【WO2019215759A1】米哚妥林的改进制备方法【专利】

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米哚妥林的新晶型及其制备方法和用途[发明专利]

专利名称：米哚妥林的新晶型及其制备方法和用途专利类型：发明专利
发明人：郑剑锋,施珍娟,李娜,苏笛,陈连蔚,赵美玉申请号：CN202011614974.0
申请日：20201231
公开号：CN112812129A
公开日：
20210518
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及米哚妥林的新晶型A、B和C以及它们的制备方法和用途。

所述晶型在物理化学稳定性和加工适应性方面均具有优异的性质；本发明结晶工艺简单、便于操作、可实现工业化生产。

申请人：浙江海正药业股份有限公司
地址：318000 浙江省台州市椒江区外沙路46号
国籍：CN
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米托蒽醌或盐酸米托蒽醌脂质体注射剂及其制备工艺[发明专利]

[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公开说明书[11]公开号CN 1602844A [43]公开日2005年4月6日[21]申请号200410041612.1[22]申请日2004.08.05[21]申请号200410041612.1[71]申请人常州太平洋药物研究所有限公司地址213022江苏省常州市常州新区科技园创新科技楼北区422[72]发明人贺明贺欣周金鸿 [74]专利代理机构南京天华专利代理有限责任公司代理人夏平刘成群[51]Int.CI 7A61K 31/136A61K 9/127A61P 35/00权利要求书 2 页说明书 11 页[54]发明名称米托蒽醌或盐酸米托蒽醌脂质体注射剂及其制备工艺[57]摘要本发明公开了一种米托蒽醌或盐酸米托蒽醌脂质体注射剂及其制备工艺。

该注射剂由米托蒽醌或盐酸米托蒽醌、磷脂、胆固醇、抗氧化剂、有机酸、碱、糖、缓冲剂、注射用水组成，该制备工艺包括制备脂质薄膜、包裹药物、均化脂质体、纯化和固化脂质体、定容、除菌、分装、保存等步骤。

该注射剂稳定性好、包裹率高、成本低、毒副作用少，该制备工艺简单易行。

200410041612.1权利要求书第1/2页 1、一种米托蒽醌或盐酸米托蒽醌的脂质体注射剂，其特征在于每1000ml制剂的原料配方为：米托蒽醌或盐酸米托蒽醌 500mg-2.5g磷脂 500mg-25g胆固醇 25mg-14.3g抗氧化剂 0.28mg-1.6g有机酸 30mg-30g碱 25mg-42g糖 28g-150g缓冲剂 1g-100g注射用水定容至1000ml同时满足：米托蒽醌或盐酸米托蒽醌和磷脂的摩尔比例为0.05∶1-0.5∶1，胆固醇和磷脂的摩尔比例为0.1∶1-1∶1。

2、权利要求1中脂质体中的磷脂选自蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、双硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、双软脂酸卵磷脂或双肉豆寇酸卵磷脂。

一种雾化吸入用妥布霉素脂质体及其制备方法[发明专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201911347292.5(22)申请日 2019.12.24(71)申请人珠海亿胜生物制药有限公司地址 519085 广东省珠海市高新区科技六路88号(72)发明人张树荣　严贤龙　薛琦　田霞　牛璐　王振恒　(74)专利代理机构广州瑞之凡知识产权代理事务所(普通合伙) 44514代理人邹俊煊(51)Int.Cl.A61K 9/72(2006.01)A61K 31/702(2006.01)A61K 47/24(2006.01)A61K 47/28(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 47/22(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61P 31/04(2006.01)(54)发明名称一种雾化吸入用妥布霉素脂质体及其制备方法(57)摘要本发明公开了的一种雾化吸入用妥布霉素脂质体，由以下成份组成：妥布霉素0.1％～15.0％、磷脂0.5％～36.0％、稳定剂0.05％～20.0％、电荷修饰剂0.01％～10.0％、抗氧剂0.01％～5.0％、有机相介质5.0％～50.0％，水相介质余量；本发明的雾化吸入用妥布霉素脂质体利用雾化吸入技术，相对于口服给药，其可直接将药物传递到呼吸道，吸收快，作用迅速，提高呼吸道药物浓度；生物利用度和稳定性高，并具有良好的安全性；制备过程简单易制合理，性能稳定，为实现工业产品化创造条件。

权利要求书2页说明书19页附图2页CN 111228243 A 2020.06.05C N 111228243A1.一种雾化吸入用妥布霉素脂质体，其特征在于，由以下成份组成：妥布霉素0.1％～15.0％、磷脂0.5％～36.0％、稳定剂0.05％～20.0％、电荷修饰剂0.01％～10.0％、抗氧剂0.01％～5.0％、有机相介质5.0％～50.0％，水相介质余量；其中，磷脂和胆固醇质量比为1:1～10:1；妥布霉素和磷脂质量比为1:0.5～1:6；水相介质和有机相介质体积比为0.5:1～8:1；妥布霉素包括妥布霉素盐，妥布霉素盐以妥布霉素的含量计，即，妥布霉素盐折算为妥布霉素。

依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法[发明专利]

[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公开说明书[11]公开号CN 1399959A [43]公开日2003年3月5日[21]申请号02112797.2[21]申请号02112797.2[22]申请日2002.03.25[71]申请人徐州颐华医药科技有限公司地址221007江苏省徐州市中山北路延长段[72]发明人陈亮马彦琴郑世君王金刚 [74]专利代理机构南京苏科专利代理有限责任公司代理人孙鸥[51]Int.CI 7A61K 31/4164A61K 9/107A61P 25/20权利要求书 1 页说明书 2 页[54]发明名称依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法[57]摘要本发明涉及一种依托咪酯脂肪乳注射制剂的制备方法。

本发明将大豆油、卵磷脂投入到容器中加热、搅拌均匀制成油相，再将依托咪酯加入到油相中制成混合液；将注射用水置于另一容器中，加入甘油，搅拌均匀并过滤制成水相；将混合液在高速搅拌下倒入水相中制成初乳，调节pH弱碱性，经高压均质机匀化、过滤，灌装于安瓿中，通氮、熔封、灭菌。

本发明简单，无需特殊设备，时间短且成本低，利于大批量生产。

02112797.2权利要求书第1/1页 1.依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法，其特征在于：(1)将大豆油、卵磷脂投入到容器中，加热、搅拌均匀，制成油相；(2)将依托咪酯加入到油相中，混合均匀，得到混合液；(3)将适量注射用水置于另一容器中，加入甘油，搅拌均匀，经微孔滤膜过滤制成水相；(4)将步骤(2)得到的混合液在高速搅拌下倒入步骤(3)得到的水相中，制成初乳，用1M氢氧化钠溶液调节PH至弱碱性；(5)将制得的初乳移入高压均质机，匀化；(6)将初乳乳液经微孔滤膜过滤，灌装于10ml安瓿中，通氮、熔封；(7)将安瓿置于旋转灭菌器中灭菌。

2.根据权利要求1所述的依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法，其特征在于在步骤(3)中的微孔滤膜是0.45um微孔滤膜。

一种具有抗炎祛痘促进皮肤再生修复功能的精华液及其制备方法

专利名称：一种具有抗炎祛痘促进皮肤再生修复功能的精华液及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：孙雯,杜兆伦,徐文茂
申请号：CN202111448603.4
申请日：20211201
公开号：CN114053164A
公开日：
20220218
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种具有抗炎修复促进细胞再生功能的精华液及其制备方法。

精华液以PDRN为主要活性成分，还包括积雪草提取液，芦荟提取液，桑叶提取液，洋甘菊提取液，茯苓菌核提取液等多种有效成分。

PDRN提取自大马哈鱼的精巢，大小在50～500bp之间，具有抗炎，促进胶原蛋白生成，促进细胞再生的功效，可以传递到皮肤真皮层，调节肌肤内部环境，从根本上改善敏感皮肤。

此精华液中的多种有效成分共同发挥作用，展现出明显的祛痘消炎促进细胞再生的功能。

申请人：山东省循证医学研究院有限公司烟台分公司
地址：264000 山东省烟台市莱山区广场南路6号
国籍：CN
代理机构：北京智行阳光知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：汤武
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( 1
(51)International Patent Classification:
C07D498/22(2006.01)Declarations under Rule4.17:
—as to the identity o f the inventor(Rule4.17(i))
(21)International Application Number:—as to applicant's entitlement to apply for and be granted a
PCT/IN2019/050369patent(Rule4.17(H))
—as to the applicant's entitlement to claim the priority o f the (22)International Filing Date:earlier application
(Rule4.17(iii))
09May2019(09.05.2019)
—o f inventorship(Rule4.17(iv))
(25)Filing Language:English
Published:
(26)Publication Language:English—with international search report(Art.21(3))
—in black and white;the international application as filed (30)Priority Data:contained color or greyscale and is available for download
20182101740109May2018(09.05.2018)IN from PATENTSCOPE
(72)Inventor;and
(71)Applicant:ALAPARTHI,Lakshmi Prasad[IN/IN];
Bhavik Patel,Infinvent IP,A/9,Amnita Society,Nizampu-
ra,Vadodara-390002,Gujarat(IN).
(72)Inventor:RAO,Ginjupalli Sadasiva;House No.D/No.
3-106,Pedamaddur(post)Amaravathi(Mandal),Guntur
522020,Andhra Pradesh(IN).
(74)Agent:INFINVENT IP;Bhavik Patel,Infinvent IP,A/9,
Amruta Society,Nizampura,Vadodara-390002,Gujarat
(IN).
(81)Designated States(unless otherwise indicated,for every
kind o f national protection available):AE,AG,AL,AM,
AO,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BH,BN,BR,BW,BY,BZ,
CA,CH,CL,CN,CO,CR,CU,CZ,DE,DJ,DK,DM,DO,
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(84)Designated States(unless otherwise indicated,for every
kind o f regional protection available):ARIPO(BW,GH,
GM,KE,LR,LS,MW,MZ,NA,RW,SD,SL,ST,SZ,TZ,
UG,ZM,ZW),Eurasian(AM,AZ,BY,KG,KZ,RU,TJ,
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TR),OAPI(BF,BJ,CF,CG,Cl,CM,GA,GN,GQ,GW,
KM,ML,MR,NE,SN,TD,TG).
(54)Title:AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF MIDOSTAURIN
(57)Abstract:The invention relates to a process for preparation of Midostaurin.More preferably the invention relates to process for the preparation of Midostaurin comprising reacting the staurosporine with benzoic acid in presences of condensing agent.In one aspect of the invention,to a new process for purifying Midostaurin.
TITLE:AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF MIDOSTAURIN
FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to a novel process for preparation of Midostaurin of formula I.
BACKGROUND OF THE INVENTION
Midostaurin is N-[(9S,l0R,llR,l3R)-2,3,l0,ll,l2,l3-hexahydro-l0-methoxy-9-methyl-l-oxo-9,l3-epoxy-lH,9H-diindolo[l,2,3-gh:3',2',l'-lm]pyrrolo[3,4-j][l,7] benzodiazonin-l l-yl]-N-methylbenzamide of the following formula:。