药物化学--第1章-绪论-PPT课件
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分类：按其来源可分为天然药物、合成 药物及生物技术药物
•化学药物——已知确切结构的单一化物。
• 药物化学——药物化学是研究化学药
物的化学结构、制备方法、理化性质、 构效关系、作用机理、体内代谢以及 寻找新药的一门学科。
1．药化的特点 综合性、边缘性
与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等）
氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基） 甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐
①英文基团排列次序按字母顺序排列
②中文化学名取代基排列基本上是小的在 前、大基团在后
3.商品名
制药企业为保护自己所开发产品的生 产权和市场占有权而使用的名称。
如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂
1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
NH2
SO2NH2
N=N
H2N
发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作
用，由此合成了一系列的磺胺药物。
确证：苯磺酰氨基的作用
SO2NH2
磺胺类药物创立了抗代谢学说， 把寻求新药的途径和方法又推进了一 大步。
O
H
S
N
O
H
O
H
C
N
O
H
抗生素的发现和发展，半合成抗生素 的兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学 开拓了新的领域;
与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等）
其他学科（数学、计算机） 专业基础课
2．药化的内容
化学药物
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
3.任务的分支
主要任务
①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： 化学结构与理化性质的关系； 结构与药效的关系（SAR，（Structure—
① 中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因 Aspirin 阿司匹林
② 简单有机物可用化学名。 如：乙醚
③ 只有一个药品通用名，法定名称
2.化学名
国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名:最准确的命名 原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基
如：盐酸硫胺（VitaminB1）
化学合成和生产技术上带来的新方法、 新技术、新原料和新试剂，为药化的进一 步发展打下了更为丰富的物质基础;
近代药物化学以受体、酶等为作用 靶点（锁匙关系）开发新药，计算机辅
助药物设计。
天然药物中提炼有效成分 化工产品发展其药效
化学结构与药理的相互关系 药物与机体代谢的关系 抗代谢学说 抗生素抗癌药物的发展
第1章 绪论
主要内容
一、药物化学的内容和任务 二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
学习目标
1.掌握药物的质量标准，质量评定的 原则，杂质的种类及来源。 2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
一、药物化学的内容和任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
生物活性测定 及药效学试验
如有可能
新化合物的合成
结构分析和化合 物设计
SA推测 新类似物的预测
了胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性 休克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该 公司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺 参数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜 装载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检
验，结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。
以受体、酶等为作用靶点 计算机辅助药物设计
传统的新药研究与开发的模式
新化合物的设计及合成 现有有机化合物
（染料、植物提取物）
进一步药效学试验 进一步药理学实验
临床试验
体内外动物模型进行初筛
对先导化合物进行结构修饰 药物
现代的新药开发与研究的内容
先导化合物
临床前形容
天然产物、大量筛选、文献专利 基本循环
问题：
•
1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是
什么？
•
2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有
按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌
时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？
（一）药品质量
药品标准 质量评定
1. 药品的质量标准
国家标准：《中华人民共和国药典》， 强制性标准
SDFA标准：《国家药品标准》 2.药物质量的评定原则
Activity Relationships）； 结构与药物稳定性方面。
药物的使用保存、剂型的选择和制备 化学结构修饰（改造老药）
②为生产化学药物提供经济合理的方法 和工艺
分支学科：化学制药工艺学
③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途 径和方法
分支学科：新药设计
创新药→生产化学药物任务得以实现→第 一任务才能付诸实施
药物杂质
概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规
定，一般用杂质限量来表示。
来源：生产过程中引入 贮存过程中产生
分类：一般性杂质 特殊杂质
（二）化学药物的名称
通用名 化学名 商品名
1. 通用名
中国药品通用名称:中国药典委员会根 据世界卫生组织推荐使用的国际非专 利药品名称编写的
药物的疗效和不良反应 药物的纯度
药物纯度影响到药物的疗效和不 良反应。药用的化学药物必须达到 一定的质量标准。
药物的纯度概念与其他化学品或 试剂的纯度概念是不同的。化学品 或试剂不能作为药物直接使用。
药物纯度：药物所含杂质及其最高 限量的规定。
纯度表示：药物中有效成分的含量 多少来表示，也可以用药物中杂质量来 表示。
ຫໍສະໝຸດ Baidu
三、我国药物化学事业的状况
1.从“药物学”学科中独立出来的 Pharmaceutical Chemistry/ 药物的（药化的）化学
Pharmaco－chemistry/药物化学
Medicinal Chemistry/药物化学
2.药化的近代发展
• 初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
教学内容
• 临床药物化学（主要利用现有药物的理
论基础、知识和技能）
• 化学制药工艺学（扼要介绍重点药物的
合成，但不做反应机理和反应条件的讨 论）
• 新药设计（选适当的母体药物进行结构
修改造）
二、化学药物的质量和名称
• 案例1-1
2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克 林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现
•化学药物——已知确切结构的单一化物。
• 药物化学——药物化学是研究化学药
物的化学结构、制备方法、理化性质、 构效关系、作用机理、体内代谢以及 寻找新药的一门学科。
1．药化的特点 综合性、边缘性
与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等）
氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基） 甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐
①英文基团排列次序按字母顺序排列
②中文化学名取代基排列基本上是小的在 前、大基团在后
3.商品名
制药企业为保护自己所开发产品的生 产权和市场占有权而使用的名称。
如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂
1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
NH2
SO2NH2
N=N
H2N
发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作
用，由此合成了一系列的磺胺药物。
确证：苯磺酰氨基的作用
SO2NH2
磺胺类药物创立了抗代谢学说， 把寻求新药的途径和方法又推进了一 大步。
O
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S
N
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C
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抗生素的发现和发展，半合成抗生素 的兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学 开拓了新的领域;
与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等）
其他学科（数学、计算机） 专业基础课
2．药化的内容
化学药物
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
3.任务的分支
主要任务
①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： 化学结构与理化性质的关系； 结构与药效的关系（SAR，（Structure—
① 中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因 Aspirin 阿司匹林
② 简单有机物可用化学名。 如：乙醚
③ 只有一个药品通用名，法定名称
2.化学名
国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名:最准确的命名 原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基
如：盐酸硫胺（VitaminB1）
化学合成和生产技术上带来的新方法、 新技术、新原料和新试剂，为药化的进一 步发展打下了更为丰富的物质基础;
近代药物化学以受体、酶等为作用 靶点（锁匙关系）开发新药，计算机辅
助药物设计。
天然药物中提炼有效成分 化工产品发展其药效
化学结构与药理的相互关系 药物与机体代谢的关系 抗代谢学说 抗生素抗癌药物的发展
第1章 绪论
主要内容
一、药物化学的内容和任务 二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
学习目标
1.掌握药物的质量标准，质量评定的 原则，杂质的种类及来源。 2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
一、药物化学的内容和任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
生物活性测定 及药效学试验
如有可能
新化合物的合成
结构分析和化合 物设计
SA推测 新类似物的预测
了胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性 休克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该 公司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺 参数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜 装载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检
验，结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。
以受体、酶等为作用靶点 计算机辅助药物设计
传统的新药研究与开发的模式
新化合物的设计及合成 现有有机化合物
（染料、植物提取物）
进一步药效学试验 进一步药理学实验
临床试验
体内外动物模型进行初筛
对先导化合物进行结构修饰 药物
现代的新药开发与研究的内容
先导化合物
临床前形容
天然产物、大量筛选、文献专利 基本循环
问题：
•
1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是
什么？
•
2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有
按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌
时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？
（一）药品质量
药品标准 质量评定
1. 药品的质量标准
国家标准：《中华人民共和国药典》， 强制性标准
SDFA标准：《国家药品标准》 2.药物质量的评定原则
Activity Relationships）； 结构与药物稳定性方面。
药物的使用保存、剂型的选择和制备 化学结构修饰（改造老药）
②为生产化学药物提供经济合理的方法 和工艺
分支学科：化学制药工艺学
③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途 径和方法
分支学科：新药设计
创新药→生产化学药物任务得以实现→第 一任务才能付诸实施
药物杂质
概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规
定，一般用杂质限量来表示。
来源：生产过程中引入 贮存过程中产生
分类：一般性杂质 特殊杂质
（二）化学药物的名称
通用名 化学名 商品名
1. 通用名
中国药品通用名称:中国药典委员会根 据世界卫生组织推荐使用的国际非专 利药品名称编写的
药物的疗效和不良反应 药物的纯度
药物纯度影响到药物的疗效和不 良反应。药用的化学药物必须达到 一定的质量标准。
药物的纯度概念与其他化学品或 试剂的纯度概念是不同的。化学品 或试剂不能作为药物直接使用。
药物纯度：药物所含杂质及其最高 限量的规定。
纯度表示：药物中有效成分的含量 多少来表示，也可以用药物中杂质量来 表示。
ຫໍສະໝຸດ Baidu
三、我国药物化学事业的状况
1.从“药物学”学科中独立出来的 Pharmaceutical Chemistry/ 药物的（药化的）化学
Pharmaco－chemistry/药物化学
Medicinal Chemistry/药物化学
2.药化的近代发展
• 初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
教学内容
• 临床药物化学（主要利用现有药物的理
论基础、知识和技能）
• 化学制药工艺学（扼要介绍重点药物的
合成，但不做反应机理和反应条件的讨 论）
• 新药设计（选适当的母体药物进行结构
修改造）
二、化学药物的质量和名称
• 案例1-1
2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克 林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现