新型口服抗凝药的应用培训课件
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• 引言 • 正文 • 小结 • 文献来源
目录
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
1
引言 华法林缺点：
• 传统口服抗凝药华法林是不可或缺的治疗和 预防房颤血栓和深静脉血栓药物
• 华法林剂量个体差异大，受多种药物和食物 的影响
• 华法林有出血危险性
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
2
理想抗凝药的特点：
VKAs与NOACs合用直至INR达标 合用期间需要在下一次NOACs给药之前监测INR 停用NOACs24h后监测INR确保抗凝效果
普通肝素：停药后立即起始NOACs 低分子肝素：下次注射时起始NOACs
NOACs 注射抗凝药 下次服用NOACs时起始注射抗凝药
阿司匹林/氯吡格雷 NOACs
NOACs NOACs
• 口服 • 疗效可预测 • 治疗窗宽 • 固定剂量 • 无需监测 • 与食物、药物相互作用小 • 有特效解毒剂
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
3
抗凝药物分类:
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
4
新型口服抗凝药代表药物： • 达比加群酯 • 利伐沙班 • 阿哌沙班
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
5
正文
• 1、三种新型抗凝药的发展历程 • 2、新型口服抗凝药与华法林的作用机制比
较 • 3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较 • 4、三种新型抗凝药的适应症 • 5、新型抗凝药的药物转换 • 6、肾功能不全患者剂量推荐 • 7、新型抗凝药停止和重启时间 • 82/、28/2新021型抗凝药新型漏口服服抗凝或药过的应量用 的处6 理
药物相互作用 较易发生
很少发生
很少发生
出血干预方法或 拮抗剂
维生素 K，FFP， FFP，无拮抗剂 PCC，重组激活 因子Ⅶ
FFP，无拮抗剂: PCC
FFP:2新/2鲜8/冰20冻2血1 浆; PCC: 凝血酶新原型复口合服物抗浓凝缩药物的IN应R:用国际标准化9比值
阿哌沙班 否 Ⅹa 因子( fⅩa) 8 ～15 h 3h 50% 87% 无需监测 5mg bid 25% 经肾 75% 经胆汁 很少发生 FFP，无拮抗剂
5mg bid，如合并年 龄＞80岁或体重＜ 60kg或合并用药； 2.5mg bid
15mg qd 不推荐
CrCl＜15ml/min， 调整剂量， 不推荐 透析或不透析 INR为2~3
不推荐 不推荐
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新型口服抗凝药的应用
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7、新型抗凝药停止和重启时间
• 经导管射频消融：术前12-24h停用NOACs，术中ACT监测下进行肝素化，手 术完成拔除鞘管后当晚或次日恢复使用NOACs。
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新型口服抗凝药的应用
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冠心病合并房颤的长期抗栓治疗
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新型口服抗凝药的应用
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4.2预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症
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4.3 治疗急性深静脉血栓
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新型口服抗凝药的应用
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4.4 ACS 的二级预防
• ATLAS ACS 2-TIMI 51 研究( 2012) ，此试验具有 里程碑意义，表明极小剂量的新型口服抗凝药利 伐沙班( 2. 5 mg，一日 2 次) 预防 ACS后的残余风 险—心血管死亡、MI 或卒中有较佳的疗效，而出 血风险相对较小，从而为 ACS 的二级预防开启了 新纪元。
4.三种新型抗凝药的适应症
• 预防非瓣膜性房颤发生卒中及系统性栓塞 • 预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症 • 治疗急性深静脉血栓 • ACS 的二级预防？？？
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新型口服抗凝药的应用
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4.1预防房颤发生卒中及系统性栓塞
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新型口服抗凝药的应用
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2014 AHA/ACC/HRS房颤指南对NOACS的推荐
5 ～13 h
达峰时间
72～96h
2h
2. 5 ～4 h
生物利用度
90%~95%
6%
66%~100%
蛋白结合率
99%
35%
92%~95%
监测
INR
无需监测
无需监测
用法用量
qd
110/150mg qd/bid
20mg qd/bid
代谢排泄途径
细胞色素 P450
80%经肾 20% 经胆汁
66% 经肾 33% 经胆汁
• 急诊外科：应停用NOACs，若手术可以推迟，最好在末次给药12h（最好为 24h）后进行手术；若手术不能推迟，术前需要评估出血风险和手术紧急性。
何时停止NOACs
源自文库
何时重启NOACs
没有临床大出血和/或局部止血：最后 手术若能完全止血：术后6-8h即可重
一次服药后12-24h
启
轻微出血：最后一次服药24h 大出血：最后一次服药48h
1、三种新型抗凝药的发展历程
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新型口服抗凝药的应用
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2、新型口服抗凝药与华法林的抗凝机制比较
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3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较
项目
华法林
达比加群酯
利伐沙班
前体药
否
是
否
作用标靶
维生素k
凝血酶
Ⅹa 因子( fⅩa)
半衰期
40 h
14 ～17 h
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5、新型抗凝药的药物转换
原则：药物相互转换保持抗凝作用的同时最大限度减少出血风险。
VKAs NOACs NOACs VKAs 注射抗凝药 NOACs
INR≤2.0，立即起始NOACs 2.0＜INR≤2.5，立即起始NOACs INR＞2.5，监测INR，待INR降至2.5以下时使用
阿司匹林或氯吡格雷停药后立即起始NOACs 下次服用NOACs时起始其他NOACs
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新型口服抗凝药的应用
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6、肾功能不全患者剂量推荐
• 需评估CKD患者卒中和出血风险，至少一年监测一次肾功能
• CrCl＞ 60ml/min：一年随访一次；30ml/min＜ CrCl ≤ 60ml/min：6个月随 访一次； CrCl ≤30ml/min：3个月随访一次
项目
华法林
达比加群酯 利伐沙班 阿哌沙班
CrCl＞50ml/min 调整剂量， 150mg bid 20mg qd 5mg或2.5mg bid INR为2~3
CrCl:3049ml/min
CrCl:1529ml/min
调整剂量， 110mg bid INR为2~3
调整剂量， 不推荐 INR为2~3
15mg qd
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新型口服抗凝药的应用
1
引言 华法林缺点：
• 传统口服抗凝药华法林是不可或缺的治疗和 预防房颤血栓和深静脉血栓药物
• 华法林剂量个体差异大，受多种药物和食物 的影响
• 华法林有出血危险性
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新型口服抗凝药的应用
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理想抗凝药的特点：
VKAs与NOACs合用直至INR达标 合用期间需要在下一次NOACs给药之前监测INR 停用NOACs24h后监测INR确保抗凝效果
普通肝素：停药后立即起始NOACs 低分子肝素：下次注射时起始NOACs
NOACs 注射抗凝药 下次服用NOACs时起始注射抗凝药
阿司匹林/氯吡格雷 NOACs
NOACs NOACs
• 口服 • 疗效可预测 • 治疗窗宽 • 固定剂量 • 无需监测 • 与食物、药物相互作用小 • 有特效解毒剂
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新型口服抗凝药的应用
3
抗凝药物分类:
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新型口服抗凝药的应用
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新型口服抗凝药代表药物： • 达比加群酯 • 利伐沙班 • 阿哌沙班
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新型口服抗凝药的应用
5
正文
• 1、三种新型抗凝药的发展历程 • 2、新型口服抗凝药与华法林的作用机制比
较 • 3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较 • 4、三种新型抗凝药的适应症 • 5、新型抗凝药的药物转换 • 6、肾功能不全患者剂量推荐 • 7、新型抗凝药停止和重启时间 • 82/、28/2新021型抗凝药新型漏口服服抗凝或药过的应量用 的处6 理
药物相互作用 较易发生
很少发生
很少发生
出血干预方法或 拮抗剂
维生素 K，FFP， FFP，无拮抗剂 PCC，重组激活 因子Ⅶ
FFP，无拮抗剂: PCC
FFP:2新/2鲜8/冰20冻2血1 浆; PCC: 凝血酶新原型复口合服物抗浓凝缩药物的IN应R:用国际标准化9比值
阿哌沙班 否 Ⅹa 因子( fⅩa) 8 ～15 h 3h 50% 87% 无需监测 5mg bid 25% 经肾 75% 经胆汁 很少发生 FFP，无拮抗剂
5mg bid，如合并年 龄＞80岁或体重＜ 60kg或合并用药； 2.5mg bid
15mg qd 不推荐
CrCl＜15ml/min， 调整剂量， 不推荐 透析或不透析 INR为2~3
不推荐 不推荐
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
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7、新型抗凝药停止和重启时间
• 经导管射频消融：术前12-24h停用NOACs，术中ACT监测下进行肝素化，手 术完成拔除鞘管后当晚或次日恢复使用NOACs。
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
12
冠心病合并房颤的长期抗栓治疗
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13
4.2预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症
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新型口服抗凝药的应用
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4.3 治疗急性深静脉血栓
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
15
4.4 ACS 的二级预防
• ATLAS ACS 2-TIMI 51 研究( 2012) ，此试验具有 里程碑意义，表明极小剂量的新型口服抗凝药利 伐沙班( 2. 5 mg，一日 2 次) 预防 ACS后的残余风 险—心血管死亡、MI 或卒中有较佳的疗效，而出 血风险相对较小，从而为 ACS 的二级预防开启了 新纪元。
4.三种新型抗凝药的适应症
• 预防非瓣膜性房颤发生卒中及系统性栓塞 • 预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症 • 治疗急性深静脉血栓 • ACS 的二级预防？？？
2/28/2021
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10
4.1预防房颤发生卒中及系统性栓塞
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
11
2014 AHA/ACC/HRS房颤指南对NOACS的推荐
5 ～13 h
达峰时间
72～96h
2h
2. 5 ～4 h
生物利用度
90%~95%
6%
66%~100%
蛋白结合率
99%
35%
92%~95%
监测
INR
无需监测
无需监测
用法用量
qd
110/150mg qd/bid
20mg qd/bid
代谢排泄途径
细胞色素 P450
80%经肾 20% 经胆汁
66% 经肾 33% 经胆汁
• 急诊外科：应停用NOACs，若手术可以推迟，最好在末次给药12h（最好为 24h）后进行手术；若手术不能推迟，术前需要评估出血风险和手术紧急性。
何时停止NOACs
源自文库
何时重启NOACs
没有临床大出血和/或局部止血：最后 手术若能完全止血：术后6-8h即可重
一次服药后12-24h
启
轻微出血：最后一次服药24h 大出血：最后一次服药48h
1、三种新型抗凝药的发展历程
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
7
2、新型口服抗凝药与华法林的抗凝机制比较
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
8
3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较
项目
华法林
达比加群酯
利伐沙班
前体药
否
是
否
作用标靶
维生素k
凝血酶
Ⅹa 因子( fⅩa)
半衰期
40 h
14 ～17 h
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
16
5、新型抗凝药的药物转换
原则：药物相互转换保持抗凝作用的同时最大限度减少出血风险。
VKAs NOACs NOACs VKAs 注射抗凝药 NOACs
INR≤2.0，立即起始NOACs 2.0＜INR≤2.5，立即起始NOACs INR＞2.5，监测INR，待INR降至2.5以下时使用
阿司匹林或氯吡格雷停药后立即起始NOACs 下次服用NOACs时起始其他NOACs
2/28/2021
新型口服抗凝药的应用
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6、肾功能不全患者剂量推荐
• 需评估CKD患者卒中和出血风险，至少一年监测一次肾功能
• CrCl＞ 60ml/min：一年随访一次；30ml/min＜ CrCl ≤ 60ml/min：6个月随 访一次； CrCl ≤30ml/min：3个月随访一次
项目
华法林
达比加群酯 利伐沙班 阿哌沙班
CrCl＞50ml/min 调整剂量， 150mg bid 20mg qd 5mg或2.5mg bid INR为2~3
CrCl:3049ml/min
CrCl:1529ml/min
调整剂量， 110mg bid INR为2~3
调整剂量， 不推荐 INR为2~3
15mg qd