药物化学 第一章 绪论

-conazole -vir
-statin -nidazole -caine -oxacin
康唑 韦
他汀 硝唑 卡因 沙星
咪康唑类 阿昔洛韦类
抑制素类 甲硝唑类 普鲁卡因 萘啶酸类
抗真菌药 抗病毒药
降胆固醇药 抗菌药 局部麻醉药 合成抗菌药
Ampicillin (氨苄西林)
Cefaclor (头孢克洛)
化学药物
生物药物 位于天然药物和合成药物之间 采用化学合成手段得到的药物， 来源于植物; 的各种发酵产物和遗传工程产物 现已成为临床应用药物的主要来源， 来源于矿物； （如基因重组胰岛素） 也是药物化学研究的主要内容。 来源于动物或微生物；
药物分类（从来源分）
植物药: 中药，青蒿素 天然药物 抗生素：青霉素 全合成药：扑热息痛 化学药物 半合成药：头孢菌素 生物药物 疫苗，干扰素
化学药物：
• 是一类既具有药物的功效，同时又有确切化学结构的物质。
• 化学药物是以化合物作为其物质基础，以药物发挥的功效（生 物效应）作为其应用基础。
CH 3
O H C N
对乙酰氨基酚：化学名 OH 扑热息痛：通用名 解热镇痛：生物效应
Classification of Drugs
根据对病源作用机制的不同，药物可分为两大类： • 化学治疗药物（Chemotherapeutics） • 药效药物（Pharmacodynamics） 化学治疗药物用于治疗由外来因素（如寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾 病，目的是清除或杀灭感染的病原体，而对宿主无伤害作用，对病原体的选择性 毒性（Selective Toxicity）是化疗药物的主要特征。根据病原体的不同，可分为以 下几类： • 抗寄生虫病药物 • 抗病毒药物 • 抗菌药物（抗生素） • 抗肿瘤药物 药效药物用于治疗由内源性病因（如生理功能或免疫功能失调）所引起的疾病， 通过调节机体的酶、受体等生物大分子或神经的功能而使失衡的组织器官成为正 常的状态。又可以分为以下几类： • 神经系统药物 • 内分泌、免疫和代谢疾病药物 • 心脑血管系统药物 • 解热镇痛及非甾体抗炎药物 • 消化系统药物 • 激素类药物 • 呼吸系统药物 • 维生素
第一章 绪 论
Introduction
新药研究与开发
药物概述
内容提要
药物发展简史
药物化学的作用和地位
第一部分
药物概述
形形色色的药物
Drug Formulation
• 日常见到的药物，为已制成不同剂型可直接使用的药品（Medicine），由主成分和 其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物（Drug），其在药品中的含量并不 高（如口服给药一般剂量为0.25－1000mg）。 制剂时，主要添加一些辅助成分，以改善药物的物理化学性质或药代动力学性质等， 如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的气味和不良味道 等，这些都属于药剂学（Pharmaceutics）的研究范畴。 剂型如中药的丸、散、膏、丹，西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂，还有汤剂、气 雾剂等。
药物化学
Medicinal Chemistry
考核方式
• 成绩由三部分组成：
– 平时成绩：20% – 期中考试：20% – 期末考试：60% • 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 • 考试形式闭卷考试。
教材及参考书
• • • • • • • • • 雷小平, 徐萍.《药物化学》，高等教育出版社，2010年 仉文升, 李安良.《药物化学》第2 版，高等教育出版社，2005年 尤启冬.《药物化学》第2 版，化学工业出版社，2008年 郑虎.《药物化学》第6 版，人民卫生出版社，2007年 郭宗儒.《药物化学总论》第3版，科学出版社, 2010年 徐正.《药物化学学习指导与习题集》，人民卫生出版社出版 ，2007年 雷小平 , 仉文升, 药物化学应试指南，北京大学医学出版社 2006年 闻韧.《药物化学》（药学专业辅导教材），科技文献出版社, 2005 年 C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为“创新药物化学”，世界图书出版 公司，2005年
通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO
审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称（包括商品名）相同， INN中对同一
类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中文 译文。
药物的化学名
药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握 药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布
药物的剂型
•
•
人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨，但药物的发 展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除，如天花、疟 疾、肺结核、血吸虫病等，从而使生命质量和人均寿命得到 了显著改善和提高。据统计，药物已使美国国民的平均寿命 从1850年的47岁延长到目前的78岁。 •预防疾病－即疫苗 药物 用途 •保健如延缓衰老 •治疗如消炎、镇痛 •诊断疾病
What Are Drugs ?
广义 :一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物，包 括： • 医用药物（如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin） • 兽用药物（如四环素 Tetracycline 、土霉素、链霉素） • 农用药物（如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏） • 毒物（如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素） 狭义 :仅指医用药物，即专门用于预防、诊断和治疗人体疾 病、调节人体机能、促进人体健康的化学物质。 药物的本质：是具有明确化学结构的物质（由 C、 H、 O 、 N 、 S 、 P 、卤素等元素组成），包括小分子化合物、拟肽 类似物、多肽、甚至蛋白质等。
药物的特性
• 高活性（High Activity）：药物应具有高度生物活性，能与疾病的分子 靶标紧密结合，极少的量即能产生足够的疗效； • 高专一性（High Specificity ）：药物应象导弹一样，具有专一识别并 作用于特定疾病组织的功能； • 安全性（Safety）：药物进入体内以后，不应干涉甚至危害人体的正常 生命活动，即尽量没有毒副作用；
举例：
HO
NHCOCH3
化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide 通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol 商品名：泰诺林、百服宁、必理通
INN采用的部分词干的中文译名表
-cillin Cef西林 头孢 青霉素类 头孢菌素类 抗生素 抗生素
第二部分
药物发展简史
药物发展简史
18001860 远古1800
天然产物时期
天然产物有效成分提取时期
18601930
合成药物发展时期 抗菌药与抗生素时期 药物分子设计时期
罗力德、严迪、郎素、蓓克、罗迈新、仁苏、 罗利宁· · · · · · · 等四十多个商品名。
药物的商品名
是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药 企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应
简易顺口。
药物的通用名
• 高生物利用度（High Bioavailability）：药物应有能力穿过细胞膜、血 脑屏障等，以最大血药浓度到达作用位点为最佳；
• 代谢稳定性（Metabolic Stability）：药物在发生药效之前需保持活性 结构完整，不被代谢分解（前药除外）；但一旦完成了治疗使命，就应 尽快被代谢分解排出体外。
• 非处方药物则是指那些不需医生处方即可在药店直接购买到 的药物，通常是一些安全性能好的、容易使用的、能治疗一 些常见小毛病的药物，如治疗头痛、感冒、皮肤过敏或皮炎 等简单疾病的药物，如阿司匹林、皮炎平。
• 病人可通过非处方药物进行自我保健，至于哪些药属于处方 药，哪些药为非处方药，则需由国家食品药品管理局 （State Food and Drug Administration）决定。
• 前者属于药代动力学（Pharmacokinetics）的研究范畴，包括机体对药物 的吸收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。
• 后者属药效学（ Pharmacodynamics）的研究范畴，包括药理学和毒理 学。
药代动力学
药理学和毒理学
药物的分类
• 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： 天然药物或中药
本教材是以药物的作用系统进行分类
药物的命名
• 同一个药物分子，通常具有多个名称，如商品名、通用名和化 学名等。 • 商品名（Trade Name），也叫品牌名（Brand Name）， 需在国家商标或专利局注册，未经许可任何人不得擅自使用。 • 通用名（Generic Name），也称国际非专利名称。 （International Nonproprietary Name, INN），是世界 环丙沙星 卫生组织推荐使用的名称。 中文化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 • 另外，按照国际标准命名法，药物都有一个化学名。 英文化学名：1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)3-quinolinecarboxylic acid • 我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（ CADN）》 是中国药品命名的依据，中文名可采用音译、意译或音译意译 组合，但以音译为主。
Procaine (普鲁卡因)
处方药与非处方药
• 药物通常被分为两大类型：处方药物和非处方药物。 • 处方药物是指那些必须通过由执业医师（Doctor）根据病情 需 要 而 开 具 的 书 面 处 方 （ Prescription ） 才 能 到 药 店 （Pharmacy）购买到的药物，服用时还必须遵循执业药师 （Pharmacist）的嘱咐，以保证药物的正确使用。