解热镇痛抗炎药
第二十二章解热镇痛抗炎药
本类药与吗啡镇痛作用的比较
本类药 机制 抑制PG的合成
作用部位
外周
吗啡 兴奋阿片受体
中枢
应用
钝痛
剧烈疼痛
三 抗炎、抗风湿作用
抑制环加氧酶（COX），使PG合成减少，产 生抗炎、抗风湿作用。
PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎 致痛物质有增敏作用。
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症 状。但不能根治，也不能控制并发症。
对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）
对乙酰氨基酚为非那西丁的体内 代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及 血红蛋白），已不单用。
[特点]
1.无抗炎、抗风湿作用；
2.解热镇痛作用和阿斯匹林相当，常用于感 冒发热、头痛、关节痛、神经痛和肌肉痛等； 对阿司匹林过敏或不耐受的人可用。
3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小；
COX 概念 ( 1995 )
花生四烯酸
内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原
COX-1
COX-2
血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾)
炎性前列腺素
生理保护功能
非甾体类药物
促发炎症
副作用
抗炎镇痛作用
解热镇痛抗炎药分类
按对COX选择性不同分 非选择性COX抑制药 选择性COX抑制药 按其结构不同分 1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。
五、昔康类
吡罗昔康（炎痛喜康）
1. 镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强， 速效、强效、长效； 2.用于风湿性及类风湿性关节炎，多种 原因疼痛，痛风.
选择性COX-2抑制药
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
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解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
《解热镇痛抗炎药》教学设计
《解热镇痛抗炎药》教学设计【摘要】这篇文章将主要围绕解热镇痛抗炎药的教学设计展开，旨在帮助学生更好地了解和应用这类药物。
在将介绍背景信息和研究意义。
接着，在将设定教学目标，并安排教学内容和选择教学方法。
将探讨教学手段的应用和评估方式的设定。
最后在将对教学效果进行评价，提出改进建议，并展望未来的发展方向。
通过本文的研究分析，希望能够为解热镇痛抗炎药的教学设计提供参考，提高学生的学习效果和药物应用能力。
【关键词】解热镇痛抗炎药、教学设计、教学目标、教学内容、教学方法、教学手段、评估方式、教学效果、改进建议、展望未来。
1. 引言1.1 背景介绍解热镇痛抗炎药是一类常见的药物，通常被用来治疗发烧、疼痛和抗炎症。
随着人们生活水平的提高，对健康的重视也日益增强，人们对解热镇痛抗炎药的需求也在逐渐增加。
由于药物的复杂性和使用方法的不当，造成了一些不良反应和副作用，甚至可能对人体健康造成危害。
为了使人们正确地使用解热镇痛抗炎药，提高药物治疗的效果和安全性，开展针对这一领域的教学设计显得尤为重要。
通过系统地教授解热镇痛抗炎药的知识，培养学生正确使用药物的意识和能力，加强对药物治疗的了解，有助于提高人们对解热镇痛抗炎药的正确使用率，降低不良反应的发生率，保障人们的健康和安全。
本教学设计旨在通过系统的教学内容和方法，培养学生正确使用解热镇痛抗炎药的能力，提高解热镇痛抗炎药的正确使用率，从而促进人们的健康和安全。
1.2 研究意义解热镇痛抗炎药是我们日常生活中常见的药物，其在治疗发热、疼痛和炎症等疾病中发挥着重要作用。
通过对解热镇痛抗炎药进行教学，可以帮助学生更好地理解药物的作用机制、适应症和不良反应等关键知识，提高他们对药物治疗的认识和应用能力。
教授解热镇痛抗炎药的知识也有助于学生加强对疾病的认识，提高药物使用的安全性和有效性，从而更好地服务于患者的健康。
在当今社会，药物治疗在临床上扮演着重要的角色，解热镇痛抗炎药作为常用药物之一，对于保障人们的健康具有重要意义。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
制药第十六章解热镇痛抗炎
在某些情况下，可将不同种类 的解热镇痛抗炎药联合使用， 以增强疗效或减少不良反应。 但联合用药需在医生指导下进 行，避免药物相互作用或加重 不良反应。
个体化治疗策略
根据患者情况调整剂量
选择合适的药物剂型
考虑患者的特殊需求
不同患者的疼痛、发热和炎症程度不 同，因此需要根据患者的具体情况调 整药物剂量，以达到最佳治疗效果。
治疗方案设计
一般治疗
对症治疗
联合用药
根据患者的具体症状，选择合 适的解热镇痛抗炎药进行治疗 。对于轻度疼痛、发热和炎症 ，可选用非处方药进行治疗； 对于中度至重度症状，建议在 医生指导下使用处方药。
针对不同症状，采取相应的治 疗措施。如对于头痛患者，可 选用具有镇痛作用的药物；对 于发热患者，可选用具有解热 作用的药物。
药理作用
阿司匹林属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从 而产生抗炎、镇痛、解热作用。
临床应用
阿司匹林广泛用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛、肌肉痛及关节痛等，也可用于感冒和流感 等引起的发热。此外，阿司匹林还可用于防治缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等。
03 药物作用机制与药理作用
解热作用机制
抑制下丘脑体温调节中枢
通过抑制该中枢，使周围血管扩张，血 流量增加，出汗增多，散热增加，从而 起到解热作用。
VS
阻断致热原的作用
某些解热镇痛药可阻断致热原对体温调节 中枢的作用，使体温调定点恢复正常。
镇痛作用机制
要点一
抑制外周炎症组织局部前列腺素 的合成
注意事项
长期使用解热镇痛抗炎药可能会导致肝肾功能损害、胃肠道出血等不良反应；患者应遵医嘱，按时按 量服药，避免过量使用。
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药讲解
发作间歇期
①抑制尿酸生成药：别嘌醇。
②促尿酸排泄药——苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒 （无肾结石、肾功正常者用）
慢性痛风和痛风性肾病
抑制尿酸生成——别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时） 促进尿酸排泄的药物——苯溴马隆
联合用药 慢性痛风性关节炎/ 关节炎反复发作而控制不佳
别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛
急慢性关节炎疼痛，发 •与其他NSAID有交叉过敏 热、痛经、牙痛
代表药物 美洛昔康
尼美舒利
解热镇痛抗炎药
适应症
注意事项
类风湿性关节炎 、疼痛性骨关节 炎（关节病、退 行性骨关节病） 的症状治疗
•溃疡及出血风险小 •小剂量开始使用 •溃疡慎用 •注意查肝肾功能
慢性关节炎、术 后疼痛
鼻咽部炎症疼痛
发热
选择性环氧酶-2抑X制型药包题括 AB
A.美洛昔康 B.氯洛昔康 C.吡咯昔康 D.布洛芬 E.水杨酸钠
治疗慢性痛风的药X物型有题AC
A.丙磺舒 B.羟基保泰松 C.别嘌磷醇 D.秋水仙碱 E.水杨酸钠
X型题
阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是 A.抑制PG合成 B.凝血障碍 C.变态反应 D.局部刺激 E.水杨酸反应 ABD
NSAID
药物的相互作用
合用药物 其他NSAID
后果 生物利用度，不良反应
对乙酰氨基酚
肾毒性**
抗凝血药/抗血小板 药（除外塞来昔布、
出血**
萘丁美酮）
利尿药
补足水分防肾衰
AT1受体阻断剂 受体阻断剂
肾衰 降压效果
环孢素
肾毒性
锂盐
毒性浓度
用药监护
权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 关注NSAID药潜在的心血管风险 心血管病史慎用，尽量小剂量使用 解热首选对乙酰氨基酚，注意补水
解热镇痛抗炎药
临床上用于防治冠心病如心肌梗死、脑血栓和静脉血
栓形成等血栓栓塞性疾病。
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4．其他
脑中COX-2表达增加与老年性痴呆有关， 口服阿司匹林100mg/日老年性痴呆的发生 有阻遏作用。
孕妇血中TXA2/PGI2的比值增高与妊娠高 血压的发生有关，服用本品40～100mg/日 可降低妊娠高血压和子痫的发生率。
2、阿司匹林的t1/2仅有15min，易被胃肠粘膜、肝脏和红细胞 中的酯酶水解成水杨酸，
3、能进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。
4、主要在肝内氧化代谢，其代谢物与葡萄糖醛酸等结合后经 肾排泄。4、本品为弱酸性药物，其排泄速度和量与尿液pH值 和给药剂量有关。在碱性和酸性尿液中水杨酸盐的排泄量分别 为85％和5％。
在血小板内，花生四烯酸在COX-1和TXA2合成酶催化 下转变为TXA2。
在血管内膜中，花生四烯酸在COX-1和PGI2合成酶的 催化下生成PGI2。
阿司匹林能与COX-1共价结合，使COX-1的丝氨酸发生 乙酰化反应而失活，导致血小板内TXA2和血管内膜中 PGI2生成减少。
小剂量的阿司匹林可抑制血小板聚集，防止血栓形成。
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
3
2.镇痛作用
4
特点：
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、 呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。
41
多用于慢性痛风。
42
哮喘和慢性荨麻疹者禁用，过敏体质者应
慎用。
22
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
解热镇痛抗炎药
七、吡唑酮类 保泰松（布他酮）
羟基保泰松
1. 作用持久（t1/2 50-65h,血浆蛋白结合率 90%），滑膜腔浓度高（50%血药浓度， 持续三周）
2. 抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。 3. 风湿、类风湿性关节炎、强直性脊
柱炎，不良反应多，已少用。
八. 烷酮类 萘丁美酮（nabumetone）
用于治疗类风湿性关节炎取得较好的疗效。
环氧化酶1和环氧化酶2
花生四烯酸
环氧化酶-1
非选择性 NSAIDs
胃肠道粘膜 前列腺素
血小板 血栓素
胃肠道保护作用 止血作用
环氧化酶-2
环氧化酶2 抑制剂 前列腺素
引起炎症、疼痛和 发热
解热镇痛抗炎药的共同药理作用
一、解热作用：可降低发热者的体温， 使病人的体温恢复正常。对正常人的体 温无影响。
阿司匹林（aspirin）
（乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid）
主要有：
水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集 （30~100mg/d） 3.其他作用：老年痴呆；先兆子痫
不良反应
胃肠道反应 水杨酸反应 凝血障碍 过敏反应
体温调节中枢
体温升高（发热）
非致热源性发热
常见于以下几种情况： (1)体温调节中枢直接受损：如颅脑外伤 、出血、炎症等。 (2)引起产热过多的疾病：如癫痫持续状 态、甲状腺功能亢进症等。 (3)引起散热减少的疾病：如广泛性皮肤 病、心力衰竭等。
解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较？
氯丙嗪
NSAID
效应 抑制体温调节
也用于一般解热镇痛。
五. 杂环芳基乙酸类 双氯酚酸（diclofenac）
1. 解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛 2. 常用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、
解热镇痛抗炎药药理学2021优秀文档
氢化可的松
甾体的一般结构
阿司匹林
药物发展史
1828年：从柳树皮中提取出水杨苷，水解后为水杨酸和葡萄糖 1853年：用水杨酸和醋酐合成乙酰水杨酸 1899年：拜耳（Bayer） 药厂合成阿司匹林（乙酰水杨酸）， 开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代：合成了吡唑酮类（保泰松） 20世纪60年代：合成了吲哚乙酸类（吲哚美辛） 20世纪70年代：合成了丙酸类（布洛芬）、苯乙酸类等
【不良反应】- Aspirin
正常胃粘膜
胃粘膜溃疡
2. 凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集，出血时间延长。 大剂量、长期：抑制凝血酶原形成， 加重出血（Vit k对抗）。 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
【不良反应】-Aspirin
3. 过敏反应
少数出现荨麻疹，血管神经性水肿、过敏性休克。 哮喘患者易出现“阿司匹林哮喘” 。 原因：抑制cox途径，使lox途径加强，LTs生成过多。 治疗：肾上腺素无效。用抗组胺药、糖皮质激素治疗。 哮喘患者禁用。
六、其他抗炎有机酸类
吲哚美辛 (Indomethacin，消炎痛)
【药理作用及应用】
最强的PG合成酶抑制药之一 ； 解热、镇痛、抗炎作用强。抗炎作用为aspirin的10~40倍； 不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者。 风湿性、类风湿性关节炎及痛风性关节炎。 关节强直性脊椎炎。 癌性发热。
发热及NSAIDs解热机制
NSAIDs
PG合成减少
体温调定点恢复至正常
散热↑ 产热↓
体温降至正常
↓
↓
↓
（－）
实验证明，将微量PG尤其是PGE2注入动物脑室内，动物也会发热；我们对其使用NSAIDs，动物的体温会降至正常么？为什么？
药理学解热镇痛抗炎药
配伍禁忌原则及注意事项
01
避免不必要的药物组合
尽量减少用药种类，避免不必要的药物组合，以降低相互作用的风险。
02 03
注意药物性质和给药途径
考虑药物的酸碱度、溶解度等性质，以及给药途径对相互作用的影响。 例如，某些药物在胃肠道中可能发生相互作用，而改变其给药途径（如 改为注射）可能避免这种相互作用。
药物吸收后，随血液循 环分布到全身各组织器 官。不同药物在组织中 的分布有差异，与药物 的脂溶性、血浆蛋白结 合率、组织血流量等因 素有关。
解热镇痛抗炎药在体内 主要经过肝脏代谢，通 过一系列生物转化反应 ，将药物转化为无活性 或活性较低的代谢产物 。代谢过程涉及多种酶 系，如细胞色素P450酶 系等。
在药物研发初期，通过毒理学研究评价药物的潜在毒性， 为临床前安全性评价提供依据。这有助于筛选出安全性较 高的候选药物进入临床研究。
剂量选择依据
通过比较不同剂量下药物的毒性反应，为临床试验选择合 适的剂量范围提供依据。这有助于确保临床试验的安全性 和有效性。
风险效益评估
在临床应用过程中，通过对已上市药物的毒理学研究数据 进行综合分析，评估药物治疗的风险与效益。这有助于指 导临床合理用药，减少不良反应的发生。
临床应用
主要用于缓解轻度或中度疼痛， 如头痛、关节痛、牙痛等，也可 用于感冒、流感等引起的发热。
不良反应
可能引起胃肠道不适、溃疡、出 血等，长期使用可能对肝肾功能 有一定影响。
其他常见药物
吲哚美辛
通过抑制环氧化酶发挥解 热镇痛抗炎作用，主要用 于风湿性关节炎等疾病的 治疗。
美洛昔康
一种选择性环氧化酶-2抑 制剂，具有抗炎镇痛作用 ，主要用于骨关节炎等疾 病的治疗。
解热镇痛药和非甾体抗炎药课件
留意药物的过敏反应，如有过敏史或 疑似过敏症状，应及时停药并就医。
注意药物之间的相互作用，避免与其 他药物同时使用导致不良反应或药物 间相互影响。
特殊人群用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女在使用解热镇 痛药与非甾体抗炎药时应特别谨 慎，遵医嘱用药，避免对胎儿或
婴儿造成不良影响。
老年人和儿童在使用解热镇痛药 与非甾体抗炎药时应根据年龄和 体重调整剂量，注意观察不良反
良反应的发生。
04
解热镇痛药与非甾体抗炎药的比药主要通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热和镇 痛作用，而非甾体抗炎药则通过抑制外周前列腺素的合成发 挥抗炎、解热和镇痛作用。
药物作用靶点
解热镇痛药主要作用于下丘脑体温调节中枢，而非甾体抗炎 药则作用于炎症部位，抑制炎症反应。
药物疗效比较
解热效果
解热镇痛药和非甾体抗炎药在解热方 面都有较好的效果，但非甾体抗炎药 的解热作用更强，起效更快。
镇痛效果
非甾体抗炎药的镇痛效果优于解热镇 痛药，尤其在慢性疼痛和炎症性疼痛 的治疗方面。
药物副作用比较
胃肠道反应
非甾体抗炎药可能导致胃肠道不 适、溃疡和出血等副作用，而解 热镇痛药相对较少引起胃肠道反
密切监测。
06
解热镇痛药与非甾体抗炎药的用 药安全
遵循医嘱用药
严格按照医生或药师的建议使 用药物，不要自行增减剂量或 改变用药方式。
在用药期间，如有疑问或不适 ，应及时咨询医生或药师。
遵循用药时间，确保药物在体 内保持有效浓度，以达到最佳 治疗效果。
注意观察不良反应
在用药过程中，注意观察身体反应， 如出现不适或异常症状，应及时停药 并咨询医生。
应。
肝肾损伤
长期大量使用非甾体抗炎药可能对 肝肾造成一定损伤，而解热镇痛药 对肝肾的影响较小。
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第十六章 解热镇痛抗炎药
第二节 常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林（aspirin）
【作用及临床应用】
1. 解热镇痛及抗风湿作用 有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热
药配成复方制剂，用于感冒发热及头痛、牙痛 、神经痛、肌肉痛等慢性钝痛；大剂量有较强 的抗炎抗风湿作用，适用于急性风湿热和类风 湿性关节炎。
第十六章 解热镇痛抗炎药
第二节 常用解热镇痛抗炎药
其他常用解热镇痛抗炎药
药物 吲哚美辛 (消炎痛)
布洛芬
尼美舒利
作用特点及临床应用
不良反应
最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗 不良反应有胃肠道反应、中枢 炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效 神经系统反应、造血系统反应 果。用于治疗强直性脊椎炎、骨关节炎， 和过敏反应 对癌性发热及其他不易控制的发热有效
快克胶囊 （新速效感冒片）
第十六章 解热镇痛抗炎药
学习目标
●掌握阿司匹林的作用、应用及不良反应 ●熟悉本类药物的作用特点及作用机制 ●熟悉对乙酰氨基酚的作用、临床应用及不良
反应 ●了解其他药物的作用特点及临床应用 ●学会观察本类药物的疗效及不良反应并能熟
练进行用药护理，能正确指导病人安全、合 理用药
第十六章 解热镇痛抗炎药
案例16.1:
患者，男，63岁。一年前无诱因出现双侧腕关节肿痛， 三个月后受累关节增多，双手近端指间关节、双肩、双膝均 受累，且伴有明显晨僵感，寒冷刺激时病情明显加重，以清 痹骨康丸治疗，效果不明显。随病程延长，多关节出现畸形， 生活不能自理，遂入院治疗。临床诊断手和腕的后前位X线 照片显示有骨侵蚀狭窄，类风湿因子阳性。服用萘普生 500mg，一日2次；泼尼松40mg，一日1次。5天后出现黑 便，实验室检查：大便潜血阳性。试分析讨论引起消化道出 血的原因是什么？应用萘普生应注意什么？
海 麻比 巴 美 工
拉 黄妥 比 沙 牛
明碱
妥 芬黄
0.015
安痛定注射液（2ml）
氨咖黄敏胶囊 （速效伤风胶囊）
0.1 0.04
0.25
0.015 0.003
0.02
0.01
第十六章 解热镇痛抗炎药
第三节 解热镇痛药的复方制剂
常用解热镇痛抗炎药的复方制剂
阿
司
药物制剂
匹
林
白 白加黑感冒片
黑
泰诺片剂 (泰诺感冒片)
第二节 常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林（aspirin）
【作用及临床应用】
2. 抑制血栓形成
小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧 酶），显著减少血小板中TXA2的生成而防止血 小板聚集及血栓形成，达到抗凝作用。
用于防治血栓性疾病，以预防心肌梗死和 脑血栓形成；治疗缺血性心脏病，能降低病死率 及再梗死率。
第十六章 解热镇痛抗炎药
花生四烯酸代谢、生物活性及药物作用环节
知识链结
环氧酶与 NSAIDS
环氧酶（COX）也称为前列腺素合成酶，可分为 COX-1和COX-2两型，前者是固有的，存在于胃、血管及 肾等大多数正常组织，具有重要的生理学意义，如由 COX-1催化产生的PGE2、TXA2和PGI2具有保护胃肠、调 节血小板聚集和外周血管阻力的功能等。COX-2是经诱导 而产生的，只存在于受损组织，具有病理学意义，如由 COX-2催化产生的PGE2和PGI2具有致炎、致痛作用等。 非甾体抗炎药（NSAIDS）对COX-2的抑制作用被认为是 此类药物治疗作用的基础，抑制COX-2开辟了治疗炎症的 新途径。而NSAIDS对COX-1的抑制则是本类药物不良反 应的毒理学基础。
其他常用解热镇痛抗炎药
药物
对乙酰氨基酚 (扑热息痛）
作用特点及临床应用 属苯胺类药物。解热镇痛作用强,无抗炎 抗风湿作用。临床用于解热镇痛，因无 明显胃肠刺激，适用于不宜使用阿司匹 林的头痛、发热病人
不良反应 偶见过敏反应，如皮疹， 严重者伴有药热及黏膜损 害。急性中毒时可致肝坏 死，肾损害。
保泰松
第十六章 解热镇痛抗炎药 第三节 解热镇痛药的复方制剂
常用解热镇痛抗炎药的复方制剂
成分及含量（g ）
药物制剂
阿非 对
司那
乙 酰
匹西 氨
林丁 基
酚
复方阿司匹林片 (APC)
0.22 0.15
氨氨 咖 氨
基替 啡 苯
比比 因 那
林林
敏
0.035
索米痛片（去痛片） 0.15
0.15
0.05
苯 伪巴 苯 右 人
第十六章 解热镇痛抗炎药
第一节 概述 第二节 常用解热镇痛抗炎抗风湿药 第三节 解热镇痛药的复方制剂 第四节 治疗痛风的药 第五节 解热镇痛抗炎药的用药护理
第十六章 解热镇痛抗炎药 第一节 概 述
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、 镇痛，大多数还具有抗炎、抗风湿作用 的药物。本类药物通过抑制体内前列腺 素（PG）的生物合成而产生效应。
具有明显的抗炎、解热及镇痛作用，主要 偶见视力模糊及中毒性弱视， 特点是胃肠道反应较轻，易耐受，临床被 出现应立即停药。长期大量服 广泛用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 用也可引起胃肠道症状
新型解热镇痛抗炎药，具有抗炎、解热和 偶有胃肠道反应，轻微而短暂 镇痛作用，对COX-2的选择性抑制作用最 强，因此，抗炎作用强，副作用较小。
第十六章 解热镇痛抗炎药 第一节 概 述
共性
1.解热 使发热的体温恢复正常 2.镇痛 中度镇痛,对慢性钝痛效果好 3.抗炎、抗风湿 缓解炎症反应 4.作用机制 —— 抑制前列腺素的生物合成
第十六章 解热镇痛抗炎药 第二节 常用解热镇痛抗炎药
分类
水杨酸类： 乙酰水杨酸（阿司匹林） 苯胺类： 对乙酰氨基酚 吡唑酮类： 保泰松 其他有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）
第十六章 解热镇痛抗炎药
第二节 常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林（aspirin）
【不良反应】
1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3．过敏反应 “阿司匹林哮喘” 4. 水杨酸反应 解救：停药、碳酸氢钠静滴 5. 瑞夷反应（Reye）综合征: 肝毒+脑病 6. 对肾脏的影响
第十六章 解热镇痛抗炎药
第二节 常用解热镇痛抗炎药
属吡唑酮类，抗炎抗风湿作用强而解热 镇痛作用较弱。为治疗急性进展期风湿 性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的 次选药。大剂量可促进尿酸排泄，临床 也可用于治疗急性痛风
不良反应较多，常见有胃 肠道反应、肝肾损害、水 钠潴留、过敏反应、再生 障碍性贫血、干扰甲状腺 功能等，临床已少用
第十六章 解热镇痛抗炎药