中国药科大学药剂学期末考试笔记整理(版权所有请勿转载)

中国药科大学药剂学期末考试笔记整理(版权所有请勿转载)

3、湿度和水分的影响

稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验

（一）影响因素试验

1、高温试验60︒C温度下放置10天，于第5天、第10天取样，不稳定改

为40︒C

2、高湿试验在25℃分别于RH75% ± 5％及RH90％±5％条件下放置

10天，在第5天和第10天取样。恒湿条件选NaCl饱和溶液

（RH75％±1％）或KNO3饱和溶液（RH92.5％）。

3、强光照射试验4500±500 Lx的条件下放置10天，在第5天和第10天取样

（二）加速试验供试品三批，按市售包装，在温度（40±2）℃，RH(75

±5)% 条件下放置6个月。对温度敏感25℃±2℃、RH60 ％

±5％条件下进行

（三）长期试验取三批样品在25℃±2℃、RH60％±10％条件下放置12

个月。每3个月取样一次

表面活性剂

表面活性剂：具有很强表面活性、并能使表面张力显著下降的物质（选择）

当溶液较稀时，溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度(选择）

阴离子表面活性剂

离子表面活性剂阳离子表面活性剂：

两性离子表面活性剂：

非离子表面活性剂（填空、简答）

毒性（刺激性）：阳离子>阴离子>非离子（考试）

阴离子表面活性剂

（一）高级脂肪酸盐：肥皂类，起作用的是阴离子，一般供外用脂肪酸烃链R: C11～C17之间，例如:硬脂酸、油酸、月桂酸等

碱金属皂（一价皂）：O/W

碱土金属皂（二价或三价金属皂）：W/O

有机胺皂：三乙醇胺皂

（二）硫酸化物：主要用作外用软膏的乳化剂

硫酸化油：硫酸化蓖麻油

高级脂肪醇硫酸酯：十二烷基硫酸钠(SLS)

（三）磺酸化物

阳离子表面活性剂:起作用的是阳离子，毒性大，只能外用

常用品种:苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭）

两性离子表面活性剂

.（一）卵磷脂：注射用乳剂的乳化剂

（二）氨基酸型和甜菜碱型

非离子表面活性剂

（一）脂肪酸甘油酯：W/O型辅助乳化剂

（二）多元醇型

1、蔗糖脂肪酸酯

2、脂肪酸山梨坦（Span）：主要亲油型，一般用做W/O型乳化剂，O/W乳

剂的辅助乳化剂

3、聚山梨酯（Tween）：亲水性强，一般用做增溶剂、O/W型乳化剂，Tween80

可静脉注射

（三）聚氧乙烯型

（四）聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆，商品名普郎尼克，可用于静脉

注射，poloxamar188=pluronicF68

临界胶束浓度（CMC）：形成胶束所需表面活性剂的最低浓度（名词）

胶束：形成亲油基向内，亲水基向外的缔合体

当浓度达到CMC时，溶液表面张力基本达到最低值

胶束有各种结构（判断）

溶液物理性质发生急剧变化时的浓度即为表面活性剂的CMC（一般拐点）

亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力

数值范围：HLB0~40，其中非离子表面活性剂HLB0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20

HLB 3-6：W/O乳化剂

HLB 7-9：润湿剂

HLB 8-18：O/W 乳化剂

HLB 13-18：增溶剂

非离子表面活性剂的HLB值具有加和性

胶束增溶：表面活性剂在水中浓度达到CMC时，一些水不溶、或微溶物在胶束溶液中的溶解度显著增大，形成透明胶体溶液

最大增溶浓度（MAC）：表面活性剂用量为1g时，增溶药物达到饱和时的浓度CMC越小，缔合数越大，MAC越高（相同剂量的前提下）

增溶机理是胶束的形成

Kraff点：离子型表面活性剂溶解度随温度上升而急剧增大的这一温度

聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度上升到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，此现象称起昙，该温度称昙点

表面活性剂的应用

1、增溶剂（抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活

性，必须增加用量）（判断）

2、消泡剂和起泡剂

3、乳化剂

4、去污剂

5、润湿剂

6、杀毒剂和杀菌剂

液体制剂

液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中而形成的液体状态的制剂。

特点：优点：1、分散度大，吸收快，生物利用度高

2、多种给药途径

3、易于分剂量

4、减小某些药物刺激性

缺点：1、化学稳定性差

2、体积大，不便于携带、运输、贮存

3、水性液体制剂容易发生霉变，需加入防腐剂

4、非均相液体制剂物理稳定性差

生物利用度：制剂中药物被吸收进入人体循环的速度和程度

液体制剂的分类

均相液体制剂低分子溶液剂溶液分散系统

高分子溶液剂

溶胶剂胶体分散系统

非均相液体制剂乳剂

（热力学不稳定性）混悬剂粗分散系统（动力学不稳定性）

选择溶剂的原则：

1、化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应

2、有良好的溶解性和分散性

3、不影响药效发挥和含量测定

4、毒性小、无刺激、无臭味

液体制剂常用溶剂

（一）极性溶剂

1、水：精制水和纯化水，要加防腐剂

2、甘油：有防腐（>30%）、保湿作用，可供内服和外用，多为外用

3、二甲亚砜：万能溶剂

（二）半极性溶剂

1、乙醇：易挥发、易燃烧，>20%有防腐作用

2、丙二醇

3、聚乙二醇（PEG）：小于1000为液体，多为300-600

（三）非极性溶剂

1、脂肪油

2、液体石蜡：口服制剂和搽剂的溶剂

3、乙酸乙酯

液体制剂常用附加剂

（一）增溶剂：加入表面活性剂，形成胶束

增溶：加入表面活性剂，使得难溶性药物在溶剂中溶解度增大

（二）助溶剂：加入第三种物质，溶剂间发生氢键缔合

助溶：难溶性药物与加入的第三种物质生成可溶性络合物、复盐、

缔合物等，药物在溶剂中溶解度增大

（三）潜溶剂：加入潜溶剂，形成络合物或缔合物

潜溶：当混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物在其中的溶解度

大于各种单纯溶剂的溶解度，而且达到极大值

增加药物溶解度的因素

1、制成可溶性盐