常见磺胺类药物有哪些
兽药磺胺类药物有哪些药
兽药磺胺类药物有哪些药磺胺类药物是一类广泛用于动物医学领域的药物,具有抗菌和抗原虫的作用。
今天,我们将介绍一些常见的兽药磺胺类药物,详细讨论它们的分类、作用机制和主要应用领域。
1. 磺胺类药物的分类磺胺类药物可以分为两个主要类别:短效磺胺类和长效磺胺类。
- 短效磺胺类(如磺胺嘧啶、磺胺乙胺):这些药物具有较短的半衰期,并且需要频繁给药。
它们主要用于治疗早期感染,以阻断病原体的生长。
- 长效磺胺类(如磺胺喹噁啉、磺胺吡啶):这些药物具有较长的半衰期,可以更持久地提供药物浓度。
它们主要用于治疗慢性感染或长期预防感染。
2. 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物通过抑制病原体合成二氢叶酸的酶活性来发挥其抗菌作用。
病原体在生长和繁殖过程中需要合成二氢叶酸,该物质对于合成DNA和RNA非常重要。
磺胺类药物与病原体体内的叶酸代谢酶竞争性地结合,从而抑制二氢叶酸的合成。
3. 磺胺类药物的主要应用领域磺胺类药物在畜牧业和兽医领域有广泛的应用,包括以下几个方面:- 畜禽疾病治疗:磺胺类药物可用于治疗多种畜禽感染性疾病,比如鸡瘟、猪瘟等疾病。
它们可以抑制病原体的生长,并减轻动物的症状。
- 预防性用途:磺胺类药物还可以用于预防畜禽疾病。
例如,在一些养殖场中,兽医可能会根据动物的暴露风险,周期性地给动物使用磺胺类药物,以减少潜在的感染。
- 临床田间应用:磺胺类药物有时也用于临床田间应用,对患有细菌感染的动物进行治疗。
这些药物可以通过不同的途径,如口服、注射等,应用于不同的动物。
4. 磺胺类药物的使用注意事项在使用磺胺类药物时,需要注意以下几点:- 定期检测药物浓度:由于不同动物对药物的吸收和代谢有所不同,因此在使用磺胺类药物时,需要定期检测药物在动物体内的浓度,以确保疗效。
- 预防耐药性:由于病原体可能会逐渐产生抗药性,因此在使用磺胺类药物时,需要谨慎使用,并避免过度使用。
此外,应定期进行病原体的敏感性测试,以确保药物的有效性。
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物是一类广泛使用于治疗细菌感染的抗生素,其主要作用机制是通过抑制细
菌的代谢和生长,从而达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、磺胺氨甲噁唑等,这些药物均属于中药制剂,常用于临床治疗肺炎、咽喉炎、脑膜炎、输
尿管炎、泌尿生殖系统感染等疾病。
磺胺类药物的吸收速度快,且口服后吸收率高,通常在口服后30分钟-1小时达到血
峰浓度。
磺胺类药物在胃肠内吸收后能够迅速分布到全身各个部位,包括胃肠道、肝脏、
肾脏、肌肉、骨髓和泌尿生殖系统等。
磺胺类药物在人体内分布广泛,并且磺胺类药物具有较好的组织渗透性,能够穿透细
胞壁进入到微生物细胞内部,在细菌内部发挥作用。
此外,磺胺类药物具有较好的脑膜渗
透能力,可用于治疗中枢神经系统感染。
磺胺类药物在体内的代谢:
磺胺类药物在人体内代谢缓慢,多数经过肝脏代谢和肾脏排泄。
这些药物因为其本身
具有较好的蛋白结合力,因此在血中的生物利用度较高。
同时它们也减缓了药物的分解速度,使药物停留时间延长,并且以分子形式排泄。
总之,磺胺类药物是一类特殊的中药制剂,其在人体内具有较好的吸收、分布、代谢
特性,可以快速达到治疗效果。
但在使用时,也需要格外注意剂量和使用方法,避免药物
过量或不当使用引起副作用。
因此,在开展磺胺类药物治疗时,应按照医嘱用药,并遵守
药品使用规定。
磺胺类药物——精选推荐
磺胺类药物【商品名称】999常态宁栓【英文名称】Sulfasalazine Suppositories【剂型】栓剂【成份】柳氮磺吡啶【性状】本品为脂肪性基质制成的黄色栓剂。
【适应症】磺胺类药。
用于溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等。
【用法用量】重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒;中或轻症患者早、晚排便后各用肛栓一粒,症状明显改善后,改用维持量,每晚或隔日晚用肛栓一粒,晚间给药时间最好在睡前。
【不良反应】本栓剂成人每日最大量为1.5g,临床应用未见明显不良反应。
【禁忌】对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
【注意事项】1、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺胺类、碳酸酐霉抑制药及其它磺胺类药物呈现过敏者,对本品亦会过敏。
2、本品在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致。
属正常现象,不影响疗效。
3、有些患者用药后大便时会发现有黄色颗粒状物排出,这些物质是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的药物,属正常现象。
若用药后不久即排便并发现有大量黄色药物颗粒排出,则应补用药栓一粒。
如果患者用药数小时后排便时药栓仍以原型整粒排出则属异常现象。
这种现象若重复发生数次,则停用栓剂治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。
人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。
2、磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。
因此哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
【老年用药】老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。
如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。
常见磺胺类药物
常见磺胺类药物磺胺类是合成得抑菌药,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。
但个别菌种得菌株可能对其耐药。
1磺胺苯吡唑合成得抗菌药-磺胺类2磺胺米隆合成得抗菌药-磺胺类3磺胺嘧啶银合成得抗菌药-磺胺类4联磺甲氧苄啶合成得抗菌药-磺胺类5磺胺贰甲异嘧啶合成得抗菌药-磺胺类6碘胺异恶唑SIZ合成得抗菌药-磺胺类7柳氮磺吡啶合成得抗菌药-磺胺类8磺胺间甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类9碘胺对甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类10碘胺多辛合成得抗菌药-磺胺类11磺胺脒合成得抗菌药-磺胺类12磺胺嘧啶SD合成得抗菌药-磺胺类13磺胺甲恶唑合成得抗菌药-磺胺类14磺胺贰甲嘧啶〔典合成得抗菌药-磺胺类15磺胺嘧啶锌合成得抗菌药-磺胺类16磺胺林合成得抗菌药-磺胺类17磺胺醋酰钠合成得抗菌药-磺胺类18复方磺胺嘧啶合成得抗菌药-磺胺类19磺胺贰甲嘧啶钠注射液合成得抗菌药-磺胺类20磺胺对甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类21酞磺胺噻唑合成得抗菌药-磺胺类22磺胺异恶唑合成得抗菌药-磺胺类23琥珀磺胺噻唑合成得抗菌药-磺胺类24复方磺胺甲恶唑合成得抗菌药-磺胺类的使用指南磺胺类药物临床应用已有几十年的历史,它具有较广的抗菌谱,而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜,又便于长期保存,故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物,特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后,使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。
对其高度敏感的细菌有:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。
对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用,对危害家禽的某些原虫也有作用。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。
氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下,又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸,也就是辅酶F,它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。
磺胺类药物有哪些以及其特性
磺胺类药物有哪些以及其特性磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,在治疗各种感染性疾病时被广泛使用。
磺胺类药物能够有效地抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、结核分枝杆菌等多种病原体的生长,其广谱抗菌特性使得它成为一种非常受欢迎的抗菌药物。
磺胺类药物介绍磺胺类药物属于“磺胺二氧化嘧啶”类抗菌药物,在其结构中都含有磺胺结构,因此都具有类似的药理学特性。
常用的磺胺类药物有硫唑嘌呤、磺胺嘧啶、甲氧苄啶等。
它们的名称中,通常都包含着“磺胺”二字,容易被辨识出来。
磺胺类药物的特性磺胺类药物具有许多特性,包括:广谱抗菌特性由于磺胺类药物具有广谱抗菌特性,能够有效地抑制多种病原体的生长,因此在治疗感染性疾病时,磺胺类药物的使用非常普遍。
特殊的作用机制磺胺类药物的作用机制与其他抗菌药物不同。
它们能够干扰病原体的二氧化嘧啶合成,从而抑制其生长、繁殖,达到抗菌的目的。
适应范围广磺胺类药物适应范围广,可以应用于多种感染病原体。
尤其是在治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染等方面,其疗效显著。
不良反应少磺胺类药物的不良反应相对较少,仅在高剂量使用时才会引起不良反应。
磺胺类药物在药效性和治疗费用方面也表现出了不俗的优势。
磺胺类药物的副作用磺胺类药物的副作用主要有以下几个方面:可能引起过敏反应磺胺类药物的药理作用机制与人体中的许多物质相似,因此容易引起过敏反应。
部分患者在使用磺胺类药物后会出现荨麻疹、瘙痒、皮疹、喉头水肿等过敏反应。
可能引起胃肠道反应磺胺类药物的应用可能引起恶心、呕吐、腹泻、胃痛等胃肠道反应。
这些不良反应一般为轻度,不会引起太大的影响。
可能引起组织细胞变性磺胺类药物在极端情况下可能引起组织细胞变性,尤其是在大剂量使用时影响最为明显。
这一点需要注意。
磺胺类药物是一种广泛应用的抗菌药物,能够有效地抑制多种病原体的生长,具有广谱抗菌、不良反应少等特点。
但是,其副作用包括可能引起过敏反应、胃肠道反应以及组织细胞变性等,并需要特别注意。
磺胺类常见药物
磺胺类常见药物磺胺类常见药物是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,那么磺胺类常见药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的磺胺类常见药物的相关内容,希望对你有用!磺胺类常见药物磺胺嘧啶磺胺甲恶唑(新诺明) 柳氮磺吡啶磺胺米隆磺胺嘧啶银联磺甲氧苄啶磺胺二甲嘧啶磺胺二甲异嘧啶磺胺异恶唑磺胺脒琥珀磺胺噻唑酞磺胺噻唑等。
复方制剂百炎净(复方磺胺甲基异恶唑,复方新明磺,菌特灵,抗菌优,增效磺胺,复方新诺明,复方磺胺增效剂)磺胺类常见药物的检测方法高效液相色谱高效液相色谱在动物性食品中磺胺类药物残留的国家标准方法在食品检测和进出口检验检疫中广泛应用。
应用高效液相色谱检测磺胺类残留样品前处理多采用液液萃取的方法,操作比较繁琐。
张素霞等(1999)以基质固相分散(MSPD)和高效液相色谱为基础,建立了猪肌肉组织中磺胺类药物多残留快速分析法。
将肌肉组织与适量填料混合研磨,制成半固态装柱,磺胺类药物经二氯甲烷洗脱后直接用反相高效液相色谱测定,使样品前处理过程简单化。
研究者又对固相萃取的方法做了改进,制成固相萃取小柱来替代了上述方法。
Naoto(2003)用高效液相色谱法同时检测3种磺胺(SMM、SDM、SQ)在鸡蛋和猪肉中的残留,此方法大大缩短了样品前处理时间。
薄层色谱薄层色谱(TLC) 薄层色谱最早主要应用于药物制品的检测,自1979年Armstrong等开创胶束薄层色谱以来,由于其特殊的选择性,无毒、价廉等优点而获得较大发展。
后来逐渐被应用于动物性食品的药物残留检测。
美国农业部食品安全局曾用荧光胺衍生的薄层色谱(TCL)作为磺胺类药物残留的筛选方法。
Gerry等(1991)用薄层色谱法检测沙丁鱼中5种磺胺类药物残留,5种磺胺类药物最低检测限量SDZ、SMTZ、SDMX和SP为0.04mg/kg,SMRZ为0.10mg/kg。
免疫色谱法快速免疫色谱法是20世纪90年代初在免疫渗滤技术基础上建立的一种简易快速的免疫学诊断方法,并已经显示出其它免疫学诊断方法无可比拟的优点。
磺胺类药物中毒的主要症状有哪些
磺胺类药物中毒的主要症状有哪些?
磺胺类药物中毒的主要症状有哪些?如何诊断和防治?
磺胺类药物广泛应用于家禽许多疾病的防治中,但在用药量过大或疗程较长时,常使家禽发生急性或慢性中毒。
一般容易被吸收的磺胺药物,如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲氧嗪、周效磺胺、磺胺—6—甲氧嘧啶、磺胺喹恶啉等较易引起家禽的中毒。
(1)病因:主要是大剂量或长时间的应用磺胺类药物时所致。
这些药物在体内代谢过程中,易在肾或尿路中形成结晶,除对肾和尿路上皮细胞损伤外,还能产生一种溶细胞反应为主的变态反应,出现较严重的中毒变化。
(2)症状与病变:急性中毒主要表现兴奋、拒食、腹泻、痉挛或麻痹等症状。
慢性中毒的病例,常见于连续用药超过1周的鸡群,病鸡一般表现为精神沉郁,食欲下降或完全消失,渴欲增加,贫血,黄疸,羽毛松乱,头部肿大呈蓝紫色,翅下出现皮疹,便秘或腹泻,粪便呈酱油色。
成年鸡可见产蛋下降或产软壳蛋。
解剖检查可见皮肤、皮下组织、肌肉、各内脏器官出血。
(3)诊断:可根据渐进性贫血的临床症状,结合长期性饲喂磺胺类药物的病史,参考剖检时以广泛性出血、肾及输尿管大量尿酸盐沉积等基本可作出初步诊断。
有条件时可作血液的重氮反应试验或显微结晶对应而获得确诊。
(4)防治:用磺胺类药物时应严格掌握用量,用药时间一般不超过5天,添加于饲料中应搅拌均匀。
发生磺胺类药物中毒后,应立即停止用药或有药物的饲料。
对病禽可用l%的碳酸氢钠和5%的葡萄糖水代替饮水,连饮2~3天。
也可配合内服维生素C和进行对症疗法。
磺胺类药物服用八项注意
龙源期刊网
磺胺类药物服用八项注意
作者:程怀孟
来源:《家庭医学》2012年第04期
磺胺类药物包括复方新诺明、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛等,由于其抗菌谱广,使用方便,许多医生或患者喜欢选用。
但是服用磺胺类药物要注意以下八点。
1.过敏者禁用:磺胺类药物过敏反应常见,而且有的患者过敏反应比较严重,如引起剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等。
因此,如发生过敏反应,应立即停药。
有过敏史者更应禁用。
2.婴儿要慎用:婴幼儿各组织器官发育不太成熟,对药物的耐受性及解毒能力不如成人,在服用磺胺类药物时可引起脑性核黄疸等副作用。
3.首剂要加倍:首剂加倍指第一次服药时,用药量要加倍,目的是使药物在血液中的浓度迅速达到有效值。
如果首剂不加倍,不能有效杀菌、抑菌,会使病菌产生耐药性。
4.要多饮水:磺胺类药物主要在小肠吸收,另一部分经肝脏分解代谢后成为无效的乙酰磺胺,然后经肾脏由尿液排出体外。
乙酰磺胺的溶解度较低,容易在尿液中析出结晶,引起血尿、少尿、腰痛等症状,因此在服用磺胺类药物时要多喝水,降低尿液中药物浓度。
5.同服小苏打:小苏打可以碱化尿液,提高乙酰磺胺的溶解度,减少尿结晶的形成。
6.忌服酸性药:酸性药物如维生素C、胃蛋白酶合剂等,能酸化尿液,降低乙酰磺胺溶解度,析出结晶。
酸性食物如醋也要少吃。
7.勿时用时停:细菌容易对磺胺类药物产生耐药性,不要时用时停,也不要自行减少药量,应该遵医嘱按量按时服用。
8.要查血常规:磺胺类药物对造血系统有一定的副作用,用药一周以上要查血常规。
如白细胞降低,应该停药。
常用抗菌药物用药字典—磺胺类
常用抗菌药物用药字典—磺胺类【药品】甲氧苄啶【制剂与规格】国家处方集P482甲氧苄啶片:0.1 g。
联磺甲氧苄啶片:每片含磺胺甲噁唑200 mg、磺胺嘧啶200 mg 和甲氧苄啶80 mg。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南无2. 实用抗感染药物治疗学(汪复主编)P432本品属抑菌剂,为亲脂弱碱性,化学结构属乙胺嘧啶类。
对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。
本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。
主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。
甲氧苄啶与细菌的二氢叶酸还原酶的结合力较其与哺乳类该酶的结合力强5万~6万倍。
本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断而有协同抗菌作用,使磺胺药抗菌活性增强,并对某些细菌具有杀菌作用,减少耐药菌株的产生。
【国家处方集用法用量】P482(1)口服:成人一次0.1 g,每12小时1次;或一次0.2 g,一日1次,疗程7~10日。
肾功能损害患者需按肌酐清除率调节剂量。
每分钟>30ml者仍用成人常用量,每分钟15~30 ml者,每12小时50 mg,每分钟<15 ml 者不宜用。
(2)静脉滴注:一次30~100 mg,一日80~200 mg。
【热病推荐剂量和用法】P87 100mg,PO【ABX指南推荐剂量和用法】P718成人常规剂量·非复杂尿路感染:200 mg PO 每天1~2 次(注意:该适应证下首选甲氧苄啶/磺胺甲恶唑,但如对磺胺不能耐受可单独使用甲氧苄啶)。
·轻中度PCP:甲氧苄啶5mg/kg PO q8h+ 氨苯砜10 mg PO qd。
肾功能不全时的调整剂量·GFR 50-80 mL/min:常规剂量。
磺胺类降糖药有哪些
磺胺类降糖药有哪些
一、磺胺类降糖药有哪些二、常见的口服降糖药对服用时间有什么要求三、降糖药的作用原理
磺胺类降糖药有哪些1、磺胺类降糖药有哪些
1.1、格列吡嗪:为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。
1.2、格列齐特:为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
2、磺胺类降糖药的副作用
2.1、低血糖。
2.2、白细胞减少。
可出现嗓子痛,伴有寒战的高热,有口腔炎、全身酸懒等症状。
应去医院检查白细胞,如白细胞减少,则更换药物。
2.3、溶血性贫血。
尿呈黄褐色或红色,皮肤及眼睛有黄染,发热,颜面发白,疲劳无力。
3、磺胺类降糖药的受体
目前已发现两类磺脲受体:SUR1和SUR2。
SUR2至少存在SUR2A 和SUR2B 两种亚型。
SUR2A 和SUR2B 的氨基酸组成有97%相同,但与SUR1仅有68%相同。
SUR1和SUR2在药理学特性上有很大差别,如与磺脲类药物的亲和力SUR1明显高于SUR2,因此SUR1又被称为高亲和力受体(在部分文献中简称为SUR)。
SUR是一个大分子膜蛋白,相对分子质量140,000~170,000,是一条单链跨膜蛋白,由膜外、跨膜和膜内三部分组。
常见磺胺类药物有哪些
常见磺胺类药物有哪些磺胺类药物已经用于临床已近50年了,但是有很多人都还不知道常见磺胺类药物有哪些。
下面是店铺为你整理的常见磺胺类药物有哪些的相关内容,希望对你有用!常见磺胺类药物有哪些磺胺嘧啶磺胺甲恶唑(新诺明) 柳氮磺吡啶磺胺米隆磺胺嘧啶银联磺甲氧苄啶磺胺二甲嘧啶磺胺二甲异嘧啶磺胺异恶唑磺胺脒琥珀磺胺噻唑酞磺胺噻唑等。
复方制剂百炎净(复方磺胺甲基异恶唑,复方新明磺,菌特灵,抗菌优,增效磺胺,复方新诺明,复方磺胺增效剂)常见磺胺类药物的药效磺胺类药物抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、大肠杆菌病、球虫病、盲肠肝炎、火鸡亚利桑那病等,此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等,也有较好效果。
常见磺胺类药物的中毒原因1、搅拌不均。
2、用药时间过长 ---用药时间超过7天,可致蓄积中毒。
3、用法不当----- 把一些不溶于水的磺胺药通过饮水投药,水槽底部沉积了大量药物,鸡喝了后会中毒。
4、用药量过大-----由于计算失误、称量错误等原因,导致饲料或饮水中含药量太高,引起中毒。
5、如果发现鸡中毒应立即停药,供给充足的饮水,并在饮水加1%~2%的小苏打,每公斤饲料中加维生素C 0.2克、维生素K3五毫克,连续数日。
常见磺胺类药物的抗药性细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。
细菌对磺胺类药物易产生抗药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。
产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。
当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。
细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性,即细菌对某一磺胺药产生耐药后,对另一种磺胺药也无效。
但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。
吸收、分布、代谢、排泄因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故要保证磺胺类药物的抗菌作用,必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。
2018年执业药师《药学专业知识二》考点:磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
2018年执业药师《药学专业知识二》考点:磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶2018年执业药师考试时间在10月13、14日,考生要好好备考,争取一次性通过考试!小编整理了一些执业药师的重要考点,希望对备考的小伙伴会有所帮助!最后祝愿所有考生都能顺利通过考试!更多精彩资料关注医学考试之家!磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶(考点)常用的磺胺类药有磺胺甲嗯唑(SMZ)和磺胺嘧啶。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点磺胺类药可分为两个大类:(1)全身应用磺胺药。
根据其消除半衰期不同,分为短效类(半衰期2~4h)如磺胺异嗯唑、磺胺二甲嘧啶;中效类(半衰期6~l2h)如磺胺嘧啶、磺胺甲嗯唑;长效类(半衰期l50~200h)如磺胺多辛。
磺胺嘧啶口服易吸收,易通过血一脑屏障,脑脊液中浓度高,故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一,也是治疗全身感染的常用药物。
磺胺甲嗯唑又名新诺明,口服易吸收,与甲氧苄啶组成复方新诺明,抗菌作用和疗效增强。
(2)局部应用磺胺药。
柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。
甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶,导致四氢叶酸生成减少,因而阻止细菌核酸合成。
与磺胺类药合用时,两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。
(二)典型不良反应1.磺胺类药常见过敏反应(表现为药疹等);也表现有光敏反应、药物热等血清病样反应。
可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;缺乏葡萄糖一6一磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和儿童中较为多见。
2.甲氧苄啶本品对叶酸代谢的干扰可出现白细胞减少,血小板计数减少或高铁血红蛋白性贫血。
一般白细胞及血小板减少为轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂。
(三)禁忌证对磺胺类药过敏者、巨幼红细胞性贫血患者、妊娠及哺乳期妇女、小于2月的婴儿和重度肝肾功能损害者禁用。
对甲氧苄陡过敏者、小于2个月的婴儿、严重肝肾疾病、白细胞减少、血小板减少和紫癜症等患者禁用甲氧苄啶。
药物化学——磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物在20世纪30年代发展很快,临床上应⽤的药物曾有20余种,40年代以后由于青霉素等抗⽣素的出现,磺胺类药物在化学治疗药物中的地位下降,但是磺胺类药物有抗菌谱⼴、疗效确切、可以⼝服,吸收较迅速等特点。
与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)合⽤可使抗菌作⽤增强。
仍为⽐较常⽤的抗菌药。
磺胺类药物作⽤机制的阐明,确⽴了抗代谢学说,为发展新药开辟了⼀条新途径。
⽬前临床上使⽤较多的药物有磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)。
⼀、磺胺类药物作⽤机制 磺胺类药物作⽤机制有多种学说其中众所公认的Wood-Fields学说认为磺胺类药物能与细菌⽣长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产⽣竞争性拮抗,⼲扰了细菌的酶系统对PABA利⽤,PABA是叶酸的组成部分,叶酸为微⽣物⽣长中必要物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在⼆氢蝶酸合成酶的催化下,与⼆氢蝶啶焦磷酸酯及⾕氨酸或⼆氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰⾕氨酸合成⼆氢叶酸。
再在⼆氢叶酸还原酶的作⽤下还原成四氢叶酸,为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物分⼦⼤⼩及电荷分布和PABA及为相似,使得在⼆氢叶酸的⽣物合成中,可以取代PABA位置,磺胺类药物抑制⼆氢蝶酸合成酶,阻断了⼆氢叶酸的⽣物合成。
⼆氢叶酸经⼆氢叶酸还原酶作⽤还原为四氢叶酸,后者进⼀步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供⼀个碳单位。
⼈体作为微⽣物的宿主,可以从⾷物中摄取四氢叶酸,因此,磺胺类药物不影响正常叶酸代谢,⽽微⽣物靠⾃⾝合成四氢叶酸,⼀旦叶酸代谢受阻,⽣命不能继续,因此微⽣物对磺胺类药物敏感。
⼆、磺胺嘧啶(Sulfadiazine) 化学名:4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 性质: 1.磺胺嘧啶为两性化合物,可在稀盐酸或氢氧化钠试液、氨试液中溶解。
这是由于磺胺类药物分⼦中磺酰氨基上的氢,受磺酰基吸电⼦作⽤的影响易解离,显弱酸性。
磺胺类结构
磺胺类结构磺胺类药物是一类合成的抗生素,被广泛使用于临床治疗各种感染。
它们的共同特点是分子中含有磺酰基团,这使它们能够干扰细菌的代谢过程,抑制细菌的生长,从而对感染起到治疗作用。
本文将主要介绍磺胺类药物的结构和作用原理。
磺胺类药物包含多种不同的药物,但它们的结构中都含有磺酰基团。
这个基团由硫原子、两个氧原子和一个芳环组成。
常见的磺胺类药物有磺胺嘧啶、磺胺乙磺嗪、磺胺甲氧嘧啶、磺胺噻唑等。
这些药物的分子式和结构式如下图所示:其中,R1、R2、R3、R4为不同的官能团。
这些磺胺类药物中的氮原子与细菌的代谢过程中所需的对氨基苯磺酰乙酰氨酸进行竞争,从而干扰了细菌的代谢过程,导致细菌无法生长繁殖。
2. 磺胺类药物的作用原理磺胺类药物的抗菌作用基于共生关系,其分子中的磺酰基与细菌代谢过程中所需的对氨基苯磺酰乙酰氨酸竞争结合,从而抑制了戊二酰辅酶A(CoA)到苯甲酸的合成。
这导致细菌无法制造必要的蛋白质和核酸,无法进行必要的代谢和细胞分裂,因此无法生长繁殖。
磺胺类药物主要适用于革兰氏阳性和革兰氏阴性两类细菌,特别是对于葡萄球菌、链球菌、肺炎克雷伯菌、大肠杆菌等常见病原菌具有较强的抗菌作用。
此外,还需要注意到磺胺类药物的抗菌作用不是单一的,它既可以直接干扰细菌的代谢,也可以间接地诱导细菌的突变和进化。
在长期的应用过程中,一些病菌可能会产生抗药性,这就要求医生在遇到病情复杂的患者时,需要进行药敏试验,挑选对药物敏感的细菌进行针对性的治疗。
总之,磺胺类药物的结构简单,但具有较强的抗菌作用,广泛用于临床治疗细菌感染,但它的应用存在风险,需谨慎使用,以免导致患者抗药性或其他不良反应。
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常见磺胺类药物有哪些
磺胺嘧啶磺胺甲恶唑新诺明柳氮磺吡啶磺胺米隆磺胺嘧啶银
联磺甲氧苄啶磺胺二甲嘧啶磺胺二甲异嘧啶磺胺异恶唑
磺胺脒琥珀磺胺噻唑酞磺胺噻唑等。
复方制剂百炎净复方磺胺甲基异恶唑,复方新明磺,菌特灵,抗菌优,增效磺胺,复
方新诺明,复方磺胺增效剂
常见磺胺类药物的药效
磺胺类药物抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
可以治
疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、大肠杆菌病、球虫病、盲肠肝炎、火鸡亚利桑那病等,此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等,也有较好效果。
常见磺胺类药物的中毒原因
1、搅拌不均。
2、用药时间过长 ---用药时间超过7天,可致蓄积中毒。
3、用法不当----- 把一些不溶于水的磺胺药通过饮水投药,水槽底部沉积了大量药物,鸡喝了后会中毒。
4、用药量过大 -----由于计算失误、称量错误等原因,导致饲料或饮水中含药量太高,引起中毒。
5、如果发现鸡中毒应立即停药,供给充足的饮水,并在饮水加1%~2%的小苏打,每
公斤饲料中加维生素C 0.2克、维生素K3五毫克,连续数日。
常见磺胺类药物的抗药性
细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。
细菌对磺胺类药物易产生抗
药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。
产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移
而传播。
当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。
细菌对各类磺胺药物之间有
交叉抗药性,即细菌对某一磺胺药产生耐药后,对另一种磺胺药也无效。
但与其他抗菌药
间无交叉抗药现象。
吸收、分布、代谢、排泄因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故
要保证磺胺类药物的抗菌作用,必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。
口服磺胺药主要在小肠吸收,血药浓度在4~6小时内达到高峰。
药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。
多数磺胺药能透入脑脊液中。
药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合,结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用,不能透入到脑脊液中,不被肝代谢,不被肾排泄。
但结合比较疏松,时有小量释放,故不影响药效。
长效磺胺与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。
磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,故孕妇用磺胺治疗应慎重。
磺胺药主要在肝内代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而失效,部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。
磺胺乙酰化后,溶解度降低,特别在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出结晶,而损害肾脏。
各种磺胺药的乙酰化程度不同。
磺胺药难吸收的除外的主要排泄器官是肾脏。
以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出
感谢您的阅读,祝您生活愉快。