新型口服抗凝药的应用培训课件
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抗凝药物合理应用ppt课件
• 8小时内，鱼精蛋白100抗肝素单位可中和低分子肝素100 AxaIU • 8小时以上或需要再次注射鱼精蛋白时，则每100 AxaIU的依诺肝素钠需给予
鱼精蛋白50抗肝素单位 • 后12小时以上，则不需要注射鱼精蛋白
– 低分子肝素（速碧林）
• 0.6ml硫酸鱼精蛋白能中和大约950IU抗Ⅹa活性的低分子肝素
深静脉血栓 (DVT)
• 是下肢深静脉中形成的血栓 • 风险因素包括:
• 血管损伤 • 血流淤滞 • 血液高凝状态
动脉
卒中
• 房颤(AF)可引起血栓形成，然 后移行到脑部
• AF 使发生中卒中的风险上升
急性冠脉综合症
急性冠脉综合征 (ACS) 包括不稳定 性心绞痛以及心梗MI – 凝血系统激活参与此过程
AXaIU
950IU抗Ⅹa活性的低分子肝素
齐征
低 分 子 量 肝 素 0.4ml:5000I 1IU盐酸鱼精蛋白可中和1.6IU的 31mg（3.1ml）
钠
U
本品
药物过量时的解救
• 华法林
–Vit k1
• 磺达肝癸钠(安卓)
–外科止血、血液置换，输注新鲜血浆以及血浆置换
• 利伐沙班
–用药过量：活性炭； –出血：停药，对症处理，重组因子Ⅶa
阿哌沙班（Apixaban）
IIa
纤维蛋白原
Adapted from Bates Br J Haematol 2006
纤维蛋白 18
NOCAs的药学特征
达比加群酯
达峰时间（h）
0.5~2
血浆蛋白结合率（%）
34～35
半衰期（h） 代谢 排泄
12～14
P-pg，酯酶，
不经P450代谢
鱼精蛋白50抗肝素单位 • 后12小时以上，则不需要注射鱼精蛋白
– 低分子肝素（速碧林）
• 0.6ml硫酸鱼精蛋白能中和大约950IU抗Ⅹa活性的低分子肝素
深静脉血栓 (DVT)
• 是下肢深静脉中形成的血栓 • 风险因素包括:
• 血管损伤 • 血流淤滞 • 血液高凝状态
动脉
卒中
• 房颤(AF)可引起血栓形成，然 后移行到脑部
• AF 使发生中卒中的风险上升
急性冠脉综合症
急性冠脉综合征 (ACS) 包括不稳定 性心绞痛以及心梗MI – 凝血系统激活参与此过程
AXaIU
950IU抗Ⅹa活性的低分子肝素
齐征
低 分 子 量 肝 素 0.4ml:5000I 1IU盐酸鱼精蛋白可中和1.6IU的 31mg（3.1ml）
钠
U
本品
药物过量时的解救
• 华法林
–Vit k1
• 磺达肝癸钠(安卓)
–外科止血、血液置换，输注新鲜血浆以及血浆置换
• 利伐沙班
–用药过量：活性炭； –出血：停药，对症处理，重组因子Ⅶa
阿哌沙班（Apixaban）
IIa
纤维蛋白原
Adapted from Bates Br J Haematol 2006
纤维蛋白 18
NOCAs的药学特征
达比加群酯
达峰时间（h）
0.5~2
血浆蛋白结合率（%）
34～35
半衰期（h） 代谢 排泄
12～14
P-pg，酯酶，
不经P450代谢
抗凝药物的规范使用PPT课件
抗凝药物分类
根据作用机制和靶点不同，抗凝 药物可分为抗凝血酶药物、抗血 小板药物和纤维蛋白溶解药物等 。
抗凝药物作用机制
1 2
3
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性，阻断凝血瀑布的级联反应，从而防 止血栓形成。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和活化，减少血小板在血栓形成中的 作用。
纤维蛋白溶解药物
通过激活纤维蛋白溶解系统，降解已形成的纤维蛋白，从而 溶解血栓。
随访与调整
根据患者的病情变化和治疗反应， 定期进行随访，及时调整治疗方案 ，确保治疗的有效性和安全性。
04
并发症预防与处理措施
出血风险评估及预防措施
出血风险评估
在使用抗凝药物前，应对患者进行全面的出血风险评估，包 括年龄、性别、病史、用药史等方面，以确定患者是否存在 出血风险。
预防措施
对于存在出血风险的患者，应采取相应的预防措施，如减少 药物剂量、调整用药方案、加强监测等，以降低出血风险。
新型抗凝药物研发
针对现有抗凝药物的不足，未来 将有更多新型抗凝药物问世，提
高治疗效果和安全性。
智能化监测与管理
借助人工智能、大数据等技术， 实现对抗凝治疗患者的智能化监
测与管理，提高治疗质量。
提高抗凝药物规范使用水平建议
加强医生培训
提高医生对抗凝药物的认知水平 和使用规范意识，确保药物选择 、剂量调整等决策的科学性。
出血风险评估
了解患者的出血史、手术 史、药物使用史等，评估 其出血风险。
患者需求评估
了解患者的治疗期望、生 活质量要求等，制定个性 化的治疗方案。
选择合适药物及剂量调整
药物选择
根据患者的血栓和出血风 险，选择合适的抗凝药物 ，如华法林、肝素等。
根据作用机制和靶点不同，抗凝 药物可分为抗凝血酶药物、抗血 小板药物和纤维蛋白溶解药物等 。
抗凝药物作用机制
1 2
3
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性，阻断凝血瀑布的级联反应，从而防 止血栓形成。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和活化，减少血小板在血栓形成中的 作用。
纤维蛋白溶解药物
通过激活纤维蛋白溶解系统，降解已形成的纤维蛋白，从而 溶解血栓。
随访与调整
根据患者的病情变化和治疗反应， 定期进行随访，及时调整治疗方案 ，确保治疗的有效性和安全性。
04
并发症预防与处理措施
出血风险评估及预防措施
出血风险评估
在使用抗凝药物前，应对患者进行全面的出血风险评估，包 括年龄、性别、病史、用药史等方面，以确定患者是否存在 出血风险。
预防措施
对于存在出血风险的患者，应采取相应的预防措施，如减少 药物剂量、调整用药方案、加强监测等，以降低出血风险。
新型抗凝药物研发
针对现有抗凝药物的不足，未来 将有更多新型抗凝药物问世，提
高治疗效果和安全性。
智能化监测与管理
借助人工智能、大数据等技术， 实现对抗凝治疗患者的智能化监
测与管理，提高治疗质量。
提高抗凝药物规范使用水平建议
加强医生培训
提高医生对抗凝药物的认知水平 和使用规范意识，确保药物选择 、剂量调整等决策的科学性。
出血风险评估
了解患者的出血史、手术 史、药物使用史等，评估 其出血风险。
患者需求评估
了解患者的治疗期望、生 活质量要求等，制定个性 化的治疗方案。
选择合适药物及剂量调整
药物选择
根据患者的血栓和出血风 险，选择合适的抗凝药物 ，如华法林、肝素等。
抗凝药物的应用课件
规格：注射剂：12500u：2ml/支
你现在学习的是第20页，课件共30页
用法与用量：1、静注：首次0.5~1万u,以后每 4hr按体重100u/kg,用生理盐水稀释后应用。 2、静滴：2~4万u/日，加天1000ml生理盐水 中滴注，滴注前可先静脉注射0.5万u作为初 始剂量3、深部肌注或皮下注射：首次0.5~1 万u,以后每8hr 0.8~1万u或每12hr 1.5~2万u， 每24hr 总量约3~4万u。4、预防性治疗：高 危血栓形成病人，大多是用于腹部手术之后， 以防止深部静脉血栓，在外科手术前2小时先 给0.5万U肝素皮下注射。
你现在学习的是第23页，课件共30页
明质酸酶混合注射，既能减轻肌注痛，又可促 进肝素吸收。但肝素可抑制透明质酸酶活性， 故两者应临时配伍使用，药物混合后不宜久 置。4、肝素可与胰岛素受体作用，从而改变 胰岛素的结合和作用，已有肝素致低血糖的 报道。5、下列药物与本品有配伍禁忌：卡那 霉素、阿米卡星、柔红霉素、硫酸庆大霉素、 阿霉素、妥布霉素、万古霉素等。
你现在学习的是第17页，课件共30页
合用，减少前列腺素的合成而降低肾小球滤过。 9、糖皮质激素，在激素治疗中，可减少血液 中水杨酸的浓度，并且激素可增加水杨酸消 除。10、乙醇 由于累加效应，可增加对胃 十二指肠的损害，延长出血时间。
你现在学习的是第18页，课件共30页
抗凝药物的应用
你现在学习的是第19页，课件共30页
你现在学习的是第16页，课件共30页
药物的相互作用：1、氨甲蝶呤 禁用或慎用 增加氨甲蝶呤 的血液毒性。2、布洛芬 会干 扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用。3、 抗凝血药 肝素 增加出血的风险。4、高剂量 的其它含水杨酸盐的非体抗炎药：由于协同 作用，增加溃疡和胃肠道出血的风险。5、促 尿酸排泄的抗痛风药，降低促尿酸排泄的作 用。6、地高辛：由于减少肾清除而增加地高 辛的血浆浓度。7、抗糖尿病药，如胰岛素、 磺酰脲类。高剂量阿司匹林具有降血糖作用 而增加降血糖效果。并能与磺酰脲类竞争结 合血浆蛋白。8、利尿药与高剂量阿司匹林
你现在学习的是第20页，课件共30页
用法与用量：1、静注：首次0.5~1万u,以后每 4hr按体重100u/kg,用生理盐水稀释后应用。 2、静滴：2~4万u/日，加天1000ml生理盐水 中滴注，滴注前可先静脉注射0.5万u作为初 始剂量3、深部肌注或皮下注射：首次0.5~1 万u,以后每8hr 0.8~1万u或每12hr 1.5~2万u， 每24hr 总量约3~4万u。4、预防性治疗：高 危血栓形成病人，大多是用于腹部手术之后， 以防止深部静脉血栓，在外科手术前2小时先 给0.5万U肝素皮下注射。
你现在学习的是第23页，课件共30页
明质酸酶混合注射，既能减轻肌注痛，又可促 进肝素吸收。但肝素可抑制透明质酸酶活性， 故两者应临时配伍使用，药物混合后不宜久 置。4、肝素可与胰岛素受体作用，从而改变 胰岛素的结合和作用，已有肝素致低血糖的 报道。5、下列药物与本品有配伍禁忌：卡那 霉素、阿米卡星、柔红霉素、硫酸庆大霉素、 阿霉素、妥布霉素、万古霉素等。
你现在学习的是第17页，课件共30页
合用，减少前列腺素的合成而降低肾小球滤过。 9、糖皮质激素，在激素治疗中，可减少血液 中水杨酸的浓度，并且激素可增加水杨酸消 除。10、乙醇 由于累加效应，可增加对胃 十二指肠的损害，延长出血时间。
你现在学习的是第18页，课件共30页
抗凝药物的应用
你现在学习的是第19页，课件共30页
你现在学习的是第16页，课件共30页
药物的相互作用：1、氨甲蝶呤 禁用或慎用 增加氨甲蝶呤 的血液毒性。2、布洛芬 会干 扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用。3、 抗凝血药 肝素 增加出血的风险。4、高剂量 的其它含水杨酸盐的非体抗炎药：由于协同 作用，增加溃疡和胃肠道出血的风险。5、促 尿酸排泄的抗痛风药，降低促尿酸排泄的作 用。6、地高辛：由于减少肾清除而增加地高 辛的血浆浓度。7、抗糖尿病药，如胰岛素、 磺酰脲类。高剂量阿司匹林具有降血糖作用 而增加降血糖效果。并能与磺酰脲类竞争结 合血浆蛋白。8、利尿药与高剂量阿司匹林
新型口服抗凝药ppt课件
房颤合并肾功能不全
• 肾功能不全是房颤患者血栓栓塞和出血事件的独立危险因素，故 给予抗凝治疗前可结合肾小球滤过率调整 NOAC 的剂量。NOAC 是轻中度肾功不全患者的合理选择，在此类人群中 NOAC 风险 获益比与华法林相似。对于NOAC 的选择，房颤合并肾功能不全 优先考虑Ⅹa 因子抑制剂，但仍需考虑出血—卒中—肾功等多重 因素。达比加群主要通过肾脏代谢，对于CKD 3 期以上的患者不 做首选。对于接受透析的患者，由于缺乏相关临床证据或临床经 验，故尚不推荐应用。
NOAC 与其他抗凝药的转换及抗凝监测
• NOAC 与 华 法 林 之 间 的 转 换 ：由 华 法 林 换为 NOAC，停用华法林并 当 INR<2.0 时即可应用NOAC。由 NOAC 换为华法林，需两者合用至 INR 达标，并于换药后 1 个月内密切监测 INR。NOAC之间的转换 ：可直接于 下次服药时即开始应用新的NOAC ；但肾功能不全者需要延迟给药。NOAC 与肝素之间的转换 ：由肝素换为 NOAC 时，普通肝素停药后即可服用 NOAC，而低分子肝素需在下次注射时服用 NOAC。由 NOAC 换为肝素时， 可在下次服药时给予注射普通肝素或低分子肝素 ；但肾功不全者需延迟给 药。NOAC 与抗血小板药物之间的转换 ：阿司匹林或氯吡格雷停药后即可 服用 NOAC。
NOAC 在冠心病中的应用
• 在抗血小板治疗基础上加用利伐沙班可减少 ACS 患者的心血管死亡、心肌 梗死及卒中事件，但其出血风险增加。
• 而达比加群及阿哌沙班不但不能降低 ACS患者心脏缺血事件风险，反而增 加出血风险。因此NOAC 尚不能应用于 ACS 的抗栓治疗。
NOAC 在静脉血栓栓塞 (VTE) 中的应用
ACS
• 对于长期应用 NOAC 治疗合并急性冠脉综合征(acute coronary syndrome，ACS) 的患者，入院时应该立即暂停 NOAC，改为阿 司匹林口服，待停用 NOAC至少 12 h 后再给予静脉抗凝药物。 出院时患者停用静脉抗凝后，可给予口服抗凝药物，并联合至少 1种抗血小板药物。出院后 1 年内，口服抗凝联合抗血小板治疗 的时程应尽量缩短。
新型抗凝药物的使用进展 ppt课件
口服 IIa 抑制剂 2004
口服Xa 抑制剂
2008
1980s 1940s
1930s 抗凝药物的趋势：单靶点，有效，简便，安全
3
抗凝药物概述
目前临床常用抗凝药物
项目
注射用抗凝药物
口服抗凝药物
代表药物
低分子 肝素
磺达 肝癸钠
华法林钠
达比加群
依度沙班
阿哌沙班
利伐沙班
作用靶点
II、X
X
II、VII、IX、 X、蛋白C、 蛋白S
新型口服抗凝药物进展
1
主要内容
抗凝药物概述
传统口服抗凝药物 （华法林） 新型口服抗凝药物 （NOAC）
NOAC vs 华法林
达比加群 利伐沙班 阿哌沙班 依度沙班
NOAC在房颤患者中的指南推荐 NOAC的潜在局限性
2
抗凝药物概述
抗凝药物的发展历程：
静脉间接Xa 抑制剂
VKA 普通肝素 低分子肝素 2002
2015年1月份，依度沙班（Edoxaban）获得FDA批准在美国上 市，适用于降低非瓣膜性心房颤动患者的中风和全身性栓塞的风 险。
28
NOAC vs 华法林
4种NOACs vs 华法林的荟萃分析
将4种NOAC vs 华法林的大型III期临床研究纳入进行荟萃分析，探索其预
防房颤卒中的有效性及安全性
达比加群 dabigatran (Pradaxa® )
利伐沙班 rivaroxaban (Xarelto® )
阿哌沙班 apixaban (Eliquis® ) 依度沙班 edoxaban (Savaysa® )
新型口服抗凝药(NOAC)的注意事项ppt课件
48 研究
环栓塞的疗效不劣于华法林，但大出血和心血管死亡率均低于华法林
12~24h行手术治疗 • 出血风险低危的手术，术后24h后可重启抗凝治疗；出血风险高危的手
于术后48~72h重启抗凝治疗
新型口服抗凝药(NOAC)的注意事项
抗栓治疗的中断
出血风险分类
手术类型
毋需停用抗凝药物的手术 •口腔科 ：拔1~3颗牙齿、牙周手术、脓肿切开、种植牙
或侵入性操作
•眼科：白内障或青光眼手术、无手术的内镜检查
低分子量肝素 （LMWH） (J. Hirsch)
新型口服抗凝药(NOAC)的注意事项
非维生素K拮抗剂口服抗凝药
• NOAC（non-vitamin K antagonist oral anticoagulants）：即非维 K拮抗剂口服抗凝药，可特异性阻断凝血瀑布中某一关键环节， 证抗凝疗效的同时显著降低出血风险
生物利用度
蛋白结合率 能否被透析 分布容积/L 达峰时间
代谢
经肾排泄 非肾排泄 消除半衰期 P糖蛋白
达比加群酯
利伐沙班
阿哌沙
是
否
否
口服
口服
口服
3%-7%（进食无影响）
10mg：100%（空腹or餐后） 20mg：66%（空腹），100%（餐后）
50%（进食
35%
92%-95%
87%
否
60-70
50
21
肾功能不全的剂量
• 所有NOAC都需要经过肾脏排泄，故需要根据肾功能调整药物剂量
新型口服抗凝药(NOAC)的注意事项
肝功能不全的剂量
Child–Pugh 评分 A（5-6分） B（7-9分） C（10-15分）
新型口服抗凝药的效应和风险-PPT课件
动脉血栓形成
高流速、高度依赖血小板 动 脉
TM
PGI2
预防和治疗动脉系统血栓 抗血小板+抗凝治疗
静脉血栓形成
低流速 对血小板依赖程度很低
静 脉
TM
PGI2
预防和治疗静脉系统血栓
抗凝治疗为主
背景
传统口服抗凝药华法林是不可或缺的治疗和 预防房颤血栓和深静脉血栓药物 华法林剂量个体差异大，受多种药物和食物 影响 有出血危险性(1-3%/每年) 需频繁监测INR，治疗窗窄，患者依从性较 差，服用率低(国外50-60%) 新型口服抗凝药(New Oral Anticoagulants, NOACs)应运而生
ROCKET-AF:主要次级疗效终点
利伐沙班组
事件发生率 血管性死亡, 脑卒中, 栓塞 脑卒中类型 出血性 缺血性 未知 非CNS栓塞 心梗 全因死亡 血管相关 非血管相关 未知原因 3.11
华法林组
事件发生率 3.63 HR (95% CI) 0.86 (0.74, 0.99) P-value 0.034
新型口服抗凝药新型口服抗凝药内容提要内容提要总结展望血栓性疾病血栓性疾病coronaryarterydiseaseischemicstrokeatrialfibrillationpad纤维蛋白血小板红细胞血栓的构成血栓的构成血栓是机体维护血管壁结构完整的一种防护性反应动脉血栓形成动脉血栓形成高流速高度依赖血小板pgipgi22预防和治疗动脉系统血栓抗血小板抗凝治疗静脉血栓形成静脉血栓形成低流速对血小板依赖程度很低pgipgi22预防和治疗静脉系统血栓抗凝治疗为主特性特性与华法林比较noacs的优势和劣势优势劣势半衰期短起效快失效快半衰期短药物依从性要求高固定剂量肾功能不全患者需调整剂量无需常规监测凝血指标缺少常用的方法评估抗凝强度颅内出血并发症少胃肠道出血风险略增加药物食物相互作用很少无特异性拮抗剂价格较高特性特性急诊手术严重出血或血栓事件合并用药可疑过量等情况需评估noacs的抗凝作用noacs对凝血指标影响的最大程度出现在其到达血浆峰浓度时不同患者noacs的半衰期对凝血指标影响较大蝰蛇凝血时间ect可定量评估达比加群的活性其升高3倍提示出血风险增加
新型口服抗凝药物应用
NOACs用于房颤的选择性适应证和禁忌证抗凝药转换服用 NOACs 可采取的止血干预措施（见下页）服用NOAC 期间发生出血事件处理流程服用 NOAC 期间非计划手术处理流程择期手术前末次服药时间何时停用以及何时重新服用抗凝药物，应同时考虑患者的临床特征（肾功能，年龄，出血史，伴随治疗）和手术因素达比加群阿哌沙班-艾多沙班-利伐沙班无重要出血风险和/或能够充分局部止血：在谷浓度时手术（即末次服药后≥12或24h）低危高危低危高危CrCl≥80 ml/min≥24 h≥48 h≥24 h≥48 hCrCl50~80ml/min≥36 h≥72 h≥24 h≥48 hCrCl30~50ml/min≥48 h≥96 h≥24 h≥48 hCrCl15~30ml/min无适应证无适应证≥36 h≥48 hCrCl<15ml/min无正式的适应证无需使用LMWH/UFH桥接治疗择期手术出血风险分类浅表手术（如：脓肿切开引流；小的皮科手术等）体外冲击波碎石术（ESWL）复杂的左侧消融（PVI；部分VT消融）服用 NOAC 的房颤患者择期 PCI 和发生 ACS 管理房颤患者血运重建出院后管理需要复律的房颤患者管理缺血性卒中患者抗凝管理流程颅内出血患者抗凝应用流程肝功能不全患者 NOAC用药管理肾功能不全患者的用药可根据患者肌酐清除率进行抗凝用药管理用药错误处理特殊人群应用NOAC跌倒和硬膜下出血风险通常认为是口服抗凝药的禁忌，但体弱和年老不应成为抗凝药的排除标准。
这部分患者卒中风险较高，服用NOAC可获益。
此外，痴呆症也不应列为抗凝的禁忌。
中度肥胖（120 kg）或中度体重不足（50 kg）者使用NOAC，似乎也同样安全有效。
育龄女性应谨慎使用所有口服抗凝药，在开始治疗前排除妊娠并进行避孕咨询。
育龄女性发生子宫异常出血的比例为9%~14%，口服抗凝药可能加重此病。
对于癫痫患者，由于药物相互作用，抗癫痫药物可能影响抗凝药的疗效，但目前这种相互作用只是基于个案报道，并不明确。
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2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
12
冠心病合并房颤的长期抗栓治疗
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
13
4.2预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
14
4.3 治疗急性深静脉血栓
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
15
4.4 ACS 的二级预防
• ATLAS ACS 2-TIMI 51 研究( 2012) ，此试验具有 里程碑意义，表明极小剂量的新型口服抗凝药利 伐沙班( 2. 5 mg，一日 2 次) 预防 ACS后的残余风 险—心血管死亡、MI 或卒中有较佳的疗效，而出 血风险相对较小，从而为 ACS 的二级预防开启了 新纪元。
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
16
5、新型抗凝药的药物转换
原则：药物相互转换保持抗凝作用的同时最大限度减少出血风险。
VKAs NOACs NOACs VKAs 注射抗凝药 NOACs
INR≤2.0，立即起始NOACs 2.0＜INR≤2.5，立即起始NOACs INR＞2.5，监测INR，待INR降至2.5以下时使用
• 急诊外科：应停用NOACs，若手术可以推迟，最好在末次给药12h（最好为 24h）后进行手术；若手术不能推迟，术前需要评估出血风险和手术紧急性。
何时停止NOACs
何时重启NOACs
没有临床大出血和/或局部止血：最后 手术若能完全止血：术后6-8h即可重
一次服药后12-24h
启
轻微出血：最后一次服药24h 大出血：最后一次服药48h
1、三种新型抗凝药的发展历程
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
7
2、新型口服抗凝药与华法林的抗凝机制比较
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
8
3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较
项目
华法林
达比加群酯
利伐沙班
前体药
否
是
否
作用标靶
维生素k
凝血酶
Ⅹa 因子( fⅩa)
半衰期
40 h
14 ～17 h
• 引言 • 正文 • 小结 • 文献来源
目录
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
1
引言 华法林缺点：
• 传统口服抗凝药华法林是不可或缺的治疗和 预防房颤血栓和深静脉血栓药物
• 华法林剂量个体差异大，受多种药物和食物 的影响
• 华法林有出血危险性
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
2
理想抗凝药的特点：
VKAs与NOACs合用直至INR达标 合用期间需要在下一次NOACs给药之前监测INR 停用NOACs24h后监测INR确保抗凝效果
普通肝素：停药后立即起始NOACs 低分子肝素：下次注射时起始NOACs
NOACs 注射抗凝药 下次服用NOACs时起始注射抗凝药
阿司匹林/氯吡格雷 NOACs
NOACs NOACs
5mg bid，如合并年 龄＞80岁或体重＜ 60kg或合并用药； 2.5mg bid
15mg qd 不推荐
CrCl＜15ml/min， 调整剂量， 不推荐 透析或不透析 INR为2~3
不推荐 不推荐
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
18
7、新型抗凝药停止和重启时间
• 经导管射频消融：术前12-24h停用NOACs，术中ACT监测下进行肝素化，手 术完成拔除鞘管后当晚或次日恢复使用NOACs。
阿司匹林或氯吡格雷停药后立即起始NOACs 下次服用NOACs时起始其他NOACs
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
17
6、肾功能不全患者剂量推荐
• 需评估CKD患者卒中和出血风险，至少一年监测一次肾功能
• CrCl＞ 60ml/min：一年随访一次；30ml/min＜ CrCl ≤ 60ml/min：6个月随 访一次； CrCl ≤30ml/min：3个月随访一次
药物相互作用 较易发生
很少发生
很少发生
出血干预方法或 拮抗剂
维生素 K，FFP， FFP，无拮抗剂 PCC，重组激活 因子Ⅶ
FFP，无拮抗剂: PCC
FFP:2新/2鲜8/冰20冻2血1 浆; PCC: 凝血酶新原型复口合服物抗浓凝缩药物的IN应R:用国际标准化9比值
阿哌沙班 否 Ⅹa 因子( fⅩa) 8 ～15 h 3h 50% 87% 无需监测 5mg bid 25% 经肾 75% 经胆汁 很少发生 FFP，无拮抗剂
• 口服 • 疗效可预测 • 治疗窗宽 • 固定剂量 • 无需监测 • 与食物、药物相互作用小 • 有特效解毒剂
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新型口服抗凝药的应用
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抗凝药物分类:
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新型口服抗凝药的应用
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新型口服抗凝药代表药物： • 达比加群酯 • 利伐沙班 • 阿哌沙班
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新型口服抗凝药的应用
4.三种新型抗凝药的适应症
• 预防非瓣膜性房颤发生卒中及系统性栓塞 • 预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症 • 治疗急性深静脉血栓 • ACS 的二级预防？？？
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新型口服抗凝药的应用
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4.1预防房颤发生卒中及系统性栓塞
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新型口服抗凝药的应用
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2014 AHA/ACC/HRS房颤指南对NOACS的推荐
5 ～13 h
达峰时间物利用度
90%~95%
6%
66%~100%
蛋白结合率
99%
35%
92%~95%
监测
INR
无需监测
无需监测
用法用量
qd
110/150mg qd/bid
20mg qd/bid
代谢排泄途径
细胞色素 P450
80%经肾 20% 经胆汁
66% 经肾 33% 经胆汁
5
正文
• 1、三种新型抗凝药的发展历程 • 2、新型口服抗凝药与华法林的作用机制比
较 • 3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较 • 4、三种新型抗凝药的适应症 • 5、新型抗凝药的药物转换 • 6、肾功能不全患者剂量推荐 • 7、新型抗凝药停止和重启时间 • 82/、28/2新021型抗凝药新型漏口服服抗凝或药过的应量用 的处6 理
项目
华法林
达比加群酯 利伐沙班 阿哌沙班
CrCl＞50ml/min 调整剂量， 150mg bid 20mg qd 5mg或2.5mg bid INR为2~3
CrCl:3049ml/min
CrCl:1529ml/min
调整剂量， 110mg bid INR为2~3
调整剂量， 不推荐 INR为2~3
15mg qd