药剂学课件7第七章：气雾剂(高等教学)
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气雾剂-精品医学课件
3．按医疗用途
• （1）呼吸道吸入用气雾剂 指用时将内容物呈雾 状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺 部，吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝 酸甘油气雾剂。
• （2）皮肤或粘膜用气雾剂 系指直接喷到腔道粘 膜的气雾剂，如治疗治疗阴道炎的复方甲硝唑气雾 剂
• （3）空间消毒用气雾剂 如空间消毒气雾剂。
不高，而气化产生的动力又足以达到要求，化学性质 稳定，毒性较小，基本无臭无味。
• 常用F11、F12和F112三种。以F12为基本抛射剂， 加一定比例的F11和F112，以达到不同产品的基本要 求。
• 注意氟里昂在大气层受紫外线照射可分解出高活性的 元素氯，并与臭氧反应而破坏臭氧层。目前已全面禁
•
止使用氟氯烷烃抛射剂。
气雾剂
• （1）具有速效和定位作用 药物可以直接到 达作用部位或吸收部位，具有十分明显的速度作 用与定位作用，在呼吸道给药方面具有其他剂型 不能替代的优势。
• （2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无 菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高药 物的稳定性。
•
第二节 气雾剂
• （一）气雾剂的特点
吸入性气雾剂使用示意图
3．药物的性质
• 药物在肺部的吸收属于被动扩散，药物分子的 脂溶性在其中起着重要作用，油/水分配系数 大的脂溶性药物吸收迅速。
• • 肺部的吸收还与分子量有关，一般分子量小的
药物吸收较快。若药物吸湿性大，微粒通过湿 度很高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收。
第二节
• （一）气雾剂的特点
呼吸器官的生理特征
• 呼吸器官由口、鼻、咽喉、气管、支气管、 肺组成
• 从气管到肺泡，气道逐级分支，直径变小， 气体交换表面积增加；
中药药剂学-气雾剂PPT课件
④气雾剂的抛射剂有高度挥发性，且具致冷效应， 多次使用于受伤皮肤上，可引起不适。
2020年10月2日
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（二）气雾剂的分类
❖ 按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型
❖ 按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和黏膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂
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❖ 按气雾剂组成分类（按容器中存在的相 数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相） 是由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶 的液相组成。
5. 浸入管 6. 推动钮 7. 定量室
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（三）耐压容器
作用：
1. 盛装药物、抛射剂、附加剂 2. 包装作用 3. 决定成品的雾型、性质、用途
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分类：
1. 金属容器：内壁涂有环氧树脂（耐热） 或乙烯基树脂（不耐热）防腐蚀。
2. 玻璃容器：常用于压力、容积不大的气 雾剂，外壁有塑料涂层，防撞击。
（2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液 相）
2020年10月2日
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三相气雾剂的三种情况
（1）药物的水溶液与抛射剂互不相混溶而分层， 抛射剂密度大沉在容器底部，内容物包括气相 （部分气化抛射剂）、溶液相和液化抛射剂相；
（2）固体药物和附加剂等的微粉混悬在抛射剂 中，内容物包括气相、液化抛射剂相和固相；
中药药剂学 Pharmaceutics of T.C.M.
第一课件网
2020年10月2日
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第十七章 气雾剂
❖ 学习要求 1. 掌握气雾剂的含义、种类与特点；气雾
剂的制备方法和质量要求。 2. 熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机
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（二）气雾剂的分类
❖ 按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型
❖ 按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和黏膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂
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❖ 按气雾剂组成分类（按容器中存在的相 数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相） 是由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶 的液相组成。
5. 浸入管 6. 推动钮 7. 定量室
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（三）耐压容器
作用：
1. 盛装药物、抛射剂、附加剂 2. 包装作用 3. 决定成品的雾型、性质、用途
2020年10月2日
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分类：
1. 金属容器：内壁涂有环氧树脂（耐热） 或乙烯基树脂（不耐热）防腐蚀。
2. 玻璃容器：常用于压力、容积不大的气 雾剂，外壁有塑料涂层，防撞击。
（2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液 相）
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三相气雾剂的三种情况
（1）药物的水溶液与抛射剂互不相混溶而分层， 抛射剂密度大沉在容器底部，内容物包括气相 （部分气化抛射剂）、溶液相和液化抛射剂相；
（2）固体药物和附加剂等的微粉混悬在抛射剂 中，内容物包括气相、液化抛射剂相和固相；
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第十七章 气雾剂
❖ 学习要求 1. 掌握气雾剂的含义、种类与特点；气雾
剂的制备方法和质量要求。 2. 熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机
气雾剂PPT课件
❖与其它的给药途径相比，肺部给药具有吸收表 面积大，吸收部位血流丰富，能避免肝脏的首 过效应，酶活性较低，上皮屏障较薄及膜通透 性高等优点，尤其适用于蛋白质和多肽药物的 给药。
❖肾上腺素拮抗剂、抗胆碱剂、皮质激素、强效 麻醉剂、抗偏头痛药等小分子药物以及胰岛素 、生长激素、疫苗和新的生物技术产品等大分 子药物均可制成肺部给药制剂，起局部或全身 治疗作用。
大。目前正在研究的透明质酸与海藻酸，
与呼吸道粘液中所含的高分子材料相似，
毒性也小。
二、气雾剂的特点
优点:
1）速效、定位
哮喘气雾剂
2）清洁、稳定
3）避免胃肠道降解和肝脏首过作用
4）剂量可准确控制
缺点：
1) 生产成本高：需要耐压容器，阀门系统等
2) 有一定的危险性：受热、撞击
爆炸
3) 需要抛射剂：制冷效应刺激皮肤；心脏副作用
❖ 目前，胰岛素肺部给药制剂的研究已成为药剂 届广泛关注的热点之一，如胰岛素气雾剂、喷 雾剂及粉末吸入剂等，其中胰岛素粉末吸入剂 已经批准上市。
肺部吸收
❖ 肺部吸收：吸收速度快→速效
吸入型气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不 亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1-2min即 可起平喘作用。
性质稳定，不燃烧，但液化后的沸点较上述二 类低的多，常温时蒸气压过高，要求包装容器 的耐压性能高（需小钢瓶包装）。若在常温下 充入它们的非液化压缩气体，则压力容易迅速 降低，达不到持久喷射的效果
根据蒙特利尔议定书,欧盟及所有工业国家从1995 年 1月 1日起禁止生产和使用破坏臭氧层的原料。 但作为例外,仍允许在医药领域生产和使用氟利昂, 用于治疗严重的哮喘和呼吸道疾病。
关， ❖ 通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率
药剂学：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P P P N P N P 总
A
B
0
AA
0
B
B
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第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——用量
• 气雾剂种类、用途对抛射剂用量的要求
• 溶液型气雾剂(用量决定雾粒的大小)
• 吸入气雾剂－用量大(30%以上) • 皮肤用气雾剂－用量小(6%~10%)
• 混悬型气雾剂(用量决定喷出混悬粒子的分散状态)
F • 常压下沸点理想(略低于常温，易控制)
• 液化后密度大
114
• 毒性小，性质稳定，不易燃
F原子数目
比H原子数目多1 比C原子数目少1
• 缺点－破坏大气臭氧层，致敏心脏
• 常用－F11、F12、F114
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第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——分类
氟利昂CFC的使用于2010年到期，国外早 已对CFC替代品开展了全面研究，如欧美、日 本，甚至印度均已有了非CFC的药用气雾剂上 市，上市产品多达20余个，两种氢氟烷烃(HFA) 已获准作为药用抛射剂用于气雾剂中。
• 肺泡(主要吸收场所)
• 数量多、表面积大 • 细胞薄 • 细胞间毛细血管网致密 • 吸收后直接进入大循环
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第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
• 影响药物肺部吸收的生理因素 • 纤毛运动 • 气体动力学 • 呼吸道直径 • 呼吸量和频率 • 粘液层
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第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一篇 药物剂型概论
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述 第二节 气雾剂的组成 第三节 气雾剂的制备 第四节 喷雾剂 第五节 吸入粉雾剂
气体制剂—气雾剂、喷雾剂、粉雾剂(药剂学课件)
①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配 合问题，顺应性好，特别适用于原需进行 长期注射治疗的患者； ②药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准 确； ③无抛射剂，可避免对大气环境的污染； ④不含防腐剂及乙醇等溶剂，对病变黏膜 无刺激性； ⑤药物呈干粉状，稳定性好，尤其适用于 多肽和蛋白类药物的给药。
吸入粉雾剂的特点 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskhaler) 药物分装于铝箔上的 水眼泡中，使用时针 刺破铝箔，吸气时药 粉即可释放。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskus)
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
3.贮库型给药装置（Turbuhaler） 将多个剂量的药物分别装入统一装置中，用时只需旋转装置， 单剂量的药物即可释出。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（二）供吸入用的干粉 1.微粉化药物：粒度小于10μm，大多数应小于5μm。 2.载体：药物微粉化后，粉粒易聚集，为得到流动性、分散性 很好的粉末，常加入载体如乳糖、木糖醇等，从而提高计量准 确度。 3.其他附加剂：润滑剂、助流剂、抗静电剂
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（一）干粉吸入装置
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
1.胶囊型给药装置 针刺破硬胶囊，吸气时药粉从孔中释放， 或是从分开的胶囊中释放。 结构：雾化器的主体、扇叶推进器、口 吸器
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
喷雾装置
RESEARCH BACKGROUNDS
手动泵和容器组成。 喷雾制剂的阀门系统与气雾剂相似,但阀杆的内孔一般三个, 并且比较大,以CH BACKGROUNDS
(药剂学)气雾剂课件
气雾剂课件
目录
• 气雾剂简介 • 气雾剂的组成与制备 • 气雾剂的质量控制与评价 • 气雾剂的应用与案例分析 • 气雾剂的未来发展与挑战
01 气雾剂简介
定义与分类
定义
气雾剂是指将液体或固体药物、溶剂 、推进剂等装入带有阀门的容器中， 通过加压或利用气体膨胀，使内容物 呈雾状喷出的制剂。
分类
气雾剂可分为吸入气雾剂、皮肤用气 雾剂和空间消毒用气雾剂等。
技术瓶颈
目前气雾剂行业面临技术瓶颈，如喷涂效果、使用效率等问题。
提高气雾剂性能的方法与途径
1 2
研发新型材料
通过研发新型材料，提高气雾剂的稳定性和喷涂 效果。
优化配方设计
通过优化配方设计，提高气雾剂的使用效率和安 全性。
3
加强生产工艺控制
通过加强生产工艺控制，保证气雾剂的质量和稳 定性。
THANKS FOR WATCHING
眼部给药
气雾剂可以用于眼部疾病 的局部治疗，如眼药水。
气雾剂在日化领域的应用
美容美发
气雾剂可以用于定型发胶、香水 、化妆水等产品中，方便携带和 使用。
个人卫生
气雾剂可以用于消毒、除臭、防 蚊等个人卫生产品中，如消毒液 、空气清新剂等。
气雾剂在农药领域的应用
植物保护
气雾剂可以将农药直接喷洒到植物叶片或土壤表面，有效防治病虫害。
气雾剂的特点与用途
特点
气雾剂具有使用方便、剂量准确、携带方便、无交叉感染等 优点。
用途
气雾剂广泛应用于医药、卫生、美容、家居等领域，如治疗 哮喘、鼻炎等呼吸系统疾病的吸入气雾剂，杀虫、消毒的空 间气雾剂，以及用于个人护理和家居清洁的皮肤用气雾剂等 。
气雾剂的发展历程
பைடு நூலகம்
目录
• 气雾剂简介 • 气雾剂的组成与制备 • 气雾剂的质量控制与评价 • 气雾剂的应用与案例分析 • 气雾剂的未来发展与挑战
01 气雾剂简介
定义与分类
定义
气雾剂是指将液体或固体药物、溶剂 、推进剂等装入带有阀门的容器中， 通过加压或利用气体膨胀，使内容物 呈雾状喷出的制剂。
分类
气雾剂可分为吸入气雾剂、皮肤用气 雾剂和空间消毒用气雾剂等。
技术瓶颈
目前气雾剂行业面临技术瓶颈，如喷涂效果、使用效率等问题。
提高气雾剂性能的方法与途径
1 2
研发新型材料
通过研发新型材料，提高气雾剂的稳定性和喷涂 效果。
优化配方设计
通过优化配方设计，提高气雾剂的使用效率和安 全性。
3
加强生产工艺控制
通过加强生产工艺控制，保证气雾剂的质量和稳 定性。
THANKS FOR WATCHING
眼部给药
气雾剂可以用于眼部疾病 的局部治疗，如眼药水。
气雾剂在日化领域的应用
美容美发
气雾剂可以用于定型发胶、香水 、化妆水等产品中，方便携带和 使用。
个人卫生
气雾剂可以用于消毒、除臭、防 蚊等个人卫生产品中，如消毒液 、空气清新剂等。
气雾剂在农药领域的应用
植物保护
气雾剂可以将农药直接喷洒到植物叶片或土壤表面，有效防治病虫害。
气雾剂的特点与用途
特点
气雾剂具有使用方便、剂量准确、携带方便、无交叉感染等 优点。
用途
气雾剂广泛应用于医药、卫生、美容、家居等领域，如治疗 哮喘、鼻炎等呼吸系统疾病的吸入气雾剂，杀虫、消毒的空 间气雾剂，以及用于个人护理和家居清洁的皮肤用气雾剂等 。
气雾剂的发展历程
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7-药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
抛射剂分类
氟氯烷烃类 又称氟里昂（Freon），是气雾剂常用的抛射剂，特点是沸点 低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃 烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可 作脂溶性药物的溶剂，至今仍是医用气雾剂选择抛射剂的主要对 象。常用有 F11，F12 和 F114 碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷 压缩气体类 二氧化碳、氮气和一氧化氮
吸收速率 分子量 脂溶性
第二节 气雾剂
(Aerosol )
指药物与适宜的抛射剂封装 于具有特制阀门系统的耐压 密封容器中而制成的制剂 呼吸道 皮肤 腔道 局部治疗 平喘、抗菌、抗病毒 全身治疗 蛋白类、肽类、疫苗
气雾剂的优点
作用速效和定位 增加药物的稳定性 使用方便 药物可避免胃肠道的破坏 和肝脏首过作用 准确控制剂量
3.按医疗用途分类
呼吸道吸入用 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 皮肤和粘膜用 保护创面，清洁消毒、局部麻醉、止血消炎等 空间消毒和杀虫用 杀虫驱蚊、空气消毒等
三、气雾剂的组成
抛射剂 药物 附加剂 耐压容器 阀门系统
（一）抛射剂 Propellents
多为液化气体 药液动力，药物溶剂 沸点＜ 室温 (常压) 蒸气压＞大气压 装入耐压系统，定量阀门控制 喷射能力的大小直接受其种类 和用量的影响
粉末雾化器
①药物胶囊 ②弹簧杆 ③扇叶推进器 ④口吸器 ⑤不锈钢弹簧节
抛射剂用量
溶液型 吸入气雾剂 雾滴 1～5 μm，抛射剂 ＞ 50 ％
皮肤用气雾剂 雾滴 50～200μm，抛射剂6 ～10 ％ 混悬型 药物 ＜ 2 μm 腔道给药 吸入给药 乳剂型 抛射剂 8～10 % 有的25 % 抛射剂30 ～45 ％ 抛射剂 99 ％
气雾剂PPT课件
❖ 肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺 泡囊的数目估计达3亿-4亿，总表面积可70-100m2，为 体表面积的25倍。
❖ 另一原因为：肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细 胞紧靠着致密的毛细血管网，肺泡表面至毛细血管间的 距离仅约1um，毛细血管总表面积约为90m2,且血流量 大，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效
❖随着生物技术和基因工程的发展， 使得越来越 多的多肽和蛋白质类药物可用于临床治疗。世 界各大制药公司纷纷介入粉雾剂的开发研究， 如美国的治疗技术公司( Theratech ) 向 Innovative Devices公司购买粉末吸入装置的专利 使用权， 礼莱公司与Inhalle 公司合作开发治疗 骨质疏松症药物如雷洛昔芬粉雾剂， Genteon公 司与Inhale公司合作开发治疗肺气肿的粉雾剂， 辉瑞公司与Inhale公司合作进行胰岛素粉雾剂的 开发等。
②混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散 在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷 出，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态到达作用部 位。
③乳剂型气雾剂 指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化， 形成的非均相分散体（O/W或W/O型乳剂）， O/W型乳 剂以泡沫状喷出，又称泡沫气雾剂； W/O型乳剂喷出时形 成液流。
❖ 《中国药典》2000年版二部附录规定吸入气雾剂的雾 粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小 于5μm。
3、药物的性质
❖ 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为 异物，对呼吸道产生刺激。
❖ 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子 质量及脂溶性有关：
• ① 小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而 吸收快，而相对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等 ，肺泡囊难于吸收。
❖ 另一原因为：肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细 胞紧靠着致密的毛细血管网，肺泡表面至毛细血管间的 距离仅约1um，毛细血管总表面积约为90m2,且血流量 大，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效
❖随着生物技术和基因工程的发展， 使得越来越 多的多肽和蛋白质类药物可用于临床治疗。世 界各大制药公司纷纷介入粉雾剂的开发研究， 如美国的治疗技术公司( Theratech ) 向 Innovative Devices公司购买粉末吸入装置的专利 使用权， 礼莱公司与Inhalle 公司合作开发治疗 骨质疏松症药物如雷洛昔芬粉雾剂， Genteon公 司与Inhale公司合作开发治疗肺气肿的粉雾剂， 辉瑞公司与Inhale公司合作进行胰岛素粉雾剂的 开发等。
②混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散 在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷 出，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态到达作用部 位。
③乳剂型气雾剂 指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化， 形成的非均相分散体（O/W或W/O型乳剂）， O/W型乳 剂以泡沫状喷出，又称泡沫气雾剂； W/O型乳剂喷出时形 成液流。
❖ 《中国药典》2000年版二部附录规定吸入气雾剂的雾 粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小 于5μm。
3、药物的性质
❖ 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为 异物，对呼吸道产生刺激。
❖ 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子 质量及脂溶性有关：
• ① 小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而 吸收快，而相对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等 ，肺泡囊难于吸收。
药剂学--气雾剂
（一）按分散系统分类 （二）按医疗用途分类 （三）按相的组成分类
l by Ding PT
（一）按分散系统分类
溶液型 混悬型 乳剂型
l by Ding PT
溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比会直接影响雾滴大小。 抛射剂在处方中用量比一般为20-70%（g/g） ，用量大者，雾滴粒径小。若加有潜溶剂，则 它往往能阻碍抛射剂的蒸发，影响雾滴大小。
l by Ding PT
新技术的应用越来越多
给药系统本身的完善，如新的吸入给药 装置等，使气雾剂应用越来越方便，病 人更易接受。
新的制剂技术的应用，如脂质体、前体 药物、高分子载体等，使药物在肺部的 停留时间延长，起到缓释的作用，减少 病人的用药次数 。
l by Ding PT
涉及的理论越来越多
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门 和揿钮的类型，以及药液的粘度等。
l by Ding PT
气雾剂的组成
一、抛射剂 二、药物与附加剂 三、耐压容器 四、阀门系统
l by Dinnts）是喷射药液的动力 ，有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多 为液化气体，在常压下沸点低于室温。
l by Ding PT
（一）分类
1、氟氯烷烃类 (F11,F12,F114) (按照我国签署加入的《关于 消耗臭氧层物质的蒙特利尔议定书》,除必要用途可以申请 豁免外，2010年1月1日起完全停止氟氯化碳类物质的生产 和消费。)
2、碳氢化合物 (丙烷、正丁烷、异丁烷） 3、压缩气体类 （CO2、CO、N2）
l by Ding PT
肺部吸收迅速的原因:
1.肺部吸收面积巨大。肺由气管、支气管、细 支气管、肺泡管和肺泡囊组成。肺泡囊的总表 面积可达70~100m2。
l by Ding PT
（一）按分散系统分类
溶液型 混悬型 乳剂型
l by Ding PT
溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比会直接影响雾滴大小。 抛射剂在处方中用量比一般为20-70%（g/g） ，用量大者，雾滴粒径小。若加有潜溶剂，则 它往往能阻碍抛射剂的蒸发，影响雾滴大小。
l by Ding PT
新技术的应用越来越多
给药系统本身的完善，如新的吸入给药 装置等，使气雾剂应用越来越方便，病 人更易接受。
新的制剂技术的应用，如脂质体、前体 药物、高分子载体等，使药物在肺部的 停留时间延长，起到缓释的作用，减少 病人的用药次数 。
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涉及的理论越来越多
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门 和揿钮的类型，以及药液的粘度等。
l by Ding PT
气雾剂的组成
一、抛射剂 二、药物与附加剂 三、耐压容器 四、阀门系统
l by Dinnts）是喷射药液的动力 ，有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多 为液化气体，在常压下沸点低于室温。
l by Ding PT
（一）分类
1、氟氯烷烃类 (F11,F12,F114) (按照我国签署加入的《关于 消耗臭氧层物质的蒙特利尔议定书》,除必要用途可以申请 豁免外，2010年1月1日起完全停止氟氯化碳类物质的生产 和消费。)
2、碳氢化合物 (丙烷、正丁烷、异丁烷） 3、压缩气体类 （CO2、CO、N2）
l by Ding PT
肺部吸收迅速的原因:
1.肺部吸收面积巨大。肺由气管、支气管、细 支气管、肺泡管和肺泡囊组成。肺泡囊的总表 面积可达70~100m2。
气雾剂ppt课件
剂及表面活性剂等。
常用附加剂： 1) 潜溶剂：乙醇
2) 表面活性剂：润湿剂 3) 其他附加剂：抗氧剂
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（二）抛射剂
含义： 抛射剂是指一些液化气体，是气雾剂喷射药物 的动力，也是药物的溶剂和稀释剂。 原理： 阀门打开时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化， 克服液体分子间的引力，将药物分散成微粒， 抛射出来。 作用： 产生压力，抛射药物成雾状，对成品的性质和 持性起决定性作用。
气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快， 不亚于静脉注射。肺部结构的特点构成肺部吸 收速效性，是急救给药的有效途径。有效生身 吸收的雾化粒径：1～0.5μm，其余在口腔、气 管、支气管、肺泡管沉集而起局部作用，小于 0.5μm随呼吸排出。
11
影响药物肺部吸收的因素
1.
药物的脂溶性：吸收速度与药物的脂溶 性成正比，吸收速度与药物的分子大小 成反比。 雾化粒子大小：保存在肺部的吸收量与 雾化粒子大小有关。
15
抛射剂种类
1.
氟氯烷烃类『氟利昂(Freon)类化合物』：蒸 气压低，F11、F12、F114 其它类：碳氢化合物,医药不常用
2. 3.
混合抛射剂：以F12为基础，用不同比例F11 、F114稀释。
根据雾状粒子要求的大小决定抛射剂选择
与用量。
16
F12－丙二醇－乙醇三组分相图
17
混合抛射剂的蒸气压计算：
27
3.乳剂型气雾剂
按一般制备乳剂的方法制成合格、稳定 的药物乳剂。目前应用较多为O/W型。
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（三）容器和阀门的装配与处理
1.气雾剂容器的处理
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三、气雾剂的制备
处方组成：抛射剂、药物、附加剂 （一）制备工艺流程 容器、阀门系统的处理与装配 中药的提取、配制与分装 填充抛射剂 质检 成品
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※二、气雾剂的肺部吸收 ﹥60μm
（一） 肺部吸收特点
﹤6μm
喷出物到达肺部的路线
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢
﹤2μm
粒子径 ―大―――大――中―――小―- 小 到小顺序
由大
60μm --------------- 6μm ----2μm以下、0.5μm
注
粒子过小会随呼气而排出·
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类似制剂
吸入粉雾剂（powder aerosols for inhalation）
系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或 多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置， 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称 干粉末吸入剂（dry powder inhalers，DPI）
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1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
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本章主要内容
概述（气雾剂的概念、肺部吸收） 喷雾剂（概念等） 吸入粉雾剂（概念等） 气雾剂的概述（特点、分类） 气雾剂的组成（常用抛射剂等） 气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填
充方法等）
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第一节 概述
一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
（aerosols、sprays、powder aerosols） 系指药物经特殊的给药装置给药后，进入
※一、特点
优点：
➢①具有速效和定位作用； ➢②增加药物的稳定性； ➢③使用方便； ➢④生物利用度高； ➢⑤给药剂量准确； ➢⑥对创面的机械刺激性小。
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※一、特点
缺点：
①生产成本高； ②抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激； ③氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成心律
失常； ④易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；
呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
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第一节 概述
气雾剂(aerosols) ※ 系指含药溶液、乳状液或混悬液与适
宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容 物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至 腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
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不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂
药物及附加剂常、用抛F11射、剂F12、、阀F11门4，系按统不、同耐比例压混容合器
对大气臭氧层有破坏作用·
一、抛射剂（pro易p燃el易la爆nt，s不）宜· 单独使用， 1.氟氯液 容烷化 器烃后 的类的耐沸压氟点性里常低能昂与，要（氟常求F氯压较re烷下高o烃n的；，合蒸 压C用汽 力FC压 容s）过 易高 迅， 速对 降 2.碳氢低化，合达物不到持久的喷射效果。燃烧！爆炸！
2.二甲醚（DME）
惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；
压力适宜；对极性和非极性物质有高度
溶解性；水溶性好，尤其适用于水溶性
的气雾剂；对环境的污染小；混合能够
获得不燃性物质
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氢氟烷烃与氟里昂性质比较
名称 实验室代码
分子式 蒸气压(kPa/20℃) 沸点(℃) 密度(g/ml) 介电常数
三氯一氟甲烷 二氯二氟甲烷
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ｂ．三相气雾剂（三类）
②W/O乳剂型 喷射时为液流
气相（P）
W: 水(+D)
液相（W/O） O: P(+D)
外相蒸发
油相（外） 水相（内）
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液流
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ｂ．三相气雾剂（三类）
③混悬型
喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂
气相（P） 液相（S/O）
S: D O: P
外相蒸发
烟雾状
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第三节 气雾剂的组成
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气雾剂(aerosol) 粒径：50μm以下 喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫
状或细流 治疗作用：局部作用：皮肤、腔道
全身作用：肺部吸入吸收
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类似制剂
喷雾剂（sprays）
系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特 定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压 气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物 释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮 肤及空间消毒的制剂。
①支气管以下部位的气流速度逐渐减慢， 多呈层流状态，易使药物细粒沉积
②药物的分布与呼吸量及呼吸频率有关
通常粒子的沉积率 与呼吸量成正比 与呼吸频率成反比
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（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
2．粒子的大小· 肺部局部作用――３～10um 发挥全身作用――0.5～５um ＜0.5um 可随呼气排出。
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※二、分类
1．按分散系统分类 a.溶液型· b.混悬型· c.乳道吸入用（局部作用or全身作用） b．皮肤和粘膜用·· c．空间消毒用·
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※二、分类
3．按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 Ⅰ）O/W 乳剂型 Ⅱ）W/O 乳剂型 Ⅲ）混悬型
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速效性的原因？
巨大的肺泡表面积 丰富的毛细血管：表面积大，血流量大 极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，
与毛细血管壁的距离0.5～１μm
个数：3亿~4亿
总表面积：70~100m2 （体表面积的25倍）
药物到达肺泡囊即可快速显效·
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（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
1．呼吸的气流
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按相组成分类：
a. 二相气雾剂
溶液型 气相（P） 抛射剂的蒸气
液相（P+D）抛射剂＋药物形成的溶液
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ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
气相（P） 液相（O/W）
O: P(+D) W: 水(+D)
内相蒸发
泡沫状
油相(内） 水相（外）
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丙烷、正丁烷和异丁烷
3.压缩惰性气体
高压、爆炸！
ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等
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新型抛射剂
目前是最合适的氟里昂替代品，它不含 氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变 暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在 人体内残留少，毒性小。
1.氢氟烷烃类（HFA）
四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227ea）
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（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
3.药物的性质
1）药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 －－否则 成为异物，对呼吸道产生刺激。
2）分子量――小分子的药物容易吸收 3）脂溶性－―油水分配系数大的药物吸收快
注
若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道 时会聚集增大，妨碍药物吸收。
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第二节 气雾剂的概述