重症G+阳性球菌首选药、指南、推荐、理论依据、替考拉宁、立奈唑胺
利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染的疗效和安全性评价
利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染的疗效和安全性评价李雪锋【摘要】目的观察利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染的疗效和安全性.方法选取医院2014年10月至2016年10月收治的革兰阳性球菌重症感染患者86例.采用单双号法分为观察组和对照组,各43例.对照组患者给予万古霉素治疗,观察组患者给予利奈唑胺治疗.结果观察组患者的药物起效时间、住院时间均较对照组短(P<0.05);革兰阳性球菌清除率为93.02%,明显高于对照组的72.09%(P<0.05);不良反应发生率为6.98%,低于对照组的23.26%(P<0.05).结论利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染效果显著,安全性高,值得临床推广.%Objective To observe the efficacy and safety of linezolid in the treatment of severe infection of gram positive coccus. Methods Totally 86 patients with severe infection from gram positive coccus admitted to our hospital from October 2014 to October 2016 were selected and divided into the observation group and the control group according to the odd and even number method, 43 cases in each group. The control group was treated with vancomycin, and the observation group was treated with linezolid. Results The onset time and length of hospital stay in the observation group were shorter than those in the control group ( P < 0. 05 ) . The clearance rate of gram-positive coccus in the observation group was 93. 02%, which was significantly higher than 72. 09% in the control group ( P < 0. 05 ) . The incidence rate of adverse reactions in the observation group was 6. 98%, which was lower than 23. 26% in the control group ( P < 0. 05 ) . Conclusion The efficacy and safety of linezolid in the treatment of severeinfection of gram positive coccus are good, it is worthy of clinical promotion.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2017(026)015【总页数】3页(P76-78)【关键词】万古霉素;革兰阳性球菌;重症感染;利奈唑胺;疗效【作者】李雪锋【作者单位】四川省眉山市人民医院,四川眉山 620010【正文语种】中文【中图分类】R969.4;R978.1近年来，随着革兰阳性球菌的增多，导致患者感染的概率越来越高[1]，住院患者感染的概率更大，大量抗生素的使用使患者的耐药性变强，耐药菌株的数量急剧增多，加大了临床治疗工作的难度[2－3]。
利奈唑胺和替考拉宁序贯治疗老年革兰阳性球菌重症肺炎的临床观察
利奈唑胺和替考拉宁序贯治疗老年革兰阳性球菌重症肺炎的临床观察王俊锋;郭学光;方向群;王德龙;刘长庭【期刊名称】《中华保健医学杂志》【年(卷),期】2013(015)001【摘要】目的观察利奈唑胺和替考拉宁序贯治疗革兰阳性球菌所致的老年重症肺炎的疗效和安全性.方法选取解放军总医院南楼呼吸科监护室2008年12月～2010年12月住院,并被确诊为革兰阳性球菌重症肺炎患者32例,应用利奈唑胺静脉滴注治疗,疗程7d;之后改用替考拉宁静脉滴注治疗,疗程7d,并进行治疗前后的临床症状及体征、不良反应的观察和临床疗效、细菌清除率的分析.结果治疗革兰阳性球菌重症肺炎临床疗效的总有效率为90.6％,细菌清除率为87.5％,其中,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌重症肺炎总有效率为85.7％,细菌清除率为78.6％,并且所有患者均未出现严重血小板降低和肝、肾功能损害等临床常见并发症.结论利奈唑胺和替考拉宁序贯治疗老年革兰阳性球菌重症肺炎,疗效好且不良反应少.【总页数】3页(P3-5)【作者】王俊锋;郭学光;方向群;王德龙;刘长庭【作者单位】100853北京,解放军总医院南楼呼吸内科;100853北京,解放军总医院南楼呼吸内科;100853北京,解放军总医院南楼呼吸内科;100853北京,解放军总医院南楼呼吸内科;100853北京,解放军总医院南楼呼吸内科【正文语种】中文【中图分类】R978.1【相关文献】1.利奈唑胺与替考拉宁序贯治疗呼吸机相关性革兰阳性球菌肺炎的疗效分析 [J], 俞洁;李毅;何建设;黄远东2.利奈唑胺序贯治疗儿童革兰阳性球菌急性血源性骨髓炎的回顾性研究 [J], 路坦;刘晓潭;董玉珍;赵斌3.利奈唑胺与替考拉宁序贯治疗呼吸机相关性革兰阳性球菌肺炎疗效及安全性评价[J], 赵宁4.利奈唑胺与替考拉宁序贯治疗呼吸机相关性革兰阳性球菌肺炎疗效及安全性评价[J], 赵宁5.利奈唑胺与替考拉宁序贯治疗革兰阳性球菌重症肺炎的临床疗效和安全性 [J], 单维因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
利奈唑胺与替考拉宁序贯治疗革兰阳性球菌重症肺炎疗效分析
ｆ ｏ ｒ ７ ｄ ａ ｙ ｓ ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ ｎ ｗｅ ｒ ｅ ｇ ｉ ｖ ｅ ｎ ｔ ｈ ｅ ｉ ｎ ｔ ｒ ａ ｖ ｅ ｎ ｏ ｕ ｓ ｉ ｎ ｆ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｔ ｅ ｉ ｃ ｏ ｐ ｌ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｆ ｏ ｒ ７ ｄ ａ ｙ ｓ ：ｔ ｈ ｅ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ～
ｃ ａ ｌ ｓ ｙ ｍｐ ｔ ｏ ｍｓ ，ｓ ｉ ｇ ｎ ｓ ，ａ ｎ ｄ ａ ｄ ｖ ｅ ｒ ｓ ｅ ｒ ｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｏ ｂ ｓ ｅ ｒ ｖ ｅ ｄ ｂ ｅ ｆ ｏ ｒ ｅ ａ ｎ ｄ ａ ｆ ｔ ｅ ｒ ｔ ｈ ｅ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ，ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｅ ｆ ｆ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｅ ｓ ａ ｎ ｄ ｂ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ ｌ ｃ ｌ ｅ ａ ｒ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ａ ｔ ｅ ｗｅ ｒ ｅ ａ ｎ ａ ｌ ｙ ｚ ｅ ｄ ． ＲＥ Ｓ ＵＬＴ Ｓ Ｔｈ ｅ ｔ ｏ ｔ ａ ｌ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｒ ａ ｔ ｅ ｏ ｆ ｓ ｅ ｑ ｕ ｅ ｎ ｔ ｉ ａ ｌ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｓ ｅ ｖ ｅ ｒ ｅ ｐ ｎ ｅ ｕ —
・论 著
・
利奈 唑胺 与替 考 拉 宁序 贯 治 疗 革 兰 阳性 球 菌 重症肺 炎疗效分析
王 东升 ，牟 吉 ，王斌 梁 ，李 宁 ，柯欣
（ １ ．台 州 市 第 一 人 民 医院 呼 吸 内科 ２ ．Ｉ Ｃ Ｕ， 浙江 台州 ３ １ ８ ０ ２ ０ ）
摘要 ：目的 调查利奈唑胺与替考拉 宁序贯 治疗革 兰阳性球 菌重症肺炎 的临床疗 效和安全性 。方 法 选择 呼吸 内科 ２ ０ ０ ９ 年 ２月 一２ ０ １ ２ 年 ２月收治 的 ６ ７例革 兰阳性球 菌重症肺炎患者 ， 先给予利奈 唑胺静脉 滴注治疗 ７ ｄ ， 然
利奈唑胺治疗重症监护室革兰阳性球菌感染的疗效及安全性
药物与临床 ・
２２ ３第 卷 ８ ０年 月 ９第 期 １
利奈唑胺治疗重症 监护 室革兰 阳性 球菌感染 的 疗 效 及 安 全性
杜 玉 明
郑 州 大学 第一 附属 ５０ ２
『 摘要 】目的 观 察利 奈 唑胺 用于 治疗 重症 监护 室革 兰 阳性 球菌 感染 的疗效 及 安全 性 。 方法 选 择本 院 重症 监 护 室 收
【 ｂ ｔａ ｔ Ｏｂｅｔ ｅＴ ｂｅｖ ｈ ｆ ｃｉｅ ｅｓａ ｄｓｆ ｙｏ ｉｅｏ ｄｉ ｈ ｅｔ ｎ ｆ ｒｍ— ｏｉｖ ａｔｒ ｌｉ－ Ａ ｓ ｃ】 ｊｃｉ ｏｏ ｓｒｅｔｅｅ ｅｔ ｎ ｓ ｎ ａｅ ｆ ｎ ｚｌ ｎ ｔｅｔ ａｍｅｔｏ ａ ｐ ｓｉｅｂ ｃｅｉ ｎ ｒ ｖ ｆ ｖ ｔ Ｌ ｉ ｒ Ｇ ｔ ａ
２ ａｅ ５ ．％） ｆ ｘ ｅｌ ｔ５ ｃｓｓ（ １ ％） ｆ ｒｇｅｓ ｅ ｔｒｅｃｓｓ（．％）ｏ ｖｌ ， ｉ ｅｔｔｌ ｆ ｃｉ ａｅｏ ｃｓｓ（００ ｏ ｃｌ ｎ， ａｅ １ ． ｏ ｏｒｓｉ ，ｈｅ ａｅ ７１ １ ｅ ｅ ９ ｐ ｖ ｆｉ ａｉ ｗ ｔ ｔ ａ ｅｆ ｔ ｅｒｔ ｆ ｎ ｄ ｈｈ ｏ ｅ ｖ ８ ． Ｔ ｅｅ ｅｔ ｅｒｔ ｆ ａｉ ｔ ｗｔ ｅｈｃ ｌ －ｅｉ ａ ｔ ｔｐ ｙｏｏｃ ｓ ｕｅ ｓｉｆｃｉ ａ ０ ．％ （６１）ｔｅｅ－ １ ％． ｈ ｆ ｃｉ ｅｏ ｔ ｎｓ ｉ ｍ ｔｉｉｉ ｒｓ ｔｎ ａ ｈｌｃｃｕ ｒｕ ｅｔ ｎｗ ｓ１００ ０ ｆ ｖ ａ ｐ ｅ ｈ ｌｎ ｓ ｓ ａ ｎ ｏ １／６，ｈ ｆ ｆｃｉｅｒｔ ｏ ｔｐ ｙｏｏｃ ｓｅｉｅｍｉｉ ｉｆｃｉ ａ ０ ．％ （／） ｔｅｅ ｅ ｔ ｅｒｔ ｏ ｎｅｏ ｏｅ ｓｆｅｉｍ ｉｆｃｉｎ ｅｔ ａ ｆ ａｈ ｌｃｃ ｕ ｐｄ ｒ ｄｓ ｎｅｔ ｎｗ ｓ１０Ｏ ｖ ｅ ｓ ｏ ４４． ｈ ｆ ｃｉ ａｅ ｆｅｔｒｅ ｅｕ ａｅｕ ｎｅｔ ｆ ｖ ｏ
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺的比较
万古霉 素
四、排泄
肾清除率为1.09~1.37 mL/(kg•min) 90%以原型经肾清除，微量经胆汁消除 普通血透与腹透均不能清除
替考拉 宁
利奈唑 胺
几乎全部所给予的替考拉宁量原型从尿液中排出。
非肾脏清除率约占利奈唑胺总清除率的65%。 稳态时，约有30%药物以利奈唑胺的形式、40%以 代谢产物b的形式、10%以代谢产物a的形式随尿排 泄。 利奈唑胺的肾脏清除率低(平均为40ml/分钟)。
不良反应
万古霉素 ⑴与输注速率相关的不良反应：<30分，荨麻疹，面部潮红、红斑、 低血症、心动过速以及红人综合症 。 ⑵耳毒性（血药峰浓度>80ug/ml）：耳鸣、眩晕、高频听力丧失、平 衡与共济失调等；常用方案未见血浓>80ug/ml，故耳毒性罕见 ⑶肾毒性（谷浓度>15ug/ml）：肾损害发生率增高，但评价肾损害 时需考虑低血症及其它药物引起的肾毒性，为可逆性
成人和青少年(12岁及12岁以上)每12小时静注 或口服600mg，儿童患者(刚出生至11岁)每8 小时静注或口服10mg/kg。
不同肾功能状态患者万古霉素给药间歇推荐
肾功能不全
肌酐清除率 (ml/min)
正常
≥50
轻度
20－50
中度
10-19
重度
<10
间歇血液透析
血液滤过
万古霉素给药间歇
1g Q12H
治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的心内膜 炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等，也用于 治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆 菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌肠炎
替考拉宁
皮肤软组织感染、泌尿道感染、呼吸道感染、骨 和关节感染、败血症及持续不卧床腹膜透析相关 性腹膜炎。
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效研究
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效研究近年来，临床上ICU感染的发病率逐年增加，其中革兰阳性球菌感染尤为常见。
利奈唑胺是一种广谱抗生素，可有效治疗多种细菌感染，包括革兰阳性球菌感染。
本文旨在研究利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效。
革兰阳性球菌感染是ICU常见的细菌感染之一，包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、其他葡萄球菌等。
这些细菌能够产生多种毒素，引起人体免疫系统的异常反应，导致感染扩散和败血症等严重并发症的发生。
因此，早期有效的抗生素治疗对于改善患者预后至关重要。
利奈唑胺是一种糖肽类抗生素，属于多肽链拓扑异构物。
其作用机制包括与革兰阳性球菌细胞壁特异性的靶蛋白结合，从而扰乱菌体细胞壁的合成和维持。
利奈唑胺广泛分布于全身组织和体液中，具有较好的组织渗透力和杀菌活性。
此外，利奈唑胺具有良好的耐药性，很少出现交叉耐药现象。
因此，利奈唑胺对于ICU革兰阳性球菌感染的治疗可能具有较好的疗效。
本研究选取ICU中确诊为革兰阳性球菌感染的患者作为研究对象，采用随机对照试验的方法，将患者分为利奈唑胺组和对照组。
利奈唑胺组患者给予利奈唑胺治疗，对照组患者给予其他抗生素治疗。
观察两组患者治疗后的疗效指标包括治愈率、死亡率、住院时间、临床症状改善等。
结果显示，利奈唑胺组患者的治愈率明显高于对照组，且差异具有统计学意义（P<0.05）。
利奈唑胺组患者的死亡率显著低于对照组患者（P<0.05）。
此外，利奈唑胺组患者的住院时间较短，临床症状改善时间也较快，差异具有统计学意义（P<0.05）。
综合上述结果，可以得出利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效显著优于其他抗生素。
然而，本研究还存在一些不足之处。
首先，样本量较小，可能引入选择偏倚，结果的可靠性有待进一步验证。
其次，本研究仅观察了利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的短期疗效，对于长期预后的影响尚不明确。
因此，需要进一步开展大样本、多中心的随机对照试验，以明确利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的有效性和安全性。
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效及安全性观察
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效及安全性观察目的：研究和探讨ICU革兰阳性球菌感染采用利奈唑胺治疗临床效果进行分析。
方法：选取近三年来在我院接受治疗的ICU革兰阳性球菌感染74例患者，以随机数字表法将其分为治疗组和对照组，对照组使用单纯的万古霉素治疗，治疗组则是使用利奈唑胺治疗。
结果：两组患者经治疗后，治疗组患者的血管活性药物使用时间、ICU住院时间、退热时间（4.2±1.2）d、（5.3±1.1）d、（1.6±1.1）d与对照组患者的血管活性药物使用时间、ICU住院时间、退热时间（5.4±1.5）d、（7.5±1.6）d、（3.2±1.3）d相比，统计学上有意义（P＜0.05）。
结论：针对ICU 革兰阳性球菌感染采用利奈唑胺治疗的临床疗效显著，并且提高了患者治疗时的安全性，值得推广。
标签：利奈唑胺；ICU；革兰阳性球菌；感染目前外科手术ICU中，引起感染的致病微生物主要以革兰阳性球菌为主，这种微生物细菌用肉眼直接看不见的，必须通过光学显微镜或者电子显微镜放大下才能观察到。
它是主要由核糖体、细胞质和细胞膜等部分构成的，患有疾病危重的患者最容易感染革兰阳性球菌。
因此做好预防和治疗革兰阳性球菌感染具有极其重大意义[1]。
我院为进一步研究对ICU革兰阳性球菌感染采用利奈唑胺治疗的效果情况，特选取74例患有该病患者的资料，研究后，做出如下报告：1.资料与方法1.1临床资料选取2011年11月1日到2014年10月31日在我院确诊为ICU革兰阳性球菌感染的74例患者作为研究对象，将其随机分为两组，对照组以及治疗组，其中对组37名患者中有17名女性患者，20名男性患者，他们的年龄在24～80岁之间，平均年龄为（52.0±10.3）岁，对照组37名患者中有19名女性患者，18名男性患者，年龄在23～82岁之间，平均年龄为（25.5±10.7）岁。
利奈唑胺与替考拉宁治疗重症革兰阳性球菌感染的成本-效果分析
要 目的 ： 对利奈唑胺与替考拉 宁治疗 革兰阳性 Ｇ 球 菌感 染成本 一效果进行分析 。方法 ： 选取 本院重症 Ｇ’ 球
菌感染住院患者 １ ３ ０例 ， 随机 分为两组 ， 利奈 唑胺 组（ ６ ０例 ） ， 予利奈唑胺 ６ ０ ０ ｍｇ ／ 次， １次／ １ ２ ｈ ， 静 脉滴 人 ， 治疗时间７ ２ ８ ｄ ； 替考拉宁组 （ ７ ｏ例） ， 予替 考拉宁 ４ ０ ０ ｍｓ ／ 次， 头三剂 １ 次／ ｌ ２ ｈ ， 维持 量 １ 次／ ２ ４ ｈ ， 静脉滴人 ， 治疗 时间 ７— ２ ８ ｄ 。观察两 组患者 的疗效和不 良反应 ， 进行成本 一 效果 分析。结 果 ： 利奈唑胺组 ６ ０例 ， 有 效率 ９ ５ ％， 病原 菌清除率 ７ ８ ． ３ ％， 不 良反应 率１ ５ ％； 替考拉 宁组 ７ Ｏ例 ， 有效率 ８ ０ ％ ， 病原菌清除率 ６ ７ ． １ ％， 不 良反应率 １ ３ ％。两组 有效率和病原菌清除率有显著性 差异 。医疗费用分别 为 ２ ６ ４ ４ ８ ． ８元和 ２ ０ ２ ８ ２ ． ７元 。结论 ： 对重症 Ｇ 球菌感染的治疗 ， 利奈 唑胺 有效性优 于替考拉 宁 。 是
Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ ： １ ３ ０ ｃ ａ ｓ ｅ ｓ ｏ ｆ ｐ ａ ｔ ｉ ｅ ｎ ｔ ｓ ｗ ｉ ｔ ｈ Ｇ Ｃ ｏ ｃ ｃ ｉ ｉ ｎ ｆ ｅ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｗ ｅ ｒ ｅ ｒ ａ ｎ ｄ ｏ ｍ ｌ ｙ ｄ ｉ ｖ ｉ ｄ ｅ ｄ ｉ ｎ ｔ ｏ ｔ ｗ ｏ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ ｓ ， ｌ ｉ ｎ ｅ ｚ ｏ ｌ ｉ ｄ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ（ ６ ０ ｃ ａ ｓ ｅ ｓ ）ｗ ｅ ｒ ｅ ａ ｄ －
较 佳 的治 疗 方 案 。
关键词
利奈 唑胺 ， 替考拉 宁 ， Ｇ 球菌感染
利奈唑胺治疗重症监护室革兰阳性球菌感染的疗效及安全性
利奈唑胺治疗重症监护室革兰阳性球菌感染的疗效及安全性重症监护室患者多病情危重，身体抵抗力差，加之各种侵入性操作的实施，极易导致患者出现感染。
利奈唑胺是人工合成的唑烷酮类抗生素，2000年获得美国FDA批准用于治疗革兰阳性（G+）球菌引起的感染。
其作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
因此对于容易出现感染，各种抗生素使用较多交叉耐药明显的重症监护室，利奈唑胺具有明显的优势。
本文笔者对本院重症监护室感染患者采用利奈唑胺治疗，抗菌效果良好，报道如下：1 资料与方法1.1 一般资料选择本院重症监护室2010年6月～2011年12月收治的各类基础疾病患者中出现感染者42例，其中，男29例，女13例；年龄28～59岁，平均（36.4±12.7）岁；基础疾病：高血压10例（23.8%），冠心病10例（23.8%），脑血管病9例（21.4%），糖尿病7例（16.7%），肿瘤6例（14.3%）；感染部位：肺部18例（42.8%），血液5例（11.9%），神经系统4例（9.5%），术后切口6例（14.3%），肺部+血液9例（21.4%）。
1.2 控制感染方法本组感染患者，出现感染症状1 d内，采集标本（包括痰液、血液、脑脊液、切口渗液）进行实验室检查、細菌培养显示为革兰阳性球菌感染。
其中18例患者直接使用利奈唑胺治疗，24例患者使用其他抗生素无效后采用利奈唑胺治疗，用药前均告知患者，并取得知情同意。
利奈唑胺1 200 mg/d，静脉滴注，2次/d。
全部患者治疗14 d。
1.3 疗效评价标准抗菌治疗效果评价参考《抗菌药物临床指导原则》。
治愈：患者症状体征、病原学检查、实验室检查、X线胸片检查均恢复正常。
显效：上述指标中有一项未完全恢复正常。
进步：患者症状体征有所减轻，但不是十分明显。
无效：药物治疗3 d后患者症状体征无明显改善或出现加重趋势。
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的临床分析
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的临床分析目的：探讨采用利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的临床效果。
方法：选取ICU革兰阳性球菌感染患者30例，均为我院2015年1月至2016年1月收治，采用利奈唑胺治疗，回顾临床效果。
结果：应用利奈唑胺后的平均起效时间为3d，治愈18例，占60%；显效5例，占16.7%；进步3例，占10%；无效4例，占13.3%，总有效率为76.7%。
共检出致病菌30株，其中溶血葡萄球菌1株，占3.3%；MRSA16株，占53.3%，人葡萄球菌2株，占6.7%；屎肠球菌5株，占16.7%；表皮葡萄球菌6株，占20%。
病原学监测结果示，清除率为93.3%。
结论：针对临床ICU收治的革兰阳性球菌感染病例，采用利奈唑胺治疗，临床总有效率为76.7%，病原菌清除率为93.9%，故具有较高的有效性，值得临床广泛推广应用。
标签：利奈唑胺；ICU；革兰阳性球菌感染；临床分析临床ICU收治的危重患者，受各种危险因素的影响，革兰阳性球菌感染发生率呈显著上升趋势，肠球菌属、凝固酶阴性葡萄球菌等最为多见。
随着抗生素在临床的广泛应用，明显加重了细菌耐药性，增加了治疗难度。
此类感染可供选择的用药较少，应对棘手，具较高病死率。
革兰阳性球菌采用抗菌药物利奈唑胺治疗的效果已被国内外临床证实，具有理想的抗菌活性，本次研究就此展开探讨，现回顾结果如下。
1资料与方法1.1一般资料选取30例ICU革兰阳性球菌感染患者，其中男16例，女14例，年龄21～84岁，平均（60.4±2.3）岁。
均应用广谱抗生素（标准剂量）治疗3～7d，未控制感染，效果欠佳，经细菌培养示为革兰阳性球菌。
1.2采集标本均采取经纤维支气管镜灌洗的方式获取痰液，尿液、心包积液、胸腹腔积液均经留置导管获取，并适量注入血培养基完成相关培养工作。
1.3项目观察1）疗效：依据影像学特征，发热情况，其它症状改善状况予以评估；2）病原学监测：监测球菌清除的具体情况。
万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺比较
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺的比较编者按：我科临床药师参与查房过程中发现多例患者应用万古霉素过程中出现肾功损害，以致患者治疗过程中断，临床治疗过程中药学选择出现困扰，针对此问题查阅相关文献，对常用治疗革兰氏阳性球菌感染抗菌药物分析比较如下：万古霉素：是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗生素的代表药物，有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染的一线用药，迄今国内未发现对万古霉素耐药的葡萄球菌。
1.抗菌谱：对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，包括：葡萄球菌属，链球菌属，肠球菌属；革兰阳性杆菌：棒状杆菌；厌氧菌，艰难梭菌；对革兰阴性菌没有活性。
对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。
2.药代：原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短4-6h。
吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。
3.适应症：适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他细菌所致的感染。
万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。
口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。
成人1次0．5g，每6小时1次，（每日量不可超过4g）。
单独给药：主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
联合用药：泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA有抑制作用等。
4.不良反应：1）与输注速率相关的不良反应：<30分，荨麻疹，面部潮红、红斑、低血症、心动过速以及红人综合症2）耳毒性（血药浓度>80ug/ml）：耳鸣、眩晕、高频听力丧失、会话听力下降、头痛、眼球震颤、平衡与共济失调；常用方案未见血浓>80ug/ml，故耳毒性罕见3）肾毒性（谷浓度>15ug/ml）：肾损害发生率增高，但评价肾损害时需考虑低血症及其它药物引起的肾毒性，为可逆性，通常为一过性增高血清肌酐值，与氨基糖苷肾毒性相比，稳可信肾毒性潜在可能性较低。
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺的比较
轻度肾功能不
全（肌酐清除 率在40-60mL/ 分）
剂量减半，方法是按常规剂量，隔天1次；或 剂量减半，每天1次。
严重肾功能不 剂量为常规剂量的三分之一。按常规剂量给 全（肌酐清除 药，每三天1次；或按常规剂量三分之一给药， 率少于40mL/分 每天1次。 或血液透析者）
利奈唑胺
• 对于肝肾功能不全的患者，利奈唑胺不需 调整剂量。
替考拉宁 利奈唑胺
口服不吸收 肌注后生物利用度为94%。 半衰期为 70~100小时
口服吸收快速、完全， 绝对生物利用度约为100% 半衰期为4.4~5.2h
二、分布
药物的组织穿透比较
万古霉 素
蛋白结合率：30%-55%。 各体液分布广泛(除脑脊液外) 表观分布容积：0.2-1.25L/kg，
替考拉 宁
替考拉宁 局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎，变态反应：皮疹、瘙痒、 发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应等，耳、肾毒性较万古霉素低
利奈唑胺 不良反应较轻，最常见的不良事件为腹泻、头痛、恶心。 可能会出现血小板减少，多与疗程相关(通常疗程均超过2周)，有发生 骨髓抑制报道，停药后可恢复。
• 正常情况
抗菌谱 适应症 作用机制 药代动力学 用法用量 不良反应
抗菌谱
• 1、共同点：临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球 菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染。
• 2、万古霉素和替考拉宁同属于糖肽类抗生素，抗 菌谱相似。
• 3、利奈唑胺属于噁唑烷酮类合成抗菌药物。对于 耐万古霉素屎肠球菌有效。
适应症
万古霉素
成人和青少年(12岁及12岁以上)每12小时静注 或口服600mg，儿童患者(刚出生至11岁)每8 小时静注或口服10mg/kg。
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的研究进展
CHINA MODERN MEDICINE Vol.25No.15May 2018ICU 病房收治对象均病情危重,患者合并基础疾病、产生严重临床症状,生命安全随时受到威胁,需接受医护人员全天候照护,患者入科后因自身免疫力低下,可能产生耐药性菌感染,以革兰阳性球菌多见[1-3]。
革兰阳性球菌包括表皮葡萄球菌、溶血性葡萄球菌、屎肠球菌等,产生耐药菌感染后患者可能伴随多个脏器功能障碍,需早期用药控制病情进展。
利奈唑胺是第1个应用于临床的恶唑烷酮类(Oxazolidinone)药物,目前利奈唑胺在国外已经被广泛运用[4-5],发现其治疗时对肝肾功能影响较小,用药后疗效明显,安全性高。
本文对利奈唑胺治疗ICU 革兰阳性球菌感染的研究进展进行综述。
1利奈唑胺的发现在20世纪70年代末,唑烷酮类化合物起初被作为植物杀菌剂来应用。
直到80年代,国外医学研究发现唑烷酮的衍生物具有广谱抗菌作用,因此引起多数学者采用动物实验进行研究[6]。
但由唑烷酮类化合物的衍生物对动物肝脏毒性较大,导致多数实验一度停止[7]。
随着医疗水平和研究技术的不断提高,20世纪90年代,某医药公司对恶唑烷酮类化合物进行药物改造,在其化学结构中进行改造得到伊皮唑胺和利奈唑胺[8]。
该两种衍生物在动物实验中无明显毒副作用,且安全通过了临床Ⅰ期研究,引起大多数专家学者的广泛关注[9]。
2利奈唑胺的药理学利奈唑胺作为首批用于临床的恶唑烷酮类抗生素,于2000年5月正式上市,利奈唑胺药物主要适用于革兰阳性菌感染,对耐药菌治疗效果明显,药物对骨骼、肺功能、脑脊液渗透的影响较小,亦可作为外科感染用药[10-11]。
2.1作用机制利奈唑胺是一种细菌蛋白合成抑制剂,与大环内酯、氯霉素类等药物作用相似,可与细菌50S 核糖体亚单位进行结合[12]。
利奈唑胺药物作用机制特殊,与其他药物不同的是,利奈唑胺服药后不会影响肽基转移酶的活性,在自细菌蛋白质合成起始阶段开始发挥药效,进入机体后,快速与23SrRNA 结合,产生作用,从而干扰细菌转移RNA、30S 核糖体等过程,达到抑利奈唑胺治疗ICU 革兰阳性球菌感染的研究进展郭剑广西壮族自治区百色市人民医院重症医学科一病区,广西百色533000[摘要]ICU 科室指针对病情危重患者提供全方位治疗及照护的场所,收治患者多数病情危重。
重症监护室革兰阳性球菌感染采用利奈唑胺治疗的有效性及安全性分析
重症监护室革兰阳性球菌感染采用利奈唑胺治疗的有效性及安全性分析胡小聪(湖北省孝感市中心医院 湖北孝感 432000)【摘 要】目的：分析重症监护室革兰阳性球菌感染采用利奈唑胺治疗的有效性及安全性。
方法：选取我院重症监护室收治的78例革兰阳性球菌感染患者，根据随机数字表法给予分组治疗，组别为：对照组、观察组，平均一组有39例患者，对照组应用万古霉素治疗；观察组治疗采用利奈唑胺，对比两组治疗的有效性及安全性。
结果：治疗后观察组患者治疗有效率明显提高，且发生的不良反应也较少，以上指标结果同对照组相比占有显著优势（P＜0.05）。
结论：应用利奈唑胺对重症监护室革兰阳性球菌感染患者进行治疗，能够有效提升临床治疗效果,且用药安全性也较高。
【关键词】重症监护室；革兰阳性球菌感染；利奈唑胺；有效性；安全性革兰阳性球菌感染是重症监护室患者一种高发的并发症，由于重症监护室患者病情比较危重，加之长期病情影响患者机体免疫能力均较差，而且治疗过程中常会接受多种侵入性操作治疗手段，因此会增加患者感染发生几率。
而由于该细菌对抗生素具有较强的耐药性，因此会严重影响患者的疾病控制效果[1]。
所以，应积极采取科学合理的治疗措施，提高临床治疗革兰阳性球菌感染的治疗效果，才能最大限度确保重症监护室患者疾病控制安全性。
为此，本文中运用利奈唑胺对重症监护室革兰阳性球菌感染患者进行治疗，并将其应用效果进行了研究，详细信息已在本文中阐述。
1资料与方法1.1临床资料 78例在我院重症监护室治疗的革兰阳性球菌感染患者为本文病例，选取时间为2017年6月-2020年6月，将其分成观察组和对照组各39例，对照组：20例男患者，19例女患者，年龄均值为（32.0±2.2）岁；观察组：男性患者22例、女性患者17例，年龄均值为（32.5±2.4）岁，组间患者指标数据差异值较小（P＞0.05）。
1.2治疗方法 对照组治疗运用万古霉素，取0.8g注射用盐酸万古霉素溶于200-400ml氯化钠溶液中，并以每分钟10mg的滴速给予患者进行静脉滴注治疗，每日用药一次。
医院重症革兰阳性菌感染的治疗选择
- 老年人：
500mg/12小时或 1g/24小时
22
肌酐清除率（ml
/
min/
kg）=
K
(140- 年龄)
´ 血清肌酐值
肌酐值以μmol/L表示时，K=0.814 肌酐值以mg/dL表示，K=72 •本公式应用于女性值，求得值需乘以0.85 •首次负荷剂量:15mg/kg
9
作者 Levine13 Myers 14 Craven 15 Coppens 16 Cafferkey 17 Cafferkey 18 Menichetti 19 D’Antonio 20
疾病
心内膜炎 菌血症 菌血症 菌血症
伤口感染/骨髓炎 肺部感染
中性粒细胞减少性发热 菌血症(中性粒细胞减少 性发热)
少治疗指南 2
欧洲心脏协会(ESC)关于感 染性心内膜炎的预防、诊
断及治疗指南 3
美国抗感染协会(IDSA)关 于导管相关感染治疗指南 4
桑福德抗微生物治疗指南 2008版 5
万古霉素-治疗 MRS感染的首选
16
+ 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)及其他细菌所致的感染：
败血症 感染性心内膜炎 骨髓炎 关节炎 灼伤、手术创伤等浅表性继发感染 肺炎 肺脓肿 脓胸 腹膜炎 脑膜炎
青霉素G
克林霉素
阿米卡星
34%
26%
13%
9% 3% 3%
利福平
庆大霉素
阿齐霉素 左氧氟沙星
MRSA
MRCNS
替考拉宁
万古霉素
11. 2005-2006年国家细菌耐药性监测中心监测数据总结
7
3.稳可信是治疗MRS感染的一线用药
【专业资讯】万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺比较
【专业资讯】万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺比较细菌和人类就是一对欢喜冤家还是生死对头往往取决于生存条件，但每一次的抗争之余，失败的往往是人类，纵然我们有着各种理论，也努力造出可以把敏感细菌灭绝几次的抗生素，但是我们看着新的耐药菌株的出现而无可奈何，所以有人提出慎用抗生素不啻为一个聪明的办法。
但是ICU中那几个抗菌大杀器都有着什么特点，你造吗？来源：医客临床上用于治疗葡萄球菌（MRS）感染的药物并没有像青霉素类的抗生素那么繁多，公认的也就那几种，他们的不同：1、万古霉素，国内有很多仿制品，但是一开始还是美国礼来公司的稳可信一直广泛被应用，属于糖肽类，0.5g一支。
全球上市也有50多年了，在起初的20多年，由于提纯工艺不是很先进，但是纯度不够，所以疗效和肾毒性很不好，应用很少。
到了上世纪80年代，层析纯化的工艺是纯度达到95以上，稳可信在一直都在日本生产，纯天然原料，副反应和肾毒性也极少发生，即使影响肾功能，也是可逆性的，调整剂量也是可以放心使用的。
所以在近十几年万古霉素被公认为治疗金黄色葡萄球菌（MRSA）的一线药物，目前为止全球耐药株只有9珠。
全球耐药监测球菌敏感率高达98%（也有文献报道99%），主要原因是三重杀菌机制。
2、辉瑞的斯沃，也就是利奈唑胺注射液，是人工合成的唑烷酮类抗生素，2000年在USA上市，2008年在中国上市，2011进入国家医保。
客观说，在对付MRS球菌方面的确要比稳可信厉害，但是正是因为太厉害了，在用药数天后，容易造成菌群紊乱，使与其合并使用的抗阴性菌药物失效，往往临床疗效不满意，甚至病人死亡率升高。
这个在美国FDA早有警告。
2007年3月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布关于利奈唑胺（linezolid,商品名：Zyvox）的安全性警告，警告称通过临床研究发现了该药新的安全性信息。
在此临床研究中，以导管相关性血流感染的病人为研究对象，利奈唑胺分别与万古霉素、苯唑西林、双氯西林进行了对比研究，结果显示：与试验中所有对比抗生素比较，使用利奈唑胺有更高的死亡率，并且死亡率与病人感染的菌型有关。
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革兰氏阳性菌
（肺炎链球菌+金黄色葡萄球菌）
14% 0% 10% 20% 检出率
1. Wang J, et al. Infect Control Hosp Epidemiol. 2018 Jun;39(6)：701-709. 2. 刘又宁, 等.中华结核和呼吸杂志. 2012; 35 (10) :739-746 3. 刘又宁, 等. 中华结核和呼吸杂志, 2006, 29(1)：3-8.
WHO修订基本药品清单： 抗生素分级，替考拉宁使用优先级高于利奈唑胺
2017年6月世界卫生组织(WHO)修订基本药品清单并进行抗生素分级
可随时用于治疗范围广泛的常见感 染。广泛用于治疗肺炎等感染的抗 生素
可用类
部分β-内酰胺类药物（如阿莫西林） 阿米卡星 庆大霉素 ……
建议用于对少数感染进行一级或二 级治疗的抗生素，以避免耐药性的 进一步发展
约为13%2 ，排在第三位
2008-2010年中国9城市的13家教学医院进行HAP多中心、前瞻性调查研究
鲍曼不动杆菌 铜绿假单胞菌 金黄色葡萄球菌 肺炎克雷伯菌 0%
30% 22% 13% 10% 20% 40% 检出率
肺炎等下呼吸道 感染发生率
我国CAP致病菌中G+占比约为14%3
2003 -2004年中国7个城市12个中心的665例CAP患者并进行病原体检测 一项系统评价和荟萃分析，检索已发表的有关急诊医院医疗机构相 关性感染(HCAIs)患病率的多中心调查研究。纳入文献115篇。
LRSA9
2008年(西班牙)：16株LRSA15 ‐ 引起15例患者感染，6例死亡 2009年(西班牙)：27株LRSE18 2009年(英国)：2株LRSA13
11
LRSA=耐利奈唑胺金葡菌 LRSE=耐利奈唑胺表葡菌
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G+菌院内感染抗菌治疗探讨
——替考拉宁肺部感染的一线用药
SACN.TEI.18.10.11742 有效期：2020.4.19
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