第十八章 提取技术与中药制剂

2.现代中药制剂
胶囊剂、片剂、颗粒剂、栓剂、注射剂、 滴眼剂、糖浆剂、乳剂、喷雾剂、膜剂、 缓控释制剂、靶向制剂等。
达到“三效、三小、五方便”（速效、高
三.中药新制剂研制程序及和制备工艺 的研究内容
（一）研制程序 ⒈立题、选方 ⒉药学研究部分 ⒊药理、毒理部分研究 ⒋临床部分研究
（二）制备工艺的研究内容
• 该法是酒剂酊剂常用制备方法。 • 适用于黏性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药
材的浸出。不适于贵重、有效成分含量较低、或 需制成较高浓度制剂的药材。 • 其工艺流程如下： • 药材→鉴定、质检→炮制→浸渍→收集浸液
3.渗漉法
• 渗漉法（percolation process）是将药材粉末盛 于一定规格的渗漉装置中，使浸出溶剂渗过 药粉、同时连续收集浸出液的动态浸出方法。
（三）无效成分
• 无效成分（invalid component ）系指无 生物活性，不起药效的物质。有的甚至 会影响提取的效能、制剂的稳定性、外 观和药效等。
• 如蛋白质、鞣质、脂肪、树脂、糖类、 淀粉、粘液质、果胶等。
（四）组织成分
• 组织成分（organic component ）系指一些构 成药材细胞或其他不溶性的物质。如纤维素、 栓皮、石细胞等。
3、浸出新技术、新工艺的应用
• 浸出新技术、新工艺是充分利用影响浸出 的有力因素而设计的，其原理是外加能量， 最大限度增加接触面，增强润湿森头作用， 增大浓度梯度，降低扩散层厚度，达到强 化提本浸出方法有： 煎煮法 渗漉法 浸渍法 蒸馏法
1.煎煮法
• 煎煮法（decoction process）泛指用加热煮沸浸出药 材成分的方法，包括以水为溶剂煎煮和以不同浓 度乙醇水溶液为溶剂回流浸出。
• 适用于有效成份能溶于水、乙醇，对湿热均稳定 的药材，溶剂易得、价廉，该法至今仍为最广泛 应用的基本浸出方法之一。
• 其一般工艺流程如下：
• 药材→鉴定、质检→炮制→浸泡→煎煮（回流）
→
•
收集提取液
2.浸渍法
• 浸渍法（maceration process）是加定量溶剂浸泡提 取药材有效成份的静态浸出方法。
• 在提取工艺上，应尽量提取出有效部位或有效 成分，而最低限度地提取无效甚至有害的物质。
• 根据中医药理论，采用复方治病是中医用药的 一大特色。
二、中药有效成分和有效部位的提取
• 提取（extraction）：是指用适当的介质和 方法，从药材中溶出有效成分的过程， 不同于以溶解和分配系数为主的液-液萃 取，通常需要预先的浸出过程（leaching process）。
二.中药制剂的特点及分类
（一）中药制剂的特点 成分复杂 复杂成分多途径、全方位的综合作用 质量体系不完善
（二）中药制剂的分类
据药材前处理方法及“加工” 程度，中药制 剂可分为如下两大类：
1.传统中药制剂
丸剂、散剂、膏剂、丹剂、茶剂、锭剂、酒 剂、汤（饮）剂。由于以全粉或粗提取物 为制剂的原料，存在“粗、大、黑” 的问 题。
篇中药制剂
八章提取技术与中药制剂
第一节 概 述
一.中药制剂及其进展
中药制剂（traditional Chinese medicine preparation）是在中医理论指导下，以 中医方剂为基础，中药材为原料，经 加工而成的符合医疗要求、用于防治 疾病的制剂。
• 中药制剂工艺就是将药材通过前处理（包 括药材洁净、药材炮制、药材提取有效部 位），经分离、纯化获得半成品，再制备 成符合医疗要求、能直接供临床使用的各 种剂型的生产过程。
（一）浸出理论在中药制剂中的应用
1、溶剂浸出及影响浸出效果的因素
(1)溶剂浸出过程和原理
浸出过程即是指浸出溶剂经浸润、溶解、 扩散、置换四个阶段，获得浸出液的 过程。
(2)Fick扩散定律及影响浸出效果的因素
• 扩散是浸出的动力，因此，影响扩散的因素是影 响浸出的主要因素，其影响作用可用Fick扩散定 律说明：
⒈剂型选择 ⒉提取工艺研究 ⒊分离与纯化、浓缩与干燥工艺研究 ⒋制剂成型性研究 ⒌中试研究 ⒍研究资料的整理与要求
第二节 中药有效成分与有效部位的提取
一、中药的组成部分 有效成分 辅助成分 无效成分 组织成分
（一）有效成分与有效部位
• 有效成分（effective component）是起主要 药效的物质，一般指化学上的单体化合 物，能用分子式和结构式表示，并具有 一定的理化性质，如某种生物碱、苷、 挥发油、有机酸。
• 一种中药往往含有多种有效成分，而一 种有效成分又有多方面的药理作用，作 用机制十分复杂。
中药提取时往往得到的是有效部位 （effective fraction），即经过纯度检查不是 单体化合物，而是混合物，如提取物中含 有的总生物碱总皂苷总黄酮总挥发油等均 属于有效部位。
应用有效部位在药理和临床上能够代表 或部分代表原药材或方剂的疗效，有利于 发挥其综合效能，符合中医用药的特点。
（二）辅助成分
• 辅助成分（auxiliery component）系指本身无 特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物 质，或能有利于有效成分恶补群出或增强制剂 稳定性的物质。
• 如麦角中的蛋白质分解成组胺、乙酰胆碱等， 均能增强麦角生物碱的缩宫作用;洋地黄中的 皂苷可帮助洋地黄苷溶解并促进其吸收。
M =S• d dX C•t•D ,
D =R T N
•
1 6πr
• M为扩散物质的量；S为扩散面积；dC/dX为浓度 梯度；t为扩散时间；D为扩散系数；R为摩尔气体 常数；T为热力学温度(K)；N为阿佛伽德罗常数； r为扩散把半径；h为介质黏度
影响药材浸出的主要因素 ①药材的粉碎度 ②浓度梯度 ③温度 ④浸出成份的分子大小和浸出时间 ⑤其它 溶剂的种类、性质、用量、
浸出时的压力、药材的运动状态等
2、提高浸出效果的措施
• 如将药材粉碎到适当的粒度，采用能造成 最大浓度梯度的浸出方法与设备，将一次 浸出改为多次浸出，变冷浸为热浸，控制 适当的浸出时间，筛选溶剂种类与用量等 等。
• 由于药材品种、性质、炮制方法不同，能 达到最佳浸出效果的工艺条件及关键参数 是不一样的，均需根据实验加以确定。