20第二十章 解热镇痛抗炎药

第二十章解热镇痛抗炎药

一．学习要点

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。

药物分类

非选择性环氧酶抑制药：

1．水杨酸类，如阿司匹林。

2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。

3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。

4．芳基丙酸类，如布洛芬。

5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。

6．烯醇类，如吡罗昔康。

7，吡唑酮类，如保泰松。

8．烷酮类，如萘丁美酮。

选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。

共同作用

1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。

2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。

3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。

作用机制

都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。

(一) 阿司匹林

作用与用途

1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。

2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。

不良反应

1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。

2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。

3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。

4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。

5．瑞夷综合征：多见于儿童，引起肝脂肪变性-脑病综合征。

6，对肾脏的影响：少见，见于老年人，心、肝、肾功能受损者。

(二) 其他

对乙酰氨基酚、保泰松的作用特点(略)。吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用与用途(略)。

抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒的用途(略)。

专业术语

解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)

非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs)

环氧酶(cyclo-oxygenase)

水杨酸类(salicylates)

瑞夷综合征(Reye's syndrome)

中英文药名

水杨酸钠 sodium salicylate 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid

对乙酰氨基酚 acetaminophen 吲哚美辛(消炎痛)indomethacin

阿司匹林 aspirin 前列环素 prostacyclin

米索前列醇 misoprostol 扑热息痛 paracetamol

非那西丁 phenacetin 舒林酸 sulindac 布洛芬 ibuprofen 萘普生 naproxen 别嘌醇 allopurinol

非诺洛芬 fenoprofen 酮洛芬 ketoprofen

氟比洛芬 flurbiprofen 噁丙嗪oxaprozin

双氯芬酸 diclofenac 吡罗昔康 piroxicam

美洛昔康 meloxicam 保泰松 phenylbutazone

萘丁美酮 nabumetone 塞来昔布 celecoxib

罗非昔布 rofecoxib 尼美舒利 nimesulide

秋水仙碱 colchicine 丙磺舒 probenecid

二. 试题精选

(一) 选择题

A型题

1．解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。

A．脊髓胶质层

B．丘脑内侧

C. 脑干

D．外周

E．脑室与导水管周围灰质部

2．解热镇痛药的镇痛机制是( )。A．激动中枢阿片受体

B．抑制未梢痛觉感受器

C. 抑制PG合成

D．抑制传入神经的冲动传导

E．主要抑制CNS

3．解热镇痛药的解热作用机制是( )。A．抑制缓激肽的生成

B．抑制内热源的释放

C. 作用于中枢，使PG合成减少

D．作用于外周，使PG合成减少

E．以上均不是

4．APC的组成是下列哪一项?( ) A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚

B．阿司匹林+非那西丁+可待因

C．阿司匹林+氨基比林+咖啡因

D. 阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因

E. 阿托品+非那西丁+可待因

5．下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( )，

A．只降低过高体温，不影响正常体温

B．采用大剂量可预防血栓形成

C. 抗炎作用弱

D．几乎无抗炎作用

E．以上都不是

6．胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。

A. 双氯芬酸 B．吲哚美辛 C. 保泰松 D. 美洛昔康 E．布洛芬

7．阿司匹林预防血栓形成的机制是( )。

A. 使环加氧酶失活，减少血小板中TXA：生成

B．降低凝血酶活性

C．激活抗凝血酶

D．直接对抗血小板聚集

E．加强维生素K的作用

8．较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( )

A．胃肠道反应 B．凝血障碍 C. 诱发哮喘 D. 水杨酸反应 E．以上都不是9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )．