马来酸氨氯地平
马来酸氨氯地平
Mɑlɑisuɑn Anlüdipinɡ
Amlodipine Maleate
C20H25ClN2O5·C4H4O4524.96 本品为3-乙基5-甲基2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯顺丁烯二酸盐，按干燥品计算，含C20H25ClN2O5·C4H4O4不得少于98.5%。
【性状】本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在水或丙酮中微溶，在三氯甲烷或乙酸乙酯中不溶。
熔点本品熔点（中国药典2010年版二部附录Ⅵ C）为169～175℃，熔融时同时分解。
【鉴别】（1）取本品约40mg，加乙醇20ml使溶解，加氢氧化钠试液数滴，摇匀，即成黄绿色。
（2）取本品细粉适量，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解制成每1ml中含氨氯地平10μg 的溶液，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA）在200～400nm范围内扫描，在238nm与365nm的波长处有最大吸收，在228nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集908图）一致
【检查】旋光度取本品0.25g，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，依法测定（中国药典2010年版二部附录ⅥE），旋光度为-0.10°至+0.10°。
溶液的澄清度与颜色取本品0.1g，加0.1mol/L的盐酸甲醇溶液10ml，溶液应澄清；如显色，与黄绿色4号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
有关物质Ⅰ取本品适量，加甲醇溶解并制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用甲醇稀释制成每1ml中分别含0.06mg和0.02mg的溶液，作为对照溶液（1）和（2）。照薄层色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2：1：1）的上层液为展开剂，展开后，80℃干燥15分钟，置紫外灯（254nm和365nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深（0.3%），深于对照溶液（2）主斑点的杂质斑点不得多于2个。
有关物质Ⅱ取本品适量，加流动相溶解并制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含3μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法(中国药典2010年版二部附录ⅤD)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
（推荐Phenomenex Luna C18柱，4.6mm×250mm×5μm，或效能相当的色谱柱）；以甲醇-乙腈-0.7%三乙胺溶液（取三乙胺7.0ml，加水稀释至l000ml，用磷酸调节pH值至3.0±0.1）（35:15:50）为流动相；检测波长为237nm。取马来酸氨氯地平对照品5mg，加浓过氧化氢溶液5ml，置70℃加热45分钟，作为系统适用性溶液，取系统适用性溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氨氯地平峰保留时间约为18分钟，氨氯地平峰与氨氯地平杂质Ⅰ峰（相对保留时间约0.5）之间的分离度应大于4.5，理论板数按氨氯地平峰计算不低于3000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，氨氯地平杂质Ⅰ（相对保留时间约0.5）的峰面积乘以2不得大于对照溶液的主峰面积(0.3%)，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.3%)。任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计（0.03%）。
二氯甲烷与甲醇精密称取本品适量，加二甲基甲酰胺制成每1ml中约含40mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取二氯甲烷与甲醇适量，加二甲基甲酰胺稀释制成每1ml中约含二氯甲烷24μg与甲醇120μg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（中国药典2010年版二部附录Ⅷ P 第二法）测定，用5%二苯基－95％二甲基硅氧烷共聚物为固定相（或极性相近，30m×0.53mm×5.0μm）的毛细管柱为色谱柱；进样口温度100℃，检测器温度260℃，初始温度35℃，维持5分钟，以每分钟3℃的速率升温至175℃，再以每分钟35℃的速率升温至260℃，维持20分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度应符合要求。再精密量取供试品溶液和对照品溶液各1μl分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典2010年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于52.50mg的C20H25ClN2O5·C4H4O4。
【类别】钙通道阻滞药。
【贮藏】密封，在凉暗干燥处保存。
【制剂】（1）马来酸氨氯地平片（2）马来酸氨氯地平分散片（3）马来酸氨氯地平滴丸
附：氨氯地平杂质Ⅰ
3-乙基-5-甲基-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸
3-ethyl-5-methyl-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methylpyridine-3,5- dicarboxylate
C20H23ClN2O5，406.9
马来酸氨氯地平
马来酸氨氯地平 Mɑlɑisuɑn Anlüdipinɡ Amlodipine Maleate C20H25ClN2O5·C4H4O4524.96 本品为3-乙基5-甲基2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯顺丁烯二酸盐，按干燥品计算，含C20H25ClN2O5·C4H4O4不得少于98.5%。 【性状】本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭，味微苦。 本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在水或丙酮中微溶，在三氯甲烷或乙酸乙酯中不溶。 熔点本品熔点（中国药典2010年版二部附录Ⅵ C）为169～175℃，熔融时同时分解。 【鉴别】（1）取本品约40mg，加乙醇20ml使溶解，加氢氧化钠试液数滴，摇匀，即成黄绿色。 （2）取本品细粉适量，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解制成每1ml中含氨氯地平10μg 的溶液，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA）在200～400nm范围内扫描，在238nm与365nm的波长处有最大吸收，在228nm的波长处有最小吸收。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集908图）一致 【检查】旋光度取本品0.25g，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，依法测定（中国药典2010年版二部附录ⅥE），旋光度为-0.10°至+0.10°。 溶液的澄清度与颜色取本品0.1g，加0.1mol/L的盐酸甲醇溶液10ml，溶液应澄清；如显色，与黄绿色4号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。 有关物质Ⅰ取本品适量，加甲醇溶解并制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用甲醇稀释制成每1ml中分别含0.06mg和0.02mg的溶液，作为对照溶液（1）和（2）。照薄层色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2：1：1）的上层液为展开剂，展开后，80℃干燥15分钟，置紫外灯（254nm和365nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深（0.3%），深于对照溶液（2）主斑点的杂质斑点不得多于2个。 有关物质Ⅱ取本品适量，加流动相溶解并制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含3μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法(中国药典2010年版二部附录ⅤD)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
马来酸氯苯那敏片生产工艺规程完整
编号：P-TS-T-043-3 马来酸氯苯那敏片生产 工艺规程 -------药业
目录 1、品名、代码、剂型、规格 2、批准文号 3、处方与依据 4、产品概述及历史沿革 5、生产工艺流程及环境区域划分示意图 6、本品在生产与贮藏期间的要求 7、生产用物料质量标准；半成品、成品控质量标准；成品法定质量标准 8、操作过程及工艺条件 9、物料平衡的计算及其平衡限度 10、产品质量控制要点、项目、检查频次 11、包装材料名称、代码、质量标准及编号 12、原辅料、包装材料消耗定额 13、设备一览表 14、劳动组织、岗位定员与生产周期 15、技术安全与劳动保护 16、工艺卫生 17、动力消耗定额、综合利用与三废处理 18、附页
药业GMP管理文件 工艺规程 目的：建立马来酸氯苯那敏片生产工艺规程，明确马来酸氯苯那敏片生产过程的要求和容，规马来酸氯苯那敏片生产和质量管理，保证马来酸氯苯那敏片产品的质量。 围：马来酸氯苯那敏片生产的工艺过程。 责任人：公司生产和质量管理人员，车间管理人员。 1、品名、代码、剂型、规格 1.1品名：马来酸氯苯那敏片 1.2代码：CG068 1.3剂型：片剂 1.4规格：4mg
2、批准文号 国药准字H41025423 3、处方与依据 3.1处方 3.2处方依据 中国药典2010年版二部 4、产品概述及历史沿革 4.1产品概述 本品每片含马来酸氯苯那敏 4毫克。辅料为：淀粉、糊精、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁。 4.1.1 性状：本品为白色片。 4.1.2 适应症：本品适用于皮肤过敏症；荨麻疹、湿疹、皮炎，药疹，皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎，药物及食物过敏。 4.1.3 用法用量：口服。成人一次1片，一日3次。 4.1.4 包装：口服固体药用高密度聚乙烯瓶装，100片/瓶，1000片/瓶；聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔，24片×1板/盒。
急性腰扭伤首程
病程记录 2016-01-28 19:29 首次病程记录 患者李俊莲，女，72岁，因“腰部疼痛1天”于2016-01-28 15:50入院。 一、病例特点： 1、患者起病急，病程短。既往有高血压病、高血压性心脏病、重度骨质疏松症、慢性胃 炎、腰部摔伤史。 2、主要临床症状：腰部剧烈疼痛，活动受限，动则较甚，翻身转侧困难，偶有心慌心累、胸痛胸闷，上楼梯时心累明显，时有胃脘部胀痛、反酸、打嗝，精神、食欲一般，睡眠欠佳，大小便正常，舌暗红，苔薄白，脉弦，体重无明显异常增减。 3、体格检查：T：36.4℃ P：65次/分R：18次/分 BP：150/83mmHg。一般情况：发育正常，体型中等，精神差,对答切题，呼吸平稳。舌暗红，苔薄白，脉弦。唇无发绀，咽部无充血，双侧扁桃体无肿大。颈静脉正常，颈动脉搏动正常,颈软,气管居中,甲状腺正常，颈部血管无杂音。胸廓对称无畸形，双肺呼吸音清晰，双肺未闻及干湿啰音。心界不大，心率65次/分，节律齐，各辦膜听诊区未闻及病理性杂音。腹部平软，无压痛，肝脾肋下未扪及，莫菲氏征（－），移动性浊音（－），肠鸣音无亢进。四肢无畸形，肛门外生殖器未见异常。双下肢无水肿。神经系统查体：神志清楚，语言清晰，理解力正常。口角无歪斜。四肢肌力及肌张力正常，未引出病理征反射。指鼻试验（-）跟膝胫试验（-）。腰部活动受限，腰椎棘突及椎旁压痛，无深叩痛，双直腿抬高试验30度（-），加强试验（-），梨状肌紧张试验（-），仰卧挺腹闭气试验（+），拾物试验（+），屈颈试验（－），“4”字试验（-），骨盆挤压试验（-），股神经牵拉试验（-），双足大趾背伸肌力及跖屈肌力无减弱。双膝腱反射及跟腱反射正常引出。 4、辅助检查：心电图：窦性心律（2016.1.28）；腰椎全段CT：腰椎退行性变，腰椎未见明显骨折线（2016.1.28渝北区中医院114926）。 二、拟诊讨论： 1、初步诊断 中医诊断：腰痹病 血瘀气滞 西医诊断：1、急性腰扭伤 2、高血压3级
马来酸氨氯地平的药理作用和临床应用
马来酸氨氯地平的药理作用和临床应用 发表时间：2011-10-13T17:11:45.290Z 来源：《中外健康文摘》2011年21期供稿作者：马世华[导读] 高血压是最常见的心血管疾病之一，它能诱发脑血栓，心肌梗塞、肾功能衰竭、冠心病等多种并发症。 马世华（江苏南京市溧水县人民医院 211200） 【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2011）21-0092-03 【摘要】目的马来酸氨氯地平是一种在床上应用广泛的降压药，本文在查阅大量文献的基础上对其药理作用和临床应用进行综述。【关键词】马来酸氨氯地平药理作用临床应用 The pharmacological and clinical application of amlodipine maleate 【Abstract】 Amlodipine maleate is a widely used antihypertensive drugs, this paper reviewed its pharmacological effects and clinical applications on the basis of extensive literature. 【Key words】Amlodipine maleate Pharmacological clinical applications 高血压是最常见的心血管疾病之一，它能诱发脑血栓，心肌梗塞、肾功能衰竭、冠心病等多种并发症，严重危害人们的生命健康。氨氯地平（amlodipine）是80年代中期美国辉瑞制药公司研制开发的第三代双氢吡啶类钙拮抗剂，马来酸氨氯地平（amlodipine maleate）是氨氯地平与马来酸所成的盐，由于其良好的治疗效果[1]，临床上广泛应用于高血压和心绞痛的治疗。 1 药理作用及作用机制 氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（亦称慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），具有L－亚型钙通道特殊选择性，能阻滞心肌和平滑肌细胞外Ca2＋经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度的药物。[2]氨氯地平对血管平滑肌有高度的选择性，但对心肌的收缩和心脏的传导几乎无影响。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌，抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血浆儿茶酚胺下降，从而导致小动脉松驰和扩张。氨氯地平缓解心绞痛的机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心肌的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。氨氯地平对心脏传导系统和心肌收缩力均无明显的抑制作用，可降低心脏负荷，逆转左室肥厚。对血糖、血脂及血清电解质无不良影响。研究表明，氨氯地平可抑制低密度脂蛋白受体表达，延缓动脉粥样硬化，减少胆固醇在动脉壁的沉积，还可抑制血小板凝集。另外，氨氯地平在降压的同时，还能降低血和尿β2微球蛋白（β2－MG）和尿白蛋白（ALB），改善肾功能。其作用机制是扩张肾小动脉，有效地降低肾小球内毛细血管压，从而降低肾脏高灌注、高滤过损害。[3] 2 药代动力学 马来酸氨氯地平血浆半衰期长达35～50h，每日服用一次便能有效控制24h血压，降压作用平缓而持久。氨氯地平为二氢吡啶类衍生物，具有高度的水溶性。在分子结构上与硝苯地平有两点不同，即一个氯离子取代了硝基，并在二氢吡啶环侧链上具有一碱性氨基，使氨氯地平在生理pH值时90%以上呈离子化形式。该药口服吸收缓慢而完全，6～12h达血药浓度峰值。其片剂在空腹与餐后服用对生物利用度均无影响。氨氯地平分布容积大(21L/kg)，血浆蛋白结合率为92%～98%。连续服用7个单剂后达到稳定血浓度。与其它钙拮抗剂比较，氨氯地平T1/2相对较长，达30～50h，故1次/d服用即可。氨氯地平主要由肝脏代谢灭活，代谢过程主要是二氢吡啶环的氧化，60～75%的代谢产物由肾脏排出，5～0%以原形从尿中排出，所有代谢产物均无明显活性钙拮抗剂作用。肝功能不全的病人T1/2可延长至60h，故应减少药物剂量。在肾功能不全病人，其药代动力学无明显改变，不需减少剂量。 3 临床应用 3.1治疗高血压病 马来酸氨氯地平在临床上广泛高血压的治疗。周晓芳等在一项应用马来酸氨氯地平治疗原发性高血压多中心研究的报道显示[4]：原发性高血压患者120例，采用临床多中心随机、单盲、对照实验设计，将患者分为苯磺酸氨氯地平对照组和马来酸氨氯地平实验组，结果，用药4周后，两组降压总有效率分别为实验组87％，对照组85％。对收缩压、舒张压的下降程度两组比较无统计学差异(P>0.05)；降压谷/峰比值:实验组收缩压为0.80，舒张压为0.73，对照组收缩压为0.82，舒张压为0.75。表明马来酸氨氯地平与苯磺酸氨氯地平一样具有平稳降压作用；不良反应发生率两组相似，且多轻微，患者依从性好。Mroczek等[5]对205例高血压病人随机双盲对照研究表明，氨氯地平降压有效剂量为2.5～10mg/d。治疗8周后立位及卧位血压平均下降3.2/1.7 kPa，且降压疗效与剂量呈正相关。 3.2抗高血压病人的左心室重构 氨氯地平可能是通过减轻心脏后负荷，降低细胞内钙离子水平，阻止细胞内蛋白质的合成，参与心脏生长的调节等作用机制，使单纯原发性高血压病人的左心室重构得以逆转和复原。[6]资料显示，经氨氯地平干预治疗后，原发性高血压患者的血压得以有效控制的同时，室间隔厚度（IVSTd）、左心室后壁厚度（PWTd）、左心室心肌重量（LVM）及左心室重量指数（LVMI）等指标均得到一定程度的改善。提示长期服用氨氯地平可有效逆转高血压病人左心室的重构，从而减少了心血管事件的发生。叶泽明[7]等报道，对60例确证为左心室向心性重构的原发性高血压病患者采用氨氯地平治疗，结果60例患者经半年服药后，在降压疗效上，显效46例(76.7 %)，有效12例(20%)，无效2例(3.3%)，总有效率96.7%；对左心室重构的影响为用药前为LVIDd（48.9±3.5mm）、IVSTd（13.1±0.6mm）、PWTd （12.9±0.6mm）、LVM（287.7±48.3g）、LVMI（167.6±31.2g/m2），而用药后为LVIDd（49.0±3.6mm）、IVSTd（12.5±0.5mm）、PWTd（12.2±0.5mm）、LVM（274.5±45.6g）、LVMI（151.4±29.8g/m2） 3.3高血压患者肾功能的保护作用 氨氯地平在降压的同时，还能降低血和尿β2微球蛋白（β2－MG）和尿白蛋白（ALB），改善肾功能。其原因是马来酸氨氯地平可扩张肾小动脉，能有效地降低肾小球内毛细血管压，从而降低肾脏高灌注、高滤过损害，这种肾脏保护作用再加上其主要通过肝脏清除的药理学特征，使该药非常适用于伴有肾损害的高血压病人。吴曾颖[8]等报道，40例高血压患者采用马来酸氨氯地平治疗，结果显示，服用马来酸氨氯地平后28例患者血压控制为正常，12例患者血压有不同程度下降，服药1个月和2个月后，β2－MG和ALB明显下降。说明，马来酸氨氯地平能有效降低血和尿β2－MG、尿ALB的水平，具有肾脏保护作用。
苯磺酸氨氯地平片说明书
苯磺酸氨氯地平片说明书 苯磺酸氨氯地平片主要适用于高血压和心绞痛！本文是品才网小编精心编辑的苯磺酸氨氯地平片相关资料，希望能帮助到你！ 产品品名苯磺酸氨氯地平片主要原料苯磺酸氨氯地平主要作用高血压。心绞痛：尤其自发性心绞痛。产品规格5mg*7s 用法用量通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功生产企业广东彼迪药业有限公司苯磺酸氨氯地平片说明书【药品名称】 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 商品名称：苯磺酸氨氯地平片 英文名称：Amlodipine Besylate Tablets 【主要成份】苯磺酸氨氯地平 【成份】 化学名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐分子式：C20H25N2O5Cl?C6H6O3S
分子量： 【性状】本品为白色片。 【适应症/功能主治】 (1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛：尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。 【规格型号】5mg*7s 【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功 【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为%，与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率?1%但%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加;心血管：心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤)，胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，
氯苯那敏合成研究
1．氯苯那敏相关物合成的研究 氯苯那敏为抗组胺药，主要作用与苯海拉明相同，但一般镇静作用较弱，副作用较苯海拉明小。主要用于各种过敏性疾病，如虫咬、药物过敏等。还可以与其它中、西药结合，治疗感冒等。 马来酸氯苯那敏大概的合成工艺如下 工艺过程中会产生以下四种杂质： 其中杂质A是第一步反应未进行直接和氯代胺缩合的副产物；杂质B是2-溴吡啶在碱性条件下的自身缩合产物；杂质C是氯苯那敏的去甲基降解产物；杂质D是工艺最后一步未脱氰基的原料。 考虑各方面因素初步合成顺序及步骤如下：杂质B是较为常见的中间体可以直接购买到；杂质D是氯苯那敏正常工艺条件下的中间产物，所以首先按照上述工艺路线对杂质D进行合成；最后再合成杂质A和C。 具体合成过程如下： 杂质D的合成 反应方程式： 操作步骤： 冰浴条件下反应瓶中加入等摩尔数的对氯苯乙腈和2-溴吡啶，用甲苯作溶剂，分批加入氨基钠，加入完毕后待体系稳定后撤去冰浴，慢慢恢复到室温。整个过程用薄层色谱监测。 后处理： 反应完毕后将反应液慢慢倒入到冰水中，除去氨基钠，分离出甲苯层，旋去
甲苯，用水和乙酸乙酯提取，对乙酸乙酯层干燥，然后柱层析得到目标产物。反应方程式： 操作步骤： 向反应瓶中加入等摩尔的上步产物和氯代胺盐酸盐，用甲苯作溶剂，室温下加入两倍量的氨基钠，逐步升温至80℃，整个过程用薄层色谱监测。 后处理： 反应完毕后反应液慢慢冷却至室温。处理过程同上步。 杂质C的合成 最初设计的合成路线如下： 第一步同杂质D一样反应较单一，但从第二步开始反应就较复杂，薄层检测，杂点较多。接着又考虑到了第二条路线 但是此路线较长我们又从原料药出发提出了第三条路线：
常用药物的通用名和商品名
常用药物的通用名和商品名 乙醇（酒精） 丁酸氢化可的松软膏(尤卓尔) 人工牛黄甲硝唑胶囊(牙痛安胶囊) 小儿氨酚黄那敏颗粒(小儿速效感冒冲剂、护彤) 口服双歧杆菌活菌制剂(丽珠肠乐) 门冬酰胺片(天冬素) 马来酸氯苯那敏片(扑尔敏) 马洛替酯缓释片(亚宝欣) 水杨酸苯酸贴膏(鸡眼膏) 贝诺酯片(金诺匹林) 比沙可啶片(长江谢可欣) 乌洛托品溶液(西施兰夏露) 双扑伪麻片(海王银得菲) 双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青) 双氯芬酸二乙胺乳胶剂(扶他林) 双酚伪麻糖浆(小白) 双酚伪麻片/美扑伪麻片(日夜百服咛) 头孢克洛分散片(恒运) 头孢克洛干混悬剂(再克) 头孢氨苄缓释片(美丰) 头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(复方头孢氨苄胶囊、卜欣、布克)
头孢羟氨苄片(欧意) 丙酸氯倍他索软膏(恩肤霜) 布洛芬缓释胶囊(芬必得) 左炔诺孕酮片(毓婷) 叶绿素铜钠胶囊(肝宝胶囊) 甲苯咪唑片(安乐士) 甲哌力复霉素胶囊(利福平) 甲哌利福霉素滴眼药(利福平眼药) 对乙酰氨基酚混悬液(泰诺林) 尼美舒利(灵泰邦尼) 庆大霉素普鲁卡因胶囊(普利胃炎胶囊) 西地碘(华素片) 曲咪新乳膏(皮康霜) 地衣芽孢杆菌胶囊(整肠生) 多潘立酮片(吗丁啉、恒邦) 多维元素片)(金施尔康) 多维元素片(21)(21金维他、桑海金维) 多索茶碱葡萄糖注射液（纳德来） 肌苷氯化钠注射液（左禾） 辛伐他汀胶囊(赛夫丁) 泛昔洛韦胶囊（明立欣） 克林霉素胶囊(阿维克)
吲哚帕胺片(寿比山) 吡诺克辛钠滴眼液(白内停) 卤米松乳膏(澳能) 利巴韦林颗粒(新博林) 利福喷丁胶囊（明佳欣） 肝素钠乳膏(海普林) 阿莫西林片(益萨林) 阿莫西林胶囊(炎欣) 阿莫西林颗粒(再林) 阿苯达唑片(肠虫清) 阿司咪唑片(息斯敏) 阿奇霉素片(浦乐齐) 阿奇霉素分散片(丽珠奇乐、欣匹特、费舒美) 阿司匹林泡腾片(巴米尔) 阿昔洛韦凝胶(洛芙) 阿昔洛韦葡萄糖注射液(韦信) 单硝酸异山梨酯片/单硝酸异山梨酯缓释片(鲁南欣康) 注射用更昔洛韦（德洛好） 注射用苦参碱(巴乐) 注射用盐酸去甲万古霉素（史比欣） 青霉素V钾片(品沙定) 苯磺酸氨氯地平片(络活喜)
玄宁(马来酸左旋氨氯地平片)
玄宁(马来酸左旋氨氯地平片) 【药品名称】 商品名称：玄宁 通用名称：马来酸左旋氨氯地平片 英文名称：Levoamlodipine Maleate Tablets 【成份】 本品主要成份为：左旋氨氯地平。 【适应症】 1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。 2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。 【用法用量】 1.治疗高血压的初始剂量为 2.5mg(1片)，每日一次；最大剂量为5mg(2片)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为1.2Smg(半片)，每日一次；此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-1 4天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。 2.治疗心绞痛的初始剂量为2.5-5mg(1-2片)，每B一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为5mg(2片)/日。 【不良反应】 常见的不良反应：1.自主神经系统：潮红2.全身：疲劳3.心血管，一般性：水肿4.中枢和外周神经系统：眩晕，头痛5.胃肠道：愎痛，恶心6.心率/心律：心悸7.心理性：嗜睡在临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。上市后观察到的较少见不良反应有：
1.自主神经系统：口干，出汗增加 2.全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少 3.心血管，一般性：低血压，晕厥 4.中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤 5.内分泌：乳腺增生·胃肠道；排便习惯改 【禁忌】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。 【注意事项】 1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHAIII；IV级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰恶化的发生率与 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 尚无本品用于儿童的资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 老人注意事项： 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患
(新)高血压药物通用名和商品名对照
治疗高血压药物通用名和商品名对照 一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗（ARB） 替米沙坦（商品名：美卡素、诺金平、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦坦、隆舒雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康） 缬沙坦（商品名：怡方、代文、霡欣、丽珠维可、缬克、佳菲、穗悦、托平等；） 坎地沙坦（商品名：维尔亚、迪之雅、搏力高、伲利安胶囊、苏纳胶囊、悉君宁、达迈、奥必欣） 厄贝沙坦（商品名：吉加、甘悦喜、格平、若朋、苏适、科苏、伊康宁胶囊、普利宁胶囊、伊达力、伊泰青、安博维、欣平分散片） 氯沙坦（商品名：科素亚、海捷亚-氯沙坦钾氢氯噻嗪片） 二、血管紧张素转换酶抑（ACEI） 贝那普利（商品名：洛汀新、新亚力普、敌亚平、普力多）福辛普利（商品名：蒙诺） 培哚普利（商品名：雅施达、百普乐-培哚普利吲达帕胺片）赖诺普利（商品名：帝益洛、易集康、益迈欧） 依那普利（商品名：怡那林、因弗尔、福天乐、依苏、勤可息、依双、埃利雅、久保克） 雷米普利（商品名：瑞素坦、瑞泰） 卡托普利（商品名：一平苏、疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开搏通）西拉普利(抑平舒) 奎那普利、群多普利 三、钙离子拮抗剂（CCB）二氢吡啶类 氨氯地平（商品名：络活喜、彼络平、安内真、兰迪、压氏达、亚斯克平、平能、伏络清、宁立平、施慧达[苯磺酸左旋氨氯地平]、玄宁[马来酸左旋氨氯地平片]）拉西地平（商品名：司乐平） 非洛地平（商品名：联环尔定、康宝得维、联环笑定）硝苯地平[心痛定（速效）、尼福达（缓释片）、拜心同（控释片）] 尼群地平（硝苯甲乙比啶硝苯乙吡啶硝吡甲乙酯）尼莫地平（尼膜同尼莫地平圣瑞恩尼莫地平尼莫通、尼立苏：尼莫地平缓释胶囊） 尼卡地平（尼卡地平佩尔地喷硝苯苄胺啶硝苯苄啶硝苯乙比啶硝比胺甲酯佩尔地平）尼伐地平 依拉地平（易拉地平导脉顺伊拉地平）非二氢吡啶类 地尔硫卓（哈氮卓合心爽硫氮卓酮恬尔心地尔硫卓何博司）维拉帕米（凡拉帕米戊脉安异搏定异搏停盐酸维拉帕米） 四、β-受体阻滞剂 普萘洛尔（心得安、恩特来奈心安） 美托洛尔（美多洛尔倍他乐克甲氧乙心安美多心安） 阿替洛尔（天诺敏，阿坦乐尔;氨酰心安;苯氧胺,氨酰心胺）倍他洛尔（卡尔仑盐酸倍他洛尔）比索洛尔（商品名：博苏、洛雅、安适）α、β-阻滞剂 拉贝洛尔（柳胺苄心定柳安羟胺柳胺苄心定－竹林－安特降压乐拉平他乐格尔湍泰低）阿罗洛尔（盐酸阿罗洛尔：阿尔马尔） 卡维地洛（商品名：妥尔、康达欣、金络、络德、瑞欣乐、克为德、枢衡、卓异、达利全）五、α1-受体阻断剂 特拉唑嗪（商品名：欧得曼、派速、罗迪尔、泰乐、可派、均益） 多沙唑嗪（商品名：伊舒通、双将平、伊粒平、络欣平、必亚欣、今倡、仲维、东港天乐、
马来酸左旋氨氯地平和硝苯地平控释片治疗98例中老年高血压患者临床效果的比较
马来酸左旋氨氯地平和硝苯地平控释片治疗98例中老年高血压患者 临床效果的比较 【摘要】目的：比较马来酸左旋氨氯地平和硝苯地平控释片治疗中老年高血压的临床疗效和安全性；方法：随机选择至我院就诊的98例中老年高血压病患者98例，再随机分为治疗组（马来酸左旋氨氯地平）和对照组（硝苯地平控释片），每组49例，使用24h 动态血压检测的技术记录两组治疗8周前后的24h 血压，并记录不良反应，对结果进行组内和组间比较。结果：1.两药均可有效控制中老年高血压病患者的血压，但两者疗效差异无统计学意义，2.两者不良反应均少见；结论：马来酸左旋氨氯地平和硝苯地平控释片均可有效控制中老年高血压病，不良反应均较少，且以前者更少。 【关键词】马来酸左旋氨氯地平；高血压；疗效；安全性 高血压是老年人最常见的心血管疾病，同时老年病人多有不同程度血管硬化，由此引起的心、脑血管病变很常见，有较高的病死率与病残率。目前大多数学者主张老年高血压病患者最好服用服用方便，作用持久的长效降压药物以提高患者服药的依从性，有助于患者全天平稳降压，延缓患者靶器官损害，减少猝死、脑卒中和心脏病发作1。 本研究以马来酸左旋氨氯地平和硝苯地平控释片两种临床常用的长效钙离子拮抗剂为研究对象，分别治疗轻中度老年高血压病患者，观察并比较两药的临床治疗效果和安全性。现将结果汇报如下： 1资料和方法 1.1病例选择所有患者均为2008年10月至2010年10月在我院就诊的高血压病患者中随机产生，根据《中国高血压防治指南》的诊断标准，选择轻中度原发性高血压患者98例，测坐位血压3 次，取3 次读数的平均值，收缩压（SBP）140～179mmHg，舒张压（DBP）91～109mmHg。将病例采用随机数字表法随机分为治疗组（马来酸左旋氨氯地平组）49 例和对照组（硝苯地平控释片组）49例。其中，男性56 例，女性42例。年龄51～74岁，平均为（64.2 ± 6.1）岁。入选者均无严重的肝肾功能障碍、急性心肌梗死、心功能不全，甲功能、血糖检测无异常、排除继发性高血压。 1.2治疗方法所有患者入组治疗前2周均未服用其他降压作用的药物，开始治疗之前检测其24 h 动态血压。 治疗组服用马来酸左旋氨氯地平（商品名玄宁，石家庄欧意药业有限公司产品，2.5mg/ 片），每次 2.5mg，1 次/d，晨起口服，治疗两周达到目标血压者维
降 压 药
降压药
利尿剂 氢氯噻嗪片 25mg*100s 螺内酯片 20mg 呋塞米片 20mg 吲达帕胺片 2.5mg 呋塞米注射液 2ML 钙通道阻滞剂 CCB 非洛地平缓释片 2.5mg*10s 苯磺酸氨氯地平片 5mg*14s 硝苯地平控释片（拜新同） 30mg*7s 苯磺酸左旋氨氯地平片 5mg*14s β受体阻滞剂 酒石酸美托洛尔片 25mg*
血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI 马来酸依那普利片 10mg*14s 福辛普利钠片（蒙诺） 10mg* 贝那普利片 5mg*28s
血管紧张素 II 受体阻滞剂 ARB 厄贝沙坦片 0.15g 缬沙坦分散片 80mg*14s 缬沙坦氨氯地平片 5mg*7s
降血脂药 普伐他汀钠片 10mg*10s 辛伐他汀片 10mg*10s 阿托伐他汀钙片 20mg*7s 血脂康胶囊 0.3g
冠心病 单硝酸异山梨酯缓释片 （依姆多） 60mg 地高辛片 0.25*30s 拜阿司匹林肠溶片 100mg*30s 普罗帕酮片 50mg*100s 硝酸甘油片 0.5mg 盐酸曲美他嗪片 20mg 复方丹参滴丸 27mg*180s 速效救心丸 40mg 稳心颗粒 5g
香丹注射液 10ml 丹参注射液 10ml 舒血宁注射液 5ml 单硝酸异山梨酯注射液 100ml 硝酸甘油注射液 0.5mg
糖尿病 盐酸二甲双胍片 0.5g 盐酸吡格列酮片 15mg*7s 格列齐特缓释片 30mg*30s 阿卡波糖片（拜糖平） 50mg*7s 精蛋白生物合成人胰岛素（诺和灵 N） 300IU 精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖 N） 300IU 门冬胰岛素 30 注射液 100IU 精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵 30R） 300IU
常用高血压药
分类 调血脂药有：氯贝丁酯、非诺贝特、克利贝特、环丙贝特、阿昔莫司、泛硫乙胺、地维烯胺、安妥明铝、双贝特、萘酚平、复方氯苯丁酸钙片、脉康片、迈舒片、亚油酸、益寿宁等。 抗心律失常药：胺碘酮、奎尼丁、美西律、普罗帕酮、丙吡胺、莫雷西嗪、托西溴苄铵、普萘洛尔、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、盐酸维拉帕米、安博律定、双异丙吡胺、阿替洛尔等。 强心甙：地高辛、毒毛花甙K、洋地黄、去乙酰毛花甙、洋地黄毒甙、铃兰毒甙、皇夹甙、羊角拗甙、甲地高辛等。 抗心绞痛药：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯气雾剂、普萘洛尔、双嘧达莫、普尼拉明、硝苯地平、吗多明、盐酸罂粟碱、脑心舒、丹参注射液、盐酸地尔硫卓、马来酸噻吗洛尔、环扁桃酯等。 抗高血压药：利血平、复方降压片、安达血平片、降压灵、硝普钠、地巴唑、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、拉贝洛尔、尼群地平、卡托普利、盐酸哌唑嗪、硫酸胍乙啶、帕吉林、甲基多巴、米诺地尔、依那普利、吲达帕胺、樟磺咪芬、硫酸镁、复方羚角降压片、天麻定眩片、复方罗布麻片、珍菊降压片、雷米普利等。 抗休克血管活性药物：多巴胺、多巴酚丁胺、间羟胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、米多君、去氧肾上腺素。 常用高血压药 1.第一线抗高血压药 （一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药（ACEI） 卡托普利 Captopri [作用及特点] 1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高，从而扩张血管及水钠潴留减少，导致血压下降。 2.使组织中AngⅡ生成减少，防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。 3.对血脂、血糖无不良影响；不加快心率。 [临床应用] 1.用于各型高血压，是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药 2.与利尿药及地高辛合用，治疗心衰 [不良反应及药疗须知] 1.低血压：从小量开始，于饭前1小时服 2.刺激性干咳：有时需停药 3.肾功能不全者慎用，肾动脉狭窄或单肾者禁用
2种氨氯地平治疗原发性高血压病疗效及药物经济学比较
2种氨氯地平治疗原发性高血压病疗效及药物经济学比较 发表时间：2018-07-13T14:44:51.330Z 来源：《心理医生》2018年16期作者：罗永双 [导读] 高血压疾病以体循环动脉血压增高为主要特征，可伴有心、脑、肾等器官的并发症。 （重庆市彭水县桑柘镇中心卫生院重庆 409611） 【摘要】目的：对临床用于治疗原发性高血压病的2种氨氯地平药物的疗效和经济学进行对比研究。方法：选取在本院确诊并接受治疗的患者48例（2014年5月—2018年2月期间），随机数字法分为两组；A组24例，服用苯磺酸左旋氨氯地平片治疗，B组24例，服用马来酸氨氯地平片治疗；比较两组患者的治疗效果和药物副作用表现，对2种药物进行经济学比较。结果：两组患者总有效率和组间比较，没有统计学意义，（P＞0.05），两组不良反应发生率B组明显高于A组，（P＜0.05），成本比较B组低于A组，（P＜0.05）。结论：综上所述，2种氨氯地平治疗原发性高血压疗效对比差异不大。 【关键词】苯磺酸左旋氨氯地平；马来酸氨氯地平；原发性高血压；药物经济学 【中图分类号】R544.11 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）16-0153-02 高血压疾病以体循环动脉血压增高为主要特征，可伴有心、脑、肾等器官的并发症，是一种常见的中老年人群、肥胖人群高发的疾病，具有终身性，目前无法根治。原发性高血压目前的医学水平还无法查明确切病因，临床表现有头晕、头痛、心悸、健忘、耳鸣、乏力等；严重者会出现严重并发症和靶器官损害症状，如心力衰竭、心律不齐、慢性肾功能衰竭、脑出血、脑梗死等[1]；给患者的身心造成极大的伤害，由于高血压患者需要长期服药，所以对治疗药物的选择至关重要，药物在有效治疗的同时经济性也很重要。本文就临床上常用的2种氨氯地平进行了对比分析，以下是具体内容。 1.资料和方法 1.1 临床资料 选取2014年5月—2018年2月期间在我院确诊并接受治疗的48例患者的资料，随机数字法分为两组，A组患者24例，平均年龄（58±6）岁，男15例，女9例，平均病程（6.2±3.5）年；B组患者24例，平均年龄（55±5）岁，男14例，女10例，平均病程（5.8±2.5）年岁，平均年龄（59±5）岁；检查排除心、肺等有异常情况患者；两组患者的年龄、病程、性别等对比（P＞0.05）。 1.2 治疗方法 A组患者采用施慧达药业集团（吉林）有限公司生产的苯磺酸左旋氨氯地平片（批准文号：国药准字H9991083）进行治疗，2.5mg/次，1次/日，连续治疗并观察8周。B组患者采用陕西超群制药有限公司生产的马来酸氨氯地平片（国药准字H9990374）进行治疗，5mg/次，1次/d，连续治疗并观察8周。 1.3 观察指标 （1）观察两组患者的临床疗效，舒张压恢复正常范围且降压幅度超过10mmHg或者降压幅度超过20mmHg为显效；舒张压恢复正常范围但下降幅度低于10mmHg或者收缩压下降幅度高于30mmHg为有效；患者血压无明显变化为无效[2]。（2）两组患者出现的不良反应。（3）药物的经济性。 1.4 统计学方法 数据用SPSS20.0统计分析，计量资料以（x-±s）表示，t检验，计数资料以（%）表示，χ2检验。P＜0.05为差异有统计学意义。 2.结果 2.1 经治疗两组患者的治疗效果比较，患者症状均有改善，两组组间比较（P＞0.05），以下表1是对两组患者治疗情况的统计。 3.讨论 高血压目前无法治愈，需要终身持续治疗，与高血糖、高血脂合称为“三高”，如果得不到及时有效的控制，心、脑、肾三大重要器官就会受到影响，从而产生严重的并发症，被称为“无形的杀手”，随着医疗水平的进步，高血压的治疗药物也越来越多，由于高血压需要长期持续性治疗，并且不能随意更换和增减药物，高血压患者对于降压药物的选择也越来越重视[3]，本文分析了临床上常用的2种氨氯地平的疗效和经济性，以便患者或医护人员参考。 氨氯地平是一种外周血管扩张剂，直接作用于血管平滑肌，从而降低外周血管阻力和血压，本文分析的两种氨氯地平对于原发性高血压患者治疗效效果相当，马来酸氨氯地平总有效率相对较低，治疗效果对比（P＞0.05）；但是不良反应的发生率A组低于B组，（P＜
马来酸氯苯那敏的检测方法
马来酸氯苯那敏的检测方法-机电论文 马来酸氯苯那敏的检测方法 李建定王沛 （河南省医药学校，河南开封475001） 【摘要】本文综述了紫外、红外及共振光散射光谱法、非水酸碱滴定法、色谱法（HPLC）、化学发光法等分析方法在马来酸氯苯那敏含量测定中的应用，展望了马来酸氯苯那敏检测方法的发展方向。 关键词马来酸氯苯那敏；检测方法；共振光散射光谱法 马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine)，化学名2-[对-氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐，又名扑尔敏，组织胺Hl受体拮抗剂，能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，该品种抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。主要在肝脏代谢。其临床上适用于皮肤过敏症，如荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、目光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏[1-4]。 临床应用中马来酸氯苯那敏主要不良反应为嗜睡、疲劳、乏力、口鼻咽喉干燥、痰液粘稠等；使用过量，可能出现心悸、皮肤瘀斑、出血倾向[5-6]。因此，对乙马来酸氯苯那敏检测方法的研究，对其制剂特别是复方制剂含量的稳定性和均匀性，具有重要的意义。本文综述了马来酸氯苯那敏的检测方法。 1 光谱法 1.1 紫外-可见分光光度法（UV法） 杨婷等利用紫外-可见吸收光谱法可测定药物品种广泛的优势，结合光纤传感
技术，将光纤化学传感药物分析装置的石英光纤探头浸入待测马来酸氯苯那敏溶液中，氘灯光源发出的光通过光纤传输到探头，由探头感受经溶液吸收的光信号，并再次通过光纤反馈到检测器，通过计算机即时显示紫外-可见吸收光谱；将马来酸氯苯那敏片的光纤紫外吸收光谱中264nm波长处的吸光度与对照品标准图谱比较，建立了马来酸氯苯那敏片含量原位快速检测方法[7]。 1.2 近红外光谱法 赵吉平等建立了快速测定咳特灵胶囊中马来酸氯苯那敏含量的方法。利用MATRIX-F型近红外光谱仪(外接1.5m固体光纤探头，OPUS工作站，Quant2定量分析软件)，直接将光纤探头透过市售咳特灵铝塑和胶囊壳（探头与样品间略有压迫感），在7316～5415cm-1；4979～4300cm-1波段范围内，采集样品近红外光谱，通过OPUS定量分析软件对光谱范围和预处理方法进行自动计算，检测马来酸氯苯那敏含量[8]。 1.3 共振光散射光谱法 时惠敏等研究了HAc-NaAc缓冲溶液(pH4.3)、荧光桃红、马来酸氯苯那敏依次序混合体系的共振光散射光谱，讨论了体系共振光散射增强的可能原因，发现增强的共振光散射强度与马来酸氯苯那敏的浓度在0.2~12.0μg/mL范围内呈良好线性关系，检出限为0.0447μg/mL [9]。 2 非水酸碱滴定法 《中国药典》采用非水酸碱法测定马来酸氯苯那敏含量[10]。取约0.15g药品，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L)相当于19.54mg的马来酸氯苯那敏。
常用药物剂量
常用药物剂量 抗生素类 青霉素V钾236mg/盒阿莫西林0.25/盒 氨苄青霉素0.25/24片/盒头孢氨苄胶囊0.125/10/盒 妥布霉素80mg/支阿奇霉素0.25/支0.25/6片/盒 罗红霉素150mg/6、12片/盒、螺旋霉素0.1/12片/盒 林可霉素0.6/支克林霉素0.3/支 环丙沙星0.25/10片/盒诺氟沙星胶囊0.1/24片/盒 氧氟沙星0.2/100nl 左氧氟沙星0.2/支0.1/6片/盒 甲硝唑0.2/100/ 替硝唑0.1/8片/盒 头孢他啶1g/支头孢替唑钠0.5/支 头孢呋辛酯0.125/12/片盒头孢克汚分散片0.1/6片/盒 头孢拉定胶囊0.25/10片/盒头孢克洛胶囊0.25/6片/盒 双黄连针0、6/支0、4/20片/盒阿莫西林克拉维酸钾0.375/6/盒 阿洛西林1g/支（6~10g/日）复方磺胺甲恶唑10片/1板 头孢呋辛1.25 克拉霉素胶囊0.25/6片/盒 头孢替唑1g/支 解热镇痛 阿司匹林肠.:溶片25mg/100/盒贝渃酯（扑炎痛）0.5/100片/瓶 复方氨基巴比妥（PV）2ml/支复方对乙酰氨基酚（撒列痛）10片/盒复方氨酚伪美酚片（白加黑）0.65/10片/盒复方氨酚烷胺片（感康）12片/盒氨加黄敏胶囊（速效伤风胶囊）0.25/10/盒复方氨酚烷胺（快克）0.25/盒 双氯芬酸缓释胶囊（英太青）50mg/盒维C银翘片24/盒 复方酚加伪麻胶囊（力克舒）12片/盒布洛芬缓释胶囊（芬必得）0.3/20/盒盐酸曲玛多100mg/2ml/支50mg/10片/盒连花清瘟胶囊24片/盒 酚麻美敏片（泰诺）10片/盒 消化系统 洛哌丁胺（易蒙停）2mg/6片/盒蒙脱石散3/10代/盒 雷尼替丁50mg/支0.15/30片/盒西米替丁0.2/2ml/支0.2/60片/盒 奥美拉唑40mg/支20mg/14/盒法莫替丁20mg/支20mg/24片/盒 泮托拉唑肠溶片40mg/盒（qd）60mg/支复方阿嗪咪特75mg/20片/盒 维U颠茄铝胶囊（斯达舒）12/盒复方铝酸铋(胃必治) 50片/盒 胶体果胶铋150g/盒颠茄磺苄啶片（泻痢停）10片/盒枸緣酸莫沙比利5mg/24/盒健胃消食片0.8/32/盒 甲氧氯普胺（胃复安）10mg/支10mg/片三九胃泰胶囊12/盒 鞣酸苦参碱24片/盒大蒜素肠溶片0.3/24/盒 胆乐胶囊0.3/60/盒多潘立酮（玛叮啉）10mg/30/盒
国内抗高血压市场分析
国内抗高血压市场分析 一、概述 随着现代科学的迅速进展，我国人民生活水平的提升，膳食结构的改变，工作节奏的加快，高血压发病率逐步上升，目前我国正以每年新增30 0 万人的速度进展，高血压病是一种常见的心脑血管疾病，它可引起动脉粥样硬化，使动脉管腔狭窄而阻碍血液流通，是冠心病和脑血管病的要紧危险因素，也是造成肢体偏瘫、心力衰竭、脑梗塞、脑出血、肾衰竭的重要缘故，临床上因高血压病发生致残致死的病例屡见不鲜，全国每年导致120 万人死亡，故学者称之谓“隐形杀手”。 降压药市场的规模也随着高血压人群的逐步增加而持续扩大，而且随着高血压病有关知识的普及，愈来愈多的患者将会知晓自己的病情并主动参与治疗，这就为降压药物的进展预留了庞大的空间，市场需求日益增大。其中钙拮抗剂占要紧地位。有关统计表明，全世界抗高血压药的销售额今年较上年将增加8.9％，总量已超过了311亿美元。而到2007年，市场价值将超过520亿美元，估量年增长率能够保持在7％，而钙通道阻滞剂（C CB），血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（AIIRBs），ACE抑制剂，β-阻α-阻滞剂都将位于领先的10位产品行列。伊贝沙（Avapro，irbesartan）将上升到第二位。由此可见，降压药市场将显现专门猛烈的竞争。 抗高血压药的销售数量及金额呈逐年增长的上升趋势，而且上升幅度也在逐年提升，产品的品种也在持续增加。数量与金额的变化差不多保持一致，然而数量的增长幅度要小于金额的增长幅度，讲明高价位药的市场份额在扩大。
二、国内抗高血压药市场特点及进展趋势 2.1钙通道阻滞剂占有主流地位，肾素类药增长势头较大 钙通道阻滞剂是抗高血压用药的主流，占有近一半的市场份额，其疗效确切、效价比符合临床要求。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素转化酶（ACE）受体阻滞剂这两种肾素类药的增长势头较大，市场份额比紧跟钙通道阻滞剂。这类药长期用药不产生耐药性，对青年人和老年人均有效，每天仅用1次即可良好操纵血压，因此尽管价格相对偏高，但用量仍旧连续增长，因此该类药的使用在较长一段时刻内仍会处于前列。α受体、β受体阻滞剂也在逐年增长，幅度偏小，利尿剂及复方制剂呈下降趋势，能够看出越来越多的大夫和病人趋向于选择较新的降压药（钙通道阻滞剂、肾素类药）代替老的制剂（利尿剂、β受体阻滞剂）。 2.2市场格局与国际接轨，整体市场增长稳健 目前我国的抗高血压药市场的格局已与国际接轨，不管是用药类不依旧进展趋势均与世界市场的进展同步。钙通道阻滞剂的销售稳固，ACEI与ACE受体阻滞剂处于上升期，利尿剂及复方制剂处于衰退期。近年来，抗高血压药的品种、用药数量及金额都在快速的进展。新型药的钙通道阻滞剂以及ACEI类药的进入推动了市场的稳步进展。从全国14个都市200多个抽样医院的销售情形来看，2003年较2002年，钙通道阻滞剂的销售数量增加了0.41%，金额增长了20.68%；ACE受体阻滞剂的销售数量增长了3 0.98%，金额增长了39.8%；ACEI的销售数量增加了12.78%，金额增长了11.93%；β受体阻滞剂的销售数量增加了10.66%，金额增长了15.36%；α受体阻滞剂的销售数量增加了14.99%，金额增长了5.78%；利尿剂的销售数量下降了8.24%，金额下降了2.50%；复方制剂的销售数量下降了9.9