常用新型抗抑郁药的特点比较
氟伏沙明与氟西汀在门诊使用的比较
氟伏沙明与氟西汀在门诊使用的比较概述氟伏沙明和氟西汀是两种常用的抗抑郁药物,在门诊使用中比较常见。
虽然二者都属于抗抑郁药物,但其药理特点和临床应用存在差异。
本文将从药理特点、适应症、不良反应等方面对两种药物进行比较和分析。
药理特点氟伏沙明氟伏沙明是一种三环式抗抑郁药,属于唾液酸受体拮抗剂,通过阻断5-HT2受体和唾液酸受体的再摄取,起到抗抑郁的作用。
氟伏沙明在治疗轻、中度抑郁障碍和焦虑症方面的效果较好。
氟西汀氟西汀是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,属于单环式抗抑郁药,通过阻断5-HT的再摄取来起到抗抑郁的作用。
氟西汀有助于改善患者情感状态,提高患者的心境,治疗轻到中度的抑郁症状。
适应症氟伏沙明的适应症氟伏沙明适用于治疗轻、中度抑郁障碍和焦虑症,该药物几乎没有镇静作用,而且作用时间较短,常用于晚上睡前服用。
氟西汀的适应症氟西汀适用于治疗轻到中度的抑郁症状,也可用于治疗社交恐惧症等。
该药物剂量逐渐增加,疗效需要2-4周左右才能显现出来。
不良反应氟伏沙明的不良反应氟伏沙明不良反应轻微,常见的有口干、头痛、乏力、食欲减退等,少数患者会出现恶心、呕吐等消化道反应。
氟西汀的不良反应氟西汀不良反应相对较多,常见的有恶心、呕吐、头痛等,还有可能会出现性功能障碍、失眠等问题。
同时,氟西汀在长期使用中还会导致肝功能损害、出血倾向等问题。
两种药物的选择门诊使用氟伏沙明和氟西汀需要根据患者的具体病情和个人特点进行选择。
对于轻中度的抑郁症状对于轻中度的抑郁症状,可以选择氟伏沙明和氟西汀两种药物中的任意一种,应遵医嘱按照正确剂量和用法使用,同时严密观察用药期间的不良反应情况,并及时报告医生。
对于焦虑症氟伏沙明对于焦虑症的治疗有明显的疗效,常用于治疗该病。
氟西汀也能够起到一定的镇定作用,但相对来说不如氟伏沙明明显。
结论显然,氟伏沙明和氟西汀虽然都属于抗抑郁药物,但在其药理特点、适应症、不良反应等方面存在诸多差异。
我们需要根据患者的具体病情和个人特点进行选择,全面考虑各个方面的因素,以达到更好的治疗效果。
喜普妙西酞普兰药理学和特点
对急性期和长期治疗的疗效
与 TCAs比较具有高度安全性和耐受性
心血管系统的安全性高
对焦虑症状的疗效
对老年患者的疗效、耐受性和安全性
在全球范围公认的一线抗抑郁药物
西酞普兰是欧洲目前处方最多的抗抑郁剂
西酞普兰在美国和加拿大上市最晚,但是成长最快, 并且成为美国新患者的处方最多的抗抑郁剂。
Stahl SM. J Affect Disord 1998;51:215-235 Joubert A, Stein DJ. Reviews in Contemporary Pharmacotherapy;10: 79-13
SSRIs Action: Antidepressant blocks 5HT reuptake both at the dendrites and at the axon
6-36
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
The increase in 5HT causes the autoreceptors to desensitize / down-regulate
代谢途径:CYP 同工酶
西酞普兰
2C19
2D6 3A4
稳态血浆浓度
(40 mg) nmol/L
相对 5-HT 再摄 取抑制力
(citalopram=1)
260
1.0
36% 30% 34%
去甲基西酞普兰
2D6
100
0.1
100%
<10
去二甲基西酞普兰
Based on: von Moltke et al. Drug Metab Dispos 29:1102-1109, 2001
8种新型抗抑郁药物的临床应用评价
!
文拉法辛
本品为苯乙胺基类的新型抗抑郁药,通过显著抑制 & % &’ 和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用。将 #*# 例 () ) 抑郁症患者随机分为 * 组:文拉法辛组 %* 例,服用文拉法辛, * #, &"+ , - * , * ! . * *, #""+ , - * , * % . * ) 起, #&"+ , . !""+ , - * , 分 ! 次服; 丙米嗪组 %* 例, 服用丙米嗪, * # . * !, &"+ , - * , ** . 分 ! 次服; 舍曲林组服舍曲 * %, #""+ , - * , * & . * ) 起, #&"+ , - * , 林, * # . * !, &"+ , - * , * * . * & 起, #""+ , - * , /* , * 组均以 )0 1 为 # 个疗程。结果, * 组治疗后 * %、 * (、 * #%、 * !’、 * %! 与治疗前 差异非常显著 ( ! " " # "#) ; &23 4 评分比较有所下降, * 组治 疗前、 后 &23 4 各因子 (如焦虑 - 躯体化、 认知障碍、 睡眠障碍、 体重等) 分差值比较有所下降, 差异非常明显 ( ! " " # "#) ; 临床 疗效比较,文拉法辛组有效率为 ’’ $ ,丙米嗪组有效率为$# $ , 将 舍曲林组有效率为 ’$ $ 。表明 * 药疗效相当。另据报道 (( ) , ( !) 例) 和对照组 &" 例抑郁症伴焦虑症状患者随机分为治疗组 ( !% 例) ,治疗组给予文拉法辛,起始剂量 &"+ , - * ,最大剂量 对照组给予氯米帕明, 起始剂量 &"+ , !""+ , - * , 56 , 78* . 9 8* ; 最大剂量 !""+ , - * , 对照组给予氯米帕明, 起 *, 56 , 78* . 9 8* ; 始剂量 &"+ , - * , 最大剂量 !""+ , - * , 56 , 78* . 9 8* , ! 组疗程均 为 )0 1 。 结果, 对抑郁症状的治疗, 文拉法辛组与氯米帕明组显 效率均为 ’% $ ; 而对伴焦虑症状的治疗, 文拉法辛组显效率为 氯米帕明组显效率为 )* $ ( ! " " # "&) 。表明文拉法辛治 $! $ , 疗抑郁症伴焦虑症状的疗效肯定, 不良反应轻, 耐受性好, 是一 种安全、 有效的抗抑郁及焦虑新药, 值得临床推广应用。
抑郁症的治疗研究进展综述——基于抗抑郁症药物科普分析
30科技视界Science & Technology Vision ◼引言抑郁症(depression )临床上又称抑郁障碍,是一种显著的以心境低落为特征的心理类疾病,主要表现为情绪低落、兴趣减少、思维迟缓、注意力和记忆力减退。
另外还有食欲减少,睡眠障碍等躯体症状,抑郁症严重困扰着患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重负担。
WHO 指出,21世纪精神疾病是人类的强敌,其中抑郁症占据重要地位,若无法控制该疾病的发展,全人类的身心健康将受到严重危害[1]。
根据WHO 统计,目前全球约有3.5亿名抑郁症患者,每年有超过100万人因抑郁症而自杀,但其中仅仅不到一半的患者接受过有效专业的治疗[2]。
目前抑郁症的病因和发病机制尚不明晰,但却发现了一些治疗抑郁症疾病的有效方式,其中药物治疗占据主要地位[3]。
本文就近年来抗抑郁的药物治疗及研究进展进行科普式分析和综述。
◼1 西药治疗抑郁症在20世纪50年代,异丙嗪与丙咪嗪被意外发现可显著缓解抑郁症状,揭开了人类对抗抑郁症治疗的新篇章,并由此诞生了单胺氧化酶抗抑郁药与三环类抗抑郁药。
但随着对抑郁症的相关研究,在20世纪80年代后期,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等相继登上治疗抑郁症的舞台,并伴随着更好的治疗效果与安全性。
近些年,NMDA 受体阻断剂氯胺酮等对抑郁症的积极作用也为治疗抑郁症提供新方向与新思路。
1.1 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)20世纪50年代发现的单胺氧化酶抑制剂代表—异丙嗪,它曾是一种抗结核病药,后被偶然发现可以缓解结核病患者的抑郁症状[4]。
随后50年代上叶,单胺氧化酶抑制剂(MAOIs )作为抗抑郁药被广泛使用。
单胺氧化酶(MAO )是人体内天然存在的一种酶,具有催化单胺类物质氧化脱氨和调节神经细胞内及突触间隙单胺浓度的作用。
MAOIs 主要通过抑制体内单胺氧化酶的活性,减少儿茶酚胺的代谢灭活,促使突触部位儿茶酚胺的含量增多,产生抗抑郁的作用,并有降压作用。
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展一、综述近年来,抗抑郁药物的研究取得了重要进展。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药,受到了广泛关注。
本文将对氯胺酮在抗抑郁方面的研究进展进行综述,以期为相关研究提供参考。
氯胺酮是一种合成的麻醉药物,具有独特的非竞争性NMDA受体拮抗作用。
与传统抗抑郁药相比,氯胺酮具有起效快、疗效高、副作用少等优点。
越来越多的研究表明,氯胺酮在治疗抑郁症方面具有良好的应用前景。
关于氯胺酮抗抑郁机制的研究主要集中在以下几个方面:一是通过调节神经递质的释放,如谷氨酸、多巴胺和5羟色胺等,从而改善抑郁症状;二是通过阻断NMDA受体,减轻炎症反应和氧化应激,从而发挥抗抑郁作用;三是氯胺酮可能通过调节神经营养因子和神经元再生等方式,促进神经功能的恢复。
在临床研究方面,氯胺酮已经成功应用于多种抑郁症患者的治疗。
一项对难治性抑郁症患者的多中心随机对照试验显示,氯胺酮可以有效改善患者的抑郁症状,提高生活质量。
还有一些研究探讨了氯胺酮与其他药物(如抗癫痫药、抗焦虑药等)的联合应用,以进一步提高疗效。
尽管氯胺酮在抗抑郁方面显示出良好的应用前景,但仍存在一些亟待解决的问题,如药物安全性、耐受性、长期使用可能的副作用等。
在未来的研究中,需要进一步深入探讨氯胺酮的作用机制、剂量效应关系、长期使用安全性等问题,为临床治疗提供更加充分的依据。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药,具有独特的作用机制和显著的疗效。
关于氯胺酮的研究正处于快速发展阶段,未来有望为抑郁症患者提供更有效、更安全的治疗方法。
1. 抗抑郁药物的作用与挑战抑郁症是一种常见的心理障碍,其治疗方法多种多样。
传统的抗抑郁药物虽然在一定程度上能够改善患者的症状,但许多患者仍面临药物治疗副作用大、疗效不稳定等问题。
寻找新型抗抑郁药物具有重要的临床意义。
抗抑郁药物的主要作用机制是通过调节大脑中的神经递质平衡来降低抑郁症状。
氯胺酮作为一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,在低剂量下可产生短暂的兴奋作用,可用于治疗抑郁、焦虑和疼痛等疾病。
常用抗抑郁药痊愈率的比较-
8周末平均治疗差异
(ESC vs 活性药物,全部患者)
有效率
*** ** ***
缓解率
**
**
0.1
1
10
8周末比值比(LOCF,所有病人)
*** P<0.001
全部患者,ESC vs 所有对照药物, ESC vs SSRIs, ESC vs SNRIs: 治疗8周时,有效率和缓解率的比值比,均有利于艾司西酞普兰(>1)。
1帕罗西汀40mg艾司西酞普兰20mg1224hama20hama20madrshamd17hamacgismadrshamd17hamacgis艾司西酞普兰与帕罗西汀比较治疗不同焦虑水平重度抑郁障碍的优势jpboulengerahermesakthuusonetalcurrentmedicalresearchopinionvol26no3201060561415?重度抑郁障碍患者基线焦虑程度增加帕罗西汀治疗组完全缓解率下降艾司西酞普兰组完全缓解率保持不变
8
艾司西酞普兰与帕罗西汀比较 Nhomakorabea疗抑郁障碍的优势
对既往两项比较艾司西酞普兰和帕罗西汀长期治疗抑郁障碍,随机 对照研究进行的汇总分析,纳入患者均符合DSM-IV诊断标准
疗程 27周
剂量(mg/d) ESC 10-20a PAR 20-40b
病人数 165 158
完成病人数 143 123
参考文献和纳 入标准
HAMD17 HAMA
CGI-S
CGI-S
J.P.Boulenger, A.Hermes, A.K.T.Huuson et al Current Medical Research&OpinionVol.26,No.3,2010,605-614
常用新型抗抑郁药的特点比较
特别提示—不要与TCA联用
氟西汀或帕罗西汀因抑制CYP2D6,和TCA联用可使TCA 血药水平升高100%~300%而出现TCA中毒。
氟西汀/帕罗西汀 + TCA
抑郁障碍 赛乐特® 氟伏沙 氟西汀 舍曲林 西酞普兰 明
Jim Ballenger.XII WCP
28
赛乐特的临床用药
• 规格:20毫克/片,10片/盒。
• 使用方法:每日一次20毫克,建议晨起饭后服用(有研 究认为早晨服药较晚上效果好)
开始3-4天可10毫克/日,无明显副反应后加至20毫克/日
防止头疼
体重增加 改善睡眠
5-HT3受体兴奋
恶心 呕吐 头疼
5-HT3受体阻断
减轻焦虑 减少恶心 增强记忆
13
SSRI
对
其
他
受 体
O
几
乎
不
影
响
14
SSRI的药效学特性和临床意义
药效学特性
与
和 肾上腺素能
受体亲和力低
与多巴胺受体亲和力低
与组胺受体亲和力低
与胆碱能受体亲和力低
临床意义
对心血管系统影响小
焦虑症状严重者,开始时可酌情合并使用小剂量安定类 抗焦虑药,2周后逐渐撤药。
疗效不佳需增加剂量者,建议从第4~6周开始每周以10毫 克递增,40毫克仍疗效不佳者建议换药。
老人、体弱者、肝肾功能不全者建议服用最低有效剂量 停药时建议40→30→20→10→5毫克逐渐减量
详见药品处方资料
29
如果过量服用赛乐特 100片
8
选择性5羟色胺重吸收抑制剂
如 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明
Ⅹ
re-uptake pump
抗抑郁的“五朵金花”
抗抑郁的“五朵金花”作者:陈福新来源:《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类,传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用,但毒副作用较多,使用复杂,治疗依从性较差,目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用,耐受性好,用法简单,治疗依从性较好,不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀(Fluoxetine)、帕罗西汀(Paroxe-tine)、舍曲林(Sertraline)、西酞普兰(Citalopram)、氟伏沙明(Fluvoxamine),是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),具有共同的药理作用,抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取,进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度,达到抗抑郁作用。
由于这些特点,SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时,显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实,SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当,起效时间也差不大,一般需要2~3周左右,但药理作用上的高度选择性,使不良反应相对较少,尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少,而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时,此类药物用法多简单,服用方便,不需监测血药浓度,不需逐渐加量,尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大,帕罗西汀和舍曲林是单体异构体,氟西汀和西酞普兰为消旋体,氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别,在对5-羟色胺回收的抑制强度上,舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因,如与肾上腺素能受体作用,会影响心血管系统功能;与胆碱能受体结合,产生抗胆碱能反应,导致口干、便秘、青光眼加重;与组胺受体结合,引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中,西酞普兰对这些受体的亲和力最低,舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大,副反应相对较多。
欣百达与怡诺思比较PPT课件
医生评价和反馈
01
疗效评价
医生普遍认为欣百达和怡诺思在各自的治疗领域内具有显著疗效,能够
有效改善患者的症状和生活质量。
02
安全性评价
两种药物在安全性方面表现良好具体情况调整药物剂量和使用方法。
03
使用建议
医生会根据患者的具体病情和身体状况,选择合适的药物进行治疗。同
怡诺思临床应用案例
精神分裂症治疗
怡诺思是治疗精神分裂症的首选 药物之一。能够有效控制幻觉、 妄想等症状,改善患者的生活质
量。
双相情感障碍治疗
怡诺思在双相情感障碍的治疗中 也具有重要地位。能够稳定患者 的情绪,减少躁狂和抑郁的发作
频率。
焦虑症治疗
怡诺思也可用于焦虑症的治疗, 特别是对于伴有精神症状的焦虑
05 临床应用与案例分享
欣百达临床应用案例
慢性疼痛治疗
抑郁症辅助治疗
欣百达在治疗慢性疼痛方面表现出色, 如神经性疼痛、纤维肌痛等。通过调节 神经递质,有效缓解疼痛症状。
在抑郁症治疗中,欣百达可作为辅助 治疗药物,与抗抑郁药联合使用,提 高治疗效果。
焦虑障碍治疗
欣百达对于广泛性焦虑障碍、社交焦虑 障碍等有良好的治疗效果。能够显著改 善患者的焦虑情绪,提高生活质量。
药物相互作用少
怡诺思与其他药物的相互作用 较少,降低了联合用药时的风 险。
长期疗效稳定
经过长期治疗,怡诺思的疗效 保持稳定,有助于患者长期康
复。
04 欣百达与怡诺思比较分析
成分与功效对比
欣百达主要成分及功效
含有特定的活性成分,主要针对某一 类疾病或症状有显著疗效。
怡诺思主要成分及功效
含有另一种不同的活性成分,针对另 一类疾病或症状进行治疗,疗效显著 。
文拉法辛与舍曲林治疗老年性抑郁症的效果比较
文拉法辛与舍曲林治疗老年性抑郁症的效果比较老年性抑郁症是一种常见的心理健康问题,随着人口老龄化的加剧,老年性抑郁症的患病率也在不断增加。
文拉法辛和舍曲林是目前常用于治疗老年性抑郁症的药物,在临床上被广泛应用。
两种药物各有其独特的优势和适应症,本文将对文拉法辛与舍曲林治疗老年性抑郁症的效果进行比较,以帮助医生和患者选择合适的治疗方案。
1. 药物特点文拉法辛是一种新型抗抑郁药,属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。
文拉法辛通过抑制5-羟色胺再摄取,增加突触间隙中5-羟色胺的浓度,从而达到抗抑郁的效果。
舍曲林是一种三环抗抑郁药,属于去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI)。
舍曲林通过抑制去甲肾上腺素再摄取,增加突触间隙中去甲肾上腺素的浓度,从而起到抗抑郁的作用。
2. 研究证据针对老年性抑郁症的治疗,已经有多项研究对文拉法辛和舍曲林进行了比较。
一项系统评价研究显示,文拉法辛和舍曲林在老年性抑郁症的治疗中都具有良好的疗效,但文拉法辛在一般安全性和耐受性方面优于舍曲林。
另一项系统评价研究发现,文拉法辛和舍曲林在老年性抑郁症患者中的疗效无显著差异,但文拉法辛的不良反应更轻。
3. 适应症及剂量根据临床经验和研究结果,文拉法辛适用于老年性抑郁症、恶劣症状和焦虑障碍,通常起始剂量为10mg/天,最大剂量不超过20mg/天。
舍曲林适用于老年性抑郁症、睡眠障碍和焦虑障碍,通常起始剂量为25mg/天,最大剂量不超过200mg/天。
4. 不良反应文拉法辛的常见不良反应包括头晕、头痛、恶心、便秘等,较少出现性功能障碍和体重增加。
舍曲林的常见不良反应包括口干、便秘、尿潴留、心动过速等,较少出现性功能障碍和体重增加。
5. 结论综合以上研究和临床经验,文拉法辛和舍曲林在老年性抑郁症的治疗中均具有良好的疗效,但文拉法辛在一般安全性和耐受性方面优于舍曲林。
在选择治疗老年性抑郁症的药物时,医生应根据患者的具体情况和药物的适应症、不良反应等因素进行综合考虑,制定个体化的治疗方案。
药物治疗抑郁症常用的抗抑郁药物介绍
药物治疗抑郁症常用的抗抑郁药物介绍抑郁症是一种常见的心理疾病,需要采取综合治疗方法进行治疗,其中药物治疗被广泛应用。
本文将就抑郁症常用的抗抑郁药物进行介绍,包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)、三环类抗抑郁药,以及其他一些辅助用药等。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)1. SSRI的作用原理SSRI是目前治疗抑郁症最常用的药物,它的作用机制是通过抑制5-羟色胺再摄取,增加5-羟色胺在神经突触中的浓度,从而改善抑郁症状。
2. 代表性药物及特点(1)舍曲林(Sertraline):舍曲林是一种常见的SSRI药物,适用于治疗各种类型的抑郁症。
它对焦虑症状的改善也有良好的效果。
(2)氟西汀(Fluoxetine):氟西汀是使用最广泛的SSRI药物之一,通常用于轻度和中度抑郁症的治疗。
其长半衰期使得患者可以在一周内只需服用一次。
二、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)1. SNRI的作用原理与SSRI类似,SNRI的作用也是通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,从而增加它们在脑内的浓度。
2. 代表性药物及特点(1)文拉法辛(Venlafaxine):文拉法辛是一种常用的SNRI药物。
相较于SSRI,文拉法辛还具有一定的治疗焦虑和烦躁症状的效果。
(2)米氮平(Mirtazapine):米氮平是一种非典型的抗抑郁药物,它的主要作用是通过增加去甲肾上腺素和5-羟色胺的释放来起到抗抑郁的作用。
三、三环类抗抑郁药1. 三环类抗抑郁药的作用原理三环类抗抑郁药主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来起到抗抑郁作用。
2. 代表性药物及特点(1)阿米替林(Amitriptyline):阿米替林是治疗抑郁症最常用的三环类抗抑郁药之一。
它的副作用较多,临床使用时需注意患者的耐受性。
(2)丙咪嗪(Imipramine):丙咪嗪不仅有抗抑郁的作用,还可以用于治疗其他一些心理疾病,如恶性精神病、睡眠障碍等。
治疗抑郁症的药物及副作用
治疗抑郁症的药物及副作用目前市场上治疗抑郁症的药物种类繁多,但在临床上经常使用的此类药物只有四类,它们分别是:1.三环类抗抑郁药:这类抗抑郁药主要有丙米嗪、氯丙米嗪、阿米替林及多虑平。
这些药物的疗效相似,但各有特点。
丙米嗪和氯丙米嗪有“激活”作用,对有明显精神运动迟滞症状的抑郁症病人疗效好;阿米替林和多虑平比丙米嗪和氯丙米嗪的镇静作用强,适用于合并有焦虑、激越和睡眠障碍的精神抑郁病人。
抑郁症患者长期大量地使用丙米嗪时应定期做白细胞计数及肝功能检查,而且服用丙米嗪期间忌用升压药,孕妇应忌用该药。
伴有心血管病、糖尿病、甲亢、肝肾疾病及有癫痫史的抑郁症患者应慎用阿米替林,而且过量地摄入该药易导致中毒死亡。
三环类抗抑郁药的副作用主要可使服用者出现口干、瞳孔扩大、视力模糊、便秘、排尿困难、震颤等抗毒蕈(音训)碱反应及心律失常、体位性低血压等病症;此外,该药还会使服用者出现多汗、乏力、头晕、恶心、呕吐、失眠、皮疹、反射亢进、共济失调、癫痫发作、躁狂等情况。
2.四环类抗抑郁药:该类抗抑郁药的代表药物为麦普替林。
麦普替林的服用量为每日75~150毫克,其每日的最大服用量不应超过200毫克。
该药的抗抑郁效果与阿米替林相同,同时也有明显的镇静和抗焦虑作用,然而该药易诱发癫痫。
四环类抗抑郁药的副作用与三环类抗抑郁药相近,但是与三环类抗抑郁药相比,该药的抗毒蕈碱反应及对心血管的副作用较轻。
3.新型非典型抗抑郁药:这是近年来新研发的抗抑郁药,包括米安舍林、百忧解(氟西汀)、赛乐特(帕罗西汀)及氟伏沙明。
米安舍林被视为第二代抗抑郁药,其抗抑郁效果与二环类抗抑郁药相同,该药物的特点是其抗毒葷碱反应及对心血管的副作用轻微,耐受性较好,安全性大,睡前服用有助于改善患者的睡眠,尤其适用于老年及伴有躯体疾病的患者,对某些难治性抑郁症也有效。
其最常见的副作用是使人嗜睡。
患者服用该药期间不宜驾车或者操作机器,其最突出的毒性是可使服用者出现骨髓抑制、白细胞减少、粒细胞缺乏等不良反应。
艾司西酞普兰的药理及特性评价
艾司西酞普兰的药理及特性评价作者:叶松黄远珺陈茂彬来源:《科教导刊》2009年第01期摘要艾司西酞普兰是西酞普兰的右旋体(S-异构体),具有很强的活性,有较好的疗效及较高的耐受性,因此在抗抑郁障碍及抗焦虑障碍症状中得到广泛的应用,笔者对其药理作用、药动力学特点与临床应用及安全性等方面做一综述。
关键词西酞普兰忧郁障碍焦虑障碍药理中图分类号:R96文献标识码:A目前,抑郁症已位居世界10大疾病之四。
据世界卫生组织(WHO)预测,到2020年将跃至第二,排在心肌梗死之后癌症之前,这将给社会带来沉重的经济负担。
2000年英国由于抑郁症带来的疾病经济负担为90亿英镑,其中直接医疗成本为3.7亿英镑;估计美国抑郁症的疾病经济负担达831亿美元,其中直接医疗成本261亿美元。
同样,抑郁症在我国的情况也不容乐观。
目前,在我国的发病率大约为3%~5%,超过3600万人患有抑郁症。
根据新的疾病分类和诊断系统所进行的部分地区流行病学调查资料表明,我国抑郁症患病率约为1%~1.5 %,已与发达国家统计结果相近。
抑郁症是因大脑5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素等神经递质系统功能失调所致的心理障碍,以情绪低落、兴趣或快感缺乏、持续性疲劳、精力不足为主要特征,常伴随紧张不安、失眠、早醒等症状。
目前,抑郁症治疗药物主要有传统抗抑郁药和新型选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)两大类。
传统抗抑郁药包括单胺氧化酶抑制剂( MAGI )、三环类抗抑郁药(TCA)和杂环类抗抑郁药。
SSRI类抗抑郁药主要包括舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰(citalopram)等,以其安全性和耐受性方面的优势,已占据抑郁症治疗的主导地位,是重症抑郁症(major depressive disorder,MDD)患者的一线药物;并且对焦虑症等精神类疾病也有很好治疗作用。
其中西酞普兰相对选择性较高,药物相互作用与不良反应较少。
新型抗抑郁药物的临床疗效评估
新型抗抑郁药物的临床疗效评估抑郁症是一种常见且严重的精神障碍,给患者及其家庭带来了巨大的痛苦和负担。
随着医学的不断发展,新型抗抑郁药物不断涌现,为抑郁症的治疗带来了新的希望。
本文旨在对新型抗抑郁药物的临床疗效进行评估,以期为临床治疗提供参考。
一、新型抗抑郁药物的种类及特点近年来,新型抗抑郁药物主要包括选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)、去甲肾上腺素和特异性 5-羟色胺能抗抑郁药(NaSSA)等。
SSRI 类药物如氟西汀、帕罗西汀等,通过选择性抑制 5-羟色胺的再摄取,增加突触间隙 5-羟色胺的浓度,从而发挥抗抑郁作用。
这类药物具有疗效确切、副作用相对较小等优点。
SNRI 类药物如文拉法辛、度洛西汀等,同时抑制 5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对伴有躯体疼痛症状的抑郁症患者可能更为有效。
NaSSA 类药物如米氮平,通过增强去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺能神经传导,改善睡眠和食欲,对伴有睡眠和食欲障碍的抑郁症患者具有一定优势。
二、临床疗效评估指标1、症状改善程度常用的评估量表如汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、蒙哥马利抑郁评定量表(MADRS)等,通过对患者的情绪、睡眠、食欲、兴趣等多个方面进行评估,以判断药物治疗前后症状的改善情况。
2、治疗起效时间指患者开始服用药物到症状出现明显改善的时间间隔。
一般来说,新型抗抑郁药物的起效时间在 2 4 周左右,但个体差异较大。
3、治愈率和缓解率治愈率是指经过治疗后症状完全消失的患者比例,缓解率则是指症状明显减轻的患者比例。
这两个指标能够直观地反映药物的治疗效果。
4、复发率指患者在症状缓解后再次出现抑郁发作的比例。
较低的复发率意味着药物具有较好的长期疗效。
5、对生活质量的影响通过生活质量量表如 SF-36 等,评估患者在生理功能、心理功能、社会功能等方面的改善情况,以了解药物对患者整体生活质量的提升作用。
现有抗抑郁药物的优缺点
抗抑郁药物的优缺点一、从抗抑郁药物本身来看:(一)、药物类型及药理作用:现有的抗抑郁药主要类型包括:传统抗抑郁药(包括单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)和三环四环等杂环类抗抑郁药(TCAs))、SSRIs、选择性NE再摄取抑制剂(NRIs)、NE和DA再摄取抑制剂(NDRIs)、S选择性NE再摄取抑制剂、NE 能及特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA)、5-HT2受体拮抗剂及5-HT再摄取抑制剂(SARIs)和其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。
1.传统抗抑郁药:(1)单胺氧化酶抑制剂:是较早应用于临床的一类抗抑郁药,主要有异丙肼、苯乙肼苯、环丙胺等药。
与富含酪胺的食物如奶酪、酵母、鸡肝、酒类等合用时可发生高血压危象。
有非选择性和非可逆性。
近几年研制出新型选择性的单胺氧化酶A抑制剂,克服了非选择性非可逆性单胺氧化酶抑制剂的高血压危象、肝脏毒性及体位性低血压等不良反应的缺点。
代表药物为吗氯贝胺。
(2)三环类抗抑郁药:主要包括丙咪嗪(咪帕明)、氯丙咪嗪(氯咪帕明)、阿米替林、多塞平(多虑平)和马普替林等。
杂环类抗抑郁药能使70%左右抑郁症患者获得较好缓解,50%左右完全缓解。
但杂环类抗抑郁药有如下缺点:约30%患者疗效不佳;有明显抗胆碱能不良反应,很多患者因不能耐受,降低了治疗依从性;有心脏毒性,过量时可危及生命;起效慢,一般需2周以上。
2.SSRIs是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药,已占了世界抗抑郁药市场的一半以上的份额。
包括:氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰及氟伏沙明。
对各种抑郁发作有效;不良反应轻;对α-肾上腺素受体没有影响,避免了体位性低血压;对心脏没有毒性作用,药物过量时安全;患者对一种SSRIs无效时,可以对另一种SSRIs仍然有效。
另研究表明,SSRIs(尤其是帕罗西汀)在治疗抑郁症的同时,对焦虑症状也有明显的治疗作用。
由于SSRIs在临床上的广泛使用,因此其药物不良反应的报告也最多、最受关注。
抗抑郁药缓解抑郁症状的西药使用指南
抗抑郁药缓解抑郁症状的西药使用指南抑郁症是一种常见且严重的心理疾病,给患者的生活带来了巨大困扰。
为了帮助患者减轻痛苦,医学界研发了许多抗抑郁药物,这些药物可以有效缓解抑郁症状。
本文将为您介绍一些常见的抗抑郁药,以及其使用的指导。
首先,塞洛西宁是一种经典的抗抑郁药物。
它属于选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)的一员。
该药的主要作用是通过抑制血清素再摄取来增加血清素的浓度。
血清素是一种神经递质,它在调节情绪和心情方面起着重要作用。
然而,塞洛西宁在初始阶段可能会引起一些副作用,如恶心、失眠和头痛等。
因此,医生通常建议患者在开始使用该药物时逐渐增加剂量,以减轻这些不适反应。
其次,氟西汀是另一种常用的抗抑郁药物。
它也属于SSRIs类药物。
氟西汀与其他SSRIs相比最大的优势是长效性,一般每日只需一次剂量。
不过,患者在使用氟西汀前需要排除可能的其他药物相互作用的风险,如与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的联合使用可能会导致严重的血清素综合征。
因此,在使用氟西汀之前,患者应咨询医生,并遵循医生的指导。
除了塞洛西宁和氟西汀,文拉法辛也是一种常见的抗抑郁药物。
它属于血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)类别。
文拉法辛通过增加血清素和去甲肾上腺素的浓度来缓解抑郁症状。
该药物的常见副作用包括睡眠障碍、头痛和食欲不振等。
对于长期使用文拉法辛的患者,医生通常会定期监测血压和心率,以确保身体的正常运作。
此外,文法西汀是一种新型的抗抑郁药,属于选择性血清素再摄取抑制剂和5-羟色胺2C受体拮抗剂(5-HT2C antagonists)的组合药物。
该药物在调节血清素水平的同时还能减轻食欲,从而有助于控制患者的体重。
然而,使用文法西汀可能会导致头晕和口干等副作用。
因此,在使用期间,患者需要保持水分和电解质的平衡,以防止不适的发生。
需要指出的是,每个患者的身体状况和抑郁症状有所不同,所以在使用抗抑郁药物之前应咨询专业医生。
他们可以根据病情的严重程度和个体差异来选择合适的药物和剂量。
几种新型抗抑郁药治疗抑郁症首次发病患者的疗效比较
几种新型抗抑郁药治疗抑郁症首次发病患者的疗效比较张雅红;王化宁;闫庆红;王刚;谭庆荣【期刊名称】《临床精神医学杂志》【年(卷),期】2012(22)3【摘要】目的:评价和比较临床常用新型抗抑郁药的疗效及不良反应. 方法:121例首发抑郁症患者随机分为西酞普兰组23例,艾司西酞普兰组22例,舍曲林组35例,帕罗西汀组41例,各组分别给予西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀治疗,观察12周.于治疗前和治疗2、6、12周以汉密尔顿抑郁量表(HAMD-17)、16项抑郁症状快速调查表(QIDS-C16)、蒙哥马利抑郁评定量表(MADRS)和临床疗效总评量表(CGI)进行疗效评价以及治疗中出现的症状量表(TESS)评定药物不良反应. 结果:共81例患者完成研究,其中76例达到临床治愈,4组间治愈率比较差异无统计学意义(x2=0.90,P>0.05).在治疗的各个阶段,4组间的HAMD-17、QIDS-C16、MADRS以及CGI评分差异均无统计学意义(F分别=1.02、0.18、0.93、0.63,P 均>0.05).TESS评分4组间差异无统计学意义(x2=0.21,P>0.05).结论:几种新型抗抑郁药对首发抑郁症患者疗效确切且相当,不良反应均较轻.%Objective: To evaluate the efficacy and adverse effects of new generation antidepressants in first-episode depression. Method: 121 consenting adult outpatients with depressive disorder were brought into an assessor-blinded,parallel-group,randomised controlled trial and were randomly assigned to four groups:cila-lopram(n =23) ,escit-alopram(n=22) ,sertraline (n =35) and paroxetine( n =41). All patients were given at least one 12-week treatment with one kind of the four drugs. The efficacy measurescales included:the Hamilton depression scale ( HAMD-17), quick inventory of depressive symptomatology-clinician rated (QIDS-C16), Montgomery-Asberg depression scale (MADRS) ,and the clinical global impression scale (CGI). Treatment e-mergent side-effect scalp (TESS) were used to measure adverse effects at before and after treatment 2,6,12 weeks. Results:81 patients completed the trial and 76 patients got up to the standard of cure. There was no significant in all effectiveness measures(χ2 =0.90,P>0.05) .including the changes from baseline in HAMD-17 ,QIDS-C16.MADRS and CGI at twelve weeks(respectively F = 1.02,0.18,0.93,0.63: all P>0.05) ,and there were no significant difference in adverse effects(χ2 =0.21 ,P>0.05). Conclusion:New generation antidepressants have a similar efficacy in first-episode depression, adverse reactions are less.【总页数】3页(P145-147)【作者】张雅红;王化宁;闫庆红;王刚;谭庆荣【作者单位】710032西安,第四军医大学西京医院;710032西安,第四军医大学西京医院;710032西安,第四军医大学西京医院;北大安定医院;710032西安,第四军医大学西京医院【正文语种】中文【中图分类】R749.4【相关文献】1.重复经颅磁刺激联合抗抑郁药对抑郁症首次发病患者的早期疗效及认知功能的影响 [J], 黄满丽;许毅;胡健波;周韦华;魏宁;胡少华;戚洪莉;罗本燕2.重复经颅磁刺激联合抗抑郁药对抑郁症首次发病患者的早期疗效及认知功能的影响 [J], 王鸿健;陈思宇;易春艳;徐江华;李琴3.重复经颅磁刺激联合抗抑郁药对抑郁症首次发病患者的早期疗效及认知功能的影响 [J], 丁桂海;李彬;4.重复经颅磁刺激联合抗抑郁药对抑郁症首次发病患者的早期疗效及认知功能的影响 [J], 胡玲玲;胡新伟;范洪峰5.重复经颅磁刺激联合抗抑郁药治疗抑郁症首次发病患者的疗效及其对认知功能的影响 [J], 熊涛;郭街仔;吴雯婷因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
抗抑郁药
常用抗焦虑抑郁药物特点
种类
SSRIs
SNRIs NaSSA
TCAs SARIs NDRIs 配方/ 合 剂药物
药理机制
选择性抑制 突触前 5-羟色胺能神经末 梢对 5-羟色胺的再摄取
具有 5-羟色胺和 NE 双重再摄取抑制 作用
通过增强 NE、5-羟色胺能的传递及特 异 阻滞 5-羟色胺2 、5-羟色胺3 受体, 拮抗中枢 NE 能神 经元突触前膜 α2 自 身受体及异质受体发挥作用 抑制 5-羟色胺和 NE 的再摄取,也有 M1 、α1 和 H1 受体阻断作用
阿米替林
其他不良反应
米氮平胃肠道反应的发生频率较 SSRIs 低; SSRIs 有抗血小板活性作用,在与抗凝或抑制血小 板聚集药物联用和已知有出血倾向的患者使用 时,建议监测出血的临床征象及相关指标; SSRIs 过量服用的毒性显著低于文拉法辛、米氮 平 和 TCAs;对青光眼和前列腺肥大患者建议使 用 SSRIs 和 SNRIs 等抗胆碱能作用轻微药物。
据/ A 级推荐)。
7
TCAs 和 SNRIs 能有效预防偏头痛和紧张性头痛
(Ⅰ级证据/ A 级推荐)。
各系统躯体疾病的治疗推荐
1
心血管疾病
2
3 4
有心血管疾病的患者使用SSRIs、SNRIs、安非他酮等相对 安全,但需注意高剂量的此类药物与 QT 间期延长相关(如西 酞普兰)。 SSRIs 的使用可降低心肌梗死后抑郁患者心血管病再发率和 病死率。 使用SNRIs 类药物需注意监测血压。
焦虑、抑郁和躯体化症状
疗效
一
新型抗抑郁药中米氮平、艾司西酞普兰、文拉法辛 及舍曲林的抗抑郁疗效较优;
二
艾司西酞普兰、帕罗西汀、文拉法辛抗焦虑疗效较 优;
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赛乐特®能有效抑制抑郁症状
309例重性抑郁症患者,其最低HAMD基线评分(21项)不少于18分。患者服用赛乐特® (20-30毫克/ 日,n=156)或阿米替林(75-150毫克/日, n=153)。赛乐特®在改善抑郁症状上与阿米替林疗效相 当,能够降低平均HAMD总分(大约30分)。治疗结束时,HAMD总分降低50%以上者以及评分≤ 12分者 比例,两组无显著差异。
赛乐特的特点和临床应用
赛乐特的发展历程
2001 第一个有效治疗创伤后 应激障碍的药物
1996 第 一个被批 准治疗惊 恐障碍
In 1993, 第一个同 时治疗抑郁和焦虑 的药物
2001 第一个用 于治疗社交焦虑 的SSRIs
1999 年第 一个,也是 目前唯一可 以治疗广泛 性焦虑
1996 第一个被FDA批准治疗 惊恐障碍
26
24
22
20
治疗时间(周)
0
1
3
6
Geretsegger C,Bohmer F,Ludwig M. Paroxetine in the elderly depressed patient: randomized comparison with fluoxetine of effcacy, cognitive and behavioural effects. International Clinical Psychopharmacology 1994; 9:25-29
临床观察中,赛乐特®起效比氟西汀快
临床试验中,106例抑郁症患者经6周赛乐特®(20-40毫克/日,n=54) 或氟西汀(20-60毫克/日,n=52)治疗后,平均HAMD总分改善情况见图, 赛乐特®组在治疗第三周的疗效比氟西汀组就有显著性差异。
平均HAMD量表总分
30
28
赛乐特®
P<0.05
氟西汀
防止头疼
体重增加 改善睡眠
5-HT3受体兴奋
恶心 呕吐 头疼
5-HT3受体阻断
减轻焦虑 减少恶心 增强记忆
SSRI
对
其
他
受 体
O
几
乎
不
影
响
SSRI的药效学特性和临床意义
药效学特性
与和 肾上腺素能
受体亲和力低 与多巴胺受体亲和力低
与组胺受体亲和力低
与胆碱能受体亲和力低
临床意义
对心血管系统影响小
心动过速、心悸、体位性低血压、头 晕等
交流内容
1、抗抑郁药物的作用原理 2、赛乐特的特点及其临床应用 3、常用新型抗抑郁药的特点比较
何谓新型抗抑郁药?
80年代以后,研制出一些抗抑郁药,都具备下 列的共同特点,被称为新型抗抑郁药。 • 1、疗效与传统的抗抑郁药相当。 • 2、安全,无心脏毒性,过量不致命。 • 3、副作用少,特别是抗胆碱能副反应很少。 • 4、每天服一次,无须调整剂量。
选择性5羟色胺重吸收抑制剂
如 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明
Ⅹ
re-uptake pump serotonin
increase in neurotransmission
SSRI
选择性NA和5-HT重吸收抑制剂 ( SNRI) 万拉法新
Ⅹ
Ⅹ
noradrenaline serotonin
服用赛乐特® (20-30毫克/日,n=151)和阿米替林(75-150毫克/日, n=152) 6周中的平均HAMD总分状况。
40
30
赛乐特® (n=156)
阿米替林(n=153)
20
平均HAMD量表总分
10
0
治疗时间(周)
0
1
2
3
4
5
6
Bignamini A, Rapisarda V. A double-blind multicentre study of paroxetine and amitriptyline in depressed outpatients. International Clinical Psychopharmacology 1992; 6 (Suppl 4): 37-41
5-HT1 5-HT2 5-HT3
突触后 NA 神经元 去甲肾上腺素
5 羟色胺
突触后5-HT神经元 米氮平
Pinder RM, 1997 Den Boer Th., 1996
SSRI,何为选择性?
• 是指选择性地作用于5-TH再摄取超过NE的再摄 取(5-TH/NE)
• 而对所有的5-TH亚型的作用是非选择性的。
无锥体外系的副反应
震颤、共济失调等
无镇静样副反应,对患者的认知 和精神运动性活动无损害
低血压、镇静、头晕、体重增加等
抗胆碱能方面的副反应很少
口干、视物模糊、心动过速、便秘、 尿储留等
迄今为止, SSRI仍是临床上一线的抗抑郁药
五朵金花
• 氟西汀
• 帕罗西汀(赛乐特)
• 舍曲林 • 西酞普兰 • 氟伏沙明
抗抑郁药的发展
NaSSA
去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药
1950 1960 1970 1980
1990 2000
非选择性 抗抑郁药
TCA
单胺氧化酶 抑制剂
选择性5-羟色胺 重吸收抑制剂
去甲肾上腺素及 5-羟色胺 抗抑郁药
MAOI
SSRI
SNRI
→↑新型抗抑郁药
新药不等于好药
不同的单胺神经递质在NRI
increase in neurotransmission
NaSSA 米氮平
1-肾上腺素受体
NA 细胞体
2-自调受体
5-HT 细胞体
拮抗2自调受体, 促进中枢NA释放。
囊泡
↓↓ ↓
突触前 NA神经元
突触前 5-HT神经元
2-异调受体
2-自调受体
↓↓↓
拮抗2异调受体, 增加5-HT的释放。
NE 能量
焦虑 激惹
冲动
兴趣
心情
情绪 食欲 认知功能 性欲
动机
攻击
驱动力 DA
摘自J. Clin. Psychiatry 2000; 60(9): 623-631
5-HT
NE和5-HT在抗抑郁 药作用机制方面起 着重要作用。
抗抑郁药虽然有不同的 作用模式,但均影响着
NE和(或)5-HT。
抗抑郁药虽然有不同的作用模式,但均影 响着NE和(或)5-HT。
也就是说,SSRI是通过阻断5-TH的再摄取来 增加5-TH的含量,并且兴奋了所有5-TH的亚 型。而对其他神经递质几乎无影响。
兴奋或阻断5-TH受体不同亚型 引起的不同临床效应
5-HT1受体兴奋
抗抑郁 抗焦虑 头晕
5-HT2受体兴奋
性功能障碍 焦虑不安 激越 失眠
5-HT2受体阻断
缓解抑郁
减轻焦虑