2016年云南昆明理工大学药物化学基础综合考研真题A卷
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2016年云南昆明理工大学药物化学基础综合考研真题A卷
有机化学部分（共120分）
一、单一选择题（60分，每小题3分）
1.下列化合物中碱性最大的是（）
A. B. C. NH2 D.
2.下列化合物中的羰基最容易发生亲核加成反应的是（）
A. CH3COH
B. CH3COCH3
C. (CH3)3CCOCH3
D. CH3COOCH2CH3
3.下列羧酸衍生物中最容易与水反应的是（）
A. 乙酸乙酯
B. 乙酸酐
C. 乙酰溴
D. 乙酰胺
4.下列碳正离子最稳定的是（）
A. B. C. D.
5.下列化合物中溴加成反应活性最高的是（）
A. B. C. D.
6.下列化合物中能发生溴仿反应的是（）
A. B. C. D.
7.下列离去基团中活性最高的是（）
A. F
B. OTs
C. I
D. Br
8.下列化合物中酸性最强的是（）
A. CH3COCH3
B. CH3CO2CH3
C. CH3NO2
D. (CH3CO)2CH2
9.下列化合物中单分子消除反应活性最高的是（）
A. B. C. D.
10.下列重排反应的条件是（）
A. 碱性
B. 酸性
C. 加热
D. 光照
11.下列化合物中最容易与顺式丁烯二酸酐发生[4+2]环加成反应的是（）
A. B. C. D.
12.下列化合物中酸性最强的是（）
A. 丙酸
B. 三氟乙酸
C. 乙酸
D. 苯甲酸
13.下列化合物中能与硝酸反应生成炸药TNT的是（）
A. 苯胺
B. 苯甲酸
C. 苯酚
D. 甲苯
14.下列化合物中硝化反应活性最高的是（）
A. B. C. D.
15.下列化合物中芳香亲核取代反应活性最高的是（）
A. C. D.
16.下列结构中不具有芳香性的是（）
D.
17.下列化合物的立体构型为（）
B. 1R,2R-
C. 1R,2S-
D. 1S,2R-
18.下列化合物中能发生自身羟醛缩合反应的是（）
A. B. C. D.
19.下列环己烷构象中最稳定的是（）
A. B. C. D.
20.下列负离子中亲核性最高的是（）
二、填空题（30分，每空5分）
按要求完成如下反应式(注：对？提问的地方进行回答)
1.
2.
三、综合题（30分，每题10分）
从指定原料出发，利用必要的试剂，完成下列多步合成：
1.
2.
3.
药物化学部分（共90分）
下图中给出了八个常见药物的化学结构式，请按照要求分别解析回答以下试题。
H N
NO 2
COOCH 3
H 3COOC
N
HS
O
O
OH
N
COOH
N
F HN
O
S
H N O
O
H H
COOH O 2
N
2
NO 2
COOH
2
N
S
N
A
B C
D
E
F
G
H
一、选择题（30分，每题3分）
根据题意将上述图中结构式所示药物对应的字母填写入以下每小题括号中。 1. 具有极显著抗革兰氏阳性菌活性，但却极易水解失效的药物是（ ）；
2.加水和硫酸混匀放冷后，缓缓加硫酸亚铁试液使成两液层，接界面显棕色的药物是
（）；
3.经氧瓶燃烧后加入茜素氟蓝试液及硝酸亚铈液显蓝紫色的药物是（）；
4.遇光极不稳定，分子内产生歧化反应生成硝基苯吡啶衍生物的药物是（）；
5.具有似大蒜臭味的药物是（）；
6.具有儿茶酚结构的药物是（）；
7.既能制备成口服制剂使用，又能制备成注射液使用的广谱抗菌药物是（）；
8.属于β-内酰胺类抗生素的药物是（）；
9.具有强烈升血压和强心作用，用于抗休克的药物是（）；
10.常用的经典抗精神病药物是（）。
二、填空题（30分，每空2分）
1.结构式为A的药物的中文名称（国际非专利名）为，为一种常见
离子通道阻断剂，其制剂常用于的治疗。
2.结构式为B的药物的中文名称（国际非专利名）为，为一种
酶抑制剂，其制剂常用于的治疗。
3.结构式为C的药物的中文名称（国际非专利名）为，为一种
酶抑制剂，其制剂常用于的治疗。
4.结构式为G的药物的中文名称（国际非专利名）为，为一种
酶抑制剂，其制剂常用于的治疗。
5.结构式为H的药物的中文名称（国际非专利名）为，为一种经典的
受体阻断剂，其制剂常用于的治疗。
三、问答题（30分，每题10分）
1.试写出药物A的合成方法或路线。
2.试写出羟氨苄青霉素的化学结构式，并通过与苄青霉素的化学结构式的比较，回答其
稳定性、以及抗菌谱方面发生的变化？