右美托咪定的临床应用
右美托咪定的临床应用详解演示文稿
镇静-镇痛
主要是镇静
Kamibayashi T. Anesthesiology.2000;93:1345.
Khan ZP. Anaesthesia. 1999;54:146
第7页，共68页。
2 肾上腺素能受体亚型
2 肾上腺素能受体
突触前
2A 镇静/催眠/镇痛/交感神经阻滞/空间记忆 2B 血管收缩/抗寒战/利尿
加入右美托咪定 3μg 缩短运动神经阻滞的起效时间 能延长运动与感觉神经阻滞持续时间
第48页，共68页。
ICU 病人处于应激环境中
1. 自身疾病
自身伤病的疼痛，各种有创诊治操作
环境因素
病人被约束于床上，灯光长明，昼夜不分，各种噪音， 睡眠剥夺，邻床病人的抢救或去世……
隐匿性疼痛
气管插管及其它各种插管，长时间卧床
第58页，共68页。
可使撤机失败的患者顺利撤机
第59页，共68页。
临床常见不良反应？
低血压、心动过缓、口干 处理：
减少或停止本品输注 加快补液
抬高下肢
使用升压药 阿托品治疗此种心动过缓多有效
第60页，共68页。
临床常见不良反应？
暂时性高血压
主要发生在给负荷剂量期间 通常不需要治疗 降低负荷输注速度即可
遗忘 催眠 抗焦虑 镇痛
第24页，共68页。
右美托咪定
呼吸稳定
心血管稳定
止涎
第25页，共68页。
三、在麻醉和ICU中的应用
在临床麻醉中的应用
抑制应激，稳定循环 辅助麻醉，减少麻醉药用量 有助于拔管的平稳 抗寒战 开颅术中唤醒
在ICU的应用
镇静催眠 辅助拔管
第26页，共68页。
MEDLINE检索目前临床主要应用
右美托咪定临床应用
对胃肠道的影响
B J A 2011, 106 (4): 522–7
Fig 1 Plasma concentrations of paracetamol [median (range)] in 12 healthy male volunteers after ingestion of 1 g of paracetamol and 10 g of lactulose after i.v. infusions of saline placebo, DEXM, or morphine.
Toyama H, et al. Int J Obstet Anesth. 2009;18(3):262
Intravenous dexmedetomidine as an adjunct for labor analgesia and cesarean delivery anesthesia in a parturient with a tethered spinal cord
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
临床应用
有创检查镇静 区域阻滞镇静 特殊人群和手术应用 全麻诱导 维持 拔管 重症机械通气患者镇静
Tariq M, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2008, 103(2):180
病例报道
Cesarean section and primary pulmonary hypertension: the role of intravenous dexmedetomidine
右美托咪定的临床应用介绍课件
药物研发历程
早期研究
右美托咪定是在对肾上腺素能受 体激动剂的研究基础上开发出来 的，早期研究主要集中在对其药
理作用和药效学的探讨。
临床试验
经过一系列的临床试验，右美托咪 定在镇静、镇痛以及抗焦虑方面表 现出了良好的疗效，逐渐被应用于 临床治疗。
上市后研究
随着药物的广泛使用，对其疗效和 安全性的评价也在不断进行，为右 美托咪定的临床应用提供更多依据 。
VS
肾脏排泄
代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿液形式 排出体外。排泄过程相对较快，通常在给 药后的24小时内完成。
药物相互作用
与其他镇静药物的相互作用
右美托咪定与苯二氮䓬类药物或其他镇静药物合用时，可能增强彼 此的镇静作用，导致呼吸抑制等不良反应增加。
与麻醉药物的相互作用
右美托咪定与麻醉药物合用时，可减少麻醉药物的用量，并减轻术 后疼痛和寒战等不适症状。
镇痛作用
右美托咪定还可以通过抑制疼痛传导通路的激活，发挥镇痛作用，对于术后疼痛 、创伤性疼痛等有一定的缓解效果。
应用领域三：ICU镇静
ICU镇静治疗
在重症监护室（ICU）中，右美托咪定常用于患者的镇静治疗 ，有助于减轻患者的焦虑和躁动，降低氧耗和心脏负担。
呼吸抑制较轻
相比其他镇静药物，右美托咪定对呼吸的抑制作用较轻，对 于需要机械通气的患者更为适用。
应对方法
一旦出现不良反应，应立即停止给药，并根 据患者的具体情况采取相应的救治措施。对 于严重的不良反应，应立即就医，并进行对 症治疗。
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右美托咪定可以作为麻醉诱导的 辅助药物，与其他麻醉药物联合 使用，通过抑制交感神经活性， 提供平稳的麻醉诱导过程。
右美托咪定的临床应用研究
指标均稳定。未发生呼吸暂停或氧去饱和作用，也无患者因 药物不良反应而中断检查，咪达唑仑和芬太尼的用量也显著 低于对照组。同时证明了右美托咪定具有降低气道反应性的
特点．可用于合并严重呼吸系统疾病的高危患者。 １．４其他 １．４．１降低眼压：有研究证实右美托咪定用于白内障手术患 者可以降低眼压的作用Ｄｏ］。Ａｙｏｇｌｕ等［１０］给患者行球后阻滞 后，试验组用右美托咪定镇静，对照组不给任何药物。发现给 予右美托咪定１斗ｇ／ｌ（ｇ负荷剂量１０ ｍｉｎ后，患者眼内压比术 前的［１６．１（０．８）ｍｍＨｇ］，显著降低到［１２．３（１．０）ｍｍＨｇ］，试验组
・１８９・
右美托咪定的临床应用研究
杨自娟张兴安
右美托咪定（ｄｅｘｍｅｄｅｔｏｍｉｄｉｎｅ，ＤＥＸ）为新型、高选择性
并且需要密切监测生命体征。 静脉快速输注右美托咪定使迷走神经张力增加．可引起 低血压、心动过缓和窦性停搏。在年轻健康志愿者中，心动过
缓、窦性停搏的发生率很高。心动过缓和低血压与右美托咪 定输注速度有关，处理方法是减缓输注速度或停用该药，增 加静脉输液速度、抬高下肢必要时使用血管活性药。由于右 美托咪定可以增加迷走神经兴奋性导致心动过缓，故遇上述
内静脉泵注右美托咪定１ Ｉｘｇ／ｋｇ，后以０．５斗ｇ・ｋｇ－１・ｈ。维持３０ ｍｉｎ：对照组则静脉注射氟芬合剂２“。结果显示右美托咪定
对患者有明显镇静效应并可被唤醒，无呼吸抑制的情况。
２．３辅助清醒气管插管及呼吸道手术处理：ＤＥＸ提供良好
的可合作镇静状态且不抑制呼吸，是清醒气管插管和困难呼 吸道的理想选择。Ｋｕｎｉｓａｗａ等［１６】报道４例用右美托咪定作为 清醒插管的患者，结果显示右美托眯定能减少插管反应，维 持插管时的血流动力学稳定。多数研究表明围术期应用右美 托咪定具有减轻插管及手术中应激反应，维持术中血流动力
右美托咪定的临床应用介绍
右美托咪定的临床应用介绍
一、抗抑郁药物
二、镇痛药物
右美托咪定在镇痛治疗中也有应用。
研究发现，右美托咪定可以减少
疼痛感知，并提高疼痛阈值，从而减轻患者的疼痛感。
它主要通过抑制大
脑内的疼痛传导途径来发挥镇痛作用。
右美托咪定常用于轻度到中度的疼
痛管理，但对于重度疼痛，通常需要联合使用其他镇痛药物。
三、咳嗽抑制剂
右美托咪定的主要临床应用是作为咳嗽抑制剂。
它可以抑制中枢性咳
嗽反射，并减少咳嗽的频率和强度。
右美托咪定可以通过作用于咳嗽中枢，抑制咳嗽反射的咳嗽中介物，如组胺、5-羟色胺和神经肽的释放，从而起
到镇咳作用。
它主要用于治疗非产品性咳嗽、急性上呼吸道感染引起的咳
嗽和支气管炎等。
然而，需要注意的是，右美托咪定不适用于干性刺激性
咳嗽和充血性咳嗽等特殊类型的咳嗽。
四、咳嗽抑制作用的改善器官保护性功能
研究还发现，右美托咪定可以改善支气管粘液除去功能，减少粘液潴留，并保护支气管黏膜免受刺激。
右美托咪定还可以减少肺部损伤和氧化
应激反应。
这一作用使得右美托咪定在创伤后的呼吸支持治疗中也有应用。
右美托咪定在ICU心力衰竭患者中的临床应用
右美托咪定在ICU心力衰竭患者中的临床应用目的探讨右美托咪定在重症监护室（ICU）心力衰竭患者中的应用效果。
方法选取我院2015年10月～2016年2月入住ICU的54例心力衰竭患者作为研究对象，根据镇静、镇痛用药不同分为观察组（28例）和对照组（26例）。
观察组给予右美托咪定，对照组给予丙泊酚，比较两组各项指标的改善情况及预后情况。
结果两组24 h后的肌酸激酶（CK-MB）和肌红蛋白（MYO）、PaCO2水平均低于入ICU时，差异有统计学意义（P＜0.05）。
观察组24 h后的CK-MB、MYO、PaCO2水平均低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。
观察组治疗后的APACHE Ⅱ评分高于对照组，Ramsay评分低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。
观察组3 d内的病死率为10.7%，低于对照组的19.2%，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论在ICU心力衰竭患者中应用右美托咪定，可促进心肌功能恢复，有效缓解心力衰竭症状，改善患者预后。
标签：ICU；心力衰竭；右美托咪定；心肌功能；预后心力衰竭（heart failure）是重症监护室（ICU）患者常见的并发症，是由心脏收缩和舒张功能发生障碍而引发的一类综合征，为心脏疾病发展的终末阶段，给患者生命安全构成严重威胁[1]。
右美托咪定为常用镇静药物，适用于心力衰竭患者，但是否可作为首选用药还存在较大争议[2]。
本研究选取我院ICU收治的心力衰竭患者作为研究对象，旨在探讨右美托咪定在临床应用中的镇静、镇痛效果，现报道如下。
1资料与方法1.1一般资料选取我院2015年10月～2016年2月入住ICU的54例心力衰竭患者作为研究对象，排除患有造血系统疾病、神经系统疾病、代谢综合征以及伴有血流动力学不稳定患者。
本研究经我院医学伦理委员会审核通过，患者均知情同意并签署知情同意书。
根据镇静、镇痛用药不同，将入选患者分为观察组（28例）和对照组（26例）。
右美托咪定临床应用指导
右美托咪定用药后，一般起效时间是10~15min，达峰时间25~30min，因此30min内不宜频繁增加输注剂量，以免镇静过度。 最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。迷走张力高、糖尿病、高血压、高龄、肝功能或肾功能有损伤的患者更易发生心动过缓，甚至窦性停搏，重度心脏传导阻滞和重度心室功能不全患者慎用。出现低血压或心动过缓应减量或停止给予右美托咪定，加快输液，抬高下肢，静注阿托品或麻黄素。 过快给予负荷剂量可能引起一过性高血压和心动过缓，只要减慢给药速度即可缓解，无需特殊处理。 给予右美托咪定镇静时需准备好维持上呼吸道通畅的相关器材。
（8）术后谵妄的老年患者
右美托咪定可明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、减轻临床症状。右美托咪定的用法为：在静脉泵注0.5-1μg/kg的负荷剂量后，以0.2-0.7 μg•kg-1•h-1的速度持续静脉输注，最大用药量不超过1.5 μg•kg-1•h-1，直至病情缓解。特别注意在大剂量用药过程中保持患者的呼吸道通畅、维持血流动力学平稳。术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴呆病人术后躁动。
概述
肾上腺素能受体
二、药理特性
右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。
右美托咪定分布半衰期（t1/2a）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。
语言区手术 置入喉罩，侧卧位手术。麻醉维持最好不用肌松药。开颅切开硬膜前，泵注右美托咪定。0.5μg/kg（15min）后，以0.2~0.5μg•kg-1•h-1的速度持续输注15min，随后将右美托咪定的输注速度降至0.1~0.2μg•kg-1•h-1，同时，瑞芬太尼减至0.05~0.1μg•kg-1•min-1和/或丙泊酚或将其效应室浓度降至0.5~2.0μg/ml，使BIS达80以上，呼之睁眼，自主呼吸能够维持，PETCO2 30~35mmHg后拔除喉罩，开始术中唤醒，同时进行语言区肿瘤或癫痫灶切除。完成唤醒后，增加镇静、镇痛药物剂量，重新置入喉罩维持麻醉。
右美托咪定临床经验分享
Can J Physiol Pharmacol, 2004,82(5):359-62.
➢稳定患者血压、心率及术中血流动力学，提高缺血区/非缺血区
血流比例，降低心肌需氧，减少心肌缺血的发生
➢ 降低围术期心肌缺血和心肌梗塞的发生,降低围术期死亡率
Can J Physiol Pharmacol, 2004,82(5):359-62.
12
• 右美托咪定组平均拔管时间 显著较安慰剂组缩短
• 安慰剂组5.8±1.2 (3～27) min Dex 0.2μg/L组3.6±1.5 (0～13) min Dex 0.4μg/L组2.7±1.3 (0～20) min (P<0.05)
Br J Anaesth, 2006,97(5):658-65.
不良反应及注意事项
•暂时性高血压 •低血压 •心动过缓及窦性停搏 •治疗可能包括减少或停止本品输注，增加静脉液体的流速，抬高下肢，以及使 用升高血压的药物。（静脉给予抗胆碱能药物。例如，格隆溴铵、阿托品） •患有严重心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者 当给予其他血管扩张剂 或负性频率作用药物时，同时给予本品可能有附加的药效影响，应该谨慎给药。
右美——畅快呼吸，拔管无忧
➢ 右美托咪定对自主呼吸无抑制，可安全用于拔管期间患者的
镇静
➢ 机械通气拔管失败的患者,给予右美托咪定,都可成功拔管,且在
拔管期间和拔管后, 患者血流动力学稳定，无躁动
Anesth Analg, 2000,90(4):834-9.
13
Middle East J Anesthesiol, 2002,16(6):597-606.
注0.15～1.2 μg/min右美托咪定（Dex）或安慰剂,至手术结束,评估两组
儿科中右美托咪定的应用
儿科中右美托咪定的应用摘要：近年来，关于右美托咪定在儿科应用的报道逐渐增多。
右美托咪定几乎不影响呼吸，具有镇静、镇痛、抗焦虑等作用。
大量研究表明右美托咪定对缺血性和缺氧性损伤的组织有保护作用。
右美托咪定不仅应用于小儿麻醉，而且用于小儿术后镇痛、辅助检查的镇静等，但其具有引起心动过缓及影响血液循环等副作用。
本文对右美托咪定在儿科中的应用及其局限性进行综述。
关键词：右美托咪定；儿科；麻醉；镇静右美托咪定（dexmedetomidine）通过作用于中枢神经系统与周围神经系统的α2受体产生镇静、镇痛、抗焦虑、抑制交感神经活动的效应，其产生的镇静状态是可以被语言唤醒的，而且不会产生呼吸抑制[1-2]。
右美托咪定对心血管系统具有双相调节的功能，可以引起血压短暂升高以及反射性心动减缓。
右美托咪定作为一种辅助用药，在成人围手术期应用较为广泛，而在儿科中的应用为超说明书用药，临床常用于对儿童患者进行镇静和抗焦虑。
本文就右美托咪定在儿科围手术期、术后及辅助检查中的应用进行综述，总结该药物在儿科中的用途及相关不良反应。
1药理作用右美托咪定是比可乐定（clonidine）更具有特异性的α2-肾上腺素受体激动剂[3]。
右美托咪定通过激活中枢和外周的α2受体，导致机体离子通道开放和细胞超极化，从而抑制去甲肾上腺素（norepinephrine）的释放[4-5]。
α2受体遍布于全身不同组织，右美托咪定对α2受体的临床作用与药物浓度密切相关。
右美托咪定还可通过抑制神经递质—γ-氨基丁酸（GABA），产生类似于二期睡眠的作用[6-7]。
右美托咪定在快速推注时产生的双相血压，可能是由于药物最开始时刺激血管平滑肌的α受体和中枢缩血管作用的α2受体，导致血管收缩的结果，随着药物的不断作用之后使得中枢去甲肾上腺素释放减少和交感神经受到抑制，导致低血压和心动过缓的发生[8-10]。
2右美托咪定在儿科的应用2.1术前抗焦虑儿童患者在手术前，由于对环境陌生、与父母分离等因素，常常会因焦虑而强烈地哭闹，难以配合临床治疗，因此缓解小儿术前的焦虑是儿科围手术期非常重要的一个环节。
右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用
右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用右美托咪啶主要通过与中枢神经系统的GABA_A受体结合，发挥镇静和催眠作用。
通过增强GABA_A受体的活性，右美托咪啶可以增加GABA的抑制性递质的效应，抑制神经元的兴奋性，从而产生镇静和催眠效果。
此外，右美托咪啶还能通过作用于GABA_B受体和神经递质去甲肾上腺素和去甲肾上腺素再摄取的机制来发挥其血压稳定作用。
在临床中，右美托咪啶具有以下应用：1.麻醉诱导：右美托咪啶可以用于麻醉诱导，通常与麻醉剂和肌肉松弛剂联合使用。
其镇静和催眠作用可以使患者迅速进入麻醉状态，并减少术中患者的疼痛感知。
2.麻醉维持：右美托咪啶可以用于麻醉维持，以保持手术过程中的镇静和催眠状态。
麻醉师可以根据患者的需要调整剂量，以保持合适的麻醉水平。
3.镇痛：右美托咪啶具有镇痛效果。
在术后镇痛中，可以使用右美托咪啶来减轻患者的术后疼痛。
与其他镇痛药物相比，右美托咪啶在镇痛作用上有较低的呼吸抑制风险，因此被广泛应用于术后疼痛管理。
4.协同作用：右美托咪啶可以与其他麻醉药物或镇痛药物协同使用，以增加镇静和镇痛的效果。
这种协同作用有助于减低单一药物剂量，从而减少不良反应的发生。
5.在重症监护室中的应用：右美托咪啶还可以用于重症监护室中的镇静和镇痛。
通过维持患者的镇静状态，可以减少患者的焦虑和痛苦感，并提供理想的呼吸支持。
需要注意的是，右美托咪啶在临床应用中还存在一些潜在的不良反应。
例如，可能出现恶心、呕吐和头晕等胃肠道和神经系统的副作用。
此外，右美托咪啶对呼吸功能有一定的抑制作用，因此在使用过程中需要密切监测患者的呼吸情况。
综上所述，右美托咪啶是一种具有镇静、镇痛和肌肉松弛作用的麻醉药物。
它在临床中广泛应用于麻醉诱导、麻醉维持、术后镇痛和重症监护等领域。
但需要谨慎使用，注意监测患者的不良反应和呼吸功能，并根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整。
右美托咪定临床应用
2019.1.29 张浩
药理学特性
• 右美托咪定是高选择性α2肾上腺能受体激动 剂，作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡 眠通路而产生镇静催眠作用（自然睡眠） • 抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学 、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿 • 药物协同作用
主要药代动力学参数
不良反应及注意事项
• 不良反应： 高血压 低血压 心动过缓 口干 迷走神经张力高、糖尿病、高血压、高龄 和肝功能严重受损的患者使用本品后更易发 生心动过缓，甚至窦性停搏。重度心脏传导 阻滞没有安装起搏器和重度心室功能不全患 者慎用。
谢谢！
输注过程不宜频繁更换输注浓度
如果没有给予负荷剂量，起效和达峰时 间均会延长
临床应用
• 给药途径：静脉泵注 肌注 鼻腔点滴 颊粘膜 或口服给药（16%） • 给药方式：诱导前 诱导后 结束前 • 给药方法：无论是否给予负荷剂量，给药 前必须用生理盐水或葡萄糖溶液稀释至 50ml，即4μg/ml
全身麻醉
治疗及预防术后谵妄
治疗
负荷剂量0.5-1 µg/kg（15min） 0.2 ~ 0.7µg/kg/h直至症状得到控制
预防
心脏手术：术后早期血流动力学稳定负荷剂量0.20.5µg/kg（10~20min）后持续输注0.2 ~ 0.7µg/kg/h 非心脏手术：术后早期0.1µg/kg/h持续静脉输注 认知功能障碍患者：术中持续输注0.2-0.4µg/kg/h
t1/2 5-10 min t1/2 2-3 hr
时量相关半衰期（CSHT, t1/2cs）
随着输注时间延长而明显延长
艾贝宁(右美托咪定)的临床应用
• 利用镇静评分制定镇静方案，使用非苯二氮卓类药物来改善预后，包括
缩短机械通气时间和ICU滞留时间，减少谵妄和认知功能障碍的发生。
Байду номын сангаас
CCM，2013；41（1）：263-306 IPAD指南
2013版IPAD指南核心原则
• 监护疼痛、镇静深度、谵妄，应该使用有效和可信赖的 工具。 • 患者应该提前接受治疗疼痛的有效方案。 • 只要是有必要，患者必须接受镇静。 • 镇静剂应该被严格滴定，以保证患者保持反应和意识。
CCM，2013；41（1）：263-306 IPAD指南
2013版PAD镇痛镇静治疗推荐意见
• 苯二氮卓类药物应用可能是成人ICU 患者发生谵妄的危险因素 （B）。 • 对于有风险发生谵妄的成人ICU机械通气治疗患者，应该选用 静脉输注右美托咪定，与输注苯二氮卓类药物相比，谵妄发生 率可能更低（B）。 • 我们建议在成人ICU的与酒精或苯二氮卓类药物戒断无关的谵 妄患者持续输注右美托咪定，而不是苯二氮卓类药物进行镇静 ，以在此类患者缩短谵妄的持续时间（+2B）。 • 我们建议在成人ICU机械通气的患者实行镇静先镇痛（+2B）
CCM，2013；41（1）：263-306 IPAD指南
2013版PAD镇痛镇静治疗推荐意见
• 在成人ICU患者保持轻度镇静水平与 临床结局改善有关（如： 缩短机械通气时间，缩短ICU住院天数[LOS]）（B）。 • Richmond躁动 - 镇静评分（ RASS ）与镇静 - 躁动评分（ SAS ）是成人ICU 患者测量镇静质量与深度的最真实与可靠的镇静 评估工具（B）。 • 我们建议在机械通气的成人ICU患者采用非苯二氮卓类的镇静 药物方案（右美托咪定），可能优于苯二氮卓类药物（咪达唑 仑、或劳拉西泮），并改善临床结局（+2B）。
右美托咪定临床应用专家共识(2022版)
右美托咪定临床应用专家共识（2022版）选择性α2肾上腺素能受体激动药右美托咪定具有多种药理特性，在麻醉学领域得到较为广泛的应用，随着其临床应用经验的积累，以及观察到其对术后寒战和谵妄等的明确治疗作用，有必要对《右美托咪定临床应用指导意见（2013）》进行补充和修订，以更好地指导临床应用。
药理学特性右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动药，通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。
右美托咪定通过作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡眠通路而产生镇静催眠作用，使患者维持非快动眼Ⅲ期自然睡眠状态，这种镇静催眠状态的特点是患者可以被刺激或语言唤醒，并且在镇静催眠过程中不会产生呼吸抑制。
右美托咪定还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用。
此外，右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用时具有良好的协同效应，能显著减少其他镇静镇痛药物的使用量。
右美托咪定可经静脉内泵注、肌内注射、鼻腔点滴、颊黏膜或口服给药，然而右美托咪定有显著的肝脏首过消除作用，因此口服生物利用度仅有16％。
右美托咪定有较高蛋白结合率，在血浆中，94％的右美托咪定和白蛋白以及α1-糖蛋白结合，能容易地穿过血脑屏障和胎盘屏障。
非房室分析显示右美托咪定分布半衰期（t1/2α）为5-10min，稳态分布容积（Vss）约118L；消除半衰期（t1/2β）为2-3h，清除率约39L/h。
静脉输注合适的负荷剂量，右美托咪定的起效时间为10-15min；如果没有给予负荷剂量，其起效时间和达峰时间均会延长。
右美托咪定静脉输注0.1～2.5 ug·kg-1·h-1呈现线性动力学特性，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长，若持续输注10 min，t1/2CS为4min，若持续输注8h，t1/2CS为250min。
右美托咪定体内生物转化由肝内葡萄糖醛酸化和细胞色素P450（CYP2A6）所介导，95％代谢产物通过肾脏排出体外，5％经粪便排泄。
艾贝宁(盐酸右美托咪定注射液)在临床麻醉中的应用
艾贝宁（盐酸右美托咪定注射液）在临床麻醉中的应用目的：分析艾贝宁（盐酸右美托咪定注射液）在临床中的麻醉作用。
方法：选取全身麻醉的肺叶切除手术患者共60例，随机将其分成观察组和对照组各30例，其中观察组患者使用盐酸右美托咪定注射液、舒芬太尼以及咪达唑仑。
对照组患者使用生理盐水、咪达唑仑以及舒芬太尼。
对两组患者的麻醉药物用量、血流动力学情况以及时间等各项指标进行记录。
结果：使用右美托咪定能保证插管和拔管的平稳，观察组患者丙泊酚的用量低于对照组（P＜0.05），两组无论是在拔管时间、苏醒时间以及恢复时间上不具备统计学意义（P>0.05）。
观察组患者满意度明显高于对照组患者（P＜0.05）。
结论：在手术过程中，对患者使用盐酸右美托咪定注射液，能够降低插管中的应激反应，减少患者丙泊酚的用量，确保血液动力学处于稳定。
标签：盐酸右美托咪定、临床麻醉、丙泊酚现如今随着外科手术复杂难度的不断提升，再加上患者术前并发症的增多，要求手术人员需要越来越高的麻醉技巧。
正是基于这样的原因，现在有更多新型麻醉药出现在人们眼前，种类也越来越多，进一步提升了麻醉的有效性以及安全性[1]。
将盐酸右美托咪定用于临床麻醉，不但可以减少麻醉用药剂量，同时还能减少患者镇痛药使用剂量。
盐酸右美托咪定具有降低交感神经活性以及镇痛等作用[2]。
我院将盐酸右美托咪定用于临床，其效果显著，现将报道如下。
1.一般资料与方法1.1一般资料选取2011年2月-2013年3月期间，来我院接受肺叶切除手术患者共60例，随机将其分成观察组和对照组各30例，其中观察组患者男15例，女15例，年龄20-65岁，平均年龄为（40.1±11.2）岁；对照组患者男18例，女12例，年龄25-70岁，平均年龄（45.2±12.3）岁。
所有患者全身手术麻醉时间大于2h。
两组患者无论是在年龄、性别、以及麻醉时间均无显著差异（P>0.05）。
1.2方法所有患者在术前均为服用任何麻醉药物。
右美托咪定作为局麻药佐剂的应用
右美托咪定作为局麻药佐剂的应用患者通过手术进行治疗，其临床疗效和麻醉药物的选择具有直接联系。
临床中最常用的麻醉方式就是全身麻醉，能够对术中麻醉深度进行有效控制以及合理调节。
患者的中枢神经系统功能的抑制效果和机体中的血液浓度具有密切联系，容易对患者机体循环功能造成影响，故如何选择麻醉药物，既能够保证麻醉中的镇静效果，又能够避免伤害患者的循环功能，这始终是临床研究的重点内容。
通过全身麻醉的患者在术后会产生相对强烈的应激反应，在某种程度上，会对患者的内分泌功能以及预后效果产生影响。
如果产生严重情况，甚至会对患者的生命安全造成威胁。
故合理选择麻醉药物具有重要的意义，选择镇静效果良好的药物，不会使患者的在苏醒期产生强烈应激反应，可以促进术后康复效果。
右美托嘧啶属于咪唑类药物的衍生物，属于α受体激动剂，其能够对中枢神经系统产生选择性抑制，针对性以及特异性均较强。
根据临床实践表示：右美托咪啶既能够提升镇静稳定性，改善苏醒效果，还能够改善患者的生理功能以及心理功能，减少麻醉诱导药物应用剂量，降低手术应激反应程度，使患者血流动力学反应快速恢复。
目前，右美托咪啶因其具有良好的药理作用，故广泛应用在麻醉学领域中，且该药物的麻醉有效性以及安全性得到了充分肯定。
右美托咪啶属于肾上腺素能受体激动剂能够高度选择的激活肾上腺素能受体，且该药物的半衰期较短、应用小剂量该药物即可得到良好的麻醉效果。
除此之外，右美托咪啶能够对突触前膜α-2受体产生激活作用，进而对去甲肾上腺素的释放量有效抑制，从而对疼痛信号的传递产生终止效果；右美托咪啶通过对突触后膜受体产生激活作用，对交感神经活性有效抑制，进而降低患者的血压以及心率。
当右美托咪啶结合脊髓α2受体时，右美托咪啶可以起到良好的镇痛效果，其能够对突触前膜α2受体产生刺激作用，对去甲肾上腺素的释放产生抑制作用，能够起到镇静效果以及良好的镇痛效果。
另外，随着临床中逐渐深入研究右美托咪啶，应用右美托咪啶之后，可以将全身麻醉药物的应用剂量明显减少，避免过度引发应激反应，缓解神经内分泌反应，避免血流动力学血液过度波动，与此同时，右美托咪啶还具有觉醒能力镇静效果，不会明显抑制呼吸功能。
右美托咪定在神经外科的应用和研究进展
右美托咪定在神经外科的应用和研究进展【摘要】右美托咪定是一种重要的镇痛药物，其在神经外科领域有着重要的应用和研究进展。
本文首先介绍了右美托咪定的作用机制和在神经外科中的应用重要性。
随后详细探讨了右美托咪定在脑部手术、神经损伤修复和脊髓手术中的应用，以及其在保护神经系统和术后镇痛中的作用。
结论部分强调了右美托咪定在神经外科领域的前景，呼吁进一步研究其应用价值，以为神经外科手术提供更好的治疗方案。
右美托咪定在神经外科中发挥着重要作用，为神经外科领域的发展和患者的治疗带来积极影响。
【关键词】右美托咪定、神经外科、脑部手术、神经损伤修复、脊髓手术、神经系统保护、术后镇痛、前景、研究、应用价值、治疗方案。
1. 引言1.1 右美托咪定的作用机制右美托咪定是一种局部麻醉药，常用于神经外科手术中作为术中和术后的镇痛药物。
其作用机制主要是通过阻断神经元的钠通道和向内氨基酸受体，从而减少神经元的兴奋性，达到止痛的效果。
右美托咪定是左旋麻黄碱的对映体，具有与左旋麻黄碱相似的作用原理，但却比左旋麻黄碱更具选择性和效力。
右美托咪定还被认为具有保护神经元的作用，可以减轻手术过程中对神经系统的损伤。
其镇痛作用主要是通过抑制痛觉传导通路的神经元兴奋性，从而降低疼痛感知的强度。
在神经外科手术中，右美托咪定的作用机制对于提高手术的成功率和术后康复效果具有重要意义。
1.2 右美托咪定在神经外科中的应用重要性右美托咪定是一种局麻药物，在神经外科领域中扮演着重要的角色。
其在神经外科中的应用重要性主要体现在以下几个方面：右美托咪定在神经外科手术中具有出色的麻醉效果。
通过其局部麻醉的作用，可以有效减轻患者手术过程中的疼痛，同时减少手术中的术中出血和神经反射，提高手术的安全性和成功率。
右美托咪定在神经损伤修复中发挥重要作用。
在神经外科手术中，常常需要修复受损的神经组织，而右美托咪定可以减轻神经组织的炎症反应，促进神经再生和修复，有助于患者神经功能的恢复。
右美托咪定的临床应用
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素 • 心房利钠肽
• 内分泌系统
– 去甲肾上腺素释放减少 – 胰岛素释放减少
– 皮质醇释放减少
– 生长激素释放增加
• 胃肠道
– 唾液腺分泌减少 – 肠道运动减弱
低剂量
•
• • •
阻断交感活性
主要作用: 低血压 降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递
a2-调节镇痛的部位
脊髓上的很多位点 脊髓α2 受体也可能参与 最重要的作用位点可能为脊髓 外周确切的机制和通路尚不清楚
皮层 丘脑
a2 激动剂
中脑 延髓
硬膜外或鞘内注射
投射神经元
脊髓 初级传入纤维
α2肾上腺素能受体激动剂—术后多模式镇痛的选择之一
术后多模式镇痛的优势
1. 联合应用作用机制不同的镇痛药物，实施多靶 点镇痛 阿片类 局麻药、β受体阻滞剂等 NSAIDs类 α2受体激动剂 2. 作用机制不同而互补，镇痛作用相加或协同
右美在局麻中的临床常用剂量和方法
局麻手术中： 补液结束后，手术开始前10-20min，给予1-1.5μg/kg/h的右美 ，静脉、泵注，达到满意镇静程度后，逐渐减量到0.3-0.5 μg/kg/h，维持到手术结束。
——中山大学附属第一医院麻醉科
局麻手术中： 患者进入手术室补液时开始给予右美，剂量从 1.5μg/kg/h逐渐减 量至0.5μg/kg/h，术中根据患者的个体差异及镇静深度调整剂量
• 研究方法：取培养的海马脑片，造成局部机械创伤，随后暴露于不同浓度 的右美托咪定。72 h后观察细胞损伤情况。
入选54例行幕上脑肿瘤切除术患者，麻醉前20min， 静脉注射 0.2 或 0.4μg/L 右美托咪定 (Dex) 或安慰剂， 直至皮肤缝合，评估各组的拔管时间
右美托咪定临床应用专家
特殊人群或手术中的应用
（5）肝肾功能障碍患者： ▪ 轻度、中度和重度肝功能损伤患者右美托咪定的平均清除率分别
为74%、64％和53％，重度肝功能不全患者，右美托咪定Vss、 t1/2均明显增加，故应减少其使用剂量并提前停药。严重肾功能损 害患者（肌酐清除率＜30ml/min）右美托咪定的药代动力学参数 与健康受试者相比无明显差异，但长期输注时应降低其使用剂量。
▪ 检查中静脉输注速度应根据患者的状况（尤其是老年和小儿）及 所需要镇静水平、血压和心率的变化调整，必要时可在镇 静深度 监测下给予小剂量丙泊酚及麻醉性镇痛药，小儿也可给予氯胺酮 辅助镇静和镇痛。检查结束后，待患者意识完全恢复，生命体征 稳定后方可离开医院。
术后辅助镇痛
▪ 与阿片类镇痛药复合时，右美托咪定的背景输注剂量为0.03～ 0.05μg·kg-１·ｈ-１，PCA为0.06～0.1μg/kg，可减少镇痛药用量、 PCA按压次数和补救药物的次数，降低患者术后疼痛评分及术后 恶心呕吐发生率，提高患者镇痛满意度，有助于改善术后睡眠， 并不增加术后不良反应（嗜睡和低血压等），但心动过缓或心脏 传导阻滞患者应慎用或禁用。老年或病态肥胖患者应酌情减量或 不予背景输注。
特殊人群或手术中的应用
▪ 如此操作患者更易耐受，插管过程中患者血流动力学比较平稳， 满意程度更高。若进一步进行纤支镜检查，同时辅以麻醉性镇痛 药物，并在充分表面麻醉基础上进行气管内 操作，患者可较好地 耐受。右美托咪定可能引起心动过缓，尤其是在置入支气管镜时 可能引起严重的迷走神经反射导致心律失常，甚至心跳骤停，因 此在操作时应对患者严密监测并及时处理并发症
特殊人群或手术中的应用
（6）治疗戒断综合征： ① 酒精戒断综合征； ② 阿片类成瘾患者的戒断； ③作为辅助用药以减少儿科患者的麻醉药物戒断症状。
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• 减少分钟通气量 • 保持对二氧化碳增高的通气反应
• 不增强阿片类药物的呼吸抑制 • 支气管扩张 • 呼吸中枢驱动力降低
• 上呼吸道梗阻
右美托咪定对心血管功能的影响
• Alpha-2受体激动剂的心血管作用
• 阻断交感活性
• 降低循环中儿茶酚胺的含量 • 降低外周神经节神经递质的传递
• 呼吸系统
• 减少通气量 • 扩张支气管
Alpha-2 受体激动剂的药理作用(2)
• 心血管系统
• 血管收缩（ 2B ） • 血管扩张（ 2A ） • 心动过缓
• 泌尿系统
• 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素 • 心作用(3)
• 内分泌系统
• 去甲肾上腺素释放减少 • 胰岛素释放减少 • 皮质醇释放减少 • 生长激素释放增加
右美托咪定的临床应用（2）
• 术中
• 降低吸入麻醉药的 MAC • 减少麻醉药物（吸入和静脉）用量 • 减少术中有害的交感刺激和血流动力学改变 • 防止苏醒期的心动过速和高血压 • 预防寒颤 • 降低苏醒期躁动和谵妄的发生率
• 镇痛 • 降低眼压 • 减少氧耗 • 抑制肌颤 • 有神经保护作用 • 对ICP几乎无影响
• 麻醉药物的节俭作用 • 心血管功能稳定（降低
血压、心率） • 独有几乎无呼吸抑制和
易唤醒的镇静
右美托咪定的临床应用（1）
• 术前
• 作为术前用药减轻焦虑，提供镇静 • 预防喉镜及支气管镜检查引起心律失常和心肌缺血 • 抑制气管插管引起交感反应 • 困难气道的镇静 • 减少诱导药物用量 • 减少围术期心血管发病率和死亡率
Time
右美托咪定适应证（FDA, USA）
• 2019
• ICU 气管插管机械通气患者 24 hrs 镇静
• 2019
• 非插管患者术前和术中或检查时镇静
右美托咪定适应证（SFDA, China）
• 2009年6月（新晨制药申报）
• 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机 械通气时的镇静
右美托咪定用于临床麻醉的优越性
• 呼吸抑制轻微 • 镇痛药物的用量明显减少
• 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
右美托咪定的镇痛作用
• 镇痛作用机制比较复杂
• 脊髓背角的2受体 • 心理和情感因素
• 硬膜外注射
• 快速弥散进入脑脊液 • 5 ~ 20 min显效
• 全身用药
• 镇痛效果报道不一致 • 明显的阿片类药物的节俭作用，阿片类药物的用量可
与拟 GABA 药物的差别
• Dexmedetomidine（右美托咪定）
• 作用于脑干（蓝斑） • 自然非动眼睡眠 • 唤醒系统功能依然存在
• 拟GABA药物
• 作用于下丘脑 • 非自然睡眠
总结：右美托咪定镇静的优点
• 有明确的量效关系 • 镇静过程容易被唤醒 • 病员合作
• 配合医护人员 • 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 • 减轻隔绝感
1. Maze. White paper; 2000. 2. Khan et al. Anaesthesia. 2019;54:146-155. 3. Kamibayashi, Maze. Anesthesiology. 2000;93:1345-1349.
右美托咪定的作用机制
CEREBRUM
• 作用部位
以减少50%
麻醉药/镇痛药的节俭作用
• 术中和术后节俭麻醉药、镇痛药
• 静脉麻醉药、吸入麻醉药和阿片类药物 • 降低吸入麻醉药的MAC值 • 当右美托咪定血药浓度达到0.6 ~ 0.8 ng/mL时，
可以减少全麻药物40% • 继续增加右美托咪定剂量，则最终全麻药物用量
可以减少90%
右美托咪定对呼吸的影响
• 大脑(蓝斑核) • 脊髓 • 自主神经
• 中枢神经
• 镇静/催眠 • 抗焦虑 • 镇痛
• 自主神经
交感活性
• BP, HR
PONS
Dexmedetomidine
CEREBELLUM
FOURTH LOCUS VENTRICLE CERULEUS
Spinal Cord
右美托咪定的镇静作用
• 作用起始于蓝斑 • 细胞膜超极化 • 降低蓝斑神经元的去极化速度
• 血压降低 • 心率减慢
静脉注射右美托咪定
• 出现两相反应
• 第一相：血压增高，心率减慢
• 机制：激动突触前2B和突触后1受体
• 第二相：典型的突触前2受体激动
• 血压下降 • 心率减慢
血压反应
100 95 90 85 80 75 70 65 60
Time
心率反应
90 80 70 60 50 40
右美托咪定的 临床应用
2 肾上腺素能受体
• 调节神经递质的释放 • 激活后抑制去甲肾上腺素
的释放 • 调节交感神经反应 “负反
馈环”
• 神经介质去甲肾上腺素与2 受体结合，抑制突触前交感 介质的进一步外流
2 肾上腺素能受体亚型
• 2 肾上腺素能受体分成三个亚型
• 2A ：镇静、催眠、镇痛和交感阻滞 • 2B ：血管收缩、抗寒战和利尿 • 2C ：学习和惊吓反应
右美托咪定的镇静作用机制
• 脑内α2AR最密集的区域在脑干的蓝斑 • 蓝斑是大脑内负责调解觉醒与睡眠的关键部位 • 蓝斑又是下行延髓- 脊髓去甲肾上腺素能通路
的起源，其在伤害性神经递质的调控中,起重 要作用 • 右美托咪啶作用于脑干蓝斑核内的α2AAR,而产 生镇静- 催眠、抗焦虑作用的，引发并维持自 然非动眼睡眠(NREM)
• 各亚型均广泛分布于中枢神经系统 • 产生多种生物学效应
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
Alpha-2 受体激动剂的药理作用(1)
• 中枢神经系统
• 镇静 • 抗焦虑 • 镇痛
• 胃肠道
• 唾液腺分泌减少 • 肠道运动减弱
Alpha-2 受体激动剂
可乐定
• 选择性 2:1 200:11 • 三室药代动力学模型
• t1/2 10 min • t1/2 8 hrs1 • 口服，贴片和硬膜外2 • 抗高血压1 • 辅助镇痛1
右美托咪定
• 选择性 2:1 1620:13 • 三室药代动力学模型 • t1/2 5 min • t1/2 2 hrs3 • 静脉制剂3 • 镇静－镇痛3