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依那西普 (etanercept)
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商品简介
专利信息 作用机理 研发过程 市场销售
依那西普简介
• 英文名：Etanercept • 商品名：恩利（Enbrel） • 剂型 ： 针剂 辅料：甘露醇，蔗糖，氨丁三醇
• 规格： 25mg，50mg/瓶 • 价格： 3100元/盒、6000元/盒 • 适应症：活动性类风湿关节炎、银屑病， 幼年特发性关节炎，活动性强制性脊柱炎
作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumபைடு நூலகம்r necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
参考文献：依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志容 张 亮
单核细胞 巨噬细胞 淋巴细胞
促炎细胞因子TNFα
TNFR1 55kd
靶细胞受体
TNFR2 75kd 适量 过量
研究表明： • 适量的TNFα 在宿主抵抗微生物人侵和 抑制肿瘤产生的防御系统中起着关键：发 挥细胞毒的作用，诱导肿瘤细胞坏死或凋 亡； • 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。 2009年 8.0亿美元 2010年 8.4亿美元 从销售额超过40亿美元的“超级重磅炸弹”药物 来看，抗体药物也占了4个。2007年重组蛋白和 单抗药品销售排名第一位是依那西普。2008年统 计数据列第一位的还是依那西普 。
• 研发厂家 ：IMMUNEX (Amgen) • 上市时间：1988年8月 • 销售：前惠氏(辉瑞) ， 安进
• 目前，依那西普已经广泛应用在RA ，败血 症，银屑病，心力衰竭等疾病的治疗中；
• 最近，也有应用于治疗慢性阻塞性肺部疾 病，椎间盘炎，脊髓损伤的研究报道。
专利信息
Inventor ： JACOBS CINDY A ,SMITH CRAIG
, both of Seattle , Wash ; Applicant: IMMUNEX CORP [US] ; A [US]
EC: CO7K14/715B ; IPC: CO7K14/715 ; A61K38/00 ; Appl. No.: 385229 ; Filed: 1995-08-02 Publication info: US5605690 (A) 1997-02- 25 Priority date : 1989-09-05 ;
参考文献
1.依那西普冻干粉针剂 金伟华，王晓慧，陈华，张丽娜 (成都军区总医院药荆科，成都610083) 2.依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志 容张亮 3.依那西普联合甲氨蝶呤治疗活动性类风湿关节炎的临床研 究 左晓霞，覃文 中南大学 4. Etanercept, a Novel Drug for the Treatment of Patients with Severe, Active Rheumatoid Arthritis Marvin M. Goldenberg, PhD The Mount Sinai/NYU Medical Center/Health System, New York, CLINICAL THERAPEUTICSVVOL. 21, NO. 1, 1999 5. 依那西普专利文献
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展
姚中强，栗占国 (北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)
简要过程
• • • • • • • 第1步: 基因构建 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 第3步: 去除细胞 第4步: 分离纯化 第5步: 测试和质量控制 第6步: 灌装与冻干 第7步: 包装运输
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商品简介
专利信息 作用机理 研发过程 市场销售
依那西普简介
• 英文名：Etanercept • 商品名：恩利（Enbrel） • 剂型 ： 针剂 辅料：甘露醇，蔗糖，氨丁三醇
• 规格： 25mg，50mg/瓶 • 价格： 3100元/盒、6000元/盒 • 适应症：活动性类风湿关节炎、银屑病， 幼年特发性关节炎，活动性强制性脊柱炎
作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumபைடு நூலகம்r necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
参考文献：依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志容 张 亮
单核细胞 巨噬细胞 淋巴细胞
促炎细胞因子TNFα
TNFR1 55kd
靶细胞受体
TNFR2 75kd 适量 过量
研究表明： • 适量的TNFα 在宿主抵抗微生物人侵和 抑制肿瘤产生的防御系统中起着关键：发 挥细胞毒的作用，诱导肿瘤细胞坏死或凋 亡； • 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。 2009年 8.0亿美元 2010年 8.4亿美元 从销售额超过40亿美元的“超级重磅炸弹”药物 来看，抗体药物也占了4个。2007年重组蛋白和 单抗药品销售排名第一位是依那西普。2008年统 计数据列第一位的还是依那西普 。
• 研发厂家 ：IMMUNEX (Amgen) • 上市时间：1988年8月 • 销售：前惠氏(辉瑞) ， 安进
• 目前，依那西普已经广泛应用在RA ，败血 症，银屑病，心力衰竭等疾病的治疗中；
• 最近，也有应用于治疗慢性阻塞性肺部疾 病，椎间盘炎，脊髓损伤的研究报道。
专利信息
Inventor ： JACOBS CINDY A ,SMITH CRAIG
, both of Seattle , Wash ; Applicant: IMMUNEX CORP [US] ; A [US]
EC: CO7K14/715B ; IPC: CO7K14/715 ; A61K38/00 ; Appl. No.: 385229 ; Filed: 1995-08-02 Publication info: US5605690 (A) 1997-02- 25 Priority date : 1989-09-05 ;
参考文献
1.依那西普冻干粉针剂 金伟华，王晓慧，陈华，张丽娜 (成都军区总医院药荆科，成都610083) 2.依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志 容张亮 3.依那西普联合甲氨蝶呤治疗活动性类风湿关节炎的临床研 究 左晓霞，覃文 中南大学 4. Etanercept, a Novel Drug for the Treatment of Patients with Severe, Active Rheumatoid Arthritis Marvin M. Goldenberg, PhD The Mount Sinai/NYU Medical Center/Health System, New York, CLINICAL THERAPEUTICSVVOL. 21, NO. 1, 1999 5. 依那西普专利文献
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展
姚中强，栗占国 (北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)
简要过程
• • • • • • • 第1步: 基因构建 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 第3步: 去除细胞 第4步: 分离纯化 第5步: 测试和质量控制 第6步: 灌装与冻干 第7步: 包装运输