第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)
第十六章 解热阵痛抗炎药
• 不良反应多且严重
胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡 中枢：眩晕、额痛、精神失常 血液：中性粒细胞和血小板↓,再障.
肝损害：黄疸，转氨酶升高。
抗痛风药
痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所引 起的一类代谢性疾病。 分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
1.胃肠反应 2.水钠潴留
3.过敏反应
4.肝肾损害 5.甲状腺肿大及粘液性水肿
【药物相互作用】
保泰松诱导肝药酶，加速自身代谢， 也加速强心甙代谢 可通过血浆蛋白结合部位的置换， 加强口服抗凝药、降糖药、苯妥因钠 及肾上腺皮质激素的作用及毒性。
4.其他有机酸类
吲哚美辛(Indomethacin)
• 最强的PG合成酶抑制药，有显著的抗炎、 镇痛和解热作用，对炎性疼痛镇痛效果 明显。 • 主要用于抗炎和镇痛：关节炎、滑囊炎、 腱鞘炎、强直性脊椎炎、痛经等
1.水杨酸类-阿司匹林 2. 苯胺类-对乙酰氨基酚 3. 吡唑酮类-保泰松 4.其他-吲哚美辛 5.选择性COX-2抑制剂-塞来昔布
阿司匹林
阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 【作用及应用】 1. 解热镇痛：有较强的解热、镇痛作用（常 用剂量0.5g） 用于感冒发热，增强散热过程、使发热 者体温降低到正常，而对正常体温没有影 响 用于轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛， 如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。
2. 抗风湿：大剂量有较强的抗炎、抗风 湿作用，可使急性风湿热患者1-2天内 退热，关节红肿疼痛缓解。
能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性
关节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊 断急性风湿热。
3.抗血栓形成：抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药一、单项选择题：1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是（）A.在外周抑制前列腺素的合成B.在中枢抑制前列腺素的合成C.在中枢激活吗啡受体D.在外周抑制感觉神经末梢E.阻断神经干2.保泰松的特点是（）A.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较小B.解热镇痛作用强，抗炎作用弱，毒性较小C.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较小D.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较大E.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较大3.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是（）A.阿司匹林B.保泰松C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬4.预防心肌梗塞可用（）A.消炎痛B.阿司匹林C.醋氨酚D.保泰松E.萘普生5.阿司匹林预防血栓形成的机理是（）A.直接对抗血小板聚集B.抑制环加氧酶的活性，减少血小板中TXA2生成C.加强维生素Ｋ的作用D.降低凝血酶活性E.溶解血栓6.APC的组成是下列哪一项（）A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因7.感冒发热头痛可用（）A.吗啡B.阿托品C.哌替啶D.阿司匹林E.可待因8.保泰松不宜长期用于风湿性关节炎，其原因是（）A.抗风湿作用不强B.不良反应较多C.口服吸收不完全D.代谢产物毒性过大E.血浆半衰期长而致蓄积中毒9.阿司匹林的解热作用原理是由于（）A.直接作用于体温调节中枢的神经元B.对抗cAMP直接引起的发热C.抑制产热过程和促进散热过程D.抑制中枢前列腺素合成E.对抗前列腺素直接引起的发热10.抑制脑内前列腺素合成的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.安定D.氯丙嗪E.吗啡11.关于阿司匹林不正确的描述是（）A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关B.可抑制血小板聚集C.胃肠道反应为其常见不良反应D.急性中毒时，可酸化尿液加速其排泄E.小剂量长期服用可预防心绞痛12.阿司匹林对哪类炎症有效（）A.化学性炎症B.物理性炎症C.细菌性炎症D.风湿性炎症E.各种炎症都有效13.消化性溃疡者并不禁用的药物是（）A.阿司匹林B.安定C.保泰松D.水合氯醛E.乙酰水杨酸14.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是（）A.过敏体质B.维生素K缺乏C.甲状腺机能亢进D.低凝血酶原血症E.十二指肠溃疡15.应用阿司匹林病人不易耐受的常见不良反应是（）A.凝血障碍B.过敏反应C.水杨酸钠反应D.胃肠道反应E.心血管损害16.对解热镇痛药的描述哪点错误（）A.解热作用是由于抑制体温调节中枢前列腺素的合成B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用，但不良反应多，仅用于其他药疗不显的患者E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻17.抑制前列腺素合成而发挥药理作用的药物是（）A.镇痛药B.解热镇痛药C.抗震颤麻痹药D.抗癫痫药E.镇静催眠药18.乙酰氨基酚过量可致（）A.消化道出血B.肝坏死C.心力衰竭D.呼吸抑制E.水钠潴留19.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是（）A.脊髓胶质区B.脑室与导水管周围灰质C.外周病变部位D.脑干网状结构E.大脑皮层中枢20.小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞的机制是（）A.抑制丘脑下部前列腺素合成B.抑制周围组织前列腺素合成C.抑制血小板TXA2合成，防止血小板聚集D.增加血小板TXA2合成，防止血小板聚集E.增加前列环素前列腺素I2合成21.关于阿司匹林的描述，不正确者是（）A.具有解热、镇痛、抗风湿作用B.其解热、镇痛抗风湿作用与其抑制前列腺素生物合成有关C.可抑制血小板聚集D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常E.哮喘病人禁用22.下列描述哪项错误（）A.中枢兴奋药过量引起惊厥B.保泰松临床用于退热C.颅通定镇痛作用比解热止痛药D.阿司匹林可用于风湿性关节炎鉴别诊断E.醋氨酚没有治疗风湿性关节炎的功效23.胃肠道不良反应较轻的退热止痛药（）A.醋氨酚（扑热息痛）B.保泰松C.羟基保泰松D.消炎痛E.阿司匹林24.能抑制血小板聚集的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯丙嗪D.苯妥英钠E.安定25.阿司匹林的降温作用与下列哪个部位有关（）A.中枢神经系统B.外周神经系统C.交感神经系统D.副交感神经系统E.以上都不对26.解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物（）A.保泰松B.扑热息痛C.阿司匹林D.布洛芬E.水杨酸钠27.不属于阿司匹林的不良反应是（）A.胃肠道反应B.溶血性贫血C.凝血障碍D.过敏反应E.水杨酸反应28.下列哪药对胃肠道的刺激性最大（）A.阿司匹林B.强心苷C.对乙酰氨基酚D.苯巴比妥E.安定29.不具有成瘾性的药物是（）A.吗啡B.哌替啶C.扑热息痛D.可待因E.芬太尼二、多项选择题1.阿司匹林的不良反应有（）A.胃肠道反应B.过敏反应C.凝血障碍D.水钠潴留E.溶血性贫血2.禁用于支气管哮喘的药物（）A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.氯丙嗪E.去甲肾上腺素3.长期使用可致消化性溃疡者有（）A.利血平B.阿司匹林C.保泰松D.可乐定E.消炎痛4.用于抗风湿的药有（）A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.罗痛定5.阿司匹林哮喘的产生是（）A.与阿司匹林抑制外周前列腺素的生物合成有关B.以抗原一抗体反应为基础的过敏反应C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加D.促进前列腺素生成增多E.与阿司匹林抑制中枢前列腺素的生物合成有关6.阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是（）A.与双香豆素合用，增强其抗凝作用B.与速尿合用，水杨酸排泄增加，不易蓄积中毒C.与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D.与皮质激素合用，抗炎与诱发溃疡作用均增强E.与氨甲蝶呤合用，可降低其毒性三、判断题1.对乙酰氨基酚除用于解热镇痛外，还可用于抗炎抗风湿。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
第十六章解热镇痛抗炎药.精选PPT
优选第十六章解热镇痛抗炎药
前
膜磷脂
列
腺
花生四烯酸(AA)
素
合 成
环 氧
过
酶
程
血栓素
环氧化酶的生理学和病理学意义以及药物分类
环氧化酶
COX-1
COX-2
生成
结构型
诱导型
自然存在
通过IL-1、TNF等细胞因子
来源
血管、胃、肾等 炎症细胞
主要生理功能 病理作用
血管舒缩 血小板聚集 胃粘膜血流和分泌 肾血流调节
药理作用及临床应用
1. 解热、镇痛 常用剂量（0.3~0.6g/日）适用于多种原因引起的发热、 轻中度疼痛如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、 痛经等。 解热作用与氯丙嗪不同,镇痛作用与镇痛药不同。
2. 抗炎、抗风湿作用 用最大耐受量（4～6g/d） 适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗，急性 风湿热的诊断。
可逆性抑制：其他NSAIDs
2
+ 急性炎症期早期局部血管扩张，毛细血管通透性增强。
- PGI2
血小板聚集
血栓形成
不良反应
1、胃肠道反应
临床表现：恶心、呕吐；较大剂量长期大量服 用，可致为粘膜损伤，胃出血。 胃粘膜损伤机制：
直接损伤：水杨酸刺激。 COX－1能促胃粘膜细胞分泌胃粘膜本身所需 的PG，如PGE2。 禁忌症：胃溃疡、胃出血禁用 措施：饭后服；服肠溶片；合用抗酸药。
2、凝血障碍
小剂量抑制血小板聚集，延长出血时间，如果不是用于 治疗方面，则成了副作用。 大剂量长期应用，可抑制肝脏合成凝血酶原，使凝血酶 原时间延长，需补充维生素K。 禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前。
制药第十六章解热镇痛抗炎
在某些情况下，可将不同种类 的解热镇痛抗炎药联合使用， 以增强疗效或减少不良反应。 但联合用药需在医生指导下进 行，避免药物相互作用或加重 不良反应。
个体化治疗策略
根据患者情况调整剂量
选择合适的药物剂型
考虑患者的特殊需求
不同患者的疼痛、发热和炎症程度不 同，因此需要根据患者的具体情况调 整药物剂量，以达到最佳治疗效果。
治疗方案设计
一般治疗
对症治疗
联合用药
根据患者的具体症状，选择合 适的解热镇痛抗炎药进行治疗 。对于轻度疼痛、发热和炎症 ，可选用非处方药进行治疗； 对于中度至重度症状，建议在 医生指导下使用处方药。
针对不同症状，采取相应的治 疗措施。如对于头痛患者，可 选用具有镇痛作用的药物；对 于发热患者，可选用具有解热 作用的药物。
药理作用
阿司匹林属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从 而产生抗炎、镇痛、解热作用。
临床应用
阿司匹林广泛用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛、肌肉痛及关节痛等，也可用于感冒和流感 等引起的发热。此外，阿司匹林还可用于防治缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等。
03 药物作用机制与药理作用
解热作用机制
抑制下丘脑体温调节中枢
通过抑制该中枢，使周围血管扩张，血 流量增加，出汗增多，散热增加，从而 起到解热作用。
VS
阻断致热原的作用
某些解热镇痛药可阻断致热原对体温调节 中枢的作用，使体温调定点恢复正常。
镇痛作用机制
要点一
抑制外周炎症组织局部前列腺素 的合成
注意事项
长期使用解热镇痛抗炎药可能会导致肝肾功能损害、胃肠道出血等不良反应；患者应遵医嘱，按时按 量服药，避免过量使用。
16 解热镇痛抗炎药
表20-2 NSAIDs对COX-1 与COX-2的IC50 (nM)及COX-2/COX-1比值
药物 COX- 1 COX-2 COX-2/ COX- 1
吡罗昔康
替诺昔康
5.3
20
175
322
33
16
吲哚美辛
美洛昔康
0.21
0.214
6.4
0.171
30
0.8
双氯酚酸
氟比洛芬
0.86
15
1.9
4760
保泰松 phenylbutazone
(布他酮 butazolidin)
羟布宗 oxyphenbutazone
Actions
☆ ☆
抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱； 抑制PG生物合成。
Uses
风湿性、类风湿性关节炎。
强直性脊柱炎。
急性痛风（促进尿酸排泄）（羟布宗无此作用）。
Adverse reactions
发生率:10％－45％，故不宜长期大量使用。
胃肠反应
水钠潴留
者禁用。
溃疡病患者禁用。
促进钠、水重吸收。高血压、心衰患 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞↓、血小 肝肾功能不全者禁用。
过敏反应
板↓、再障。
肝肾损害
所致。
甲状腺肿大及粘液性水肿 抑制甲状腺摄取碘
非普拉宗（feprazone） 血浆半衰期较保泰松明显缩短，2230小时抗炎镇痛作用强，胃肠道反 应减少。
烯等相互作用的结果。
药物作用特点 ：控制症状，不能根治。
膜磷脂
NSAIDs PLA2 糖皮质激素
—
环加氧酶
花生四烯酸
5-脂氧酶
PAF拮抗剂 -
《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，其效应强度不及 后者，但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜 转化为活性代谢产物，故胃肠反应发生率低，肾毒性和中枢神 经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其效价强度与阿司匹林 相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻，病人易耐 受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍， 一旦出现视力障碍应立即停药。
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾排泄。 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反 应少，对胃肠刺激作用小，偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量 （成人10～15g）应用可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数 人可致肾毒性。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 吡罗昔康 美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药，对风湿性和类风湿性关节炎疗 效同阿司匹林。不良反应较小，病人容易耐受，但长期用药也可引 起消化道溃疡、出血。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用强，常用于骨关节炎、 类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道反 应。
解热镇痛抗炎药常用药物
水杨酸类
. 阿司匹林 aspirin
【作用和临床应用】
2. 抑制血栓形成：小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），
显著减少血小板中TXA2的成而防止血小板聚集及血栓形成，而
对前列环素（PGI2）水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中
药理学课件第十六章解热镇痛抗炎药
常用解热镇痛药作用强度比较
【特点】
(二）镇痛作用
痛的产生：
疼痛
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性
刺激感觉神经末梢
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因：①口服可直接刺激胃粘膜；②血浓度高则兴奋 CTZ；③抑制胃粘膜PG 合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。
【不良反应】
凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。
01
02
Hale Waihona Puke 图16-1 解热镇痛药的解热机制
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。
机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。
过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。
16解热镇痛抗炎药
作用特点及临床应用 属苯胺类药物。解热镇痛作用强,无抗炎 对乙酰氨基酚 抗风湿作用。临床用于解热镇痛，因无 (扑热息痛） 明显胃肠刺激，适用于不宜使用阿司匹 林的头痛、发热病人 属吡唑酮类，抗炎抗风湿作用强而解热 镇痛作用较弱。为治疗急性进展期风湿 性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的 次选药。大剂量可促进尿酸排泄，临床 也可用于治疗急性痛风 药物 不良反应 偶见过敏反应，如皮疹， 严重者伴有药热及黏膜损 害。急性中毒时可致肝坏 死，肾损害。 不良反应较多，常见有胃 肠道反应、肝肾损害、水 钠潴留、过敏反应、再生 障碍性贫血、干扰甲状腺 功能等，临床已少用
第十六章
解热镇痛抗炎药
阿司匹林（aspirin）
第二节 常用解热镇痛抗炎药
【不良反应】 1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍
3．过敏反应 “阿司匹林哮喘” 4. 水杨酸反应 解救：停药、碳酸氢钠静滴 5. 瑞夷反应（Reye）综合征: 肝毒+脑病 6. 对肾脏的影响
第十六章
解热镇痛抗炎药
第二节 常用解热镇痛抗炎药
第十六章
解热镇痛抗炎药
第五节 解热镇痛抗炎药的用药护理
1.发热是机体的一种防御反应，热型也是诊断疾病的重要 依据，对一般发热不必急于使用解热药。解热镇痛药不良反应 较多，如病人出现胃痛、便血、牙龈出血、月经量增多、眩晕 、耳鸣等，应及时通知医生，采取应对措施。 2.服用阿司匹林一旦引起“阿司匹林哮喘”，应立即停药 ，并应用糖皮质激素和抗组胺药治疗，故用药前应询问用药过 敏史，哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林。 3.使用阿司匹林期间，一旦出现水杨酸反应，应立即停药 ，静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄。阿司匹 林禁用于严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病 患者。术前一周应停用阿司匹林，以防出血。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
讲课-解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)ppt参考文件
523位 有结构 较小的 缬氨酸
(valine) 让亲水的 [侧袋]可以 形成
N
亲水的
端
[侧袋]
15
2020/3/30
Adapted from Kurumball et al, 1996
环氧合酶的生理学和病理学意义
环氧合酶亚型 来源 生成条件 主要生理功能
扩张血管、毛细血管通透性增加、 增加白细胞趋化、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
红、肿、热、痛
9
2020/3/30
发热的机制
发热激活物 EP细胞
EPs 内生致热原
下丘脑 PGE2 ↑,Na+/Ca2+ ↑ ，cAMP ↑
体温调定点上移
产热↑
散热↓
骨骼肌寒战 皮肤血管收缩
体温升高
10
2020/3/30
NSAIDs作用位点
感染或理化因素
细胞膜磷脂
脂氧化酶
（-
脂氧化物
花生四烯）酸
糖皮质激素
血 小 板
白 细 胞
白三烯
环氧化酶（COX）
内过氧化物 PGG2 PGH
（）
NSAIDs
羟基二十碳烯酸
前列环素 前列腺素 血栓素A2
11
PGI2 PGE1,PGE2
2020/3/30
按结构分类及发展史
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2020/3/30
IC50（COX-2/COX-1）
将NSAIDs对COX-1和COX-2的选择性抑制作用强弱 用IC50（COX-2/COX-1）的比值来表示；
比值越大，说明其对COX-1的选择性抑制作用越强， 该药的不良反应越大；
第十六章解热镇痛抗炎药培训资料
学习资料第十六章解热镇痛抗炎药一、A1型题1 ．解热镇痛药解热作用的特点是( )A ．能降低正常人体温B ．仅能降低发热患者的体温C ．既能降低正常人体温又能降低发热患者的体温D ．解热作用受环境温度的影响明显E ．以上都是2．阿司匹林预防血栓形成的机制是( )A ．直接抑制血小板的聚集B ．抑制凝血酶的形成，使血液不易发生凝固C ．激活纤溶酶的活性，促进纤维蛋白溶解D •竞争性阻断维生素K参与肝中凝血因子的合成E .抑制环加氧酶，减少TXA2的合成3. 阿司匹林(乙酰水杨酸)的镇痛作用机制是()A •兴奋中枢阿片受体B •抑制痛觉中枢C .抑制外周PG的合成D .阻断中枢的阿片受体E .直接麻痹外周感觉神经末梢4. 阿司匹林的临床应用不包括( )A .缓解关节痛B .预防脑血栓形成C .缓解肠绞痛D .预防急性心肌梗死E .治疗胆道蛔虫症5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是( )A .阿司匹林(乙酰水杨酸)B .对乙酰氨基酚C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生6. 伴有胃溃疡的发热患者宜选用( )A .阿司匹林B .对乙酰氨基酚(扑热息痛)C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生7. 关于解热镇痛抗炎药的叙述，正确的是( )A .可用于慢性钝痛B .镇痛效力大于哌替啶C .对急性锐痛效果好D.镇痛效力大于吗啡 E .可用于胆绞痛8. 可引起粒细胞减少的药物是( )A .对乙酰氨基酚B .布洛芬C .吲哚美辛D .阿司匹林(乙酰水杨酸) E.普萘生9．阿司匹林预防脑血管栓塞应采用( )A ．大剂量短疗程B ．大剂量长疗程C ．中剂量短疗程D ．中剂量长疗程E ．小剂量长疗程10．阿司匹林的不良反应不包括( )A ．胃肠道反应B ．凝血障碍C ．成瘾性D ．过敏反应E ．水杨酸反应11. 为减轻阿司匹林(乙酰水杨酸)对胃的刺激，可采取( )A ．餐后服药或同服抗酸药B ．餐前服药C ．餐前服药或同服抗酸药D ．合用乳酶生学习资料E ．合用镇痛药二、A2 型题12. 患者，男，32 岁。
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解热镇痛药
一、名词解释：
1. 阿司匹林哮喘
二、填空题
1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。
2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。
3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。
4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。
三、是非题
1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。
2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。
3.消炎痛对痛风性关节炎有效。
4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。
5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。
四、选择题：
A型题
1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。
A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部
2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。
A.激动中枢阿片受体
B.抑制表梢病觉感受器
C.抑制PG合成
D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS
3.解热镇痛药的解热作用机制是( )
A．抑制缓激肽的生成
B.抑制内热源的释放
C．作用于中枢，使PG合成减少
D.作用于外周、使PG合成减少
E．以上均不是
4. APC的组成足下列哪一项( ）
A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚
B.阿司匹林月+非那西丁+可待因
C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固
D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚
E．阿托品十非那西丁十可待因
5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）
A．只降低过高体温，不影响正常体温
B．采用大剂量可预防血栓形成
C.抗炎作用弱
D．儿乎无抗灸作用
E．以上都不是
6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。
A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松
D．美洛昔康E．布洛芬
7.阿司匹林预防血柠形成的机制是（)。
A.使环加氧酶失活，减少血小板个TXA2生成
B．降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶
D．立接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用
8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( ）
A．胃肠道反应B．凝血障碍 C.诱发哮喘
D．水杨酸反应 E.以上都不是
9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )。
A．抗病原菌作用B．减少白介素合成
C.降低毛细血管的通透性D．抑制Cox，减少PG合成
E.减少花生四烯酸的合成
10.治拧急性通风较好的药物是( )：
A．阿司匹林 B.甲芬那酸 C.秋水仙素D．吲哚美辛E．舒林酸
11.阿司匹林适用于( )。
A.癌症疼痛
B.胆绞痛
C.术后剧痛
D.风湿性关节炎疼痛
E．胃肠痉挛性癌
B型题
A.水钠潴留，可致水肿B．凝血障碍C．急性胰腺炎 D.中毒性弱视
E.急性中毒致肝坏死
1.对乙酰氨基酚引起的不良反应是（）
2.阿司匹林引起的不良反应是( ）
3.吲哚美辛引起的不良反应是( ）
4.布洛芬引起的不良反应是（)
5.保泰松引起的不良反应是( )
A.阿司匹林B．甲芬那酸 C.布洛芬D．吲哚美辛 E.以上都不是
6．可降低正常及发热患者体温的药物是（）
7.可治疗缺血性心脏病的药物是( )。
8．胃肠道反应较轻的解热镇痛药是(）
A.阿司匹林B．吲哚美辛C．尼美舒利D．保泰松 E.双氯芬酸
9．对Cox2有选择性抑制作用的药物是(）10．用于强直性脊柱炎的药物是( )
11.对不易控制的发热常有效的药物是( ）
C型题：
1．具有解热镇痛作用的是( )。
2．使环加氧酶失活，减少TXA2生成的是（）3．具有抗炎抗风湿作用的是( )。
4.急性中毒可致肝坏死的是( )。
A.阿司匹林 B．对乙酰氨基芬
C.是A是B D．非A非B
5.抑制PG合成酶的是( )。
6.抑制尿酸生成、防治痛风的是( ）
7.偶见粒细胞减少的是( )。
8.癌症发热可用( )。
A．别嘌呤 B.吲哚美辛
C.是A是B D．非A非B。