小檗碱

小檗碱 -
糖尿病治疗
蛋白质
据《糖尿病》杂志8月刊的一篇报道称对鼠的研究结果表明从植物提炼的小檗碱可能通过刺激一磷酸腺苷（AM）活化蛋白激酶活性来减少体重改善葡萄糖耐量。 韩国汉城国立大学的JaeB.Kim博士和他的同事们写道前期工作表明东方本草的重要成分之一小檗碱对肥胖和糖尿病有正面作用。为进一步调查研究者给肥胖和糖尿病小鼠服用小檗碱结果在不改变饮食的情况下这些小鼠体重减少葡萄糖耐量显着改善。
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不良反应
小檗碱
1、口服不良反应较少偶有恶心、呕吐、皮疹和药热停药后即消失。
2、静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应严重时发生阿斯综合征甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.
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禁忌
虽然儿童可以应用但遗传性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。
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制剂
盐酸小檗碱片(1)0.05g(2)0.1g口服,一次0.2-0.4g,一日3次.
抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
片剂：每片0.025g；0.05g；0.1g。
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适应症
对痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染（包括菌痢）。本品对幽门螺旋杆菌也有作用。主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断α-受体抗心律失常作用。
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用法用量
口服一次0.1—0.3g一日3次。外用及局部应用药物浓度为0.6—1.0％。严禁静脉给药。
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药理作用
金葡菌
抗菌谱广体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用其中对溶血性链球菌、
金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用低浓度时抑菌高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
抗菌谱广体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑制作用其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、志贺菌属、伤寒沙门菌、白喉杆菌等具有较强抑制作用。对阿米巴原虫也有一定作用。体外试验证实本品能增强白细胞及肝脏状内皮系统的吞噬能力。鞣酸能沉淀蛋白质有收敛止血的作用。本品为黄色薄膜；无臭无味。
此外小檗碱还可减少高脂肪饮食的Wistar鼠的体重和血浆甘油三酯并改善胰岛素活性。进一步实验显示小檗碱可激活脂肪细胞和肌细胞的AM激酶诱导与其活性有关的不同代谢的影响。
研究者称小檗碱可有效增加脂肪燃烧同时还可减少脂肪合成。
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调节血脂
小檗碱
天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗而且被发现具有调节血脂的作用。这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”不久前获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。 植物药物黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床已有很长时间主要作为非处方药物治疗细菌性痢疾。该所研究组及参加单位在工作中发现：小檗碱在体外能显着上调肝细胞低密度脂蛋白受体（LDLR）的表达。进一步的研究显示小檗碱的作用是在转录后水平通过激活细胞的胞外信号调节激酶来发挥作用与目前临床常用的他汀类降胆固醇药物机理完全不同。临床应用表明小檗碱用于治疗高血脂患者疗效良好还适用于肝功能障碍的病人安全性好无他汀类药物的不良反应。这项研究结果发表后被欧美多个研究单位和医院证实并受到国内外病人的接受和好评使小檗碱成为很有前景的降血脂药物。
此外小檗碱还可减少高脂肪饮食的Wistar鼠的体重和血浆甘油三酯并改善胰岛素活性。进一步实验显示小檗碱可激活脂肪细胞和肌细胞的AM激酶诱导与其活性有关的不同代谢的影响。
胶囊剂：每胶囊0.1g。
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治疗糖尿病
氧氟沙星
据《糖尿病》杂志8月刊的一篇报道称对鼠的研究结果表明从植物提炼的小檗碱可能通过刺激一磷酸腺苷（AM）活化蛋白激酶活性来减少体重改善葡萄糖耐量。
韩国汉城国立大学的JaeB.Kim博士和他的同事们写道前期工作表明东方本草的重要成分之一小檗碱对肥胖和糖尿病有正面作用。为进一步调查研究者给肥胖和糖尿病小鼠服用小檗碱结果在不改变饮食的情况下些小鼠体重减少葡萄糖耐量显着改善。
熔点：85-86 oC
溶解性：SOLUBLE IN COLD WATER
用途：皮肤和眼睛接触。
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药物简介
小檗碱
小檗碱对溶血性链球菌金黄色葡萄球菌淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用并有增强白血球吞噬作用对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗箭毒作用并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物其中主要有效成分即小檗碱。
小檗碱从水或稀酒精中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱的盐酸盐、硝酸盐、硫酸盐等均为黄色结晶这是由于它是具有共轭双键的季铵衍生物的缘故。如将小檗碱还原成四氢小檗碱则失去了原有共轭状态的季铵盐的结构部分即变成无色。小檗碱用不同的碱处理可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱其中以季铵式最稳定。
项目组的专家表示这一药物新作用的再发现为中国传统药物小檗碱赋予了全新的意义和价值。目前小檗碱的工作正在深入进行中并进一步注重新改造的优化物探索在该领域理论与应用上的突破。
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鞣酸膜
小檗碱
英文名BerberineTannateellicles类别西医药物。
药理作用
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动力学
小檗碱
口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂24小时后仅剩微量绝大部分药物在体内代谢清除48小时内以原形排出仅占给药量的5％以下。近据报导认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少使细菌不能附着在人体细胞上而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。
注意事项
1、使用本品应避开月经期、房事。
2、使用过程中若出现过敏反应或有明显刺激反应产生时应立即停药。
3、长期大量使用经局部吸收后可产生与口服给药相同的作用即有恶心、呕吐可引起溶血性贫血而导致黄疸。本品可引起溶血性贫血因此遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
小檗碱又称黄连素。一种常见的异喹啉生物碱它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体；溶于水难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小例如盐酸盐为1∶500硫酸盐为1:30。
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药物名称
小檗碱西医药物。
英文名：Berberine。
中文别名：黄连素、小蘖(niè)碱、小檗碱。
英文别名：Berberine Hydrochloride、Berberine Sulhate。
CAS号：2086-83-1
分子式：C20H18NO4
密度：1.17
动力学
本品为局部用药只有少量经粘膜吸收。
适应症
用于治疗敏感细菌引起的宫颈糜烂。
小檗碱
用法用量
窥器暴露宫颈消毒棉球擦去阴道分泌物及宫颈粘液取药膜贴于宫颈糜烂面一次1～2片一日1次。
不良反应
偶有阴道烧灼感及分泌物增加继续治疗随病情好转而逐渐消失。
禁忌
对本品过敏患者禁用。