第二十章 解热镇痛抗炎药
药理学 20章解热镇痛抗炎药

膜磷脂的代谢途径
表 COX-1和COX-2的特性
COX-1 COX-2
生成
功能
固有的
生理学:
需经诱导
生理学:妊娠时,PG生 成增加
保护胃肠
调节血小板聚集(TXA2) 调节外周血管阻力(PGI2) 调节肾血流量分布(PGI、PGE) 抑制剂 选择性 非选择性
5.瑞夷(Reye)综合症
基酚
伴有发热的儿童或青年 服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险,表现为严重 肝功能不良合并脑病;儿童病毒感染用对乙酰胺
6.对林 Aspirin)
【药物相互作用】 1.双香豆素,合用出血
2.置换甲磺丁脲,易致低血糖 3.置换肾上腺皮质激素,诱发溃疡 4.青霉素,呋塞米,甲氨蝶呤竞争酸性分泌通 道使游离浓度升高
病理学:生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质,引 起炎症
吲哚美辛、阿司匹林、 美洛昔康、尼美舒利、 萘丁美酮 吡罗昔康 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
第一节 非选择性环氧酶抑制剂
阿司匹林(aspirin) 又叫乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid) 已有百年历史 百年阿司匹林
第二十章
解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
温州医学院药理学教研室 胡国新
吗啡
药理作用:中枢,平滑肌,心血管,免疫
应用:镇痛,心源性哮喘,止泻 不良反应:副反应,耐受性和依赖性,中毒解救
可待因;哌替啶(特点和应用); 美沙酮 ;芬太尼;喷他佐辛; 二氢埃托啡;~啡
2024二十章解热镇痛抗炎药

二十章解热镇痛抗炎药•解热镇痛抗炎药概述•解热镇痛抗炎药的药理作用•药物相互作用与不良反应•解热镇痛抗炎药的合理使用•市场上常见解热镇痛抗炎药介绍•患者教育与用药指导解热镇痛抗炎药概述定义与作用机制定义解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物,通过抑制体内炎症介质的合成和释放,从而缓解炎症和疼痛。
作用机制主要通过抑制环氧化酶的活性,阻断花生四烯酸转化为前列腺素等炎症介质,从而发挥抗炎、解热和镇痛作用。
药物分类及代表药物药物分类根据化学结构和作用特点,解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类等。
代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、吡罗昔康等。
临床应用范围用于各种原因引起的发热,如感冒、流感、肺炎等。
用于缓解各种疼痛,如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛等。
用于治疗各种炎症性疾病,如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
还可用于缓解痛经、痛风、骨折等引起的疼痛和炎症反应。
发热疼痛炎症性疾病其他解热镇痛抗炎药的药理作用机制通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2(PGE2)的合成和释放,使体温调节中枢的体温调定点恢复正常,从而达到解热效果。
适应症用于感冒、急性上呼吸道感染等引起的发热。
注意事项解热作用只是对症治疗,不能解除病因,需配合其他药物使用。
机制主要在外周通过抑制炎症时PG的合成,减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
同时也在中枢神经系统发挥作用,抑制痛觉超敏反应,从而达到镇痛效果。
适应症用于头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等各种疼痛。
注意事项对于创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效,需选择其他镇痛药物。
机制01通过抑制炎症反应中的某些环节,如抑制白细胞的聚集、减少缓激肽的形成、抑制血小板的凝集等,从而减轻炎症反应。
适应症02用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。
注意事项03抗炎作用不同于抗生素的抗菌消炎作用,不能替代抗生素使用。
20第二十章 解热镇痛抗炎药

第二十章解热镇痛抗炎药一.学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物,其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成,亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药:1.水杨酸类,如阿司匹林。
2.苯胺类,如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸类,如吲哚美辛。
4.芳基丙酸类,如布洛芬。
5.芳基乙酸类,如双氯芬酸。
6.烯醇类,如吡罗昔康。
7,吡唑酮类,如保泰松。
8.烷酮类,如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药:如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1.抗炎作用:大多数解热镇痛药具有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治。
2.镇痛作用:具有中等程度镇痛作用,对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果,并且不产生欣快感与成瘾性。
3.解热作用:降低发热者的体温,而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1.解热镇痛及抗风湿作用:较强的解热、镇痛作用,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎、抗风湿作用也较强,控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2.影响血小板的功能:PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病,包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者,能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1.胃肠道反应:较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2.加重出血倾向:抑制环加氧酶,强而持久性抑制血小板TXA2合成,较少抑制血管壁PGI2合成,致使血小板聚集受到抑制,出血时间延长;大剂量抑制凝血酶原形成,引起凝血障碍,加重出血。
3.水杨酸反应:使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克;可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。
WN 第二十章 解热镇痛抗炎药

解热、镇痛作用。
临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性
关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛
经的治疗。
第二节 非选择性环氧酶抑制药
不良反应
胃肠道反应是最常见的不良反应,主要有恶心、 上腹部不适,长期使用可引起胃出血,头痛、耳鸣、 眩晕等中枢神经系统症状也有报道。少数患者有皮 肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、 头晕及视力障 碍等不良反应。
第二节 非选择性环氧酶抑制药
不良反应
不良反应轻,除与阿司匹林相同外,偶见 肝功能异常,白细胞减少。
第二节 非选择性环氧酶抑制药
五、芳基丙酸类
布洛芬(ibuprofen,C13H18O2)是第一个应用 到临床的丙酸类的NSAID。
第二节
非选择性环氧酶抑制药
【药理作用与临床应用】
本类药物为非选择性COX抑制剂,有明显的抗炎、
疹、粒细胞缺乏症、贫血、药热和黏膜损害等过敏
反应。过量中毒可引起肝损害。长期大量用药,尤
其是在肾功能低下者,可出现肾绞痛或急性肾衰竭
或慢性肾衰竭(镇痛药性肾病)。
第二节
三、吲哚类
非选择性环氧酶抑制药
吲哚美辛(indomethacin, C19H16ClNO4, 消炎痛)为人工合成的吲哚衍生物。
药理作用及临床应用
第二节 非选择性环氧酶抑制药
药理作用与临床应用
本品为强效抗炎镇痛药。此外,可以通过改变脂 肪酸的释放或摄取,降低白细胞间游离花生四烯 酸的浓度。
第二节 非选择性环氧酶抑制药
药理作用与临床应用
临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、 粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起 的疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及 各种疼痛所致发热等。
第二十章解热镇痛抗炎药课件

解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较
氯丙嗪
NSAIDs
效应 作用机制
抑制体温调节 抑制体温调节中枢
解热 抑制环加氧酶 抑制PGs的合成和释放
特点
❖低温环境:降温(可降
发热、正常体温;环境温度
越 ❖低高,温降环温境越:显升著温)
只降发热体温 不降正常体温
用途
人工冬眠疗法(降温)
治疗发热
二、镇痛作用
组织损伤、 炎症或过敏
第二十章解热镇痛抗 炎药课件
感冒常见
❖感冒的症状?
❖治疗药物有哪些?组成成份?
(西药、中药)
❖何种情况时考虑用解热药?特
别是儿童
教学要求
❖掌握:本类药的共同作用;水杨 酸类(阿司匹林)的药理作用、 临床应用和不良反应;
❖熟悉:苯胺类(对乙酰氨基酚) 的作用特点;
❖了解:
❖本类药物作用与抑制体内前列腺 素的合成和释放的关系;
❖对COX-1的抑制作用越强,导致的不良反应就越大; ❖对COX-2的抑制作用越强,其抗炎、镇痛效果就越显著。
一、解热作用
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体
细胞因子(IL-1、IL-6、TNF等)释放 下丘脑PG的合成增加
体温调节中枢(产热增加)
(一)
解热镇痛药
体温升高(发热)
作用特点:
❖ 仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
❖大剂量(>100mg/d):抑制血管壁 COX, 使PGI2的生成减少,反促进血 栓的形成。
——前列环素(PGI2)是血管扩张剂, 强的抑制血小板聚集。
❖小剂量:可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 ❖用量不宜过大:(50-100mg)
3、阿司匹林研究进展
药理学第二十章解热镇痛药

特点:① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感,无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周
3.抗炎作用: 抑制炎症介质PG的合成,缓解症状,减
轻炎症时的红肿热痛。
常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、 心血管系统不良反应、血液系统反应等。
解热镇痛抗炎药按其结构不同分类 水杨酸类:阿司匹林 苯胺类:对乙酰氨基酚 吡唑酮类:保泰松 灭酸类:甲灭酸 丙酸类:布洛芬 乙酸类:吲哚美辛 苯丙噻嗪类:吡罗昔康
☻每天给予小剂量可防治血栓性疾病(冠状动脉硬化 性疾病、心肌梗死、脑血栓形成及手术后有静脉血栓 形成倾向),能减少缺血性心脏病发作和复发的危险, 也可使一过性脑缺血发作患者的脑卒中发生率和病死 率降低。
【临床应用】
1.感冒发热,头痛、牙痛、神经痛、月经痛 和术后创口痛等。
2.治疗风湿性或类风湿性关节炎。
【不良反应】 1.治疗量的不良反应较少,对胃刺激性较小。 偶见过敏反应。 2.过量的(成人1 次10~15g)急性中毒可 致严重肝脏损害,有些患者长期服用治疗量 也可引起慢性肝损害。因此不宜大剂量或长 期服用,肝、肾疾病患者慎用。 【药物相互作用】 与肝药酶诱导剂,如巴比妥类合用时,易发 生肝脏毒性反应;与氯霉素合用可延长其半 衰期,并增加其毒性。
区别
作用 机制
解热镇痛药
氯丙嗪
抑制下丘脑体温调 直接抑制下丘脑体 节中枢处的环加氧 温调节中枢的调节 酶,减少PG的合成 功能
体温 调节
①降低高热体温
②对正常体温无影 响
①使体温随环境温 度的变化而升降
②在物理配合下, 能使正常人体温降 低
发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾 病的重要依据之一。因此,不宜见热就解。
第20章解热镇痛抗炎药

四、芳 基 丙 酸 类 布洛芬(ibuprofen)较吲哚美辛稍便宜 【作用特点】 具有较好抗炎、解热、镇痛作用, 类风湿关节炎和骨关节炎,因其胃肠道反应较轻, 易于耐受而较常用。 布洛芬缓释胶囊——芬必得,常用于镇痛,非处 方药,口服,最常见胃肠道反应,长期胃出血, 妊娠、哺乳妇女不建议应用。
萘普生(naproxen)、酮洛芬(ketoprofen) 与布洛芬同类药,其作用、用途均相似。
5-HPETE :5-氢过氧化二十碳四烯酸 12-HETE :12-氢二十碳四烯酸
PAF:血小板活化因子Leabharlann 生成 功能COX-1
固有
生理学: 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 (TXA2) 调节外周血管阻力 (PGI2) 调节肾血流分布 (PGI、PGE)
COX-2
需经诱导 生理学: 妊娠时PG生成增加 病理学: 生成蛋白酶,PG及致 炎介质,引起炎症
阿司匹林(乙酰水杨酸)来自柳树皮,价廉, 应用最广,评价其他药物的标准,家庭常 备的镇痛药品。
【体内过程】
1.口服易吸收,以水杨酸形式分布到全身如关 节腔、脑脊液、胎盘。
2.血浆蛋白结合率高达80-90%。
3.肝内氧化代谢,尿液PH的变化可影响其排 泄。
4.口服1g以下,一级动力学消除;口服1g以 上,零级动力学消除,易中毒。
PGI2
(血管舒张 剂;痛敏感
血小板解聚)
TAX2 (血栓形
成;血管 收缩剂)
-
支气管收缩剂; 趋化性↑
LTA4
5-脂氧酶
抑制剂
LTB4
(趋化性)
PG
拮-
抗
剂
PGF2
(支气管
收缩剂)
PGD2
PGE2
药理学(第9版)第二十章-解热镇痛抗炎药

配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
药理学(第9版)
NSAID在化学结构上虽属不同类别,但这类药物均有三种主要作用: 1. 抗炎作用 大多数解热镇痛药都具有抗炎作用。其作用机制是抑制体内环氧酶的生物合 成。在炎症反应过程中,PG可致血管扩张和组织水肿,与缓激肽等协同致炎。 2. 镇痛作用 通过抑制PG合成而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。对 炎症和组织损伤引起的疼痛尤其有效,对临床常见的慢性钝痛具有较好的镇痛作用,对尖 锐的一过性刺痛无效。
微生物内毒素 抗原抗体复合物
外热原
释放 白细胞
IL-1β,TNFα
内热原
前列腺素 合成
PG释放
刺激体温 调节中枢
非甾体抗炎药
抑制 环氧化酶
产热↑体温↑
磷脂
花生四烯酸
磷脂酶A2
配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
药理学(第9版)
常见不良反应 (针对PG的生理作用) 1. 胃肠道反应:COX-1生成的PG 抑制胃酸分泌,保护胃黏膜。上腹不适、恶心、呕吐、
二、疼痛的形成及解热镇痛药的镇痛机理(镇痛部位在外周)
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组胺、5-HT、缓激肽
抑制
PG
非甾体抗炎药
致痛
(PGE1、PGE2、PGF2a)
感觉神经末梢
疼痛
配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
药理学(第9版)
三、解热作用(解热作用在中枢)
药理学(第9版)
一、炎症的形成及解热镇痛药的抗炎机制
第20章解 热 镇 痛 抗 炎 药

阿司匹林
2.影响血栓形成
小剂量(50~100mg)防治血栓 形成疾病:缺血性心肌病、心 绞痛、进展性心肌梗塞,血管 成形术,脑缺血患者。
阿司匹林
2.影响血栓形成
低浓度 花 生 COX 四 烯 COX 酸 高浓度
阿司匹林
每日口服75mg
(血小板) TXA2 抗血栓形成 PGI2
血栓形成
PGH2/PGG2
• 3、长期服用阿司匹林应该选用肠溶剂型; 但在疾病发作的急性期,为使药物尽快起 效,首剂应该服用普通阿司匹林片;如果 是肠溶片剂,需嚼碎服用。 • 4、长期使用的最佳剂量为每天100(75-150) 毫克。每天150-250毫克主要在急性期使用。
阿司匹林
减少阿司匹林出血
阿司匹林
选用肠溶剂型(是长期服用的最佳选择) 非肠溶剂型(片剂、泡腾片)适用于急性期首剂服用 或解热镇痛药物短期应用; 对胃粘膜有刺激,饭后服用可降低副作用。 每天一次,睡前空腹服用 每天约有1/10血小板是新生成且具有功能,坚持每天 服用一次阿司匹林即可抑制新生成的血小板。停用 阿司匹林48小时,保护作用一般丧失。 血小板的产生主要是晚上18~24时,夜间血液粘稠, 血小板易聚集。因此心脑血管事件发生高峰为上午6 ~12时。而阿司匹林服用后需3 ~4小时才发挥最大 效应。
– – – –
吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛 芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡罗昔康 美洛昔康
• 吡唑酮类 • 烷酮类
保泰松 萘丁美酮
一、水杨酸类
(salicylates)
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸) 【体内过程】 po 胃 吸收 酯酶 水杨酸 小肠
分布
血浆蛋白结合率
阿司匹林
第二十章 解热镇痛抗炎药PPT课件

4
共同的作用机理:
PG合成酶活性
PG合成
PG:前列腺素
5
(一)解热作用
体温
6
1、体温调节的生理示意图:
调定点( 37 ℃左右)
产热 寒冷
皮肤血管收缩
散热 酷暑
皮肤血管扩张
肌肉收缩—寒颤
出汗
7
发热的机理示意图
调定点上移(> 37 ℃)
产热增加 作冷
肌肉收缩—寒颤
皮肤血管收缩
8
2、解2、热发药热的作病用理原理
14
5、应用注意事项
(1)不能见热就退; (2)小儿、年老、体弱者剂量不宜过
大 (3)重视对因治疗
15
6、用途:
各种原因引起的发热
16
(二)抗炎
炎症
17
炎性刺激 炎症的症状及病机
组织细胞
①红
③热
PGS、组胺 、 缓激肽、
扩张血管
释
② 组织水肿
放 致
LTS 、缓激肽、 PAF、组胺
血管通透性增加
第二十章 解热镇痛抗炎药
1
目的要求
1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和 作用机理;
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
罗非昔布 罗非昔布(rofecoxib)为果糖的衍生物. 对COX-2有高度的选择性抑制作用,具有解 热,镇痛和抗炎作用,但不抑制血小板聚 集.但是,近年来已有证据证实,罗非昔 布有心血管不良反应.
尼美舒利
尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗 炎药.具有抗炎,镇痛和解热作用,对COX-2的选 择性抑制作用较强.因而其抗炎作用强,副作用 较小.常用于类风湿性关节炎和骨关节炎,腰腿 痛,牙痛,痛经的治疗.胃肠道不良反应少而轻 微.
三,常见不良反应
包括胃肠道反应,皮肤反应,肝肾损 害,心血管系统不良反应,血液系统反应 等.
第一节 非选择性环氧酶抑制药
一,水杨酸类 二,苯胺类 三,吲哚类 四,芳基乙酸类 五,芳基丙酸类 六,烯醇酸类 七,吡唑酮类 八,烷酮类 九,异丁芬酸类
乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)
[Hale Waihona Puke 用及反应]解热镇痛药的药理作用,作用机制 及常见不良反应 一,药理作用
1. 解热作用
特 点:
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响. 2.仅影响散热过程,不影响产热过程. 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成.
2.镇痛作用
特点:
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感,耐受性, 呼吸抑制. 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛,内脏绞痛无效. 3.镇痛作用部位主要在外周. 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且 降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性.
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎,抗风湿作用,即药 物能使炎症的红,肿,热,痛反应减轻或消退, 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关.
4.其他
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成, 从而抑制血小板聚集和血栓形成.对肿瘤的发生,发展及 转移可能均有抑制作用.抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生 有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细 胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关. 此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病,延缓角膜老化等 作用.
第二节 选择性环氧酶-2抑制药
塞来昔布
塞来昔布(celecoxib)具有抗炎,镇痛和解热作用. 塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍,是选择性 的COX-2抑制药.在治疗剂量时对人体内COX-1无明显 影响,也不影响TXA2的合成,但可抑制PGI2合成.用 于风湿性,类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,也可 用于手术后镇痛,牙痛,痛经.胃肠道不良反应,出 血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低.
非选择性
萘普生,布洛芬,双氯芬酸钠
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
NSAIDs对COX的选择性作用
NSAIDs对COXNSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药 COX理作用和不良反应不一致的原理: 对COX-1的抑制作用越强,导致的不良反应 COX就越大; 而对COX而对COX-2的抑制作用越强,其抗炎,镇痛 效果就越显著.
第二十章 解热镇痛抗炎药
Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID
内容提要
1.
① ② ③
解热镇痛药的药理作用,作用机制及常见不良 反应
解热镇痛药的药理作用 作用机制 常见不良反应
2.
非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类,苯胺类 ,吲哚类,芳基乙 酸类,芳基丙酸类,烯醇酸类 ,吡唑酮类, 烷酮类,异丁芬酸类等
1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热,头痛,牙痛, 神经痛,关节痛,肌肉痛等. (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅 速确实,亦可作为鉴别诊断. 2.抑制血小板聚集,防止血栓形成.小剂量可用于预防脑 血栓及心肌梗塞.
[不良反应] 1.胃肠道反应 恶心,呕吐,上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无 痛性出血.故溃疡病患者应禁用. 2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K 缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用. 3. 过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见.哮喘的发生与抑制PG合成有关, 故有哮喘史者禁用.肾上腺素对"阿斯匹林哮喘"无效,可用糖皮质 激素治疗. 4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,听力下 降等症状.处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄. 5. 瑞夷综合征. 6. 肾损害.
二,作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性, 抑制PGs的生成有关.除此之外,可能尚有其 他作用机制参与.
膜磷脂的代谢途径
COX-1和COX-2的特性 和 的特性
COX-1 生成 功能 固有的 生理学: 保护胃肠 调节血小板聚集(TXA2) 调节外周血管阻力(PGI2) 调节肾血流量分布(PGI,PGE) PGI PGE 抑制剂 选择性 吲哚美辛,阿司匹林,吡罗昔康 美洛昔康,尼美舒利, 萘丁美酮 COX-2 需经诱导 生理学:妊娠时,PG 生成增加 病理学:生成蛋白酶,PG 及其 他致炎介质,引起炎症
附录 抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类: 1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇; 2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒,苯磺吡酮, 苯溴马隆等; 3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱 等; 4.一般的解热镇痛抗炎药物,如NSAIDs等.
�
内容提要
3. 选择性环氧酶-2抑制药
包括塞来昔布,罗非昔布,尼美舒利等.
4. 抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类:1)抑 制尿酸合成的药物如别嘌醇;2)增加尿酸排 泄的药物如丙磺舒,苯磺吡酮,苯溴马隆等; 3)抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙 碱等;4)一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs 等.