连翘主要有效成分的提取与药理作用

３讨论 股骨头缺血性坏死是由于不同病因破坏了股骨
头的血液循环系统，出现微循环障碍，从而导致骨 细胞、骨髓间质细胞向成骨细胞分化能力下降，使 骨样组织形成减少，同时，骨吸收并没有相应减 少，骨小梁变细和消失，出现骨质疏松，导致股骨 头局部坏死、塌陷。人体髋关节面软骨摩擦系数很 小，股骨头承受主要压力。对缺血性坏死的股骨头 应力传递进行的有限元分析发现，坏死区中心部位 的应力水平明显降低，超过生理负荷会导致骨质断 裂、软骨面塌陷，软骨下骨板下面的缺血坏死区容 易引起股骨头塌陷∞１。
王霖娇等【１纠报道了一种连翘酯苷提取新工艺， 原料经乙醇冷浸、大孔树脂粗分离后过葡聚糖凝胶 柱和Ｃ１８中压柱精分离获得厂纯度达９８％的连翘酯苷 产品。高学敏等ｎ引采用回流提取，大孔树脂法分离 制备连翘酯苷，并通过正交试验法考察加醇量，回 流时间．回流次数、醉浓度４个因素，研究不同类型 大孔树脂对连翘酯苷收率的影响，得到了连翘酯苷 纯度为１８．３％～２２．５％的产品。上进东等一４１认为 Ｄ１０１型大孔树脂分离纯化连翘酯苷能显著提高连翘 酯苷的纯度，其最佳工艺为上样液浓度含连翘生药 １．２９／ｍｌ，用６ＢＶ的３０％乙醇液进行洗脱，二次洗脱 后，连翘酯苷的含量可达６０％以上。杨明等¨５１研究 显示Ｄ１０１型大孔树脂提取连翘酯苷的最佳吸附参数 为：药材树脂比ｌ：２、色谱柱径高比ｌ：８、药液浓度 为２倍稀释、上样时ＩＮｌ２ｈ。胡晨旭等。１６１研究显示ＡＢ 一８型大孔吸附树脂为分离纯化连翘酯苷Ａ的最佳大 孔吸附树脂，能显著提高连翘酯苷Ａ的质量分数，最 佳工艺为上样质量浓度为生药０．３９／ｍｌ（最大上样量 为树脂的２倍体积），洗脱剂为３０％乙醇（洗脱剂用 量为６倍量树脂柱体积）。吴昭晖等Ｈ¨研究了ＨＰＬＣ 制备连翘酯苷对照品的工艺，连翘药材经水提醇沉
化学研究［Ｊ】．中国骨伤．１９９９．１２（２）：１４—１７ 【２｝ 马在山．马氏中医治疗股骨头坏死【Ｍ】．北京：人民卫生出版
社，１９９４：１１６—１２１ 【３ Ｊ 赵德伟．骨坏死ｆＭｌ．北京：人民卫生出版社，２００４：５９—
６０．３８２—３８３． 【４】 曹试，刘永辉。王开友．等．植入型丹参缓释荆的研制与药
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黑龙江中医药
连翘主要有效成分的提取与药理作用
李双ｘ王东强－＊李惠军＊＊＊
（天津中医药大学·３００１９３）
摘要连翘是临床上常用的中药，具有很好的药理作用。连翘苷类是连翘所舍的主要化学 成分，主要包括连翘苷与连翘酯苷两种成分，本文就近年来对连翘中连翘苷类的含量、提取方 法、代谢吸收、药理作用方面的研究进行简要综述，期望对中药连翘的进一步开发提供文献依 据。
评价【Ｊ】．中药材，２０００，２３（６）：３３２—３３３ 【２１ 李发荣，段飞，杨建雄．中药连翘及连翘叶中连翘苷含量的
比较研究［Ｊ１．西北植物学报，２００４，２４（４）：７２５ 【３】 杨建雄，柴渭莉，邱娟，等．连翘叶中苷类成分的分离与
ＨＰＩ』；鉴定【Ｊ】．中成药，２００７，２９（７）：１０８６ 【４】 庞维荣，赵平，刘养清．等．不同生长期的连褪中连翘酯苷
苷与连翘酯苷的含量高于其他地区…。李发荣等汜１ 比较了连翘叶、青翘和老翘中连翘苷的含量，发现 连翘叶中的连翘苷的含量为果实的４０倍。杨建雄 等瞄１从连翘叶片中制备了苷类成分Ｉ和１１，通过 ＨＰＬＣ分析发现，其中成分Ｉ富含连翘苷和连翘酯苷。 庞维荣等¨１研究显示连翘叶中连翘酯苷在６月下旬 到７月下旬含量最高，８月有所下降，但幅度不大，９ 月下降幅度较大。曲欢欢等‘引研究显示连翘酯苷在
ｊＣ—，已√，己Ｊｅ一父一，Ｃ、笼Ⅸ－，ｃ＋．，ｔ囊．见曩—见，Ｃ．池
ＣＰＣ是一种新型自固化型水泥，其优点使其成为 临床骨缺损修复常用的生物材料之一。可降解，具 有骨传导性，能被新生骨以爬行替代方式替代，其 吸收速度和新骨形成具有一致性，本实验自体微小 颗粒骨复合ＣＰＣ一丹参缓释体填充各种骨缺损，使药 物能在局部缓慢释放以保持局部高水平的药物浓 度，达到修复和治疗两重目的。丹参及丹参素具有 改善微循环障碍，从而改善细胞缺血缺氧所致的代
谢障碍的作用。另有报道，丹参Ｈ１能促进骨细胞样 细胞成熟，分泌胶原性物质和ＡＩＰ，并使钙盐在胶原 基质上沉积，加速新骨形成。所以本实验通过自体 微小颗粒骨复合ＣＰＣ一丹参缓释体填充骨坏死区与不 加丹参的对照组相比较具有明显优势，是治疗股骨 头坏死新趋势。
参考文献 ［１】 饧万石．王坤止，王奎生，等．激素诱发骨坏死的免疫组织
万方数据
淀后，由聚酞胺柱层析得粗提物，粗提物用ＺｏｒｂａＲｘ —Ｃ１８高压制备色谱柱法分离制备到纯度可达９８％的 连翘酯苷单体。 ３连翘苷类的代谢吸收
李芸霞等¨引研究显示连翘苷在体内无论单独给 药或与其他吸收促进剂一起给药，胃、小肠及结肠 内各个时间点的连翘苷含量都无明显下降，即大鼠 消化道对连翘苷无吸收。表明口服连翘苷不能得到 良好的吸收利用。但毕肖林等一驯的研究显示连翘苷 在大鼠整肠段均有很小的吸收。在不同肠段中的吸 收通过量由多到少依次为回肠大于空肠大于十二指 肠。在试验剂量范围内，吸收速度常数ｋａ无显著性差 异。其吸收呈一级动力学过程，吸收机制主要为被 动扩散。李雪等㈦州的研究显示连翘酯苷在胃肠道有 一定程度的吸收，在大鼠胃、十二指肠、空肠，回 肠及结肠中每小时吸收率分别为６．３６％，８．３８％、 ８．１９％、９．１０％、６．９１％。不同浓度的药物在大鼠 胃肠道中的吸收速度与程度无显著性差异，且无特 异性吸收部位的存在。提示连翘酯苷在胃肠道的吸 收具有线性动力学特征。王莉莉等幢¨的研究显示连 翘总酯苷在胃及肠道各段的吸收均较少，连翘总酯 苷在总肠段的吸收高于冒；药物吸收量按十二指 肠、空肠、结肠、回肠的顺序依次下降。在４０— ４００ｕｇ／ｍｌ浓度范围内，总肠段２ｈ内吸收百分率无显 著性差异。王进东∽引等研发现连翘酣苷在大鼠体内 的代谢方式以消除为主，其血药浓度的回归方程为Ｙ ＝２０５９８７２７ Ｘ一２０５９０（ｒ＝０．９９９９），在１．９５— ２．５０ｕｇ／ｍｌ之间线性关系良好，最低检测浓度为
关键词连翘 药理连翘苷 连翘酯苷
连翘是中药临床常用传统药物之一，为木犀科 植物连翘（Ｆｏｒｓｙｔｈｉａ ｓｕｓｐｅｎｓｅ（Ｔｈｕｎｂ）Ｖａｈｌ）的干燥 果实，具有清热解毒、消肿散结作用。连翘苷类是 连翘所含的主要有效化学成分，主要包括连翘苷与 连翘酯苷两种成分，本文就近年来对连翘苷类的研 究综述如下。 １连翘苷类的含量评价
王娅丽等＿１采用正交设计法研究以乙醇作溶剂 利用回流法提取苷类成分的提取工艺，在乙醇浓度 ８５％、回流次数３、回流时间６０ｍｉｎ和料液比１：１０等 提取条件下，连翘苷平均得率为５．７８１％。胡光 等［８１采用正交实验法优选乙醇提取连翘苷的工艺， 认为提取连翘苷的最佳工艺条件为８０％乙醇，料液 比１：８，回流Ｂ，－Ｊ＇ｌｈ－］２ｈ，共提取２次。于春波等旧１采用 ７０％乙醇回流，Ｄ２８２０型人孔吸附树脂纯化的方法市 《备得到连翘苷的含量达到２７．２％的产品。武果桃 等【ｌ叫对比了超声提取和索氏提取两种提取方法，结 果显示以超声法从连翘中提取连翘苷的提取率较 高。提取的连翘苷含量为６．７６ｍｇ／ｇ。曹音等Ｈ¨研究 ＨＰＬＣ法测定连翘苷含量，结果显示连翘苷进样量在 ０．１５７～１．５７ｕｇ范围内线性关系良好，平均加样回收 率为９９．３４％，ＲＳＤ＝１．８４％，表明ＨＰＬＣ法用控制连 翘水提液中连翘苷的含量可行。 ２．２连翘酯苷的提取
连翘以山西地区所产连翘为道地药材，其连翘
２．３股骨头生物力学的比较 在生物力学最大载荷、最大压应力、弹性模
量、能量等指标方面，Ａ组与Ｂ组、Ｃ组均有显著性差 异（Ｐ＜０．０１），Ａ组与Ｂ组也有显著性差异（Ｐ＜ ０．０１）。见表２。
表２各组人白兔患侧股骨头生物力学性质的比较（ｘ。ｓ）
驯动物数最大黼Ｎ）船夕淼萎能驯）
０．８ｕｇ／ｍｌ。
４连翘苷类的药理作用 ４．１抗炎作用
胡竟一等晗引的研究显示连翘苷有明显的抗炎、 解热和内毒素中和作用。但牛新华心４１的研究则显示 连翘苷的抑菌作用并不是很强，对金黄色葡萄球菌 抑制作用比较微弱。胡克杰等誓副研究发现连翘酯苷 成分对金黄色葡萄球菌等多科致病菌具有较强的抑 制作用，还具有抑制磷酸二酯酶及较强的抗真菌、 抗病毒作用。王栋等沼引证明连翘酯苷对实验所选的 合胞病毒、腺病毒、柯萨奇病毒等均有一定的抑制 作用，但对合胞病毒、柯萨奇病毒和副流感病毒无 体外抑制作用。冯淑仪等心７１研究表明连翘酯苷可 显著降低绿脓杆菌，大肠杆菌、金黄色葡萄球菌感 染模型动物的死亡率；并可显著降低酵母发热大鼠 模型、内毒素所致发热家兔模型的体温。提示连翘 酯苷其有明显的抗感染和解热作用。刘静旧圳的实验 显示连翘苷可以显著提高小鼠单核一巨噬细胞的吞 噬功能，降低小鼠的超敏反应，调节小鼠的免疫功 能。提示连翘苷有增强动物机体非特异性免疫功
及芦丁含量动态研究［Ｊ１．世界中西医结合杂志，２００７，２ （５）：２７７—２７９ 【５】 曲欢欢．翟两峰．李白雪，等．连翘不同部位中连翘酯苷和连 翘苷的含量分析［Ｊ】．药物分析杂志，２００８，２８（３）：３８２— ３８５ 【６】 曹晓燕，王东浩，思培峰，等．连翘不同部位连翘苷含量的比 较［Ｊ】．中成药，２００９．３１（４）：６４２—６４４ ［７１ 王娅丽，杨建雄，柴渭莉．连翘叶中连翘首类成分的提取工 艺研究［Ｊ】．西北药学杂志，２００６．２１（１）：９２ 【８ｌ 胡光，姚志娟．正交实验法优选乙醇提取连翘苷的工艺研究 ［Ｊ】．黑龙江医药，２００４．１７（５）：４１—４２ 【９Ｉ 于春波，秦绪江．大孔吸附树脂法富集连翘中连翘苷的研究 ［Ｊ】．黑龙江医药。２００４．１７（２）：１０４—１０６
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连翘的树皮、叶、花、果实和种子中含量均比较 高，在根．枝、果壳含量很低，连翘叶中连翘酯苷 的量低于种子和壳，在青翘中的含量远高于老翘； 连翘苷在连翘叶中的含量远高于种子和壳等其他部 位。曹晓燕等。刮研究显示连翘不同部位连翘苷的平 均含量为：青翘时期叶（３．０３％大于老翘时期叶
（２．７８％）大于连翘花（０．７３％）大于青翘（０． ２２％）大于老翘（０．１９％）。 ２连翘苷类的提取 ２．１连翘的提取