药物化学课件1第一章绪论(1)
合集下载
药物化学-01-绪论
青霉素的发现是科学发现史上一件非常有意思 的事情，这种抗菌素竟然是由一次非常偶然的 实验观察中发现的，它的发现者是苏格兰的细 菌学家弗莱明。弗莱明是一位研究葡萄球菌的 细菌学家，他一直在研究各种类型的微生物的 菌落。1922年，他在做实验时，发现了一种他 称之为溶菌霉的物质。溶菌霉产生在体内，是 黏液和眼泪的一种成分，对人体细胞无害。它 能够消灭某些细菌，但不幸的是在那些对人类 特别有害的细菌面前却无能为力。因此这项发 现虽然独特，却不十分重要。
医分工，公元前1027年 ● 《诗经》中记有到现在还应用的药草50余种， ● 《山海经》中有药物139种，公元前770-220 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221
年，
我国天然药物的种类和资源
● 《本草经集注》收药730种，南北朝
● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋
的一门学科
● 研究内容 - 包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或
药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法 以及主要类型化学成分的结构鉴定知识； - 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
物质基础-有效成分
一种天然药物往往含有结构、性质不尽相同的多种 成分。
在中草药及其它天然药物中，真正搞清有效成分的 品种是不多的。多数只是一般化学成分，少数为生 理活性成分，即经过不同程度药效试验或生物活性 试验，包括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证 明对机体具有一定生理活性的成分。 但是，它们并 不一定是真正代表各天然药物临床疗效的有效成 分。
第一节 绪论
一.药物化学研究的内容和任务：
• 药物——具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的 物质。
《药物化学》第一章 绪论ppt课件
另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
天然药物化学PPT课件
珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
最新天然药物化学基础课件ppt课件
素等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展：
以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展：
以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
药物化学课件01绪论.ppt
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
(完整版)药物化学课件第一章
化学药物与天然药物
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
药物化学课件1第一章绪论 (1)[可修改版ppt]
![药物化学课件1第一章绪论 (1)[可修改版ppt]](https://img.taocdn.com/s3/m/1f6cab80f01dc281e43af083.png)
• 化学药品 • 包括无机药物、合成药物和半合成药物 • 无机药物： • 氯化铵（NH4Cl）----祛痰药
• 碳酸氢钠(Na2CO3) ----抗酸剂
• 合成药物： • （ 以化工原料）用化学合成方法获得的全合成和半合成
的化学药物。 • 阿司匹林、氧氟沙星、磺胺药物、卡托普利 • 阿莫西林、地塞米松、头孢类抗生素
60
50
40
50
30
51
39 47
39
20
10
47 38
32
36
29 32 22
0
1993 1994 1995 1996 1997 1998 1999 2000 2001 2002 2003 2004
近年来世界上每年上市的NCE
• ①、临床前研究
• 新药研究开发需要而形成的由多个分支组成的综合性 科学。药物从发现到供临床应用前必须通过临床前新药研 究，必须做的工作很多，主要有以下内容：
用意义。
• 药物的开发阶段分为三个阶段:
• 临床前(preclinical)研究 • 临床(clinical)研究 • 新药注册(registration)
• 每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 药物化学研究的对象就是化学药物，也包括从天 然药物中提取出的有效成分或单体或通过发酵方 法得到的抗生素和半合成抗生素。
• 4、药物化学 • 定义： • 药物化学是一门化学学科，也涉及到生物学、
医学和制药科学。它主要研究化学药物的结构组 成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、 体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。
药物化学_绪论ppt课件
1940年英国 H. W. Florey 在 A. Fleming 研究的基础 上，从青霉菌培育液中提出青霉素，从而进入了抗 生素（化学治疗药物）的新时代；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
药物化学--第1章绪论PPT课件-PPT课件
2．药化的内容
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
化学药物
3.任务的分支
主要任务
①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： 化学结构与理化性质的关系； 结构与药效的关系（SAR，（Structure— Activity Relationships）； 结构与药物稳定性方面。
第 1章
绪论
主要内容
一、药物化学的内容和任务
二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
学习目标
1.掌握药物的质量标准，质量评定的
原则，杂质的种类及来源。
2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
一、药物化学的内容和任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
体内外动物模型进行初筛
对先导化合物进行产物、大量筛选、文献专利 新化合物的合成 基本循环 生物活性测定 及药效学试验 如有可能 临床前形容
分类：按其来源可分为天然药物、合成 药物及生物技术药物
• 化学药物——已知确切结构的单一化物。
• 药物化学——药物化学是研究化学药物
的化学结构、制备方法、理化性质、构 效关系、作用机理、体内代谢以及寻找 新药的一门学科。
1．药化的特点
综合性、边缘性
与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等） 与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等） 其他学科（数学、计算机） 专业基础课
2.药化的近代发展
•
初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
药物化学第一章 .绪论 PPT课件
• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
2019/9/2
第一章 绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章 绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章 绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章 绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章 绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章 绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计 合成 理化性质测定等
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
• 药物的使用
•
青霉素G
CH 2 C NH O O
S CH 3
N
CH 3
COOH
• 药物的保存
CH 2 OH CH 2OOH
O
OCOCH 3 COOH
HO
OH
•
VC
阿司匹林
• 剂型的选择
H 2N
•
O
C 2H 5
CO (C2)2HN .H Cl
C 2H 5
普鲁卡因
• 分析检验（药物分析）
CH 2 C NH O O
的化学药物。 • 阿司匹林、氧氟沙星、磺胺药物、卡托普利 • 阿莫西林、地塞米松、头孢类抗生素
• 药物化学研究的对象就是化学药物，也包括从天 然药物中提取出的有效成分或单体或通过发酵方 法得到的抗生素和半合成抗生素。
• 4、药物化学 • 定义： • 药物化学是一门化学学科，也涉及到生物学、医学和制
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
• 为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物的新原料， 新工艺，新技术，新方法和新试剂是主要内容。提高产品 的质量和产量，改进合成的路线和工艺，降低生产成本是 其中环节。
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。
• 制剂药：是将原料药经相应的制剂技术，并加入不同辅料 而得到的不同剂型的药物，它可在SFDA（英文）批准后 进入医药市场，提供给临床使用的药物。
• 新药:
• 在我国规定,国内没有上市销售的药物为新药,它包括了具 有知识产权的创新药物和国内没有上市而国外已上市的药物。
• 新药发现：
• 也称新药研究阶段，也即先导化合物的发现和优化。这 是关键的一步。
• 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
• 新的化学实体（NCE、New Chemical Entities） • 具有知识产权的创新药物。
• 先导化合物 （Lead Compound） • 具有可以作为改造起点的新结构类型的化合物。 • 是指有独特结构的具有一定活性的化合物，可以用来进
行结构改造从而获得预期药理作用的药物。
• 原料药：是指能提供给制剂学家（和制剂企业）做成不同 剂型药物的“原料”（固体或液体），实际上是最重要的 真正的药物，但它不能直接用于临床。
• Medicinal chemistry 简写 medchem • 早期也称 Pharmaceutical chemistry • 简写 pharmacochem
• 5、药物化学的任务
• （1）、为有效利用现有化学药物提供理论基础。
• 为临床用药时的各个环节提供怎样保证药物质量或改
进药效的化学知识。
新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
合理药物设计（Rational Drug Design)
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 (Introduction)
• 一 、药物化学的研究内容和任务 （Scopeand purpose of MC）
• 1、药物：（drug, medicine）:
• 对疾病具有预防、治疗或诊断作用，或可调节人体生
理功能、提高生活质量、保持身体的物质。
药科学。它主要研究生物活性物质的发现、设计、确证和 制备，并在分子水平上研究其代谢和作用机理，建立结构 与活性的关系。
• MC is an interdisplinary research area in corporating synthetic or chemistry, biochemistry, pharmacology, molecular biology and pharmaceutical chemistry in the search for better drugs.
• 生物制品（微生物和生化药物）
• 例如: 抗生素青霉素G
•
HMG-COA还原酶抑制剂---洛伐他汀
• 化学药品 • 包括无机药物、合成药物和半合成药物 • 无机药物： • 氯化铵（NH4Cl）----祛痰药
• 碳酸氢钠(NaCO3) ----抗酸剂
• 合成药物： • （ 以化工原料）用化学合成方法获得的全合成和半H 3
COOH
青霉素G
OCOCH 3 COOH
H 2N
O
C 2H 5
CO (C2)2HN .H Cl
C 2H 5
• 结构的修饰
• 化学结构修饰---保持药物的基本结构，仅在官能团上作一些修改，以改 进药物的缺点。
O 2N
OH NH CO CH 2 Cl
CH CH C2R H R =-O H氯 霉 素R /= C O C 15H 31软 酸 酯
• 2、化学药物(medicine、drug、 chemical) • 对疾病具有预治疗或诊断作用，或可调节机体生理功能
符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。 • 含义：具有以上功能的化合物。
• 3、分类：（按药物的来源）
• 中药和天然药物
• 尤其以植物更为主要，例如 • 吗 啡：罂粟的浆果浓缩物即阿片中提取物 • 紫杉醇：从紫杉树皮中分离得到治疗卵巢癌等实体瘤的。
H2N
SO2NH R
磺胺类药物
• 利尿药---磺胺类碳酸酐抑制剂
CH3CONH S SO2NH2 NN
乙酰唑胺
• 降血糖药---磺酰脲类药
Cl Cl
H2NO2S
SO2NH2
双氯非那胺
H3C
SO2NHCONHCH2CH2CH2CH3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。
• ①、从天然产物（植物、抗生素或微生物、内源性活性物资）中发现
N C H 3
C O -O C H 3 O -C O
H 2 N
C O O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 )2
可 卡 因
普 鲁 卡 因
• 紫杉醇的发现 • 从微生物中：青霉素G的发现； 洛伐他汀的发现
• ②、从化工产品或现有药物中发现或改进：