局部麻醉剂利多卡因的合成
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准利多卡因是一种合成麻醉药，它是从植物材料中提取出的植物类麻醉剂。
它具有非常强大的镇痛作用，可以被用于消除全身性疼痛、局部疼痛以及手术后的疼痛。
此外，利多卡因还可以用于治疗头痛、发热、呼吸困难等症状。
根据药典标准，利多卡因具有以下几种形式：1. 利多卡因注射液：利多卡因注射液是非常常用的，它具有针对性较强的镇痛作用。
它有不同的浓度，按照浓度的不同分为2mg/ml，5mg/ml，10mg/ml，20mg/ml等不同的浓度。
2. 利多卡因片剂：利多卡因片剂是由利多卡因粉末制成，目前有10毫克的片剂，用于内服治疗疼痛或其他症状。
3. 利多卡因口服液：利多卡因口服液是把利多卡因粉末加入适量的水溶液中，由口服的形式给药，它的浓度有5mg/ml，10mg/ml，20mg/ml等不同浓度。
4. 利多卡因散剂：利多卡因散剂包含了混合物中的利多卡因粉末，用于镇痛、发热、呼吸等症状的治疗，它的浓度有1mg/ml，2mg/ml，3mg/ml，4mg/ml等不同浓度。
5. 利多卡因青霉素：利多卡因青霉素是将利多卡因和青霉素结合在一起，用于治疗感染性疼痛以及心肌梗死等疾病，它的浓度有0.5mg/ml，1mg/ml，2mg/ml等不同浓度。
6. 利多卡因乳膏：利多卡因乳膏是由纯利多卡因粉末和乳液组成，可以用于局部外用，例如治疗皮肤疼痛、创伤性疼痛、过敏性疼痛等，它的浓度有0.5％，1％，2％等不同浓度。
7. 利多卡因整体病灶：利多卡因整体病灶是将利多卡因和乳膏或者乳霜组合在一起，用于治疗骨折、烧伤、肿瘤等较大面积的疼痛，它的浓度有0.5％，1％，2％等不同浓度。
以上是药典标准中关于利多卡因的重要内容，它们都有着不同的特性，有了这些药典标准之后，使得患者在使用利多卡因时能够更安全，更有效的达到治疗的目的。
利多卡因的化学结构式
利多卡因的化学结构式
利多卡因是一种常用的局部麻醉药物，它的化学结构式如下所示：
CH3
|
CH3CH2N—C—CH2—C6H5
|
CH3
利多卡因的结构中含有一个酰胺官能团和一个芳香环。
这种结构使得利多卡因具有出色的麻醉效果和较长的麻醉持续时间。
利多卡因主要通过阻断神经传导来产生麻醉效果，它能够阻断神经细胞膜上的钠通道，从而阻止神经冲动的传导。
利多卡因的麻醉作用广泛应用于外科手术、牙科手术和疼痛管理等领域。
在手术中，利多卡因被注射到局部组织中，通过阻断疼痛信号的传导，使患者在手术过程中不感到疼痛。
利多卡因具有快速作用和较长的持续时间，能够有效地减轻手术过程中的疼痛。
除了麻醉作用外，利多卡因还具有抗心律失常和抗心肌缺血的作用。
利多卡因可以阻断心脏细胞上的钠通道，减少异常的电信号传导，从而恢复正常的心律。
此外，利多卡因还可以扩张冠状动脉，增加心肌的血液供应，减少心肌缺血引起的症状。
尽管利多卡因在临床上广泛应用，并且被认为是一种相对安全的药
物，但仍然存在一些潜在的副作用和风险。
常见的副作用包括过敏反应、局部组织损伤和神经损伤等。
在使用利多卡因时，医生需要权衡利益和风险，确保药物的安全和有效使用。
总的来说，利多卡因是一种有效的局部麻醉药物，具有广泛的临床应用。
它的化学结构使其具有出色的麻醉效果和较长的麻醉持续时间。
然而，对于利多卡因的使用，医生需要在权衡利益和风险的基础上进行判断，以确保药物的安全和有效使用。
局部麻醉剂利多卡因的合成
3
143.3～143.7
（3）本实验进行第二步时剩余的
α-氯乙酰-2，6-二甲基苯胺为 4.47
制得利多卡因质量为 m2 = 3.71g，约 为 0.01877mol，因此利多卡因的产率
为：
3.71
=
100% = 57.1%
0.01877 ∗ 234
（4）实验测得利多卡因熔程为：
测定次数/次 熔程/℃
1 实验原理
因的方法有：○1 采用 2，6 - 二甲基苯
利多卡因(lidocaine)，学名 N-二乙
胺与氯乙酰氯作用，生成 a-氯乙酰-2,6- 氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺，分子式 C14
二甲基苯胺后再与二乙胺缩合制得； H22N2O，分子量 234.34，白色晶体，
熔点 68～69℃。是最早研究的酰胺类 ○2 用 2,6-二甲基苯胺与 N,N-二乙氨基
中提取的可卡因，但其由于毒性较大 和容易使人成瘾的缺点，加之它的水
工业制备和实验室制备方法，特别是 经过改良的微型实验[1].[5]在采用此方
溶液极不稳定，进行消毒时易发生水 解而导致失效[1].[2] 。而利多 错误!未找到引用源。
法在实验室制备少量的利多卡因比较 方便。
卡因是酰胺类麻醉剂，其麻醉作用较
第一步合成 a-氯乙酰-2,6-二甲基 苯胺的反应实质是一个酰氯的胺解反 应，其原理如图 1-2 所示。
2 实验仪器和试剂
2.1 主要实验仪器：锥形瓶、电子 天平、温度计、b 型管、抽滤装置、旋 转蒸发仪、显微熔点仪、回流装置、 三口圆底烧瓶、薄层色谱板、量筒等
2.2 试剂：2,6-二甲基苯胺、a-氯 乙酰氯、冰醋酸、5%醋酸钠溶液（需 自己配置）、甲苯、二乙胺、二氯甲烷、 乙醚、K2CO3、浓盐酸（12mol/L）、
(高中段)专题十五微专题15.2有机化学基础之难点题目——有机合成路线设计2
分析③：由分析②可知，有 3 个顺序需要确定，一是引入—CH2Cl，二 是除去溴原子，三是酯化反应。从有机物 G 的合成路线中 C→E 看，会误认 为可以先除去溴原子，再引入—CH2Cl，出现这样的错误是由于没有弄清反 应的原理，D 物质中—OH 的邻、对位已部分被其他基团占据，故再引入
—CH2Cl，不会出现大量副产物，而若先除去化合物
的
路线。
解析：根据由 A 生成 B 的反应条件，结合 A、B 的分子式和物质 C 的结构简
式，可推知 A 是
、B 是
，对比 E、F 的分子组成及题给转
化关系可推知由 E 生成 F 的反应是取代反应，E 分子中的 Cl 原子被—N(C2H5)2
取代，可知 F 的结构简式为
中溴原子，则得到 ，
此时再引入—CH2Cl，会产生大量的副产物，故应引入—CH2Cl 之后再除去
溴原子。由题给信息知在引入—CH2Cl 之后，可在 NaOH 溶液中水解(此时苯
环上的溴原子不水解)，使—CH2Cl 转变为—CH2OH，再进行酯化反应和除去
溴原子即可。
[答案]
解析：
根据题中涉及的反应①②制备生成物的工艺流程为：苯环上的
(3)F 的结构简式是________________________________________________。 (4)C 与 F 反应生成 G 的化学方程式是________________________________ _________________________________________________________________。
(2)逆推法 即从目标分子着手，分析目标分子的结构，然后由目标分子逆推出原料 分子，并进行合成路线的设计，其思维程序为 目标有机物 ⇨ 中间产物 ……⇨ 中间产物 ⇨ 基础原料
利多卡因合成工艺
9.4、工艺改革及综合利用 9.4.1、工艺改革 以上2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯缩合法是合 成利多卡因经典方法。但在制备氯乙酰氯 时，常用氯乙酸与氯化亚砜或三氯化磷反 应，放出大量酸性气体，于环保不利。
改进法： N, N-二乙胺基乙酸甲酯在甲醇钠存在下 与2, 6-二甲基苯胺反应合成利多卡因。
紫花杜鹃素的合成路线如下：
作业
1 写出利多卡因的合成路线，试比较其与 改进后的合成路线的特点和差异。 2 如何综合利用在利多卡因制备中产生的 副产物。 3 试根据工艺过程画出利多卡因合成工艺 流程框图。
9.3.4、利多卡因碱的合成 (1) 工艺原理 SN2反应
(2) 工艺过程 配料比：2,6-二甲基氯代乙酰苯胺:二乙胺: 苯=1:1.25:4~5(wt)。 操作方法：将2,6-二甲基氯代乙酰苯胺和二 乙胺溶于无水苯，搅拌15min。加热回流 6~7h，回收大部分苯后冷却，析出盐酸二乙 胺结晶。过滤，用苯洗涤结晶。苯层用 3mol/L盐酸提取两次，合并酸提取液，加入 活性炭，加热脱色过滤，滤液冷却后加30% 氢氧化钠溶液，直至沉淀不再增加。
Chem3D模拟的能量最小的分子结构：
利多卡因是可卡因的衍生物。是局部麻醉 药物。其局麻作用、穿透能力、扩散性和 持续时间均为普鲁卡因的1倍，安全范围较 大，主要用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。
近年来本品成为治疗急性心肌梗塞、室性 心律失常的主要药物。比其它抗心律失常 药物的优越之处在于它作用时间短，不影 响房室结传导，无负性肌力作用。最近又 发现了某些新用途，如治疗眩晕症、耳呜、 癫痫持续状态等。
间二甲苯用混酸硝化，得到邻对位产物， 目标产物通过蒸馏分出。
(2) 工艺过程 配料比：间二甲苯:混酸(56.5%硫酸、 28.5%硝酸、15%水)=1:2.08(wt)。 操作方法：将间二甲苯冷却至10℃以下， 分批加入冷却后的混酸，第一阶段保持温 度15~17℃，3h加完；第二阶段保持温度 17~25℃，2h内加完；最后阶段保持 25~30℃，1h加完。加毕，于30℃下保温 搅拌2h，静置分层，分出上层硝化物，水 洗至刚果红试纸不显酸性为止。
化学实验论文——局部麻醉剂利多卡因的合成
综合实验论文题目：局部麻醉剂利多卡因的合成院系：化学化工学院专业年级：化学专业2013级姓名：学号：指导教师：2015年11月18 日摘要：本实验以2，6-二甲基苯胺为原料，在乙酸钠的作用下和氯乙酰氯反应生成中间产物α-氯乙酰-2，6-二甲基苯胺，中间产物再与二乙胺缩合得到利多卡因，并用薄层色谱法对反应进行监测。
结果表明，反应进行较完全。
测其熔点及1HNMR 后，确证产物为利多卡因。
关键词：利多卡因、α-氯乙酰-2，6-二甲基苯胺、合成引言：利多卡因(lidocaine)是最早研究的酰胺类局部麻醉剂[1]，于20世纪30年代合成，最初曾被用于各类型的心律失常，现在被更广泛用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称[2]。
盐酸利多卡因麻醉强度大、起效快、弥散力强。
碱化利多卡因在临床上初步应用亦取得了较好效果[3]。
近年来随着人们对利多卡因的深入研究，发现它在治疗其他疾病方面也显示出较好的效果。
如治疗新生儿顽固性惊厥、哮喘、前庭神经炎、耳鸣等。
因此，利多卡因的合成具有重要价值。
长期以来国内外均采用 2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯作用,再与二乙胺缩合的方法制得[4]。
该方法合成步骤少，产品收率较高。
本实验继续研究传统合成方法，以 2,6-二甲基苯胺为原料，在醋酸-醋酸钠条件下与氯乙酰氯反应生成α–氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，α–氯乙酰-2,6-二甲基苯胺再与二乙胺作用得到利多卡因。
实验部分：1 实验原理第一步，利用酰氯的胺解反应合成α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺：第二步，由α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺合成利多卡因:2 主要仪器及试剂主要实验仪器：锥形瓶、电子天平、温度计、b型管、抽滤装置、旋转蒸发仪、显微熔点仪、回流装置、三口圆底烧瓶（需烘干）、薄层色谱板主要实验试剂：2,6-二甲基苯胺5.0mL，α-氯乙酰氯3.0mL，冰醋酸20mL，5%醋酸钠，甲苯，二乙胺，二氯甲烷，乙醚，K2CO3，浓盐酸（12mol/L），α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，KOH(6.0mol/L)，量筒（10mL，50mL），抽滤瓶3 实验步骤3.1 合成中间产物α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺3.1.1 制备取250mL锥形瓶，加入2,6-二甲基苯胺5.0mL，再加入冰醋酸20mL溶解。
利多卡因气雾剂制作工艺
利多卡因气雾剂制作工艺一、引言利多卡因气雾剂是一种常见的局部麻醉药物，广泛应用于医疗领域。
本文将介绍利多卡因气雾剂的制作工艺，包括所需原料、制作步骤和质量控制等方面内容。
二、所需原料制作利多卡因气雾剂所需的原料主要包括以下几种：1. 利多卡因：作为主要药物成分，具有局部麻醉作用。
2. 氯氟烷：作为推动剂，用于将利多卡因喷射出去形成气雾。
3. 丙酮：用于溶解利多卡因和氯氟烷，形成药物溶液。
4. 硫酸镁：用于调节溶液的酸碱度，以确保最终制得的气雾剂稳定。
三、制作步骤1. 准备工作：清洗容器和仪器，并确保无尘无菌的工作环境。
2. 称量利多卡因和氯氟烷：按照一定比例称量所需的利多卡因和氯氟烷，一般为1：9的比例。
3. 溶解利多卡因和氯氟烷：将称量好的利多卡因和氯氟烷加入丙酮中，搅拌溶解均匀。
4. 调节酸碱度：加入适量的硫酸镁，用于调节溶液的酸碱度，使其接近中性。
5. 过滤处理：经过调节后的溶液通过滤纸或滤芯进行过滤，去除悬浮物和杂质，确保制得的气雾剂纯净。
6. 充填制剂：将过滤后的溶液充填到气雾剂容器中，并进行密封。
7. 检验质量：对制得的气雾剂进行质量检验，包括外观、溶解度和药物含量等指标。
四、质量控制制作利多卡因气雾剂过程中需要进行严格的质量控制，确保最终产品的质量符合要求。
主要包括以下几个方面：1. 原料质量控制：对所使用的原料进行质量检验，确保其符合相关标准。
2. 工艺控制：严格按照制作步骤进行操作，确保每个步骤的时间、温度和药物比例等参数控制在合适范围内。
3. 质量检验：对制得的气雾剂进行外观、溶解度和药物含量等指标的检验，确保其符合相关标准。
4. 包装和储存：对制得的气雾剂进行适当的包装和储存，以防止其受到污染或变质。
五、结论利多卡因气雾剂作为一种常用的局部麻醉药物，其制作工艺需要严格控制原料质量、操作工艺和最终产品的质量。
只有确保每个环节的质量控制，才能制得符合标准的利多卡因气雾剂，以满足医疗领域对于局部麻醉的需求。
利多卡因结构式结构式
利多卡因结构式结构式
利多卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于外科手术和疼痛管理等领域。
其化学结构式为C14H22N2O。
利多卡因是一种酰胺类局部麻醉药物，具有镇痛和麻醉作用。
它通过阻断神经传导，抑制钠通道的活化，从而减轻疼痛和产生局部麻醉效果。
利多卡因的结构中含有一个酰胺基团和一个芳香环，这使得它具有较高的脂溶性和稳定性。
利多卡因的分子结构中，芳香环与酰胺基团通过一个碳原子连接在一起。
这个结构使利多卡因能够与神经细胞膜上的钠通道相互作用，并阻断神经冲动的传导。
利多卡因的分子量相对较小，这使得它能够迅速穿过细胞膜，进入神经细胞内部，发挥麻醉作用。
利多卡因的麻醉效果取决于其浓度和应用方式。
在外科手术中，常常使用含有利多卡因的局部麻醉剂，通过注射或喷洒的方式直接作用于手术部位，以达到局部麻醉的效果。
利多卡因还可以通过静脉注射的方式用于全身麻醉。
利多卡因在临床应用中，常常与其他药物联合使用，以增强其麻醉效果或延长麻醉的持续时间。
同时，利多卡因也具有一定的毒副作用，例如心血管毒性和神经毒性等，临床应用时需注意用药剂量和监测患者的生命体征。
利多卡因作为一种局部麻醉药物，具有较好的麻醉效果和稳定性。
其化学结构式为C14H22N2O，通过阻断神经传导，抑制钠通道的活化，发挥麻醉作用。
在临床应用中，需注意用药剂量和监测患者的生命体征，以确保安全有效地使用利多卡因。
利多卡因
利多卡因英文名Lidocaine Hydrochloride药品类别局部麻醉药抗心律失常药性状本品为无色澄明液体。
药理作用利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉剂。
50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。
由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫赛罗卡因，属IB类药物，可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。
在缺血损伤部位，此种作用较明显，可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性，并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象，而防止折返激动的产生。
利多卡因还可降低心肌的自律性，提高心室致颤阈值，从而减少室颤的发生。
临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对窦房结、心房及房室结无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对房性心律失常无效。
近年来还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。
作用与用途本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。
麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
利多卡因的首关效应：一般是注射使用，首关效应不明显用法用量1、耳鼻喉科表面麻醉用2％～4％；2、局麻0.5％～2％3、神经阻滞1％～2％4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％成人一次量为200mg，不超过400mg。
6、抢救心律失常1mg～2mg∕kg7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药，麻醉科少见不良反应(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
(3)变态反应罕见，一般不要求做皮试，但有报道出现利多卡因过敏反应。
禁忌症(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用；(2)本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞；(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
局部麻醉剂利多卡因的合成
综合实验论文题目：局部麻醉剂利多卡因的合成院系：化学化工学院专业年级：化学一班*名：***学号：4 1 3 1 2 0 6 4指导教师：***2015年11月16日局部麻醉剂利多卡因的合成倪银银刘亦奕陈战国（陕西师范大学化学化工学院陕西西安710119）摘要本实验先以2,6-二甲基苯胺和α-氯乙酰氯为原料，在冰醋酸催化下反应得到中间体α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，并通过熔点测定鉴定中间体。
然后通过中间体2,6-二甲基苯胺溶解在甲苯中和过量乙二胺反应得到目标产物利多卡因，用薄层色谱确定反应的结束，进行分离与检测。
结果表明，纯化后的收集产率为70.54%；测量其熔点和1HNMR后，确定产物为利多卡因。
关键词2,6-二甲基苯胺α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺薄层色谱板显微熔点仪The synthesis of local anesthetic lidocaineNI,yinyin LIU,yiyi CHEN,zhanguo（College of Chemistry and Chemical Engineering,Shanxi NormalUniversity,xi,an 710119,China）Abstract The experiment with 2,6-dimethylaniline and alpha chloroacetyl chloride as raw materials, under the glacial acetic acid catalytic reaction gets the tintermediate Alpha acetyl chloride-2,6-dimethylaniline,and identify intermediate bymeasuring melting point ,And then through the intermediate Alpha acetyl-chloride-2,6-dimethylaniline dissolved in toluene and then reacting with excessive ethylenediamine got lidocaine, by thin layer chromatography to ensure the end of the reaction , and do separation and detection. The results showed that the collect production rate is 70.54% after be purified ;After measuring the melting point of the collection of production and 1HNMR, determining the product is lidocaine.Key words2,6-dimethylaniline; Alpha acetyl chloride-2,6-dimethylaniline; Thin layer chromatography plate; Microscopic melting point met引言局部麻醉药具有阻滞神经冲动传导的作用，能够暂时阻断局部的痛觉传导，达无痛状态，利于手术和治疗[1,2]。
局部麻醉剂利多卡因的合成及纯化
综合实验论文题目：局部麻醉剂利多卡因的合成及纯化院系：化学化工学院专业年级：2014级学三班******学号：***************二零一六年十月摘要本实验先以2,6-二甲基苯胺和α-氯乙酰氯为原料，在冰醋酸催化下反应得到中间体α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，进行熔点测定。
然后通过中间体2,6-二甲基苯胺溶解在甲苯中和过量乙二胺反应得到目标产物利多卡因，用薄层色谱确定反应的结束，进行分离与检测。
结果表明，纯化后的收集产率为35.69%；测量其熔点和1HNMR后，确定产物为利多卡因。
关键词2,6-二甲基苯胺；α-氯乙酰氯-2,6-二甲苯胺；利多卡因；萃取AbstractThe experiment with 2,6-dimethylaniline and alpha chloroacetyl chloride as raw materials, under the glacial acetic acid catalytic reaction gets the tintermediate Alpha acetyl chloride-2,6-dimethylaniline,and measures the melting point ,And then through the intermediate Alpha acetyl -chloride-2,6-dimethylaniline dissolved in toluene and then reacting with excessive ethylenediamine got lidocaine, by thin layer chromatography to ensure the end of the reaction , and do separation and detection. The results showed that the collect production rate is 35.69 % after be purified After measuring the melting point of the collection of production and 1HNMR, determining the product is lidocaine.Keywords2,6-Dimethylaniline; Α-Chloroacetyl Chloride-2,6-Dimethylaniline; Lidocaine ; Extraction.引言局部麻醉药具有阻滞神经冲动传导的作用，能够暂时阻断局部的痛觉传导，达无痛状态，利于手术和治疗[1,2]。
局 部 麻 醉 剂 利 多 卡 因 的 合 成
综合化学实验论文题目: 局部麻醉剂利多卡因的合成院系:化学化工学院专业年级: 2014级化学（创新实验班）**: ***学号: 414072062016 年10 月20 日一、摘要局部麻醉剂是一种使病人在意识清醒，但无痛觉的情况下接手外科手术的药物。
该实验由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯合成α−氯乙酰−2,6−二甲基苯胺，然后由上一步产物与二乙胺在甲苯溶剂中合成利多卡因，合成过程中，通过薄层色谱监测反应进行的程度。
最后根据产物在酸度不同的水溶剂与有机溶剂中的溶解度不同，纯化产物。
测定产物熔点，并打出核磁谱图。
Abstract: A location anesthetic is a drug which makes no painwhile the patients undergoing surgical procedures. This papershared a way from 2，6-dimethylaniline and chloracetylchloride to α−chloracetyl−2,6−dimetthylaniline. Thenwe used the product made from last step and diethylaminesynthetized lidocaine in methylbenzene. In this processmonitored the reaction via TLC. Finally, we purified theproduct according to the different solubility in water withvarious pH values and diethyl ,measured the melting point aswell as got NMR spectra.二、关键词合成薄层色谱利多卡因α−氯乙酰−2,6−二甲基苯胺三、引言利多卡因(lidocaine)，学名N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺，分子量234.34，白色晶体，熔点68～69 ℃，是临床应用较广的酰胺类局部麻醉药物之一，其有效浓度范围为1 ~ 5 mg / L。
利多卡因麻醉的作用原理
利多卡因麻醉的作用原理利多卡因（Lidocaine）是一种麻醉药物，用于局部表面麻醉和神经阻滞。
它的作用原理涉及到钠通道的阻滞，从而干扰神经细胞的信号传导，减少神经传递的疼痛信息。
利多卡因通过两种方式产生作用：阻滞电压门控钠通道和影响钠通道状态的转换。
首先，利多卡因通过阻断电压门控钠通道的打开来发挥麻醉作用。
钠通道是维持神经细胞动作电位产生和传导的重要通道。
当神经细胞受到刺激时，电压门控钠通道会迅速开放，使大量钠离子进入细胞内部，使神经细胞的膜电位发生快速改变，产生动作电位。
利多卡因可以在膜内部结合钠通道的特定位点，并通过调整其构象来阻止或减少钠离子通道的打开。
这种阻塞效应导致钠通道打开速度减慢，从而减少了神经细胞的动作电位产生和传导。
在麻醉过程中，这一作用有效地减少了疼痛信息的传递，从而产生了麻醉效果。
其次，利多卡因还可以通过调节钠通道的状态转换来发挥麻醉作用。
正常情况下，钠通道在两个状态之间转换：激活状态和不活化状态。
当神经细胞受到刺激时，钠通道从不活化状态转换为激活状态，以触发动作电位。
利多卡因在膜内部结合钠通道后，可以促使其从激活状态转变为不活化状态，并延长钠通道的不活化时间。
这种调节作用使得钠通道在神经细胞兴奋过程中很难再次激活，从而抑制了动作电位的持续传导。
这一机制进一步增强了利多卡因的麻醉效果。
此外，利多卡因还可以减少神经细胞的膜的渗透性，抑制细胞内钠和钙离子的内流，从而进一步抑制神经细胞的兴奋性和传导性。
需要注意的是，利多卡因对神经阻滞的作用优于对传入性疼痛的作用。
因此，利多卡因主要用于局部表面麻醉和神经阻滞，可以通过阻滞感觉神经传导来达到局部麻醉的效果。
总结起来，利多卡因的麻醉作用主要通过阻滞神经细胞上的电压门控钠通道来实现。
这种阻滞效应减慢了钠通道的打开速度，减少了神经细胞的动作电位产生和传导。
此外，利多卡因还可以通过调节钠通道的状态转换，延长钠通道的不活化时间，抑制动作电位的持续传导。
局部麻醉剂利多卡因制备工艺
本套资料包括两套资料目录利多卡因资料目录：1.一种利多卡因复方制剂及其气雾剂2.一种利多卡因醇质体及其制备方法3.一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂4.利多卡因胶带制剂5.一种注射用头孢尼西钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物6.盐酸利多卡因局部成膜凝胶组合物及其应用7.盐酸利多卡因和薄荷醇的透皮贴片制剂8.盐酸利多卡因透皮剂及其制备方法9.一种盐酸利多卡因复方药物注射液及其制备方法10.一种利多卡因醇质体的制备方法11.高效液相质谱联用测定血浆中利多卡因的方法12.碳酸利多卡因注射液的制备方法13.含有双氯芬酸盐和利多卡因的冻干制剂及其制备方法14.一种含注射用头孢哌酮钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物15.一种碳酸利多卡因注射液的制备方法16.增强皮肤吸收性的方法和设备以及利多卡因和/或其它药物的透皮给药17.一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂18.一种碳酸利多卡因注射液的制备方法19.一种注射用头孢地嗪钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物20.用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体及制备方法21.含利多卡因的氢氟烷烃气雾剂22.一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用药物组合物23.电助输送利多卡因和肾上腺素的制剂24.复方利多卡因贴片及其制备方法25.盐酸利多卡因胶浆制备方法26.一种注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针及其制备方法27.一种盐酸利多卡因注射液的制备方法28.小体积双氯芬酸钠利多卡因冻干粉针及其制备方法和生产装置29.双氯芬酸钠盐酸利多卡因复方药物注射液及其制备方法30.一种林可霉素利多卡因凝胶及其制备方法31.利多卡因衍生的化合物、药学组合物及其治疗、预防或抑制疾病的用途和方法32.一种含有利多卡因或其药用盐的局部外用贴片剂33.一种双氯芬酸钠盐酸利多卡因的亚微乳冻干制剂、其制备方法及其应用34.复方利多卡因乳膏及其制备方法35.一种双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液及其制备方法36.苄基利多卡因卤化铵的生产方法37.碳13核素标记的利多卡因及其盐,制备方法和应用38.一种林可霉素利多卡因凝胶剂及其制备工艺39.肝脏储备功能检测试剂碳核素标记的利多卡因40.一种含有利多卡因、丙胺卡因的药物组合物41.含安替比林和利多卡因的复方滴耳液及其制备方法42.一种制备利多卡因的方法43.一种包含利多卡因和腺苷的心脏停搏液及其制备方法44.草乌甲素与利多卡因组合的注射用无菌粉末45.含有利多卡因的贴膏剂46.一种利多卡因氯己定气雾剂47.透明质酸或其盐之一、多元醇和利多卡因的热灭菌的注射型组合物48.一种利多卡因分子印迹固相萃取柱的制备及其应用49.一种注射用头孢曲松钠和1%盐酸利多卡因注射液的药物组合物50.复方利多卡因乳膏及制备工艺51.一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法52.利多卡因纳米磷酸钙制剂及其制备方法局部麻醉剂资料目录：1.一种眼科手术前局部麻醉用组合物及其制备方法和用途2.局部麻醉剂乳液组合物及其制造和使用方法3.一种多效局部麻醉剂4.局部麻醉药快速透皮给药系统5.透皮透粘膜局部麻醉止痛剂及其凝胶性制剂的制备方法6.一种用于手术切口的局部麻醉剂7.一种多效局部麻醉剂8.局部麻醉剂的储库制剂及其制备方法9.具有局部麻醉和止痛作用的新取代4-苯基-4-哌啶甲酰胺的制备方法10.激光辅助的局部麻醉渗透11.一种皮肤表面局部麻醉镇痛凝胶剂及用途12.含有一种或多种抗阴道炎药物和一种或多种局部麻醉剂的局部用抗阴道炎药物组合物13.用于外用的局部麻醉药14.含肾上腺素的局部麻醉药注射液的生产方法和用途及质量标准15.一种局部麻醉镇痛的药剂及其制备方法16.适于局部麻醉剂的无水药物组合物17.一种包含布比卡因的局部麻醉组合物及其应用18.一种局部麻醉止痛专用中药药膏及制备方法19.金属salen络合物化合物、局部麻醉药剂及抗恶性肿瘤药剂20.一种会阴切开术后局部麻醉镇痛的药物21.局部麻醉或抗心律不齐同时产生止痛的氨基环己酰胺的对映体混合物22.产生长效局部麻醉的制剂和方法23.一种用于牙科手术的局部麻醉剂24.包括局部麻醉药的治疗术后痛的方法和组合物25.新的局部麻醉化合物及用途26.局部麻药及改善水溶性法、减轻神经中毒法和局部麻醉剂27.一种局部麻醉剂28.一种无痛口腔局部麻醉注射装置29.新的[(3－烷氧基苯氧基)乙基]二烷基胺衍生物及其作为局部麻醉剂的应用30.一种局部麻醉用药物组合物及其制备方法和用途31.注射器所附连的局部麻醉剂分配器32.优选含有如蔗糖醋酸异丁酸酯等糖酯的持续局部麻醉组合物33.具有局部麻醉和抗炎活性的药用盐及其制备方法34.制造包含局部麻醉剂、类肝素和缓冲剂的组合物的方法35.一种微粉化固体外用局部麻醉剂及其制备方法36.用于牙髓的局部麻醉或镇痛的药物组合物和药盒37.用于疼痛控制的固态成型局部麻醉制剂38.一种用于手术切口的局部麻醉剂39.具有止痛和局部麻醉作用的新化合物40.用于治疗皮肤病学疾病的大环内酯和局部麻醉剂的组合41.一种带局部麻醉功能的胃结石破碎器42.用于人体局部麻醉的局部麻醉熔喷布及制备方法43.用于人体局部麻醉的局部麻醉纤维产品及制备方法44.μ－芋螺毒素肽及其作为局部麻醉药的用途45.用于局部麻醉和/或疼痛缓解的含有萃取溶剂的挥发性麻醉剂组合物46.具有自动速度控制的局部麻醉和输送注射单元47.局部麻醉剂的生物黏附性组合物48.一种用于局部麻醉的中药麻醉剂49.新型局部麻醉剂化合物及其制备方法50.一种用于局部麻醉的复合药剂及其制备方法51.一种眼科手术前局部麻醉用组合物及其制备方法和用途52.局部麻醉与镇痛的新方法53.局部麻醉剂抗血管性头痛的新用途54.一种含有芬太尼的局部麻醉复合药剂及其制备方法55.酯组合局部麻醉剂56.局部麻醉用组合物57.新颖的局部麻醉药剂及其制备方法58.一种口腔局部麻醉装置59.用于局部麻醉的药物及其制备方法60.用于局部麻醉的多喷口射流注射系统61.一种局部麻醉用药物组合物及其制备方法和用途62.一种同时测定人血浆中多种局部麻醉药物浓度的方法63.用于局部麻醉的多喷口射流注射系统64.一种同时测定人血浆中多种局部麻醉药物浓度的方法65.优选含有如蔗糖醋酸异丁酸酯等糖酯的持续局部麻醉组合物66.具有局部麻醉和抗炎活性的药用盐及其制备方法67.含有一种或多种抗阴道炎药物和一种或多种局部麻醉剂的局部用抗阴道炎药物组合物68.用于外用的局部麻醉药69.局部麻醉药快速透皮给药系统70.透皮透粘膜局部麻醉止痛剂及其凝胶性制剂的制备方法71.具有局部麻醉和止痛作用的取代4－苯基－4－呱啶甲酰胺的制备方法72.一种皮肤表面局部麻醉镇痛凝胶剂及用途73.新的[(3－烷氧基苯氧基)乙基]二烷基胺衍生物及其作为局部麻醉剂的应用74.一种会阴切开术后局部麻醉镇痛的药物75.局部麻醉用组合物76.具有自动速度控制的局部麻醉和输送注射单元77.μ-芋螺毒素肽及其作为局部麻醉药的用途78.用于人体局部麻醉的局部麻醉熔喷布及制备方法79.具有止痛和局部麻醉作用的新化合物80.局部麻醉与镇痛的新方法1、本套技术资料160元2、资料都为电子版的，资料包括相关配方制备工艺等，客户也可以根据自己需要选择适合自己的进行打印。
局部麻醉剂利多卡因的合成
局部麻醉剂利多卡因的合成摘要：本实验分两步合成利多卡因。
第一步：在乙酸钠的作用下将2，6—二甲基苯胺质子化，然后再和氯乙酰氯反应酰化生成α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺。
第二步：α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺与二乙胺反应。
在第一步完成后还需用薄层色谱法，确定α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺的R f值，以便在第二步监测利多卡因的合成。
关键字：2，6—二甲基苯胺、α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺、利多卡因、薄层色谱法背景：1、介绍药品名称：利多卡因英文名：Lidocaine别名：利多卡因、赛罗卡因、昔罗卡因、利多卡因碱、Lidocainum、Lighocaine、Lignocaine利多卡因分子式：C14H22N2O化学名：N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺2、性质利多卡因其盐酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水，毒力和普鲁卡因相当，但局部麻醉效果较强而持久，有良好的表面穿透力，可注射也可作表面麻醉。
3、用途利多卡因是非常好的局部麻醉剂，一般施用一到三分钟后即生效，效果维持一到三小时。
适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。
其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。
还可以缓解耳鸣。
实验过程一、实验原理1、利多卡因的制备NH2+ClCOCH2Cl NaOAc NHCOCH2ClNHCOCH2NEt2NHEt2reflux2、二、仪器与试剂2，6—二甲基苯胺、氯乙酰氯、二乙胺、5%乙酸钠溶液、硅胶、CMC溶液、冰乙酸、二氯甲烷、3mol/L盐酸、6mol/LKOH、乙醚、无水碳酸钾、甲苯毛细管、B形管、锥形瓶、玻璃棒、布氏漏斗、温度计、广口瓶、分液漏斗三、实验步骤1、α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺的制备将5ml的2，6—二甲基苯胺在一干燥的锥形瓶中溶于20ml冰乙酸，搅拌下缓慢加入3ml氯乙酰氯。
加热至45℃，加入100ml 5%乙酸钠溶液。
利多卡因成分
利多卡因成分利多卡因是一种常见的局部麻醉药物，广泛应用于医疗领域。
它的主要成分是利多卡因羟氯喹，属于羟胺类局部麻醉药。
在医学实践中，利多卡因被广泛用于手术、分娩、牙科治疗等疼痛敏感的过程中，以及神经痛、胃肠痉挛等疾病的治疗中。
利多卡因的麻醉作用是通过阻断神经的传导功能来达到的。
在局部应用的过程中，利多卡因分子会迅速进入神经细胞，并与细胞内的钠通道结合，阻止钠离子进入细胞，并抑制神经冲动的传导，从而实现麻醉效果。
这种作用机制既能使患者在手术过程中不感觉到疼痛，又能保持他们的意识清晰，为医生提供更好的操作条件。
利多卡因的使用方法多样，可以通过皮肤注射、局部浸润、静脉注射等途径进行给药。
具体使用方法需要根据患者的具体情况、手术部位和手术类型来确定。
一般而言，医生会在手术区域周围注入适量的利多卡因溶液，以确保手术部位麻醉达到理想效果。
虽然利多卡因被认为是安全有效的局部麻醉药物，但在使用过程中仍需注意以下几点。
首先，利多卡因过量使用可能会导致毒性反应，如呼吸抑制、心跳过快或过慢、血压下降等。
因此，医生需要根据患者的身体状况和手术的需要，合理控制利多卡因的剂量。
其次，利多卡因对心脏有一定的影响，可能会引起心律失常等问题。
因此，患者有心脏疾病的情况下，需要特别注意利多卡因的使用，并在医生的指导下进行操作。
另外，一些患者可能对利多卡因过敏，出现过敏反应，如皮肤瘙痒、荨麻疹等，对这些患者来说，需要避免使用利多卡因或选用其他局部麻醉药物。
总之，利多卡因作为一种常见的局部麻醉药物，在医疗实践中扮演着重要的角色。
通过阻断神经的传导功能，它能有效减轻患者的疼痛感，为手术提供便利条件。
然而，在使用过程中需要遵循医生的建议，合理控制剂量，注意患者的身体状况和过敏情况，以确保使用的安全性和有效性。
在未来的医疗实践中，利多卡因有望继续发挥其重要作用，为患者提供更好的治疗体验。
局部麻醉剂利多卡因地合成
局部麻醉剂利多卡因的合成(陕西师范大学化学化工学院，西安 710127)摘要：本实验分两步合成利多卡因：第一步，在乙酸钠的作用下将2，6—二甲基苯胺质子化，然后再和氯乙酰氯反应酰化生成α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺；第二步，α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺与二乙胺反应。
在第一步完成后测量中间产物α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺熔点，还需用薄层色谱法，确定α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺的Rf值，以便在第二步监测利多卡因的合成。
测量最终产物熔点及1HNMR,确定产物为N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺即利多卡因。
关键词：2，6—二甲基苯胺；α—氯乙酰—2，6—二甲基苯胺；利多卡因；薄层色谱法Synthesis of lidocaineZhao Chen-fan Yu Bin-xun(School of Chemistry & Chemistry Engineering, Shan Xi Normal University, Xi'an 710127, P. R. China)Abstract: This experiment is divided into two steps: the first step in the synthesis oflidocaine, sodium acetate under the action of 2,6 - two methyl aniline protonation, thenacylation reaction and chloroacetyl chloride generated alpha - chloro acetyl - 2,6 - two methylaniline; the second step, alpha - chloro acetyl - 2,6 - two methyl aniline and two ethyleneamine in the first reaction. After measuring the intermediate product of alpha chloro acetyl -2,6 - two methyl aniline point, with TLC, determination of alpha - chloro acetyl - 2,6 - twomethyl aniline Rf value to synthesis in the second step. Finally,measure the melting point anduse 1HNMR to determine the product。
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局部麻醉剂利多卡因的合成实验步骤
摘要
利多卡因是医用临床常用的局部麻药，1963年用于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的首选药。
[1] 利多卡因作用效果好，持续时间比普鲁卡因持久，是临床常用药。
本实验采用2，6-二甲基苯胺与α-氯乙酰氯合成α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，再由其合成产物的方法。
关键词
利多卡因，合成
引言
利多卡因是医疗上常用的麻醉剂，具有较好的疗效和较长的作用时间。
实验部分
1实验原理
2主要仪器及试剂
仪器;旋转蒸发仪，回流装置，显微熔点仪，薄层色谱板，圆底烧瓶
试剂：2，6-二甲基苯胺，甲苯，二乙胺，二氯甲烷，
3实验步骤
3.1α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的合成
在250ml锥形瓶中加入2，6-二甲基苯胺5.0ml，并用20ml冰醋酸溶解。
在搅拌下缓慢加入α-氯乙酰氯3.0ml，约10～15min加完。
在混合液中加入100ml 5％醋酸钠水溶液，冰浴到10℃以下，保持30min，有大量白色固体析出。
抽滤，用水洗至中性后抽干，将固体转移至表面皿，在105℃下干燥80min。
称重并记录，计算产率。
测熔点3次，记录熔程。
3.2利多卡因的合成
将α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺称重，（留0.5g做薄层色谱），将剩余的转移至洁净干燥的三口烧瓶中。
量取50ml甲苯转移至该烧瓶中，摇匀。
再取10ml二乙胺，慢慢加入，混合。
搭建回流装置。
加热，反应开始。
取少量α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺于样品管中，加少量二氯溶解，该液体作为薄层色谱的原料点。
每隔三十分钟用薄层色谱检测一次反应进程，直至反应液中α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的斑点消失，证明反应完全。
记录Rf值。
3.3利多卡因的纯化
取15ml盐酸，45ml水配成60ml 3mol/L的HCl,萃取反应液，取水相冷却到10℃待用，取16.8gKOH配成50ml 6.0mol/L的KOH，缓慢加入35ml到水相，有白色固体析出，调节PH 至8.5左右。
冷却后用30ml乙醚分三次萃取，出去大部分水溶性杂质。
再用水洗有机层，有机层用无水K2CO3干燥30min,转移至称量过的圆底烧瓶中，蒸掉乙醚，烘干。
3.4结构确认
取少量晶体于两片载玻片之间，于显微熔点仪下缓慢升温，测熔点。
为68.2~68.4℃。
取适量晶体做核磁共振，确认产物结构。
结果讨论
1.α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的产率：
(4.5/8.03)*100%=56.04%
2.α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的熔程：
126.9~130.20℃
3.α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺及利多卡因的Rf值：
D1=1.4cm
D2=5.9cm
Rf=D1/D2=0.24
4.利多卡因产率：
(3.3/4.7268)*100%=69.81%
4.核磁共振分析：
1HNMR(CDCl
,300MHz)δ:8.910ppm(s,1H)
3
δ:7.070ppm(t,3H)
δ:3.203ppm(s,2H)
δ:2.693ppm(s,6H)
δ:1.125ppm(t,6H)
参考文献
[1]摘自百度百科“利多卡因”。
[2]《合成利多卡因的新方法》屠世忠，周克亮《中国医药工业杂志》, 1980, 10期。