20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药
一．学习要点
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类
非选择性环氧酶抑制药：
1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用
1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制
都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林
作用与用途
1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应
1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
5．瑞夷综合征：多见于儿童，引起肝脂肪变性-脑病综合征。
6，对肾脏的影响：少见，见于老年人，心、肝、肾功能受损者。
(二) 其他
对乙酰氨基酚、保泰松的作用特点(略)。吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用与用途(略)。
抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒的用途(略)。
专业术语
解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)
非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs)
环氧酶(cyclo-oxygenase)
水杨酸类(salicylates)
瑞夷综合征(Reye's syndrome)
中英文药名
水杨酸钠 sodium salicylate 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid
对乙酰氨基酚 acetaminophen 吲哚美辛(消炎痛)indomethacin
阿司匹林 aspirin 前列环素 prostacyclin
米索前列醇 misoprostol 扑热息痛 paracetamol
非那西丁 phenacetin 舒林酸 sulindac 布洛芬 ibuprofen 萘普生 naproxen 别嘌醇 allopurinol
非诺洛芬 fenoprofen 酮洛芬 ketoprofen
氟比洛芬 flurbiprofen 噁丙嗪oxaprozin
双氯芬酸 diclofenac 吡罗昔康 piroxicam
美洛昔康 meloxicam 保泰松 phenylbutazone
萘丁美酮 nabumetone 塞来昔布 celecoxib
罗非昔布 rofecoxib 尼美舒利 nimesulide
秋水仙碱 colchicine 丙磺舒 probenecid
二. 试题精选
(一) 选择题
A型题
1．解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。
A．脊髓胶质层
B．丘脑内侧
C. 脑干
D．外周
E．脑室与导水管周围灰质部
2．解热镇痛药的镇痛机制是( )。A．激动中枢阿片受体
B．抑制未梢痛觉感受器
C. 抑制PG合成
D．抑制传入神经的冲动传导
E．主要抑制CNS
3．解热镇痛药的解热作用机制是( )。A．抑制缓激肽的生成
B．抑制内热源的释放
C. 作用于中枢，使PG合成减少
D．作用于外周，使PG合成减少
E．以上均不是
4．APC的组成是下列哪一项?( ) A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚
B．阿司匹林+非那西丁+可待因
C．阿司匹林+氨基比林+咖啡因
D. 阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因
E. 阿托品+非那西丁+可待因
5．下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( )，
A．只降低过高体温，不影响正常体温
B．采用大剂量可预防血栓形成
C. 抗炎作用弱
D．几乎无抗炎作用
E．以上都不是
6．胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。
A. 双氯芬酸 B．吲哚美辛 C. 保泰松 D. 美洛昔康 E．布洛芬
7．阿司匹林预防血栓形成的机制是( )。
A. 使环加氧酶失活，减少血小板中TXA：生成
B．降低凝血酶活性
C．激活抗凝血酶
D．直接对抗血小板聚集
E．加强维生素K的作用
8．较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( )
A．胃肠道反应 B．凝血障碍 C. 诱发哮喘 D. 水杨酸反应 E．以上都不是9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )．
A．抗病原菌作用
B．减少白介素合成
C. 降低毛细血管的通透性
D. 抑制COX，减少PG合成
E．减少花生四烯酸的合成
10．治疗急性痛风较好的药物是( )。
A．阿司匹林 B．甲芬那酸 C．秋水仙碱 D. 吲哚美辛 E．舒林酸
11. 阿司匹林适用于( )。
A．癌症疼痛
B．胆绞痛
C. 术后剧痛
D．风湿性关节炎疼痛
E．胃肠痉挛性痛
12. 几乎无抗炎、抗风湿作用的药物是( ).
A．乙酰氨基酚
B．阿司匹林
C．保泰松
D．吲哚美辛
E．布洛芬
B型题
A．水、钠潴留，可致水肿
B．凝血障碍
C. 急性胰腺炎
D．视力模糊及中毒性弱视
E. 急性中毒致肝坏死
13．对乙酰氨基酚引起的不良反应是
14．阿司匹林引起的不良反应是
15．吲哚美辛引起的不良反应是
16．布洛芬引起的不良反应是
17．保泰松引起的不良反应是
A．阿司匹林 B．对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D．氯丙嗪 E．以上都不是18．可降低正常及发热患者体温的药物是
19．解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是
20．可治疗缺血性心脏病的药物是
21．胃肠道反应较轻的解热镇痛抗炎药是
A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C. 尼美舒利 D．保泰松 E．双氯芬酸22．对COX-2有选择性抑制作用的药物是
23．用于痛风性关节炎的药物是
24．对不易控制的发热常有效的药物是
X型题
25．“阿司匹林哮喘”的产生与下述哪些因素有关
A．PG的生物合成减少
B．抗原-抗体反应
C. 白三烯等物质生成增加
D．与β2受体的功能无关
E．因5-HT生成增多
26．具有抗炎、抗风湿作用的药物是
A. 布洛芬 B．吲哚美辛 C．美洛昔康 D．对乙酰氨基酚 E．阿司匹林
27．阿司匹林的不良反应包括
A．瑞夷(Reye)综合征
B．胃肠道反应
C. 血管神经性水肿
D．凝血障碍
E．甲状腺肿大
28．吲哚美辛的特点是
A．抑制PC合成酶作用强
B．对炎性疼痛有明显镇痛效果
C．对痛风性关节炎有效
D．对癌性发热常有效
E．对关节强直性脊椎炎有效
29．解热镇痛抗炎药的解热作用特征是
A．能降低发热患者体温
B．对正常体温无影响
C. 降低内热原引起的发热
D．对直接注射PG引起的发热无作用
E．由于抑制中枢PG合成而发挥作用
30．阿司匹林临床适应证是
A．头痛、牙痛、痛经等
B．急性风湿性关节炎
C．感冒发热
D．急性痛风
E. 脑血栓形成的防治
31．阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是
A．与双香豆素合用，增强其抗凝血作用
B．与速尿合用，水杨酸排泄增加
C．与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用
D. 与糖皮质激素合用，抗炎作用增强
E．与甲氨蝶呤合用，可降低其毒性
(二) 问答题
32．解热镇痛药的镇痛机制如何?
33．常用解热镇痛抗炎药如何分类?每类举一药名。
34．阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治方法各是什么?
第1章解热镇痛药
第1章解热镇痛药及非甾体抗炎药 1．久贮的阿司匹林为什么会有醋酸味？ 2．如何区别阿司匹林和对乙酰氨基酚？ 3．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用 A. NaOH试液 B . HCl C. 加热后加三氯化铁试液 D. 三氯化铁试液 E. 碱性的β-萘酚 4．下列叙述与阿司匹林的性质不符的是 A．可溶于碳酸钠溶液中 B．比一般酯类药物水解快 C．易溶于乙醇 D．在潮湿空气中可逐渐变为淡黄色至深棕色 E．遇三氯化铁试液呈紫色 5．具有下面化学结构的药物是 OCOCH3 COO NHCOCH3 A . 丙磺舒 B. 贝诺酯 C. 吲哚美辛 D .别嘌醇 E. 双氯芬酸钠 6．下列哪个药物的水溶液与三氯化铁显蓝紫色，其酸性水溶液加热后具有重氮化偶合反应
A．啡哚美辛 B．对乙酰氨基酚 C．利多卡因 D．阿司匹林 E．安乃近 7．芳基丙酸类药物的临床作用为 A．抗癫痫 B．中枢兴奋 C．抗病毒 D．降血脂 E．消炎镇痛 8．药典检查阿司匹林中游离水杨酸所采用的方法是A．分光光度法 B．酸碱滴定法 C．比浊法D．硫酸铁铵作为显色剂薄层色谱法 E．加硫酸铁铵试液显色反应比色法 9．在阿司匹林合成中产生可引起过敏反应的副产物是A．苯酚 B．乙酰水杨酸酐 C．酯酸苯酯 D．水杨酸苯酯 E．乙酰水杨酸苯酯 10．以下仅有解热镇痛作用，无消炎．抗风湿作用的药物是 A．贝诺酯 B．阿司匹林 C．对乙酰氨基酚D．布洛芬 E．吲哚美辛 11．为防止阿司匹林水解应采取的储存方法为 A ．冷处 B．密闭 C．遮光 D．密封干燥处 E．阴凉处 12．阿司匹林属于解热镇痛药中的
A．乙酰苯胺类 B．水杨酸类 C．丁酰苯胺类D．吡唑酮类 E．芳烷酸类 13．阿司匹林主要的水解物是 A．苯酚与苯甲酸 B．水杨酸与苯甲酸 C．水杨酸与乙酸 D．苯酚与乙酸 E．水杨酸与苯酚 14．对乙酰氨基酚主要水解产物是 A．苯酚与乙酸 B．对氨基酚与乙酸 C．苯酚与乙酰胺 D．对氨基酚与乙酰胺 E．对氨基酚与苯酚15．与非那西丁及咖啡因制成复方APC片的药物是A．对乙酰氨基酚 B．吲哚美辛 C．甲芬那酸D．布洛芬 E．阿司匹林 16．布洛芬在临床上要用的分子主要构型是 A．右旋体 B．左旋体 C．消旋体 D．左旋体为主加部分消旋体 E．右旋体为主加部分消旋体 17．能与乙酰氨基酚作用显色的试液是 A．希夫试剂 B．非林试剂 C．托伦试剂 D．三氯化铁 E．香草醛 18．下列叙述与阿司匹林不符的是 A. 为解热镇痛药 B. 易溶于水
第五章第六节：解热镇痛药及非甾体抗炎药(答案)
第五章：解热镇痛药及非甾体抗炎药(自考复习) 一、单 项选择题 ( 在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答 案的序号 1、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( A )。 A. 乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、吡唑酮类药物具有的药理作用是( B )。 A. 镇静催眠 C. 抗菌 E.降低血压 4、双氯芬酸钠属于哪类药物 ( B ) B. 阿司匹林 D. 对乙酰氨基酚 8、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 B.解热镇痛抗炎 D. 抗病毒 3、扑热息痛药物中应检查 ( B ) 杂质的含量。 A. 对乙酰氨基酚 D. 对氨基苯甲酸 B.对氨基酚 C.水杨酸 E.醋酸 A. 邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D. 吡唑烷酮类 E.苯胺类 5、下列抗炎药与其结构类型不相对应的是 ( D )。 A. 阿司匹林——水杨酸类 B. 吲哚美辛一一杂环芳基乙酸类 C. 萘普生——杂环芳基丙 酸类 D. 布诺芬——吡唑酮类 6、布洛芬是 ( A )。 A. 非甾体抗炎药 C. 心血管药 B. 中枢兴奋药 D. 镇痛药 7、具有手性碳原子，临床上用其( + )异构体的药物是 ( C )。 A. 安乃近 C.萘普生
A. 乙酰水杨酸酐 C. 苯酚 E. 乙酰水杨酸苯酯 9、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸 作用的（ A ）。 C. 去甲肾上腺素 D.色胺 12、下列药物中，没有镇痛作用的是 （C ）。 A. 阿司匹林 B.海洛因 C. 扑热息痛 D.苯妥英钠 13、下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是 （D ）。 A. 阿司匹林 C. 保泰松 D.布洛芬 14、力口 FeCb 立即显稳定红色的是（ D ） A. 氨甲丙二酯 B .卡马西平 C. 苯巴比妥 .安疋 B.吲哚 D.水杨酸苯酯 1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛 A. （ 1）环氧合酶（2）前列腺素 C. （ 1）环氧合酶（2）白三烯 10. 下列 药物中没有消炎作用的是 （B A. 阿司匹林 C. 萘普生 11、 抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的［ B. （ 1）酯氧酶（2）前列腺素 D. （ 1）酯氧酶（2）白三烯 ） 。 B. 扑热息痛 D. 吲哚美辛 聂取的抑制剂 ?（ B ） .5-羟色胺 B.吲哚美辛 D.氯丙嗪 15、 扑热息痛药物中应检查 ______ A. 对乙酰氨基酚 C. 水杨酸 E. 醋酸 16、 具有手性碳原子，临床上用其（ 杂质的含量。（B ） B. 对氨基酚 D. 对氨基苯甲 酸 + ）异构体的药物是（C ）
执业药师 药剂 第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第五章药物递送系统（DDS）与临床应用 口服速释片剂（分散片、口崩片、滴丸剂、吸入制剂） 重要考点1：分散片的特点与质量要求 1、特点： 适用于难溶性药物和生物利用度低的药物； 不适用于毒性作用较大、安全系数低和易于溶于水的药物。 生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者。 2、质量要求： 溶出度测定：不进行崩解时限检查； 分散均匀性：在19-21℃水中应在3分钟之内完全崩解。 重要考点2：口崩片特点与质量要求 1、特点： ●吸收快，生物利用度高； ●眼用方便，患者顺应性高； ●胃肠道反应小，副作用低； ●避免了肝脏的首过效应。 直接压片法、冷冻干燥法 2、质量要求： ●应在口腔内迅速崩解或溶散； ●应进行崩解时限检查，对于难溶性药物，应进行溶出度检查； ●冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。 重要考点3：速释技术与释药原理 1、固体分散技术 ●固体分散体：药物高度分散在适宜载体材料中形成的固态分散物。 ●固体分散技术：药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散。 ●固体分散体作为制剂的中间体。 ?分类： 低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物 ?特点： 利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固态化； 采用水溶性载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度； 采用难溶性载体材料，延缓或控制药物释放； 应用肠溶性载体材料，控制药物在小肠特定部位释放； 固体分散物存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。
?速释原理： ●药物的分散状态（考） 分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态、无定形态 ●载体材料对药物溶出的促进作用 提高药物的可润湿性、分散性、抑晶性 保证了药物的高度分散性 2、包合技术 包合物由主分子和客分子两种组分组成。 ?分类： ●按几何形状：笼状、管状、层状 ●按结构和性质：单分子、多分子、大分子 ?特点： ●可增加药物溶解度和生物利用度。 ●掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。 ●减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。 ●对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。 重要考点4：口服速释片剂临床应用与注意事项 1、分散片 ●难溶、需快速起效的药物，如解热镇痛药布洛芬； ●生物利用度低，每次服用剂量大的药物，如大多数中药； ●抗菌药物，如阿莫西林、阿奇霉素等； ●适用于抗酸药物，如治疗胃溃疡的药物法莫替丁等。 2、口崩片 ●适用于解热镇痛药、镇静催眠药、消化管运动改性药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药等。 ●一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生耐药性，制成口崩片可克服此问 题。 重要考点5：滴丸剂分类、特点与质量要求 1、分类 速释高效滴丸剂、缓释控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包衣滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸、干压包衣滴丸 2、特点 ●设备简单、操作方便、生产率高； ●工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确； ●基质容纳液态药物的量大，可使液态药物固形化； ●具有吸收迅速、生物利用度高； ●发展了耳、眼科用药的新剂型，可起到延效作用。 3、质量要求
药理学考试重点精品习题 第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药 一、选择题 A型题 1、解热镇痛药的退热作用机制是： A 抑制中枢PG合成 B 抑制外周PG合成 C 抑制中枢PG降解 D 抑制外周PG降解 E 增加中枢PG释放 2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在： A 导水管周围灰质 B 脊髓 C 丘脑 D 脑干 E 外周 3、解热镇痛药的镇痛作用机制是： A 阻断传入神经的冲动传导 B 降低感觉纤维感受器的敏感性 C 阻止炎症时PG的合成 D 激动阿片受体 E 以上都不是 4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 对乙酰氨基酚 5、可防止脑血栓形成的药物是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 布洛芬 6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是： A 减慢其在肝脏代谢 B 增加其对细菌膜的通透性 C 减少其在皮肤小管分泌排泄 D 对细菌起双重杀菌作用 E 增加其与细菌蛋白结合力 7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：
A 减少尿酸的生成 B 促进尿酸的排泄 C 抑制肾小管对尿酸的再吸收 D 抑制黄嘌呤投氧化酶 E 选择性消炎作用 8、阿司匹林防止血栓形成的机制是： A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 9、解热镇痛药的抗炎作用机制是： A 促进炎症消散 B 抑制炎症时ＰＧ的合成 C 抑制抑黄嘌呤氧化酶 D 促进ＰＧ从肾脏排泄 E 激活黄嘌呤氧化酶 10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者： A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲 B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢 C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收 D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收 E 以是都不是 11、保泰松降低强心甙作用的原因是： A 增加其与血浆蛋白结合 B 增加其排泄 C 减少其吸收 D 增加其代谢 E 增加其分布容积
第二十二章 解热镇痛抗炎药
答案部分 一、A 1、 【正确答案】B 【答案解析】对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052052】 2、 【正确答案】E 【答案解析】 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052051】 3、 【正确答案】B 【答案解析】 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052046】 4、 【正确答案】E 【答案解析】其余选项中药理作用和不良反应均与PG有关，但是水杨酸反应与其无关。 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052043】 5、 【正确答案】E 【答案解析】部分药物可以产生抗血小板的作用，比如阿司匹林，并不是所有的解热镇痛抗炎药都具有抗血栓作用。 【该题针对“22章单元测试,非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052041】 6、 【正确答案】C 【答案解析】对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052040】
7、 【正确答案】C 【答案解析】布洛芬不良反应有轻度消化不良和皮疹，胃肠道出血和视力模糊少见，一旦出现视力障碍应立即停药。 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052038】 8、 【正确答案】A 【答案解析】小剂量的阿司匹林主要抑制血小板中的COX-1，减少TXA2的生成。而大剂量阿司匹林亦可明显抑制血管内皮细胞的环氧酶，减少PGI2合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用。因此用于防止血栓形成宜用小剂量（每日口服50～100mg），可降低心肌梗死病死率和再梗死率，防止脑血栓形成。 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052036】 9、 【正确答案】C 【答案解析】布洛芬主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似，不良反应有轻度消化不良和皮疹，胃肠道出血和视力模糊少见，一旦出现视力障碍应立即停药。 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052034】 10、 【正确答案】A 【答案解析】 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052031】 11、 【正确答案】C 【答案解析】吲哚美辛为强效非选择性COX抑制剂，因此有强大的抗炎、镇痛和解热作用。其作用为阿司匹林的20～30倍。因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热、镇痛药应用。 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】 【答疑编号100052029】 12、 【正确答案】D 【答案解析】阿司匹林对类风湿性关节炎亦可迅速镇痛，消除关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。但用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至最大耐受剂量。 【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】
第五章第六节：解热镇痛药及非甾体抗炎药(答案)【炎症】
第五章：解热镇痛药及非甾体抗炎药（自考复习） 一、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号 1、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（A）。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、吡唑酮类药物具有的药理作用是（B）。 A.镇静催眠 B.解热镇痛抗炎 C.抗菌 D.抗病毒 E.降低血压 3、扑热息痛药物中应检查( B )杂质的含量。 A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 4、双氯芬酸钠属于哪类药物( B ) A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类 5、下列抗炎药与其结构类型不相对应的是( D )。 A.阿司匹林——水杨酸类 B.吲哚美辛——杂环芳基乙酸类 C.萘普生——杂环芳基丙酸类 D.布诺芬——吡唑酮类 6、布洛芬是( A )。 A.非甾体抗炎药 B.中枢兴奋药 C.心血管药 D.镇痛药 7、具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是(C)。 A.安乃近 B.阿司匹林 C.萘普生 D.对乙酰氨基酚
8、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( A )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 9、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的( A )。 A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 C.（1）环氧合酶（2）白三烯 D.（1）酯氧酶（2）白三烯 10.下列药物中没有消炎作用的是( B )。 A.阿司匹林 B.扑热息痛 C.萘普生 D.吲哚美辛 11、抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的重摄取的抑制剂?( B ) A.多巴胺 B.5-羟色胺 C.去甲肾上腺素 D.色胺 12、下列药物中，没有镇痛作用的是( C )。 A.阿司匹林 B.海洛因 C.扑热息痛 D.苯妥英钠 13、下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是( D )。 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.保泰松 D.布洛芬 14、加FeCl3立即显稳定红色的是（ D ） A.氨甲丙二酯 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 15、扑热息痛药物中应检查_______杂质的含量。（ B ） A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 16、具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是（C ）
第五章芳酸及其酯类药物的分析讲课教案
第五章芳酸及其酯类药物的分析 一、选择题 （一）单选题 相同知识点：结构及性质 1．芳酸类药物绝大多数是指( )。 A．分子中有羧基的药物 B．分子中有苯环的药物 C．A+B D．具有酸性的药物 E．A+B且A与B直接相连的药物 答案： E 2．下列药物的酸性强弱顺序正确的是( )。 A．水杨酸>苯甲酸>阿司匹林 B．水杨酸>阿司匹林>苯甲酸 C．阿司匹林>水杨酸>苯甲酸 D．苯甲酸>阿司匹林>水杨酸 E．苯甲酸>水杨酸>阿司匹林 答案： B 相同知识点：杂质及杂质检查方法 3.阿司匹林中检查的特殊杂质是（）。 A. 水杨醛 B. 水杨酸 C. 苯甲酸 D. 苯甲醛 E. 苯酚 答案 B 4.对氨基水杨酸钠中检查的特殊杂质是（）。 A. 苯酚 B. 对氨基酚 C. 间氨基酚 D. 对氨基苯甲酸 E. 间氨基苯甲酸答案 C 5. 对氯酚是什么药物的特殊杂质（）。 A. 对氨基水杨酸钠 B. 阿司匹林 C. 氯贝丁酯 D. 布美他尼 E. 布洛芬 答案：C 6. 芳香第一胺是什么药物的特殊杂质（）。 A. 对氨基水杨酸钠 B. 阿司匹林 C. 氯贝丁酯 D. 布美他尼 E. 布洛芬 答案：D 7.氨基化合物是什么药物的特殊杂质（）。 A. 对氨基水杨酸钠 B. 阿司匹林 C. 氯贝丁酯 D. 布美他尼 E. 泛影酸 答案：E 8．泛影酸中杂质检查项目不包括（）。 A. 游离碘 B. 卤化物 C. 碘化物 D. 氨基化合物 E. 有机碘化物答案E 9．中国药典检查氨基水杨酸钠中的间氨基酚，采用的滴定液是( )。
A．氢氧化钠滴定液 B．盐酸滴定液 C．高氯酸滴定液 D．亚硝酸钠滴定液 E．乙二胺四醋酸滴定液 答案：B 10. 阿司匹林中检查水杨酸，是利用杂质与药物的（）。 A、溶解性差异 B. 化学性质差异 C. 熔点差异 D. 对光吸收性的差异 E. 旋光性差异 答案：B 相同知识点：鉴别 11．区别水杨酸和苯甲酸钠，最常用的试液是（）。 A. 碘化钾 B. 碘化汞钾 C. 三氯化铁 D. 硫酸亚铁 E. 亚铁氰化钾 答案 C 12．具有升华性的药物是（）。 A．苯甲酸 B. 苯甲酸钠 C. 丙磺舒 D. 布美他尼 E. 泛影酸 答案：A 13苯甲酸和水杨酸理化性质很相似，若需验证苯甲酸中是否混有水杨酸，可予以检查的试剂是（）。 A. 溴试液 B. 三氯化铁试液 C. 硝酸银试液 D. A项和B项 E. 氢氧化钠试液 答案：D 14. 阿司匹林与碳酸钠共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是（）。A．乙酰水杨酸 B. 醋酸 C. 水杨酸 D. 水杨酸钠 E. 苯甲酸 答案：C 15. 鉴别泛影酸分子结构中有机碘的方法是（）。 A. 直接加硝酸银试液 B. 置干锅中，小火加热，即分解产生紫色的碘蒸气 C．纸色谱 D. 加热破坏后，加硝酸银试液 E. 加盐酸破坏后，加硝酸银试液 答案 B 16. 苯甲酸的钠盐水溶液于三氯化铁试液作用产生（）。 A. 紫红色 B. 赭色沉淀 C. 米黄色沉淀 D. 猩红色沉淀 E. 紫堇色 答案 B 17. 阿司匹林极易发生（）。 A.三氯化铁反应 B. 异羟肟酸铁反应 C. 重氮化-偶合反应 D. 有机碘反应 E. 水解反应 答案：E 18. 鉴别布洛芬用（）。 A.三氯化铁反应 B. 异羟肟酸铁反应 C. 重氮化-偶合反应 D. 有机碘反应 E. 水解反应 答案：B 19. 鉴别对氨基水杨酸钠中的芳香第一胺用（）。
第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)
解热镇痛药 一、名词解释： 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。 四、选择题：
A型题 1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A．抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C．作用于中枢，使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E．以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ） A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚
E．阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ） A．只降低过高体温，不影响正常体温 B．采用大剂量可预防血栓形成 C.抗炎作用弱 D．儿乎无抗灸作用 E．以上都不是 6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。 A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松 D．美洛昔康E．布洛芬 7.阿司匹林预防血柠形成的机制是（)。 A.使环加氧酶失活，减少血小板个TXA2生成 B．降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶 D．立接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用 8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( ） A．胃肠道反应B．凝血障碍 C.诱发哮喘 D．水杨酸反应 E.以上都不是 9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )。 A．抗病原菌作用B．减少白介素合成 C.降低毛细血管的通透性D．抑制Cox，减少PG合成
第二十二章 解热镇痛抗炎药
第二十二章解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药 第一节解热镇痛药 1、解热镇痛抗炎药：亦称非甾体类抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。 2、糖皮质激素(甾体类抗炎药)也具有很强的抗炎作用 3、其他具有抗炎作用的药物还包括H受体拮抗药、部分抗风湿病药和抗痛风药 4、按照化学结构,NSAIDs分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类和芳基烷酸类，其中苯胺类基本不具有抗炎和抗风湿作用 5、抑制花生四烯酸代谢过程中的环加氧酶(COX,亦称环氧酶),使前列腺素(PGs)合成减少,是NSAIDs解热、镇痛、抗炎的共同作用机制 [药理作用及作用机制] (1)解热作用:NSAIDs仅对内生致热原所致发热有效,而对脑室内直接注射微量PGE,所致发热无效,说明其解热作用机制是抑制了下丘脑COX,阻断PGE,合成使体温调节中枢的体温调定点恢复正常 (2)镇痛作用:主要用于组织损伤或炎症引起的疼痛,如关节痛、肌肉痛、头痛、痛经和癌症疼痛等,NSAIDs通过抑制外周病变部位的COX,使PGs合成减少而减轻疼痛。具有中等程度的镇痛作用,对慢性钝痛有效;对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。长期应用不产生成瘾性。 (3)抗炎作用:NSAIDs多数药物具有较好的抗炎作用,而苯胺类药物几乎不具有抗炎作用 [不良反应] NSAIDs包括选择性和非选择性COX抑制剂,均具有以下相似的不良反应: (1)中枢神经系统:头痛、耳鸣、头晕等。 (2)心血管系统:水钠潴留性高血压、水肿，偶见充血性心力衰竭 (3)胃肠道:使用非选择性COX抑制剂时,常见上腹痛、畏食、恶心、呕吐等不良反应,偶见上消化道溃疡或出血 (4)血液系统;偶见血小板减少性紫癜、中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血。 (5)肝损伤和肾损伤:所有NSAIDs均可能具有肾毒性，所有NSAIDs均可能诱发肝毒性，轻者出现肝、肾功能异常,严重者出现肝衰竭或肾衰竭 (6)其他:哮喘、各种皮疹、瘙痒 (7)在非选择性NSAIDs中,吲哚美辛和托美丁的不良反应多见,双水杨酯和布洛芬毒性最小 一、水杨酸类 阿司匹林aspirin 阿司匹林(乙酰水杨酸)1893年合成,至今110余年,仍不断发现其新的药理作用和临床用途。[药动学] 1、口服后易从胃和小肠上部吸收，被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解,产生水杨酸,故阿司匹林的t1/2仅有15分钟左右 2、水杨酸与血浆蛋白结合率为80%~90%，体内水杨酸盐约25%被氧化代谢,约25%以原形由肾脏排泄,其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 3、阿司匹林用量直接影响血中代谢物水杨酸盐含量及其t1/2 （1）用量少于1g时,代谢物水杨酸盐按一级动力学消除,t1/2为3~5小时 （2）用量大于1g时,血中水杨酸盐含量明显增加，机体消除能力达饱和状态,按零级动力学消除,延长为15~30小时,当血中水杨酸盐浓度下降到一定水平时,又转为一级动力学消除
执业药师药理学第二十二章 解热镇痛抗炎药习题
第二十二章解热镇痛抗炎药 一、A 1、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 2、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 3、下列哪项叙述是错误的 A、吡罗昔康为强效、长效抗炎镇痛药 B、吲哚美辛为强效选择性COX抑制剂 C、双氯芬酸解热、镇痛、抗炎是阿司匹林的26～50倍 D、美洛昔康是长效的选择性COX-2抑制药 E、口服尼美舒利解热作用比对乙酰氨基酚强200倍 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 6、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、吲哚美辛 E、尼美舒利 7、下列哪种药对胃肠道刺激较轻微 A、对乙酰氨基酚 B、阿司匹林 C、布洛芬 D、吲哚美辛 E、保泰松 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑制COX-2，又抑制COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列哪种药物可偶致视力障碍 A、甲芬那酸 B、阿司匹林 C、布洛芬 D、保泰松 E、吲哚美辛 10、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾
005第五章解热镇痛药和镇痛药练习与习题
N S CH 3OH N N S O CH 3 O O H N CH 2COONa Cl Cl H CH 3 OH H 3CO N N F 3C CH 3 S O O NH 2第五章 解热镇痛药和镇痛药 ——测试习题—— 一、写出下列药物的结构与药理作用 1. 阿司匹林 2. 吲哚美辛 3. 布洛芬 4. 吡罗昔康 5. 别嘌醇 二、写出下列药物的名称与药理作用 1. 2. 3. 4. 5. 三、最佳（单项）选择题 1. 布洛芬体内代谢的主要途径（ ） A. 氧化 B. 去烃基 C. 结合 D. 脱羧 E. 水解 2. 可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为（ ） A. 萘普生 B. 罗非昔布 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸钠 E. 吲哚美辛 3. 美洛昔康属于（ ）类非甾体抗炎药 A. 水杨酸 B. 3,5-吡唑烷二酮 C. 芳基烷酸类 D. 1,2-苯并噻嗪类 E. 芬那酸 4. 下列非甾体抗炎药在体外无活性的是（ ） A. 萘丁美酮 B. 布洛芬 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5. 非普拉宗属于（ ）非甾体抗炎药 A. 芳基烷酸类 B. 1,2-苯并噻嗪类 C. 3,5-吡唑烷二酮 D. 苯胺类 E. 芬那酸类 6. 目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（ ） A. 乙酰苯胺 B. 非那西丁 C. 对乙酰氨基酚 D. 安替比林 E. 保泰松 7. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制（ ） A. Β-内酰胺酶 B. DNA 螺旋酶 C. 拓扑异构酶Ⅳ D. 花生四烯酸环氧合酶 E. 二氢叶酸还原酶 N N O C 4H 9
8. 吲哚美辛是依据（）的结构而设计得到 A. 对氨基苯甲酸 B. 5-羟色胺 C. 组胺 D. 乙酰胆碱 E. 多巴胺 9. 可减少尿酸的生物合成，临床用于痛风治疗的是（） A. 秋水仙碱 B. 布洛芬 C. 吡罗昔康 D. 罗非昔布 E. 别嘌醇 10. 可抑制青霉素在肾小管的分泌，延长其作用时间的是（） A. 阿司匹林 B. 布洛芬 C. 萘普生 D. 丙磺舒 E. 氨基比林 11. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 12. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（） A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 13. 吗啡的氧化产物主要是（） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿扑吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 14. 吗啡具有的手性碳个数为（） A. 2个 B. 3个 C. 4个 D. 5个 E. 6个 15. 盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（） A. 加成反应 B. 水解反应 C. 氧化反应 D. 聚合反应 E. 还原反应 16. 吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（） A. 酚羟基和叔氨基 B. 羟基和叔氨基 C. 羧基和仲氨基 D. 酚羟基和仲氨基 E. 羧基和伯氨基 17. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（） A. 盐酸哌替啶 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸美沙酮 D. 枸橼酸芬太尼 E. 右丙氧芬 18. 盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（） A. 分子中含有酰胺基团 B. 分子中含有酯基 C. 分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基 D. 分子中含有两性基团 E. 分子中不含可水解的基团 19. 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（） A. 芬太尼 B. 布桂嗪 C. 吗啡 D. 哌替啶 E. 美沙酮 20. 属于中枢性镇咳药的是（） A. 可卡因 B. 苯丙哌林 C. 磷酸可待因 D. 盐酸吗啡 E. 氨溴索 21. 下列哪个与吗啡不符（） A. 为μ阿片受体激动剂 B. 结构中有苯环 C. 结构中有醇羟基 D. 结构中有手性碳原子 E. 结构中有羰基 四、X型（多项）选择题 1. 下列关于对乙酰氨基酚的描述，正确的是( ) A. 是非那西丁的活性代谢物 B. 属于苯胺类解热镇痛药 C. 具有良好的解热镇痛作用和抗炎作用 D. 体内主要转化为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物 E. 过量服用导致中毒时，可服用N-乙酰半胱氨酸来对抗 2. 下列关于阿司匹林的描述，正确的有( ) 精选
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药 一．学习要点 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。 药物分类 非选择性环氧酶抑制药： 1．水杨酸类，如阿司匹林。 2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。 3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。 4．芳基丙酸类，如布洛芬。 5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。 6．烯醇类，如吡罗昔康。 7，吡唑酮类，如保泰松。 8．烷酮类，如萘丁美酮。 选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。 共同作用 1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。 2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。 3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制 都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。 (一) 阿司匹林 作用与用途 1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。 2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。 不良反应 1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。 2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。 3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。 4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。 5．瑞夷综合征：多见于儿童，引起肝脂肪变性-脑病综合征。 6，对肾脏的影响：少见，见于老年人，心、肝、肾功能受损者。 (二) 其他 对乙酰氨基酚、保泰松的作用特点(略)。吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用与用途(略)。 抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒的用途(略)。 专业术语 解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs) 非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs) 环氧酶(cyclo-oxygenase)
第十九章镇痛药习题及答案.doc
药理学练习题：第十九章镇痛药 一、选择题 A型题 1、典型的镇痛药其特点是： A.有镇痛、解热作用 B.有镇痛、抗炎作用 C.有镇痛、解热、抗炎作用 D.有强大的镇痛作用，无成瘾性 E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A.口服不吸收 B.片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D.首关消除明显 E.口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A.导水管周围灰质 B.蓝斑核 C.延脑的孤束核 D.中脑盖前核 E.边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A.迷走神经背核 B.延脑的孤束核 C.中脑盖前核 D.导水管周围灰 E.蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A.作用于时水管周围灰质 B.作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E.作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是： A.作用于中脑盖前核的阿片受体 B.作用于导水管周围灰质 C.作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E.作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是： A.吗啡 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.美沙酮
E.可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A.无便秘作用 B.呼吸抑制作用轻 C.作用较慢，维持时间短 D.成瘾性较吗啡轻 E.对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A.阿托品 B.哌替啶 C.氯丙嗪＋阿托品 D.哌替啶＋阿托品 E.阿司匹林＋阿托品。 10、心源性哮喘可以选用： A.肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.地塞米松 D.格列齐特 E.吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A.蓝斑核的阿片受体 B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质－纹状体通路 D.脑干网状结构 E.大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A.其他镇痛药无效时的急性锐痛 B.神经痛 C.脑外伤疼痛 D.分娩止痛 E.诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A.壳核 B.大脑边缘系统 C.延脑苍白球 D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是： A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.派替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：
第十五章 解热镇痛抗炎药试题
第十五章解热镇痛抗炎药 一、单选题 1．解热镇痛抗炎药作用机制是( ) A．激动阿片受体 B．阻断多巴胺受体 C．促进前列腺素合成 D．抑制前列腺素合成 E．中枢大脑皮层抑制 2.下列不具有抗风湿作用的药物是( ) A．吲跺美辛 B．阿司匹林 C．布洛芬 D．吡罗昔康 E．对乙酰氨基酚 3.解热镇痛药的降温特点主要是( ) A．只降低发热体温，不影响正常体温 B．降低发热体温，也降低正常体温 C．降体温作用随环境温度而变化 D．降温作用需有物理降温配合 E．只能通过注射给药途径降温 4.布洛芬与阿司匹林比较主要特点是( ) A．解热作用较强 B．镇痛作用较强 C．抗炎、抗风湿作用较强 D．胃肠道反应较轻 E．有明显的凝血障碍 二、多选题 1.阿司匹林胃肠道反应表现有( ) A．恶心、呕吐 B．腹胀、腹痛 C．上腹不适 D．食欲不振 E.诱发胃溃疡2.阿司匹林的水杨酸反应包括( ) A．头痛、眩晕 B．耳鸣 C．恶心、呕吐 D．酸碱平衡失调 E．听、视力减退3.对乙酰氨基酚药理作用包括( ) A．解热 B．镇痛 C．抗炎、抗风湿 D．促进尿酸排出 E.防止血栓形成 4.减少阿司获林胃肠道反应的防治措施有( ) A.饭后服药 B.肠溶片 C.同服抗酸药 D.饭前服药 E.多饮水 5.阿司匹林的不良反应包括有( ) A.水杨酸反应 B.过敏性哮喘 C.胃肠道反应 D.凝血障碍 E.荨麻疹 三、问答题 1.简述阿司匹林中毒引起的水杨酸反应的表现和抢救措施。 2.简述对乙酰氨基酚的药理作用及不良反应。 3.试比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用和应用有哪些不同?
参考答案 一、单选题 1.D 2.E 3.A 4.D 二、多选题 1.ACDE 2．ABCDE 3.AB 4．ABC 5．ABCDE 三、问答题 1.大剂量长期应用阿司匹林易发生中毒症状，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听、视力减退，甚至精神失常等。应即刻停药，给予对症治疗，并可静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物从尿中排泄。 2.对乙酰氨基酚有较强解热镇痛作用，但无抗风湿作用。作用缓和持久，胃肠反应较小，不引起凝血障碍，用量大时其代谢产物能氧化血红蛋白而形成高铁血红蛋白，使组织缺氧，发生紫绀及溶血性贫血，长期应用对肝有损害，过量急性中毒可致肝坏死，还可致肾损害，血小板减少等。 3.吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，同时还有镇静，欣快感和改善患者情绪，阿司匹林具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛效好，对严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。吗啡作用于中枢阿片受体产生镇痛作用，而阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，通过抑制局部前列腺素合成产生作用。临床应用吗啡主要用于急性剧痛和晚期癌性疼痛，易成瘾，控制使用。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快感和成瘾性，广泛使用。
第十八章 解热镇痛抗炎药
第十八章解热镇痛抗炎药 （antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs） 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（prostaglandin,PG）的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。一、发展简史 100多年来，非甾体类抗炎药物（non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs）被用来治疗风湿性疾病和解热镇痛。但直至今日，我们对其作用机制和临床适应证的认识仍在不断深化。百年中，从单一品种迅速发展成为六大类近百十个品种非甾体抗炎药（NSAIDs）。据估计世界上每天约有3-4千万人使用NSAIDs，年销售总额超过20亿美元。在我国NSAIDs生产仅次于抗生素类，屈居第二位。阿斯匹林是经典药物之一，1899年德国Bayer药厂的Hoffmann合成了乙酰水杨酸（aspirin），开创了NSAIDs发展的先河。以后有了水杨酰胺、二氟尼柳、贝诺酯和甲氯灭酸钠等（6种）。1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）；1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河；20世纪50年代合成了吡唑酮类；20世纪60年代合成了吲哚乙酸类；20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类。 二、解热镇痛抗炎药的共同作用机制 1．基本作用机制 本类药物的基本作用机制是抑制体内前列腺素的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸。很多细胞都可以合成PG。当各种细胞受到病理性刺激时，磷酯酶A2、C系统催化水解膜磷酯，释放花生四烯酸（Arachidonic，AA）。释出的AA被COX及脂氧化酶（lipoxygenase）氧化成不同的代谢产物。AA经脂氧酶作用，生成白三烯（leukotrienes，LTs），此反应主要在嗜中性、酸性、硷性粒细胞中进行，AA经COX途径，首先生成不稳定的内过氧化物（PGG2），再经过氧化氢酶降解为PGH2，同时释放氧自由基。PGH2再代谢为各种前列腺素和血栓素（TXA2、TXB2）在巨噬细胞、中性粒细胞、淋巴细胞中，PGH2经11-酮异构酶催化转变成PGD2，或经9-酮异构酶转变为PGE2，PGE2经9-酮还原酶转变成PGF2a。PGH2经前列环素合成酶，转变成PGI2。在血小板和中性粒细胞中PGH2经血栓素合成酶作用生成血栓素A2，在水中自发变成TXB2。由于在机体中PG是重要的一类炎症因子，NSAIDs正是通过对COX途径的抑制，从而产生了解热、镇痛、抗炎等药理作用的。 2．环氧酶同工酶COX2的发现 1971年John Vane报道了著名的研究结论：Aspirin-like drugs的作用机制是抑制前列腺素的合成；1992年逐渐明确aspirin及NSAIDs作用的机制主要是抑制了COX活性的缘故。1989年Needleman等发现在由细菌脂多糖和细胞因子诱导的人单核细胞（体外）和小鼠腹腔巨噬细胞（体内）中COX蛋白质表达增强，糖皮质激素可抑制这一过程，但对前列腺素的基本生成和白三烯的产生无任何作用，由此怀疑存在另外一种COX。1991年Haerschman和Simmono克隆出环氧酶COX1的同工酶COX2；最近研究提示，COX1可能参与许多重要的生理过程；