药剂学复习重点归纳
药剂学重点知识总结(精华篇)
引言：药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科，对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结，旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容：一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结：本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述，包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质，如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价，包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述，读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理，为药物研发和应用提供专业的指导。
中药药剂学复习重点
中药药剂学复习重点一、绪论1、中药药剂学含义：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
2、分支：工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学等。
3、剂型选择原则：三小三效五方便。
三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：由于时间较长，杀灭芽胞常不够完全，须添加适量的抑菌剂。
4)紫外线灭菌法特点：用于空气和物体表面灭菌。
原理：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm，灭菌力最强的是254-257nm紫外线，可作用于核酸蛋白，促使其变性。
同时紫外线照射后，空气产生微量臭高效，速效，长效；五方便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，贮藏方便。
4、《中国药典》版次：最新版为2010版。
药典是最低标准。
5、中药药剂学常用的术语：1）药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
2）制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。
3）剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。
4）新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、改变工艺的制剂按照新药治理。
6.《新修本草》我国最早的一部药典。
《太平惠民和剂局方》由官方颁布的第一部制剂规范，世界上最早的具有药典性质的药剂方典。
7.GAP：中药生产质量管理规范。
GMP：药品生产质量管理规范。
GLP：药品非临床研究质量管理规范。
GCP：药品临床试验质量管理规范。
GSP：药品经营质量管理规范。
8.剂型发展的四个时代：常规剂型、长效和缓释剂型、控释剂型、靶向剂型。
药剂学重点
第一章绪论1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。
2、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
第二章药物溶出的形成理论1、潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。
2、（理解）药物的溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示dC /dt=KS(Cs-C)S:固体的表面积Cs：溶质在溶出介质中的溶解度（固体表面饱和层浓度）C：t时间溶液主体中溶质的浓度第三章表面活性剂阴离子表面活性剂（高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物）1、离子表面活性剂阳离子表面活性剂（苯扎溴铵、度米芬）两性离子表面活性剂（卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型）脂肪酸甘油酯（W/O型辅助乳化剂）蔗糖脂肪酸酯（O/W型乳化剂分散剂）非离子表面活性剂多元醇型脂肪酸山梨坦（W/O型乳剂）聚山梨酯（O/W型乳化剂）聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物2、临界胶束浓度（CMC)：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
3、亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。
WbHLBbWaHLBaHLB**+=HLB=∑(亲水基团HLB)+∑(亲油基团HLB)+74、Kraff点：当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。
5、昙点：对聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现浑浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。
第四章微粒分散体系1、微粒大小完全均一的体系称为单分散体系，大小不均一的体系称为多分散体系。
其测得方法有：电子显微镜法、激光散射法、吸附法、Stokes沉降法。
2、Stokes 定律：ηρρ9)21(*2gr r V -=3、絮凝与絮凝剂：在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性的被吸附在微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀，这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。
药剂学重点整理
药剂学重点整理第一篇总论第一章绪论1.何为药剂学？制剂学和调剂学？①药剂学是研究剂型和制剂的处方设计、配置理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术的科学。
②研究药物制剂生产工艺理论的科学为制剂学；研究方剂的配置技术和理论的科学为调剂学。
2.何为药物制剂和药物制剂、给药系统？任何一种药物，在供临床应用前，都须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型。
药物制剂是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品。
给药系统是新剂型、新制剂的总称。
3.药物剂型的分类？①按物理外观形态分：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气态剂型。
②按分散系统分：溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型、气态分散型、固体分散型、微粒型。
③按给药途径分：胃肠道给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药。
4.现代药剂学的进展？①第一代为简单加工供口服与外用的汤剂、酒剂、灸剂、条剂、膏剂、丹剂、丸剂、散剂。
②第二代为片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等。
③第三代为缓释、控释给药系统。
④靶向给药系统。
⑤自调式或脉冲式给药系统。
5.何为药典？及药典基本情况？①药典是国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验与使用的依据。
②中国药典（Ch.P.），为1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010.其中自1963版分两部，自2005版分为三部，一部收载中药及中成药，二部收载化学药，三部收载生物技术药物③美国药典USP；英国药典BP；日本药局方JP；欧洲药典EP；国际药典6.药品生产质量管理规范与药品安全试验规范包括？①药品生产质量管理规范（GMP），②药品安全试验规范（GLP），③药物临床试验管理规范（GCP），④药物供应管理规范（GSP）7.何为处方药和非处方药？凡必须凭执业医师处方才能配置、购买和使用的药品称为处方药；患者不需要凭执业医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。
药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
一、溶剂
1、分类：
（1）按成分分类：水溶性和非水溶性。
（2）按作用分类：稀释溶液、溶出溶液、固溶体溶液。
2、溶剂作用：
（1）改变溶质形态：改变溶质的溶解和吸收；
（2）改变溶剂性质：增强溶质的溶解度；
（3）控制剂型：控制药物制剂的形态，如固体药物制剂。
三、药物动力学
1、分类：
（1）按作用类型分类：口服、肌肉注射、皮下注射、皮肤吸收、肠外给药和肠内给药。
（2）按特性分类：渐进型药物、快速型药物、慢速型药物等。
2、药物动力学：
（1）通量：指每单位时间内经药物通道运输药物的数量，常用量纲为毫克/毫升每小时；
（2）吸收速率常数：是药物吸收过程中每秒钟吸收的比例，常用量纲为小时-1；
（3）分布容积：指某一时刻一定量的药物分布在全身渗漏体空间的容积，常用量纲为升/公斤；
（4）清除率：指药物被机体清除的速率，常用量纲为小时-1。
药剂学重点内容大全 复习资料
药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科.药物剂型(简称剂型)是根据疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式.剂型的重要性可叙述如下：（1）不同剂型改变药物的作用性质；（2）不同剂型改变药物的作用速度；（3）不同剂型改变药物的毒副作用；（4）有些剂型可产生靶向作用；（5）有些剂型影响疗效。
药剂中使用辅料的目的:(1)有利于制剂形态的形成;(2)使制备过程顺利进行;(3)提高药物的稳定性;(4)调节有效成分的作用或改善生理要求.液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂,可供内服或外用.液体制剂有以下特点:药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;给药途径多,可以内服,也可以外用;易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;能减少某些药物的刺激性;某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度.液体制剂还存在以下不足:药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题.液体制剂的质量要求:均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀,浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性,有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变;包装容器应适宜,方便患者携带和使用.液体制剂常用的附加剂:(1)增溶剂(2)助溶剂(3)潜溶剂(4)防腐剂(5)矫味剂(6)着色剂(7)其他附加剂糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服用.糖浆剂的制备方法有溶解法(包括热溶法、冷溶法)和混合法.醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液.可供内服或外用.酊剂系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成,可供内服或外用.溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,又称疏水胶体溶液.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散与分散介质中形成的非均相的液体制剂.制备混悬剂的条件 凡:(1)难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时;(2)药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;(3)两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;(4)为了使药物产生缓释作用等条件下,都可以考虑制成混悬剂.但为了安全起见,毒性剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用.混悬剂的质量要求:药物本身的化学性质应稳定,在使用或贮存期间含量应符合要求;混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同要求;粒子的沉降速度应很慢,沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散;混悬剂应有一定的黏度要求;外用混悬剂应容易涂布.混悬剂的稳定剂:(1)助悬剂:系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂.(2)润湿剂:系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂.(3)絮凝剂与反絮凝剂:使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂.混悬剂的制备 (1)分散法:是将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度,再分散于分散介质中制备混悬剂的方法.(2)凝聚法:物理凝聚法是将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一分散介质中凝聚成混悬液的方法.乳剂系指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系.乳剂根据乳滴的大小,将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳.乳剂的特点:乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,生物利用度高;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高、有靶向性;静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分.乳剂的稳定性 1.分层 乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象,又称乳析.2.絮凝 乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝. 3.转相 由于某些条件的变化而改变乳剂类型的称为转相. 4.合并与破裂 乳化膜破裂导致乳滴变大称为合并.合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂. 5.酸败 乳剂受外界因素及微生物的影响,使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败.乳剂的制备方法有:油中乳化剂法(又称干胶法);水中乳化剂法(又称湿胶法);新生皂法和机械法等.灭菌系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段.灭菌法系指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术.无菌系指在任一指定物体、介质或环境中,不得存在任何活的微生物.无菌操作法系指在整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法或控制技术.防腐系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段,亦称抑菌.消毒系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段.对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质称消毒剂.灭菌制剂系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂.无菌制剂系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂.注射剂俗称针剂,是指专供注入机体内的一种制剂.注射剂的分类1)溶液型2)混悬型3)乳剂型4)注射用无菌粉末 注射剂的给药途径 1)皮内注射2)皮下注射 3)肌内注射 4)静脉注射 5)脊椎腔注射 6)动脉内注射 7)其他注射剂的特点:药效迅速,作用可靠;可用于不宜口服给药的患者;可用于不宜口服的药物;发挥局部定位作用;注射给药不方便且注射时疼痛;制造过程复杂,生产费用较大,价格较高.注射剂的一般质量要求:无菌;无热原;不得有肉眼可见的浑浊或异物;不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应,特别是一些非水溶剂及一些附加剂,必须经过必要的动物实验,以确保安全;渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近,供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性;PH要求与血液相等或接近(血液PH约7.4),一般控制在4-9的范围内;要求注射剂具有必要的物理和化学稳定性,以确保产品在储存期内安全有效;降压物质必须符合规定,确保安全.注射剂的制备 注射剂一般生产过程包括:原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤注射剂的质量检查 1.澄明度检查 2.热原检查 家兔法和 试验法,目前各国药典法定的方法仍为家兔法. 3.无菌检查 4.其他检查 有的尚需进行装量检查、有关物质检查、降压物质检查、异常毒性检查、PH测定、刺激性、过敏试验及抽针试验等.热原是微生物的代谢产物,注射后能引起人体体温异常升高的物质.热原的性质(1)耐热性 (2)过滤性 (3)水溶性 (4)不挥发性 (5)其他热原的去除方法 (1)高温法 (2)酸碱法 (3)吸附法 (4)离子交换法 (5)凝胶过滤法 (6)反渗透法 (7)超滤法 (8)其他方法热原的主要污染途径 (1)注射用水 (2)原辅料 (3)容器、用具、管道与设备等 (4)制备过程与生产环境 (5)输液器具输液是由静脉滴注输入体内的大剂量(一次给药在100ml以上)注射液.输液的分类:(1)电解质输液(2)营养输液(3)胶体输液(4)含药输液输液的质量要求:输液的质量要求与注射剂基本上是一致的,但由于这类产品注射量较大,故对无菌、无热原及澄明度这三项,更应特别注意,它们也是当前输液生产中存在的主要质量问题.此外,含量、色泽、PH也应符合要求.PH力求接近人体血液的PH,渗透压可为等渗或偏高渗,不能引起血象的任何异常变化.此外有些输液要求不能有引起变态反应的异性蛋白及降压物质,不损害肝、肾等.输液中不得添加任何抑菌剂,并在贮存过程中质量稳定.输液的制备工艺流程原料与辅料→称量→滤过→灌装→加膜→压胶塞→盖铝盖→扎铝盖→灭菌→质量检查→贴标签→包装→成品输液的质量检查1. 澄明度与微粒检查2.热原与无菌检查3.含量与PH及渗透压检查输液主要存在的问题及解决方法输液大生产中主要存在以下三个问题:澄明度、染菌和热原问题.1. 澄明度问题 注射液中常出现的微粒有碳黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、黏土、玻璃屑、细菌和结晶等,主要来源是:(1)原料与附加剂(2)输液容器与附件(3)生产工艺以及操作(4)医院输液操作以及静脉滴注装置的问题. 2.染菌 输液染菌后出现霉团、云雾状、浑浊、产气等现象,也有一些外观并无变化.最根本的办法就是尽量减少制备生产过程中的污染,严格灭菌条件,严密包装. 3.热原反应 尽量使用全套或一次性的输液器,能为使用过程中避免热原污染创造有利条件.散剂系指一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、过筛均匀混合而制成的粉末状制剂.散剂具有以下特点:散剂粉状颗粒的粒径小,比表面积大,容易分散,起效快;外用散的覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛等作用;贮存、运输、携带比较方便;制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用.但也要注意由于分散度大而造成的吸湿性、化学活性、气味、刺激性等方面的不良影响.散剂的制备工艺物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装→散剂↑辅料散剂的质量要求《中国药典》(2010年版)收载了散剂的质量检查项目,主要有:外观均匀度、干燥失重(除另有规定外不得超过2.0%).装量差异和粒度.散剂的吸湿特性及防止吸湿措施是控制散剂质量的重要内容.颗粒剂是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂.颗粒剂与散剂相比具有以下特点:(1)飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小;(2)服用方便,根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂;(3)必要时对颗粒进行包衣,根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等,但包衣时需注意颗粒大小的均匀性以及表面光洁度,以保证包衣的均匀性;(4)注意多种颗粒的混合物,如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象,从而导致剂量不准确.颗粒剂的制备 颗粒剂的传统制备工艺简介如下:物料→粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→质量检查→分剂量→包装→颗粒剂 ↑辅料颗粒剂的质量检查颗粒剂的质量检查,除主要含量外,《中国药典》(2010年版)还规定了粒度、干燥失重、溶化性、装量差异及装量等检查项目.颗粒剂的质量检查主要内容包括以下几个方面：1.外观2.粒度3.干燥失重4.溶化性5.装量差异片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂.片剂的优点:剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单位;化学稳定性较好,因为体积较小、致密,受外界空气、光线、水分等因素的影响较少,必要时通过包衣加以保护;携带、运输、服用均较方便;生产的机械化、自动化程度较高,产量大、成本及售价较低;可以制成不同类型的各种片剂,如分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等,以满足不同临床医疗的需要.不足之处:幼儿及昏迷病人不易吞服;压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生物利用度;如含有挥发性成分,久贮含量有所下降.片剂的分类:(1)普通片(2)包衣片(3)泡腾片(4)咀嚼片(5)分散片(6)缓释片或控释片(7)多层片(8)舌下片(9)口含片(10)口腔粘贴片(11)植入片(12)皮下注射用片(13)溶液片(14)阴道片片剂的质量要求:含量准确、重量差异小;硬度适宜;色泽均匀,完整美观;在规定贮藏期内不得变质;一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求;符合卫生学检查的要求.对于某些片剂还有各自的要求,如小剂量药物片剂应符合含量均匀度检查要求,植入片应无菌,口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等.片剂的常用辅料:稀释剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂及润滑剂等.片剂的制备方法按制备工艺分为:制粒压片法(湿法制粒压片法和干法制粒压片法)和直接压片法(粉末或结晶直接压片法、半干式颗粒压片法).片剂的质量检查包括外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或释放度、含量均匀度、片重差异等.除此之外应符合药典“制剂通则”项下对片剂的要求.胶囊剂系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂.胶囊剂具有如下一些特点:(1)能掩盖药物的不良臭味、提高药物稳定性.(2)胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不受压力等因素的影响,所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收,一般情况下其起效高于丸剂、片剂等剂型.(3)液态药物固体剂型化.(4)可延缓药物的释放和定位释药.由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶,所以,填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液,以防囊壁溶化.若填充易风干的药物,可使囊壁软化,若填充易潮解的药物,可使囊壁脆裂,因此,具这些性质的药物一般不宜制成胶囊剂.胶囊壳在体内溶化后,局部药量很大,因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂.胶囊剂的分类胶囊剂的质量检查胶囊剂的质量检查包括外观、水分、装量差异、崩解度与溶出度.除此之外应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求.滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用.其主要特点:设备简单、操作方便、利于劳动保护;工艺周期短、生产率高;工艺条件易于控制、质量稳定、剂量准确,受热时间短、易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性;基质容纳液态药物的量大,故可使液态药物固形化;用固体分散技术制备的滴丸,吸收迅速、生物利用度高;发展了耳、眼科用药的新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,作成滴丸剂可起到延效作用.滴丸剂所用的基质分为两大类:(1)水溶性基质(2)脂溶性基质膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂.膜剂的特点:工艺简单,生产中没有粉末飞扬;成膜材料较其他剂型用量小;含量准确;稳定性好;吸收快;膜剂体积小、质量轻,应用、携带及运输方便.采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂,既可制备速释膜剂又可制备缓释或恒释膜剂.缺点是载药量小,只适合于小剂量的药物,膜剂的重量差异不易控制,收率不高.膜剂的制备方法:匀浆制膜法、热塑制膜法和复合制膜法.膜剂的质量要求:膜剂可供口服或黏膜外用,在质量要求上,除要求主药含量合格外,应符合下列质量要求:(1)膜剂外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显气泡.多剂量的膜剂,分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开;(2)膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用,并不能与药物或成膜材料发生理化作用;(3)除另有规定外,膜剂宜密封保存,防止受潮、发霉、变质,并应符合微生物限度检查要求;(4)膜剂的重量差异应符合要求.软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂.其中用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称乳膏剂.一般软膏剂应具备下列质量要求:(1)均匀、细腻,涂于皮肤上无刺激性;并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上;(2)应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象;(3)应无刺激性、过敏性及其他不良反应;(4)当用于大面积烧伤时,应预先进行灭菌.眼用软膏的配制需在无菌条件下进行.软膏剂的基质1. 油脂性基质2.乳剂型基质3.水溶性基质软膏剂的附加剂1. 抗氧化剂2.防腐剂软膏剂的质量检查:根据需要及制剂的具体情况,皮肤局部用制剂的质量检查,软膏剂的质量检查主要包括药物的含量,软膏剂的性状、刺激性、稳定性等的检测以及软膏中药物释放、吸收的评定.眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏.眼膏剂的制备眼膏剂的质量检查:《中国药典》(2010年版)规定眼膏剂应检查的项目有:装量、金属性异物、颗粒细度(药物颗粒≤75Лm)、微生物限度等.凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂.供内服或外用.栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂.栓剂的一般质量要求:药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用;并应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或使用时变形.栓剂的处方组成1.药物2.栓剂基质3.添加剂栓剂的制备基本方法有两种,即冷压法与热熔法.栓剂的质量评价《中国药典》(2010年版)规定,栓剂的一般质量要求有: 药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用;并应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或使用时变形.并应作重量差异、融变时限、药物溶出速度和吸收试验、稳定性和刺激性试验等多项检查.气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂.气雾剂的特点:气雾剂的组成:气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成.气雾剂的制备:气雾剂的质量评价:浸出技术系指用适当的溶剂和方法,从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术.以获得的有效成分为原料制成的制剂称为浸出制剂,通常包括汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等.浸出制剂的特点:浸出过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程.影响浸出的因素(1) 浸出溶剂(2)药材的粉碎粒度(3)浸出温度(4)浓度梯度(5)浸出压力(6)药材与溶剂相对运动速度(7)新技术的应用浸出的基本方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标.药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量.表面活性剂的概念 具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质称为表面活性剂.表面活性剂的分类:离子表面活性剂和非离子表面活性剂1. 阴离子表面活性剂 (1)高级脂肪酸盐 (2)硫酸化物 (3)磺酸化物2. 阳离子表面活性剂 苯扎氯铵和苯扎溴铵3. 两性离子表面活性剂 (1)卵磷脂 (2)氨基酸型和甜菜碱型4. 非离子表面活性剂 (1)脂肪酸甘油脂 (2)多元醇型 (3)聚氧乙烯型临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度.亲水亲油平衡值HLB值的概念:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB).药物制剂的稳定性是指药物制剂在生产、运输、储藏、周转、直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度.影响药物制剂降解的处方因素和稳定化方法(1) PH的影响(2)广义酸碱催化(3)溶剂的影响(4)离子强度的影响(5)加入表面活性剂(6)处方中赋形剂和附加剂影响药物制剂降解的环境因素和稳定化方法(1) 温度(2)光线(3)空气(氧)的影响(4)金属离子的影响(5)湿度和水分的影响(6)包装材料的影响固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术.难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性,或难溶性,或肠溶性材料中形成固体分散体.包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术.微囊化:微型包囊是近40年来应用于药物的新工艺、新技术,其制备过程通称微型包囊术,简称微囊化.利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜,将固态药物或液态药物(统称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊.药物微囊化的目的:(1)掩盖药物的不良气味及口味 (2)提高药物的稳定性 (3)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激 (4)使液态药物固态化便于应用与储存 (5)减少复方药物的配伍变化 (6)可制备缓释或控释制剂(7)使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用 (8)可将活细胞或生物活性物质包囊.脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体.脂质体的特点:(1)靶向性 (2)缓释性 (3)降低药物毒性 (4)提高药物稳定性缓释制剂系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者顺应性的制剂.控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者顺应性的制剂.缓释、控释制剂的特点:(1)减少给药次数,避免夜间给药,增加患者用药的顺应性.(2)血药浓度平稳,避免“峰谷”现象,避免某些药物对胃肠道的刺激性,有利于降低药物的毒副作用.(3)增加药物治疗的稳定性.(4)可减少用药总剂量,因此,可用最小剂量达到最大药效.缓控释制剂释药原理包括:溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合的原理、渗透压原理和离子交换作用.靶向制剂又称靶向给药系统,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统.。
医药师专业课复习重点总结
医药师专业课复习重点总结一、药剂学药剂学是医药师考试中的重要科目之一，主要涉及药物的制剂、配方、药物储存条件以及药物剂量等方面的知识。
以下是药剂学的复习重点：1. 药剂学基础知识- 药物的定义、分类和命名规则- 药物的质量控制和储存要求- 药物溶解和离子化过程的影响因素- 药物溶液的配制和稀释计算2. 药物配方学- 固体制剂的制备和包装要求- 液体制剂的制备和稀释计算- 气体制剂的制备和储存要求- 配方调剂中的常见问题和解决方法3. 药物剂量学- 药物剂量的计算和调整- 体外药物释放动力学的计算- 特殊人群剂量计算的注意事项- 儿童和老年人的药物剂量调整规则4. 药物配伍学- 药物相容性和不相容性评估方法- 药物配伍禁忌与相容性数据的查阅- 静脉注射药物的配伍规则和注意事项- 输液和注射用药的药物配伍问题二、药理学药理学是医药师考试中另一个重要科目，主要涉及药物在生物体内的作用机制、药效学、药物代谢和药物不良反应等方面的知识。
以下是药理学的复习重点：1. 药物作用机制- 药物与受体的结合和信号传导机制- 药物对离子通道和药物靶蛋白的作用- 靶向药物的作用机制及应用场景2. 药效学与药物代谢学- 药物的药效学参数评价与分析- 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程- 药物代谢的影响因素和药物相互作用概念- 药物副作用和药理毒理学的基本概念3. 常用药物分类和药物治疗- 常用药物的分类和临床应用- 药物剂型和给药途径的选择- 药物治疗的适应症和禁忌症- 药物治疗中的用药原则和注意事项三、临床药学临床药学是医药师考试中涉及到临床实践的重要科目，主要包括临床药学知识、药物治疗监测、治疗方案设计和药物信息咨询等方面的内容。
以下是临床药学的复习重点：1. 临床药学知识- 临床用药指南的理解和应用- 慢性疾病的药物治疗方案- 严重疾病和急救情况下的药物选择和管理- 药物过敏和不良反应处理方法2. 药物治疗监测- 药物治疗的评价和监测指标- 临床实验室指标对药物治疗的监测- 药物治疗效果的评估和监测方法- 药物治疗中的药物相互作用检测与管理3. 治疗方案设计和药物信息咨询- 基于患者病情和基础情况的个性化治疗方案设计- 药物适应症和禁忌症的解读与咨询- 常见药物的特殊用法和用量- 药物信息的查阅和提供方法通过对以上三个科目的综合复习，相信你已经对医药师考试的重点内容有了一定的了解。
药剂学重点知识总结(精华篇)
第一章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。
重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET法） 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
药剂学重点内容复习资料
药剂学重点内容复习资料药剂学是一门研究药物设计、制备、配制、质量控制和存储的基础性学科，是现代药学的重要组成部分。
对于学习药剂学的学生而言，复习药剂学的重点内容是非常重要的。
本文将对药剂学的重点内容进行简要梳理，以帮助学生更好地进行备考复习工作。
一、药学基础知识1.药理学的主要概念和内容；2.药品目录体系及其特点；3.常见的药物分类方法及各类药物的特点；4.药物的贮存方式和时间。
以上基础知识是药学的基础，学生需要理解每个概念的含义，并能将不同的药物分类进行比较和分类。
二、药物的化学、物理和理化属性1.各种药物的化学结构及其特点；2.药物的物理化学性质及其重要性；3.药物的理化特性和稳定性的测试方法及其应用。
以上内容需要学生熟知各种药物的性质，理解药物的化学和物理性质对特定药物的作用和结构设计的影响。
三、药品的剂型设计1.药品的剂型及其特点，例如：片剂、胶囊、注射剂、口服溶液等；2.各种剂型的特点和应用；3.剂型中常用的辅料及其作用和特点。
以上内容是剂型设计的重要内容，学生需要熟悉各种剂型的特点和应用，理解各种辅料和药品的相容性，以及如何选择合适的辅料。
四、药物配方设计和制备1.药物配方设计的基本要素；2.药物配方设计的常用方法和重要性；3.药品配方的制备技术和方法；4.药品质量控制的方法和技术。
以上内容是学生了解、理解和掌握药物制剂设计和制备的关键环节，如药物的基本要素、配方设计的方法、药品制备技术等。
五、配方计算1.配方计算的基本原理，例如药物浓度和量的关系等；2.流量的计算和测量；3.计算药品的剂量和浓度。
以上内容涉及到数学和物理方面的知识，学生需要学会计算药物的各种度量标准以及剂量计算。
六、药物稳定性和贮存1.药物稳定性的概念和意义；2.药物贮存的基本条件和方法；3.各种药物贮存条件和方法的特点和作用。
以上内容是稳定性评估和药物贮存的基本环节，学生需要理解和掌握药物的稳定性和贮存条件，合理地贮存药品，确保药品的质量。
药剂学整理笔记复习重点
药剂学学习方向：剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途；1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。
2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。
3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式）计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k），半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。
4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解第一章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
原料药名+剂型 = 制剂制剂：剂型中的任何一个具体品种。
剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。
二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。
重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静）2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释）3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释）4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用）5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异）四、国家药品标准《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。
药剂学复习重点归纳
第一章绪论一、掌握药剂学相关概念；药剂学任务；药物剂型的重要性;药剂学相关概念：1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途径相适应的给药形式;例如片剂、注射剂、胶囊剂;3. 制剂：以剂型制成的具体药品,简称制剂剂; 例如复方水杨酸片、维生素C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏4. 处方药：必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品5. 非处方药：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品;药剂学任务：将药物制备成适宜疾病的治疗、预防或诊断的医药品药物剂型的重要性：改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效二、熟悉药物剂型的分类；药物制剂质量标准药物剂型的分类1.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型片剂、胶囊；非经胃肠道给药剂型注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药2.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类:液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型4.按制法分类:浸出制剂,无菌制剂药物制剂质量标准药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,我国药典由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力;三、了解药剂学分支学科；药剂学沿革;第二章：药物制剂的稳定性一、掌握药物制剂稳定性的概念和研究目的；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度;稳定性的分类1. 化学稳定性：化学反应类型：水解、氧化,异构化、聚合、脱羧等2. 物理稳定性：晶型转变----磺胺类沉淀或结晶蒸发----硝酸甘油吸附----聚氯乙烯制剂变化和老化----浑浊或沉淀崩解时限、主药溶出速3.微生物学稳定性：易受微生物污染的：以水为溶剂的液体制剂；含糖、蛋白质等营养性物质制剂受微生物污染后,常发生如下变化：物理性状变化,如溶液浑浊、变色；产生毒素和热原、致敏物质；化学成分被微生物分解或破坏影响药物制剂降解的因素及稳定化方法1.处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法pH值的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响a.表面活性剂在溶液中形成胶束胶团,形成一层所谓“屏障”,因而增加药物的稳定性;2.外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法光线的影响:避光操作、贮藏空气氧的影响:加入抗氧剂金属离子的影响:避免使用金属器具或加入螯合剂温度的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响3.药物制剂稳定化的其他方法a.改变剂型或改进生产工艺:制成固体制剂制;成微囊或包合物；直接压片或包衣b.制成难溶性盐或稳定的衍生物二、熟悉药物稳定性试验方法及药物制剂有效期的确定;药物稳定性试验方法影响因素试验;加速试验;长期试验药物制剂有效期的确定三、了解制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力学有关理论第三章液体制剂一、掌握液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂分类、性质与应用；常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析;液体制剂的概念药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂;分散相----固体、液体或气体药物；分散介质----液体水、乙醇、油等液体制剂特点与固体制剂散剂、片剂等相比优点：分散度大,吸收快,迅速；给药途径广泛,可内服,也可皮肤、粘膜和腔道给药;便于分取剂量,服用方便; 减少某些药物的刺激性;提高生物利用度缺点：①药物分散度大,化学稳定性差；②体积较大,携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂,物理稳定性差;液体制剂分类1.按给药途径：内服液体制剂；外用液体制剂2.按分散系统：均相液体制剂单相分散体系：低分子溶液剂、高分子溶液剂非均相液体制剂多相分散体系：溶胶剂、乳剂、混悬剂表面活性剂分类根据极性基团的解离性质1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子;如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子;主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵洁尔灭和苯扎溴铵新洁尔灭3.两性离子型：同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质;表面活性剂性质1.表面活性剂的胶束：胶束的结构：球型----棒状胶束----六角束状结构----板状或层状结构2.亲水亲油平衡值HLB值a.对水或油的综合亲合力数值范围:0~40b.其中非离子表面活性剂HLB 0~20,即石蜡为0,聚氧乙烯为20;c.不同HLB值的表面活性剂的应用不同d. HLB值的加和性非离子型HLBab = HLBa ╳ Wa + HLBb ╳ WbWa + Wbe. 理论计算法经验公式HLB=∑亲水基团HLB数－∑亲油基团HLB数+7f.克氏点离子型表面活性剂溶解度----温度关系温度↑溶解度↑克氏点：溶解度↑↑十二烷基硫酸钠 28℃十二烷基磺酸钠70℃g.昙点非离子型表面活性剂溶解度与温度关系:温度↑溶解度↑昙点：溶解度↓↓如果制剂中含有能起昙的表面活性剂,当温度达昙点后,会析出表面活性剂,其增溶作用及乳化性能均下降,还可能使被增溶物析出,或使乳剂破坏,这类制剂在加热或灭菌时应特别注意;h. 表面活性剂的复配中性无机盐；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系i.表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响:多种原因,多种效果蛋白质的相互作用:pH不同,发生不同的电性结合毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型；两性离子型＜阳离子型刺激性: 长期应用或高浓度表面活性剂应用1．增溶剂增溶：药物在水中因加入表面活性剂增溶剂而溶解度增加的现象机理：被增溶的药物以不同形式与胶束胶团相结合影响增溶的因素：a增溶剂的性质；b增溶质药物的性质c溶液的性质电解质,pH等；d增溶剂表面活性剂的用量e加入顺序2．起泡剂和消泡剂3．去污剂4．消毒剂或杀菌剂常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析1.溶液剂a.制法: 溶解法、稀释法和化学反应法溶解法制备溶液剂工艺流程图质量要求：含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定;2.糖浆剂a.定义：指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液;除另有规定外,糖浆剂含蔗糖量应不低于65％g／m1;单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆;易被微生物污染,故应添加防腐剂;b.分为三类：单糖浆；矫味糖浆；药用糖浆c.制备方法：溶解法：热溶法、冷溶法混合法制备应注意的问题：药物加入的方法：水溶性药物先使其溶解再与单糖浆混合；溶解度较小药物,先用适宜溶剂溶解,再加入糖浆；药物为含乙醇制剂,与糖浆混合会发生混浊,可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂,因含多种杂质,需纯化后再加入;要避免污染、控制温度等;例1：单糖浆simple syrup处方蔗糖850g 蒸馏水加至1000ml例2：磷酸可待因糖浆codeine phosphate syrup处方磷酸可待因5g 蒸馏水15ml 单糖浆加至1000ml3.芳香水剂a.定义：芳香挥发性药物多为挥发油的饱和或近饱和水溶液;b.浓度较低,可作矫味剂、分散剂c.用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液,称为浓芳香水剂;芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液,在中药中常称为药露或露剂;d.芳香挥发性药物多为挥发油e.挥发油多为有效成分/常规制剂如片剂、胶囊剂等/时间长久容易丢失f.现代新剂型制成滴丸、软胶囊、固体药物粉末化等4.醑剂挥发性药物的乙醇溶液;凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂,供外用或内服;醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5％～20％;醑剂中乙醇的浓度一般为60％～90％; 5. 酊剂概念溶剂—乙醇浓度 10g/100ml; 20g/100ml制法:溶解法或稀释法; 浸渍法; 渗漉法6.甘油剂药物的甘油溶液,外用;甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性,对皮肤粘膜有滋润作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用;常用于耳、鼻、喉科疾患;名称含义溶剂溶液剂化学药物的供内服或外用的均相澄明的液体溶液水不挥糖浆剂含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶液剂水蔗糖芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液水适量的醇醑剂挥发性有机药物的乙醇溶液60%~90%乙醇挥甘油剂以其油为分散媒的液体药剂甘油乙醇药酊剂以规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液体制剂7. 概述：低分子溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂溶液剂：系指化学药物非挥发性药物的内服或外用的均相澄明溶液;注意事项：溶解慢的药物,采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗氧剂；挥发性药物在最后加；溶解度小的药物应先将其溶解,再加其他药物；难溶性药物可加助溶剂等;混悬剂对药物的要求1.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系;2. 下列情况可考虑制成混悬液：1难溶性药物；2增加药物稳定性；3延长药效;但毒剧药不宜制成混悬液;混悬剂物理稳定性1. 混悬粒子的沉降Stokes 定律： Stokes 公式的物理意义与理论意义用Stokes 公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用2. 增加混悬剂稳定性的主要方法：1减少微粒半径,以减少沉降速度；2增加分散介质粘度,以减少固体微粒与分散介质的密度差;3.何谓絮凝絮凝剂混悬颗粒形成疏松聚集体的过程称之为絮凝,加入的电解质为絮凝剂;主要是具有不同价数的电解质;4.何谓反絮凝反絮凝剂向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝;加入的电解质称为反絮凝剂;5.絮凝状态具有以下特点：沉降速度快；有明显的沉降面；沉降体积大；经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态；ηρρ9)(2212g r V -=5.何为絮凝剂与反絮凝剂,加入其的意义何在混悬剂稳定剂1.助悬剂增加分散介质的粘度,亲水性a.低分子助悬剂：甘油、糖浆及山梨醇b.高分子助悬剂: 阿拉伯胶c.硅酸盐类：硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝等d.触变胶触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出;2.润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的附加剂;a.表面活性剂类b.溶剂类:常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂3.絮凝剂与反絮凝剂 -----电解质常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物AlCl3等4.混悬剂的制备a.分散法—乳钵、乳匀机、胶体磨将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成;b.化学凝聚法－－用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂c.物理凝聚法－－将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法;一般将药物制成热饱和溶液,在搅拌下加至另一种不同性质的液体中,使药物快速结晶,再将微粒分散于适宜的介质中制成混悬剂处方分析；P95 P98乳剂的形成理论1. 乳剂:两种互不相溶的液体,其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系2.乳剂的种类:普通乳、微乳、纳米乳3.乳浊液的形成a. 界面张力学说b. 乳化膜学说:表面活活性剂定向、整齐地排列在小液滴的周围形成乳化剂膜,称为乳化膜乳化膜作用－维持乳剂稳定性乳化剂及选择、制备方法、处方分析;1.乳化剂的作用：降低表面张力,在分散相液滴周围形成牢固的界面膜2.乳化剂在液滴表面上排列越整齐,乳化膜就越牢固,,所形成的乳剂越稳定3.乳化剂的选择: 根据乳剂类型： O/W,W/O根据给药途径：口服、外用、注射根据乳化剂性能混合乳化剂的选择4.乳剂的制备a.油中乳化剂法－－又称干胶法,先将乳化剂胶分散于油相研匀后加水相制备成初乳,然后稀释至全量;在初乳中比例：植物油为 4:2:1,挥发油为2:2:1,液体石蜡为3:2:1;本法适用于阿拉伯胶与西黄蓍胶b.水中乳化剂法－－又称湿胶法,先将乳化剂分散于水中研匀,再将油加入,用力搅拌成初乳,加水至全量,混匀即得;比例同上;c.新生皂法－－将油水两相混合,两相界面上生成新生皂类产生乳化的方法;植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸,加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,在高温下大于70度生成的新生皂为乳化剂,经搅拌形成乳剂;d.两相交替加入法－－向乳化剂中每次少量交替加入水或油,边加边搅拌,即可形成乳剂;天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂;e.复合乳剂制备－－1先将水、油、乳化剂制成一级乳；2以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化成二级乳;如制备O/W/O型复合乳剂,先选择亲水性乳化剂制成O/W型一级乳,再选择亲油性乳化剂分散于油相中,在搅拌下将一级乳加于油相中,充分分散即得O/W/O 型乳剂;二、熟悉液体制剂的溶剂和附加剂；胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法；混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法；乳剂不稳定性及质量评价方法;液体制剂的溶剂和附加剂；1. 液体制剂如何选用溶剂①对药物具有较好的溶解性和分散性；②化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应；③不影响药效的发挥和含量测定；④毒性小、无刺激性、无不适的臭味;2. 液体制剂的溶剂和附加剂的分类：极性溶剂纯化水、半极性溶剂乙醇、非极性溶剂脂肪油胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法1.某些高分子化合物或难溶性固体药物以1～500nm大小的质点分散于适当分散介质中,形成的均相或非均相的液体制剂;2.以多分子聚集体胶体颗粒分散的疏液胶体溶液如溶胶剂是多相不均匀分散体系；3.以单分子分散的亲液胶体溶液如高分子溶液剂是单相均匀分散体系;混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法1. 混悬剂的质量要求：1沉降速度慢；2沉降物易分散；3微粒大小均匀,在贮存过程中不变化；4化学性质稳定；5有一定粘度；6内服应适口,外用易涂布;2.混悬剂的制备a分散法：将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成b物理凝聚法:将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法c化学凝聚法：用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂;乳剂不稳定性及质量评价方法;三、了解流变学基础；液体制剂质量要求及对溶剂的要求；其他液体制剂与液体制剂的包装和贮存;第四章注射剂与滴眼剂一掌握灭菌技术与无菌技术、空气净化技术；注射剂概念、分类、注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；等渗调节计算方法；热原的概念、特性及除去热原的方法；输液的分类与质量要求；影响眼用药物吸收的因素;灭菌技术与无菌技术、空气净化技术1.灭菌法物理灭菌法:干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过灭菌法化学灭菌法:气体灭菌法、药液消毒法湿热灭菌法应用最广泛、可靠、操作简便、易于控制、经济2.无菌操作法a药品加热灭菌后,发生变质或降低含量者b所用一切用具、材料以及环境,均须应用前述灭菌法灭菌,操作须在无菌操作室或无菌操作柜内进行;c产品一般不再灭菌,直接使用d能耐加热灭菌的药物制剂,可采用避菌操作,最后必须加热灭菌,如多数注射剂3.空气净化技术a过滤机理属于介质过滤,分为表面过滤和深层过滤b影响空气过滤的主要因素主要包括粒径大小、过滤风速、介质纤维直径和密实性、附尘多少等;c空气过滤器板式、袋式和折叠式等注射剂概念系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂;注射剂分类注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；1.注射剂的附加剂pH调节剂及缓冲液----维持 pH增溶剂、润湿及或乳化剂肌注：Tween-80；静注：卵磷脂、普朗尼克、聚氧乙烯蓖麻油;助悬剂----混悬型注射液抗氧剂和抗氧增效剂抑菌剂----一般不需,必要时加入等渗调节剂----渗透压止痛剂----苯甲醇、三氯叔丁醇粉针填充剂----冷冻干燥制品蛋白质药物保护剂等渗调节计算方法等渗调节计算方法；氯化钠等渗当量法热原的概念、特性及除去热原的方法；1.热原指注射后能引起人体特殊致热反应的物质;药剂学中是指微生物的代谢产物;2.热原的特性：a耐热性 180℃3-4小时,250℃30-45分钟或650℃1分钟水溶性b不挥发性本身不挥发,但蒸馏时,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器均设有隔沫装置c滤过性直径约1—5nm,一般滤器可通过d吸附性热原可被活性炭吸附,然后可被常规滤器除去e被化学试剂破坏强酸、强碱、强氧化剂、超声波等3.热原除去的方法a.容器上高温法及酸碱法b.水中离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法及反渗透法c.溶液中吸附法及超滤法输液的分类与质量要求1.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液;2.种类:电解质输液;营养输液;胶体输液;含药输液3.质量要求量大100ml ;无菌、无热原及澄明度;pH接近血液的pH；等渗或偏高渗；不得加有任何抑菌剂；无毒副反应影响眼用药物吸收的因素;1药物从眼睑缝隙的损失：人正常泪液容量约7μl,不眨眼,30μ1;一滴滴眼液约50～70μl2药物从外周血管消除：药物在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管从眼组织消除;有可能引起全身性副作用;3pH值与pKa值：4刺激性5表面张力6黏度二熟悉注射用水的质量要求及其制备方法；输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法；滴眼剂的质量要求；典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;注射用水的质量要求及其制备方法；1.注射用水的其制备方法:电渗析法; 反渗透法 ; 离子交换法 ; 蒸馏法滴眼剂的质量要求pH值—渗透压无菌:眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限：有外伤—无菌、不加抑菌剂无外伤--无致病菌、可加抑菌剂稳定性可见异物粘度典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;三了解冷冻干燥技术；输液的包装、运输与贮存；注射用无菌粉末;第五章散剂一、掌握 Noyes-Whitney方程及应用；粉体与粉体学概念,粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；散剂的概念、特点及制备方法；固体分散技术的概念与特点；包合物的概念与特点；微囊的概念与特点Noyes-Whitney方程及应用1. dC/dt = DS /h C s –CdC/dt为药物的溶出速度,D为溶解药物的扩散系数,S为固体药物的表面积,h为扩散层厚度;C s为药物在液体介质中的溶解度,C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度;固定的溶出条件下,D,h——定值,即：k＝D/h溶出速度：dC/dt = k S C s－Cdc/dt = K SCS dc/dt K 、 S、CSS,粉碎；K ,搅拌,介质的粘度；CS,改变晶型、固体分散体;粉体与粉体学概念粉：<100μm,粒：> 100μm粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响1．对混合的影响：粉粒的大小、堆密度、形态都直接影响混合的均一性2．对分剂量、充填的影响：堆密度小,流动性3．对可压性的影响4．对片剂崩解的影响：孔隙率及润湿性5．对药物吸收和疗效的影响散剂的概念散剂是一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而制成的干燥粉末状制剂;散剂的特点1、比表面积大,易分散,起效快,2、外用散有保护、收敛作用,3、剂量易于控制,便于婴幼儿和老人服用；4、制备工艺简单,贮存、运输、携带比较方便;散剂的制备方法；固体分散技术的概念与特点；1.固体分散技术是将药物高度分散在另一种固体载体中的新技术包合物的概念包合物是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物;包合物的特点增加药物溶解度与稳定性,液体药物可粉末化,防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释药速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等;微囊的概念微型胶囊简称微囊系利用天然的或合成的高分子材料囊材作为囊壳,将固体或液体药物囊心物包嵌而成的粒径为5～250μm的药库型微小胶囊;微囊的特点①掩盖药物的苦味或异味；②提高药物的稳定性；③防止药物在胃肠道内失活或减少刺激④使液态药物固态化⑤能减少复方制剂中药物的配伍禁忌⑥缓释或控释药物；⑦使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用；⑧可将活细胞或生物活性物质包裹;二熟悉固体剂型的体内吸收途径；粉体的性质粒径与粒度分布、比表面积、密度、空隙率、流动性、吸湿性与润湿性；固体分散物的常用载体、制备方法、速效与缓释原理；包合物常用的包合材料与制备方法；常用微囊的囊材与及微囊化方法物理化学法;。
考研药剂学主要知识点总结
考研药剂学主要知识点总结一、药物的源、性状及活性1.药物的来源药物的来源一般分为天然药物、合成药物和半合成药物。
天然药物是从天然界中提取而来的，例如中草药；合成药物是通过化学合成制备而来的，例如阿司匹林；半合成药物是在天然药物的基础上经过一些化学修饰而得到的药物，例如青霉素。
2.药物的性状药物的性状包括外形、颜色、味道、气味等方面的特点，这些性状可用于鉴别和鉴定药物。
3.药物的活性药物的活性是药物在生物体内产生药理效应的能力，这是药物的重要特性之一。
二、药物的制剂及其制备方法1.药物的制剂药物的制剂包括固体制剂、液体制剂和半固体制剂。
固体制剂包括片剂、胶囊等；液体制剂包括口服液、注射液等；半固体制剂包括软膏、凝胶等。
2.制备方法药物的制备方法包括干燥、混合、研磨、浸膏、溶解、过滤、结晶、干燥等一系列工艺。
三、药物的质量控制1.质量控制的目的药物的质量控制是为了保证药品的质量符合规定的标准，确保患者的用药安全和疗效。
2.质量控制的方法质量控制的方法包括质量标准的制定、质量检查及检验、质量控制的各种技术手段和方法。
四、药物的管理1.药物的管理范围药物的管理范围包括药品生产管理、药品经营管理、药品配送和供应管理、药品使用管理等。
2.药物的管理要求药品的管理要求包括从生产到使用的全过程管理、严格符合药品管理法规、规范操作、保证药品的质量和安全等。
五、药用辅料1.药用辅料的种类药用辅料包括填充剂、粘合剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防腐剂、色素等，这些辅料在药剂制备中起着重要的作用。
2.药用辅料的应用原则药用辅料的应用原则包括符合药品的安全要求、与药物相容性好、生产成本适中等。
六、药理学1.药物的作用机制药物在体内产生药理效应的机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合、药物与细胞的相互作用等。
2.药物的药效药物的药效是指药物对生物体产生的生理或病理效应，包括主要药效、副作用、致死剂量等。
七、药物代谢与排泄1.药物的代谢药物在生物体内通过一系列化学反应而转化成代谢产物，这一过程称为药物的代谢。
药剂学重点背诵
药剂学重点背诵名词解释热原：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂助溶剂:助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中可形成可溶性络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
潜溶剂:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
HLB:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。
CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度包合技术:一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构中形成包合物。
筛分径:又称孔隙通过相当径。
当粒子通过粗筛网且被截留在细筛网时，可用筛下直径和筛上直径表示，其平均径用粗细筛孔直径的算术或几何平均值表示。
中位径:也叫中值径，在累积分布图中累积值正好为50%所对应的粒子径，常用D50表示。
松密度:在没有受外力时堆体积较大，此时的堆密度称为松密度。
休止角:粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态测得的最大角。
临界相对湿度:通常把吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。
微球：药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体，药物溶解或分散于实体中，其大小因使用目的而异，通常微球的粒径范围为1~250um。
微囊:利用天然或合成的高分子材料（囊材）将固态或液态药物包裹而成药库型胶囊（微囊）技术。
被动靶向:利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留实现靶向的制剂主动靶向:药物或载体修饰后，可将定向送至靶区浓集而发挥药效的制剂。
药物经皮吸收的途径有:透过角质层和表皮进入真皮，通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。
增溶剂15—18 去污剂13—15 O/W型乳化剂8—16 W/O型乳化剂3--8润湿剂7—11 消泡剂1--3片剂的质量检查项目有:外观性状，片重差异，硬度和脆碎度，崩解度，溶出度和释放度，含量均匀度。
药剂学整理笔记复习重点
③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计 数器测得。
本法可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末 药物等的粒径分布。
④有效径：即根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径，因此 又称Stocks径。
具有两亲基团，亲水、亲油。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂：
1、 肥皂类：高级脂肪酸的盐，硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外 用。
2、 硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS，叶桂醇硫酸钠，SLS)， 乳化性强，稳定，软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物 新洁尔灭等，由于其毒性较 大，常用作消毒杀菌剂，在酸、碱性溶液中均稳定。 (三)、两性离子表面活性剂：
二、增加药物溶解度的方法： 1、 制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解
度。）
2、 引入亲水基团
1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。
常用的助溶剂：一类是无机化合物如碘化钾、氯化钠等；一类
是某些有机酸及其钠盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸
钠等。
4、 使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 增加难溶性药物
的溶解度
潜溶剂：混合溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯的溶剂中溶解度出现极大 值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
第三节 粉体学
药剂学重点
第一章一1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”;2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学;即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学二1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程,阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系,为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据,使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥三药物剂型的分类1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型四1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂,是除活性成分以外,含在药物制剂中的所有物质;2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求五药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力;第二章一1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类二 1.溶解度：指在一定温度气体在一定压力下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法选择：1药物的分子结构；2溶剂化作用与水合作用；3晶型；4溶剂化物；5粒子大小；6温度；7pH与同离子效应；8混合溶剂；9添加物3. 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法1 固体的粒径和表面积2温度3溶出介质的性质4溶出介质的体积5 扩散系数6、扩散层的厚度三1. 渗透压：如果半透膜的一侧为药物溶液,另一侧为溶剂,则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧,最后达到渗透平衡,此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压2.等张溶液：是指溶液的张力与红细胞张力相等,也就是药物溶液与细胞接触时细胞功能和结构保持正常,红细胞在该溶液中不发生溶血;3. 黏度：指流体对流动的抵抗能力; 流体分牛顿流体和非牛顿流体两类;第三章一1.表面活性剂：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显着下降的物质;二表面活性剂的分类一、离子表面活性剂A、阴离子表面活性剂1.高级脂肪酸盐：碱金属皂月桂酸、碱土金属皂以Ca2+、Mg2+、Zn2+、Al3+等为主,脂肪酸为C12~C18的饱和或不饱和脂肪酸,常用作W/O型乳化剂、有机胺皂三乙醇胺,常用作O/ W型乳膏剂的乳化剂2.硫酸化物：代表是硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油3.磺酸化物：阿洛索-OTB、阳离子表面活性剂：又称季胺化合物;常用的品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵、度米芬作用特点：水溶性好,在酸碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用,与大分子的阴离子药物合用产生结合而失活,甚至产生沉淀;C、两性离子表面活性剂1.软磷脂：如脑磷脂、糖脂、中心脂2.氨基酸型和甜菜碱型：由胺盐构成者即为氨基酸型,由季铵盐构成即为甜菜碱型;二、非离子表面活性剂A脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯B多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山犁坦、聚山梨酯、C聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯,聚氧乙烯脂肪醇醚D聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物三1.临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度2.亲水亲油平衡值：指表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力;3.表面活性剂的毒性：1阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂＞非离子表面活性剂2溶血作用即毒性：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类；3吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80第四章一1.分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系;二 1.微粒分散体系的物理稳定性主要表现为：微粒粒径的变化、微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等;第五章一1.药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、微生物稳定性;2.化学稳定性：指药物的化学变化,如水解、氧化、光解等3.物理稳定性：指物理变化,如固体药物的溶出、晶体的变化；溶液的澄清度、色泽的变化；混悬液的沉降、粒度的变化；乳剂的分层、破裂的变化等等;4.微生物稳定性：指微生物学变化,如药物的腐败、霉变等;5.半衰期：通常将反应物降解一半所需的时间称为半衰期6.有效期：对于药物的降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9;三1.制剂中药物的化学降解途径：水解：酯类药物水解、酰胺类药物的水解、其他药物的水解氧化：酚类药物、烯醇类药物、其他类药物光降解：其他反应：异构化、聚合、脱羧、脱水、与其他药物或辅料的作用2.处方因素中对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响3.外界因素对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：温度的影响、光线的影响、空气氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响4.增加制剂中药物稳定性的其他方法：改变药物的结构；制成固体制剂；采用粉末直接压片或包衣工艺；制成微囊、微球或包合物四1. 药物制剂的物理稳定性：1溶液剂和糖浆剂2混悬剂3乳液：主要变现为分层、破裂、转型和酸败4片剂5栓剂6其他剂型五药物稳定性的试验方法1、影响因素试验：高温试验、高湿度试验、强光照射试验2、加速试验3、长期试验第六章一1.密度的定义真密度：指粉体质量W与颗粒体积Vt之比颗粒密度：指粉体质量W与颗粒体积Vg之比堆密度：指粉体质量W与该粉体体积V之比2.影响流动性的主要因素及其相应措施：1粒子大小：在制造中造粒是增大粒径,改善流动性的有效方法;2粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面,能减少摩擦力;3密度：在重力流动时,粒子的密度大有利于流动;4含湿量：由于粉体的吸湿作用,粒子表面吸附的水分增加粒子间黏着力,因此适当干燥有利于减弱粒子间作用力;5助流剂的影响：在粉体中加入0.5%~2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性;3.接触角：液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角第七章一应力：对固体施加外力,则固体内部存在一种与外力相对抗的内力而使固体保持原状,此时在单位面积上存在的内力称为应力;二1.非牛顿流体根据流体特征可分为：塑性流体、假塑性流体、胀性流体、假黏性流体2.触变性：是指在一定温度下,非牛顿流体在恒定剪切力振动、搅拌、摇动的作用下,黏性减小,流动性增大,当外界剪切力停止或减少时,体系粘度随时间延长而恢复原状的一种性质;第八章一1.药物制剂设计的五个基本原则：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性2.制剂的给药途径：1口服给药优点：自然、方便、安全、患者的顺应性好2注射给药优点：起效快、生物利用度高3其他给药途径：经皮给药目的：使药物透过表皮层进入皮下毛细血管,通过体循环作用于全身;二处方前研究：首先需要对候选化合物的化学、物理以及生物学性质等进行一系列的研究; 第九章一液体制剂的分类1.按分散系统分类：1均相液体制剂药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液,是热力学稳定体统；2非均相液体制剂药物以微粒状态分散在分散介质中形成的液体制剂,系多相分散体系,热力学不稳定二1.极性溶剂:水,甘油,二甲亚砜；半极性溶剂：乙醇,丙二醇,聚乙二醇；非极性溶剂：脂肪油,液状石蜡,乙酸乙酯；2.液体制剂常用附加剂：1增溶剂聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类；2助溶剂如碘的助溶剂为碘化钾,茶碱的助溶剂为二乙胺,咖啡因为苯甲酸钠；3潜溶剂乙醇,丙二醇,甘油,聚乙二醇；4防腐剂： 1.酸碱及其盐类：苯酚,用量一般为0.03%~0.1%；山梨酸及其盐,对细菌最低抑菌浓度为0.02%~0.04%,对真菌最低抑菌浓度为0.8%~1.2%；2.中性化合物类；3.汞化合物类；4.季胺化合物类：苯扎溴铵,适用浓度为0.02%~0.2%；5矫味剂甜味剂和芳香剂,胶浆剂,泡腾剂；（6）着色剂1.天然色素：植物性色素和矿物性色素；2.合成色素（7）其他附加剂抗氧化剂,pH调节剂;三1.低分子溶液剂：系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服过外用的液体制剂;有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、酊剂和涂剂等;2.溶液剂的制备方法为溶解法和稀释法;四溶胶剂的性质：1.光学性质由于Tymdall 效应,当强光线通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥形光束,这是由于胶粒粒度小于自然光波长而产生的光散射;2. 电学性质溶胶剂由于双电层结构而带电,或带正电,或带负电;在电场的作用下胶粒或分散介质发生移动,产生电位差,这种现象称为界面动电现象;溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的;3.动力学性质溶胶剂中的胶粒在分散介质中有不规则的运动,这种运动称为布朗运动;这种运动是由于胶粒受溶剂水分子不规则地撞击产生的;胶粒的扩散速度、沉降速度及分散介质的黏度等都与溶胶的动力学性质有关;4. 稳定性溶胶剂属热力学不稳定和动力学不稳定体系,主要表现为有聚结不蝉卒性和叵茄不稳定性;但由于胶粒表面电荷产生静电斥力,以及胶粒荷电吓形成呷卒化佥丁如防止胶粒发生聚结,增加了溶胶剂的热力学稳定性;由于重力作用胶粒产生沉吐但由于胶粒的布朗运动又使其沉降速度变得极慢,增加了动力学稳定性五1.混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂;2.混悬剂的稳定剂：1.助悬剂低分子助悬剂：甘油、糖浆剂；高分子助悬剂：天然的如琼脂、淀粉浆,合成或半合成的如聚维酮、葡聚糖等2.润湿剂如聚山梨酯类3.絮凝剂与反絮凝剂六1.乳剂的基本组成：由水相W、油相O和乳化剂组成,三者缺一不可;形成水包油O/W或油包水W/O型;2.乳化剂的种类：1表面活性剂2天然乳化剂,可制成O/W型乳剂3固体微粒乳化剂形成乳剂的类型由接触角决定,一般90°易被水润湿,形成O/W 型乳剂；> 90°易被油润湿,形成W/O 型乳剂;O/W 型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等；W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌等;4辅助乳化剂3.乳化剂的稳定性：分层,絮凝,转相,合并与破裂,酸败;4.乳剂的制备方法：1油中乳化剂法,又称干胶法;2水中乳化剂法,又称湿胶法;3新生皂法4两相交替加入法5机械法6纳米乳的制备7复合乳剂的制备第十章一1.灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂;2.无菌制剂：系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂;3.灭菌制剂与无菌制剂的质量要求：1无菌2无热原3可见异物和不溶性微粒,应符合药典规定4安全性5渗透压：应和血浆的渗透压相等或接近6pH：应和血液或组织具有相等或相近的pH,一般注射剂要求pH4~97稳定性：具有一定的物理化学稳定性,生物稳定性8降压物质二1.中国药典把制药用水分为饮用水,纯化水,注射用水及灭菌注射用水;2.原水处理技术：1.初滤和精虑；2.电渗析法；3.反渗透法；4.离子交换法;3.热原：是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间;4.热原的性质：1耐热性2过滤性3吸附性4水溶性5不挥发性6其他：热原能被强酸强碱所破坏,也能被强氧化剂氧化;5.去除热原的方法：高温法,酸碱法,吸附法,蒸馏法,离子交换法,凝胶过滤法,反渗透法,超滤法等;6.渗透压的调节方法：冰点降低法,氯化钠等渗当量法;三 1.注射剂：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液,乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂;2.注射剂的分类：溶液型,混悬型,乳剂型,注射用无菌粉末;3.注射剂的特点：1药效迅速、作用可靠2适用于不宜口服的药物3适合于不能口服的病人4准确局部定位给药5可产生长效作用6较其他液体制剂耐贮存7依从性较差8价格昂贵9质量要求高4.注射剂的处方主要由主药、溶剂和pH调节剂、抗氧化剂、络合剂等附加剂组成;5.注射剂的主要附加剂：1抗氧化剂：亚硫酸钠2金属螯合剂：EDTA·2Na3缓冲剂：醋酸,乳酸4助悬剂：明胶,果胶5稳定剂：肌酣6增溶剂、润湿剂或乳化剂：聚山梨酯吐温20或40或807抑菌剂：甲酚,苯酚8局麻剂止痛剂：利多卡因9等渗调节剂：氯化钠,葡萄糖10填充剂：乳糖,甘露醇11保护剂：乳糖,蔗糖6.注射剂的质量检查1可见异物检查可见异物系指在灯检条件下目觇可观察到的不溶性物质,其粒径或长度通常大于50um;2细菌内毒素或热原检查热原检查采用家兔法,细菌内毒素检查采用鲨试剂法;3无菌检查任何注射剂在灭菌操作完成后,均应抽取一定数量的样品进行无菌试验,以确保制品的灭菌质量;4pH 测定用pH试纸或酸度计;一般允许范围在4.0~9.0之间;5其他检查有的尚需进行有关物质、降压物质检查、异常毒性检查、刺激性、过敏试验及抽针试验;四1.输液的分类：电解质输液,营养输液,胶体输液,含药输液;2.输液的质量要求：1输液的pH 应在保证疗效和制品稳定的基础上,力求接近人体血液的PH,过高或过低都会引起酸碱中毒；2输液的渗透压应为等渗或偏高渗；3输液中不得添加任何抑菌剂,并在贮存过程中质量稳定；4应无毒副作用,要求不能有引起过敏反应的异性蛋白及降压物质,输人人体后不会引起血象的异常变化,不损害肝、肾功能等;五1.无菌分装工艺中存在的问题及解决办法1 装量差异物料流动性差是其主要原因;物料含水量和吸潮以及药物的晶态、粒度、比容以及机械设备性能等均会影响流动性,以致影响装量,应根据具体情丛人乙1采聂措施;2 可见异物问题由于药物粉末经过一系列处理,污染机会增加,以致可见异物不合要求;应严格控制原料质量及其处理方法和环境,防止污染;3无菌度问题由于产品是通过无菌操作制备的,所以稍有不慎就有可能受到污染,而且微生物在固体粉末中的繁殖慢,不易被肉眼所见,危险性更大;为解决此问题,一般都在百级净化条件下分装;4吸潮变质一般认为是由于胶塞透气性和铝盖松动所致;因此,要进行橡胶塞密封性检测,另外铝盖压紧后瓶口应烫蜡,以防水气透人;2.冷冻干燥技术：是把含有大量水分的物料预先进行降温,冷冻成冰点以下的固体,在真空条件下使冰直接升华,从而去除水分得到干燥产品的一种技术;3.冻干工艺：预冻是恒压降温的过程；升华干燥恒温减压,在抽气条件下,恒压升温,使固态水升华逸去；再干燥4.冷冻干燥中存在的问题及处理方法1含水量偏高：可采用旋转冷冻机及其他相应的措施去解决;2喷瓶：控制预冻温度在共熔点以下10~20°C,同时加热升华,温度不宜超过共熔点;3产品外形不饱满或萎缩：可在处方中加入适量甘露醇、氯化钠等填充剂,并采取反复预冻法,以改善制品的通透性,产品外观即可得到改善;第十一章一制粒的目的：1.改善流动性；2.防止各混合成分的离析；3.防止粉尘飞扬及器壁上的黏附；4.调整堆密度,改善溶解性能；5.改善片剂生产中的均匀传递等;二1.散剂：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂;2.散剂的制备工艺流程：物料→粉碎→过筛→加入辅料混合→分剂量→质量检查→包装→散剂3.混合（1）各组分的混合比例较大：此时应采用等量递加混合法（2）各组分的粒径差或密度差较大（3）药物具有粘附性或带电性：加少量表面活性剂或润滑剂（4）含液体或易吸湿成分：用固体成分或吸收剂来吸附液体成分（5）形成低共熔混合物4.散剂的质量要求1粒度：局部用散剂按单筛分法依法检查,通过七号筛的细粉重量不应低于95% ;在中药散剂中规定,用于烧伤或严重创伤的外用散剂,按单筛分法依法检查,通过六号筛的粉末重量不得少于95% ;2外观均匀度：取供试品适量,置光滑纸上,平铺约5cm,将其表面压平,在亮处观察,应呈现均匀的色泽,无花纹与色斑;3干燥失重：除另有规定外,按照干燥失重测定法测定,茬口05汇干燥至恒重,减失重量不得超过2.0%;4水分：按照水分测定法依法测定,除另有规定外,不得超过9. 0% 中药散剂 ;5装量差异：单剂量包装的散剂,依法检查,装量差异限度应符合规定;;6装量：多剂量包装的散剂,按照最低装量检查法检查,应符合规定;7无菌：用于烧伤或创伤的局部用散剂,按照无菌检查法检查,应符合规定;8微生物限度：除另有规定外,按照微生物限度检查法检查,应符合规定;三1.颗粒剂：系指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂;2.根据颗粒剂在水中的状态分类为：可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂及泡腾性颗粒剂;3.颗粒剂的制备工艺流程：物料→粉碎→过筛→加入辅料混合→制软材→制粒→干燥→整粒→质量检查→分剂量→颗粒剂;4.颗粒剂的质量检查1粒度：按照粒度和粒度分布测定法检查,不能通过一号筛2000μm 和能通过五号筛180μm 的总和不得超过供试量的15% ;2干燥失重：按照干燥失重测定法测定,于105°C干燥至恒重,含糖颗粒应在80°C减压干燥,减失重量不得超过2.0%3水分：按照水分测定法测定,除另有规定外,不得超过6.0%中药颗粒剂4溶化性：混悬颗粒或已规定检查溶出或释放度的颗粒剂,可不进行溶化性检查;5装量差异：;6装量：多剂量包装的颗粒剂,按照最低装量检查法检查,应符合规定;四1.片剂：系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂;2.片剂的常用辅料举例1稀释剂：淀粉,蔗糖,糊精,乳糖2润湿剂：蒸馏水,乙醇3黏合剂：淀粉浆,纤维素衍生物明胶,聚乙二醇4崩解剂：干淀粉,羧甲淀粉钠泡腾崩解剂5润滑剂：a.助流剂:降低颗粒之间摩擦力,从而改善粉体流动性；b.抗黏剂:防止压片时物料黏附于冲头与冲膜表面,以保证压片操作的顺利进行,并使片剂表面光洁；c.润滑剂:降低物料与膜壁之间的摩擦力;目前常用的润滑剂有硬脂酸镁,微粉硅胶,滑石粉等;3.湿法制粒压片法：主药→粉碎→过筛→加入辅料混合→加入黏合剂湿法制粒→干燥→整粒→加入润/崩剂混合→压片→制成片剂;4.片剂的制备中可能发生的问题：1裂片产生裂片的处方因素有：a.物料中细粉太多,压缩时空气不能及时排出而结合力弱；b.物料的塑性差,结合力弱;产生裂片的工艺因素有：a.单冲压片机比旋转压片机易出现裂片；b.圆快速压片比慢速压片易裂片；c.凸面片剂比平面片剂易裂片；d.一次压缩比二次压缩易出现裂片;裂片的防止措施：a.选用弹性小、塑性好的辅料；b.选用适宜的制粒方法；c.选用适宜操作参数等;（2）松片：由于片剂硬度不够,对片剂稍加触动即散碎的现象称松片;主要原因是黏性力差,压缩压力不足等;3粘冲片剂表面被冲头粘去,造成片面粗糙不平或有凹痕的现象称粘冲；若片剂侧边粗糙或有缺痕,则称粘壁;造成粘冲或粘壁的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀刻字等;4片重差异超限当片剂的重量差异超出药典规定时,称重量差异超限;产生超限的主要原因有：a.物料的流动性差；b.物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；c.料斗内的物料时多时少；d.刮粉器与模孔吻合性差等;（5）崩裂迟缓片剂超过了药典规定的崩解时限,即称崩解超限或崩解迟缓;影响崩裂的主要原因有：a.压缩力过大,片剂内部的空隙小,影响水分的渗入；b.可溶性成分溶解,堵住毛细孔,影响水分的渗人；c.强塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；d.崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差;6溶出超限影响药物溶出度的主要原因是：片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差;7含量不均匀片重差异超限,皆可造成药物含量的不均匀;另外,药物的混合度差或可溶性成分在干燥时表面迁移等也会造成含量不均匀;5.片剂的质量检查：1外观性状片剂表面应色泽均匀、光洁,无杂斑,无异物;2片重差异糖衣片应在包衣前检查片芯的重Array量差异,符合规定后方可包衣泡衣后不再检查广乎差异;薄膜衣片应在包薄膜后检查重量差异;另外,凡检查含量均匀度的片剂,一般不再进行重量差异检查;3硬度和脆碎度一般认为,普通片剂的硬度在50N以上,抗张强度在1.5 ~3.0 MPa之间为好;脆碎度小于1%为合格片剂;4崩解度一般口服片均需做崩解度检查,应符合规定;凡药典规定检查溶出度,释放度,融变变时限或分散均匀性的片剂及口含片、咀嚼片等,不再进行崩解时限的检查;5溶出度或释放度对缓控择制剂一般都要检查释放度,除另有规定外至少取 3 个时间点,即：1.开始0.5 -2 小时的取样时间点,用于考查药物是否有突释；2.中间取样时间点释放约50% ,用于确定释药特性；3.最后取样时间点,用于考查释药是否完全;此 3 点用于表征片剂在体外的药物释放度;6含量均匀度每片标示量不大于25mg 或每片主药含量不大于25%时,均应检查含量均匀度;五1.糖包衣工艺流程：片芯→包隔离层→包粉衣层→包糖衣层→包有色糖衣层→打光;2.操作目的1隔离层首先在素片上包不透水的隔离层,以防止在后面的糖包衣过程中水分浸入片芯;2粉衣层为消除片剂的棱角,在隔离层的外面包上-层较厚的粉衣层;3糖衣层粉衣层表面比较粗糙、疏松,因此再包糖衣使其表面光滑平整、细腻坚实;4有色糖衣层糖浆中添加了食用色素,主要目的是为了便于识别与美观;5打光为了增加片剂的光泽和表面的疏水性进行打光;常用材料为川蜡;第十二章一1.胶囊剂：系指药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中固体制剂;。
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药剂学重点知识汇总.doc药剂学知识总结第1章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。
二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）；2. 给药途径与药物性质决定剂型3. 同一药物可制成多种剂型；4. 同一种剂型包括许多种制剂；三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。
②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。
④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。
(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
五、国家药品标准（药典和局颁标准）（一）药典的概念、特点及品种收载【1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
2.特点：1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
药剂学重点
一，药剂学：是研究药物制剂的制备理论，生产技术，质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学剂型：药物经加工制成的适合于预防，医疗应用的形式制剂：根据药典，药品标准，处方手册等所收载的，应用比较普遍并叫稳定的处方将原料药物按某种剂型制成的具有一定规格的药剂称为制剂麻醉药品：指连续使用后易产生身体依赖性，能成瘾的药品药典：是一个国家记载药品规格标准的法典处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配，购买并在医生指导下使用的药品处方：是医疗机构和生产部门用于药剂配制的一项书面文件GMP：药品生产质量管理规范，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据GLP：药品安全试验规范，是试验条件下进行药理动物试验的准则，是保证药品安全的法规CMC：开始形成胶团时表面活性剂的浓度，临界胶团浓度表面活性剂：具有很强的表面活性，能够很显著降低液体表面张力的物质HLB：表面活性剂亲水亲油性的强弱是以亲水亲油平衡值来表示 HLB=7+11.7lg mw/mo 昙点：表面活性剂的溶解度通常随温度的升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非离型表面活性剂的溶解度，开始随温度的升高而增大，但达到某一温度后其溶解度急剧下降，使溶解度变混浊，甚至产生分层，但冷却后又可恢复澄明，这种由澄明变为混浊的现象称“起昙”出现起悬的温度称为昙点糖浆剂：是指含有药物，药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
混悬剂：系指难溶性固体药物的颗粒分散在液体分散剂中，所形成的非均相分散体系乳剂：两种互不相容的液相组成的非均相分散体系休止角：系指一堆粉体的表面与平面之间可能存在的最大角度，即将粉体堆成尽可能陡的堆（圆锥状）堆得斜边与水平线的夹角极为休止角a溶胶剂：由固体微粒作为分散相得质点，分散在液体分散介质中所形成的多相分散体系混悬型注射剂：将不同固体药物分散于液体分散剂中制成的一种供注射用的药剂。
片剂：指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异形片状的制剂，主要供口服应用软膏剂：指原料药，药材或药材的提取物与适宜有基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂硬膏剂：将药物溶解或混合于半固体或固体的粘性基质中，摊涂于纸、布或兽皮裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用制剂栓剂：系指药物、药材提取物、药粉与适宜的基质制成的供腔道给药的固体药物置换值：药物的质量与同体积的基质的重量比，F=药物的密度/基质的密度气雾剂：系指药物与适宜的抛射剂装于有特制阀门系统的严封容器中制成的制剂滴丸剂：系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而成的制剂膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，供口服或粘膜外用片剂的特点及质量要求：1．产量高、成本低、分剂量准确、携带和使用方便、药物的理化性质比较稳定，贮藏期长2.存在溶出度低、生物利用度差、婴幼儿及昏迷病人不易吞服以及在贮存过程中往往变硬而存在崩解时间延长2．要求含量准确、重量差异小、硬度适宜、色泽均匀、完整光洁，在规定贮藏期内不得变质2一般口服片剂的崩解度、溶出度应符合要求，且符合微生物的检查要求。
药剂学重点知识总结
药剂学重点知识总结药剂学是研究药品及其制备、保质、存储的一门学科。
药剂学重点知识对于从事药学相关专业的同学和从业者来说十分重要。
以下是药剂学重点知识汇总：一、药剂学基础知识1. 药品的分类药品主要可分为化学药品、生物制品、中草药。
化学药品又可分为普通化学药品、封闭化学药品；生物制品又可分为细胞培养药物、蛋白质药物等；中草药则按传统使用的方式分为催情剂、补药等。
2. 质量评价药品质量包括化学纯度、物理、化学、生物学等方面。
通过对药剂学进行质量评价，可以控制其质量和安全性。
3. 纯化技术药品的成分往往伴随着非目标物或污染物一同出现，因此需要进行纯化。
纯化的方法包括结晶、分离、提炼等。
二、药剂学制剂学1. 药剂学制剂药剂学制剂是指从药物原料、辅料以及配方出发，采取有序的制药工艺，制成稳定的药品产品，以便于药品的使用和储存。
制剂方式主要包括固体制剂、液体制剂、半固体制剂等。
2. 药品标准药品标准是指药品在其制备、质量控制、储存和质量规范方面的标准。
药学家可根据所需药品的质量标准，制定制剂目标，制定制剂配方并进行制剂。
3. 药品质量保证药剂学制剂产品的质量保证包括质量计划、质量管理、质量评估、质量改进等方面。
质量保证需要对制剂过程、储存情况进行管理，防止制剂过程中的化学反应、微生物污染，确保药品质量。
三、药物制剂1. 口服制剂口服制剂是最常见的制剂之一，主要包括固体、液体口服制剂和软胶囊等。
常见的口服制剂有：片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖衣片、悬浮液等。
2. 注射制剂注射制剂广泛用于取得迅速、有效和复杂药效的临床用药。
注射制剂可分为肌注、皮下注射、静脉注射等。
3. 外用制剂外用制剂是指涂抹在身体表面外部或塞人口腔外缘、阴道等区域内的制剂，主要包括药物片、贴片等。
四、药物代谢1. 药物代谢的种类及代谢途径药物的代谢方式可分为两类：化学转化和物理排泄。
在体内，药物主要由肝脏和肾脏转化或排泄。
代谢途径一般包括氧化、还原、水解等方式。
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第一章绪论一、掌握药剂学相关概念；药剂学任务；药物剂型的重要性。
药剂学相关概念：1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途径相适应的给药形式。
例如片剂、注射剂、胶囊剂。
3. 制剂：以剂型制成的具体药品，简称制剂（剂。
）例如复方水杨酸片、维生素C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏4. 处方药：必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品5. 非处方药：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品。
药剂学任务：将药物制备成适宜疾病的治疗、预防或诊断的医药品药物剂型的重要性：改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效二、熟悉药物剂型的分类；药物制剂质量标准药物剂型的分类1.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型（片剂、胶囊）；非经胃肠道给药剂型(注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药）2.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类: 液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型4.按制法分类: 浸出制剂，无菌制剂药物制剂质量标准药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,我国药典由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
三、了解药剂学分支学科；药剂学沿革。
第二章：药物制剂的稳定性一、掌握药物制剂稳定性的概念和研究目的；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。
稳定性的分类1. 化学稳定性：化学反应类型：水解、氧化，异构化、聚合、脱羧等2. 物理稳定性：晶型转变----磺胺类沉淀或结晶蒸发----硝酸甘油吸附----聚氯乙烯制剂变化和老化----浑浊或沉淀崩解时限、主药溶出速3.微生物学稳定性：易受微生物污染的：以水为溶剂的液体制剂；含糖、蛋白质等营养性物质制剂受微生物污染后，常发生如下变化：物理性状变化，如溶液浑浊、变色；产生毒素和热原、致敏物质；化学成分被微生物分解或破坏影响药物制剂降解的因素及稳定化方法1.处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法pH值的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响a.表面活性剂在溶液中形成胶束（胶团），形成一层所谓“屏障”，因而增加药物的稳定性。
2.外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法光线的影响:避光操作、贮藏空气（氧）的影响:加入抗氧剂金属离子的影响:避免使用金属器具或加入螯合剂温度的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响3.药物制剂稳定化的其他方法a.改变剂型或改进生产工艺:制成固体制剂制;成微囊或包合物；直接压片或包衣b.制成难溶性盐或稳定的衍生物二、熟悉药物稳定性试验方法及药物制剂有效期的确定。
药物稳定性试验方法影响因素试验;加速试验;长期试验药物制剂有效期的确定三、了解制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力学有关理论第三章液体制剂一、掌握液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂分类、性质与应用；常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析。
液体制剂的概念药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
分散相----固体、液体或气体药物；分散介质----液体（水、乙醇、油等）液体制剂特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）优点：分散度大，吸收快，迅速；给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔道给药。
便于分取剂量，服用方便。
减少某些药物的刺激性。
提高生物利用度缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂，物理稳定性差。
液体制剂分类1.按给药途径：内服液体制剂；外用液体制剂2.按分散系统：均相液体制剂（单相分散体系）：低分子溶液剂、高分子溶液剂非均相液体制剂（多相分散体系）：溶胶剂、乳剂、混悬剂表面活性剂分类（根据极性基团的解离性质）1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子。
如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子。
主要结构是一个五价的氮原子，也称季铵化物，苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭）3.两性离子型：同时具有正、负电荷基团，Ph不同，表现出阳、阴离子表面活性剂的性质。
表面活性剂性质1.表面活性剂的胶束：胶束的结构：球型----棒状胶束----六角束状结构----板状或层状结构2.亲水亲油平衡值（HLB值）a.对水或油的综合亲合力数值范围:0~40b.其中非离子表面活性剂HLB 0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。
c.不同HLB值的表面活性剂的应用不同d. HLB值的加和性（非离子型）HLBab = HLBa ╳ Wa + HLBb ╳ WbWa + Wbe. 理论计算法(经验公式)HLB=∑（亲水基团HLB数）－∑（亲油基团HLB数）+7f.克氏点离子型表面活性剂溶解度----温度关系温度↑溶解度↑克氏点：溶解度↑↑十二烷基硫酸钠 28℃十二烷基磺酸钠70℃g.昙点非离子型表面活性剂溶解度与温度关系:温度↑溶解度↑昙点：溶解度↓↓如果制剂中含有能起昙的表面活性剂，当温度达昙点后，会析出表面活性剂，其增溶作用及乳化性能均下降，还可能使被增溶物析出，或使乳剂破坏，这类制剂在加热或灭菌时应特别注意。
h. 表面活性剂的复配中性无机盐；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系i.表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响:多种原因，多种效果蛋白质的相互作用:pH不同，发生不同的电性结合毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型；两性离子型＜阳离子型刺激性: 长期应用或高浓度表面活性剂应用1．增溶剂增溶：药物在水中因加入表面活性剂(增溶剂)而溶解度增加的现象机理：被增溶的药物以不同形式与胶束(胶团)相结合影响增溶的因素：a增溶剂的性质；b增溶质（药物）的性质c溶液的性质（电解质，pH等）；d增溶剂（表面活性剂）的用量e加入顺序2．起泡剂和消泡剂3．去污剂4．消毒剂或杀菌剂常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析1.溶液剂a.制法:溶解法、稀释法和化学反应法溶解法制备溶液剂工艺流程图质量要求：含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。
2.糖浆剂a.定义：指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
除另有规定外，糖浆剂含蔗糖量应不低于65％(g／m1)。
单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆。
易被微生物污染，故应添加防腐剂。
b.分为三类：单糖浆；矫味糖浆；药用糖浆c.制备方法：溶解法：热溶法、冷溶法混合法制备应注意的问题：药物加入的方法：水溶性药物先使其溶解再与单糖浆混合；溶解度较小药物，先用适宜溶剂溶解，再加入糖浆；药物为含乙醇制剂，与糖浆混合会发生混浊，可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂，因含多种杂质，需纯化后再加入。
要避免污染、控制温度等。
例1：单糖浆（simple syrup）处方蔗糖850g 蒸馏水加至1000ml例2：磷酸可待因糖浆（codeine phosphate syrup）处方磷酸可待因5g 蒸馏水15ml 单糖浆加至1000ml3.芳香水剂a.定义：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。
b.浓度较低，可作矫味剂、分散剂c.用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液，称为浓芳香水剂。
芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液，在中药中常称为药露或露剂。
d.芳香挥发性药物(多为挥发油)e.挥发油多为有效成分/常规制剂（如片剂、胶囊剂等）/时间长久容易丢失f.现代新剂型制成滴丸、软胶囊、固体药物粉末化等4.醑剂挥发性药物的乙醇溶液。
凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂，供外用或内服。
醑剂的浓度比芳香水剂大得多，为5％～20％。
醑剂中乙醇的浓度一般为60％～90％。
5. 酊剂概念溶剂—乙醇浓度 10g/100ml; 20g/100ml制法:溶解法或稀释法; 浸渍法; 渗漉法6.甘油剂药物的甘油溶液，外用。
甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性，对皮肤粘膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。
常用于耳、鼻、喉科疾患。
名称含义溶剂溶液剂化学药物的供内服或外用的均相澄明的液体溶液水糖浆剂含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶液剂水芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液水适量的醇醑剂挥发性有机药物的乙醇溶液60%~90%乙醇甘油剂以其油为分散媒的液体药剂甘油酊剂以规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液体制剂乙醇7. 概述：低分子溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂溶液剂：系指化学药物(非挥发性药物)的内服或外用的均相澄明溶液。
注意事项：溶解慢的药物，采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗氧剂；挥发性药物在最后加；溶解度小的药物应先将其溶解，再加其他药物；难溶性药物可加助溶剂等。
混悬剂对药物的要求1.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。
2. 下列情况可考虑制成混悬液：（1）难溶性药物；（2）增加药物稳定性；（3）延长药效。
但毒剧药不宜制成混悬液。
混悬剂物理稳定性1. 混悬粒子的沉降Stokes 定律： Stokes 公式的物理意义与理论意义？用Stokes 公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？2. 增加混悬剂稳定性的主要方法：（1）减少微粒半径，以减少沉降速度；（2）增加分散介质粘度，以减少固体微粒与分散介质的密度差。
3.何谓絮凝？絮凝剂？混悬颗粒形成疏松聚集体的过程称之为絮凝，加入的电解质为絮凝剂。
主要是具有不同价数的电解质。
4.何谓反絮凝？反絮凝剂？向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝。
加入的电解质称为反絮凝剂。
5.絮凝状态具有以下特点：沉降速度快；有明显的沉降面；沉降体积大；经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态；5.何为絮凝剂与反絮凝剂，加入其的意义何在？混悬剂稳定剂1. 助悬剂 增加分散介质的粘度，亲水性a.低分子助悬剂：甘油、糖浆及山梨醇b.高分子助悬剂: 阿拉伯胶c.硅酸盐类：硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝等d.触变胶触变胶的触变性，即凝胶与溶胶恒温转变的性质，静置时形成凝胶防止微粒沉降，振摇时变为溶胶有利于倒出。
2. 润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的附加剂。
a.表面活性剂类b.溶剂类:常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂3.絮凝剂与反絮凝剂 -----电解质常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物(AlCl3)等4.混悬剂的制备a.分散法—乳钵、乳匀机、胶体磨将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成。