依那西普.ppt
依那西普作用原理
依那西普作用原理
依那西普（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药（NSAID），它的作用原理主要包括以下几个方面：
1. 抗炎作用：依那西普通过抑制体内前列腺素的合成，减少炎症介质的释放，从而发挥抗炎作用。
它可以减轻炎症引起的红肿、疼痛和局部温度升高。
2. 镇痛作用：依那西普可以通过抑制前列腺素的合成，降低神经末梢的疼痛敏感性，从而减轻疼痛感。
3. 退热作用：依那西普可以通过抑制前列腺素的合成，影响体温调节中枢，从而降低体温，发挥退热作用。
依那西普主要通过抑制环氧化酶的活性，影响前列腺素的合成和释放，从而发挥其抗炎、镇痛和退热的作用。
需要注意的是，依那西普虽然有上述作用，但也可能会出现一些副作用，如胃肠道不适、肾脏损害等，因此在使用时需要严格按照医生的建议用药，避免超量使用和长期使用。
风湿科常用生物制剂-优秀PPT文档
恩利 （Etanercept ）
➢注射用依那西普 ➢FDA批准适应症：类风湿关节炎
强直性脊柱炎 ➢给药途径：静脉或皮下 ➢给药间隔期：隔周、隔二周
用药安全性问题
1、详细收集资料，严格筛选适应证 （最小危险性和最大受益）
近半个世纪生物技术发展的10大里程碑
类克（Infliximab）
➢ 英夫利昔单抗 ➢ 来源:人-鼠嵌合单克隆体 ➢ FDA批准适应症：类风湿关节炎
强直性脊柱炎 克隆氏病 银屑病关节炎 难治性溃疡性结肠炎 ➢ 给药途径：静脉 ➢ 给药间隔期：诱导期：2周-3周 维持期：6周-8周
阿达木单抗 （Adalimumab）
➢ 来源:人源化单克隆抗体 ➢ FDA批准适应症：类风湿关节炎
– 寡核苷酸药物 2、告知患者潜在的危险性
给药间隔期：诱导期：2周-3周
– 基因治疗
– 细胞治疗
生物制剂研发进展
• 细胞因子：
– TNF-a拮抗剂：益赛普，类克 , 阿达木 ，恩利
– IL-1拮抗剂：阿那白滞素 – 抗炎细胞因子： – 干扰素： – 其它细胞因子： • 细胞内信号传递和转录因子： • 趋化因子和粘附分子： • T细胞活化：阿巴西普
靶向治疗的概念
• 靶向治疗概念，最早由德国细菌学家于1906 年提出
• 靶向治疗目的是提高治疗部位的药物浓度， 降低不良反应，减少药物用量，提高药物的 安全性、有效性和患者的顺从性
• 目前主要应用于肿瘤和自身免疫性疾病治疗
生物治疗和生物制剂
银屑病 • 包括：
恩利 （Etanercept ）
– 细胞因子药物 1、详细收集资料，严格筛选适应证
依那西普 类克概述
对依那西普治疗反应不佳的类风湿关节炎患 者使用类克®后临床和影像学的改善
infliximab Provides Additional Clinical and Radiographic Benefits in RA Patients Who Have an Inadequate Response to Etanercept
SHS评分中位数改变
11
结
论
• 本试验提示在对依那西普和甲氨蝶呤（MTX）联合 治疗反应不充分的患者，改为类克®（IFX）+甲氨 蝶呤（MTX）治疗后可能改善临床和影像学表现。 • 需要随访更长时间和更大的样本量来验证这个趋
势的正确性。
达到ACR20应答的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
ACR20缓解：美国风湿病学会20%改善标准。在第2周就观察到差异（IFX组 31%ACR20，ETA组14%ACR20）。
7
结
果
第16周时HAQ改善≥0.4的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
HAQ改善≥0.4的患者比例（％）
D.E. Furst,1 D. Yocum,2 M. Weisman,3 O. Troum,4 V. Bray,5 D. Wallace,6 N. Gaylis,7 J. Ritter,8 D. Khanna,9 J. V. Crues,10 N. Yeilding,11 K. Gilmer,11
2
8
结
果
第14周时总MRI侵蚀评分中位数自基线改变的比较
总MRI侵蚀评分中位数自基线的改变
0.3 0.25 0.2 0.15 0.1 0.05 0 0 IFX+MTX ETA+MTX 0.25
依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展
依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展在近年来，强直性脊柱炎（Ankylosing Spondylitis，AS）的治疗领域取得了突破性的进展。
其中，依那西普（Etanercept）作为一种肿瘤坏死因子α（TNFα）拮抗剂，已经成为治疗强直性脊柱炎的关键药物。
本文将详细介绍依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展，以及在临床实践中的应用和未来发展方向。
一、依那西普的作用机制依那西普是一种可溶性生物制剂，可以抑制TNFα与受体p55和p75的结合，从而阻断TNFα介导的炎症信号传导。
TNFα是一种重要的炎症介质，参与调控炎症反应和免疫反应。
在强直性脊柱炎患者中，TNFα水平升高，导致炎症反应加剧，从而引起脊柱和骨盆的炎症。
通过抑制TNFα的作用，依那西普可以减轻炎症反应，改善患者的症状。
二、依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究1. 早期临床试验早期的临床试验主要关注依那西普的安全性和有效性。
这些研究结果显示，依那西普可以显著改善强直性脊柱炎患者的症状，降低疾病活动度，改善脊柱活动度，并减少炎症指标。
依那西普治疗强直性脊柱炎的疗效与剂量相关，较高剂量的依那西普疗效更佳。
2. 长期临床试验长期的临床试验主要关注依那西普治疗强直性脊柱炎的长期疗效和安全性。
这些研究结果显示，长期使用依那西普可以持续改善患者的症状，延缓疾病进展，降低患者手术的风险。
同时，依那西普的长期使用安全性良好，不良反应主要为注射部位反应和感染。
3. 对比临床试验对比临床试验主要关注依那西普与其他生物制剂或传统药物的疗效和安全性。
这些研究结果显示，依那西普在改善强直性脊柱炎症状、降低疾病活动度、改善脊柱活动度方面，与其他生物制剂如阿达木单抗（Adalimumab）和英夫利西单抗（Infliximab）相当。
依那西普与其他药物联合使用时，可以进一步提高疗效。
三、依那西普治疗强直性脊柱炎的临床应用1. 适应症和禁忌症：依那西普适用于中至重度强直性脊柱炎患者，尤其是那些对传统药物治疗无效或不能耐受的患者。
生物制剂治疗类风湿关节炎合理用药中国专家共识解读PPT课件
感染风险防控措施
感染风险
生物制剂可能增加患者感染的风险，尤其是上呼吸道感染、 肺部感染等。
防控措施
在使用生物制剂前，应对患者进行全面的感染筛查。治疗期 间，患者应保持良好的生活习惯，加强锻炼，提高免疫力。 如出现感染症状，应立即就医，医生会根据情况决定是否暂 停使用生物制剂。
其他不良反应的识别与处理
在治疗过程中，应根据患者的病情变化及时调整治疗方案，可采用序贯治 疗的方式，逐步调整药物剂量和种类。
联合用药和序贯治疗有助于减少生物制剂的副作用，提高患者的耐受性和 依从性。
03
常用生物制剂介绍及适用人 群
肿瘤坏死因子抑制剂
1 2
3
种类
包括依那西普、英夫利西单抗、阿达木单抗等。
作用机制
通过抑制肿瘤坏死因子（TNF）的活性，减少炎症和关节破 坏。
其他不良反应
生物制剂还可能引起其他不良反应，如头痛、恶心、腹泻等。
识别与处理
患者在使用生物制剂期间应密切关注身体状况，如出现任何不适，应及时向医生报告。医生会根据具 体情况评估是否需要调整治疗方案或采取其他措施。同时，患者应定期接受相关检查，以便及时发现 并处理潜在的不良反应。
06
专家共识解读与未来展望
类风湿关节炎概述
类风湿关节炎（RA）是一种慢性、全 身性自身免疫性疾病，以关节滑膜炎 症为主要特征，导致关节破坏、残疾 和生活质量下降。
RA的发病机制涉及遗传、环境、免疫 等多个方面，其中免疫异常是核心环 节，导致关节内炎症反应和关节破坏 。
生物制剂治疗现状及挑战
生物制剂是针对特定免疫分子 或免疫细胞的治疗药物，通过 调节免疫反应来减轻RA症状
和控制疾病进展。
目前已有多种生物制剂应用 于RA治疗，如肿瘤坏死因子 （TNF）抑制剂、B细胞抑制
注射用依那西普说明书(冻干粉)(恩利)
在针对类风湿性关节炎患者的临床对照研究中，恩利治疗组和安慰剂治疗组中因不 良反应而中止治疗的患者比例相同。 安全信息汇总
最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位 出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎, 膀胱感染和皮肤感染） ，变态反应, 自 身抗体形成，瘙痒和发热。
注射用依那西普说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
警告 严重感染
使用恩利®进行治疗的患者发生严重感染的风险增高，可能导致住院或死亡（见警告和不良反应）。 而绝大多数出现上述情况的患者同时合用免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质激素。 一旦患者发生严重感染或脓毒血症应停用恩利。 已报告的感染包括： 活动性结核感染，包括复发的潜伏性结核感染。结核感染患者反复出现播散性或肺外病变。患者使
恶性肿瘤 有报告使用 TNF-抑制剂，包括恩利，治疗的儿童和青少年患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，有些
是致命的。
Version No.: 20190902
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[药品名称] 通用名称：注射用依那西普 商品名称：恩利®（Enbrel®） 英文名称：Etanercept for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yinaxipu
平均持续时间为 3-5 天。依那西普治疗组出现注射部位反应的患者大多数未予治疗，给
予治疗者中多数接受局部用药，例如糖皮质激素或者口服抗组胺药。除此之外，部分患
者还出现注射部位反应再现，即在最近一次的注射点有皮肤反应同时在多数的先前注射
点也出现注射部位反应。这种反应一般为一过性的，而且治疗后不再复发。
眼部异常 心脏异常 呼吸道、胸腔
变态反应 血管炎（包括 严重变态/过
Erelzi依那西普etanerceptszzs注射液使用说明书2016年
Erelzi(依那西普etanercept-szzs)注射液使用说明书2016年第一版批准日期：2016年8月30日；公司：Sandoz Inc.美国FDA批准Erelzi，对恩利[Enbrel]一个生物相似药/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Sea rch.DrugDetailsFDA药品评价和研究中心主任Janet Woodcock，M.D.说：“对有类风湿样和自身免疫疾病患者生物相似药途径是改善取得治疗的重要机制，”“我们仔细地评价这些分子的结构和功能性特征。
患者和提供者可有可信度与参比产品在安全性和疗效没有临床意义的差别。
”不是作为一种可互换的[interchangeable]产品。
.处方资料重点这些重点不包括安全和有效使用ERELZITM所需所有资料。
请参阅ERELZI完整处方资料。
ERELZI(依那西普[etanercept]-szzs)注射液，为皮下使用美国初次批准：2016 ERELZI(依那西普-szzs)是对ENBREL®(依那西普)生物相似药*适应证和用途ERELZI是一种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂适用为以下的治疗：•类风湿样关节炎(RA)(1.1)•年龄2岁或以上多关节幼年特发性关节炎(JIA)患者(1.2)•银屑病关节炎(PsA)(1.3)•强直性脊柱炎(AS)(1.4)•斑块性银屑病(PsO)(1.5)剂量和给药方法ERELZI是通过皮下注射给予。
•成年RA和PsA(2.1) 50 mg每周1次有或无氨甲喋呤[methotrexate](MTX)•AS(2.1) 50 mg每周1次•成年PsO(2.2) 50 mg每周3次共3个月，接着50 mg每周1次•JIA(患者体重>63 kg)(2.3)0.8 mg/kg每周，与一个最大50 mg每周剂型和规格⑴注射液：25 mg/0.5 mL和50 mg/mL溶液在一个单剂量预装注射器与BD UltraSafe Passive® 针护(3)⑵注射液：50 mg/mL溶液在单剂量预装Sensoready® 笔(3)禁忌证⑴败血症(4)⑵–用ERELZI建议不使用环磷酰胺[Cyclophosphamide] (7.3)警告和注意事项⑴一个活动性感染期间不要开始ERELZI。
ANCA相关性血管炎ppt课件
PPT课件
45
鉴别诊断
继发性系统性血管炎的肾损害SLE、SHP等疾病 也常侵犯肾脏，但它们各自都有自身特异的临床症状、 实验室检查、病理及免疫病理表现，不难以此与原投性 小血管炎肾损害鉴别．
PPT课件
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治疗现状
MPA可累及多个血管，在应用免疫抑制剂前，预后较差 目前国际上尚无统一治疗方案 糖皮质激素加细胞毒药物联合治疗可明显提高生存率 治疗分为初期诱导治疗、巩固维持治疗和复发治疗
PPT课件
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显微镜下多动脉炎MPA
显微镜下多动脉炎（MPA）
是累及微动脉、毛细血管、微
静脉，伴有或不伴有中、小动
脉受累的寡免疫复合物沉积的
坏死性血管炎，此类病人大多
以血清抗中性粒细胞胞浆抗体
（ANCA）阳性为主要特点，
随着糖皮质激素和细胞毒药物
强化治疗，已成为少数经治疗
可大大改善其预后的肾脏病之
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鉴别诊断
急进性肾炎(RPGN)I型及II型 现已知原发性小血管炎导致的新月体肾炎 即为RPGN III
型(80 %RPGN IIl型为原发性小血管炎)
与I、II型的鉴别关键在肾切片免疫荧光检查． I型病人IgG 及C3呈线条样沉积于肾小球毛细血管壁，II型IgG及C3， 呈颗粒样沉积于肾小球系膜区及毛细血管壁，而III型免疫 沉积物基本阴性
PPT课件
6
ANCA
自1982年Davies首先发现，至今已证实ANCA 是原发性小血管炎诊断的特异指标，在MPA中 ANCA的阳性率一般为75%，多为p-ANCA，MPO 阳性，其滴度变化与疾病活动性相关，但与其病理 损害程度不相关，在WG中多为C-ANCA，PR3阳性， ANCA检测使WG检出率提高54%。
依那西普(益赛普)治疗强直性脊柱炎后续治疗方案的分析
依那西普（益赛普）治疗强直性脊柱炎后续治疗方案的分析目的：分析依那西普（益赛普）治疗强直性脊柱炎（AS）后续治疗方案。
方法：收集我院2012年1月-2013年12月期间依那西普（益赛普）治疗的50例青年男性AS患者作为研究对象，以随机数字表分组的方式分为试验组与对照组，每组患者各25例。
对照组患者单纯采用沙利度胺治疗，试验组患者采用沙利度胺联合柳氮磺吡啶治疗，对两组患者的BASDAI、脊柱痛V AS、BASFI、患者整体评价V AS、CRP、ESR指标进行分析对比。
结果：研究结果显示，两组患者经6个月的之后，试验组患者的BASDAI、脊柱痛V AS、BASFI、患者整体评价V AS、CRP、ESR水平明显优于对照组。
试验组中有7名患者出现不良反应，包括2例嗜睡，1例口腔异味，1例指端麻木，1例肝功能异常和2例感染，不良反应发生率为28.0%，对照组中有6名患者出现不良反应，包括2例嗜睡，1例口腔异味，1例指端麻木，1例肝功能异常和1例感染，不良反应发生率为24.0%，两组患者不良反应发生情况比较无明显差异（P＜0.05）。
结论：AS后续治疗中，采用沙利度胺联合柳氮磺吡啶治疗方式具有良好的临床效果，且不会引起明显不良反应，是一种安全可行的方式，值得在临床应用上推广。
标签：依那西普；强直性脊柱炎；后续治疗方案AS是临床上的一种常见病，病理特点主要是肌腱附着点炎和骶髂关节的滑膜炎，如果没有得到及时有效的诊治，就会有较高的致残率。
对于本病的治疗，目前常用依那西普等生物制剂，具有良好的临床疗效[1]。
但该类药物价格昂贵，普通患者经济上难以承受，且长时期使用会产生一定的毒副作用[2]。
因此，采取有效的后续治疗方案是临床上一直不断探索的问题。
为了进一步分析依那西普（益赛普）治疗AS后续治疗方案，本文收集我院2012年1月-2013年12月期间依那西普（益赛普）治疗的50例AS患者进行了研究分析，现报道如下。
1 一般资料与方法1.1 一般资料收集我院2012年1月-2013年12月期间依那西普（益赛普）治疗的50例AS患者，所有患者均为青年男性，按照随机数字表分组的方式将患者分为试验组和对照组，每组各25名，试验组年龄30岁-56岁，（入组是青年男性）平均年龄（23.86±4.12）岁；对照组年龄20岁-29岁，平均年龄（23.55±4.21）岁。
依那西普治疗强直性脊柱炎的临床疗效观察
04
研究结果
患者一般情况与治疗前基线水平
患者年龄、性别比例
01
研究中纳入的强直性脊柱炎患者年龄范围为18-65岁，其中男
性占60%,女性占40%。
患者病情严重程度
02
所有患者均处于疾病活动期，其中大部分患者病情属中重度。
患者治疗前的症状和体征
临床研究
多项临床研究证实，依那西普治疗强直性脊柱炎 具有显著的临床疗效，能够显著减轻疼痛、改善 生活质量，并延缓病情进展。
结论
依那西普治疗强直性脊柱炎具有较好的疗效和安 全性，为强直性脊柱炎的治疗提供了新的选择。
03
研究方法与材料
研究对象与样本选择
01
纳入标准
02
排除标准
根据美国风湿病学会1984年强直性脊 柱炎诊断标准，纳入符合要求的强直 性脊柱炎患者。
强直性脊柱炎概述
病症表现
强直性脊柱炎是一种慢性自身免疫性疾病 ，主要累及中轴骨骼和骶髂关节，表现为 下腰疼痛、僵硬和活动受限等症状。
疾病危害
强直性脊柱炎如不及时治疗，病情可能逐 步加重，影响患者的正常生活和工作。
强直性脊柱炎的病因和病理机制
病因
强直性脊柱炎的发病可能与遗传、感染、代谢紊乱、内分泌失调等多种因素 有关。
需要进一步探索机 制
虽然我们已经初步探讨了依那西 普治疗强直性脊柱炎的可能机制 ，但仍有许多未知领域需要进一 步研究。
加强临床和基础合 作
为了更好地推进相关研究，我们 需要加强临床医生和基础研究之 间的合作，共同探讨依那西普治 疗强直性脊柱炎的最佳方案。
06
结论与展望
研究结论
风湿免疫常用药ppt课件
C
肾 上 腺 皮 质 激 素
常用的有强的松片，美卓乐片，甲强龙针剂， 利美达松剂，得保松针剂等。 此类药物有较强的抗炎、抗过敏、免疫抑制 作用，有较强和快速的消除炎症及炎症反应带来 的各种症状，如发热，关节肿胀和疼痛。 长期大量糖皮质激素需注意其副作用，包括 掩盖感染，骨质疏松，股骨头坏死，糖尿病，消 化性溃疡，高血压，精神异常等；且如停药过快 易产生病情反跳现象，故应注意根据病种和病情 ，调节使用药物的种类和剂量。除重症患者外， 原则上以小剂量，短疗程为宜。
常用药物有益塞普针剂肿瘤坏死因子制剂注射用英夫利西单抗类克伊纳西普恩利此类药主要针对免疫过程中的细胞因子不其选择性竞争性结合从而起到快速缓解症状改善病情的作用生物制剂联合病情改善药一起使用比单用生物制剂效果要好
风湿免疫常用药
常见药物分类 常Байду номын сангаас药物
改善症状药
改善病情药
慢作用抗风湿
A
B C
非甾体抗炎药 非甾体抗炎药 （ （NSAIDs) NSAIDs） 外用镇痛药
云克注射液： 作用：具有抗炎抗风湿作用。通过螫合金属离子可降低胶 原酶对关节滑膜组织的破坏作用。可调节人体自身免疫。能 抑制前列腺素的合成，具有明显镇痛作用。对骨关节部位有 明显的靶向性，故用药量少，安全高效。能抑制癌症骨转移 ，对癌骨转移有镇痛作用，可防止和治疗骨质疏松， 防止骨 折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎等骨关节疾病。 不良反应：偶见皮疹，注射局部红肿、纳差、乏力、月经 增多，罕见全身水肿；严重时需停药处理。过敏体质（特异 质），血压过低，严重肝、肾功能不良患者禁用。
注射用血栓通(冻干)： 作用：活血祛瘀，通脉活络。用于瘀血阻络，中风偏瘫， 胸痹心痛及视网膜中央静脉阻塞症。 不良反应：孕妇慎用：连续给药不得超过15天；头面部发 红、潮红，轻微头胀痛是本品用药时常见反应；偶有轻微皮 疹出现，尚可继续用药；若发现严重不良反应，应立即停药 ，并进行相应处理；禁用于脑溢血急性期；禁用于既往对人 参、三七过敏的患者；禁用于对酒精高度过敏的患者，用药 期勿从事驾驶及高空作业等危险作业。
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普 Infliximab 。
温馨提示： 依那西普内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！ 本店为零售药店，仅提供依那西普的零售服务！ 依那西普说明书：药品名:依那西普(Etanercept)英文名:Infliximab 、Enbrel@(Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产).来源: 英利昔是利用重组DNA 和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合搞TNF α受体单抗.依那西普是完全由人Ig 生产的抗TNF α受体单抗.作用机制: 本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc 段连接而成.本品Fc 段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区. 药品名依那西普 通用名 Infliximab 剂型 针剂规格生产厂家 Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产 批准文号参考价格 ￥0.00元单位 支近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.药代动力学:1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.2.分布:无资料.3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.药物相互作用: 尚无相关资料.适应证: 治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.单药有效率: 治疗MDS,有效率12.5%～30%.剂型: 无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg.剂量: 试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.给药途径: 皮下注射或者静脉点滴.配伍:本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.禁忌证:败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.不良反应:1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。
依那西普PPT课件
作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumer necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
简要过程
• 第1步: 基因构建 • 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 • 第3步: 去除细胞 • 第4步: 分离纯化 • 第ห้องสมุดไป่ตู้步: 测试和质量控制 • 第6步: 灌装与冻干 • 第7步: 包装运输
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。
5. 依那西普专利文献
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
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结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
• 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展 姚中强，栗占国
(北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)
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EC: CO7K14/715B ; IPC: CO7K14/715 ; A61K38/00 ; Appl. No.: 385229 ; Filed: 1995-08-02 Publication info: US5605690 (A) 1997-02- 25 Priority date : 1989-09-05 ;
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。 2009年 8.0亿美元 2010年 8.4亿美元 从销售额超过40亿美元的“超级重磅炸弹”药物 来看，抗体药物也占了4个。2007年重组蛋白和 单抗药品销售排名第一位是依那西普。2008年统 计数据列第一位的还是依那西普 。
依那西普 (etanercept)
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商品简介
专利信息 作用机理 研发过程 市场销售
依那西普简介
• 英文名：Etanercept • 商品名：恩利（Enbrel） • 剂型 ： 针剂 辅料：甘露醇，蔗糖，氨丁三醇
• 规格： 25mg，50mg/瓶 • 价格： 3100元/盒、6000元/盒 • 适应症：活动性类风湿关节炎、银屑病， 幼年特发性关节炎，活动性强制性脊柱炎
参考文献
1.依那西普冻干粉针剂 金伟华，王晓慧，陈华，张丽娜 (成都军区总医院药荆科，成都610083) 2.依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志 容张亮 3.依那西普联合甲氨蝶呤治疗活动性类风湿关节炎的临床研 究 左晓霞，覃文 中南大学 4. Etanercept, a Novel Drug for the Treatment of Patients with Severe, Active Rheumatoid Arthritis Marvin M. Goldenberg, PhD The Mount Sinai/NYU Medical Center/Health System, New York, CLINICAL THERAPEUTICSVVOL. 21, NO. 1, 1999 5. 依那西普专利文献
• 研发厂家 ：IMMUNEX (Amgen) • 上市时间：1988年8月 • 销售：前惠氏(辉瑞) ， 安进
• 目前，依那西普已经广泛应用在RA ，败血 症，银屑病，心力衰竭等疾病的治疗中；
• 最近，也有应用于治疗慢性阻塞性肺部疾 病，椎间盘炎，脊髓损伤的研究报道。
专利信息
Inventor ： JACOBS CINDY A ,SMITH CRAIG
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展
姚中强，栗占国 (北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)
简要过程
• • • • • • • 第1步: 基因构建 第2步: 宿主细胞增殖、发酵Байду номын сангаас第3步: 去除细胞 第4步: 分离纯化 第5步: 测试和质量控制 第6步: 灌装与冻干 第7步: 包装运输
参考文献：依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志容 张 亮
单核细胞 巨噬细胞 淋巴细胞
促炎细胞因子TNFα
TNFR1 55kd
靶细胞受体
TNFR2 75kd 适量 过量
研究表明： • 适量的TNFα 在宿主抵抗微生物人侵和 抑制肿瘤产生的防御系统中起着关键：发 挥细胞毒的作用，诱导肿瘤细胞坏死或凋 亡； • 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumer necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。