依那西普PPT课件
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依那西普作用原理
依那西普作用原理
依那西普（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药（NSAID），它的作用原理主要包括以下几个方面：
1. 抗炎作用：依那西普通过抑制体内前列腺素的合成，减少炎症介质的释放，从而发挥抗炎作用。
它可以减轻炎症引起的红肿、疼痛和局部温度升高。
2. 镇痛作用：依那西普可以通过抑制前列腺素的合成，降低神经末梢的疼痛敏感性，从而减轻疼痛感。
3. 退热作用：依那西普可以通过抑制前列腺素的合成，影响体温调节中枢，从而降低体温，发挥退热作用。
依那西普主要通过抑制环氧化酶的活性，影响前列腺素的合成和释放，从而发挥其抗炎、镇痛和退热的作用。
需要注意的是，依那西普虽然有上述作用，但也可能会出现一些副作用，如胃肠道不适、肾脏损害等，因此在使用时需要严格按照医生的建议用药，避免超量使用和长期使用。
类风湿性关节炎的药物治疗PPT课件【27页】
2
治疗目标
RA治疗的最终目标：防止和控制关节破坏，阻止功 能丧失及减少疼痛。
完全缓解：以下症状消失： ① 活动性炎性关节疼痛症状 ②晨僵、疲劳 ③关节检查中发现滑膜炎 ④连续影像学资料提示骨关节进行性的影像学破坏 ⑤血沉（ESR）及C-反应蛋白（CRP）水平升高
3
治疗目标
一般治疗目标： 控制疾病活动、减轻疼痛、维持从事日常活动 和工作的功能、尽可能地改善生活质量。
注意事项：从小剂量开始逐渐增加剂量，需定期进行 实验室监测，治疗四个月未见效考虑更换药品。
起效时间：1个月后
14
改善病情DMARDs
环孢素A：
特点及适用范围：很少骨髓抑制，可用于病情较重或病 程长及有预后不良因素的RA患者
注意事项：定期查血常规、血肌酐和血压
环磷酰胺：
特点及适用范围：用于重症患者，在多种药物治疗难以 缓解时酌情试用
RA的治疗是一个不断反复的过程，需要 制定长期的诊疗计划，
4
药物治疗
治疗药物
非甾体抗炎药 (NSAIDs)
改（抗善D病风M情湿A抗R药风D物湿s药)
糖皮质激素
生物制剂
植物药制剂
5
非甾体抗炎药（NSAIDs）
用药时期：治疗初始药物
作用：具有止痛和抗炎的特性，可减轻关节疼 痛和肿胀，并改进关节功能。
多种DMARDs联合使用效果更好，但不良反 应增加
较好方案：甲氨蝶呤+羟氯喹+柳氮磺吡啶
23
糖皮质激素
作用：迅速改善关节肿痛和全身症状
伴有血管炎等关节外表现的重症RA
适用情况
不能耐受NSAIDs的RA患者作为桥梁治疗 其他治疗方法效果不佳的RA患者
伴局部激素治疗指征（如关节腔内注射）
治疗目标
RA治疗的最终目标：防止和控制关节破坏，阻止功 能丧失及减少疼痛。
完全缓解：以下症状消失： ① 活动性炎性关节疼痛症状 ②晨僵、疲劳 ③关节检查中发现滑膜炎 ④连续影像学资料提示骨关节进行性的影像学破坏 ⑤血沉（ESR）及C-反应蛋白（CRP）水平升高
3
治疗目标
一般治疗目标： 控制疾病活动、减轻疼痛、维持从事日常活动 和工作的功能、尽可能地改善生活质量。
注意事项：从小剂量开始逐渐增加剂量，需定期进行 实验室监测，治疗四个月未见效考虑更换药品。
起效时间：1个月后
14
改善病情DMARDs
环孢素A：
特点及适用范围：很少骨髓抑制，可用于病情较重或病 程长及有预后不良因素的RA患者
注意事项：定期查血常规、血肌酐和血压
环磷酰胺：
特点及适用范围：用于重症患者，在多种药物治疗难以 缓解时酌情试用
RA的治疗是一个不断反复的过程，需要 制定长期的诊疗计划，
4
药物治疗
治疗药物
非甾体抗炎药 (NSAIDs)
改（抗善D病风M情湿A抗R药风D物湿s药)
糖皮质激素
生物制剂
植物药制剂
5
非甾体抗炎药（NSAIDs）
用药时期：治疗初始药物
作用：具有止痛和抗炎的特性，可减轻关节疼 痛和肿胀，并改进关节功能。
多种DMARDs联合使用效果更好，但不良反 应增加
较好方案：甲氨蝶呤+羟氯喹+柳氮磺吡啶
23
糖皮质激素
作用：迅速改善关节肿痛和全身症状
伴有血管炎等关节外表现的重症RA
适用情况
不能耐受NSAIDs的RA患者作为桥梁治疗 其他治疗方法效果不佳的RA患者
伴局部激素治疗指征（如关节腔内注射）
依那西普 类克概述
1
对依那西普治疗反应不佳的类风湿关节炎患 者使用类克®后临床和影像学的改善
infliximab Provides Additional Clinical and Radiographic Benefits in RA Patients Who Have an Inadequate Response to Etanercept
SHS评分中位数改变
11
结
论
• 本试验提示在对依那西普和甲氨蝶呤（MTX）联合 治疗反应不充分的患者，改为类克®（IFX）+甲氨 蝶呤（MTX）治疗后可能改善临床和影像学表现。 • 需要随访更长时间和更大的样本量来验证这个趋
势的正确性。
达到ACR20应答的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
ACR20缓解：美国风湿病学会20%改善标准。在第2周就观察到差异（IFX组 31%ACR20，ETA组14%ACR20）。
7
结
果
第16周时HAQ改善≥0.4的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
HAQ改善≥0.4的患者比例（％）
D.E. Furst,1 D. Yocum,2 M. Weisman,3 O. Troum,4 V. Bray,5 D. Wallace,6 N. Gaylis,7 J. Ritter,8 D. Khanna,9 J. V. Crues,10 N. Yeilding,11 K. Gilmer,11
2
8
结
果
第14周时总MRI侵蚀评分中位数自基线改变的比较
总MRI侵蚀评分中位数自基线的改变
0.3 0.25 0.2 0.15 0.1 0.05 0 0 IFX+MTX ETA+MTX 0.25
对依那西普治疗反应不佳的类风湿关节炎患 者使用类克®后临床和影像学的改善
infliximab Provides Additional Clinical and Radiographic Benefits in RA Patients Who Have an Inadequate Response to Etanercept
SHS评分中位数改变
11
结
论
• 本试验提示在对依那西普和甲氨蝶呤（MTX）联合 治疗反应不充分的患者，改为类克®（IFX）+甲氨 蝶呤（MTX）治疗后可能改善临床和影像学表现。 • 需要随访更长时间和更大的样本量来验证这个趋
势的正确性。
达到ACR20应答的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
ACR20缓解：美国风湿病学会20%改善标准。在第2周就观察到差异（IFX组 31%ACR20，ETA组14%ACR20）。
7
结
果
第16周时HAQ改善≥0.4的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
HAQ改善≥0.4的患者比例（％）
D.E. Furst,1 D. Yocum,2 M. Weisman,3 O. Troum,4 V. Bray,5 D. Wallace,6 N. Gaylis,7 J. Ritter,8 D. Khanna,9 J. V. Crues,10 N. Yeilding,11 K. Gilmer,11
2
8
结
果
第14周时总MRI侵蚀评分中位数自基线改变的比较
总MRI侵蚀评分中位数自基线的改变
0.3 0.25 0.2 0.15 0.1 0.05 0 0 IFX+MTX ETA+MTX 0.25
风湿科常用药物注意事项精品PPT课件
❖ 不良反应：一过性转氯酶升高、 可逆性肝脏酶升 高、 可逆性脱发、 白细胞下降、 胃肠反应、皮疹、 皮肤瘙痒等。
风湿病常用药物
❖ 4）硫唑嘌呤（Aza）：每片剂量50mg或者100mg， 常用剂量为50-100mg。
❖ 用于严重的类风湿关节炎，系统性红斑狼疮，肌炎/ 多发性肌炎，结节性多动脉炎，自体免疫性溶血性 贫血，慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。
❖ 不良反应：胃肠道反应最常见，皮疹、肝肾功损害、水 肿等抗虐药：硫酸羟氯喹 （纷乐）每片0.1，常用 剂量0.2 每天两次。风湿免疫重要药物之一。
❖ 用于治疗各种风湿免疫性疾病，常用于盘状红斑和 系统性红斑狼疮、类风湿关节炎及各种结缔组织病。
❖ 总体不良反应较少，长期使用对眼底有一点影响。
❖ 过敏反应:全身不适、头晕、恶心；造血功能 :白细 胞减少症，偶见贫血及血小板减少性紫癜；感染 ； 胃肠道反应 。
风湿病常用药物
❖ 5）其他免疫调节剂：柳氮磺吡啶肠溶片（0.25,0.51.0 bid-tid），吗替麦考酚酯胶囊（0.25，0.5 bid）， 沙利度胺片（25mg，25-75mg qN），艾拉莫德片 （25mg，25mg bid），他克莫司胶囊（0.5mg）， 白芍总苷胶囊（0.3,0.3-0.6 bid），环孢素胶囊 （50mg），青霉胺片（0.125,0.5 bid），昆仙胶囊 （0.3）。
项。 ❖ 7、要选择粗、直、弹性好的血管，要避免在
静脉内来回穿插，要由静脉穿刺技术过硬护 士操作。 ❖ 8、皮下注射要注意进针角度（30度）以免刺 入肌层。
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大 的，所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
风湿病常用药物
❖ 4）硫唑嘌呤（Aza）：每片剂量50mg或者100mg， 常用剂量为50-100mg。
❖ 用于严重的类风湿关节炎，系统性红斑狼疮，肌炎/ 多发性肌炎，结节性多动脉炎，自体免疫性溶血性 贫血，慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。
❖ 不良反应：胃肠道反应最常见，皮疹、肝肾功损害、水 肿等抗虐药：硫酸羟氯喹 （纷乐）每片0.1，常用 剂量0.2 每天两次。风湿免疫重要药物之一。
❖ 用于治疗各种风湿免疫性疾病，常用于盘状红斑和 系统性红斑狼疮、类风湿关节炎及各种结缔组织病。
❖ 总体不良反应较少，长期使用对眼底有一点影响。
❖ 过敏反应:全身不适、头晕、恶心；造血功能 :白细 胞减少症，偶见贫血及血小板减少性紫癜；感染 ； 胃肠道反应 。
风湿病常用药物
❖ 5）其他免疫调节剂：柳氮磺吡啶肠溶片（0.25,0.51.0 bid-tid），吗替麦考酚酯胶囊（0.25，0.5 bid）， 沙利度胺片（25mg，25-75mg qN），艾拉莫德片 （25mg，25mg bid），他克莫司胶囊（0.5mg）， 白芍总苷胶囊（0.3,0.3-0.6 bid），环孢素胶囊 （50mg），青霉胺片（0.125,0.5 bid），昆仙胶囊 （0.3）。
项。 ❖ 7、要选择粗、直、弹性好的血管，要避免在
静脉内来回穿插，要由静脉穿刺技术过硬护 士操作。 ❖ 8、皮下注射要注意进针角度（30度）以免刺 入肌层。
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大 的，所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
ANCA相关性血管炎ppt课件
PPT课件
45
鉴别诊断
继发性系统性血管炎的肾损害SLE、SHP等疾病 也常侵犯肾脏，但它们各自都有自身特异的临床症状、 实验室检查、病理及免疫病理表现，不难以此与原投性 小血管炎肾损害鉴别．
PPT课件
46
治疗现状
MPA可累及多个血管，在应用免疫抑制剂前，预后较差 目前国际上尚无统一治疗方案 糖皮质激素加细胞毒药物联合治疗可明显提高生存率 治疗分为初期诱导治疗、巩固维持治疗和复发治疗
PPT课件
22
显微镜下多动脉炎MPA
显微镜下多动脉炎（MPA）
是累及微动脉、毛细血管、微
静脉，伴有或不伴有中、小动
脉受累的寡免疫复合物沉积的
坏死性血管炎，此类病人大多
以血清抗中性粒细胞胞浆抗体
（ANCA）阳性为主要特点，
随着糖皮质激素和细胞毒药物
强化治疗，已成为少数经治疗
可大大改善其预后的肾脏病之
44
鉴别诊断
急进性肾炎(RPGN)I型及II型 现已知原发性小血管炎导致的新月体肾炎 即为RPGN III
型(80 %RPGN IIl型为原发性小血管炎)
与I、II型的鉴别关键在肾切片免疫荧光检查． I型病人IgG 及C3呈线条样沉积于肾小球毛细血管壁，II型IgG及C3， 呈颗粒样沉积于肾小球系膜区及毛细血管壁，而III型免疫 沉积物基本阴性
PPT课件
6
ANCA
自1982年Davies首先发现，至今已证实ANCA 是原发性小血管炎诊断的特异指标，在MPA中 ANCA的阳性率一般为75%，多为p-ANCA，MPO 阳性，其滴度变化与疾病活动性相关，但与其病理 损害程度不相关，在WG中多为C-ANCA，PR3阳性， ANCA检测使WG检出率提高54%。
药理学第章抗癫痫药及抗惊厥药精品PPT课件
[药理作用]
点 ， 结 合 后 促 进 GABA 与 受体的结合，通过延长Cl-
1、增强GABA介导的通抑道制的作用开或放拟时G间AB来A增作加用；Cl-
增加实验动物脑内GAB内A流含，量引。 起超极化效应。
2、膜稳定作用：抑制病灶内细胞的兴奋性和异常
高频放电；提高病灶周围l 正抑常制组C织a2兴+通奋道阈。值，阻 止病灶异常放电向周围组l织抑的制扩N散a。+通道。 3、作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大。
2. 治疗外周神经痛: 疗效优于苯妥英钠。
3. 抗燥狂: 疗效肯定, 可用于治疗锂盐无效 者, 或与锂盐合用治疗燥狂症。
丙戊酸钠（抗癫灵，二丙基乙酸钠）
Valproate Sodium,DPA
[药理作用] 1. 增加GABA含量：增强脑内谷氨酸脱羧酶
活 成 制性增作，加用抑。, 降制解G对 西减AB小 泮少A发 、；转作 乙增氨疗 琥强酶效 胺G, A优 ，从B于 但而A的氯有使突硝肝GA触B后A合抑 2. 抑制Na＋通道毒，性阻，止不异作常首放选电的扩散。 [临床应用] 广谱抗癫痫药 是大发作合并小发作的首选用药。 失神性发作。 强直阵挛性发作和难治性癫痫有一定疗效。
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
遏制异常放电的扩散。 3. 目前药物无法根治，现行使用的药
第十六章
抗癫痫药及抗惊厥药
（antiepileptics and anticonvulsants）
风湿免疫常用药ppt课件
C
肾 上 腺 皮 质 激 素
常用的有强的松片，美卓乐片，甲强龙针剂， 利美达松剂，得保松针剂等。 此类药物有较强的抗炎、抗过敏、免疫抑制 作用，有较强和快速的消除炎症及炎症反应带来 的各种症状，如发热，关节肿胀和疼痛。 长期大量糖皮质激素需注意其副作用，包括 掩盖感染，骨质疏松，股骨头坏死，糖尿病，消 化性溃疡，高血压，精神异常等；且如停药过快 易产生病情反跳现象，故应注意根据病种和病情 ，调节使用药物的种类和剂量。除重症患者外， 原则上以小剂量，短疗程为宜。
常用药物有益塞普针剂肿瘤坏死因子制剂注射用英夫利西单抗类克伊纳西普恩利此类药主要针对免疫过程中的细胞因子不其选择性竞争性结合从而起到快速缓解症状改善病情的作用生物制剂联合病情改善药一起使用比单用生物制剂效果要好
风湿免疫常用药
常见药物分类 常Байду номын сангаас药物
改善症状药
改善病情药
慢作用抗风湿
A
B C
非甾体抗炎药 非甾体抗炎药 （ （NSAIDs) NSAIDs） 外用镇痛药
云克注射液： 作用：具有抗炎抗风湿作用。通过螫合金属离子可降低胶 原酶对关节滑膜组织的破坏作用。可调节人体自身免疫。能 抑制前列腺素的合成，具有明显镇痛作用。对骨关节部位有 明显的靶向性，故用药量少，安全高效。能抑制癌症骨转移 ，对癌骨转移有镇痛作用，可防止和治疗骨质疏松， 防止骨 折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎等骨关节疾病。 不良反应：偶见皮疹，注射局部红肿、纳差、乏力、月经 增多，罕见全身水肿；严重时需停药处理。过敏体质（特异 质），血压过低，严重肝、肾功能不良患者禁用。
注射用血栓通(冻干)： 作用：活血祛瘀，通脉活络。用于瘀血阻络，中风偏瘫， 胸痹心痛及视网膜中央静脉阻塞症。 不良反应：孕妇慎用：连续给药不得超过15天；头面部发 红、潮红，轻微头胀痛是本品用药时常见反应；偶有轻微皮 疹出现，尚可继续用药；若发现严重不良反应，应立即停药 ，并进行相应处理；禁用于脑溢血急性期；禁用于既往对人 参、三七过敏的患者；禁用于对酒精高度过敏的患者，用药 期勿从事驾驶及高空作业等危险作业。
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普 Infliximab 。
温馨提示： 依那西普内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！ 本店为零售药店，仅提供依那西普的零售服务！ 依那西普说明书：药品名:依那西普(Etanercept)英文名:Infliximab 、Enbrel@(Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产).来源: 英利昔是利用重组DNA 和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合搞TNF α受体单抗.依那西普是完全由人Ig 生产的抗TNF α受体单抗.作用机制: 本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc 段连接而成.本品Fc 段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区. 药品名依那西普 通用名 Infliximab 剂型 针剂规格生产厂家 Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产 批准文号参考价格 ￥0.00元单位 支近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.药代动力学:1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.2.分布:无资料.3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.药物相互作用: 尚无相关资料.适应证: 治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.单药有效率: 治疗MDS,有效率12.5%～30%.剂型: 无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg.剂量: 试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.给药途径: 皮下注射或者静脉点滴.配伍:本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.禁忌证:败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.不良反应:1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。
依那西普PPT课件
作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumer necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
简要过程
• 第1步: 基因构建 • 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 • 第3步: 去除细胞 • 第4步: 分离纯化 • 第ห้องสมุดไป่ตู้步: 测试和质量控制 • 第6步: 灌装与冻干 • 第7步: 包装运输
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。
5. 依那西普专利文献
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
16
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
• 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展 姚中强，栗占国
(北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)
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作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumer necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
幼年特发性关节炎，活动性强制性脊柱炎
• 研发厂家 ：IMMUNEX (Amgen) • 上市时间：1988年8月 • 销售：前惠氏(辉瑞) ， 安进
• 目前，依那西普已经广泛应用在RA ，败血 症，银屑病，心力衰竭等疾病的治疗中；
• 最近，也有应用于治疗慢性阻塞性肺部疾 病，椎间盘炎，脊髓损伤的研究报道。
2009年 8.0亿美元 2010年 8.4亿美元 从销售额超过40亿美元的“超级重磅炸弹”药物 来看，抗体药物也占了4个。2007年重组蛋白和 单抗药品销售排名第一位是依那西普。2008年统 计数据列第一位的还是依那西普 。
参考文献
1.依那西普冻干粉针剂 金伟华，王晓慧，陈华，张丽娜 (成都军区总医院药荆科，成都610083)
5. 依那西普专利文献
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
16
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
专利信息
Inventor ： JACOBS CINDY A ,SMITH CRAIG
A [US] , both of Seattle , Wash ;
Applicant: IMMUNEX CORP [US] ; EC: CO7K14/715B ; IPC: CO7K14/715 ; A61K38/00 ; Appl. No.: 385229 ; Filed: 1995-08-02 Publication info: US5605690 (A) 1997-02- 25 Priority date : 1989-09-05 ;
2.依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志 容张亮
3.依那西普联合甲氨蝶呤治疗活动性类风湿关节炎的临床研 究 左晓霞，覃文 中南大学
4. Etanercept, a Novel Drug for the Treatment of Patients with Severe, Active Rheumatoid Arthritis Marvin M. Goldenberg, PhD The Mount Sinai/NYU Medical Center/Health System, New York, CLINICAL THERAPEUTICSVVOL. 21, NO. 1, 1999
简要过程
• 第1步: 基因构建 • 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 • 第3步: 去除细胞 • 第4步: 分离纯化 • 第5步: 测试和质量控制 • 第6步: 灌装与冻干依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。
参考文献：依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展 吴兴 临 金群华 陈志容 张 亮
单核细胞 巨噬细胞 淋巴细胞
促炎细胞因子TNFα
靶细胞受体
TNFR1 55kd TNFR2 75kd
适量
过量
研究表明：
• 适量的TNFα 在宿主抵抗微生物人侵和 抑制肿瘤产生的防御系统中起着关键：发 挥细胞毒的作用，诱导肿瘤细胞坏死或凋 亡；
依那西普 (etanercept)
• 商品简介 • 专利信息 • 作用机理 • 研发过程 • 市场销售
依那西普简介
• 英文名：Etanercept • 商品名：恩利（Enbrel） • 剂型 ： 针剂 辅料：甘露醇，蔗糖，氨丁三醇
• 规格： 25mg，50mg/瓶 • 价格： 3100元/盒、6000元/盒 • 适应症：活动性类风湿关节炎、银屑病，
• 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展 姚中强，栗占国
(北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)