药物化学 第一章 绪论
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药物化学绪论 ppt课件
药物化学
(Medicinal Chemistry)
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1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
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(Medicinal Chemistry)
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1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
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2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
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《药物化学》第一章 绪论ppt课件
另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
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药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学药物化学.pdf
24
25
介绍药物化学课
重点和要求----教学大纲
进度----进度表（预习）
讲授与考试内容----不一致
多媒体投影
新的教学方法
作业与讨论
案例教学
26
专业英语
术语 药物名称 专业文章阅读 英语教材
27
药物化学与其它专业课的关系
药事管理
药物分析药剂学
药理学
药物化学
discipline, also involving aspects of
biological, medical and pharmaceutical
sciences. It is concerned with the
invention,
discovery,
design,
identification and preparation of
synthesis 48.9%
10
药物的分类
按作用部位分类
作用于外周神经的药物 作用于中枢神经的药物 … …
按治疗疾病分类
化学治疗药 抗肿瘤药物 … …
11
药物化学的研究内容
发现新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体（生物大分子）之
间相互作用规律
– 预防、治疗、诊断疾病 – 调节人体生理机能
6
药物的物质性
化学本质：
– 分子式、分子量、化学结构 – 性状、理化性质
不是精神的、虚幻的…
HO
O
OO
阿司匹林
C9H8O4 MW: 180.2
7
药物的生物活性
•药理作用
治疗作用、毒副作用
“药物不产生新的生理作用 ”
药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学第一章_绪论
参见P535附录一 附录一 参见
7
天然物的分离、结构阐明、 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪 年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（ 年以前） 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 激动剂
16
受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体 肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途 利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶 蛋白酶 核糖基转酰胺酶
7
天然物的分离、结构阐明、 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪 年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（ 年以前） 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 激动剂
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受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体 肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途 利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶 蛋白酶 核糖基转酰胺酶
药物化学第1章 绪论题库
B
13
3
为了获得更广谱更有效和更专一性或使用更方便的新抗生素，人们利用β-内酰胺的母核______半合成了一系列青霉素和头孢菌素衍生物
(a) 6-APA和7-ACA (b) 6-ADA和7-CPA
(c)6-APA和7-CAC (d)6-ACA和7-APA
A
14
3
20世纪60年代，许多欧洲孕妇服用了镇静药沙利度胺外消旋体，导致了医学灾难——大量海豹儿的诞生。后经研究发现，是外消旋体内含有S-(-)-沙利度胺，其在体内形成的二酰亚胺衍生物经酶促水解生成了________，并渗透到胎盘，干扰了胎儿生长发育所致。
A
23
2
-mycin表示的药物类型是______。
(a)抗菌药(b)抗生素(c)抗真菌药(d)激素类
B
24
2
表示消炎镇痛药的英文词干是_____
(a)-relin(b)-prost(c)-tidine(d)-profen
D
25
2
表示β-受体肾上腺素受体拮抗剂的英文词干是_____
(a) -dipine (b) -prost (c) -olol (d) -nidazole
第1章绪论选择题每题1分
序号
难度
题目
答案
1
1
药物是对疾病具有________的物质。
(a)预防、治疗、诊断作用
(b)预防、治疗、诊断和调节机体生理功能
(c)治疗，诊断，但无预防作用也不调节生理机能
(d)治疗作用
B
2
1
________不是已经发现的药物作用靶点。
(a)受体
(b)细胞核
(c)酶
(d)离子通道
答案
10.
13
3
为了获得更广谱更有效和更专一性或使用更方便的新抗生素，人们利用β-内酰胺的母核______半合成了一系列青霉素和头孢菌素衍生物
(a) 6-APA和7-ACA (b) 6-ADA和7-CPA
(c)6-APA和7-CAC (d)6-ACA和7-APA
A
14
3
20世纪60年代，许多欧洲孕妇服用了镇静药沙利度胺外消旋体，导致了医学灾难——大量海豹儿的诞生。后经研究发现，是外消旋体内含有S-(-)-沙利度胺，其在体内形成的二酰亚胺衍生物经酶促水解生成了________，并渗透到胎盘，干扰了胎儿生长发育所致。
A
23
2
-mycin表示的药物类型是______。
(a)抗菌药(b)抗生素(c)抗真菌药(d)激素类
B
24
2
表示消炎镇痛药的英文词干是_____
(a)-relin(b)-prost(c)-tidine(d)-profen
D
25
2
表示β-受体肾上腺素受体拮抗剂的英文词干是_____
(a) -dipine (b) -prost (c) -olol (d) -nidazole
第1章绪论选择题每题1分
序号
难度
题目
答案
1
1
药物是对疾病具有________的物质。
(a)预防、治疗、诊断作用
(b)预防、治疗、诊断和调节机体生理功能
(c)治疗，诊断，但无预防作用也不调节生理机能
(d)治疗作用
B
2
1
________不是已经发现的药物作用靶点。
(a)受体
(b)细胞核
(c)酶
(d)离子通道
答案
10.
药物化学 第一章 绪论
生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学）
三、药物的命名Nomenclature of
Drug Substances
通用名
中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names简称 CADN)是根据WHO推荐的国际非专利药品名称 （International Non-proprietary Names For Pharmaceutical Substance 简称 INN)，再结合我国的具体情况制定的。
化学名
英文化学名（Chemical name)是一个药物化学结构最准确的表 达，一个药物的英文化学名只有一个，不分国家、种族和语 言，是国际通用的。
商品名
盐酸硫胺（VB1)的命名
2-methyl 2-甲基
4-amino 4-氨基
2-hydroxyethyl 2-羟乙基
N3 4 NH2
S1
2
3N 2
生物化学 受体蛋白质的纯化、结构表征
生物信息学和组合化学
创新药物研究
新药研究的 发现阶段
discover
新药研究的 开发阶段
development
新药研究的发现阶段
创新思想 新药设计 化学合成（植物来源、抗生素…）
工艺专利 构效关系研究 活性筛选 药物靶点寻找 生物信息学 ……… ……… ……… 发明阶段（先导化合物发现） 获得自主知识产权（化合物专利）
5
1
65
+ 4
OH
.Cl .HCl
Pyrimidinyl 嘧啶基
methyl 取代甲基
4-mehtyl 4-甲基
thiazolium 噻唑（母核）
3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochlo
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-conazole -vir
-statin -nidazole -caine -oxacin
康唑 韦
他汀 硝唑 卡因 沙星
咪康唑类 阿昔洛韦类
抑制素类 甲硝唑类 普鲁卡因 萘啶酸类
抗真菌药 抗病毒药
降胆固醇药 抗菌药 局部麻醉药 合成抗菌药
Ampicillin (氨苄西林)
Cefaclor (头孢克洛)
化学药物
生物药物 位于天然药物和合成药物之间 采用化学合成手段得到的药物， 来源于植物; 的各种发酵产物和遗传工程产物 现已成为临床应用药物的主要来源， 来源于矿物； （如基因重组胰岛素） 也是药物化学研究的主要内容。 来源于动物或微生物；
药物分类（从来源分）
植物药: 中药，青蒿素 天然药物 抗生素：青霉素 全合成药：扑热息痛 化学药物 半合成药：头孢菌素 生物药物 疫苗，干扰素
化学药物：
• 是一类既具有药物的功效，同时又有确切化学结构的物质。
• 化学药物是以化合物作为其物质基础，以药物发挥的功效（生 物效应）作为其应用基础。
CH 3
O H C N
对乙酰氨基酚：化学名 OH 扑热息痛：通用名 解热镇痛：生物效应
Classification of Drugs
根据对病源作用机制的不同，药物可分为两大类： • 化学治疗药物（Chemotherapeutics） • 药效药物（Pharmacodynamics） 化学治疗药物用于治疗由外来因素（如寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾 病，目的是清除或杀灭感染的病原体，而对宿主无伤害作用，对病原体的选择性 毒性（Selective Toxicity）是化疗药物的主要特征。根据病原体的不同，可分为以 下几类： • 抗寄生虫病药物 • 抗病毒药物 • 抗菌药物（抗生素） • 抗肿瘤药物 药效药物用于治疗由内源性病因（如生理功能或免疫功能失调）所引起的疾病， 通过调节机体的酶、受体等生物大分子或神经的功能而使失衡的组织器官成为正 常的状态。又可以分为以下几类： • 神经系统药物 • 内分泌、免疫和代谢疾病药物 • 心脑血管系统药物 • 解热镇痛及非甾体抗炎药物 • 消化系统药物 • 激素类药物 • 呼吸系统药物 • 维生素
第一章 绪 论
Introduction
新药研究与开发
药物概述
内容提要
药物发展简史
药物化学的作用和地位
第一部分
药物概述
形形色色的药物
Drug Formulation
• 日常见到的药物，为已制成不同剂型可直接使用的药品（Medicine），由主成分和 其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物（Drug），其在药品中的含量并不 高（如口服给药一般剂量为0.25－1000mg）。 制剂时，主要添加一些辅助成分，以改善药物的物理化学性质或药代动力学性质等， 如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的气味和不良味道 等，这些都属于药剂学（Pharmaceutics）的研究范畴。 剂型如中药的丸、散、膏、丹，西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂，还有汤剂、气 雾剂等。
药物化学
Medicinal Chemistry
考核方式
• 成绩由三部分组成：
– 平时成绩：20% – 期中考试：20% – 期末考试：60% • 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 • 考试形式闭卷考试。
教材及参考书
• • • • • • • • • 雷小平, 徐萍.《药物化学》，高等教育出版社，2010年 仉文升, 李安良.《药物化学》第2 版，高等教育出版社，2005年 尤启冬.《药物化学》第2 版，化学工业出版社，2008年 郑虎.《药物化学》第6 版，人民卫生出版社，2007年 郭宗儒.《药物化学总论》第3版，科学出版社, 2010年 徐正.《药物化学学习指导与习题集》，人民卫生出版社出版 ，2007年 雷小平 , 仉文升, 药物化学应试指南，北京大学医学出版社 2006年 闻韧.《药物化学》（药学专业辅导教材），科技文献出版社, 2005 年 C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为“创新药物化学”，世界图书出版 公司，2005年
通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO
审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称（包括商品名）相同， INN中对同一
类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中文 译文。
药物的化学名
药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握 药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布
药物的剂型
•
•
人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨，但药物的发 展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除，如天花、疟 疾、肺结核、血吸虫病等，从而使生命质量和人均寿命得到 了显著改善和提高。据统计，药物已使美国国民的平均寿命 从1850年的47岁延长到目前的78岁。 •预防疾病－即疫苗 药物 用途 •保健如延缓衰老 •治疗如消炎、镇痛 •诊断疾病
What Are Drugs ?
广义 :一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物，包 括： • 医用药物（如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin） • 兽用药物（如四环素 Tetracycline 、土霉素、链霉素） • 农用药物（如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏） • 毒物（如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素） 狭义 :仅指医用药物，即专门用于预防、诊断和治疗人体疾 病、调节人体机能、促进人体健康的化学物质。 药物的本质：是具有明确化学结构的物质（由 C、 H、 O 、 N 、 S 、 P 、卤素等元素组成），包括小分子化合物、拟肽 类似物、多肽、甚至蛋白质等。
药物的特性
• 高活性（High Activity）：药物应具有高度生物活性，能与疾病的分子 靶标紧密结合，极少的量即能产生足够的疗效； • 高专一性（High Specificity ）：药物应象导弹一样，具有专一识别并 作用于特定疾病组织的功能； • 安全性（Safety）：药物进入体内以后，不应干涉甚至危害人体的正常 生命活动，即尽量没有毒副作用；
举例：
HO
NHCOCH3
化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide 通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol 商品名：泰诺林、百服宁、必理通
INN采用的部分词干的中文译名表
-cillin Cef西林 头孢 青霉素类 头孢菌素类 抗生素 抗生素
第二部分
药物发展简史
药物发展简史
18001860 远古1800
天然产物时期
天然产物有效成分提取时期
18601930
合成药物发展时期 抗菌药与抗生素时期 药物分子设计时期
罗力德、严迪、郎素、蓓克、罗迈新、仁苏、 罗利宁· · · · · · · 等四十多个商品名。
药物的商品名
是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药 企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应
简易顺口。
药物的通用名
• 高生物利用度（High Bioavailability）：药物应有能力穿过细胞膜、血 脑屏障等，以最大血药浓度到达作用位点为最佳；
• 代谢稳定性（Metabolic Stability）：药物在发生药效之前需保持活性 结构完整，不被代谢分解（前药除外）；但一旦完成了治疗使命，就应 尽快被代谢分解排出体外。
• 非处方药物则是指那些不需医生处方即可在药店直接购买到 的药物，通常是一些安全性能好的、容易使用的、能治疗一 些常见小毛病的药物，如治疗头痛、感冒、皮肤过敏或皮炎 等简单疾病的药物，如阿司匹林、皮炎平。
• 病人可通过非处方药物进行自我保健，至于哪些药属于处方 药，哪些药为非处方药，则需由国家食品药品管理局 （State Food and Drug Administration）决定。
• 前者属于药代动力学（Pharmacokinetics）的研究范畴，包括机体对药物 的吸收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。
• 后者属药效学（ Pharmacodynamics）的研究范畴，包括药理学和毒理 学。
药代动力学
药理学和毒理学
药物的分类
• 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： 天然药物或中药
本教材是以药物的作用系统进行分类
药物的命名
• 同一个药物分子，通常具有多个名称，如商品名、通用名和化 学名等。 • 商品名（Trade Name），也叫品牌名（Brand Name）， 需在国家商标或专利局注册，未经许可任何人不得擅自使用。 • 通用名（Generic Name），也称国际非专利名称。 （International Nonproprietary Name, INN），是世界 环丙沙星 卫生组织推荐使用的名称。 中文化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 • 另外，按照国际标准命名法，药物都有一个化学名。 英文化学名：1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)3-quinolinecarboxylic acid • 我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（ CADN）》 是中国药品命名的依据，中文名可采用音译、意译或音译意译 组合，但以音译为主。
Procaine (普鲁卡因)
处方药与非处方药
• 药物通常被分为两大类型：处方药物和非处方药物。 • 处方药物是指那些必须通过由执业医师（Doctor）根据病情 需 要 而 开 具 的 书 面 处 方 （ Prescription ） 才 能 到 药 店 （Pharmacy）购买到的药物，服用时还必须遵循执业药师 （Pharmacist）的嘱咐，以保证药物的正确使用。