第5章 胆碱能系统激动药及阻断药
药理学习题四(胆碱能系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案
第五章胆碱能系统激动药和阻断药一、填空题：⒈毛果芸香碱对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 ___________，临床上主要用于 ___________。
缩瞳降低眼内压调节痉挛青光眼⒉重度有机磷农药中毒的三大症状包括___________、___________、___________。
M样症状 N样症状中枢症状⒊敌百虫口服中毒时不能用___________洗胃，对硫磷中毒时不能用___________洗胃，解磷定对这一种有机磷酸酯无解毒作用。
碳酸氢钠高锰酸钾乐果⒋有机磷轻度中毒可单用___________解救，中、重度中毒则需用___________和___________。
阿托品阿托品解磷啶5. M受体阻断药的常用药物有 ___________、 ___________、 ___________，其中有中枢抑制作用的是 ___________。
阿托品东莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱6. 阿托品对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 _________，临床上禁用于______________。
扩瞳升高眼内压调节麻痹青光眼7. 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用，此作用在临床上可用于治疗__________________，___________________。
窦性心动过缓房室传导阻滞8.阿托品对眼的调节麻痹作用是作用于 ___________肌的 ___________受体，使之松弛的结果。
睫状 M9. 阿托品解除有机磷中毒的用药原则是___________，___________，___________。
及早反复足量二、选择题1、毛果芸香碱主要用于： BA 重症肌无力B 青光眼C 术后腹气胀D 房室传导阻滞E 眼底检查2、乙酰胆碱舒张血管机制为：DA 促进PGE的合成与释放B 激动血管平滑肌上β-R C 直接松驰血管平2滑肌D 激动血管平滑肌M-R，促进一氧化氮释放E 激动血管内皮细胞M-R，促进一氧化氮释放3、匹鲁卡品对视力的影响是：CA 视近物、远物均清楚B 视近物、远物均模糊C 视近物清楚，视远物模糊D 视远物清楚，视近物模糊E 以上均不是4、对于ACh，下列叙述错误的是： DA 激动M、N-RB 无临床实用价值C 作用广泛D 化学性质稳定E 化学性质不稳定5、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应：BA 扩瞳B 缩瞳C 先扩瞳后缩瞳D 先缩瞳后扩瞳E 无影响6、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用：DA 缩瞳、降低眼内压B 腺体分泌增加C 胃肠、膀胱平滑肌兴奋D 骨骼肌收缩E 心脏抑制、血管扩张、血压下降7、可直接激动M、N-R的药物是：BA 氨甲酰甲胆碱B 氨甲酰胆碱C 毛果芸香碱D 毒扁豆碱E 加兰他敏8、新斯的明最明显的中毒症状是： CA 中枢兴奋B 中枢抑制C 胆碱能危象D 青光眼加重E 唾液腺分泌增多9、新斯的明作用最强的效应器是： CA 胃肠道平滑肌B 腺体C 骨骼肌D 眼睛E 血管10、抗胆碱酯酶药不用于： EA 青光眼B 重症肌无力C 小儿麻痹后遗症D 术后尿潴留E 房室传导阻滞11、阿托品对眼的作用是： DA 扩瞳，视近物清楚B 扩瞳，调节痉挛C 扩瞳，降低眼内压D 扩瞳，调节麻痹E 缩瞳，调节麻痹12、阿托品最适于治疗的休克是：DA 失血性休克B 过敏性休克C 神经原性休克D 感染性休克E 心源性休克13、治疗量的阿托品可产生：CA 血压升高B 眼内压降低C 胃肠道平滑肌松驰D 镇静E 腺体分泌增加14、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是：DA 流涎B 瞳孔缩小C 大小便失禁D 肌震颤E 腹痛15、对于山莨菪碱的描述，错误的是：AA 可用于震颤麻痹症B 可用于感染性休克C 可用于内脏平滑肌绞痛D 副作用与阿托品相似E 其人工合成品为654-216、有关东莨菪碱的叙述，错误的是：DA 可抑制中枢B 具抗震颤麻痹作用C 对心血管作用较弱D 增加唾液分泌E 抗晕动病17、对下列哪个部位平滑肌痉挛，阿托品的作用最好？BA 支气管B 胃肠道C 胆道D 输尿管E 子宫18、用于晕动病及震颤麻痹症的M-R阻断药是： BA 胃复康B 东莨菪碱C 山莨菪碱D 阿托品E 后马托品19、M-R阻断药不会引起下述哪种作用？ CA 加快心率B 尿潴留C 强烈抑制胃液分泌D 抑制汗腺和唾液腺分泌 E 扩瞳20、具有中枢抑制作用的M-R阻断药是：CA 阿托品B 654-2C 东莨菪碱D 后马托品E 丙胺太林2⒈新斯的明最强的作用是：( C )A兴奋胃肠道平滑肌 B兴奋膀胱平滑肌 C兴奋骨骼肌D缩小瞳孔 E增加腺体分泌2⒉毛果芸香碱滴眼引起：( C )A睫状肌松弛，悬韧带松弛，晶状体变凸 B 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平C 睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸D 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平E 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸2⒊下列哪个症状提示为中度有机磷农药中毒：( D )A、恶心、呕吐B、流涎、出汗C、尿频、尿急D、肌束颤动E、腹痛、2⒋对有机磷酸酯类中毒的患者可用：( E )A解磷啶和毛果芸香碱合用 B阿托品和毛果芸香碱合用 C阿托品和毒扁豆碱合用D解磷啶和毒扁豆碱合用 E阿托品和解磷啶合用2⒌对乙酰胆碱的正确叙述是：( C )A化学性质稳定 B作用广泛，为临床常用药 C激动M、N胆碱受体D可抑制胃肠道平滑肌 E使腺体分泌减少2⒍毛果芸香碱滴眼可引起：( E )A缩瞳，升高眼内压，调节痉挛 B缩瞳，降低眼内压，调节麻痹C扩瞳，降低眼内压，调节痉挛 D扩瞳，升高眼内压，调节痉挛E缩瞳，降低眼内压，调节痉挛2⒎不能用于敌百虫口服中毒时洗胃的溶液是：( B )A高锰酸钾 B碳酸氢钠 C醋酸 D生理盐水 E饮用水⒏有机磷酸酯类中毒时M样症状产生的原因是：( D )A M受体敏感性增加 B胆碱能神经递质释放增加 C药物排泄缓慢D胆碱能神经递质破坏减慢 E兴奋胆碱能神经28 阿托品禁用于：( C )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D胃肠道绞痛 E感染性休克29.山莨菪碱可用于：( B )A抗震颤麻痹症 B抗晕动症 C青光眼 D感染性休克 E麻醉前给药30. 对东莨菪碱描述错误的是：( D )A中枢抑制作用较强 B扩瞳作用较强 C抑制腺体分泌作用较阿托品弱D禁用于青光眼 E抑制前庭内耳功能31.可引起口干、心悸、散瞳、镇静作用的药物是：( C )A阿托品 B匹罗卡品 C东莨菪碱 D山莨菪碱 E普鲁本32. 阿托品对内脏平滑肌的解痉作用最强的是：( C )A胆道平滑肌 B支气管平滑肌 C子宫平滑肌 D输尿管平滑肌 E胃肠平滑肌33.阿托品不能对抗的作用是：( E )A瞳孔缩小 B肠平滑肌痉挛 C胃酸分泌 D血管痉挛 E心率加快34. 关于东莨菪碱，错误的是：( D )A对中枢有抑制作用 B有抗震颤麻痹的作用 C对心血管作用较弱D催吐作用 E青光眼禁用35. 治疗量阿托品不会引起：( E )A胃肠平滑肌松弛 B腺体分泌减少 C瞳孔扩大，眼内压升高D心率加快 E中枢兴奋，焦虑不安36.阿托品治疗感染中毒性休克主要是它能够：( B )A对抗迷走神经对心脏的抑制 B解除血管痉挛，改善微循环 C升压D兴奋血管运动中枢 E中和内毒素三、多项选择：⒈新斯的明禁用于：( BD )A重症肌无力 B机械性肠梗阻 C筒箭毒碱过量时解救D支气管哮喘 E阵发性室上性心动过速⒉毛果芸香碱治疗青光眼的机制是：( BCD )A使房水生成减少 B促进房水循环 C使前房角间隙扩大D激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E激动虹膜M胆碱受体，括约肌松弛⒊可与胆碱酯酶结合的药物有：( ABCD )A乙酰胆碱 B琥珀胆碱 C新斯的明 D有机磷酸酯类 E碘解磷定⒈东莨菪碱可用于：( ABCE )A麻醉前给药 B防治晕动症 C抗震颤麻痹D内脏平滑肌痉挛 E替代洋金花作为中药麻醉⒉阿托品禁用于：( BD )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D前列腺肥大 E感染性休克⒊阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时，可解除：( BCE )A呼吸肌麻痹 B中枢神经系统中毒症状 C神经节兴奋症状 D骨骼肌震颤 E 瞳孔缩小⒋与阿托品相比，山莨菪碱具有以下特点：( ACE )A抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 B易穿透血脑屏障 C解痉作用选择性高D毒性较大 E解除血管痉挛，改善微循环作用强⒌适用于感染性休克的药物有：( AD )A阿托品 B哌仑西平 C丙胺太林 D山莨菪碱 E托吡卡胺6. 患有青光眼的病人禁用的药物有：( ABCDE )A 东莨菪碱B 阿托品C 山莨菪碱D 后马托品E 托吡卡胺四、名词解释胆碱能危象：中毒量时运动终板有大量Ach积聚，使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导，肌无力症状加重。
胆碱受体激动药和阻断药
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏 M2受体 心率 ，青壮年 受体,心率 增加更明显 治疗窦房阻滞、 治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 心率减慢： ②心率减慢：0.4-0.6mg 缓慢型心律失常。 缓慢型心律失常。 阻断了副交感神经节后 如窦性心动过缓等 纤维突触前膜M 受体， 纤维突触前膜 1 受体 ， 抑制了负反馈效应 ， 使 Ach释放增多。 释放增多。 释放增多
膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、 肌收缩， 尿频、 肌收缩，减少排尿 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱， 作用弱，对输尿管和肾 和中药排石汤配 ④输尿管 绞痛效果差 伍，可增加疗效 胆绞痛效果差， ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用 ③膀胱 作用弱， ⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治 疗喘息型慢支 要用拟肾上腺素药
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 刺激胃肠道与溶血作用。 刺激胃肠道与溶血作用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗， 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿 托品无效；特异抗毒血清有效。 托品无效；特异抗毒血清有效。
二、N胆碱受体激动药
烟碱（ 烟碱（nicotine） ）
【药理作用及用途】 药理作用及用途】
器官 1.腺体 腺体 作用 ①对唾液腺、汗腺分泌抑制明显 对唾液腺、 ②也抑制汗腺分泌 胃酸分泌作用弱， ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 胃酸分泌作用弱 平作用明显 用途 ① 麻醉前给药 ② 流涎 重金属中 流涎(重金属中 帕金森病) 毒,帕金森病 帕金森病 盗汗(肺结核 肺结核) ③ 盗汗 肺结核 ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
兴奋延脑和大脑； 1-2mg 兴奋延脑和大脑； 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等） 4 mg 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等）； 10 mg 以上 ， 中枢症状明显 （ 幻觉 、 定向障 以上，中枢症状明显（幻觉、 碍、运动失调和惊厥等）。 运动失调和惊厥等）
胆碱受体激动药与阻断药
（五）禁忌证
• 青光眼 • 前列腺增生肥大 • 休克伴有体温升高和心率快者 • 慎用：眼压高、心梗
山莨菪碱 (anisodamine)
作用特点： – 抑制唾液分泌和扩瞳作用较弱； – 解除平滑肌痉挛和血管痉挛作用稍弱于 阿托品，但选择性相对较高； – 不易透过BBB，中枢兴奋作用弱； – 取代阿托品用于内脏平滑肌绞痛和感染 性休克。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药、中 枢性抗胆碱药、神经节阻断药和骨骼肌松 弛药。
M受体阻断药
阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱和山 莨菪碱；
阿托品类生物碱半合成衍生物：
合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺等 合成解痉药：溴丙胺太林、奥芬溴酸、贝那
替秦等
合成的选择性M1受体阻断药：哌仑西平。
一、阿托品类生物碱
NCH3
NCH3
O
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
CH O
O CH2OH
CC
H
东莨菪碱
NCH3
O CH2OH
CH O C C
HO H
山莨菪碱
NCH3
O
O
CH O C
樟柳碱
CH2OH C OH
阿托品（atropine）
• 由托品酸与莨菪碱形成的酯。 • 颠茄、洋金花、莨菪等植物中提取的生物
能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫 状肌收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼 压。
• 毛果芸香碱闭角型首选，开角型早期有效。
2. 虹膜炎：单独禁用；与扩瞳药交替应用， 可防止虹膜与晶状体粘连。
3. 解救阿托品中毒：为阿托品拮抗剂。
（三）不良反应
全身给药或频繁滴眼，可因过量吸收引起 流涎、恶心、呕吐、视力模糊、头痛和小 支气管痉挛等。
胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种 毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作 用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症 治疗，阿托品无效；特异抗毒血 清有效。
三、 N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
副交感N节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
传出神经按递质分类
交感神经 副交感神经 运动神经
X X
N1
X
X XX
N1
交感神经节前纤维
xxx
NE a,
xxx β
xxx M-R
N1
肾上腺
髓质
M胆碱受体激动药和拮抗药
临床应用前景展望
拓展治疗领域
随着m胆碱受体激动药与拮抗药研究的深入，其临床应用领域 将不断拓展，包括神经系统、心血管系统、呼吸系统等多个领
域。
个体化治疗
基于不同患者的基因型、表型差异，开展个体化治疗，以 提高药物的疗效和降低副作用，改善患者的生活质量。
联合治疗策略
针对复杂性疾病，采用联合治疗策略，将m胆碱受体激动药与 拮抗药与其他药物或治疗手段相结合，以提高治疗效果。
药物疗效比较
01
生理效应
m胆碱受体激动药可模拟乙酰胆碱的作用，发挥拟胆碱作用，如兴奋胃
肠道平滑肌、增加腺体分泌等。拮抗药则可抑制这些生理效应。
02 03
临床应用
m胆碱受体激动药在临床主要用于治疗消化系统疾病，如胃轻瘫、胃食 管反流等。拮抗药则主要用于治疗阿尔茨海默病、亨廷顿氏病等神经系 统疾病及有机磷中毒等。
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肌梗死等。
02
m胆碱受体拮抗药
药物种类
阿托品
阿托品是最早发现的m胆碱受体 拮抗药，也是最常用的药物之一。 它能够竞争性地拮抗乙酰胆碱与 m受体的结合，从而抑制m受体
的激动作用。
丙胺太林
丙胺太林也是一种常用的m胆碱 受体拮抗药，其作用机制与阿托 品相似，能够拮抗乙酰胆碱与m
受体的结合。
苯海索
苯海索是一种具有代表性的m胆 碱受体拮抗药，它能够选择性拮 抗中枢神经系统的m受体，抑制
药物作用选择性
m胆碱受体存在多种亚型，如M1、M2、M3等。激动药和拮抗药对不同亚型的m胆碱受 体具有不同的选择性。激动药通常对一种或多种亚型具有高选择性，而拮抗药则可能对多 种亚型具有拮抗作用。
药物作用强度
激动药的效应强度取决于其与m胆碱受体的亲和力及药物浓度。亲和力越高，浓度越大， 激动作用越强。拮抗药的效应强度则取决于其与m胆碱受体的亲和力及药物浓度，但还受 到激动药浓度的影响。高亲和力和高浓度的拮抗药可完全抑制激动药的作用。
药理第五章
第五章名词解释1、胆碱能效应胆碱能效应：能够兴奋胆碱能受体（M样与N样作用）引起的效应。
M样作用：瞳孔缩小，调节痉挛；心脏抑制，骨骼肌血管扩张；内脏平滑肌收缩，括约肌扩张；腺体分泌增多；突触前膜受体被激动，抑制Ach释放N样作用：自主神经结兴奋；肾上腺髓质分泌增多；骨骼肌收缩2、肾上腺素能效应α效应：瞳孔扩大；血管平滑肌收缩，内脏扩约肌收缩；大汗腺分泌，糖原分解，糖异生；突触前膜受体被激动，抑制NE释放β效应：调节麻痹；心脏兴奋，血管扩张；内脏平滑肌舒张；糖原分解，糖异生；脂肪分解，肾素释放突触前膜受体被激动，兴奋NE释放简述题1、试述Ach、NA的合成、储存、释放和代谢过程。
1、乙酰胆碱的体内过程胆碱乙酰化酶①合成：胆碱＋乙酰辅酶A---------------------------------→乙酰胆碱胆碱能神经末梢的胞浆内②贮存：乙酰胆碱＋三磷酸腺苷（ATP）＋囊泡蛋白→复合物→存于囊泡中少部分则以游离形式在于胞浆中。
③释放：神经冲动→突触前膜通透性发生改变→Ca2+ 内流→囊泡与突触前膜融合→产生裂孔→乙酰胆碱排至突触间隙。
这种方式称为胞裂外排。
胆碱酯酶（ChE）④代谢：突触间隙内的乙酰胆碱----------------------------→乙酸＋胆碱水解部分胆碱又可被胆碱能神经末梢摄取，再参与乙酰胆碱合成。
NA合成的主要部位在神经末梢。
酪氨酸从血液由钠依赖性载体转运进入神经元后，经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羟酶催化生成多巴胺，后者进入囊泡中由多巴胺β－羟化酶催化，生成NA并与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。
当胞浆中多巴胺或游离NA浓度增高时，对该酶有反馈性抑制作用。
反之，则对该酶抑制作用减弱，催化作用加强。
酪氨酸羟化酶是整个合成过程的限速酶。
2、简述传出神经系统受体分类及药物分类。
1、胆碱受体（1）毒蕈碱型胆碱受体（M受体）M受体主要分布于副交感神经节后纤维所支配的效应器官如心肌、血管、胃肠平滑肌、支气管平滑肌、腺体、虹膜括约肌、睫状肌等处。
胆碱受体激动药
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思考题
一、选择题 5.新斯的明作用最强的是( )
A．增加腺体分泌 B．缩瞳 C．兴奋骨骼肌 D．降低血压
6.治疗重症肌无力应首选( ) A．新斯的明 B．毒扁豆碱 C．毛果芸香碱 D．阿托品
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M受体激动药和阻断药对眼作用
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毛果芸香碱 (pilocarpine)
[临床应用] 1.治疗青光眼 2.治疗虹膜炎 3.M受体阻断药中毒的解救
第五章 胆碱受体激动药
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第五章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
是一类能与胆碱受体结合并激 动该受体，产生与胆碱能神经 递质乙酰胆碱作用相似的药物
。
胆碱受体激动药的分类： 直接激动胆碱受体药 抗胆碱脂酶药
毛果芸香碱 (pilocarpine)
[作用] 直接激动M受体，对眼和腺体作用最明显。
1.对眼睛的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.增加腺体分泌：汗腺、唾液腺分泌明显增加
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外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)
①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱 性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）
③分子中有酯键，易水解；碱性下更 易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。 水解产物是？
2）、理化性质：
味苦。含一分子结晶水，在空 气中可风化，遇光易变化，极易溶 于 水 。 水 溶 液 在 PH3.5-4.0 最 稳 定 。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员，首先 分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”，天然品称“654-1”，人工 合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及 内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花 （有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本 类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、 麻醉前给药，也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
（一）概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。 当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分 泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直 和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
（二）代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药 【别名】盐酸苯海索，安坦 【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3）、鉴别
①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应） ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛（特臭） ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应
胆碱受体阻断药和激动药(本)
仅用于：
1.外科手术控制性降压；
2.主动脉瘤手术。
代表药：美加明，樟磺咪吩
二、NM胆碱受体阻断药 -骨骼肌松弛药
作用于骨骼肌的神经肌肉接头部，与 NM 胆碱受体相结合，暂时地阻断了神经肌肉之 间的兴奋传递，产生肌肉松弛作用。 分类： 根据肌松药作用机制不同，分为两类： （1）除极化型肌松药：琥珀胆碱 （2）非除极化型肌松药：筒箭毒碱
China:
Largest tobacco productive country, Largest tobacco consumption country
No smoking！ Stop smoking！
N胆碱受体阻断药
• NN胆碱受体阻断药：神经节阻断药
• NM胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药
一、NN胆碱受体阻断药
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类中毒及解救: 一、中毒机制： 有机磷+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶→老化酶
中毒症状
急性中毒：
• 1、胆碱能神经突触：M样症状：缩瞳、腺 体分泌增加、平滑肌收缩。 • 2、胆碱能神经肌肉接头：N样症状：肌肉 震颤→肌无力 • 3、中枢神经系统症状：先兴奋后抑制
1. 轻度中毒：M样症状为主 2. 中度中毒：M+N样症状 3. 重度中毒：M+N+中枢症状
新斯的明(Neostigmine)
药理作用
1. 骨骼肌：作用最强。原因： （1）抑制胆碱酯酶 （2）直接激动骨骼肌运动终板N2受体 （3）促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 2. 胃肠膀胱平滑肌：兴奋作用较强。 3. 对心血管、腺体、眼和支气管作用较弱。
新斯的明(Neostigmine)
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
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特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
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筒箭毒碱（d-tubocurarine）
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不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
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30～40 40～60 20～40 30～50
浓度 (%)
1.0 1.0～2.0 0.5～1.0 0.5
调节麻痹作用
高峰 (小时) 1～ 3 0.5～1 0.5 1 消退 (日 ) 7～12 1～2 <0.25 0.25～1
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消退 (日 ) 7～10 1～2 0.25 1
环喷托酯
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胆碱能系统激动药（胆碱能受体激动药，
抗胆碱酯酶药） 胆碱能系统阻断药（胆碱能受体拮抗药）
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乙酰胆碱（ACh）
药理作用
1. M样作用（主要）：心、平、眼、腺
2. N样作用 ：骨骼肌
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第一节 M胆碱受体激动药和 拮抗药
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一、激动药
（一）胆碱酯类：
– 特点：选择性差（M,N） – 代表药物：卡巴胆碱，贝胆碱
（二）生物碱类
– 特点：激动M受体为主 – 代表药物：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱
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毛果芸香碱（pilocarpine）
又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提出的生物碱
• 药理作用
• 临床应用
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（一）易逆性抗AchE药 新斯的明
【药理作用】
1. 兴奋骨骼肌（作用最强）
– 抑制胆碱酯酶活性
– 激动骨骼肌运动终板上的NM受体
2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用 较弱
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【体内过程】
• 口服吸收差， 口服剂量明显大于注射量
• 不易进入中枢神经系统 • 不易进入眼前房
4．氯解磷定解救有机磷酸酯 类中毒的机制是 A．阻断M胆碱受体 B．阻断N胆碱受体 C ．使失去活性的乙酰胆碱 酯酶复活 D．直接对抗乙酰胆碱
E ．使乙酰胆碱酯酶活性受 到抑制
答案
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答案
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5. 下 列 有 关 neostigmine 的 描述，哪一项是错误的？ A. 难透过角膜入眼前房 B. 对胃肠道平滑肌的兴奋作 用较强 C. 对骨骼肌的兴奋作用最强 D. 一般很难进入血脑屏障
• 心脏： – 治疗剂量使心率短暂轻度减慢，大剂量使心率加快 – 促进房室传导 • 血管： – 治疗量无影响，大剂量扩张小血管，改善微循环，与 抗胆碱作用无关 • 内脏平滑肌：松弛 胃肠道>膀胱>胆管和子宫 • 眼睛： – 扩瞳 – 眼内压升高 – 调节麻痹
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• 腺体：抑制分泌 • 中枢神经系统作用 (CNS)： – 治疗量无影响， – 大剂量兴奋， – 中毒剂量产生幻觉，抽搐，惊厥。
• 不良反应
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【药理作ห้องสมุดไป่ตู้】
激动M受体 • 1.眼
– 缩瞳
– 降低眼内压
– 调节痉挛
• 2.腺体
– 汗腺，唾液腺，泪腺，胃腺等分泌增加
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【临床应用】
青光眼 虹膜炎
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二、阻断药
M胆碱受体阻断药，又称节后抗胆碱药。
第五章 胆碱能系统激动药和阻 断药
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学习要求
掌握M 胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用及 临床应用；
掌握抗胆碱酯酶药新斯的明和胆碱酯酶复活药的 作用，作用机制及临床应用；掌握有机磷酸酯类 中毒表现及防治。 掌握阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。
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【临床应用】
1. 内脏绞痛: 解除平滑肌痉挛
2. 眼科
① 虹膜睫状体炎
② 验光，检查眼底
3. 全身麻醉前给药 4．缓慢型心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酸酯类中毒
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东莨菪碱
• 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺 体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优 于阿托品。
2. 毛果芸香碱滴眼后会产生 哪些症状 A缩瞳、降眼压、调节痉挛 B扩瞳、升眼压、调节麻痹 C缩瞳、升眼压、调节痉挛 D扩瞳、降眼压、调节痉挛 E缩瞳、升眼压、调节麻痹
答案
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答案
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3. 新斯的明治疗术后腹部气 胀的原理是 A．直接激动M受体 B．直接激动NN受体 C．直接激动 NM受 D．适当抑制AChE E．直接阻断M受体
【药理作用】
• 与受体持续结合，对受体产生持续的激动 效应，使受体不能传递更多的神经冲动， 形成稳定的复极化。
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【临床应用】
• 骨骼肌松弛作用快而短暂，适用于气管镜， 胃镜等短时操作。
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A型题
1. 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛 E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩
• 常用药物有碘解磷定和氯解磷定。 2018/10/11
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第四节 作用于神经肌肉节点和自 主神经节的药物
• N胆碱受体激动药：烟碱（nicotine尼古丁）
• N胆碱受体阻断药
– 阻断NN受体：神经节 – 阻断NM受体 ① 非除极化型肌松药：维库溴氨，筒箭毒碱 ② 除极化型肌松药：琥珀胆碱
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【中毒症状】
(1) 急性中毒 主要为M样、N样症状、中枢症 状。死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心 血管功能障碍。
(2) 慢性中毒 多发生于长期接触农药的人员， 主要表现为血中AChE活性持续明显下降。临 床体征为神经衰弱症候群、腹胀、多汗、偶 见肌束颤动及瞳孔缩小。
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E. 与胆碱酯酶结合后难解离
6. 解救有机磷酸酯类中毒时尽早 使用氯解磷定的原因是 A. 氯解磷定难以进入组织细胞内 B. 氯解磷定不易与磷酰化胆碱酯 酶结合 C. 促进有机磷酸酯与胆碱酯酶共 价键结合 D. 避免磷酰化胆碱酯酶发生"老化” E. 体内胆碱酯酶的合成已经受到 抑制
答案
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答案
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答案
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3. 阿托品抗感染性休克的主要原 因是 A. 抗菌、抗毒素作用、消除休克 的原因 B. 抗迷走神经，兴奋心脏，升高 血压 C. 解除血管痉挛，改善微循环， 增加重要脏器的血流量 D. 扩张支气管，缓解呼吸困难 E. 兴奋中枢，对抗中枢抑制
4. 大剂量阿托品用于治疗中毒性 休克主要根据是 A. 阻断血管上的M受体 B. 中枢兴奋作用 C. 阻断心脏上的M受体 D. 直接扩张血管平滑肌 E. 兴奋血管平滑肌上的α受体
系
运动神经
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统
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阿托品
竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较 高选择性，对各种M受体亚型的选择性较 低，且大剂量时对神经节的N受体也有阻断 作用。
作用广泛，组织选择性不高，主要作用 于心血管，平滑肌，眼和腺体等组织器官。 大剂量作用于中枢神经系统。
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【药理作用】
（二）合成解痉药 – 季铵类：溴丙胺太林等 – 叔胺类：贝那替秦 （三）选择性M1受体阻断药：抑制胃酸及胃蛋白酶 的分泌，用于消化性溃疡的治疗 – 哌仑西平
– 替仑西平
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第二节 抗胆碱酯酶药
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一、胆碱酯酶 AchE
水解步骤： 1. ACh+AChE →复合物 2. 复合物→胆碱+乙酰化AChE
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简答题答案
药理作用
缩瞳 毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩 小。 降低眼内压 缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间 隙变宽，房水回流通畅。 调节痉挛 激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变 凸，适合看近物，而视远物模糊。 临床用途 青光眼 开角型 早期 闭角型 2018/10/11与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连。 44 虹膜炎
答案
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答案
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X型题
9. 新斯的明不能治疗下列何 种疾病 A．手术引起的腹气胀 B．重症肌无力 C．泌尿道梗阻 D．阵发性室上性心动过速 E．支气管哮喘 10. 下列有机磷酸酯类中毒 的症状中，阿托品应用后能 缓解的有 A．大汗淋漓
B．骨骼肌震颤 C ．恶心、呕吐、腹痛、腹 泄 D．心率减慢 E．呼吸困难
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（一）非除极化型神经肌肉阻断药
【药理作用】
• 竞争性阻断Ach与受体的结合 • 本身无内在活性，不能激动受体产生除极 化 • 肌松作用可被抗AchE药物如新斯的明所拮 抗
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【临床应用】
• 全麻辅助用药，用于全麻时气管插管及手 术中的肌肉松弛
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（二）除极化型神经肌肉阻断药
【中毒的解救】－急性
(1) 消除毒物
(2) 解毒药物
①阿托品 是治疗急性有机磷酸酯类中毒的特
异性、高效解毒药物。能迅速对抗体内 ACh
的M样作用；所用的剂量应该使M样症状消失
或出现阿托品化
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② AChE复活药
• 能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性。 与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，从 而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。由 于不能直接对抗体内积聚的ACh的作用， 故应与阿托品合用。 • 对老化的AchE无用