药学专业药物化学复习重点

第一章 绪论

第一节 药物化学的起源与发展

1．一般了解：药物化学的起源与发展。 2．了解：药物化学的研究对象和任务。 第二节 药物的命名

1．一般了解：药物命名的基本法则。

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药

酮

②③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系

酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物

苯妥英钠

①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠

③治疗精神分裂症、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

氟哌啶醇治疗精神分裂症、躁狂症

氯氮平治疗多种类型精神分裂症

第四节抗抑郁药

盐酸丙咪嗪治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿

盐酸氟西汀治抑郁症

第五节镇痛药

H

吗啡①N

②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。

(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。

(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。

(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。

(5) 整个分子呈T型。

③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药

③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。

用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治

疗

喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一

第六节中枢兴奋药

咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制

吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童

第三章外周神经系统药物

第一节拟胆碱药

一胆碱受体激动剂

氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常

毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼

③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。

盐酸多奈哌齐治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效

第二节抗胆碱药

一 M受体拮抗剂

硫酸阿托品用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救

溴丙胺太林对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌

哌仑西平抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药

二 N受体拮抗剂

笨磺阿曲库铵肌松

泮库溴铵肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛

②

③用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血

盐酸麻黄碱可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒

沙丁胺醇治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛

③用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病

氯雷他定用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎

盐酸西替利嗪抗过敏药

咪唑斯汀可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹

②③为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。

盐酸利多卡因

盐酸达克罗宁

第四章循环系统药物

③用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早

搏及高血压等病的治疗

③1.高血压：用于轻、中度高血压2.心绞痛3.急性左心衰竭4.雷诺综合征：解除血管痉挛，增加支端供血。也可用于冻疮的治疗

盐酸地尔硫卓 可用于轻、中度高血压。对劳累型心绞痛及冠脉痉挛引起的变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病均有效。也有减缓心率的作用 第三节 钠、钾通道阻滞剂 一 钠通道阻滞剂

硫酸奎尼丁 治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动

盐酸美西律

用于各种室性心率失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者

酸盐

③治疗心绞痛和抗心律失常，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。为广谱抗心律失常药

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ

受体拮抗剂

③1.轻、中、重度各型高血压:尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺血心脏病及糖尿病所致肾病的高血压患者的治疗 2.慢性心功不全（可口服）

二血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

氯沙坦①【化学名】2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)

②

N

NH

N

N

N

N

OH

Cl

③抗高血压

第五节NO供体药物

硝酸甘油治疗心绞痛

第六节强心药

地高辛治疗充血性心力衰竭，房颤及心率不齐

第七节调血脂药

一羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

洛伐他汀①②③降低Ⅱa和Ⅱb型高脂蛋白血症（以胆固醇升高为主）及原发性高胆固醇血症

二影响胆固醇和甘油三酯代谢药物

吉非贝齐对血浆TG（甘油三酯）明显增高和伴有HDL（高密度脂蛋白）降低或LDL（低密度脂蛋白）升高类型的高脂血症疗效最好

第八节抗血栓药

氯吡格雷预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病

华法林钠治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病

第九节其他心血管系统药物

一作用于α肾上腺素受体的药物

二作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物

利血平抗高血压

第五章消化系统药物

第一节抗溃疡药

氰基胍