药理学课件：第06章 胆碱受体激动药

【分子结构】
【药理作用】
（一）心血管系统：
1.血管：
①舒张：
小剂量,血压短暂下降,伴反射性HR加快.
ACh激动内皮M3受体 ②收缩：
NO释放；NA释放
内皮受损,血压升高
4
2.减慢心率：
窦房结自动除极延缓。 3.负性传导：
房室结、普肯野纤维不应期延长。 4.负性肌力：
心房, 心室弱 5.缩短心房不应期及动作电位时程：
③调节痉挛： 晶状体屈光度增加，近视状态 持续2小时
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2.腺体分泌：
汗腺、唾液腺 10—15mg ih
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【临床应用】
1.青光眼： 开角型、闭角型青光眼。
2.虹膜炎： 与扩瞳药交替用，防止虹膜与
晶 状体粘连。 3.M受体阻断药中毒：
如阿托品、东莨菪碱。
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【不良反应】
过量引起M样症状： 可用阿托品对症处理。
阿托品
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第二节 N胆碱受体激动药
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烟碱（nicotine，尼古丁）
【药理作用】 激动N胆碱受体，产生N样作
用。 【临床应用】
仅具有毒理学意义
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乙酰胆碱结构
H3C H3C N+
H3C
O
CH2CH2C-O-CH3
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毛果芸香碱结构
C2H5
CH2
N CH3
O OG
N
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虹膜的平滑肌分布
α1受体 受NA能神
迷走神经作用。
5
（二）胃肠道：
明显兴奋，并促进胃肠分泌。 （三）泌尿道：
膀胱逼尿肌收缩。 膀胱三角区和外括约肌舒张。
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（四）其它：
1.腺体分泌： 泪腺、唾液腺、消化道腺体、汗腺、
呼吸道腺体。 2.支气管收缩、缩瞳作用。 3.颈动脉和主动脉体化学感受器兴奋 4.激动神经节N1及骨骼肌N2受体。
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用途：
工具药
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胆碱酯类药物药理学特性比较
胆碱酯 对ChE 阿托品
毒蕈碱样作用
类 敏感性 拮抗度 心血管 胃肠道 膀胱
乙酰胆 碱
+++
+++
++
++
++
眼
烟碱样 作用
用途
+
++ 工具药ຫໍສະໝຸດ 醋甲胆 碱+
+++ +++ ++
++
+
+
口腔干 燥
卡巴胆 碱
---
+
青光眼、
+
+++ +++
++
+++
术后腹 胀尿潴
留
贝胆碱 --- +++
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毒蕈碱（muscarine）
经典的M受体激动药，具有重要的药理 活性。 食用野生蕈中毒: 丝盖伞菌属 毒蕈碱含量高
杯伞菌属： 食用30-60分出现中毒
捕蝇蕈： 毒蕈碱含量低(最初提取物)， 0.003%
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中毒症状：
流涎、流泪、恶心、呕吐、头 痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、 支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗：
±
+++ +++ ++
术后腹 胀胃张 --- 力缺乏 症胃滞
留9
二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine ）：
【分子结构】 【药理作用】
选择性地激动M受体，产生M样作 用，对眼和腺体的作用最明显。
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1.眼：
①缩瞳： 激动瞳孔括约肌M受体 持续数小时---1天
②降低 眼内压： 持续4—8小时。1—2％
第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor agonists
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目的要求：
1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床 应用、不良反应。
2.熟悉乙酰胆碱的药理作用。
2
第一节
M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 ： ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱
3
乙酰胆碱(acetylcholine， ACh)：
经支配
M受体 受胆碱能 神经支配
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晶状体的调节
β2受体 受NA能 神经支
配
M受体 受胆碱能 神经支配
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房水循环
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拟抗胆碱药对眼的作用
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