物理药剂学-第七章-药物与介质、辅料的相互作用
药物的相互作用名词解释
药物的相互作用名词解释前言药物的相互作用是指当两种或多种药物一起用药时，其中一种药物对另一种药物产生影响的现象。
这种相互作用可能会增强或减弱药物的效果，甚至引起不良反应。
在临床实践中，了解不同药物之间的相互作用对于合理用药至关重要。
相互作用的种类1. 药物-药物相互作用指两种或多种药物相互影响，改变彼此的药效或毒性的现象。
药物-药物相互作用可分为药物对药物的相互作用和药物与药物之间结合的共同作用。
2. 药物-食物相互作用指药物在与某些食物一起摄入或使用时，会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药物的疗效。
3. 药物-疾病相互作用指某些疾病对药物的代谢、作用机制或药物本身产生影响，从而影响药物的疗效。
4. 药物-化学物质相互作用指药物与其他化学物质之间发生相互作用，影响药物的药效和毒性。
5. 药物-遗传因素相互作用指个体遗传差异导致对药物代谢或作用敏感性的不同，进而影响药物的疗效和安全性。
相互作用的影响药物之间的相互作用可能会导致以下影响：•增效作用：指两种药物一起使用后，其效果比单独使用时更强。
•拮抗作用：指两种药物同时使用后，彼此相互抵消，减弱效果。
•协同作用：指两种药物一起使用后，效果比单独使用时更加协调。
•不良反应：指两种药物一起使用后，产生意外的身体反应，可能会导致不良后果。
预防药物相互作用的措施为避免药物相互作用带来的不良影响，可以采取以下预防措施：1.在用药时咨询医生或药师，了解药物的相互作用情况。
2.严格按照医嘱用药，不擅自更改药物用量或用法。
3.避免同时使用多种药物，特别是处方药和非处方药混合使用。
4.定期检查用药情况，监测药物的疗效和不良反应。
结语药物的相互作用是一个复杂而重要的医学领域，合理用药对于预防相互作用带来的不良影响至关重要。
医生、药师和患者应共同努力，确保药物的安全有效使用，以提高治疗效果和患者的生活质量。
第七章 药物与介质、辅料ss
几种弱酸性和弱碱性药物在大鼠小肠中的吸收质量分数
药物
PKa
水杨酸
3.0
酸性 乙酰水杨酸
3.5
苯甲酸
4.2
氨基比林
5.0
碱性
奎宁
8.4
pH=4 pH=5 pH=7 pH=8
64
35
30
10
41
27
-
-
62
36
► 而三磷酸吡啶核酸溶液中含有钙和磷酸盐 ，所以 当和葡萄糖配伍时应注意。
二、体内PH值对药物吸收的影响
► 人体的PH值变化： 胃：1-3 十二指肠：4.8-8.2 空、回肠：7.5-8.0 直肠：7.0-7.5 血液7.35-7.45
► 药物进入血液一般要经过：溶解、吸收两个步骤。 ► 体内PH值影响药物的溶解度：在酸性条件下，大多数的
► 再如：邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、麻 黄碱等混合时可产生沉淀，5h后抗菌效力降低 20%，5d后降低99%。
第三节 药物的螯合作用
► 药物的螯合作用是药物与金属原子或离子之间相互 作用，形成环状配位结构的配位化合物，亦称金属 螯合物，简称螯合物。广义的螯合物还包括分子络 合物和包合物，本节只讨论金属螯合物。
► 可乐和咖啡：都有兴奋神经中枢和刺激胃酸分泌的作用， 故应避免与镇静药、抗组织胺药以及对胃肠道有刺激作用的 药物同服。 牛奶：含钙和磷酸盐，故忌与四环素类和红霉素类（生 成难溶解的络合物）以及铁剂（生成沉淀）同服。 酒：能降低安乃近、苯巴比妥、双香豆素、华法令等药 效；可增加三环类抗抑郁药、降糖药、降压药、中枢抑制药、 成瘾性镇痛药、部分抗组织胺药和灭滴灵的药效和毒副作用。
全国注册药师的药物相互作用与配伍知识点解析
全国注册药师的药物相互作用与配伍知识点解析药物相互作用和配伍是药师职责中至关重要的一项工作。
药师在临床工作中必须掌握药物的相互作用和配伍知识，以确保患者用药的安全和有效性。
本篇文章将从几个方面对全国注册药师所需了解的药物相互作用和配伍知识进行解析。
一、药物相互作用药物相互作用是指当两种或两种以上的药物同时使用时，它们之间可以产生一些相互作用，导致药效的增强、减弱或产生新的不良反应。
药师需要掌握以下几个常见的药物相互作用知识点：1. 药物与药物的相互作用：某些药物可能会相互干扰，导致药效的改变。
例如，抗凝血药与抗生素的联用可能导致抗凝血效果增强，增加出血的风险。
2. 药物与食物的相互作用：有些食物可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而改变药效。
例如，某些水果中的某种成分可能干扰某些药物的代谢过程，从而降低药物的疗效。
3. 药物与疾病的相互作用：某些药物在特定疾病状态下可能会产生不合适的效果，或者与某些疾病的治疗产生相互作用。
药师需要了解患者的疾病状态，以便根据疾病状况调整药物治疗方案。
二、药物配伍药物配伍是指两种或两种以上的药物在同一药品中同时存在的情况。
药师需要根据药物的配伍性质，合理地进行药物配伍，以确保药物的稳定性和安全性。
以下是几个关于药物配伍的知识点：1. 相容性与不相容性：某些药物之间存在相容性，可以在同一容器中配伍使用，而某些药物则不宜在一起配伍使用，可能会产生不良反应甚至引发反应。
药师需要了解不同药物之间的相容性和不相容性，以正确进行药物的配伍。
2. 药物配伍的稳定性：部分药物在配伍过程中可能会相互影响，导致药物降解或产生新的化学反应，从而影响药物的效力和安全性。
药师需要了解不同药物的配伍稳定性，以确保药物在配伍过程中的稳定性和安全性。
3. 药物配伍的途径：药物的配伍方式通常有静脉配伍、口服配伍等不同途径。
药师需要了解不同药物在不同途径下的配伍特点，以确保药物的有效性和安全性。
药物配伍及相互作用
素增加肝脏的血流量，因而增加利多卡因在肝中的分布和代谢，使其血浓度降低。
3. 影响药物的代谢 药物代谢是受三种酶系作用，因此影响代谢环节的药物相互作用也涉及到三个酶系。
3.1 微粒体酶系：肝脏是代谢药物的主要器官，微粒体酶系是代谢药物的酶系，故亦称“药 物代谢酶”。药物可通过对药酶的干扰去影响对另一药的代谢，由此产生的药物相互作用有： 3.1.1 诱导代谢酶的活性（酶促作用）：些药物可诱导肝微粒体酶合成，增加酶的活性，从而 使许多其他药物或诱导剂本身的代谢大大加速，血药浓度下降，导致药效减弱。酶诱导的程 度取决于药物及其剂量，发生酶诱导作用可能需要数日或数周时间，最大作用可能在 2~3 周后。因此，酶诱导的药物相互作用开始和停止都是滞后的。有些具有酶促作用的药物本身 是由肝微粒体酶代谢，而在反复应用过程中可能诱导肝微粒体酶活性增加，从而加速自身的 代谢速率。导致药效减弱 ，这种现象称为自身诱导现象。能够形成自身诱导现象的药物有 巴比妥类，格鲁米特、甲丙氨酯，保泰松，甲磺丁脲，丙磺舒，苯妥英钠和二嗪农等。 3.1.2 抑制代谢酶活性（酶抑作用）：有些药物可抑制肝微粒体酶的活性，从而使许多其他药 物的代谢大大减慢，导致药效增强，并有可能引起中毒。酶抑制作用的临床意义取决于药物 血清浓度升高的水平，如果血药浓度尚在治疗范围内，此相互作用可能是有益的；相反，血 药浓度达到毒性范围，就会变为不良相互作用。临床上常见的抑制或诱导药酶活性的药物有：
是指药物之间发生了化学反应，使药物产生了不同程度的质变化而失效。化学作用的产 生一般表现在产生沉淀、产生气体、爆炸或燃烧等现象上，但亦有许多药物的分解、取代、 聚合、加成等化学难以从外观看出来。
配伍禁忌往往是物理与化学的因素的相互影响而造成的，其结果也必然影响到疗效。
《物理药剂学》教学大纲
《物理药剂学》教学大纲前言物理药剂学是在应用物理化学理论和实验方法研究药物制剂过程中发展起来的一门学科，是药物剂型设计与制备工艺的理论基础。
通过本课程的课堂讲授，要求学生掌握药物制剂研究和生产过程所涉及的热力学理论、结构理论、动力学理论、表面化学与胶体理论和实验研究方法。
本课程是药物制剂专业的选修课。
总学时为32学时，2学分。
教学方法主要是课堂讲授，并适当运用多媒体等方法进行教学。
教学目的要求和内容第一章绪论【目的要求】1、掌握物理药剂学的概念，及其生产研究中的意义。
2、熟悉物理药剂学重要性、任务及发展概况。
【教学内容】1、物理药剂学的概念、重要性、任务。
2、物理药剂学的发展。
第二章药物的多晶型【目的要求】1、掌握药物多晶型的制备。
2、熟悉药物多晶型与药品质量药效之间的关系。
3、了解药物多晶型的基本理论和规律。
【教学内容】1、药物晶体特征与点阵结构。
2、药物晶体的基本规律。
3、药物的多晶型的确定方法。
4、药物多晶型的制备。
5、药物多晶型与药品质量药效之间的关系。
6、药物多晶型的基本理论和规律。
第三章药物溶解与分配【目的要求】1、掌握影响药物溶解度的因素和增加药物溶解度的方法。
2、熟悉固体在液体中的溶出速度、o/w和w/o中的分配及分配系数的应用。
3、了解溶解度的概念、特点及测定。
【教学内容】1、影响药物溶解度的因素。
2、增加药物溶解度的方法。
3、固体在液体中的溶出速度。
4、o/w和w/o中的分配及分配系数的应用。
5、溶解度的概念、特点及测定。
第四章药物与药物制剂的稳定性【目的要求】1、掌握影响固体、液体药物及药物制剂稳定性的因素。
2、熟悉药物稳定性的测定方法。
3、了解固体制剂化学降解动力学。
【教学内容】1、影响固体、液体药物及药物制剂稳定性的因素。
2、药物稳定性的测定方法。
3、固体制剂化学降解动力学。
第五章表面活性剂【目的要求】1、掌握表面活性剂分类、性质；掌握HLB值的定义、非离子表面活性剂的HLB加和性。
药物的相互作用 ppt课件
pH
0h
0.5h
1h
2h
3h
4h
色泽
淡黄 深棕 深棕 深棕 深棕 深棕
4.0
含量（%） 36.92 6.27
0.64
0.18
0.05
0.01
色泽
微黄 淡紫红 紫红 紫
紫
紫
5.0
含量（%） 68.97 56.54 39.76 18.78 10.85 4.92
色泽
无
淡蓝紫 篮紫 篮紫 篮紫 篮紫
6.0
含量（%） 67.59 65.74 58.19 53.06 44.18 41.63
PH范围
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含C媒的影响
5％或10％葡萄糖注射液pH为3.2～5.5，属于酸性溶液， 一些碱性药品不能加入到葡萄糖液中。
如：呋塞米注射液为加碱制成的钠盐制剂，碱性较高， 不得使用GS、GNS等偏酸性的溶媒输注，宜选用NS为溶 媒。
色泽
无
无
无
淡紫 淡紫 淡紫
7.0
含量（%） 98.97 98.70 98.12 98.89 98.86 98.81
色泽
无
无
无
无
无
淡紫
7.5
含量（%） 98.13 99.28 97.99 97.13 97.96 96.99
色泽
无
无
无
无
无
无
8.0
含量（%） 99.65 98.29 98.42 98.01 96.87 97.35
PPT课件
14
药剂学中的药物相互作用研究综述
药剂学中的药物相互作用研究综述1. 介绍药物相互作用是指同时或连续应用两种或多种药物时，其中一种药物影响另一种药物的药效、药代动力学或药动力学等现象。
药物相互作用在药剂学领域具有重要的研究和应用价值。
本文将对药剂学中的药物相互作用研究进行综述，探讨其相关理论、研究方法和应用方向。
2. 药物相互作用的分类根据药物相互作用的影响方式，可以将其分为药效学相互作用、药代动力学相互作用和药动力学相互作用三类。
2.1 药效学相互作用药效学相互作用是指一种药物对另一种药物的药效产生影响。
例如，药物A可以增强药物B的疗效，或者药物A可以抑制药物B的疗效。
这类相互作用通常是通过影响药物的靶点或机制来实现的。
2.2 药代动力学相互作用药代动力学相互作用是指一种药物对另一种药物的药代动力学参数产生影响。
这些参数包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药代动力学相互作用可以改变药物的浓度-时间曲线，从而影响其药效和安全性。
2.3 药动力学相互作用药动力学相互作用是指一种药物对另一种药物的药动力学参数产生影响。
这些参数包括药物的剂量、给药途径、给药时间和给药频率等。
药动力学相互作用可以调整药物的给药方案，以达到最佳的治疗效果。
3. 药物相互作用的研究方法药物相互作用的研究方法多种多样，常用的包括体外实验、动物实验和临床研究等。
3.1 体外实验体外实验是指在细胞或细胞系中进行的实验，用于评估不同药物之间的相互作用。
通过体外实验可以确定药物的相互作用机制、相关的影响因素以及药物浓度和时间的关系等。
3.2 动物实验动物实验是指在动物模型中进行的实验，用于评估药物相互作用的影响。
通过动物实验可以确定药物的药效和安全性，了解药物与其他药物的相互作用对动物体内药物动力学的影响。
3.3 临床研究临床研究是指在人体试验中进行的研究，用于评估药物相互作用的临床效果和安全性。
通过临床研究可以确定药物相互作用对人体的影响，为合理用药提供依据。
4. 药物相互作用的应用方向药物相互作用的研究对临床用药和合理用药具有指导意义。
药品相互作用的意思
药品相互作用1. 引言随着现代医学的进展，药物在治疗疾病和提高生活质量方面起着重要作用。
然而，药物并不总是分离使用。
当多种药物同时被使用时，它们可能会相互干扰，产生药物相互作用。
药物相互作用是指两种或多种药物共同作用时产生的影响，这些影响可能是预期的，也可能是非预期的。
药物相互作用可能会对药物的疗效、安全性和耐受性产生重要影响。
因此，了解和识别药品相互作用是临床实践中的重要任务。
本文将介绍药物相互作用的常见类型、影响因素以及一些常见的药物相互作用的例子。
2. 药物相互作用的类型药物相互作用可以分为以下几个类型：2.1 药物-药物相互作用药物-药物相互作用是指两种或多种药物在体内发生相互作用，影响彼此的吸收、分布、代谢或排泄等药物动力学过程，或者影响彼此的药效、不良反应或毒性等药物效应。
这种相互作用可以有多种形式，包括增强、拮抗、变异、毒性增强等。
2.2 药物-食物相互作用药物-食物相互作用是指在药物与食物同同时进入体内时，药物与食物之间发生相互作用，影响药物的吸收、分布、代谢或排泄等药物动力学过程，或者影响药物的药效、不良反应或毒性等药物效应。
常见的食物如蛋白质、脂肪、纤维素等可以影响药物的吸收和代谢。
2.3 药物-疾病相互作用药物-疾病相互作用是指某些疾病状态可以影响药物的吸收、分布、代谢或排泄等药物动力学过程，或者影响药物的药效、不良反应或毒性等药物效应。
例如，肝功能不全的患者可能会影响药物的代谢和排泄，从而导致药物在体内的浓度变化。
2.4 药物-草药相互作用药物-草药相互作用是指药物与中草药同时使用时，药物与其中的活性成分之间发生相互作用，影响药物的吸收、分布、代谢或排泄等药物动力学过程，或者影响药物的药效、不良反应或毒性等药物效应。
中草药中的活性成分可能会影响药物的代谢酶活性或药物的吸收。
3. 药物相互作用的影响因素药物相互作用的发生受到多种因素的影响。
以下是影响药物相互作用的一些主要因素：1.药物的特性：不同药物具有不同的物化特性、药效学特性和药代动力学特性，这些特性会影响药物相互作用的发生和程度。
药物相互作用PPT课件
二、药物动力学方面的相互作用——分布
2、改变组织分布量 改变组织血流量 组织结合位点上的竞争置换
23
二、药物动力学方面的相互作用——代谢
※酶的抑制作用 ※酶的诱导作用
※肠道CYP和P-糖蛋白的影响
24
二、药物动力学方面的相互作用—代谢
药物代谢的主要场所是肝脏，肝脏进行生物转化主要依赖于 微粒体中的多种酶系，其中最重要的是细胞色素P450混合功能 氧化酶系（CYP）
的吸收
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二、药物动力学方面的相互作用——吸收 2、结合与吸附的影响
钙、镁、铝等二、三价离子能与四环素类抗生素、
异烟肼、左旋多巴等形成不溶性的络合物而影响吸 收。间隔2小时以上先后给药可避免这类相互作用。
16
二、药物动力学方面的相互作用——吸收
3、胃肠运动的影响 大多数口服药物主要在小肠上部吸收，因此改变胃排空和 肠蠕动速度的药物能影响目标药物到达小肠吸收部位的时间 和在小肠滞留的时间，从而影响目标药物吸收程度和起效时 间。胃排空速度加快，使药物很快到达小肠吸收部位，起效 快。 胃排空的速度决定药物抵达小肠的速度，进而影响药物起效 的速度:胃排空慢，吸收亦慢；胃排空快，吸收亦快 一般而言，胃肠蠕动加快，药物起效快，但在小肠滞留时间 短，可能吸收不完全；胃肠蠕动减慢，药物起效慢，吸收可能 完全。
药物相互作用定义相关概念相互作用对能够引起药物效应变化的两个药物目标药物在联合用药中药效发生变化的药物相互作用药物促发药物在联合用药中引起其他药物发生变化的药物药物相互作用分类一按发生机制分类1药剂学相互作用在进入可利用状态之前2药动学相互作用在其吸收分布代谢和排泄过程的任一环节3药效学相互作用两种或两种以上的药物作用于同一受体或不同受体二按严重程度分类1轻度药物相互作用临床意义不大无须改变治疗方案2中度药物相互作用确切的不良后果临床上密切观察下使用3重度药物相互作用严重的毒性反应需要重新选择药物或须改变用药剂量及给药方案目前很多患者多药并用尤其是老年人每天同时服用45种药物的情况极为普通随之而来的药物相互作用所致的不良反应也日趋严重
药剂学 教学大纲
药剂学教学大纲第一章：引言
- 本章目的及概述
- 药剂学的定义和重要性
第二章：药物物理化学基础
- 药物溶解度与离子化
- 药物的晶体结构
- 药物的物理性质及影响因素
第三章：药物吸收、分布与排泄
- 药物的吸收途径
- 药物的分布与血浆蛋白结合
- 药物的消除与排泄
第四章：药物代谢与药物代谢酶
- 药物的代谢途径
- 药物代谢酶系统及其分类
- 药物代谢与遗传因素的关系
第五章：药物治疗与剂量
- 药物治疗的原则与方法
- 药物剂量的确定与调整
- 药物剂量与个体差异的关系第六章：药物毒理学
- 药物毒性的分类与表达
- 药物的致死剂量与毒剂量比- 药物的毒性评价与监测
第七章：药物相互作用
- 药物相互作用的机制
- 药物相互作用的分类
- 药物相互作用的评价与管理第八章：药剂学实验技术
- 药剂制剂的制备方法
- 药剂的质量控制与评价
- 药剂实验室安全与操作规范第九章：药剂学实践
- 药物处方与药学评估
- 药物给药途径与药物交付系统
- 药剂学在临床实践中的应用
第十章：新药开发与药剂创新
- 新药开发的流程与要求
- 药剂创新与现代技术应用
- 伦理、法规与药物安全性评价
结语
- 本大纲的总结与回顾
- 药剂学的发展前景与重要性
注意：以上仅为一个示例，具体教学大纲内容可能因学校或机构的要求而有所不同。
请根据实际情况进行调整和修改。
药物理学知识点
药物理学知识点药物理学是一门研究药物的物理性质、化学性质以及其在药理学中的应用的学科。
它涵盖了药物的制剂、分散、溶解度、稳定性等方面的内容。
在本文中，我将详细介绍药物理学的几个重要知识点。
一、药物制剂药物制剂是指将活性成分与辅料进行组合，制成具有一定规格和用途的制剂形式，以方便患者服用或外用的药品形态。
常见的制剂包括片剂、胶囊、注射剂、口服液等。
药物制剂的设计需要考虑药物在体内的释放速度、稳定性和生物利用度等因素。
二、药物分散药物分散是指将固体药物悬浮于液体中形成悬浮液或悬浮胶的过程。
这在一些口服制剂中较为常见，如颗粒剂和混悬剂。
分散技术的目的是增加药物的溶解度和吸收速度，提高药效。
三、药物溶解度药物溶解度是指在固定的温度和压力下，单位体积溶液中能溶解的最大药物量。
药物的溶解度直接影响其口服制剂的吸收速度和生物利用度。
溶解度受温度、pH值、溶剂选择等因素的影响，合理调节这些条件可以提高药物的溶解度。
四、药物稳定性药物稳定性是指药物在贮存、运输和使用过程中，其质量和药效能保持稳定的能力。
药物的稳定性受光、热、湿、氧气等因素的影响，这些因素会导致药物分解、氧化、水解等反应的发生。
药物制剂的设计需要考虑这些因素并采取相应的保护措施。
五、药物生物利用度药物生物利用度是指经过给药途径后，药物能够进入循环系统并达到作用部位的程度。
生物利用度受药物的溶解度、吸收速度、代谢和排泄等因素的影响。
合理设计药物制剂和给药途径可以提高药物的生物利用度。
六、药物相互作用药物相互作用是指两种或更多药物在共同给药的情况下，相互影响和改变药物效应的现象。
相互作用可以增强、减弱或产生新的药物效应。
了解药物相互作用对于合理选择药物组合、避免药物不良反应非常重要。
七、药物动力学药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物动力学可以分为吸收动力学、分布动力学、代谢动力学和排泄动力学。
了解药物动力学可以帮助我们理解药物的作用机制、药物剂量的选择和个体差异的原因。
药物配伍禁忌与相互作用PPT课件
• 3、按发生的概率大小可分为：肯定、很可能、可能、可疑、不可能等几个等级。 • 4、药剂学相互作用：是指合用的药物发生直接的物理或化学反应，导致药物作
用改变，即一般所称化学或物理配伍禁忌，多发生于液体物制剂，常表现为体外 容器中出现沉淀，或药物被氧化、分解出现色泽变化等，注意存在无外观变化的 配伍禁忌。
• 光敏感性：有些药物对光是敏感的，如两性霉 素B、尼莫地平、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠、核 黄素，四环素、氟罗沙星等药物。两性霉素B的 液体应以黑纸遮好，避免强光照射。
第31页/共76页
成分的纯度：有些制剂在配伍时发生的异常现 象，并不是由于成分本身而是由于原辅料含有 杂质所引起。此外注射剂中常常加有各种附加 剂，如缓冲剂，助溶剂、抗氧剂等，它们之间 或它们与药物之间往往会发生反应而出现配伍 变化。注射液中有极小一部分为油性溶液混悬 液，由于油水不相混溶，所以这些注射液与水 性溶液配伍后一般情况下得不到均匀的分散体 系，通常不宜配伍使用。
第26页/共76页
• 有的药物本身的溶解度很小，在做成注射剂时需加增溶剂，此注射剂加入其他静 脉输注用液体，使增溶剂实际上被稀释。
• 如氢化可的松注射剂可作成50%乙醇的溶液，如与其他水溶性注射剂混合，乙醇 被稀释，氢化可的松的溶解度降低可发生不易觉察的沉淀，引起不良反应。
第27页/共76页
酸碱反应：磺胺嘧啶钠——氯化钙注射液 ；盐酸氯丙嗪——氨茶碱、苯妥英 钠、肝素钠、 氨苄西林钠；头孢哌酮——5%葡萄糖。 水解反应：盐酸普鲁卡因、氯化琥珀酰胆碱、青霉素类。 氧化反应：盐酸肾上腺素、维B6、维C、奥美拉唑、酚磺乙胺（变红）。
• 药物与机体中某些成分的结合：某药物如青霉素与蛋白质能结合。这种结合可能 会增加变态反应，所以这种物质加入蛋白质类输液中使用是不妥当的。
药物相互作用PPT课件
（二）药物动力学方面的相互作用——分布
❖ 竞争蛋白结合部位 ❖ 改变组织血流量
（二）药物动力学方面的相互作用——分布
1、竞争蛋白结合部位
➢ 大部分药物以不同程度与血浆蛋白可逆性结合，结 合部位发生竞争性相互置换；
左旋多巴是依靠主动转运从小肠中吸收。蛋白质中的芳 香氨基酸能与左旋多巴竞争同一载体系统，因此高蛋白饮食可 降低左旋多巴的疗效。
•高脂肪食物：增加难溶药物（灰黄霉素、异维甲酸）的吸收 •牛奶及富含离子的食物:影响四环素类药物吸收。
SUCCESS
THANK YOU
2020/10/1
药物与食物之间的相互作用——乙醇
； 抗凝血药：华法林（99%，9L）
物理化学方面的相互作用——注射剂配伍
3）直接反应：药物直接与输液中一种成份反应 如：
四环素与钙盐、铁盐、铝盐、镁盐 4）电解质的盐析：亲水胶体或蛋白质药物与电解质
配伍;
物理化学方面的相互作用——固体药物之间
1、潮解，结块 1）药物间反应成水分 2）含结晶水药物与其他药物配伍后，结晶水减少
或释放出结晶水。 如：碳酸钠与醋酸铅
在下列情况时尤其注意药物相互作用
① 对重症病人和老年人来说，由于使用药物的种类多，维持自
身内环境稳定的代偿能力降低等，药物相互作用更容易产生 严重后果
② 有些药物的治疗安全范围狭窄、量效曲线陡直，容易受到药
物相互作用的影响，引起疗效和安全性的变化，如抗凝药、 降糖药、抗癫痫药等
③ 常用药和在某些特定情况下经常合并使用的药物，其相互作
药物相互作用
Drug Interactions
药物与药剂的相互作用的物理化学机制
药物与药剂的相互作用的物理化学机制药物与药剂是药学领域中两个重要的概念，它们之间的相互作用是药物研究与开发的核心。
本文将从物理化学的角度，探讨药物与药剂之间的相互作用机制。
一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解度药物的溶解度是指在特定温度下在溶剂中能溶解的最大量的药物。
药物的溶解度直接影响其溶解速度和吸收效果。
常用的溶解度测定方法有溶解度曲线法和相对溶解度法。
2. 药物的分子结构药物的分子结构对其药效和作用机制有着重要影响。
药物的分子结构包括化学键、官能团和立体结构等。
了解药物的分子结构可以帮助我们理解其与药剂的相互作用。
二、药剂的物理化学性质1. 药剂的溶解度药剂的溶解度是指在特定条件下药剂在溶剂中的溶解度。
药剂的溶解度与其成分和溶剂的性质密切相关。
溶解度的测定方法有重量法、容量浓度法和电导度法等。
2. 药剂的稳定性药剂的稳定性是指药剂在一定条件下维持其理化性质的能力。
药剂的稳定性直接影响其贮存和使用效果。
常见的药剂稳定性测试方法有热稳定性测试、氧化稳定性测试和光稳定性测试。
三、药物与药剂的相互作用机制1. 溶解度和溶解速率的相互作用药剂的溶解度和药物的溶解速率直接影响药物的溶解过程和吸收效果。
药物的溶解速率受到药物粒子大小、晶型、晶格结构和溶剂性质等因素的影响。
2. 化学反应的相互作用药物与药剂之间可以发生各种化学反应，例如酸碱反应、氧化还原反应和配位反应等。
通过控制反应条件，可以改变药物的理化性质和药效。
3. 药剂的稳定性与药物效果的相互作用药剂的稳定性直接关系到药物的有效性和安全性。
不稳定的药剂可能导致药物分解、变质或失去活性。
因此，药物研究中需要考虑药剂的稳定性，以确保药物的质量和疗效。
四、相关研究方法和应用1. 药物与药剂的相互作用研究方法目前，研究人员通过实验室测试和计算模拟等方法，来研究药物与药剂之间的相互作用机制。
常用的研究方法包括X射线衍射、扫描电子显微镜、红外光谱和分子模拟等。
药物的物理化学相互作用-精品医学课件
• 金属：锡、铝、铁、铅
第四节 药物与蛋白质的相互作用
一、药物与蛋白质的结合部位
第四节 药物与蛋白质的相互作用
二、药物与蛋白质的结合常数和结合位点
K
Db
Df(P t Db)
三、药物与蛋白质相互作用的机制
GM HM T SM
四、研究药物与蛋白质相互作用的方法 光谱法、X射线晶体衍射法
药物的物理化学相互作用
第一节 药物的物理化学相互作用类型
一、范德华力 1. 取向力 3. 诱导力 4. 色散力
二、氢键
❖ 分子间氢键
❖ 分子内氢键
三、传荷络合作用
四、离子参与的相互作用
(一) 离子键
(一) 离子-偶极作用力和离子-诱导偶极作用力
五、疏水相互作用
第二节 药物的物理化学作用对药物及制剂性质的影响
（二） 吸附
• 容器对药物的吸附造成有效含量的下降
二、影响因素和处理方法
（一） 建立适宜的药物相容性评价方法
审批新药时一并审批该新药的包装材料以及安全性相容资料 • 玻璃材料药包材
• 塑料材料药包材
• 橡胶材料药包材
• 金属材料药包材
二、影响因素和处理方法
（二） 选择合适的包装材料和包装形式
• 丁基橡胶 覆膜胶塞、无硅化胶塞、超纯净配方胶塞
第四节 药物与蛋白质的相互作用
五、药物与蛋白质结合对药物作用的影响
（一）对药物转运的影响
1、药物以游离状态才能穿过毛细血管内皮 2、对透过体内特殊生理屏障的影响
（二）对药物吸收的影响 （三）对药物药理作用的影响 （四）对药物毒副作用的影响 （五）对抗生素药物作用的影响
第四节 药物与蛋白质的相互作用
药物的物理化学相互作用
2019/3/26
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玻璃容器相容性试验重点考察项目
玻璃中碱性离子的释放对药液pH的影响 有害金属元素的释放 不同温度（尤其冷冻干燥时）、不同酸碱 度条件下玻璃的脱片 含有着色剂的避光玻璃被某些波长的光线 透过，使药物分解 容器密封性
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四、离子参与的相互作用
离子键 离子-偶极作用力
离子与极性分子作用
离子-诱导偶极作用力
离子与非极性分子作用
影响药物的溶解度、溶出等。
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NaCl的形成示意 图 失去电子 化合价升高 被氧化
0 0 +1 -1
2Na+ Cl2 = 2NaCl
物质的熔点、沸点比同系列氢化物的高。
分子内氢键：熔、沸点常降低。 分子内形成氢键，那么相应的分子间的作用力就会减少, 分子内氢键会使物质熔沸点降低.
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对粘度的影响
分子间有氢键的液体，一般粘度较
大。例如甘油、磷酸、浓硫酸等多羟基
化合物，由于分子间可形成众多的氢键，
这些物质通常为粘稠状液体。
面张力使其发生相互的粘附，会阻碍固体物料的
混合。因此常采用交互加入少量水润湿药物或适 量表面活性剂来提高混合的效果。
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三、其他
包合物
固体分散体
无定型药物系统 离子交换树脂
提高难溶性药物的溶解度及溶出速率
提高稳定性、延长作用时间、稳定释药等
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氯丙嗪 邻氯青霉素钠
磷酸可待因
邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、 麻黄碱等混合时，发生↓； 5h抗菌效力降低20%；5d降低99%。
麻黄碱
第三节 药物的螯合作用
药物的螯合
系指药物与金属原子或离子之间相互作用，形 成环状配位结构的配位化合物，也称金属螯合
物，简称螯合物。
金属离子的来源： 生产设备、包装容器等金属部件。
第七节 药物与天然辅料相互作用 一、药物与磷脂相互作用
1.磷脂的分类P330
PC
第七节 药物与天然辅料相互作用 一、药物与磷脂相互作用
1.磷脂的特征
硬脂酸钠
具有一个极性头和两个非极性的尾；
极性头：磷酸基＋季铵盐； 非极性尾：16～20个碳的脂肪酸链；
通常，两条脂肪链长度不等。
磷 脂
第七节 药物与天然辅料相互作用 一、药物与磷脂相互作用
• ③细胞亲和性与组织相容性
脂质体是类似生物膜结构的泡囊，对正常 组织和细胞无损害和抑制作用；
第七节 药物与天然辅料相互作用 二、药物与明胶相互作用
1.药物与明胶形成复合物
明 胶
是天然多肽的聚合物， 由纤维蛋白构成； 其中甘氨酸＋丙氨酸＋ 脯氨酸＋羟基脯氨酸占 总量的近70%； 平均分子量在15万～25 万之间；
改善溶解度
水中溶解度提高3.3倍。
增加稳定性
降低毒副作用
前列腺素E1＋CYD，可避免光、氧、热及水解的影响。
氯丙嗪＋CYD，可降低其溶血反应。
提高生物利用度
达到缓释目的
主要是提高药物在水中的溶解度与溶解速度。
γ-CYD溶解度好；β -CYD溶解度较差。 囊，甚至注射剂等。
液体药物固体化 液体药物粉末化后，可进一步制成散、片、胶
• 疏水性衍生物
– 乙基化- β-CYD，按取代程度不同，溶解度下降， 可作为水溶性药物缓释载体。
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用 β-CYD的衍生物
2.衍生物的溶解度
第六节 药物与蛋白质的结合作用
一、药物与蛋白质的结合
药物进入血浆后
P325
• 游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物;
第七章 药物与介质、辅料的相互作用
概 述
药物与药物
相 互 作 用
－－临床上的药物相互配伍
如克林霉素与红霉素有拮抗作用，不能联合使用；
药物与辅料
－－物理药剂学的重点
如乙酰水杨酸片剂中，不能采用硬脂酸镁做润滑剂； 又如维生素C包合后，能提高其稳定性；
第一节 药物受pH值变化的影响
一、配伍时pH值变化对药物性质的影响 主要针对药物与注射液配伍后
Irvin认为离子对：
①降低中性物质与溶液的吸引力，亲脂性↑； ②可促进带电药物的吸收.
第二节 阴阳离子药物间的相互作用 同离子作用
实际上，常见为“盐析”作用。
• 盐析：系指溶液中加入无机盐类而使某种 物质溶解度降低而析出的过程。 • 如： 盐酸小檗碱＋生理盐水→小檗碱↓
沉 淀
第二节 阴阳离子药物间的相互作用
客分子易于释放，主分子骨架不发生改变.
全部嵌入
部分嵌入
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用 环糊精的制备方法
饱和溶剂法
• ①将CYD溶于水中形成饱和溶液； • ②加入客分子药物，混合，并搅拌； – 如客分子极性较低，可以用适当有机溶剂
（乙醇、甲醇等）溶解；
• ③盐析沉淀或冷冻干燥法得到固体.
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用 环糊精包合物在药物制剂中的应用
3.药物磷脂复合物的应用－－脂质体
磷 脂
生物膜
第七节 药物与天然辅料相互作用
一、药物与磷脂相互作用
脂质体的载药机理
第七节 药物与天然辅料相互作用
一、药物与磷脂相互作用
脂质体的特点
• ①靶向性和淋巴定向性
具有肝、脾网状内皮系统的被动靶向性； 将药物包封于脂质体内，可以减少肾排泄 • ②缓释性 和代谢而延长药物在血液中的滞留时间， 使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用 时间；
第六节 药物与蛋白质的结合作用 一、药物与蛋白质的结合
药物与蛋白质结合的部位
• ①阴离子：与氨基酸的N＋原子结合；
• ②阳离子：与氨基酸的COO-基结合；
• ③非离子：通过静电作用结合.
特 点：
• 属于传荷络合作用，因此具有可逆性、饱和 性与竞争性。
第六节 药物与蛋白质的结合作用
三、药物与蛋白质结合对药物作用的影响
α、β、γ-CYD分别由6、7、8个葡萄糖分子
构成.
β-CYD
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用 β-CYD的化学结构与基本性质
具有稳定的圆柱形 三维空间结构； 三维环的顶部和 底部有氢氧基 ；
内部是不亲水 的糖苷基 ；
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用
包合物的包合原理
1.环糊精内部呈疏水性，并大量覆盖； 2.当客分子体积大小与主体分子内径相当时， 客分子全部或部分嵌入主分子中； 3.主客分子通过范德华力（氢键作用）结合，
酸法A明胶
碱法B明胶
等电点为9.0； 等电点为4.8～5.2； 体系pH不同，明胶分子 荷电不同，与带相反电 荷的药物形成复合物。
第七节 药物与天然辅料相互作用
胰岛素与明胶复合物制备
胰岛素是一种肽类物质，很容易被胃肠中的酶分 解。因此胰岛素多采用皮下注射给药；
但反复的注射，不仅要求高，且成本也多；
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用
包合物的特点：
1.提高药物稳定性；
2.增加药物溶解度；
3.液体药物粉末化、防止挥发性成分挥发；
4.掩盖不良气味、降低药物的刺激性和不良反应；
5.调节药物溶出速率、提高生物利用度等.
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用
包合材料
最常用的为环糊精（Cyclodextrin，简称CYD） • 是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖 基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总 称，通常含有6～12个D-吡喃葡萄糖单元；
炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及
腹泻等。
甲氨蝶呤
pH 值为5.0
壳多糖
第七节 药物与天然辅料相互作用
三、药物与甲壳质相互作用
甲壳质与壳多糖
甲壳质 壳多糖
由于甲壳质荷正电， 可以带负电荷的药物 形成复合物。
带正电荷的聚合物
相对分子量100万～200万 相对分子量30万～60万
第七节 药物与天然辅料相互作用 药物与甲壳质复合物的制备与应用
甲氨蝶呤与甲壳质
• 甲氨蝶呤对胃肠道刺激性很大，可引起口腔
第六节 药物与蛋白质的结合作用 药物与蛋白结合在制剂中的应用
白蛋白微球
以白蛋白为载体，包裹药物形 成的1～500µ m的球状实体。
如：喜树碱-白蛋白微球
服用后，药物从微球中缓慢释放出来,减小喜树 碱与正常组织细胞的接触，降低毒性，并延长 了药物在体内的半衰期，同时白蛋白经消化、 吸收，给机体提供营养。
第三节 药物的螯合作用
一、药物金属螯合物结构特征
1.螯合剂的结构特征
• ①分子中含有几个环，以五元环、六元环最
稳定；
• ②性质十分稳定，导致其溶解度大大降低；
• ③大都具有特殊的颜色。
第三节 药物的螯合作用
一、药物金属螯合物结构特征
2.螯合剂的结构类型
含氮螯合 含氧螯合 含氮、氧螯合 含硫螯合
1,10-菲绕啉
酒石酸
8-羟基喹啉
铜锌灵
红 色
与Cu生成 紫红色
发蓝光
黄 色
第三节 药物的螯合作用
二、药物金属螯合物的稳定常数
螯合物与配合物
螯合物 配合物 金属非螯配合物转化为螯合物是自发反应；
金属螯合物与具有相同配位原子的非螯配合物 相比，其稳定性大大增加，但药效可能降低。
第三节 药物的螯合作用
– 能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器 官搜集整理，产生效应或进行代谢与排泄。 • 结合型药物：药物与血浆蛋白结合。 – 暂时失去药理活性，结合型体积增大，不 易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。
第六节 药物与蛋白质的结合作用 一、药物与蛋白质的结合
血浆白蛋白
• 由单一多肽链组成，等电点为4.9； • 是两性的，能够与酸性和碱性药物结合； • 药物与白蛋白的结合是可逆的。
第四节 药物的络合作用
一、药物络合物的形成与类型
1.传荷络合物
电子供体+电子受体
2.氢键络合物
通过氢键形成：X-H-Y
第五节 药物与环糊精衍生物包合作用 药物的包合－－络合作用
系指利用大分子材料装载小分子药物的操作。 形成的体系称为包合物，亦称分子胶囊。
• 大分子材料－－主分子；
• 小分子药物－－客分子.
• 葡萄糖液灭菌后pH在3.5～5.5之间；生理盐 水则在5.5～6.0之间。
第一节 药物受pH值变化的影响
二、体内pH值对药物吸收的影响
消化道不同部位及血液的pH值
如：某药物在胃内比在肠道中降解快。 若药物在胃内的排空速率可能影响它 的生的相互作用 阴阳离子的作用
四、药物金属螯合剂的应用
1.解毒、抗菌和化学治疗作用
• ①解毒
水杨酸铅
• ②抗菌
– 螯合物对敏感的微生物有毒性；
• ③化学治疗
顺铂
第三节 药物的螯合作用
四、药物金属螯合剂的应用
2.螯合物在药物制剂中的作用
• 螯合作用可以影响到药物的作用：
＋
→
↓
增加肠道的吸收
影响药物吸收与作用
• 产品中加入适量螯合剂（EDTA-Na），主要 的目的是延缓或阻止金属离子对药物的催化 降解作用；