艾贝宁——右美托咪定详细说明书
右美托咪啶
负荷剂量 1 μg/kg（10min） 持续剂量0.2 ~ 0.5 μg/kg/h
诱导：异丙酚20 mg、顺式阿曲库铵3mg静脉注射
置入喉罩（2.0#）控制呼吸
麻醉处理
维持：异丙酚6~10mg/kg/h 瑞芬太尼0.3~0.5μg/kg/min 间断吸入七氟烷（sevoflurane）
收
缩
抑制NE释放
舒
张
α-2突触前受体
α-2 受体
激活后抑制去甲肾上 腺素释放 控制神经递质释放 调节交感神经反应 “负反馈环”
神经介质去甲肾上腺素 与2受体结合，抑制突 触前交感介质的进一步 外流
α-2 受体激动剂
可乐定
右美托咪定
选择性 2:1 200:11 三室药代动力学模型 t1/2 10 min t1/2 8 hrs1ຫໍສະໝຸດ 自然非动眼睡眠
唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物
作用于下丘脑
非自然睡眠
自然睡眠的优越性
避免睡眠剥夺
认知功能障碍 谵妄
免疫功能异常
复元与修整
总结：右美托咪定镇静的优点
有明确的量效关系
镇静过程容易被唤醒
病员合作
配合医护人员
有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等
右美托咪定的临床应用（3）
术后：ICU镇静－右美托咪定最重要的适应证
呼吸抑制轻微
减少麻醉药和镇痛药物的需要量
血压平稳、可控；避免心动过速 同时具有镇静、抗焦虑和镇痛作用 减少氧消耗和氧需求 减少寒战
右美托咪定
右美托咪定右美托咪定（Dex）是一种强效α2肾上腺素受体激动剂，作用于突触前α2受体，抑制去甲肾上腺素释放。
它对α2肾上腺素受体的亲和力比另一种α2肾上腺素受体激动剂可乐定高8倍，α2、α1肾上腺受体结合的比例为1 620：1。
α2受体有3种亚型即α2A、α2B、α2C受体，它们共同发挥Dex的不同药理作用：（1）α2A受体主要集中于脑桥（蓝斑）和延髓、脊髓，参与交感神经信号从中枢向外周的传递，激动α2A受体可引起镇静、镇痛、催眠、交感神经抑制及神经保护作用（剂量依赖性镇静和抗焦虑；镇静催眠可被唤醒，不影响后续治疗性操作），抑制胰岛素分泌；该药还可作用于心脏的α2A受体，降低心动过速和促发心动过缓（如发生心动过缓，可用阿托品、格隆溴铵对症治疗）。
Dex产生的镇静催眠属于自然非动眼睡眠，唤醒系统功能仍然存在，避免认知功能障碍、谵妄、免疫功能异常，并有利于神经元修复；而拟GABA药物（巴比妥类）作用于下丘脑，诱发的是非动眼睡眠，属于非自然睡眠。
作用机制：刺激突触前α2A受体，通过负反馈机制调节去甲肾上腺素的释放，刺激突触后α2A受体，可引起神经细胞膜超级化。
（2）α2B受体主要分布于血管平滑肌，介导血管收缩，致血压升高，还可以抑制中枢性颤抖，抗寒战，利尿。
（3）α2C受体可以调制认知功能，调节多巴胺能神经介导，处理感觉及情绪刺激引起的自发活动，并诱导低温。
Dex作用于不同部位产生的药理作用：静脉注射Dex 15 min后起效，1 h后血药浓度达峰值。
它的药物动力学符合二房室消除模型，并从中枢神经系统快速分布。
分布半衰期约6 min，消除半衰期约为2 h，其蛋白结合率高达94%，不能被任何已知药物置换。
具体临床用法参考《右美托咪定临床应用指导意见》。
不良反应：参考药理效应理解不良反应1、血管反面：低血压、高血压2、胃肠道反应：恶心、口干、呕吐3、心脏方面：心动过缓、心房颤动、心动过速（窦性、室性）4、全身性及给药部位症状：发热、高烧、寒战、外周性水肿5、代谢及营养障碍：血容量减少、高血糖、低血钙、酸中毒6、呼吸、胸部及纵膈障碍：肺不张、胸膜渗漏、缺氧、肺水肿、喘鸣、呼吸缓慢、呼吸抑制7、精神症状：激越8、血液及淋巴系统障碍：贫血9、损伤、中毒及并发症：给药后出血10、肾脏：尿量减少、血液尿素氮增加注意事项：1、停药症状：给药超过24小时并突然停药，可能出现停药症状：紧张、激动、头疼、血压迅速升高等；短期输注（小于6小时）停药未出现停药反应。
艾贝宁说明书
艾贝宁说明书 Revised by Jack on December 14,2020【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200mg(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4mg /ml浓度以1mg/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用%的氯化钠溶液稀释达浓度4mg /ml，可取出2mL本品加入%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
艾贝宁说明书
艾贝宁说明书This manuscript was revised by the office on December 22, 2012【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：236.7本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200mg(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4mg /ml浓度以1mg/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4mg /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
艾贝宁-右美托咪定详细使用说明
表2:发生率>2%的不良反应——程序镇静的受试人群
身体系统/
Precedex
安慰剂
不良反应
糖
精神症状
激越、混乱、妄想、幻觉、幻想
红细胞异常
贫血
肾脏疾病
血液尿素氮增加、少尿
呼吸系统
呼吸暂停、支气管痉挛、呼吸困难、高碳酸血症、通气不足、缺氧、
肺充血
皮肤及附属器
出汗增加
血管
出血
视觉障碍
闪光幻觉、视觉异常
禁忌】 对本品及其成份过敏者禁用。
【注意事项】
本品只能由专业人士在具备医疗监护设备的条件下使用。 由于本品的已知药理作用， 患者输 注本品时应该进行连续监测。
分子式：C13H16N2·HCl
分子量：236.7
本品辅料为氯化钠。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】
2ml∶200ug(按右美托咪定计)
【用法用量】
成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须 始终维持严格的无菌技术。
般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：
由于可能的药效学相互作用， 当本品与其他麻醉剂、 镇静剂、 安眠药或阿片类药物同时给药 时可能需要减少给药剂量（见药物相互作用）。
盐酸右美托咪定注射液 说明书
盐酸右美托咪定注射液停搏。
有报道血压过低和心动过缓与本品灌输有关。
如果需要医药救治，治疗可能包括减少或停止本品输注，增加静脉液体的流速，抬高下肢，以及使用升高血压的药物。
因为本品有可能加剧迷走神经刺激引起的心动过缓，临床医生应该做好干预的准备。
应该考虑静脉给予抗胆碱能药物(例如，格隆溴铵、阿托品)来减轻迷走神经的紧张性。
在临床试验中，阿托品或格隆溴铵在治疗本品引起的大多数心动过缓事件中有效。
然而，在一些有明显的心血管功能不良的患者中，要求更进一步的急救手段。
当对有晚期心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者给予本品时应该小心谨慎。
因为本品降低了交感神经系统活性，在血容量过低、糖尿病或慢性高血压以及老年患者中可能预期会发生更多的血压过低和/或心动过缓。
当给予其他血管扩张剂或负性频率作用药物时，同时给予本品可能有附加的药效影响，应该谨慎给药。
暂时性高血压出现暂时性高血压主要在负荷剂量期间观察到，与本品的外围血管收缩作用有关。
暂时性高血压通常不需要治疗，然而降低负荷输注速度可能是理想的。
觉醒力一些给予本品的患者当受到刺激时可观察到是觉醒的和警觉的。
在没有其他临床体征和症状的情况下，仅此一项不应该被认为是缺乏疗效的证据。
停药症状重症监护室的镇静：如果本品给药超过24小时并且突然停止，可能导致与报道的另一种α2肾上腺素药可乐定相似的停药症状。
这些症状包括紧张、激动和头疼，伴随或跟随着血压迅速的升高和血浆中儿茶酚胺浓度的升高。
程序镇静：短期输注本品(<6小时)停药后未出现停药症状。
肝脏损伤由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降，对于肝脏功能损伤的患者应该考虑降低剂量。
依赖性右美托咪定在人体中的潜在依赖性还没有研究。
然而，由于在啮齿动物和灵长类动物中的研究已经证明右美托咪定与可乐定具有相似的药理学作用，突然中止本品可能产生可乐定样的停药症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇未进行充分良好的临床研究。
右美说明书
不良反应
最常见的包括低血压、高血压、恶心、心率减慢、发热、呕吐、缺氧、心动过速和贫血。
制剂
注射剂：每支2ml，每毫升含本品100μg
盐酸右美托咪定
药品名称
（包括商品名、通用名）
盐酸右美托咪定
用法用量
本品须个案给药可借助一种可控制的输液装置以达到理想的临床疗效。成人病人一般在初始10min静脉滴入剂量为1μg/kg，随后的维持剂量为0.2～0.7μg/(kg·h)，其维持的滴注速率应根据所需要的镇静水平、心率、血压等变化随时调整。
药理作用
本品为选择性肾上腺素α2受体激动剂，具有明显的镇静作用。而对α1受体作用较弱。手术中使用本品可降低麻醉剂用量，改善心血管系统的稳定性。动物试验使用中剂量（10～300mg/kg）慢速iv只显示α2受体的选择性，而大剂量（≥1000mg/kg）慢速或快速iv可同时观察到α1和α2受体的作用。其作用的特异性还表现在不与下列物质结合或作用：腺苷（A1，A2），β1-β2，组胺（H1，H2，H3），蕈毒碱（M1，M2，M3），5-羧色胺（5-HT1，5-HT2，5-HT3），多巴胺（D1，D2），色胺GABA（A，B），μ，δ和κ型阿片和苯二氮卓受体。健康志愿者（n=10）在推荐剂量内[0.2～0.7mg/(kgh)]iv后呼吸频率和氧饱和度保持正常，未见到呼吸抑制的现象。本品的药理活性有：（1）交感神经抑制：本品可致因浆去甲肾上腺素（NE）呈剂量依赖性下降。本品12.5μg剂量iv可使血浆NE浓度下降50%，而以75μg剂量则下降905。同样地，以1.5μg/kg剂量的im则使血NE下降85%。这种交感神经抑制作用在注射选择性α2受体拮抗剂atipamezole后可完全逆转，血浆NE浓度恢复正常甚至更高。（2）心血管：快速iv本品可引起血压的短暂性上升，可能是由于作用于外周血管平滑肌α2受体而使血管收缩。而im本品（0.5～1.5μg/kg)可使血压逐步下降，持续时间4～5h。术前im本品（0.5～1.0μg/μkg）可减低心率和血压的上升，在刮宫术病人中的术后变化非常轻微。同样，与im氧可酮（0.13mg/kg）或安慰剂对照，术前im本品（1.2μg/kg或2.4μg/kg）可减轻喉镜检查，气管插管和妇立科腹腔镜检查的心血管反应。（3）镇静：本品的主要药理作用是镇静。iv本品（0.5和1.0μg/kg）可在5min内呈现镇静作用，达峰时间为15min，并可持续1.5和2h。本品的镇静作用可被选择性α2受体拮抗剂atipamezole完全逆转。（4）麻醉：术前用本品（0.33～1.0μg/kg iv或0.5～1.5μg/kg im）可减少硫喷妥的用量。同样，本品（0.3～0.6μg/kg iv或2.5μg/kg im）可降低异书报费醚浓度和芬太尼的用量，并维持腹部子宫切除术中所要求的麻醉深度。其他的药理活性还包括止痛及抑制内分泌等作用。
右美托咪定的用法
右美托咪定的⽤法哈励逊国际和平医院⿇醉科右美托咪定临床应⽤发表于 2015-08-14已阅读765次⼀、概述右美托咪定是⾼选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感作⽤，能产⽣近似⾃然睡眠的镇静作⽤；同时具有⼀定的镇痛、利尿和抗焦虑作⽤，对呼吸⽆抑制，还具有对⼼、肾和脑等器官功能产⽣保护的特性。
可⽤于⽓管内插管重症患者的镇静、围术期⿇醉合并⽤药和有创检查的镇静。
⼆、药理特性右美托咪定与其他镇静催眠药的作⽤机制不同，可产⽣⾃然⾮动眼睡眠，在⼀定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。
接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。
右美托咪定分布半衰期（t1/2α）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。
若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。
静脉泵注负荷剂量1µg/kg（10min），右美托咪定的起效时间为10~15min；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。
负荷剂量为1µg/kg（10min），以0.3µgkg-1h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min；以0.2µgkg-1h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需25~33min。
三、临床应⽤1、全⿇诱导如果需要，⿇醉诱导前静脉持续泵注0.5~1.0µg/kg（10~15min），可以使⿇醉诱导平稳，特别是插管反应减少，其他全⿇药剂量减少。
2、全⿇维持右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬太尼同⽤时均有协同作⽤。
全⿇维持期可持续泵注右美托咪定0.2~0.4µgkg-1h-1，适当调节吸⼊⿇醉药和⿇醉性镇痛药的剂量，可使⿇醉维持期更易于管理，术中⾎流动⼒学更为稳定，苏醒期更为平稳。
需要注意，长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。
盐酸右美托咪定
盐酸右美托咪定目录基本信息性状适应症规格用法用量不良反应禁忌注意事项编辑本段基本信息盐酸右美托嘧啶是α2-肾上腺素受体激动剂，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 【通用名称】盐酸右美托嘧啶注射液【商品名称】艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸右美托嘧啶，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 本品辅料为氯化钠。
编辑本段性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。
编辑本段适应症用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
编辑本段规格2ml∶200ug(按右美托咪定计)编辑本段用法用量成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
艾贝宁(右美托咪定)的临床应用
• 利用镇静评分制定镇静方案，使用非苯二氮卓类药物来改善预后，包括
缩短机械通气时间和ICU滞留时间，减少谵妄和认知功能障碍的发生。
Байду номын сангаас
CCM，2013；41（1）：263-306 IPAD指南
2013版IPAD指南核心原则
• 监护疼痛、镇静深度、谵妄，应该使用有效和可信赖的 工具。 • 患者应该提前接受治疗疼痛的有效方案。 • 只要是有必要，患者必须接受镇静。 • 镇静剂应该被严格滴定，以保证患者保持反应和意识。
CCM，2013；41（1）：263-306 IPAD指南
2013版PAD镇痛镇静治疗推荐意见
• 苯二氮卓类药物应用可能是成人ICU 患者发生谵妄的危险因素 （B）。 • 对于有风险发生谵妄的成人ICU机械通气治疗患者，应该选用 静脉输注右美托咪定，与输注苯二氮卓类药物相比，谵妄发生 率可能更低（B）。 • 我们建议在成人ICU的与酒精或苯二氮卓类药物戒断无关的谵 妄患者持续输注右美托咪定，而不是苯二氮卓类药物进行镇静 ，以在此类患者缩短谵妄的持续时间（+2B）。 • 我们建议在成人ICU机械通气的患者实行镇静先镇痛（+2B）
CCM，2013；41（1）：263-306 IPAD指南
2013版PAD镇痛镇静治疗推荐意见
• 在成人ICU患者保持轻度镇静水平与 临床结局改善有关（如： 缩短机械通气时间，缩短ICU住院天数[LOS]）（B）。 • Richmond躁动 - 镇静评分（ RASS ）与镇静 - 躁动评分（ SAS ）是成人ICU 患者测量镇静质量与深度的最真实与可靠的镇静 评估工具（B）。 • 我们建议在机械通气的成人ICU患者采用非苯二氮卓类的镇静 药物方案（右美托咪定），可能优于苯二氮卓类药物（咪达唑 仑、或劳拉西泮），并改善临床结局（+2B）。
右美托咪定
右美托咪定右美托咪定高度选择性α2受体激动药，具有镇静、镇痛、催眠、抗焦虑、剂量依赖性顺行遗忘（尤其适用于保留自主呼吸的清醒插管），解交感，利尿作用不同于其他镇静催眠药，右美托咪定的镇静作用主要通过激动蓝斑核α2受体，产生类似于正常睡眠的效果（神经外科手术中需用到术中唤醒）右美托咪定镇痛作用主要激动蓝斑核、脊髓、外周的α2受体，即纳洛酮不能阻断其镇痛作用，右美托咪定不同于瑞芬太尼，不引起痛觉过敏术中、术后都可与其他镇痛药联合，可减少50%镇痛药用量。
与呼吸系统的作用较好的镇静且不抑制呼吸，高浓度右美会减少潮气量，一般不影响呼吸频率对肺损伤具有保护作用与心血管系统的作用静脉注射速度较快时，血压升高，心率减慢，程度与给药速度呈正相关，建议负荷剂量在10min内输入维持剂量时，心血管系统表现为心率减慢、全身血管阻力降低，整体表现为抑制状态，临床应用：❶术中维持镇静，拮抗交感兴奋，减少其他药物的应用❷器官保护❸改善术后恶心呕吐。
❹不适合单独应用于麻醉诱导，但可以辅助用药，诱导前10分钟泵入1ug/kg，可以使诱导平稳并减少其他药物的使用❺右美托咪定的镇静，遗忘，镇痛，呼吸抑制轻微的特点，使其非常适用于清醒困难插管、清醒开颅、清醒颈内动脉剥脱、深部脑刺激、语言区域附近的手术❻ICU镇静（镇静可被唤醒，兼有镇痛抗焦虑，无恶心呕吐，无蓄积，对呼吸无抑制）❼术后辅助镇痛用于全麻维持时，其输注速度为0.2～1.0ug/（kg·h），手术结束前40分钟停药用于椎管内麻醉时，其输注速度为0.5ug/（kg·h），右美输入速度在0.7ug/（kg·h）时，BIS大概在70～80之间。
停止输注后，镇静恢复时间长于丙泊酚，血压恢复稳定时间也较长，但阿片类药物用量也可减低用于苏醒期（适用于术中未给右美维持），手术结束前40分钟泵入0.8ug/（kg·h），持续输入10min，然后停止追加肌松和芬太尼类镇痛药，可使患者苏醒期平稳。
艾贝宁在术后镇静镇痛中的应用 (1)
病例分析
入PACU后联接术后静脉PCA泵，配方：舒芬太尼100ug，（舒芬术后镇痛一般2ug/Kg，
这个病例60Kg,常规应该是120ug,考虑艾贝宁的节约阿片类药物作用，给予了100ug） 0.2ug/Kg/h*60*50小时（泵100ml，按50小时算量）=300ug）
艾贝宁300ug（艾贝宁0.1-
纳入30项研究，近1800例患者； CONCLUSIONS: Perioperative systemic alpha2 agonists
decrease postoperative opioid consumption, pain intensity, and nausea. Recovery times are not prolonged. Common
上腺素能通路突触前膜去极化，抑制突触前膜P物质和其他伤害性 肽类的释放，从而抑制脊髓背角伤害性刺激的传递，进而终止疼痛 的信号转导; ④不排除Dex存在类可乐定的局部镇痛机制，通过对α2受体的激动 来调节痛觉过敏作用;
6
28个RCT，1420名术中使用DEX患者
术后疼痛减轻 术后阿片类药物用量减少
椎管内
Vieira等的研究发现，对开腹胆囊切除患者，硬膜外腔给予Dex 2ug／kg复合0.75％罗哌卡因20 ml，至术后6 h仍维持镇痛效果。
Vieira AM1, Schnaider TB, Brandão AC, Pereira FA, Costa ED, Fonseca CE. [Epidural clonidine or dexmedetomidine for post11 cholecystectomy analgesia and sedation.]. Rev Bras Anestesiol. 2004 Aug;54(4):473-8.
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艾贝宁——右美托咪定详细说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200ug(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关：l 低血压、心动过缓及窦性停搏(见注意事项)l 暂时性高血压 (见注意事项)国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。
以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况：重症监护室(ICU)的镇静不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验。
平均总剂量为 ug /kg (范围: ~，每小时平均剂量为ug /kg/hr (范围: ~，平均输注时间为小时 (范围: ~。
试验人群在17至88岁之间，43%≥65岁，男性占77%，93%为高加索人。
表1为发生率>2%的药物不良反应。
最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。
程序镇静：不良反应信息源自于两项程序镇静的试验，这两项试验中共有318例患者接受了盐酸右美托咪定注射液(Precedex)治疗。
平均总剂量为 ug /kg (范围: ~，每小时平均剂量为 ug /kg/hr (范围: ~，平均输注时间为小时 (范围: ~。
试验人群在18至93岁之间，30%的患者≥65岁，男性占52%，61%为高加索人。
表2为发生率>2%的药物不良反应。
最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。
表的脚注为生命体征指标报告为不良反应的预先设定标准。
两项试验中患者呼吸速率下降和缺氧的发生率在Precedex给药组和对照组均相似。
30%以下，或舒张压<50 mmHg。
2、高血压的绝对和相对定义为：收缩压>180 mmHg或比试验药物输注前值高30%以上，或舒张压>100 mmHg。
3、心动过缓的绝对和相对定义为每分钟心跳次数<40或比输注前值低30%以下。
4、心动过速的绝对和相对定义为每分钟心跳次数>120或比输注前值高30%以上。
5、呼吸抑制的绝对和相对定义为呼吸频率<每分钟8次或比基线下降了25%以上。
6、缺氧的绝对和相对定义为SpO2 <90%或比基线减少了10%。
上市后情况：下列不良反应是盐酸右美托咪定注射液(Precedex)获准上市后观察到的。
由于这些不良反应是由样本人数尚不明确的用药人群自发报告的，因此不能确切的估计其发生频率或确定不良反应与药物的因果关系。
低血压和心动过缓是Precedex 获准上市后最常见的不良反应。
【禁忌】对本品及其成份过敏者禁用。
【注意事项】本品只能由专业人士在具备医疗监护设备的条件下使用。
由于本品的已知药理作用，患者输注本品时应该进行连续监测。
低血压、心动过缓和窦性停搏有报道迷走神经张力高的或不同给药方式(如快速静脉注射或推注)的健康青年志愿者给予本品后发生临床明显的心动过缓和窦性停搏。
有报道血压过低和心动过缓与本品灌输有关。
如果需要医药救治，治疗可能包括减少或停止本品输注，增加静脉液体的流速，抬高下肢，以及使用升高血压的药物。
因为本品有可能加剧迷走神经刺激引起的心动过缓，临床医生应该做好干预的准备。
应该考虑静脉给予抗胆碱能药物(例如，格隆溴铵、阿托品)来减轻迷走神经的紧张性。
在临床试验中，阿托品或格隆溴铵在治疗本品引起的大多数心动过缓事件中有效。
然而，在一些有明显的心血管功能不良的患者中，要求更进一步的急救手段。
当对有晚期心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者给予本品时应该小心谨慎。
因为本品降低了交感神经系统活性，在血容量过低、糖尿病或慢性高血压以及老年患者中可能预期会发生更多的血压过低和/或心动过缓。
当给予其他血管扩张剂或负性频率作用药物时，同时给予本品可能有附加的药效影响，应该谨慎给药。
暂时性高血压出现暂时性高血压主要在负荷剂量期间观察到，与本品的外围血管收缩作用有关。
暂时性高血压通常不需要治疗，然而降低负荷输注速度可能是理想的。
觉醒力一些给予本品的患者当受到刺激时可观察到是觉醒的和警觉的。
在没有其他临床体征和症状的情况下，仅此一项不应该被认为是缺乏疗效的证据。
停药症状重症监护室的镇静：如果本品给药超过24小时并且突然停止，可能导致与报道的另一种α2肾上腺素药可乐定相似的停药症状。
这些症状包括紧张、激动和头疼，伴随或跟随着血压迅速的升高和血浆中儿茶酚胺浓度的升高。
程序镇静：短期输注本品(<6小时)停药后未出现停药症状。
肝脏损伤由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降，对于肝脏功能损伤的患者应该考虑降低剂量。
依赖性右美托咪定在人体中的潜在依赖性还没有研究。
然而，由于在啮齿动物和灵长类动物中的研究已经证明右美托咪定与可乐定具有相似的药理学作用，突然中止本品可能产生可乐定样的停药症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇未进行充分良好的临床研究。
右美托咪定只有在潜在的好处大于对胎儿潜在的危险时才可以在孕妇使用。
本品对待产和生产孕妇的安全性尚未研究。
因此，在待产和生产期间包括剖腹产术时不推荐本品。
尚不知道本品是否分泌到人乳中。
放射性同位素示踪的右美托咪定皮下给予哺乳的雌鼠后在乳汁中分泌。
因为许多药物在人乳中分泌，哺乳期妇女应当慎用本品。
【儿童用药】本品在18岁以下的儿童患者的安全性和有效性尚不明确。
因此，本品不推荐用于这些人群。
【老年用药】已知右美托咪定主要通过肾脏排泄，该药在肾功能损伤的病人中发生不良反应的危险性更大。
年老的病人肾功能降低，因此对年老的病人应当谨慎选择剂量，并且监测肾脏功能可能是有用的。
国外临床研究中，重症监护室镇静试验中共有729例患者≥65岁，200例患者≥75岁。
65岁以上患者中，给本品后心动过缓和低血压的发生率较高。
因此65岁以上患者使用本品时需考虑降低剂量。
程序镇静的临床试验中共有131例患者≥65岁，47例患者≥75岁。
低血压的发生率65岁或以上为72%、75岁或以上为74%，65岁以上患者为47%。
因此65岁以上患者使用本品时应当减少负荷剂量，建议以 /kg，输注10分钟以上。
【药物相互作用】麻醉剂/镇静剂/催眠药/阿片类同时给予本品和麻醉剂、镇静剂、催眠药和阿片类可能导致药物作用的增强。
国外研究报道已经确定了盐酸右美托咪定与七氟烷、异氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪达唑仑的影响。
右美托咪定和异氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪达唑仑之间没有药动学相互作用。
然而，由于可能的药效学相互作用，当同时给予本品时，可能要求降低本品或伴随的麻醉剂、镇静剂、催眠药和阿片类药物的剂量。
神经肌肉的阻断在一项对于10个健康志愿者的国外研究中，盐酸右美托咪定给药45分钟，血浆浓度为1ng/mL时没有导致与罗库溴铵给药相关的神经肌肉阻断程度的临床明显增加。
【药物过量】国外资料显示：在一项耐受性临床研究中，对健康志愿者给予盐酸右美托咪定剂量达到或超过了~ ug /kg/hr，达到的最大血浆浓度大约是治疗范围上限的13倍。
在达到最高剂量的两个受试者中观察到的最显着的影响是一度房室传导阻滞和二度心脏传导阻滞，随后房室传导阻滞和心脏传导阻滞在一分钟内自然消除，未发现血液动力学的影响。
在重症监护病房的镇静研究中5例患者过量接受了盐酸右美托咪定。
这些患者中2例没有症状报告；一例患者接受了2 ug /kg 负荷剂量10分钟(推荐负荷剂量的两倍)，一例患者接受了 ug /kg/hr的维持输注剂量。
其他两例接受2 ug /kg 负荷剂量10分钟的患者出现心动过缓和/或低血压。
一例接受推注未稀释的盐酸右美托咪定负荷剂量 /kg)的患者出现心跳停止，并得到成功救治。
【药理毒理】药理作用右美托咪定是一种相对选择性a2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静作用。
动物缓慢静脉输注右美托咪定10~300ug/kg时可见对a2-肾上腺素受体的选择性作用，但在较高剂量下(31000ug/kg)缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对a1和a2-受体均有作用。
毒理研究遗传毒性右美托咪定Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性:大鼠S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、NMRI小鼠的体内微核试验为阳性，但在有或无S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、CD1小鼠的体内微核试验结果为阴性。
生殖毒性雄性或雌性大鼠自交配前分别10周和3周直至交配期间，每日皮下注射给予右美托咪定剂量高达54ug/kg(根据ug/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)未见对生育力的影响。
大鼠妊娠第5-16天皮下注射给予右美托咪定剂量高达200ug/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射剂量高达96ug/kg，未见致畸作用。
根据ug/m2计算，大鼠剂量相当于最大推荐人体静脉注射给药剂量的2倍；根据血浆药物AUC值，家兔的暴露量与最大推荐人体静脉注射给药剂量下的暴露量相似。