液体药剂
药品生产技术《知识点总结~液体药剂》
液体制剂一、名词术语1外表活性剂〔界面活性剂〕：是指含有固定的亲水亲油基团，能使外表张力〔界面张力〕急剧下降的物质。
2 CMC：外表活性剂形成的胶团的最低浓度，简称CMC。
3HLB值：定量的表示外表活性剂亲水亲油强弱的数值。
4起昙：指某些含聚氧乙烯基的非离子外表活性剂水溶液在温度升高到某一点时，溶液由澄清变浑浊甚至分层，冷却后又可恢复澄清的现象。
5增溶：指外表活性剂形成胶团后增加某些难溶物质在溶媒中的溶解度并形成澄明液的过程。
6真溶液型液体药剂：指药物以分子或离子〔直径在1nm以下〕状态分散在溶剂中形成供内服或外用的单相溶液性药剂。
7药露：含挥发性成分的中药用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。
8芳香水剂：为挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和的澄明水溶液。
9醑剂：芳香性药物的浓乙醇溶液。
10触角胶：某些胶体溶液在静止的条件下，逐渐从液体变成半固体的凝胶，当振摇时又回复成可流动的胶体溶液，这种胶体称为触变胶。
11乳化：指一种液体第三种物质的存在下，以微粒的形式分散在另一种互不相溶的液体中成为不均匀分散体系的过程。
二、知识点串联〔一〕液体药剂的定义及特点1定义：化学药物以不同分散方式分散在液体分散介质中制成的不同分散程度的液体分散体系，可供内服或外用。
2特点：1〕分散度大、吸收快、作用迅速。
2〕浓度易控制，减少固体药物对胃肠道刺激性。
3〕分剂量、服用方便4〕稳定性差、储藏、运输不便。
〔二〕外表活性剂的特点：结构上的两亲性和溶液外表吸附。
〔三〕外表活性剂的根本性质：1胶束和CMC说明：CMC越小，其增溶能力越强。
2HLB〔注意计算和数值的应用〕HLB〔混合〕=HLBa * Wa% HLB b* W b%…3 Krafft：离子型外表活性剂的特征值，是其使用温度的下限。
分散法〔~份液/药物〕疏水性药物：加润湿剂研磨矿贝类药物：水飞法2凝聚法：物理凝聚法〔微粒结晶法〕、化学凝聚法〔钡餐〕〔二四〕混悬液的质量评定1微粒大小：评价混悬剂质量的重要指标2沉降容积比 F=H U/H0 应不低于〔即沉降物的溶剂比沉降前混悬剂的溶剂之比〕3絮凝度〔β〕：β=F/F∞β越大，絮凝效果越好4重新分散实验：。
药剂学液体制剂
醑剂中挥发油轻易氧化、挥发，长久储存会 变色等。
醑剂应贮存于密闭容器中，但不宜长久储存。 醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。
药剂学液体制剂
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五、酊剂
酊剂(tincture)系指药品用要求浓 度乙醇浸出或溶解制成澄清液 体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解 稀释制成。
程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
药剂学液体制剂
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二、液体制剂分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药路径分类
药剂学液体制剂
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（一） 按分散系统分类
1. 均相液体制剂
低分子溶液剂:分散微粒小于1nm
高分子溶液剂:分散相微粒大小 在1～100nm范围
2. 非 均 相 液 体 制 剂 : 药 品 以 分 子 聚 集 体 (1 ～ 100nm) ， 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。
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二、芳香水剂
芳香水剂(aromatic waters)系指芳香 挥发性药品 （多半为挥发油）饱和或 近饱和水溶液。
用水与乙醇混合液作溶剂，制备含大 量挥发油溶液称为浓芳香水剂。
药剂学液体制剂
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芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药品相同，不得 有其它异嗅，不得产生混浊或沉淀。
芳香水剂主要用作制剂溶剂和矫味剂。
溶解法 制备方法 化学反应法
药剂学液体制剂
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七、涂剂
涂剂（paint）是指用纱布、棉球 蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部粘膜 液体制剂。
涂剂大多数为消毒、消炎药品甘油 溶液，也可用乙醇、植物油等作为 溶剂。
液体制剂和片剂
2、防腐措施： 1）防止污染：生产环境、生产设备、操作人员等
2）加防腐剂
对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：丁>丙>乙>甲酯；
混合协同作用；与吐温类药液相互作用可发生络合
反应
苯甲酸及盐：有效浓度0.1%-0.25%，酸性条件下使 用； 山梨酸、新洁尔灭（苯扎溴铵）、醋酸洗必泰（氯 乙啶）、挥发油等
高分子溶液剂
溶胶剂 乳剂 混悬剂
1～100 nm
1～100 nm >100 nm >500 nm
高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
4
真溶液型分散相为分子或离子，胶体溶液型分散相为高分子或溶胶 等胶体粒子，乳浊型分散相为液滴，混悬型分散相为固体颗粒。在后两 类药剂中颗粒与分散剂的界面用肉眼可以观察出来，制备时都需要加稳 定剂。 各种分散体系的关系可归纳如下：
（一）液体药剂的特点 1.概念：药物分散于适宜分散介质→液体型制剂（内、外用） 液体药剂中被分散的药物称为分散相 分散介质称为分散媒
分散相----固体、液体或气体药物 分散介质----液体（水、乙醇、油等）
2.特点：分散度大、吸收↑、给药途径广、生 物利用度↑ 、刺激性↓；但其稳定性差，易降 解；体积大，携带、运输、贮存不便。
1.概念：用量小而能显著降低界面张力且生理 作用不大的物质。 其他性质：增溶、乳化、润湿、去污、杀菌等
2.功能结构：双亲分子（有亲水和亲油基团）
（二）表面活性剂的分类：
阴离子型 表 面 活 性 剂 离子型 阳离子型
药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂
延缓药物氧化
02
抗氧剂如亚硫酸氢钠、维生素C等，能够延缓药物在制剂中的氧
化过程，保证制剂的稳定性。
提高制剂安全性
03
防腐剂和抗氧剂的使用能够提高制剂的安全性，减少用药过程
中的不良反应和副作用。
04
液体药剂中溶剂和附加剂的相互作用
溶剂对附加剂的影响
溶解度
溶剂的种类和性质直接影响附加剂的溶解度，不同的溶剂对同一 附加剂的溶解度可能有显著差异。
溶剂与附加剂的配伍禁忌
物理配伍禁忌
某些溶剂和附加剂混合 后可能产生沉淀、分层 等现象，影响药剂的稳 定性和使用效果。
化学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 与药物发生化学反应， 导致药物失效或产生毒 性物质。
生物学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 对生物体产生不良影响 ，如刺激性、过敏性等 反应。
06
液体药剂中溶剂和附加剂的研究进展 与趋势
缺点
液体制剂稳定性较差，贮存、运输不便；非均相液体制剂存在分散度大、药物吸收不均等问题；水性液体制剂容 易霉变，需加入防腐剂等附加剂。
液体药剂的制备工艺
稀释法
将高浓度药物溶液稀释至所需浓 度的方法。
化学反应法
通过化学反应制备液体药剂的方 法。例如，通过中和反应制备氢
氧化铝凝胶等。
添加剂的加入
为了改善液体药剂的某些性质， 常需加入一些附加剂，如防腐剂 、矫味剂、着色剂等。这些附加 剂的选择和使用应符合药典和相
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新型溶剂的研究与应用
超临界流体
具有优异的溶解性能和传递性能，可用于制备高浓度药物 溶液。
离子液体
具有独特的物理化学性质，可用于提高难溶性药物的溶解 度。
液体药剂PPT医学课件
加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果 糖（俗称转化糖），制品的颜色变深。转化糖具有还原性，可延 缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆 的制备。
2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。
4．使用助溶剂
常用的助溶剂： 难溶性药物当加入第三 ①某些有机酸及其钠盐， 种物质时，能够↑药物 如苯甲酸钠、水杨酸钠等； 在水中的溶解度而不降 ②酰胺化合物，
低其生物活性，称助溶， 如乌拉坦、乙酰胺等； 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
增溶剂 (solubilizer)
增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表 面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度 增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性 剂。
增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。 增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度， 也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加 药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、 挥发油等。
第二章 液体药剂（二）
二、高分子溶液的稳定性
动力学不稳定体系 ➢带电性（双电层） ➢水化膜
•电解质（盐析、絮凝） •脱水剂 •相反电荷高分子溶液
--- 阿拉伯胶 -
---
++
+ ---
- 阿拉伯胶
+
-
+
++
---
中药制剂学 8液体药剂
㈡阳离子型表面活性剂
属于季铵化物，分子结构中主要是一个五价 碳原子。 1.氯苄烷铵和溴苄腕烷铵 ：主要有苯扎氯铵 （商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为 新洁尔灭）。 ２.氯化（溴化）十六烷基吡啶 商品名为 西北林。
（三）两性离子型
此类表面活性剂分子中同时含有阴、阳 离子，并随着介质的pH的不同而成为阳离子
4. A. 月桂醇硫酸钠 D. 季铵化物
B. 司盘类 E. 一价皂类
C. 卵磷脂 F. 阿拉伯胶
（1）常作为口服0 / W型乳剂的乳化剂是 （2）可作为W / 0型乳剂的乳化剂是 （3）主要用于杀菌和防腐、属于阳离子型表面 活性剂的是 （4）可作为注射用乳剂的表面活性剂是 （5）可作为外用制剂的阴离子型表面活性剂是 （6）可作为 片剂助崩解剂的表面活性剂是
例 樟脑醑
[处方] [制法] 樟脑100g 乙醇适量 共制成1000g 取樟脑溶于800ml乙醇中，再加乙醇 制成全量，即得。必要时可滤过， 且先应用乙醇冲洗滤器与滤材后再 行滤过。 （五）涂剂：指用纱布、棉花蘸取药液后涂搽皮 肤或口腔、喉部黏膜的液体制剂。
第五节 胶体溶液型液体药剂
一、概述 胶体溶液型液体药剂系指质点大小在 1~100nm范围的分散相分散在分散媒 中形成的溶液。 分散媒大多为水，少数为非水溶剂。 二、胶体溶液的种类 ㈠高分子溶液 ㈡溶胶
增溶 (3)易氧化的药物：放冷、 抗氧剂
例1：*复方碘溶液 ［处方］碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量
［制法］溶解法。取碘化钾，加蒸馏水100ml溶 解后，加碘溶解，再加适量的蒸馏水，使全量 成1000ml，搅匀，即得。
［作用与用途］调节甲状腺功能，用于甲状腺功 能亢进的辅助治疗。外用作黏膜消毒。
一、概述
药剂学液体制剂
药物的溶解度
影响药物溶解度的因素：
1.药物和溶剂的性质：
药物在溶剂中的溶解性符合“极性相近”原则，即极性相似者相溶。极性大的药物溶解于极 性大的溶剂中;极性小的药物溶解于极性小的溶剂中;药物和溶剂的极性越相近,药物越易溶解。
2.温度：
温度对药物溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。若溶解过程是吸热的，溶解度 随温度升高而升高;固体药物溶解时,由于需要拆散晶格而必须吸收热量,所以大多数固体药物在液体 中的溶解度通常随温度的升高而增加;反之,若溶解过程为放热的，溶解度则随温度升高而降低。热 不稳定的药物，溶解温度不宜太高。
性;;包装材料要求高: • 化学性质不稳定的药物制成液体制剂较易 Nhomakorabea解失效。
液体制剂的质量要求
(1)均相液体制剂外观应澄明,非均相液体制剂如乳浊液型或混悬液型制剂应保证分散相粒径均匀;振 摇后可重新均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久储不变。 (3)分散介质最好用水，其次是稀乙醇或乙醇,或其他毒性较小的有机溶媒如甘油。 (4)根据需要可加人适宜的附加剂，如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、 乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性, 并避免对检验产生干扰。 (5)制剂应具有一定的防腐能力，不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象， (6)制剂应适口、无刺激性。 (7)包装容器应方便携带和便于患者用药。
三．非均相液体制剂 为热力学不稳定的多相分 散体系。
1. 溶胶剂 又称疏水胶体溶液。
② 混悬剂 由不溶性固体药物以粒子状态分散在 分散介质中形成的不均匀分散体系。
③ 乳剂 一种液体以小液滴的形式分散在另一种 与它不互溶的液体连续相中所构成的不均匀分 散体系。
药剂学第九章 液体制剂
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用 过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体，微臭。相对密度
（20℃）为0.897~0.906g/cm3。 有挥发性和可燃性。 在空气中容易氧化、变色，需加入抗 氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他 油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
理化性质 液体制剂的 稳定性 药效
药物粒子的分散度
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。
极性溶剂
①水(water)
液体药剂
单糖浆
橙皮糖浆、姜糖浆
磷酸可待因糖浆、 硫酸亚铁糖浆、急 支糖浆
糖浆剂的制备方法
1．溶解法（蔗糖）
（1）热溶法。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，趁 热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过 滤器加纯化水至全量，分装即得。 适用于对热稳定的药 物和有色糖浆的制备
（2）冷溶法。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备 糖浆剂的方法。 适用于对热不稳定或易挥发的药物。
加入电解质可使双电层变薄，胶粒荷电减少，扩散层 变薄可导致水化膜变薄。故任何电解质超过一定的浓度可 使胶粒聚集 加入高分子溶液到一定浓度，可被吸附在胶粒表面增 加稳定性，称保护胶体 带相反电荷的，总电量相等的溶胶混合发生沉淀，否 则沉淀不完全或不沉淀
3.溶胶剂的制备
分散法： 机械分散法
胶溶法
超声分散法
凝聚法：
物理、化学凝聚
高分子溶液剂与溶胶剂的区别联系:（P19）
溶胶剂：固体微粒分散在水中。例：氢氧化铁溶液 高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中形成的 均匀体系。 例：胃蛋白溶液
固体微粒
分子状态分
（1-100nm） 非均相分散体系 热力学不稳定
散 均相分散体 系 热力学稳定
溶胶剂：1-100nm
可掩盖药物的苦味、咸味或不良臭味，儿童尤宜；
高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
分类
糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药 用糖浆三类
分类 特点和应用
举 例
单糖浆 不含药物，供制备含药糖浆 及作为矫味剂、助悬剂使用
芳香 糖浆 药用 糖浆 含芳香挥发性物质，用作矫 味剂 含有药物，有治疗作用
包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘 油剂、酏剂、酊剂等。 特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别 是某些药物的水溶液；多采用溶解法制备
药剂学-第08章液体制剂
特
征
以小分子或离子状态分散，均相 澄明溶液，体系稳定
高分子化合物以分子状态分散， 均相澄明溶液，体系稳定
以胶粒分散，形成多相体系，热 力学不稳定
以小液滴状态分散，形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
以固体微粒状态分散形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
第二节 液体制剂的辅料
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
香料和香精，如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠，产生 CO2麻痹味蕾
7、着色剂
（1）天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 （2）合成色素
主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝等。
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂：是指小分子药物以分子或离子状态
浓芳香水剂：用乙醇和水的混合溶剂制成的含 大量挥发油的溶液。
二、芳香水剂
制备方法：
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉，加 蒸馏水溶解。
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 3.蒸馏法 适合于药材。
二、芳香水剂
注意事项：
1.芳香水剂浓度一般都很低，常作为矫味、 矫臭和分散剂使用。
2.芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，故 不宜大量配制和久贮。
例：复方碘溶液
［处方］
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水 适量至1000ml，即得。
二、芳香水剂
芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和水 溶液。《中国药典》（2015）称为露剂。
露剂：含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制 成的芳香水剂。
溶液型液体药剂
• 溶液型液体药剂概述 • 溶液型液体药剂的制备工艺 • 溶液型液体药剂的质量控制 • 溶液型液体药剂的市场分析 • 溶液型液体药剂的发展前景
01
溶液型液体药剂概述
定义与分类
定义
溶液型液体药剂是指药物溶解于 适宜的溶剂中形成的均一、透明 的液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据药物溶解度和溶剂性质，溶 液型液体药剂可分为低分子溶液 剂和高分子溶液剂。
可以长期保持稳定。
溶液型液体药剂的应用领域
内服制剂
如口服液、糖浆剂等，用于治疗 各种疾病，如感冒、咳嗽、发热
等。
外用制剂
如洗剂、搽剂、滴眼剂等，用于局 部治疗，如皮肤瘙痒、眼部感染等。
其他领域
如化妆品、消毒剂等，满足人们日 常生活的需求。
02
溶液型液体药剂的制备工艺
原料选择与处理
根据药物性质和剂型要求，选 择适当的原料，确保原料质量 可靠、安全有效。
竞争格局
溶液型液体药剂市场呈现出跨国制药企业和国内大型制药企业并存的局面，不同企业之间的竞争激烈 。
市场占有率
辉瑞、罗氏等跨国制药企业在市场上占据较大份额，而国内大型制药企业也在逐步提高市场占有率。
05
溶液型液体药剂的发展前景
新技术与新产品的研发
01
02
03
纳米技术
利用纳米技术制备纳米药 物，提高药物的溶解度和 生物利用度，降低副作用。
03
将药液灌装到容器中， 并进行密封、贴标等操 作，完成包装过程。
04
对包装好的药品进行质 量检查，确保符合相关 标准和规定。
03
溶液型液体药剂的质量控制
外观与颜色
外观
药剂应呈现均匀一致的外观，无悬浮 物、沉淀物或气泡。
液体药剂
液体药剂一．简答题1、什么是液体药剂？有何特点？可分为哪几类？2、增加药物溶解度的方法有哪些？各举例说明。
3、什么是醑剂、芳香水剂？二者有何异同？4、哪些液体药剂本身具防腐作用？5、胶体溶液可分为哪几类？亲水胶体制备时应注意什么？如何增加疏水胶体的稳定性？6、哪些情况下考虑配制混悬液型药剂？如何增加混悬液的稳定性？举例说明。
7、乳剂由哪几部分组成？可分为哪几类？决定类型的主要因素是什么？乳剂存在哪些不稳定现象？二．单项选择题1、下列（）不能增加药物的溶解度。
A、加助溶剂B、加增溶剂C、成盐D、改变溶媒E、加助悬剂2、糖浆剂的含糖量应为（）g/ml以上。
A、65%B、70%C、75%D、80%E、85%3、真溶液型液体药剂中（）不需加防腐剂。
A、糖浆剂B、醑剂C、芳香水剂D、溶液剂E、露剂4、有关乳剂型药剂说法错误的有（）A、由水相、油相、乳化剂组成B、药物必须是液体C、乳剂适宜于油类药物D、乳剂为热力学不稳定体系5、煤酚皂的制备是利用（）原理A、增溶作用B、助溶作用C、改变溶剂D、制成盐类6、有关亲水胶体正确的是（）A、亲水胶体外观澄清B、分散相为高分子化合物的分子聚集体C、加大量电介质会使其沉淀D、亲水胶体可提高疏水胶体的稳定性7、有“万能溶媒”之称的是（）A、乙醇B、甘油C、液体石蜡D、二甲基亚砜8、有关真溶液的说法错误的是（）A、真溶液外观澄清B、分散相为物质的分子或离子C、真溶液均易霉败D、液体制剂中以真溶液型药剂吸收最快三．配伍选择题[1-5]A、真溶液B、疏水胶体C、亲水胶体D、混悬液E、乳浊液1、氯化钠溶液属于（）2、明胶浆属于（）3、泥浆水属于（）4、松节油搽剂属于（）5、醑剂属于（）[6-10]A、真溶液B、亲水胶体溶液C、乳剂D、混悬液E、疏水胶体溶液1、药物以分子状态分散于液体分散媒中（）2、油滴分散于水中（）3、难溶性固体药物分散于液体分散媒中（）4、高分子化合物分散于液体分散媒中（）10、薄荷水属于（）一．多项选择题1、按分散系统可将液体药剂分为（）A、真溶液B、胶体溶液C、混悬液D、乳浊液E、高分子溶液2、可反应混悬液质量好坏的是（）A、分散相质点大小B、分散相分层与合并速度C、F值D、β值3、不易霉败的制剂有（）A、醑剂B、甘油剂C、单糖剂D、明胶浆4、制备糖浆剂的方法有（）A、溶解法B、稀释法C、化学反应法D、混合法5、有关混悬液的说法错误的是（）A、混悬液为动力学不稳定体系，热力学稳定体系B、药物制成混悬液可延长药效C、难溶液性药物常制成混悬液D、毒剧性药物常制成混悬液6、液体药剂常用的矫味剂（）A、蜂蜜B、香精C、薄荷油D、碳酸氢钠E、阿拉伯胶7、为增加混悬液的稳定性，在药剂学上常用措施有（）A、减少粒径B、增加粒径C、增加微粒与介质间密度差D、减少微粒与介质间密度差E、增加介质粘度、。
药剂学-02(液体制剂)
• 以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 值
（hydrophile-lipophile balance，亲水亲油平
衡值）为15-18。
• 每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
• 常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸 酯类。
二、液体制剂的常用溶剂
• 按介电常数大小分： （1）极性溶剂 （2）半极性溶剂 （3）非极性溶剂
（一）极性溶剂
1、水（water）
• 最常用，能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意 比例混合，能溶解大多数无机盐和极性大的 有机物，能溶解植物药中生物碱盐、苷类、 糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类、 色素。
400、600等，常用300-600； • 无色澄明，理化性质稳定，与水、乙醇、丙
二醇、甘油易混合； • 能溶解水溶性无机盐和水不溶性有机物； • 对易水解药物有稳定作用； • 在洗剂中能增加皮肤柔韧性和保湿作用。
（三）非极性溶剂
1、脂肪油（fatty oils）
• 常用，如麻油、豆油、花生油、橄榄油； • 不与极性溶剂混合，能与非极性溶剂混合； • 能溶解油溶性药物、游离生物碱、芳香族药物； • 易酸败，与碱发生皂化反应而影响制剂质量； • 多外用，如洗剂、搽剂、滴剂等。
（二）助溶剂（hydrotropy agent）
• 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂 中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔 合物等，以增加药物在溶剂（主要是水） 中的溶解度，这第三种物质称助溶剂。
• 助溶剂多为低分子化合物，但不是表面 活性剂，与药物形成络合物。如加入适 量KI，可增加I2在水中的溶解度，KI称为 助溶剂。
液体药剂
优点
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ缺点
二、液体药剂的分类
（一）按分散系统分 （1）均相液体制剂 药物以分子或离子形式分散在液体分散 介质中。 （2）非均相液体制剂 药物以微粒或液滴形式分散在液体分散 介质中。
（二）按给药途径与应用方法分 （1）内服液体制剂：合剂、糖浆剂、 口服液、芳香水剂。 （2）外用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：滴鼻剂、洗耳剂、含漱剂等。 腔道：灌肠剂、灌洗剂等。
（二）液体制剂质量要求 （1）剂量准确，性质稳定，有一定 防腐能力。 （ 2 ）均相液体应澄明，非均相粒子细小均 匀，易于分散。 （ 3 ）口服型液体制剂分散介质最好是水， 其次可选择低毒性较低浓度的乙醇，特殊用 途的可选用液体石蜡和植物油。 （ 4 ）口服制剂口感适宜，根据需要可添加 着色剂和防腐剂。 （5）包装容器易于携带使用。
⑧ 液体石蜡(liquid paraffin)
是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物， 为无色无嗅无味的粘性液体，有轻质和重质两种， 前者密度为0.828~0.860多用于外用液体制剂；后 者密度为0.860~0.890，常用于软膏剂。 本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物， 但与水不能混溶。 化学性质稳定，但长期受热和光照会氧化，因此有 时添加维生素E作抗氧剂。 本品在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便作用。 可作口服制剂和擦剂的溶剂。
非极性溶剂 ⑦ 脂肪油 (fatty oils)
为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉 籽油、茶油、橄榄油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生 物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与 水、乙醇等极性溶剂相混溶。 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等，也可 作为内服制剂的溶剂，如维生素A和D溶液剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反 应而影响制剂的质量。
2-药剂学-液体制剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物，可采用加热放冷溶剂，或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解，再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂（syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%（g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85％(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用，低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂（aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits)：挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins)：药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint)：用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度－时间曲线
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
均相分散体系 （分子或离子） 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 （微粒或液滴） 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43％，通常配成 20％醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。
药剂学液体药剂
粒度：0.5～10 m
分散介质：水、植物油
热力学不稳定
动力学不稳定
非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂
30
按混悬剂的要求将药物 制成粉末状或颗粒状制 剂，临用前加水振摇即 迅速分散成混悬剂
制成混悬剂的条件
①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应 用时
③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或 产生难溶性化合物时
［制法］ 取纯化水500ml煮沸，加入蔗糖与尼泊
金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸
哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，
使全量为1000ml，搅匀，即得。
含药糖浆剂,主药枸 橼酸哌嗪,尼泊金
讨论：
乙酯为防腐剂,蔗糖 为单糖浆
（1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。
药用糖浆，
（2）说明本制法适用于什么类型的药物适。用于对热
值等。
17
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［处方］
枸橼酸哌嗪 蔗糖 尼泊金乙酯 矫味剂 纯化水
160g 650g 0.5g 适量 加至 1000ml
[作用与用途] 驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。
18
配制过程
枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或
半透明结晶性颗粒，微有引湿性， 在水中易溶，5%水溶液pH值为 5~6。
+
++
--- -
+
+ -阿拉伯胶- +
+
----
++
+
1.荷电性
因结构中的某些基团解离而带电，具双电层结构。 带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉 磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝等）、鞣酸等 带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料（亚甲蓝、
药剂学第二章液体制剂习题与答案
第二章液体制剂一、名词解释1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂2.溶解、溶解度和溶解速度: 溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量3.潜溶、助溶、增溶潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中行成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程增溶：难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并行成溶液的过程4.胶束 :当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，行成聚集体，使憎水基向里，亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团5.HLB值、CMC、cloud point :HLB：表面活性剂的亲水亲油平衡值；例：石蜡无亲水基，HLB=0 聚乙二醇全是亲水基，HLB=20 其余非离子型表面活性剂的HLB介于0~20之间 CMC：开始行成胶团的浓度称为临界胶束浓度 cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点6.乳剂和混悬剂:乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中行成的非均相液体分散体系混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂7.絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程二、思考题1.液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。
（1）优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效；②给药途径多，可内服、外用；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。
缺点：①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系2.试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。
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四、混悬剂的制备
（一）分散法
粗颗粒碎成符合分散度，分散于液体介质中
复方硫磺洗剂
[处方] 沉降硫磺30g 硫酸锌30g 樟脑醑250ml 甘油100ml CMC—Na 5g 蒸馏水适量共制1000ml
（二）凝聚法
Байду номын сангаас
1.化学反应法 利用化学反应生成不溶性药物悬浮于液体中
例：Al（OH）3的制备
第二章 液体药剂
第六节 混悬剂
一、概述
（一）定义（又称混悬剂，suspensions）
（0.5~10μ ）
难溶性固体药物
微粒 状态
分散媒
非均相分散体系
（二）混悬剂的基本要求 1.制备混悬剂的条件 （1）难溶性药物制成液体药剂 （2）易溶药物过量 （3）水中易水解或具有异味难服用 （4）为产生长效作用
2.微粒结晶法
醋
酸
药物的热饱和溶液
可
的
冷溶剂中（不溶）
松 微
快速结晶
晶
洗
漱剂
口
擦
剂
剂
滴 耳 剂
滴 鼻 剂
注：毒性、剂量小的药物不宜制备
2.质量要求 （1）药本身化学性质稳定
粒度 （2）物理性质稳定 沉降性
有一定粘稠度
二、影响混悬剂的稳定性的因素
固体微粒
药物
少部分溶解
不稳定
1.排斥与吸引
A B
2. 微粒的沉降
Stokes定律：
自
2r2(ρ1 —ρ2)g V=
由 沉
9η
降
V—微粒沉降速度；r为微粒半径；
润湿剂
甘油、乙醇—— 表面活性剂——（HLB=7~9）√ 亲水性物质——
2.絮凝剂与反絮凝剂
3.助悬剂
助悬剂
（1）低分子物质——甘油、糖浆等 （2）高分子物质 树胶类—（阿拉伯胶5~15%；西黄0.5~1%；桃胶） 植物粘液质及多糖类—（海藻酸钠、琼脂） 纤维素类—（MC；CMC—Na；0.1~1%）
ρ1与ρ2分别为微粒和分散介质的密度；
η为分散介质的粘度
不宜过小
3.晶型的转变与结晶增长现象
（1）晶型的转变
稳定型 亚稳定型
措施：是增加分散媒粘度，和添加附加剂。
（2）增长现象
大粒子 小粒子
措施：使微粒细腻均匀
4.絮凝与反絮凝
电解质
碰撞聚集
ξ 电位
5.分散相的浓度与温度
三、混悬剂的稳定剂
1.润湿剂