第六章-胆碱受体激动药PPT课件
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第六章-胆碱受体激动药
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降
N样作用，有时也可引起血压升高
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
C．必须迅速解除M样症状
D．以上均不是
3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。
4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对
________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。
6第六章胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
开角型(慢性单纯性青光眼)
主要是小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化 ，阻碍了房水循环，引起眼内压生高。
青光眼
闭角型(急、慢性充血性青光眼)
患者虹膜角膜角狭窄，阻碍房水回流，引起 眼内压生高。
[临床应用]
• 2.虹膜炎 • 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连 • 3.其他
– 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的 口腔干燥。
• 1990年，布雷特（David Bredt）和斯奈德 （Solomon Snyder）发现一氧化氮合成酶 （NOS）。
心血管领域的巨大进展：
内皮生物学
《内皮生物学杂志》应运而生 几十种NO工具药被研制开发 “伟哥（viagra）”等基于NO机理研制的药物 ……
NO的启示
NO的启示
• Idea是科学研究的首要因素。 • 尊重实验结果，让实验说话。 • 活跃、竞争的学术思想是独创精神 不可缺少的土壤 •……
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+++ ++ +++ +
-
+++
± +++ +++ ++
N样作用
++ +++
+ -
卡巴胆碱(carbachol)目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
主要是小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化 ，阻碍了房水循环，引起眼内压生高。
青光眼
闭角型(急、慢性充血性青光眼)
患者虹膜角膜角狭窄，阻碍房水回流，引起 眼内压生高。
[临床应用]
• 2.虹膜炎 • 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连 • 3.其他
– 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的 口腔干燥。
• 1990年，布雷特（David Bredt）和斯奈德 （Solomon Snyder）发现一氧化氮合成酶 （NOS）。
心血管领域的巨大进展：
内皮生物学
《内皮生物学杂志》应运而生 几十种NO工具药被研制开发 “伟哥（viagra）”等基于NO机理研制的药物 ……
NO的启示
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• Idea是科学研究的首要因素。 • 尊重实验结果，让实验说话。 • 活跃、竞争的学术思想是独创精神 不可缺少的土壤 •……
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卡巴胆碱(carbachol)目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
-胆碱受体激动药ppt课件
3、阵发性室上性心动过速
4、非除极化肌松药过量中毒的解救
[不良反应]
胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短 时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕
吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。
2019/11/29
23
吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能
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4
一、M 胆碱受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。
对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。
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C2H5
O
CH2
OG
NCH3 N5
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，
新斯的明可与乙酰胆碱竞争与乙酰胆碱酯酶的结 合，从而抑制了乙酰胆碱酯酶的活性，使胆碱能 神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中 的乙酰胆碱积聚，表现出M和N样的作用。
2019/11/29
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[临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留
本品禁用于机械性 肠梗阻和泌尿道梗
阻的病人。
使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
2019/11/29
6
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增 大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
2019/110
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
六、胆碱受体激动药ppt课件
【临床应用】
用于：胃肠迟缓、便秘、积食、膀胱积尿、 胎衣不下、子宫蓄脓 1、给药途径：皮下注射 2、给药方式：一天一次 3、剂量：家畜 每公斤体重 0.05-0.1mg 犬、猫一次量 0.25-0.5mg
【禁忌症】
肠道完全阻塞、创伤性网胃炎及孕畜禁用。
(二) M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【理化性质】硝酸毛果芸香碱极易溶于水、耐热、 不耐光。 【药理作用特点】
显著抑制唾液腺、汗腺、呼吸道腺体分泌 阻断瞳孔括约肌 M 受体，引起扩瞳，升高 青光眼 眼内压；阻断界睫状肌M受体，调节麻痹
(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅 度和频率，缓解胃肠绞痛。
(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力 的作用。 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作 用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取 决于括约肌的功能状态。
4.心脏
(1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 但作用短暂。 阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的
六、胆碱受体激 动药
（一）胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱 【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶 性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入 胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
卡巴胆碱(carbachol)
释放
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加 快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏 的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使 房室传导加快。
《药理学》第6章-胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
毛果芸香碱是从毛果芸香属植物叶子中 提取的生物碱，现已可人工合成，其水溶液 稳定。
【药理作用】
毛果芸香碱能直接激动M受体，产生M 样作用，对眼和腺体的作用最为明显。
1．对眼的作用 毛果芸香碱溶液滴眼， 可产生缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
（1）缩瞳 （2）降低眼内压 （3）调节痉挛 2．对腺体的作用 毛果芸香碱能激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌 增加最为明显。
二、M胆碱受体激动药
【临床应用】 1．治疗青光眼 青光眼的主要特征是眼内压增高，可出现头痛、视力减退等症状，严重时可致 失明。青光眼可分为闭角型青光眼和开角型青光眼。前者表现为前房角狭窄，阻碍房水回流而使眼 内压升高；后者表现为小梁网和巩膜静脉窦变性或硬化，阻碍房水回流而使眼内压升高。毛果芸香 碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水易于回流，使眼内压 降低，从而缓解或消除青光眼的症状。对开角型青光眼的早期也有一定疗效。 2．治疗虹膜炎 毛果芸香碱与扩瞳药交替使用，使虹膜收缩和舒张交替进行，以防止虹膜与晶 状体粘连。 【不良反应及注意事项】 吸收过量可出现M样症状，如流涎、多汗、腹痛和支气管痉挛等，可用阿托品对抗。滴眼时应压 迫内眦的鼻泪管开口，以免药液经鼻黏膜吸收而引起全身不良反应。
目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。 【药理作用】 静脉注射小剂量ACh可激动心脏、胃肠道等平滑肌和腺体的M受体，稍大剂量时还可激动N受体， 产生相应的作用。 1．M样作用 静脉注射小剂量ACh即能激动M受体，产生与胆碱能神经节后纤维兴奋时相似的 作用，如心率减慢、血管舒张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔括约肌和睫状肌收缩 及腺体分泌增加等。 2．N样作用 大剂量的ACh能激动自主神经节的NN受体，产生与兴奋全部自主神经节相似的作 用，表现为胃肠道和膀胱平滑肌收缩、腺体分泌增加、心肌兴奋、血管收缩和血压上升。肾上腺髓 质因受交感神经节前纤维支配，故NN受体激动还能引起肾上腺素释放。此外，ACh还能激动骨骼肌 运动终板上的NM受体而使骨骼肌收缩。
胆碱受体激动药PPT课件
【不良反应】
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状， 可用阿托品对症处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 二、N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）
作用广泛、复杂，无临床实用价值， 仅具有毒理学意义。烟草中含有烟碱成分， 长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃 疡病、中枢神经系统疾患和呼吸系统疾病 的发生关系密切。
SUCCESS
（pilocarpine）
【药理作用】
1．眼：
（1）缩瞳：
（2）降低眼内压：
（3）调节痉挛： 2．腺体
汗腺、唾液 腺分泌增加最明 显。
【临床应用】
1．青光眼 闭角型青光眼（angle-closure glaucoma, 充血性青光眼）
开角型青光眼（open-angle glaucoma,单 纯性青光眼） 2．虹膜炎
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/29
卡巴胆碱（carbachol）
与ACh相似，不易水解，作用时间较长。本 品对膀胱和肠道作用明显，故可用于术后腹气胀 和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静注给药。该 药副作用较多，且阿托品对它的解毒效果差，故 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。
毛果芸香碱
CNS：早期兴奋；晚期抑制
一、M胆碱受体激动药
1．胆碱酯类：
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱 2．天然生物碱类：
毛果芸香碱、槟榔碱（arecoline）和毒蕈碱
乙酰胆碱（acetylcholine）
极易被体内乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AChE）水解，无临 床实用价值。内源性神经递质，必须熟悉该递 质。ACh不易进入中枢，故尽管中枢神经系统 有胆碱受体存在，但外周给药很少产生中枢作 用。
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状， 可用阿托品对症处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 二、N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）
作用广泛、复杂，无临床实用价值， 仅具有毒理学意义。烟草中含有烟碱成分， 长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃 疡病、中枢神经系统疾患和呼吸系统疾病 的发生关系密切。
SUCCESS
（pilocarpine）
【药理作用】
1．眼：
（1）缩瞳：
（2）降低眼内压：
（3）调节痉挛： 2．腺体
汗腺、唾液 腺分泌增加最明 显。
【临床应用】
1．青光眼 闭角型青光眼（angle-closure glaucoma, 充血性青光眼）
开角型青光眼（open-angle glaucoma,单 纯性青光眼） 2．虹膜炎
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/29
卡巴胆碱（carbachol）
与ACh相似，不易水解，作用时间较长。本 品对膀胱和肠道作用明显，故可用于术后腹气胀 和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静注给药。该 药副作用较多，且阿托品对它的解毒效果差，故 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。
毛果芸香碱
CNS：早期兴奋；晚期抑制
一、M胆碱受体激动药
1．胆碱酯类：
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱 2．天然生物碱类：
毛果芸香碱、槟榔碱（arecoline）和毒蕈碱
乙酰胆碱（acetylcholine）
极易被体内乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AChE）水解，无临 床实用价值。内源性神经递质，必须熟悉该递 质。ACh不易进入中枢，故尽管中枢神经系统 有胆碱受体存在，但外周给药很少产生中枢作 用。
6第六章 胆碱受体激动药和阻断药
用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→ 眼内压降低。
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视。
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持 久，但刺激性大，用于治疗青光眼。
2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂 量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻 醉的催醒剂。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合 物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规 则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏 障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角 膜进入前房，对眼的作用较弱。
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→ 眼内压降低。
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视。
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持 久，但刺激性大，用于治疗青光眼。
2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂 量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻 醉的催醒剂。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合 物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规 则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏 障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角 膜进入前房，对眼的作用较弱。
胆碱受体激动药
1.青光眼
2.缩瞳作用
M样作用，可用阿托品拮抗
氨甲酰甲胆碱
对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显，对心血管几无作用，较安全。口服或皮下注射，用于手术后腹气胀与尿潴留
N
烟碱
胆碱酯酶抑制剂
易逆性
新斯的明
水解速度非常慢，导致胆碱酯酶长时间受到抑制，而无法分解Ach，使Ach累积
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，促进胃酸分泌。对骨骼肌作用最强，因为它能与骨骼肌运动终板上N2受体结合，促进运动神经末梢释放Ach
1.重症肌无力
2.手术后腹胀气及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒：用于非去机化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒解救
5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
副作用较小，可出现恶心、呕吐、出汗、心动过缓肌肉震颤或肌麻痹等。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻等
毒扁豆碱
局部应用治疗青光眼，能通过血脑屏障，也用于中枢胆碱阻断药中毒
难逆性
有机磷酸脂类
进入体内后，亲子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解
轻、中、重度中毒分别表现M样症状、M及N样症状同时出现、M及N样症状伴中枢神经系统症状
解救：及早、足量、反复注射阿托品，与胆碱酯酶复眼：M受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜向中心拉紧后根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环，使眼压降低；睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，称调节痉挛
2.腺体：分泌增加
3.平滑肌：增加其收缩力和张力
第六章胆碱受体激动药（Ach）和作用于胆碱酯酶药
代表药物
2.缩瞳作用
M样作用，可用阿托品拮抗
氨甲酰甲胆碱
对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显，对心血管几无作用，较安全。口服或皮下注射，用于手术后腹气胀与尿潴留
N
烟碱
胆碱酯酶抑制剂
易逆性
新斯的明
水解速度非常慢，导致胆碱酯酶长时间受到抑制，而无法分解Ach，使Ach累积
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，促进胃酸分泌。对骨骼肌作用最强，因为它能与骨骼肌运动终板上N2受体结合，促进运动神经末梢释放Ach
1.重症肌无力
2.手术后腹胀气及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒：用于非去机化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒解救
5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
副作用较小，可出现恶心、呕吐、出汗、心动过缓肌肉震颤或肌麻痹等。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻等
毒扁豆碱
局部应用治疗青光眼，能通过血脑屏障，也用于中枢胆碱阻断药中毒
难逆性
有机磷酸脂类
进入体内后，亲子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解
轻、中、重度中毒分别表现M样症状、M及N样症状同时出现、M及N样症状伴中枢神经系统症状
解救：及早、足量、反复注射阿托品，与胆碱酯酶复眼：M受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜向中心拉紧后根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环，使眼压降低；睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，称调节痉挛
2.腺体：分泌增加
3.平滑肌：增加其收缩力和张力
第六章胆碱受体激动药（Ach）和作用于胆碱酯酶药
代表药物
胆碱受体激动药-M胆碱受体激动药-N胆碱受体激动药课件
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一、胆碱酯类
乙酰胆碱 卡巴胆碱：对膀胱和肠道，可用于术后
腹胀气和尿潴留；由于副作用多，目前 主要局部滴眼用于青光眼。 醋甲胆碱：对心血管系统作用明显；临 床主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱：用于术后腹胀气、胃张力缺乏 症及胃滞留等。
3
乙酰胆碱
H3C H3C N+
H3C
O CH2CH2C-O-CH3
第六章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体， 产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可 分为：①M胆碱受体激动药 ②N胆碱受体激动药
1
第一节 M胆碱受体激动药
可分为两类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱 生物碱，前者多数药物对M、N胆碱受体 均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主。
过量中毒的解救。
9
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）是N胆碱受体激动药 的代表，它是烟叶的重要成分。
作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且 具有小剂量激动、大剂量阻断N受体的双相作 用。
无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物 之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
5
2．N样作用
剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生 与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全 道部、神膀经胱节等（器N官1的胆平碱滑受肌体兴）奋兴，奋腺的体结分果泌是增胃加肠， 心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。还 能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上 腺素。Ach外周给药时，中枢作用不明显。
1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆 碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似 的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降， 支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔括约肌和睫 状肌收缩以及腺体分泌增加等。
2
一、胆碱酯类
乙酰胆碱 卡巴胆碱：对膀胱和肠道，可用于术后
腹胀气和尿潴留；由于副作用多，目前 主要局部滴眼用于青光眼。 醋甲胆碱：对心血管系统作用明显；临 床主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱：用于术后腹胀气、胃张力缺乏 症及胃滞留等。
3
乙酰胆碱
H3C H3C N+
H3C
O CH2CH2C-O-CH3
第六章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体， 产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可 分为：①M胆碱受体激动药 ②N胆碱受体激动药
1
第一节 M胆碱受体激动药
可分为两类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱 生物碱，前者多数药物对M、N胆碱受体 均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主。
过量中毒的解救。
9
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）是N胆碱受体激动药 的代表，它是烟叶的重要成分。
作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且 具有小剂量激动、大剂量阻断N受体的双相作 用。
无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物 之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
5
2．N样作用
剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生 与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全 道部、神膀经胱节等（器N官1的胆平碱滑受肌体兴）奋兴，奋腺的体结分果泌是增胃加肠， 心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。还 能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上 腺素。Ach外周给药时，中枢作用不明显。
1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆 碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似 的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降， 支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔括约肌和睫 状肌收缩以及腺体分泌增加等。
药理学第六章胆碱受体激动药以及作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
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有机磷酸酯类
[解救与用药护理] 1．清除毒物:温水等清洗皮肤，洗胃，导泻排泄 2．抗胆碱药：使用阿托品至阿托品化再减量维持 3．特效解毒药：胆碱酯酶复活药氯解磷定、碘解磷 定和双复磷等 4．正确给药方法，把握用药剂量，密切观察护理
23
积极使用解毒药,迅速消除毒物
有机磷酸酯
胆碱酯酶 复活剂
胆碱酯酶
乙酰胆碱
4
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine）
5
毛果芸香碱 一、作用与应用
§6-1 M胆碱受体激动药
1.对眼
缩 瞳 降低眼压 调节痉挛
治疗虹膜睫状肌炎 治疗青光眼 导致近视（无应用意义）
6
毛果芸香碱
§6-1 M胆碱受体激动药
2.其他 腺 体 唾液腺和汗腺分泌增加 内脏平滑肌 胃肠绞痛 主要用于对抗M胆碱受体阻断药中毒
20
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高
14
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明 【不良反应和用药护理】
1.过量引起M样症状甚至“胆碱能危象”重症肌无力症状
加重，还可伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等，严重者可发 生呼吸肌麻痹。
2.用药前监测心率 每分钟不低于80次
3.用药中观察鉴别 不可过量 备好阿托品
4.机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用
7
毛果芸香碱 二、不良反应与用药护理
§6-1 M胆碱受体激动药
1.滴眼吸收引起M样中毒症状
2.滴眼时压住内眦，防止药液吸收
3.做好用药护理，告知病人用药后影响视力
8
课堂练习
1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 ( ) A．瞳孔缩小、眼压降低、调节麻痹 B．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛 C．瞳孔缩小、眼压降低、调节痉挛 D．瞳孔散大、眼压升高、调节麻痹 E．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛
21
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制， 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
22
§6-2 抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
12
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
§6-2 抗胆碱酯酶药
13
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
§6-2 抗胆碱酯酶药
【作用与应用】
兴奋骨骼肌 治疗重症肌无力和肌松药中毒
兴奋平滑肌 治疗术后腹气胀和尿潴留
抑制心脏 治疗阵发性室上性心动过速
对眼睛、腺体、血管、支气管作用较弱，应用少
第六章 胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药
主讲人：代传艳 贵州工程职业学院
学习目标
第六章 胆碱受体激动药
1 掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
2
第六章 胆碱受体激动药
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
11
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
18
二、难逆性抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类 [中毒机理]
堆积
乙酰胆碱
激动M、N受体
胆碱酯酶（+）（-） 有机磷酸酯类
胆碱 + 乙酸
神经正常传递
中毒症状
19
二、难逆性抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
[中毒症状] 轻度：M样症状为主 中度：M样症状、N样症状 严重：M样症状、N样症状和中枢神经系统症状
胆碱 + 乙酸
受体 阿托品
①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 ②胆碱酯酶复活药(碘解磷定、氯解磷定、双复磷等），当胆 碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托 品中毒。
24
课堂练习
点与用药护理
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
17
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059 ）、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（ DDV）、乐果、敌百虫等 。
第一节 M胆碱受体激动药
3
情景导入
第六章 胆碱受体激动药
导入情景： 病人陈某，女，４２岁。近日左侧头部剧烈疼痛，
左眼球充血，视力骤降，眼压迅速升高，眼球坚硬，常 引起恶心、呕吐、出汗等。入院就诊，医生诊断为急性 闭角型青光眼。给予1%～2%硝酸毛果芸香碱滴眼液治疗 好转。 请思考：
1．该病人选用毛果芸香碱治疗的原因是什么？ 2．毛果芸香碱为什么不口服给药？
9
第二节 抗胆碱酯酶药
本类药物与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢 释放的ACh蓄积，产生M样作用和N样作用。
可分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药， 后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫剂。
10
情景导入
第六章 胆碱受体激动药
导入情景：
病人杨某，男，45岁。在菜地喷洒杀虫药后出现头晕、 恶心、呕吐、大汗淋漓等症状，继而出现神志不清，口唇发 绀，呼吸困难，两侧瞳孔极度缩小，大小便失禁，肌肉震 颤，抽搐。入院诊断为有机磷酸酯类中毒。
15
一、易逆性抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
特点 比较
药 物 毒扁豆碱 吡斯的明 Nhomakorabea安贝氯铵
特 点 毒性大作用强 较新斯弱、久 较新斯弱、久
应 用 仅青光眼 肌无力、腹气胀 肌无力
护 理 滴眼压内眦 过量中毒鉴别 药效观察
16
学习目标
第六章 胆碱受体激动药
1 掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
[解救与用药护理] 1．清除毒物:温水等清洗皮肤，洗胃，导泻排泄 2．抗胆碱药：使用阿托品至阿托品化再减量维持 3．特效解毒药：胆碱酯酶复活药氯解磷定、碘解磷 定和双复磷等 4．正确给药方法，把握用药剂量，密切观察护理
23
积极使用解毒药,迅速消除毒物
有机磷酸酯
胆碱酯酶 复活剂
胆碱酯酶
乙酰胆碱
4
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine）
5
毛果芸香碱 一、作用与应用
§6-1 M胆碱受体激动药
1.对眼
缩 瞳 降低眼压 调节痉挛
治疗虹膜睫状肌炎 治疗青光眼 导致近视（无应用意义）
6
毛果芸香碱
§6-1 M胆碱受体激动药
2.其他 腺 体 唾液腺和汗腺分泌增加 内脏平滑肌 胃肠绞痛 主要用于对抗M胆碱受体阻断药中毒
20
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高
14
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明 【不良反应和用药护理】
1.过量引起M样症状甚至“胆碱能危象”重症肌无力症状
加重，还可伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等，严重者可发 生呼吸肌麻痹。
2.用药前监测心率 每分钟不低于80次
3.用药中观察鉴别 不可过量 备好阿托品
4.机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用
7
毛果芸香碱 二、不良反应与用药护理
§6-1 M胆碱受体激动药
1.滴眼吸收引起M样中毒症状
2.滴眼时压住内眦，防止药液吸收
3.做好用药护理，告知病人用药后影响视力
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课堂练习
1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 ( ) A．瞳孔缩小、眼压降低、调节麻痹 B．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛 C．瞳孔缩小、眼压降低、调节痉挛 D．瞳孔散大、眼压升高、调节麻痹 E．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛
21
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制， 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
22
§6-2 抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
12
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
§6-2 抗胆碱酯酶药
13
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
§6-2 抗胆碱酯酶药
【作用与应用】
兴奋骨骼肌 治疗重症肌无力和肌松药中毒
兴奋平滑肌 治疗术后腹气胀和尿潴留
抑制心脏 治疗阵发性室上性心动过速
对眼睛、腺体、血管、支气管作用较弱，应用少
第六章 胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药
主讲人：代传艳 贵州工程职业学院
学习目标
第六章 胆碱受体激动药
1 掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
2
第六章 胆碱受体激动药
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
11
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
18
二、难逆性抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类 [中毒机理]
堆积
乙酰胆碱
激动M、N受体
胆碱酯酶（+）（-） 有机磷酸酯类
胆碱 + 乙酸
神经正常传递
中毒症状
19
二、难逆性抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
[中毒症状] 轻度：M样症状为主 中度：M样症状、N样症状 严重：M样症状、N样症状和中枢神经系统症状
胆碱 + 乙酸
受体 阿托品
①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 ②胆碱酯酶复活药(碘解磷定、氯解磷定、双复磷等），当胆 碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托 品中毒。
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课堂练习
点与用药护理
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
17
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059 ）、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（ DDV）、乐果、敌百虫等 。
第一节 M胆碱受体激动药
3
情景导入
第六章 胆碱受体激动药
导入情景： 病人陈某，女，４２岁。近日左侧头部剧烈疼痛，
左眼球充血，视力骤降，眼压迅速升高，眼球坚硬，常 引起恶心、呕吐、出汗等。入院就诊，医生诊断为急性 闭角型青光眼。给予1%～2%硝酸毛果芸香碱滴眼液治疗 好转。 请思考：
1．该病人选用毛果芸香碱治疗的原因是什么？ 2．毛果芸香碱为什么不口服给药？
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第二节 抗胆碱酯酶药
本类药物与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢 释放的ACh蓄积，产生M样作用和N样作用。
可分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药， 后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫剂。
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情景导入
第六章 胆碱受体激动药
导入情景：
病人杨某，男，45岁。在菜地喷洒杀虫药后出现头晕、 恶心、呕吐、大汗淋漓等症状，继而出现神志不清，口唇发 绀，呼吸困难，两侧瞳孔极度缩小，大小便失禁，肌肉震 颤，抽搐。入院诊断为有机磷酸酯类中毒。
15
一、易逆性抗胆碱酯酶药
§6-2 抗胆碱酯酶药
特点 比较
药 物 毒扁豆碱 吡斯的明 Nhomakorabea安贝氯铵
特 点 毒性大作用强 较新斯弱、久 较新斯弱、久
应 用 仅青光眼 肌无力、腹气胀 肌无力
护 理 滴眼压内眦 过量中毒鉴别 药效观察
16
学习目标
第六章 胆碱受体激动药
1 掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特