保泰松镇痛
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有机酸类：甲酸类（水杨酸类、芬那酸类）
乙酸类（吲哚类）
丙酸类（苯丙酸类、萘丙酸类）
苯胺类：扑热息痛，非那西汀
吡唑酮类：氨基比林、安乃近、保泰松
镇痛：吲哚类、芬那酸类＞吡唑酮类、水杨酸类 解热、抗炎：苯胺类、吡唑酮类、水杨酸类 抗炎、抗风湿：水杨酸类、吡唑酮类、吲哚类
解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改 善功能等
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 致痛 PG
（—）
解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α） 痛觉增敏 致痛
感觉神经末梢 致痛
(四)、消炎抗风湿作用
1. 抑制前列腺素合成酶（环加氧酶）阻止前列腺素 合成，前列腺素具有多种生物学活性可引起充血、 水肿、疼痛、发热、血管扩张等，抑制前列腺素 合成是非甾体类抗炎作用基础。 2. 稳定溶酶体膜。 3. 对抗缓激肽作用。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体（粒细胞） 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
中枢PG的合成增加
（—）
解热镇痛药
体温调节中枢（下丘脑） 体温升高（发热）
实验依据 1、脑室注入微量PG引起发热，PGE2致热作用最 强。 2、其它致热物引起发热时，脑脊液中PG样物质含 量增加数倍。 3、临床上用PG人工流产的产妇都有发热的副作用。 4、解热镇痛药对内热源引起的发热有解热作用， 但对注射PG引起的发热无效。 以上实验说明PG和发热有关。也说明内热源 可能使中枢合成与释放PG增多。PG作用于体温 调节中枢而引起发热。
水杨酸钠
[作用与应用] 水杨酸钠具有抗风湿、抗炎和解热 镇痛作用。其解热镇痛作用不及阿司匹林、非那 西汀和氨基比林，因此，在临床上不做解热镇痛 药用。主要作为抗风湿药，用于急性风湿性关节 炎，也可用于急慢性痛风。 [不良反应] 1. 对胃有刺激性，可用碳酸钙同服。 2. 大剂量长期应用可引起耳聋，并发恶心、呕吐、 肾炎。 3. 可抑制凝血酶原形成，引起出血，用维生素K 进行治疗。
(三)、镇痛作用
本类药物具有中等程度镇痛作用，对持续性 钝痛有良好效果。对锐痛和平滑肌绞痛无效。本 类药物镇痛部位主要在外周，当组织损伤或发炎 时，局部产生和释放某些致痛化学物质如缓激肽、 组织胺等，作用于痛觉感受器引起疼痛，而前列 腺素可使痛觉感受器的敏感性提高，即痛觉增敏 作用，同时前列腺素E1、前列腺素E2和前列腺素 F2也有致痛作用，而本类药物可抑制前列腺素的 合成，因而有镇痛作用，此外本类药物可阻断痛 觉冲动经下丘脑向大脑皮层传递，而产生中枢性 镇痛作用。
第一节 解热镇痛抗风湿药
一、概述
解热镇痛抗风湿药是一类具有解热、镇痛， 且大多数兼有抗炎、抗风湿作用的药物。虽然它 们在化学结构上各异，但都能抑制体内前列腺素 (PG)的生物合成，目前认为这是它们共同作用的 基础。由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同，故 又称非甾体类抗炎药。
(一)、解热镇痛药发展史
[作用]
1、解热镇痛：有较强的解热、镇痛作用（常用剂 量0.5g） 用于感冒发热，增强散热过程、使发热者体 温降低到正常，而对正常体温没有影响。可用于 轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如头痛、牙痛、 肌肉痛、神经痛、痛经等。 2、抗风湿：大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用， 可使急性风湿热患者1-2天内退热，关节红肿疼 痛缓解。能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关 节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊断急性风湿 热。
1750年：柳树皮治疗“发热”取得成功，柳树皮苦味苷—— 名为“水杨苷” 1838年：从水杨苷制成水杨酸 1860年：用酚合成水杨酸
1875年：水杨酸钠成功用于治疗风湿热
1899年：阿司匹林（乙酰水杨酸）上市 20世纪：全人工合成时代。吡唑酮类、灭酸类、吲哚类和丙 酸类解热镇痛药相继问世 。 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂（COX-2 抑制剂）的发展， 将本类药物的研究推向了一个新的高潮。
(二)、解热作用
本类药物可降低发热动物的体温，对正常体 温无影响，发热是由于病原体及其毒素刺激中枢 粒细胞，使它产生与释放内热源，进入中枢神经 系统，作用于丘脑下部，促进合成与释放前列腺 素E（PGE），使体温调定点高于正常体温之上， 因而产热增加而散热减少，导致发热，而本类药 物可抑制前列腺素合成酶（环加氧酶），减少下 丘脑前部神经原合成前列腺素，使升高的体温调 定点复原，使体温恢复正常。
4. 抑制透明质酸酶，降低血管通透性。
5. 抑制免疫过程，阻止抗原—抗体复合物的形成。
wk.baidu.com
解热镇痛药
（—）
非特异性致炎物质和抗原
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加
致痛
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
(五)、解热镇痛抗炎药分类
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停 药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现 等
不是病因性治疗药
二、常用药物
(一)、水杨酸类
水杨酸类药物中在兽医临床上常用的为水杨 酸钠，其次是阿司匹林。该类药物具有解热、镇 痛、消炎和抗风湿作用。水杨酸本身具有刺激性， 仅做外用，有溶解角质和抗真菌作用。
水杨酸钠
[性状] 无色或微显红色的结晶性粉末或鳞片，无 臭或微有特殊的臭气，味甜而带咸。遇光易变质。 易溶于水(1∶1)、酒精(1∶10)或甘油。应避光保 存。 [体内过程] 水杨酸钠内服后，在胃内遇盐酸，有 部分解离成水杨酸，对胃粘膜有刺激作用，在狗 可引起呕吐。猪、犬迅速从胃和小肠吸收，马吸 收差，反刍动物不易吸收，可分布于各组织中， 可透入关节腔，脑脊液，可通过胎盘屏障和血乳 屏障，分布于胎儿和乳汁中。在肝中代谢，产物 水杨尿酸及龙胆酸。由肾排出。
阿司匹林（乙酰水杨酸） (Aspirin)
[性状]白色结晶粉末，微溶于水（1：300），易 溶于酸（1：5），易潮解，应封闭保存。 [体内过程] 内服易从胃肠道吸收，有效血药浓度 为100ug/ml，超过300ug/ml有毒性，分布广泛， 关节腔、脑脊液、乳汁、胎儿中均有分布。肝中 代谢，肾排泄。碱化尿液促进其排泄。
乙酸类（吲哚类）
丙酸类（苯丙酸类、萘丙酸类）
苯胺类：扑热息痛，非那西汀
吡唑酮类：氨基比林、安乃近、保泰松
镇痛：吲哚类、芬那酸类＞吡唑酮类、水杨酸类 解热、抗炎：苯胺类、吡唑酮类、水杨酸类 抗炎、抗风湿：水杨酸类、吡唑酮类、吲哚类
解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改 善功能等
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 致痛 PG
（—）
解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α） 痛觉增敏 致痛
感觉神经末梢 致痛
(四)、消炎抗风湿作用
1. 抑制前列腺素合成酶（环加氧酶）阻止前列腺素 合成，前列腺素具有多种生物学活性可引起充血、 水肿、疼痛、发热、血管扩张等，抑制前列腺素 合成是非甾体类抗炎作用基础。 2. 稳定溶酶体膜。 3. 对抗缓激肽作用。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体（粒细胞） 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
中枢PG的合成增加
（—）
解热镇痛药
体温调节中枢（下丘脑） 体温升高（发热）
实验依据 1、脑室注入微量PG引起发热，PGE2致热作用最 强。 2、其它致热物引起发热时，脑脊液中PG样物质含 量增加数倍。 3、临床上用PG人工流产的产妇都有发热的副作用。 4、解热镇痛药对内热源引起的发热有解热作用， 但对注射PG引起的发热无效。 以上实验说明PG和发热有关。也说明内热源 可能使中枢合成与释放PG增多。PG作用于体温 调节中枢而引起发热。
水杨酸钠
[作用与应用] 水杨酸钠具有抗风湿、抗炎和解热 镇痛作用。其解热镇痛作用不及阿司匹林、非那 西汀和氨基比林，因此，在临床上不做解热镇痛 药用。主要作为抗风湿药，用于急性风湿性关节 炎，也可用于急慢性痛风。 [不良反应] 1. 对胃有刺激性，可用碳酸钙同服。 2. 大剂量长期应用可引起耳聋，并发恶心、呕吐、 肾炎。 3. 可抑制凝血酶原形成，引起出血，用维生素K 进行治疗。
(三)、镇痛作用
本类药物具有中等程度镇痛作用，对持续性 钝痛有良好效果。对锐痛和平滑肌绞痛无效。本 类药物镇痛部位主要在外周，当组织损伤或发炎 时，局部产生和释放某些致痛化学物质如缓激肽、 组织胺等，作用于痛觉感受器引起疼痛，而前列 腺素可使痛觉感受器的敏感性提高，即痛觉增敏 作用，同时前列腺素E1、前列腺素E2和前列腺素 F2也有致痛作用，而本类药物可抑制前列腺素的 合成，因而有镇痛作用，此外本类药物可阻断痛 觉冲动经下丘脑向大脑皮层传递，而产生中枢性 镇痛作用。
第一节 解热镇痛抗风湿药
一、概述
解热镇痛抗风湿药是一类具有解热、镇痛， 且大多数兼有抗炎、抗风湿作用的药物。虽然它 们在化学结构上各异，但都能抑制体内前列腺素 (PG)的生物合成，目前认为这是它们共同作用的 基础。由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同，故 又称非甾体类抗炎药。
(一)、解热镇痛药发展史
[作用]
1、解热镇痛：有较强的解热、镇痛作用（常用剂 量0.5g） 用于感冒发热，增强散热过程、使发热者体 温降低到正常，而对正常体温没有影响。可用于 轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如头痛、牙痛、 肌肉痛、神经痛、痛经等。 2、抗风湿：大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用， 可使急性风湿热患者1-2天内退热，关节红肿疼 痛缓解。能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关 节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊断急性风湿 热。
1750年：柳树皮治疗“发热”取得成功，柳树皮苦味苷—— 名为“水杨苷” 1838年：从水杨苷制成水杨酸 1860年：用酚合成水杨酸
1875年：水杨酸钠成功用于治疗风湿热
1899年：阿司匹林（乙酰水杨酸）上市 20世纪：全人工合成时代。吡唑酮类、灭酸类、吲哚类和丙 酸类解热镇痛药相继问世 。 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂（COX-2 抑制剂）的发展， 将本类药物的研究推向了一个新的高潮。
(二)、解热作用
本类药物可降低发热动物的体温，对正常体 温无影响，发热是由于病原体及其毒素刺激中枢 粒细胞，使它产生与释放内热源，进入中枢神经 系统，作用于丘脑下部，促进合成与释放前列腺 素E（PGE），使体温调定点高于正常体温之上， 因而产热增加而散热减少，导致发热，而本类药 物可抑制前列腺素合成酶（环加氧酶），减少下 丘脑前部神经原合成前列腺素，使升高的体温调 定点复原，使体温恢复正常。
4. 抑制透明质酸酶，降低血管通透性。
5. 抑制免疫过程，阻止抗原—抗体复合物的形成。
wk.baidu.com
解热镇痛药
（—）
非特异性致炎物质和抗原
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加
致痛
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
(五)、解热镇痛抗炎药分类
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停 药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现 等
不是病因性治疗药
二、常用药物
(一)、水杨酸类
水杨酸类药物中在兽医临床上常用的为水杨 酸钠，其次是阿司匹林。该类药物具有解热、镇 痛、消炎和抗风湿作用。水杨酸本身具有刺激性， 仅做外用，有溶解角质和抗真菌作用。
水杨酸钠
[性状] 无色或微显红色的结晶性粉末或鳞片，无 臭或微有特殊的臭气，味甜而带咸。遇光易变质。 易溶于水(1∶1)、酒精(1∶10)或甘油。应避光保 存。 [体内过程] 水杨酸钠内服后，在胃内遇盐酸，有 部分解离成水杨酸，对胃粘膜有刺激作用，在狗 可引起呕吐。猪、犬迅速从胃和小肠吸收，马吸 收差，反刍动物不易吸收，可分布于各组织中， 可透入关节腔，脑脊液，可通过胎盘屏障和血乳 屏障，分布于胎儿和乳汁中。在肝中代谢，产物 水杨尿酸及龙胆酸。由肾排出。
阿司匹林（乙酰水杨酸） (Aspirin)
[性状]白色结晶粉末，微溶于水（1：300），易 溶于酸（1：5），易潮解，应封闭保存。 [体内过程] 内服易从胃肠道吸收，有效血药浓度 为100ug/ml，超过300ug/ml有毒性，分布广泛， 关节腔、脑脊液、乳汁、胎儿中均有分布。肝中 代谢，肾排泄。碱化尿液促进其排泄。