06 药理学--第六章 胆碱受体激动药
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毛果芸香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品）
1、作用机制：直接激动M受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用明显。 ⑴眼睛： ① 缩瞳 虹膜有两种平滑肌，一种受动眼神经支配
的瞳孔括约肌，兴奋时瞳孔缩小；另一种受肾上腺素 能神经支配的瞳孔开大肌，兴奋时瞳孔开大。 毛果芸香碱激动扩约肌上的受体，使瞳孔缩小。
② 降低眼内压
因为房水是由捷状上皮细胞分泌及血管渗出而产
生→经瞳孔进入前房角间隙→进入静脉窦→最后
进入血液循环。
毛果芸香碱通过缩瞳使虹膜向中心方向拉动，虹 膜变薄，前房扩大，易于房水进入静脉窦，使眼 内压降低。
③ 调节痉挛 睫状肌(环状肌)M受体兴奋,睫状肌收缩,睫 状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状 体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称 调节痉挛。
血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔
括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
N样作用 ：
产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素
。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优
势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能 神
经占优势。
结果是：
胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋， 腺体分 泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血 压升高。
调节痉挛: 睫状肌(环状肌)M受体兴奋,睫状肌收缩,睫 状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状 体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调 节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
⑵腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
3、临床应用：
闭角型青光眼和虹膜炎的治疗。 4.不良反应： 过量可至M受体过度兴奋，必要时可用阿托 品对抗。
仅具有毒理学意义。所以，长期吸烟可引起多种
疾病：癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统和
呼吸系统疾病。
小 结
1、了解乙酰胆碱的作用。 2、掌握毛果芸香碱的药理作用和临床用途。 3、了解烟碱对人体的危害性。
硫磷等）
三、促乙酰胆碱释放药
第一节 胆碱受体激动药
Ach是中枢和外周神经系统的内源性神经 递质，主要激动M、N胆碱受体而发挥作用。
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、 贝胆碱。
乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）是胆碱能神经递质
药理作用: M样作用 ： 当M-受体激动时可引起心率减慢、血管舒张、
Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制。
3、中枢作用
ACh在体内迅速水解，水溶液不稳定。不易透
过血脑屏障，尽管中枢存在Ach受体，但也很 少产生作用。而且选择性低，作用广泛，副作 用多，所以在临床上无使用价值。
二、M胆碱受体激动药
第六章
胆碱受体激动药
（拟胆碱药）
长治医学院药理学教研室 郑王巧
一、胆碱受体激动药
1、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、
氨甲酰胆碱 2、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、 毒扁豆 碱、
二、抗胆碱酯酶药。 1、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的Байду номын сангаас、比斯的明、毒扁豆碱等
2、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类药（敌敌畏、敌百虫、乐果、对
毛 果 芸 香 碱
阿 托 品
睫 状 肌 M R
兴 奋 收 缩
悬 韧
抑 带 制 松 弛
放 松 晶 状 体 拉 紧
变 凸
增 曲 加 光
看近清 看远糊
变 凹
减 度 小
看近糊 看远清
因为晶状体富有很强的弹性，所以，形状的 改变而调节曲光度（平时处于扁平状）。
第二节
N胆碱受体激动药 烟碱(尼古丁)
可兴奋自主神经节和神经肌肉接头处的N胆碱受体. 对神经节的兴奋为双相性,开始为短暂兴奋,继后为 抑制.故烟碱作用广泛、复杂、但无临床使用价值，
1、作用机制：直接激动M受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用明显。 ⑴眼睛： ① 缩瞳 虹膜有两种平滑肌，一种受动眼神经支配
的瞳孔括约肌，兴奋时瞳孔缩小；另一种受肾上腺素 能神经支配的瞳孔开大肌，兴奋时瞳孔开大。 毛果芸香碱激动扩约肌上的受体，使瞳孔缩小。
② 降低眼内压
因为房水是由捷状上皮细胞分泌及血管渗出而产
生→经瞳孔进入前房角间隙→进入静脉窦→最后
进入血液循环。
毛果芸香碱通过缩瞳使虹膜向中心方向拉动，虹 膜变薄，前房扩大，易于房水进入静脉窦，使眼 内压降低。
③ 调节痉挛 睫状肌(环状肌)M受体兴奋,睫状肌收缩,睫 状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状 体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称 调节痉挛。
血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔
括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
N样作用 ：
产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素
。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优
势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能 神
经占优势。
结果是：
胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋， 腺体分 泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血 压升高。
调节痉挛: 睫状肌(环状肌)M受体兴奋,睫状肌收缩,睫 状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状 体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调 节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
⑵腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
3、临床应用：
闭角型青光眼和虹膜炎的治疗。 4.不良反应： 过量可至M受体过度兴奋，必要时可用阿托 品对抗。
仅具有毒理学意义。所以，长期吸烟可引起多种
疾病：癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统和
呼吸系统疾病。
小 结
1、了解乙酰胆碱的作用。 2、掌握毛果芸香碱的药理作用和临床用途。 3、了解烟碱对人体的危害性。
硫磷等）
三、促乙酰胆碱释放药
第一节 胆碱受体激动药
Ach是中枢和外周神经系统的内源性神经 递质，主要激动M、N胆碱受体而发挥作用。
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、 贝胆碱。
乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）是胆碱能神经递质
药理作用: M样作用 ： 当M-受体激动时可引起心率减慢、血管舒张、
Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制。
3、中枢作用
ACh在体内迅速水解，水溶液不稳定。不易透
过血脑屏障，尽管中枢存在Ach受体，但也很 少产生作用。而且选择性低，作用广泛，副作 用多，所以在临床上无使用价值。
二、M胆碱受体激动药
第六章
胆碱受体激动药
（拟胆碱药）
长治医学院药理学教研室 郑王巧
一、胆碱受体激动药
1、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、
氨甲酰胆碱 2、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、 毒扁豆 碱、
二、抗胆碱酯酶药。 1、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的Байду номын сангаас、比斯的明、毒扁豆碱等
2、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类药（敌敌畏、敌百虫、乐果、对
毛 果 芸 香 碱
阿 托 品
睫 状 肌 M R
兴 奋 收 缩
悬 韧
抑 带 制 松 弛
放 松 晶 状 体 拉 紧
变 凸
增 曲 加 光
看近清 看远糊
变 凹
减 度 小
看近糊 看远清
因为晶状体富有很强的弹性，所以，形状的 改变而调节曲光度（平时处于扁平状）。
第二节
N胆碱受体激动药 烟碱(尼古丁)
可兴奋自主神经节和神经肌肉接头处的N胆碱受体. 对神经节的兴奋为双相性,开始为短暂兴奋,继后为 抑制.故烟碱作用广泛、复杂、但无临床使用价值，