依那西普 类克概述
依那西普：改善强直性脊柱炎症状的有效方法
依那西普：改善强直性脊柱炎症状的有效方法作为一个长期受到强直性脊柱炎困扰的患者，我深知这种疾病给生活带来的不便和痛苦。
幸运的是，依那西普这一药物的出现，为我带来了改善症状的有效方法。
在这篇文章中，我将详细介绍依那西普如何帮助我应对强直性脊柱炎。
让我们了解一下强直性脊柱炎。
它是一种慢性的自身免疫性疾病，主要影响脊柱和骨盆的关节。
病程发展缓慢，但会导致脊柱的纤维化和僵硬，进而影响正常的活动和姿势。
患者常常出现背痛、晨僵、疲劳等症状，严重时甚至会导致关节融合，使患者终身瘫痪。
在强直性脊柱炎的治疗中，依那西普作为一种生物制剂，具有显著的疗效。
依那西普是一种肿瘤坏死因子α（TNFα）拮抗剂，可以有效抑制TNFα这一炎症因子的活性。
TNFα在强直性脊柱炎的发病机制中起着关键作用，它能够促进炎症细胞的浸润和活化，加剧关节炎症。
因此，通过抑制TNFα的活性，依那西普能够明显减轻炎症反应，缓解患者的症状。
在我开始使用依那西普之前，我曾尝试过多种治疗方法，如非甾体抗炎药、病变部位的局部注射等，但效果并不理想。
然而，自从开始接受依那西普治疗后，我的症状得到了显著的改善。
背痛和晨僵的症状明显减轻，我现在可以轻松地起床，不再需要长时间的对症治疗。
我的活动能力也得到了很大的提高，我可以自由地行走、弯腰和扭转，不再受限于疾病带来的困扰。
然而，依那西普治疗并非没有副作用。
作为一种生物制剂，它可能会引起注射部位的反应、皮疹、肝功能异常等不良反应。
在我个人的治疗过程中，也曾出现过这些副作用，但大多数情况下，它们都是轻微的，可以通过适当的处理得到缓解。
值得注意的是，依那西普治疗需要医生的指导和监督，患者不能自行购买和使用。
依那西普作为一种治疗强直性脊柱炎的有效方法，为我带来了显著的疗效。
通过抑制炎症因子的活性，它缓解了我的症状，提高了我的生活质量。
然而，也需要注意的是，依那西普治疗并非适合所有患者，具体的使用方案需要根据医生的评估和患者的实际情况来确定。
依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展
依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展在近年来，强直性脊柱炎（Ankylosing Spondylitis，AS）的治疗领域取得了突破性的进展。
其中，依那西普（Etanercept）作为一种肿瘤坏死因子α（TNFα）拮抗剂，已经成为治疗强直性脊柱炎的关键药物。
本文将详细介绍依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展，以及在临床实践中的应用和未来发展方向。
一、依那西普的作用机制依那西普是一种可溶性生物制剂，可以抑制TNFα与受体p55和p75的结合，从而阻断TNFα介导的炎症信号传导。
TNFα是一种重要的炎症介质，参与调控炎症反应和免疫反应。
在强直性脊柱炎患者中，TNFα水平升高，导致炎症反应加剧，从而引起脊柱和骨盆的炎症。
通过抑制TNFα的作用，依那西普可以减轻炎症反应，改善患者的症状。
二、依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究1. 早期临床试验早期的临床试验主要关注依那西普的安全性和有效性。
这些研究结果显示，依那西普可以显著改善强直性脊柱炎患者的症状，降低疾病活动度，改善脊柱活动度，并减少炎症指标。
依那西普治疗强直性脊柱炎的疗效与剂量相关，较高剂量的依那西普疗效更佳。
2. 长期临床试验长期的临床试验主要关注依那西普治疗强直性脊柱炎的长期疗效和安全性。
这些研究结果显示，长期使用依那西普可以持续改善患者的症状，延缓疾病进展，降低患者手术的风险。
同时，依那西普的长期使用安全性良好，不良反应主要为注射部位反应和感染。
3. 对比临床试验对比临床试验主要关注依那西普与其他生物制剂或传统药物的疗效和安全性。
这些研究结果显示，依那西普在改善强直性脊柱炎症状、降低疾病活动度、改善脊柱活动度方面，与其他生物制剂如阿达木单抗（Adalimumab）和英夫利西单抗（Infliximab）相当。
依那西普与其他药物联合使用时，可以进一步提高疗效。
三、依那西普治疗强直性脊柱炎的临床应用1. 适应症和禁忌症：依那西普适用于中至重度强直性脊柱炎患者，尤其是那些对传统药物治疗无效或不能耐受的患者。
依那西普注射液说明书
在安慰剂对照试验中，严重感染（致命性、威胁生命或需要住院或需要静脉给予抗 生素）的发生率并未增加。依那西普治疗达 48 个月的类风湿关节炎患者中出现严重感 染的比例为 6.3%，包括脓肿（各种部位）、菌血症、支气管炎、滑囊炎、蜂窝组织炎、 胆囊炎、腹泻、憩室炎、心内膜炎(疑似)、胃肠炎、乙型肝炎、带状疱疹、腿部溃疡、 口腔感染、骨髓炎、耳炎、腹膜炎、肺炎、肾盂肾炎、脓毒血症、细菌性关节炎、鼻窦 炎、皮肤感染、皮肤溃疡、尿道感染、血管炎以及伤口感染等。在为期 2 年的活性对照 试验中分别给予受试者依那西普、甲氨蝶呤或依那西普与甲氨蝶呤联用，三个治疗组发 生严重感染的发生率相似，但不能排除依那西普与甲氨蝶呤联用与感染发生率的增加有 关。
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50 mg 每周一次。 老年患者（≥65 岁）
无需进行剂量调整。用法用量与 18-64 岁的成人相同。 肝肾功能损害的患者
无需进行剂量调整。 注射部位
本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。每次在不同部位注射， 与前次注射部位至少相距 3 cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。注射部 位的选择和注射方法的详细信息请参见“依那西普注射液的使用说明”。
非黑色素瘤 恶性黑色素瘤
皮肤癌*（参 （参见“注意
见“注意事 事项”）、淋
项”）
巴瘤、白血病
Merkel 细胞癌 （参见 “注意 事 项”）
血液和淋巴系 统异常
免疫系统异常
依那西普治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的专家建议意见
注意事项
尽管PPD皮试有较多局限性, 但对强阳性 （伴有肺部活动病灶）及新近转阳的患者, 应提高警惕。PPD阳性的标准多采用PPD硬 结直径≥10mm, 强阳性为PPD硬结直径 ≥20mm或虽＜20mm但局部出现水泡和淋巴 管炎。
治疗对象
患者应符合1987年美国风湿病学会（ACR）颁布 的成人RA分类标准, 或欧洲抗风湿病联盟（EULAR） 与ACR联合制订的新版（2010年）成人RA分类标 准[3]，同时患者还应符合下述条件中的1条:
（1）初治的早期RA: 对于疾病高活动度伴有不良 预后因素的早期RA（美国风湿病学会2012 RA治疗 建议把早期RA的病程界定为≤6个月）,初始治疗可 以直接使用依那西普（单药或联合甲氨蝶呤）[4]。 早期使用依那西普可有效控制病情，延缓影像学 进展，改善预后。
一、类风湿关节炎 （RA）
治疗目标
治疗的首要目标是达到病情缓解，而对于 病程较长的RA患者，达到疾病低活动度 （LDA）可作为一条替代目标[2]。通过控制 症状，防止躯体结构损害，并保证正常的 机体功能和社会角色，从而最大程度地提 高患者的远期生活质量。在诱导缓解阶段 应密切监测病情，每1-3个月评估病情，根 据病情及时调整治疗方案。
防治结核的建议
⑤结核标准治疗方案和预防性治疗方案应遵循当地结核病 专科医生的建议。潜伏感染的治疗主要针对高危人群, 即 青少年、有密切结核病接触史、新近PPD转阳及HIV患者、 T-spot检查阳性者, 而不是所有PPD皮试强阳性者均需预防 性治疗。以往预防性化疗方案是单用异烟肼, 由于耐药菌 株的增多及避免诱导产生耐药, 目前采用两联或三联治疗 （异烟肼、利福平和乙胺丁醇） 。在给予抗结核药物治 疗前, 应查肝肾功能、血尿常规, 用药后2周、4周各查1次, 以后每4周复查一次。
艾拉莫德联合依那西普治疗难治性类风湿关节炎的疗效
艾拉莫德联合依那西普治疗难治性类风湿关节炎的疗效
难治性类风湿关节炎（RA）是一种慢性自身免疫性疾病，常见于中老年人。
这种疾病会引起关节疼痛、僵硬和肿胀，严重影响病人的生活质量。
病人往往需要长期服用药物来控制症状，但有时药物治疗并不能完全缓解病情。
在这种情况下，需要使用其他治疗方法来改善患者的疾病状况。
艾拉莫德和依那西普是两种针对RA的生物制剂药物。
艾拉莫德是一种抗风湿药物，通过抑制细胞因子的分泌来减轻炎症反应。
依那西普则是一种针对肿瘤坏死因子（TNF）的药物，可以阻止TNF受体与细胞结合，从而减轻炎症反应。
这两种药物在RA治疗中广泛使用，并已被证明具有良好的疗效和安全性。
最近的一项研究表明，联合使用这两种药物可以进一步改善病人的疾病状况。
这项研究涉及282名RA患者，他们的病情在艾拉莫德和依那西普单独使用时均无法被完全控制。
这些患者被随机分为两组，一组在治疗过程中继续使用艾拉莫德，另一组则同时添加依那西普。
随着治疗时间的推进，研究人员记录了患者的关节炎症状和血液检测结果，并在12个月后进行了总结。
结果显示，使用联合治疗的患者的疾病状况得到了更好的控制。
这些患者的关节炎症状和血液检测结果均有所改善，与单独使用艾拉莫德相比，联合治疗的疗效显著更好。
此外，在联合治疗组中，病人发生不良反应的比例也较低，证明了联合治疗的安全性更高。
总体而言，这项研究表明，在难治性RA的治疗中，联合使用艾拉莫德和依那西普可以带来更好的治疗效果，同时也可以减少患者的不良反应风险。
由于这项研究仅涉及到一种治疗方案，因此需要进一步的研究来验证这种联合治疗在其他RA患者中的疗效和安全性。
一文看懂益赛普、强克、类克、恩利、修美乐5种生物制剂的区别
⼀⽂看懂益赛普、强克、类克、恩利、修美乐5种⽣物制剂的区别这五种都属于⽣物制剂中的TNF-α拮抗剂，性质、价格等区别如下表所⽰。
商品名益赛普（国产）强克（国产）恩利（进⼝）修美乐（进⼝）类克（进⼝）通⽤名注射⽤重组⼈Ⅱ型肿瘤坏死因⼦受体-抗体融合蛋⽩注射⽤重组⼈Ⅱ型肿瘤坏死因⼦受体-抗体融合蛋⽩依那西普阿达⽊单抗英夫利昔单抗上市时间国内/国外200620112010/19982010/20042007/1998性质融合蛋⽩融合蛋⽩融合蛋⽩全⼈单抗⼈⿏嵌合单抗⽤法50mg/周或每次25mg ，每周2次；⽪下注射50mg/周或每次25mg ，每周2次；⽪下注射50mg/周或每次25mg ，每周2次；⽪下注射40mg/2周，⽪下注射0,2,6周⼀次，之后每8周静脉滴注⼀次，每次约2⽀（3mg/kg ）价格：元（约）25mg ：80012.5mg ：45025mg:70025mg:230040mg:7800100mg:6700年花费（约）8万7万24万20万10万 益赛普、强克、类克、恩利、修美乐5种⽣物制剂都属于“肿瘤坏死因⼦拮抗剂”即“TNF α拮抗剂”，作⽤就是阻断⼈体内的“肿瘤坏死因⼦”，以避其对⼈体进⾏“错误攻击”。
“肿瘤坏死因⼦”是⼈体本就存在的，科学家发现它有⼀定的让“肿瘤坏死”的作⽤，故⽽得名。
但后来⼜发现，他跟AS 、RA 的发病有⾮常密切的联系，“肿瘤坏死因⼦”“错误攻击”⼈体正常细胞是AS 和RA 发病过程中的重要⼀环。
故⽽想到⽤“拮抗剂”截断丫的，来阻⽌AS 和RA“致残”“致畸”等症状的发⽣。
益赛普、强克，⼆者为国产。
益赛普为中信国健、强克为上海赛⾦。
通⽤名均为：注射⽤重组⼈Ⅱ型肿瘤坏死因⼦受体⼀抗体融合蛋⽩，为融合蛋⽩，为国际⼤公司”安进“的产品恩利的仿制药，本质上⼏乎差别不⼤。
依那西普注射液说明书
恶性肿瘤，有些是致命的。
Version No.: 20171121
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【药品名称】 通用名称：依那西普注射液 商 品 名：恩利（Enbrel） 英文名称：Etanercept Solution for Injection 汉语拼音：Yinaxipu Zhusheye
【性状】 澄清、无色至黄色溶液。
【适应症】 类风湿关节炎（RA）
中度至重度活动类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内 的 DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低 X 线检测相的关节损害进展 率，并改善关节功能。
良性、恶性和性质不明的肿瘤（包括囊肿和息肉）
少见：
非黑色素瘤皮肤癌（参见【注意事项】）
罕见：
黑色素瘤; 淋巴瘤（参见【注意事项】）
未知：
Merkel 细胞癌；白血病（参见【注意事项】）
感染和侵染：
很常见：
感染(包括上呼吸道感染、支气管炎、膀胱炎、皮肤感染)*
注射前，一次性的预填充注射液需先达到室温（大约 15 至 30 分钟）。在达到室温 的过程中针头的保护盖不应移除。溶液澄清、无色或淡黄色溶液，或包含小的透明或白 色的蛋白粒。
【不良反应】 安全信息汇总
Version No.: 20171121
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最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位 出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎, 膀胱感染和皮肤感染） ，变态反应, 自 身抗体形成，瘙痒和发热。
KSH_A0201_依那西普安全性及注意事项
KSH_A0201_依那西普安全性及注意事项依那西普（Esomeprazole）是一种抗酸药，用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、胃食管反流病以及消化系统疾病等。
然而，任何药物都存在一定的安全性问题和注意事项，使用依那西普时也需要注意以下内容。
安全性问题：1.过敏反应：有些患者对依那西普或类似药物中的其他成分可能存在过敏反应。
如果出现荨麻疹、皮肤瘙痒、呼吸困难等过敏症状，应立即停止使用药物并就医。
3.骨质疏松：长期使用高剂量的依那西普可能会增加患骨质疏松的风险。
特别是长期使用中高剂量的老年人或存在其他骨质疾病的患者，需特别关注骨质疏松的发展。
4.老年患者：老年患者对药物的代谢和排泄能力较差，在使用依那西普时需要注意减量，以避免药物积累导致不良反应。
5.肝功能受损：依那西普主要在肝脏中代谢，因此存在肝功能不全的患者可能会导致药物在体内的积累。
在肝功能受损的患者中应用依那西普时需减量或延长给药间隔。
6.妊娠和哺乳期：目前尚不清楚依那西普对妊娠和哺乳期的安全性，因此在妊娠和哺乳期妇女中应慎用此药物，需在医生指导下使用。
注意事项：1.患者应严格按照医生的建议和说明书上的用药剂量和使用方法使用药物。
不可随意调整剂量或停药。
2.尽量避免与其他药物同时使用，特别是贝他受体阻断剂、一些抗真菌药物、抗癫痫药物等。
若需同时使用其他药物，请告知医生并根据医生的指导合理用药。
3.长期大剂量使用依那西普可能会导致胃酸分泌减少，可能会影响维生素B12和镁的吸收。
在长期使用依那西普的患者中需定期检查血液中这些物质的水平并补充。
4.如果有使用问题或不适，应及时告知医生，以便医生调整药物剂量或更换其他治疗方法。
依那西普 crs 用法
依那西普crs 用法
依那西普（Etanercept）是一种生物制剂，常用于治疗类风湿关节炎（Rheumatoid Arthritis, RA）等自身免疫性疾病。
关于依那西普的用法，通常是皮下注射，具体的用药剂量和频率应该根据医生的建议来确定。
一般来说，依那西普的推荐剂量为25mg，每周2次（间隔72-96小时）；或50mg，每周1次。
然而，具体的用药方案可能会因个体差异和医生建议略有不同。
在使用依那西普之前，请务必咨询医生，了解正确的用药方法、剂量和注意事项。
此外，在使用过程中如有任何不适或疑问，也应及时向医生咨询。
需要注意的是，依那西普虽然是一种有效的治疗药物，但并非适用于所有人群。
在使用前，医生会对您的身体状况进行评估，以确保您适合使用该药物。
同时，由于依那西普可能会与其他药物产生相互作用，因此在用药期间应避免随意更改或停止其他药物的使用，以免影响治疗效果。
依那西普治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的专家建议
至达到临床缓解或病情低活动度，接着再巩同治疗至少６ 个月，之后有经济条件者町继续用标准剂量治疗，亦可逐渐 减量直至停用依那西普，并改用传统ＤＭＡＲＤｓ维持治疗。 据已发表的多个随机对照临床试验¨４ｏ显示，依那西普单用 或联合传统ＤＭＡＲＤｓ，大多数患者可在３—６个月实现临床 缓解或低活动度。如３个月内未达临床缓解或低活动度， 但已获得其他改变（如可减少糖皮质激素用量，或ＤＡＳ２８ 评分改善大于０．６等），应再延长依那西普标准剂量（５０
ｔａｒｇｅｔ
ｄｏｓｅ）治疗至少３个月，起始剂量因人而异。
如不能耐受标准目标剂量，则以治疗剂量（ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｄｏｓｅ） 持续治疗至少３个月。基于欧美人群的循证医学建议，甲氨 蝶呤（ＭＴＸ）起始剂量（即治疗剂量）为１０—１５ ｍｅ／周，根据 临床应答与耐受性，每２—４周增加５ Ｉｌｌｇ，直至标准目标剂 量达２０一３０ ｍｅ／周。（２）初治的早期ＲＡ：建议早期ＲＡ的病 程界定为病程≤１２个月。有不良预后因素者，如病程早期 有影像学证实的关节破坏、高滴度（３３倍正常值）的抗环瓜 氨酸多肽抗体和（或）类风湿因子、病情中高度活动、女性患 者，初始治疗可使用依那西普。 ２．疗程：按依那西普标准剂量（５０ ｍｓ／周）持续治疗，直
药后，如病情复发，可恢复依那西普标准剂量（５０－ｘ影周）
治疗。再次使用仍然有效。 三、依那西普的治疗剂量及合并用药 依那丙普治疗成年人ＲＡ和ＡＳ的标准剂量为２５
ｍｓ／
疗主要针对高危人群，即青少年、有密切结核病接触史、新 近ＰＰＤ转阳及ＨＩＶ患者、ＩＧＲＡ阳性者，而不是所有ＰＰＤ皮 试强阳性者均需预防性治疗。以往预防性治疗方案是单用 异烟肼，由于耐药菌株的增多及避免诱导产生耐药，目前采 用两联或三联治疗（异烟肼、利福平和乙胺丁醇）。在给予 抗结核药物治疗前，应查肝肾功能、血尿常规，用药后２周、 ４周各查１次，以后每４周复查１次。（６）对未行预防性抗 结核治疗的结核感染高危人群，应定期随访（每３—６个月 查１次ｘ线胸片）。（７）依那西普使用过程中发生结核病， 应立即停用依那西普并启动抗结核标准治疗。（８）依那西 普治疗过程及停用后的６一１２个月内，应每３个月随访１ 次，随访时需询问结核特征性症状，建议定期行ｘ线胸片 检查。 （三）肝炎病毒感染 对ＲＡ或ＡＳ同时伴有ＨＢＶ、ＨＣＶ慢性感染患者，目前 尚无应用依那西普的长期安全性数据。已有观察性研究提 示，活动性乙型病毒性肝炎患者禁用依那西普；对非活动性 ＨＢｓＡｇ携带者及隐匿性ＨＢＶ携带者，应用依那西普前或在 应用过程中，加用抗ＨＢＶ治疗能有效预防ＨＢＶ复制和再 激活¨纠；ＲＡ或Ａｓ合并ＨＣＶ感染患者接受依那西普相对于 ＲＡ或ＡＳ合并ＨＢＶ感染者安全，且能协同ＩＦＮ抗病毒。 建议：（１）应用依那西普前应明确ＨＢＶ、ＨＣＶ的感染状 态和肝功能，对肝炎病毒携带者，还应检查外周血病毒负荷 水平；（２）急性病毒性肝炎患者禁用依那西普；（３）ＨＢｓＡｇ阳 性，且ＨＢＶ复制或肝功能异常（ＡＬＴ或ＡＳＴ水平升高超过 正常上限≥２倍）的患者，不宜使用依那西普；（４）ＨＢｓＡｇ阳 性、肝功能正常但ＨＢＶ复制者，应用依那西普的同时应加 用抗ＨＢＶ治疗；（５）ＨＢｓＡｇ阳性、ＨＢＶ无复制且肝功能正常 者，可应用依那西普；（６）ＨＢｓＡｇ阳性患者应用依那西普时， 应每１—３个月监测肝功能和外周血ＨＢＶ ＤＮＡ拷贝数。 （四）其他感染的防治 １．细菌感染：有报道称，ＴＮＦａ拮抗剂治疗时严重细菌性 感染发生率为０．０７～０．０９／患者年，使用传统ＤＭＡＲＤｓ时严 重细菌性感染发生率为０．０１—０．０６／患者年¨“。 ２．除外结核的机会性感染：ＴＮＦｃｔ拮抗剂可引发机会性 感染，如李斯特菌病、球孢子菌病或组织胞浆菌病，但发生
注射用依那西普说明书(冻干粉)20131219(恩利)
[适应症] 类风湿关节炎（RA）
中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在 内的 DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低 X 线检测相的关节损害进展 率，并改善关节功能。
部分。 成人（18-64 岁） 类风湿关节炎
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50mg 每周一次，已证实 50mg 每 周一次的给药方案是安全有效的（参见药理毒理部分）。 强直性脊柱炎
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50 mg 每周一次。 老年患者（≥65 岁）
[成份] 主要成份：依那西普 辅料：甘露醇、蔗糖和氨丁三醇（Tris）。 活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达系统产生的人肿瘤坏死 因子受体p75 Fc融合蛋白。二聚体由人肿瘤坏死因子受体 2（TNFR2/p75）的胞外配体 结合部位与人IgG1 的Fc片段连接组成。组成依那西普的Fc包括CH2、CH3 及连接部位， 但不包括IgG1 的CH1 部分。依那西普的活性为 1.7×106单位/mg。 分子量：依那西普包括 934 个氨基酸，分子量约为 150 kD
这些临床试验中所观察到的比率和发病率与对全体人口的研究期望值相同。在一项 351
名采用依那西普治疗 2 年以上的强直性脊柱炎患者的研究中，依那西普治疗组报告了 6
例恶性肿瘤。在治疗其它适应症的患者中，报告了 32 例恶性肿瘤和 43 例非黑色素瘤皮
肤癌。
在采用依那西普治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎和其他适应症的临床试验中，
Version No.: 20131219
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普 Infliximab 。
温馨提示： 依那西普内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！ 本店为零售药店，仅提供依那西普的零售服务！ 依那西普说明书：药品名:依那西普(Etanercept)英文名:Infliximab 、Enbrel@(Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产).来源: 英利昔是利用重组DNA 和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合搞TNF α受体单抗.依那西普是完全由人Ig 生产的抗TNF α受体单抗.作用机制: 本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc 段连接而成.本品Fc 段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区. 药品名依那西普 通用名 Infliximab 剂型 针剂规格生产厂家 Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产 批准文号参考价格 ￥0.00元单位 支近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.药代动力学:1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.2.分布:无资料.3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.药物相互作用: 尚无相关资料.适应证: 治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.单药有效率: 治疗MDS,有效率12.5%～30%.剂型: 无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg.剂量: 试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.给药途径: 皮下注射或者静脉点滴.配伍:本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.禁忌证:败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.不良反应:1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。
依那西普PPT课件
作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumer necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
简要过程
• 第1步: 基因构建 • 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 • 第3步: 去除细胞 • 第4步: 分离纯化 • 第ห้องสมุดไป่ตู้步: 测试和质量控制 • 第6步: 灌装与冻干 • 第7步: 包装运输
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。
5. 依那西普专利文献
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
16
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
• 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展 姚中强，栗占国
(北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)
依那西普结构式
依那西普（Enalapril）是一种常用的高血压药物，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类药物。
它通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素Ⅱ的合成，从而降低血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。
以下是关于依那西普的详细介绍。
一、依那西普的化学结构依那西普的化学名为（S）-1-[N-（1-乙氧羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨基]-L-丙氨酸，其分子式为C20H28N2O5，分子量为376.45。
依那西普的结构式如下图所示：二、依那西普的药理作用依那西普是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，它能够抑制ACE的活性，从而阻断血管紧张素Ⅱ的合成。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，能够收缩血管，增加心脏的负担，导致高血压和心脏病的发生。
依那西普的作用是通过降低血管紧张素Ⅱ的水平，扩张血管，降低血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。
三、依那西普的临床应用依那西普是一种常用的高血压药物，也可用于心力衰竭、冠心病等心血管疾病的治疗。
依那西普的剂量和用法应根据患者的具体情况进行调整，通常剂量为每天10-40毫克，口服一次或分次服用。
依那西普的不良反应较少，常见的不良反应包括头痛、咳嗽、低血压、头晕等。
四、依那西普的临床研究依那西普的临床研究表明，它能够显著降低高血压患者的血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。
同时，依那西普还能够降低心脏病患者的死亡率和住院率，提高生活质量。
例如，一项名为SOLVD（Studies of Left VentricularDysfunction）的研究表明，依那西普能够显著降低心力衰竭患者的死亡率和住院率。
五、依那西普的注意事项依那西普具有一定的禁忌症，如对依那西普过敏、孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不良患者等。
在使用依那西普时，应注意避免与其他药物的相互作用，如利尿剂、钾保留剂、N SAIDs等。
此外，长期使用依那西普可能会导致肾功能损害，应定期检查肾功能。
六、结语依那西普是一种常用的高血压药物，具有显著的降压作用和心脏保护作用。
依那西普作用原理
依那西普作用原理
依那西普（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药（NSAID），它的作用原理主要包括以下几个方面：
1. 抗炎作用：依那西普通过抑制体内前列腺素的合成，减少炎症介质的释放，从而发挥抗炎作用。
它可以减轻炎症引起的红肿、疼痛和局部温度升高。
2. 镇痛作用：依那西普可以通过抑制前列腺素的合成，降低神经末梢的疼痛敏感性，从而减轻疼痛感。
3. 退热作用：依那西普可以通过抑制前列腺素的合成，影响体温调节中枢，从而降低体温，发挥退热作用。
依那西普主要通过抑制环氧化酶的活性，影响前列腺素的合成和释放，从而发挥其抗炎、镇痛和退热的作用。
需要注意的是，依那西普虽然有上述作用，但也可能会出现一些副作用，如胃肠道不适、肾脏损害等，因此在使用时需要严格按照医生的建议用药，避免超量使用和长期使用。
依那西普注射液Etanercept-详细说明书与重点
依那西普注射液Etanercept 警示语】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【成份】主要成份：依那西普辅料：L-精氨酸盐酸盐，氯化钠，蔗糖，磷酸氢二钠二水合物，磷酸二氢钠二水合物和注射用水。
活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达系统产生的人肿瘤坏死因子受体p75Fc融合蛋白。
二聚体由人肿瘤坏死因子受体2（TNFR2/p75）的胞外配体结合部位与人IgG1的Fc片段连接组成。
组成依那西普的Fc包括C H2、C H3及连接部位，但不包括IgG1的C H1部分。
依那西普包括934个氨基酸，分子量约为150kD 【性状】澄清、无色至黄色溶液。
【适应症】类风湿关节炎（RA）中度至重度活动类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内的DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。
强直性脊柱炎（AS）重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。
【规格】0.94ml: 50mg（预装笔式注射器）。
【用法用量】本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。
尚未进行药物相容性研究，禁止将依那西普与其他药物混合使用。
本品的制备和使用方法请参见说明书的“依那西普注射液的使用说明”部分。
成人（18-64岁）类风湿关节炎：推荐剂量为25mg每周二次(间隔72－96小时)或50mg每周一次，已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的（参见【药理毒理】）。
强直性脊柱炎：推荐剂量为25mg每周二次(间隔72－96小时)或50mg每周一次。
老年患者（≥65岁）：无需进行剂量调整。
用法用量与18-64岁的成人相同。
肝肾功能损害的患者：无需进行剂量调整。
注射部位：本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。
每次在不同部位注射，与前次注射部位至少相距3cm。
002A---CD产品介绍-080621(科内会)
促进并维持瘘管愈合
减轻症状和体征
改善生活质量
对于激素依赖或者激素抵抗的溃疡性结肠炎的国内 适应症最快将在2013年获批
文字来源:类克中国说明书
类克® 消化领域美国适应症
98年 克罗恩疾病的诱导治疗 02年 克罗恩疾病的维持治疗 03年 伴瘘管的克罗恩并的诱导和维持治疗
包装:
有效期:
1瓶/盒，玻璃瓶装
36个月
类克®消化领域的国内适应症(1)
克罗恩病
对于接受传统治疗效果不佳的中重度活动性
克罗恩病患者，本品可用于：
减轻症状和体征； 达到并维持临床疗效； 促进粘膜愈合； 改善生活质量 使患者减少激素用量或停止使用激素
文字来源:类克中国说明书
类克®消化领域的国内适应症(2)
J&J medical Date
ACCENT I
类克®减轻CD病人症状和体征
第54周有临床反应者 第2周有临床反应者
患 者 百 分 比 ％
5mg/kg 每8周
10mg/kg 每8周
单次给药
临床反应定义： 在CDAI中至少70分缓解
ACCENT II
类克®减轻伴瘘管CD病人症状和体征
54周的瘘管临床反应率
2 %
其中 75% 需加免疫 抑制剂
25% 加用类克
D’Haens G, et al. Lancet. 2008;371:660-667.
ACCENT I
单次给药组 粘膜情况恶化
第0周
第10周
第54周
ACCENT I
类克®治疗组 粘膜恢复良好
第0周
第10周
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普 Infliximab 。
温馨提示： 依那西普内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！ 本店为零售药店，仅提供依那西普的零售服务！ 依那西普说明书：药品名:依那西普(Etanercept)英文名:Infliximab 、Enbrel@(Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产).来源: 英利昔是利用重组DNA 和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合搞TNF α受体单抗.依那西普是完全由人Ig 生产的抗TNF α受体单抗.作用机制: 本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc 段连接而成.本品Fc 段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区. 药品名依那西普 通用名 Infliximab 剂型 针剂规格生产厂家 Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产 批准文号参考价格 ￥0.00元单位 支近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.药代动力学:1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.2.分布:无资料.3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.药物相互作用: 尚无相关资料.适应证: 治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.单药有效率: 治疗MDS,有效率12.5%～30%.剂型: 无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg.剂量: 试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.给药途径: 皮下注射或者静脉点滴.配伍:本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.禁忌证:败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.不良反应:1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。
类克-详细说明书
商品名：类克通用名：注射用英夫利西单抗【类克成份】英夫利西单抗Infliximab【类克性状】类克辅料：蔗糖、吐温80、磷酸二氢钠（或磷酸二氢钠－水合物）、磷酸氢二钠（或磷酸氢二钠－水合物）。
类克为白色固体，溶解后为无色至淡黄色液体，泛乳白色光，无异物。
【类克适应症】类风湿关节炎：类克是疾病控制性抗风湿药物。
对于中重度活动性类风湿关节炎患者，类克与甲氨蝶呤合用可用于：减轻症状和体征；改善身体机能，预防患者残疾。
克罗恩病：对于接受传统治疗效果不佳的中重度活动性克罗恩病患者，类克可用于：减轻症状和体征；达到并维持临床疗效；促进粘膜愈合；改善生活质量；使患者减少皮质激素用量或停止使用皮质激素。
痿管性克罗恩病：对于痿管性克罗恩病患者，类克可用于：减少肠-皮肤痿管和直肠-阴道痿管的数量，促进并维持痿管愈合；减轻症状和体征；改善生活质量。
强直性脊柱炎：对于活动性强直性脊柱炎患者，类克可用于：减轻症状和体征，包括增加活动幅度；改善身体机能；改善生活质量。
【类克用法用量】用法：静脉注射。
用量：类风湿关节炎：首次给予类克3 mg/kg，然后在首次给药后的第2周和第6周及以后每隔8周各给予1次相同剂量。
类克应与甲氨蝶呤合用。
对于疗效不佳的患者，可考虑将剂量调整至10 mg/kg，和/或将用药间隔调整为4周。
中重度活动性克罗恩病、痿管性克罗恩病：首次给予类克5 mg/kg，然后在首次给药后的第2周和第6周及以后每隔8周各给予1次相同剂量。
对于疗效不佳的患者，可考虑将剂量调整至10 mg/kg。
强直性脊柱炎：首次给予类克5 mg/kg，然后在首次给药后的第2周和第6周及以后每隔6周各给予1次相同剂量。
使用指导：应进行无菌操作。
计算剂量，确定类克的使用瓶数：类克每瓶含英夫利西单抗100 mg，计算所需配制的类克溶液总量。
使用配有21号（0.8 mm）或更小针头的注射器，将每瓶药品用10 mL无菌注射用水溶解：除去药品的翻盖，用医用酒精棉签擦拭药瓶顶部，将注射器针头插入药瓶胶盖，注入无菌注射用水。
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对依那西普治疗反应不佳的类风湿关节炎患 者使用类克®后临床和影像学的改善
infliximab Provides Additional Clinical and Radiographic Benefits in RA Patients Who Have an Inadequate Response to Etanercept
SHS评分中位数改变
11
结
论
• 本试验提示在对依那西普和甲氨蝶呤（MTX）联合 治疗反应不充分的患者，改为类克®（IFX）+甲氨 蝶呤（MTX）治疗后可能改善临床和影像学表现。 • 需要随访更长时间和更大的样本量来验证这个趋
势的正确性。
达到ACR20应答的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
ACR20缓解：美国风湿病学会20%改善标准。在第2周就观察到差异（IFX组 31%ACR20，ETA组14%ACR20）。
7
结
果
第16周时HAQ改善≥0.4的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
HAQ改善≥0.4的患者比例（％）
D.E. Furst,1 D. Yocum,2 M. Weisman,3 O. Troum,4 V. Bray,5 D. Wallace,6 N. Gaylis,7 J. Ritter,8 D. Khanna,9 J. V. Crues,10 N. Yeilding,11 K. Gilmer,11
2
8
结
果
第14周时总MRI侵蚀评分中位数自基线改变的比较
总MRI侵蚀评分中位数自基线的改变
0.3 0.25 0.2 0.15 0.1 0.05 0 0 IFX+MTX ETA+MTX 0.25
9
结
果
第14周时两组无影像学进展（SHS改变为0）患者比 例以及有影像学改善患者比例
第14周时没有进展的患者比例（%）
试验目的
对依那西普(ETA)+甲氨蝶呤（MTX）反应不完
全的类风湿关节炎患者，评价以下目标：
类克®（IFX）+甲氨蝶呤（MTX）的安全性和治疗益处 的证据。
在研究期间，从依那西普转换为类克®是否改变骨结构 破坏的进展。
3
试验设计
27 名接受 ETA+MTX 治疗至少 2 个月，效果不佳（仍 有类风湿关节炎疼痛关节数（TJC） ≥9和肿胀关节数 （SJC）≥6） 随机分组 13名 停止 ETA 治疗，转换为 IFX 治疗（ 3mg/kg 在第 0 、 2 、 6 周，之后每8周1次） 14名 继 续 ETA 治 疗 25mg ， 每 周2次）振仪进行受累最严重的手的磁共 振（MRI）。双手和双脚的X线影像按照van der Heijde修正的Sharp评分法（SHS）进行评价。
5
结
果
基线人口统计学、用药史和疾病特征
依那西普25 mg 每周2次 （n=14） 年龄† 52 100% 类克® 3mg/kg （n=13） 44 86%
女性（%）
病程（年）†
12
20 26 1.0
10
20 30 1.0 29 1.3 6.2 20.5
肿胀关节*
疼痛关节* C反应蛋白（mg/dL）* 血沉* 健康评价问卷* DAS28* SHS-Sharp评分* †平均值，*中位数
33
1.5 6.5 26.6
6
结
果
第16周时达到ACR20缓解的患者百分数
80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0% IFN+MTX ETA+MTX 67% 50%
第14周时有影像学改善的患者比例 （%）
90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0%
83% 75%
IFX+MTX
ETA+MTX
10
结
果
从基线至第54周SHS评分中位数和按年计算改变