药理学常规药物分类及作用
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药理学常规药物分类及作用
抗结核病药的用药原则:
1 早期用药:早期,病灶局部血流量较丰富,药物容易进入细胞。结核杆菌大多处于繁殖期,代谢活跃,对药物敏感性较高;
2 联合用药:(1)抗菌机制不同,互相补充,增强疗效;(2)减少药量,减少毒性;(3)防止和延迟抗药性发生;
3 长期、规律用药:结核杆菌可长期处于静止状态,在繁殖期对药物反应性好,使在生长期被消灭,主要是增高疗效、防止复发。
抗心律失常药物分类:
1 类钠通道阻断药轻-利多卡因苯妥英钠;中-奎尼丁;重-普罗帕酮;
2 类β 受体阻断药普萘洛尔;
3 类延长 APD 药胺碘酮;
4 类钙拮抗药维拉帕米。
治疗 CHF 的药物分类:
1 强心苷类-地高辛;
2RAAS 抑制药:ACEI-卡托普利;AT1 拮抗剂-氯沙坦;醛固酮拮抗药-螺内酯;
3β 受体阻断剂-卡维地洛;
4 扩张血管药-硝普钠;
5 利尿药-噻嗪类;
6 非苷类正性肌力药物:磷酸二酯酶 III 抑制剂-米力农、氯力农;β1 受体激动剂-多巴酚丁胺。
硝酸甘油:
【药理作用】
1 降低心肌耗氧量-舒张血管,降低前后负荷;
2 增加冠状动脉血流量,改善缺血区血流供应;
3 使冠状动脉血流重新分配,增加心内膜下缺血区血量。
【临床应用】
1 心绞痛,稳定型首选;
2 急性心梗死(早期、小剂量、短时间);
3 充血性心衰 CHF。
【不良反应】
1 局部:面、颈部皮肤潮红;头晕,搏动性头痛;颅内压、眼内压升高;
2 全身:BP 降低-反射性心动过速,诱发心绞痛;体位性 BP 降低-晕厥;长期、大剂量可致高铁血红蛋白症;
3 耐受性:与巯基消耗有关,防治措施(1)间歇疗法,停药时间大于 8 小时;(2)补充含巯基化合物,如卡托普利;
4 低血压、青光眼、颅内压升高者禁用。
ACEI 抗 CHF 作用机理:
1 抑制 Ang 转化酶的活性:AngII 生成减少;缓激肽降解减少,促 NO 及 PGI
2 产生;醛固酮生成减少;
2 改善血流动力学:减小全身血管阻力,增大 CO,减小室壁张力,增大肾血流等;
3 抑制并逆转心肌肥厚及心室重构。
ACEI 抗高血压的作用机制:
1 抑制血浆与组织 ACE,减少 AngII 生成,舒张 A/V,减小外周阻力;
2 降低缓激肽降解,促进 NO 和 PGI2 生成,扩血管;
3 减弱 AngII 对交感神经末梢突触前膜 AT 受体作用,减少 NA 释放,外周交感活性降低;
4 降低血管组织 AngII,防止血管增生、重建,改善顺应性;
5 降低肾脏组织 AngII,降低其利尿作用及减少醛固酮分泌,减少水钠潴留。
普萘洛尔抗高血压作用机制:
1 阻断心脏β1 受体-减少 CO -BP 降低;
2 阻断肾小球旁器β1 受体-减少肾素分泌;
3 阻断外周 NA 能神经末梢突触前膜β1 受体-减弱其正反馈作用,NA 释放减少;
4 阻断中枢β 受体-外周交感活性降低;
5 增加前列环素的合成。
强心苷的正性肌力作用机理:
与细胞膜上 Na-K-ATP 酶相结合并抑制之,并通过 Na-Ca 双向交换机制使 Na 内流减少、Ca 外流增多或 Na 外流增多、Ca 内流减少,使细胞内 Ca 含量降低,使心肌收缩力加强。
强心苷的负性频率作用意义:
1 负性频率-心动周期增大,舒张期增大-心肌充盈好,利于 CO;
2 心肌自身供血增大;
3 心肌耗氧量减少,获得充分休息-心功能改善。
强心苷的不良反应和中毒救治:
不良:1 消化道反应;2 中枢神经系统反应(头痛、失眠、视觉障碍)心脏反应、各种心;3 律失常(快速性心失-二联率、室早、室速甚至室颤,与胞内失 K 有关;过缓性心失-窦性心动过缓、房室传导阻滞)。
解救:停药!1 补钾,KCl 口服-轻度快速心失;2 苯妥英钠-重症快速心失;3 阿托品-房室传导阻滞、窦性心动过缓;4 地高辛抗体 Fab 片段-严重中毒。
呋塞米:
【药理作用】
1 利尿作用:(1)强大,迅速,对肾小球滤过低下和其它药无效的病人有效;(2)尿中排出大量的 Cl、Na、K、Ca、Mg,其中 Cl 排泄量多于 Na。作用机制:作用于髓袢升支粗段,抑制Na-K-2Cl 同向转运体。
2 扩张血管作用:(1)扩张小 A-降低神血管阻力,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布预防急性肾功能衰竭;(2)扩张小V-减少回心血量,减轻心脏负荷,降低左室充盈-减轻肺水肿。【临床应用】
1 严重水肿:其他利尿药无效的严重水肿病人;
2 急性肺水肿(首选):常急性左心衰引起;
3 高血压:高血压危象;
4 防治急性肾衰:冲洗小官防止肾小管坏死;增加血流量,改善缺氧;
5 高钙血症:抑制 Ca 的重吸收,降低血钙;
6 排毒(结合输液):巴比妥、水杨酸中毒,强迫利尿排毒。【不良反应】
1 水电解质紊乱,过剧利尿引起:低血容量,低血钠,低血钾,低血钙,低血氯性碱中毒;
2高尿酸血症:与尿酸竞争排泄;利尿-血容量减小-胞外液浓缩-尿酸经近曲小管的再吸收增加;
3 耳毒性:大量静脉注射时易发生,忌与氨基甙类抗生素合用。
4 其他:恶心、呕吐、大剂量可引起胃肠出血;粒细胞减少,血小板减少,溶血性贫血致畸。
糖皮质激素:
【药理作用】
1 允许作用;
2 抗炎作用:强,非特异性;