局麻药(普鲁卡因与利多卡因).ppt
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麻醉药(药理学课件)
②局麻药液不得与碱性药液配伍应用。不与磺胺 类药物（因分解产物有对氨基苯甲酸）、强心苷类 药物、胆碱酯酶抑制药合用。
常用局麻药比较
局麻药 利多卡因
丁卡因
布比卡因
作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大， 穿透力大，约为
普鲁卡因1.5~2 为普鲁卡因的 利多卡因的4 ~ 5
倍
10倍
倍
持续时间 1.5～2h
高血压、动脉硬化、肺动脉高压、颅内压增高、青光眼患者禁用或慎用
羟丁酸钠
¬毒性最低的静脉麻醉药 ¬常与其他药配伍用于基础麻醉、全麻诱导和维 持椎管麻醉的辅助用药和复合麻醉
三、复合麻醉
为了克服单独使用麻醉药的不足，常同时或先 后应用两种或更多的麻醉药物或其他辅助药物联合 应用，已达到理想的麻醉效果。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
根据给药途径的不同，全麻药分为吸入麻醉药与 静脉麻醉药。
一、吸入麻醉药
¬一类挥发性液体或气体 ¬通过肺部吸入而达到麻醉效果
作用与应用
麻醉药能阻断脑神经细胞的突触传递，使意识 和感觉消失。
麻醉作用与药物的脂溶性呈正相关，脂溶性越 大，越易通过肺泡的血管进入血液，到达脑组织， 产生麻醉作用。
常用吸入性麻醉药的特点比较
一、作用
1.穿透力较弱，不用于表面麻醉 2.临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作 用时间和减少不良反应
常用局麻药比较
局麻药 利多卡因
丁卡因
布比卡因
作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大， 穿透力大，约为
普鲁卡因1.5~2 为普鲁卡因的 利多卡因的4 ~ 5
倍
10倍
倍
持续时间 1.5～2h
高血压、动脉硬化、肺动脉高压、颅内压增高、青光眼患者禁用或慎用
羟丁酸钠
¬毒性最低的静脉麻醉药 ¬常与其他药配伍用于基础麻醉、全麻诱导和维 持椎管麻醉的辅助用药和复合麻醉
三、复合麻醉
为了克服单独使用麻醉药的不足，常同时或先 后应用两种或更多的麻醉药物或其他辅助药物联合 应用，已达到理想的麻醉效果。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
根据给药途径的不同，全麻药分为吸入麻醉药与 静脉麻醉药。
一、吸入麻醉药
¬一类挥发性液体或气体 ¬通过肺部吸入而达到麻醉效果
作用与应用
麻醉药能阻断脑神经细胞的突触传递，使意识 和感觉消失。
麻醉作用与药物的脂溶性呈正相关，脂溶性越 大，越易通过肺泡的血管进入血液，到达脑组织， 产生麻醉作用。
常用吸入性麻醉药的特点比较
一、作用
1.穿透力较弱，不用于表面麻醉 2.临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作 用时间和减少不良反应
局部麻醉药 PPT课件
10
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
局麻药ppt课件
药物
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
局部麻醉药PPT课件
麻醉作用与作用机制
局麻作用 局麻药对不同种类的神经纤维有 不同的选择性和敏感性
粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维，对局麻药的敏感性低，所需 的剂量大
细的神经纤维或无髓鞘包裹的神 经纤维对局麻药的敏感性高，所 需的剂量小
三、局麻作用及作用机制
1 ．局麻药的作用顺序依次为：
痛觉＞温觉＞触、压觉＞自主神经 ＞运动神经。
粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也 可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不 用于浸润麻醉
本品毒性大，安全范围小，毒性比普 鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易 吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应
常用局麻药
利多卡因（lidocaine, xylocaine） 特点：
与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及 毒性与药物浓度有关
common peroneal never
行程及分支分布
分为腓浅神经和 腓深神经
腓深神经
deep peroneal nerve
局麻给药方法
蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anesthesia） 又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anesthesia) 将药物注入蛛网膜下腔，使脊神 经支配的区域产生麻醉，麻醉范 围较广 适用于下腹部及下肢的手术 主要危险是呼吸麻痹和血压下降
亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺，具有中 等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在 正常体液中均离子化
中间链：以酯键形式结合成芳香酯类如普 鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药物 在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物则较 稳定，不易分解
分类及特点
分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素
局部麻醉药幻灯片课件
4、【蛛网膜下腔麻醉（腰麻）】
§3-1
概述
将药液经低位腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻断
该部位的脊神经根，使所分布的区域麻醉
其麻醉范围较广，适用于腹部及下肢手术 常选择普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
麻醉时应注意病 人体位和药液比重， 控制麻醉平面，防止 药物扩散到颅腔，危 及生命中枢
4/15/2019 20
4/15/2019
25
§3-2
常用局麻药
利多卡因 【特点】 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，
局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均 有效。（由于扩散性强，麻醉平面难掌握，腰麻慎用）
3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局
【局麻药的麻醉顺序 】 痛觉＞温觉＞触、压觉＞深部感觉＞自主神经
＞运动神经
4/15/2019
8
一、局部麻醉药的作用
【吸收作用】 1.中枢神经系统作用
§3-1
Байду номын сангаас
概述
先兴奋后抑制，表现为眩
晕、焦虑不安、头痛、震颤，甚至惊厥，最后转 入昏迷，呼吸麻痹而死亡。 2.心血管系统作用 有直接抑制作用，可降低心
4/15/2019
13
二、局部麻醉的给药方法
4/15/2019
14
二、局部麻醉的给药方法
4/15/2019
15
二、局部麻醉的给药方法
4/15/2019
16
二、局部麻醉的给药方法
4/15/2019
17
二、局部麻醉的给药方法
4/15/2019
18
二、局部麻醉的给药方法
4/15/2019
§3-1
概述
将药液经低位腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻断
该部位的脊神经根，使所分布的区域麻醉
其麻醉范围较广，适用于腹部及下肢手术 常选择普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
麻醉时应注意病 人体位和药液比重， 控制麻醉平面，防止 药物扩散到颅腔，危 及生命中枢
4/15/2019 20
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§3-2
常用局麻药
利多卡因 【特点】 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，
局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均 有效。（由于扩散性强，麻醉平面难掌握，腰麻慎用）
3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局
【局麻药的麻醉顺序 】 痛觉＞温觉＞触、压觉＞深部感觉＞自主神经
＞运动神经
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8
一、局部麻醉药的作用
【吸收作用】 1.中枢神经系统作用
§3-1
Байду номын сангаас
概述
先兴奋后抑制，表现为眩
晕、焦虑不安、头痛、震颤，甚至惊厥，最后转 入昏迷，呼吸麻痹而死亡。 2.心血管系统作用 有直接抑制作用，可降低心
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二、局部麻醉的给药方法
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二、局部麻醉的给药方法
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二、局部麻醉的给药方法
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二、局部麻醉的给药方法
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二、局部麻醉的给药方法
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二、局部麻醉的给药方法
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局部麻醉药ppt课件
麻醉强度为普鲁卡因的10倍，
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
利多卡因简介PPT幻灯片课件
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊
治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏， 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引 起惊厥及心跳骤停。
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
8
不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
11
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
12
药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β 受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
21
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
22
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。 用法：2%利多卡因15mg口服。
治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏， 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引 起惊厥及心跳骤停。
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
8
不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
11
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
12
药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β 受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
21
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
22
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。 用法：2%利多卡因15mg口服。
局麻药(普鲁卡因与利多卡因).ppt课件
• 化学性质 • 酰胺键较酯键稳定 • 酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻 • 使得利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解
• 体内酶解的速度也比较慢
• 故而利多卡因较普鲁卡因作用强， 维持时间长，毒性也大
代谢途径
• 利多卡因在体内大部分由肝脏代谢，发生 N-去烷基化，水解，及氧化反应。
• 胺基去乙基化，生成单乙基甘氨酰二甲苯胺，再进一步去 乙基化为甘氨酰二甲基苯胺； • 苯环氧化产生酚羟基； • 酰胺键水解生成2,6-二甲苯胺，对位进一步羟化为4-羟基2,6-二甲苯胺，及少部分氧化为2-氨基-3-甲基苯甲酸。 • 部分产物可生成甘氨酰结合物
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程 ，提供了从剖析天然产物分子结构入手进 行药物化学研究的一个经典例证 可卡因：
局部麻醉药的局部麻醉药的亲水部分
局部麻醉药的中间部分
同类药物
• • • • 硫卡因 普鲁卡因酰胺 丁卡因 布比卡因
硫卡因（Thiocaine）的局部麻醉 作用比Procaine大2倍
普鲁卡因酰胺（Procainamide） 的局部麻醉作用仅为Procaine的 1%，主要用于治疗心律不齐
局麻药(普鲁卡因与利多卡 因).ppt
局部麻醉药
局部麻醉药（局麻药）：是指当局 部使用时等够可逆性阻断神经冲动 从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类：酯类 （普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 其他类（氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类） 局麻药的作用机理： • 通过与钠离子通道的某个（些）位点结合,而 阻断钠离子传导来发挥作用 • 降低神经细胞的兴奋性，不影响静息电位
局部麻醉ppt课件
2. 局麻药意外注入血管内
3. 注射部位血供丰富，吸收增快
4. 患者体质衰弱，耐受力下降
第ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ章 局部麻醉
局麻药中毒的抢救措施
1. 停止用药，吸氧 2. 镇静（地西泮 0.1mg/kg iv） 3. 治疗惊厥和抽搐：硫喷妥钠 1~2 mg/kg iv， 严重抽搐者静脉注射琥珀胆碱 1mg/kg，气管 插管，人工呼吸 4. 静注麻黄碱或间羟胺维持循环稳定 5. 心跳呼吸停止者立即心肺复苏
第5章 局部麻醉
临床分析试题
患者，男，28岁，58kg，既往体健。入院诊断急性阑尾
炎，拟在硬膜外阻滞下行阑尾切除术。经T12-L1间隙穿刺，置
入硬膜外导管，回抽无脑脊液，见少量血液，首次注入2％ 利多卡因4ml，观测5min以后麻醉平面不明显，再次注入上 述局麻药12ml，很快病人出现肌肉震颤，抽搐，意识模糊， 血压下降不明显，心率加快。请分析：
第5章 局部麻醉
局部浸润麻醉
第5章 局部麻醉
区域阻滞麻醉
第5章 局部麻醉
臂神经丛阻滞技术（肌间沟入路）
第5章 局部麻醉
指(趾)神经阻滞技术
第5章 局部麻醉
思考题
1. 引起局麻药毒性反应的常见原因？ 2. 预防局麻药毒性反应发生的措施？ 3. 常用局麻药一次用药的限量？ 4. 臂丛神经阻滞有哪几种穿刺入路？
第5章 局部麻醉
局麻药中毒的预防
1. 一次用量不超过限量
2. 注射时避免误入血管
3. 血供丰富、体弱、量减少
4. 局麻药配制辅用肾上腺素
5. 麻醉前用药
第5章 局部麻醉
局部麻醉方法
1. 表面麻醉
2. 局部浸润麻醉
3. 区域阻滞麻醉 4. 神经阻滞麻醉
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局部麻醉药的构效关系：
结构骨架:
局部麻醉药的亲脂部分
局部麻醉药的亲水部分
局部麻醉药的中间部分
同类药物
• • • • 硫卡因 普鲁卡因酰胺 丁卡因 布比卡因
硫卡因（Thiocaine）的局部麻醉 Thiocaine 作用比Procaine大2倍
普鲁卡因酰胺（Procainamide） 的局部麻醉作用仅为Procaine的 1%，主要用于治疗心律不齐
1860年从古柯树叶中提取到的生物碱 1884年作为局部麻醉药正式应用于临床
可卡因的缺点： 成瘾性、致变态反应、组织刺激性、水溶液不稳 定等 结构剖析：
可卡因经水解得爱康宁、苯甲酸及甲醇，三者都 不具麻醉作用 用其他羧酸代替苯甲酸成酯，麻醉作用降低或完 全消失
• 说明苯甲酸酯在可卡因合成中占有重要地位 • 由莨菪酮还原再酯化生成的托哌可卡因具有局麻 活性，表明可卡因的甲氧羰基并非活性所必需基 团 • 合成的α-优卡因和β-优卡因，都具有局麻作用,莨 菪烷双环结构非必要
体内代谢
水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出 • 其余经肝酯酶水解，进一步脱氨，脱羟或者氧化后 随尿排出
Procaine易水解失效，且局部麻 醉作用时间短，为了克服这一缺 点，提高酯基的稳定性，对苯环、 酯键、侧链进行改造获得一系列 酯类局麻药。
盐酸利多卡因
布比卡因（bupivacaine,麻卡因， 布比卡因（bupivacaine,麻卡因， macaine） macaine） 特点： 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻 作用比利多卡因强4~5倍，可维 作用比利多卡因强4~5倍，可维 持5~10小时。 5~10小时。
2.主要用于不用于表面麻醉和腰麻 3.严重心脏毒性。
• 1960年以后，还静脉注射用于治 疗室性心动过速和频发性早搏 • 治疗室性心律失常和强心苷中毒引 起的心律失常的首选药物
盐酸利多卡因的理化性质
• 物理性质 • 白色结晶性粉末。无臭，味苦，继有麻木感 。 熔点75~79 ℃，无水物熔点127-129℃，一 水合物的溶点为77-78℃。极易溶于水 （1:0.7）和乙醇(1:1.5)，在氯仿中溶解 （1:40）在乙醚中不溶 • 4.42%溶液为等渗溶液 • 0.5%水溶液pH为4.0~5.5
N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐 2-（diethylamino）-N-（2,6-dimethylphenyl） acetamide hydrochloride monohydrate
利多卡因具有抗心律失常作用。尤 其对室性心律失常疗效较好
• 钠离子通道阻滞剂
• • • • 作用时间短暂 无蓄积性 不抑制心肌收缩力 治疗剂量下血压不降低
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程， 提供了从剖析天然产物分子结构入手进行 药物化学研究的一个经典例证 可卡因：
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟起作用， 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟起作用， 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2~3小 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2~3小 时。
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉， 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉， 也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比 普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强， 普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强， 易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反 应。
盐酸普鲁卡因的理化性质
• 物理性质 白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭， 味微苦而麻 ，熔点153~157℃。易溶于水， 153~157 溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不• 对光线敏感， 宜避光贮存
水解性
结构中含有酯基酸，碱和体内酯酶均能促使其水解
pH3~3.5,最稳定 pH<2.5,水解速度增加 pH>4,随着pH增高，水解速度加快；pH相同，温度 升高，水解速度加快
• 另外还有其他性质 • 盐酸普鲁卡因结构中具有芳伯氨基，容易 氧化变色。 • pH值，温度，紫外线、氧和金属离子均可 加速氧化变色。 • 结构中的芳伯氨基在稀盐酸中，与亚硝酸 钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚发生偶合反应， 生成猩红色的偶氮化合物。 • 盐酸普鲁卡因为局部麻醉药。作用强，毒 性小，且无成瘾性，但穿透力较弱，临床 上主要作浸润麻醉、神经传导阻滞等。
• 化学性质 • 酰胺键较酯键稳定 • 酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻 • 使得利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解
• 体内酶解的速度也比较慢
• 故而利多卡因较普鲁卡因作用强， 维持时间长，毒性也大
代谢途径
• 利多卡因在体内大部分由肝脏代谢，发生 N-去烷基化，水解，及氧化反应。
• 胺基去乙基化，生成单乙基甘氨酰二甲苯胺，再进一步去 乙基化为甘氨酰二甲基苯胺； • 苯环氧化产生酚羟基； • 酰胺键水解生成2,6-二甲苯胺，对位进一步羟化为4-羟基2,6-二甲苯胺，及少部分氧化为2-氨基-3-甲基苯甲酸。 • 部分产物可生成甘氨酰结合物
Thank you!
局部麻醉药
文登攀 马娟娟 谢蒙蒙
局部麻醉药
局部麻醉药（局麻药）：是指当局 部使用时等够可逆性阻断神经冲动 从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类：酯类 （普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 其他类（氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类） 局麻药的作用机理： • 通过与钠离子通道的某个（些）位点结合,而 阻断钠离子传导来发挥作用 • 降低神经细胞的兴奋性，不影响静息电位