注射用阿奇霉素产品介绍

阿奇霉素显著降低CAP患者死亡率
Asadi L, Sligl WI, Eurich DT, Macrolide-Based Regimens and Mortality in Hospitalized Patients With Community-Acquired Pneumonia: A Systematic Review and Meta-analysis. Clin Infect Dis. 2012 May 31.
阿奇霉素可降低院内获得性肺炎发生率
CONCLUSIONS: There was a trend towards reduced incidence of VAP in colonized azithromycintreated patients. In addition, azithromycin significantly prevented VAP in those patients at high risk of rhamnolipid-dependent VAP, suggesting that virulence inhibition is a promising anti-microbial strategy.
治疗急性鼻窦炎，阿奇霉素优于阿莫西林克拉维
阿奇霉素和阿莫西林克拉维酸钾治疗鼻窦炎的随机、对照、双盲研究
90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0% 阿奇霉素 500mg，qd×3 阿奇霉素 500mg，qd×6 阿莫西林 625mg,tid×10 31.10% 37.60% n=312 84% n=311 84% n=313 84% 51.10%
阿奇霉素抗菌谱广 ——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌
革兰氏阳性需氧菌 革兰氏阴性需氧菌 厌氧菌
金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、A组B溶血性链球菌、肺炎链球菌、 白喉杆菌、a-溶血性链球菌 (草绿色链球菌) 流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他摩拉氏菌、副百日咳林 菌、志贺菌属、李斯德菌属、耶尔森菌属、霍乱孤菌、副溶血性 杆菌、嗜肺军团菌、类志贺吡邻单细胞菌 脆弱杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆 菌、痤疮丙酸杆菌 沙眼衣原体、梅毒螺旋体、淋环菌、杜克雷嗜血杆菌
有效率
总体不良反应
Henry, D. C., E. Riffer, et al. (2003). "Randomized double-blind study comparing 3- and 6-day regimens of azithromycin with a 10-day amoxicillin-clavulanate regimen for treatment of acute bacterial sinusitis." Antimicrob Agents Chemother 47(9): 2770-2774.
中国CAP指南（中华 青壮年、无基础疾病患者：推荐用药 医学会呼吸病学分会 老年人或有基础疾病患者： 推荐用药（联合β内酰胺类） 2007) 需住院但非ICU患者：推荐用药（联合β 内酰胺类） 需入住ICU患者（无铜绿假单胞菌感染危险因素）：推荐用药（联 合β内酰胺类）
1 Clin Infect Dis. 2007;44:S27-S72 ；2 The Sanford guide to antimicrobial therapy.2008:34-35；3 ASCAP.2005:1-86 ；4 Eur Respir J 2005; 26: 1138–1180; 5全科医生临床与教育。2007；5（5）：358-360
© 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy
阿奇霉素对CAP疗效确切：各指南的评价
美国胸科协会/美国 感染病学会 (ATS/IDSA 2007) CAP门诊患者*：一线药物（强烈推荐，证据级别I级） 非ICU和ICU的CAP住院患者：一线药物（联合β内酰胺类）（强烈 推荐，证据级别分别为I、II级**）
阿奇霉素治疗急性咽炎疗效确切
Ioannidis J P A et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:677-689
© 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy
阿奇霉素治疗中耳炎疗效确切
Arguedas, A., P. Emparanza, et al. (2005). "A randomized, multicenter, double blind, double dummy trial of single dose azithromycin versus high dose amoxicillin for treatment of uncomplicated acute otitis media." Pediatr Infect Dis J 24(2): 153-161.
阿奇霉素是替代阿莫西林治疗中耳炎的首选
单剂量阿奇霉素和高剂量阿莫西林治疗 中耳炎的随机、对照、双盲研究
90% 80% 70% 60% 50% 40% n=58 84% n=54 84% 有…
不良反应与顺应性
阿奇霉素 阿莫西林
P=0.064
P=0.017
P=0.001
100% 90%
30%
20% 10% 0% 阿奇霉素 30mg/kg· qd 阿莫西林 90mg/kg· bid 总体不良反应 腹泻 顺应性 20% 29% 17.50% 8.20%
• 对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起 的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。
阿奇霉素—独特的结构式使得抗菌活性倍增
阿奇霉素 分子式：C38H72N2O12 分子量：785.0 红霉素 分子式 :C37H67NO13 分子量 733.93
阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强
阿奇霉素抗菌活性MIC 90
美国感染病学会推荐阿奇霉素用于院内肺炎
阿奇霉素增加急性支气管炎治疗成功率
Contopoulos-Ioannidis D G et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:691-703
© 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy
阿奇霉素增加慢性支气管炎急性发作的治疗成功率
Sanford 抗微生物治 CAP门诊患者：一线药物 疗指南 (2008) 非ICU的CAP住院患者：一线药物（联合头孢曲松） 美国ASCAP专家组 共识报告(2005) 欧洲呼吸学会(ERS 2005) CAP门诊患者：一线药物 对于非ICU和ICU的CAP住院患者：一线药物（联合头孢曲松） 所有下呼吸道感染患者：作为替代阿莫西林和四环素的推荐用药 CAP住院患者：一线药物（联合β内酰胺类）
注射用OMYCIN FOR INJECTION
阿奇霉素概述
• 阿奇霉素（azithromycin）是新一代的大环内酯类抗生 素，于1980年被发现，1981年推出。 • 阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得到的一种广谱抗 生素。其抗菌谱比红霉素更广，对流感嗜血杆菌、链球菌 的作用比红霉素强4倍。
特殊的靶向释药： 吞噬细胞摄取→靶向转移 →感染部位 药物释放，药物浓度增高
阿奇霉素的药物清除
原形和代谢产物 胆汁 主要途径 尿
第1次给药24h内11%以原形排出 第5次给药后排到尿液中约为14%
阿 奇 霉 素
肝脏
肾脏
排 泄
轻度肾功能不全者不需作剂量调整
（肌酐清除率>40ml/分钟）
阿奇霉素的临床应用
泌尿生殖系统感染
• 宫颈炎 • 非淋菌性尿道炎 • 盆腔炎
阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎有效
阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎
120% 100% 80% 60% 40% 20% 0% 阿奇霉素 n=44 红霉素 n=46 失败 65% 改善 治愈
88%
Weippl, G. (1993). "Multicentre comparison of azithromycin versus erythromycin in the treatment of paediatric pharyngitis or tonsillitis caused by group A streptococci." J Antimicrob Chemother 31 Suppl E: 95-101.
0.25-1
0.03-0.06 0.03-0.25 0.25-2 0.002-0.01
4-16
0.25-1 0.5-1 2-4 0.03
肺炎衣原体
0.06-0.12
≤0.12-0.5
≤0.125-0.25
阿奇霉素的药效学（PD）
阿奇霉素——对敏感致病菌 具有较长的抗生素后效应
4倍MIC药物浓度作用 2 小时，PAE： 化脓性链球菌 肺炎球菌 卡他莫拉菌 肺炎克雷伯菌 3.5h 3.5h 3h 2h
性传播疾病菌
其它微生物
特南包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎支原体、人型支原体、脲素 分解脲原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细 胞增多性李斯德杆菌
出色的药代动力学 保证阿奇霉素在感染部位的有效分布
良好的组织渗透性和出色的半衰期 以感染为导向的“靶向”分布
阿奇霉素组织内分布广泛，穿透性高 吸收后快速分布到组织中，维持高而稳 定的组织浓度 组织内浓度可达同期血浓度10~100倍
致病菌 肺炎链球菌 金葡菌MSSA 化脓链球菌 红霉素 0.015-0.25 0.5->32 0.03-4 阿奇霉素 0.015-0.25 0.25->32 0.03-4 罗红霉素 0.03-0.5 1->32 0.06-4