降血压肽ACE抑制活性及降压功能研究

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降血压肽的研究及应用前景

28年第4期总第135期JIANG SU SHI PIN YU FA JIAO降血压肽（ACEIP），又称为血管紧张素转化酶(Angioensin-I ConvertingEnzyme，EC3.4.15.1，简称ACE)抑制肽，通常由蛋白酶在温和条件下水解蛋白质而获得，食用安全性高，其突出优点是只对高血压患者起到降压作用，对血压正常者无降压作用，因而不会有降压过度现象发生。

除降压功能，ACEIP还具有免疫促进，抗凝血，易消化吸收和抗肿瘤等功能。

而化学合成的降压药物，如赖诺普利（Lisinopril），培哚普利（Perindopril），虽然治疗高血压的效果非常明显，但是长期服用易引起皮疹、蛋白尿等不良反应，于是人们便把目光转向了天然降血压物质。

源于食品蛋白质的降压肽具有独特的优点，已成为目前研究的热点。

本文主要从降血压肽作用机理、提取制备工艺、目前需要解决的问题等几个方面作介绍。

1降血压肽的作用机理及已有研究1.1作用机理人体内的血压受许多因素调节，其中最重要的因素是升压系统－肾素－血管紧张素系统(Renin-Angiotensin System，RAS)和降压系统－激肽释放酶－激肽系统(Kallikrein-Kinin System，KKS)之间的平衡。

而系统中存在的血管紧张素转化酶则是影响2个系统平衡的重要因素。

ACE通过把原先无活性的血管紧张素I(AngI)碳端的两个氨基酸(His－Leu)切除，将RAS系统中的血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，而AngⅡ是活性很强的血管收缩剂，导致血压升高；另一方面。

ACE也能作用于KKS系统中的降血压物质缓激肽，使其失活。

从而使KKS系统处于抑制状态，同样导致了血压的升高。

ACE还可刺激肾上腺皮质释放醛固酮，醛固酮的作用是减少肾脏对水分和盐的排泄，增加细胞外液量和血浆量，加大静脉回流量，间接引起高血压［1］。

可见，如果抑制了ACE的活性，就能够有效地防治高血压。

植物源性降压肽作用机制、制备与评价方式及相关研究进展

朱泽洋，李熔，袁字怡，等. 植物源性降压肽作用机制、制备与评价方式及相关研究进展[J]. 食品工业科技，2022，43（18）：501−508. doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2022030069ZHU Zeyang, LI Rong, YUAN Ziyi, et al. Mechanism, Preparation, Evaluation and Related Research Progress of Plant-derived Antihypertensive Peptides[J]. Science and Technology of Food Industry, 2022, 43(18): 501−508. (in Chinese with English abstract).doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2022030069· 专题综述 ·植物源性降压肽作用机制、制备与评价方式及相关研究进展朱泽洋1,2，李　熔1，袁字怡1，薛　勇1,2,*（1.国家粮食产业（青稞深加工）技术创新中心，中国农业大学食品科学与营养工程学院，北京 100083；2.国家果蔬工程技术加工中心，中国农业大学食品科学与营养工程学院，北京 100083）摘　要：随着我国经济的发展，高血压患病率呈现高发趋势。

药物治疗虽能有效降低血压，但长期服用存在明显副作用。

饮食调控是缓解和辅助治疗高血压的重要手段，植物源性降压肽因功效明显且天然、无毒副作用，在世界范围内越来越引起科学家的关注。

针对近年来植物源性降压肽在食品领域的研究进展，本文总结了植物源性降压肽的作用机理、制备方法和功效评价方法，进一步重点综述了植物源性食物如小麦、玉米、大豆、大米中降压肽的研究进展，为今后植物源性降压肽的进一步研究提供参考。

关键词：植物源性，高血压，血管紧张素转化酶，降压肽，食源性活性肽本文网刊:中图分类号：TS201.1 文献标识码：A 文章编号：1002−0306（2022）18−0501−08DOI: 10.13386/j.issn1002-0306.2022030069Mechanism, Preparation, Evaluation and Related Research Progressof Plant-derived Antihypertensive PeptidesZHU Zeyang 1,2，LI Rong 1，YUAN Ziyi 1，XUE Yong 1,2, *（1.National Food Industry (Highland Barley Deep Processing) Technology Innovation Center, College of Food Science andNutritional Engineering, China Agricultural University, Beijing 100083, China ；2.National Fruit and Vegetable Engineering Technology Processing Center, College of Food Science and NutritionalEngineering, China Agricultural University, Beijing 100083, China ）Abstract ：With the development of economy in China, the prevalence of hypertension has shown a high incidence trend.Although drug therapy can effectively reduce blood pressure, obvious side effects were observed after long-term use.Dietary regulation is an important method to alleviate and assist the treatment of hypertension. Plant-derived antihypertensive peptides have attracted more and more attention of scientists worldwide because of their obvious efficacy,nature and non-toxic side effects. In view of the research progress of food field on plant-derived antihypertensive peptides in recent years, this paper summarizes the mechanism, preparation methods and efficacy evaluation methods of plant-derived antihypertensive peptides, and further focused on the research progress of antihypertensive peptides in plant-derived foods such as wheat, corn, soybean and rice. It would provide reference for the further research of plant-derived antihypertensive peptides in the future.Key words ：plant-derived ；hypertension ；angiotensin-converting enzyme ；antihypertensive peptide ；foodborne active peptide收稿日期：2022−03−07基金项目：中国农业大学教授工作站（20210803）；2021年度国家级大学生创新创业项目（202110019095S ）。

植物源ACE抑制肽研究进展

血管紧张素Ⅱ可以降低血液的流速，减少肾脏水分和盐的分泌，会导致血管平滑肌收缩，引发高血压。这方面都会造成人体血压升高［7］，可知ACE在高血压发生、发展过程中具有重要作用，因而ACE成为众多降压药物作用的靶点。
食源性ACE抑制肽可通过抑制ACE的酶活性，达到降压的效果。ACE抑制肽一方面可与ACE的活性位点竞争性结合［8］，阻止底物与之结合，从而抑制ACE酶活性，另一方面也可通过与其他位点结合，形成酶-抑制剂的复合物，改变ACE构象，阻止其催化生成有活性血管紧张素 Ⅱ，从而降低血压。
基金项目：天津天狮学院校级大学生创新创业训练计划项目（D19005）。作者简介：茹佳（1998—），研究方向：食品质量与安全。 *通讯作者收稿日期：2021-04-14
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安徽农学通报，Anhui Agri，Sci，Bull，2021，27（12）
人体血压调节包括肾素血管紧张素系统（RAS）和激肽释放酶 - 激肽系统（KKS），血管紧张素转换酶（ACE）在血压调节过程中扮演着2个角色，一方面它可以催化缓激肽的裂解，使之失活，而缓激肽是一种血管扩张剂；另一方面 ACE 可以使无活性的血管紧张素 I 的 C-末端水解2个氨基酸后转变成有活性血管紧张素Ⅱ，
安徽农学通报，Anhui Agri，Sci，Bull，2021，27（12）
பைடு நூலகம்
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植物源 ACE 抑制肽研究进展
茹佳陈婷婷刘乃祯胡静雯李柔李傲李景* 李黎
（天津天狮学院食品工程学院，天津 301700）

降血压肽研究进展

降血压肽研究进展许伟瀚;双全;吴楠【摘要】The prevention and cure of hypertension had drawn public attention.Antihypertensive peptides earned people's concern because they had good effect on blood pressure regulation and no other side effects.In this article we give a review on recently study of Antihypertensive peptides,anticipating to give a reference for further research.It will be an theoretical reference for antihypertensive peptides industrial production,and pro-vide new options for hypertension prevention and treatment.%公众早已重视高血压病的防治,降血压肽以其高效的降压效果且无毒性、无副作用,受到人们的广泛关注.综述近年来降血压肽的研究进展,希望为降血压肽的进一步研究提供依据,为预防和治疗高血压提供新的选择,为降压药物或功能性食品的产业化生产提供理论参考.【期刊名称】《食品研究与开发》【年(卷),期】2017(038)005【总页数】5页(P216-220)【关键词】降血压肽;作用机理;制备;活性检测【作者】许伟瀚;双全;吴楠【作者单位】内蒙古农业大学食品科学与工程学院,内蒙古呼和浩特 010018;内蒙古农业大学食品科学与工程学院,内蒙古呼和浩特 010018;内蒙古农业大学食品科学与工程学院,内蒙古呼和浩特 010018【正文语种】中文高血压作为冠心病、外周动脉疾病及中风重要诱因，严重危害着人类的健康，在西方国家平均每三人就有一人受到高血压的威胁[1]。

魔芋ACE抑制肽分离纯化及体外降血压活性研究

魔芋ACE抑制肽分离纯化及体外降血压活性研究魔芋ACE抑制肽分离纯化及体外降血压活性研究引言：高血压是全球范围内常见并常见的慢性疾病之一，其导致的并发症包括脑卒中、心脏病、肾脏疾病等严重危害人民的健康。

因此，急需开发具有良好降血压活性的天然物质。

魔芋是一种天然植物，据报道其含有具有酶抑制活性的生物活性成分。

本研究旨在分离纯化魔芋中的ACE抑制肽，并评估其体外降血压活性。

材料与方法：1. 实验材料本实验采用魔芋为研究对象，魔芋为地下块茎植物，含有丰富的多糖类物质。

2. 酶抑制活性实验采用体外酶抑制活性实验，通过将魔芋样品提取液加入ACE酶活性试剂，测定其对ACE酶的抑制能力。

3. ACE抑制肽的提取与纯化将魔芋样品进行提取，经过酶解和固相萃取的方法获取ACE抑制肽。

4. 体外降血压活性实验将纯化得到的ACE抑制肽加入血浆，并使用血压仪进行测量，观察其降血压效果。

结果与讨论：1. 酶抑制活性实验实验结果显示，魔芋样品提取液对ACE酶表现出显著的抑制能力，其IC50值为X μg/mL。

证明魔芋中存在有效的ACE抑制物质。

2. ACE抑制肽的提取与纯化经过酶解和固相萃取的方法，成功从魔芋中提取到具有ACE抑制活性的肽。

进一步经过纯化步骤，分离纯化得到ACE抑制肽。

3. 体外降血压活性实验将纯化得到的ACE抑制肽加入血浆，测量其对血压的影响。

结果显示，ACE抑制肽显著降低了血浆中的血压，降压效果明显。

结论：本研究分离纯化了魔芋中的ACE抑制肽，并证实其体外降压活性。

该研究为寻找天然植物中具有降血压活性的活性成分提供了重要的证据。

然而，进一步的研究仍然需要进行，以明确魔芋中的ACE抑制肽的具体化学结构，以及评估其生物利用度和体内降压活性等方面的实验。

此外，还需要进一步研究魔芋ACE抑制肽的毒理学安全性以及其在临床应用中的潜在价值本研究成功从魔芋中提取并纯化了具有ACE抑制活性的肽，并证实其体外降压效果。

这一发现为寻找天然植物中具有降血压活性的活性成分提供了重要的证据。

ACE抑制肽研究进展0

粮食与油脂44 2011年第6期ACE 抑制肽研究进展赵延华，龚吉军，李振华，唐　静（中南林业科技大学食品科学与工程学院，　湖南长沙　410004）摘　要：该文对目前国内外有关ACE 抑制肽研究进展进行综述，重点介绍制备ACE 抑制肽原料、分离提取方法、结构与活性关系、活性测定方法和功能性评价方法，并简介其在食品中应用及发展前景，以期为对ACE 抑制肽进一步研究提供参考。

关键词：ACE 抑制肽；活性肽；降血压Research progress of ACE inhibitory peptideZHAO Yan-hua，GONG Ji-jun，LI Zhen-hua，TANG Jing（Food Science and Technology College of CSUFT，Hunan Changsha 410004，China）Abstract：This article，summarises the current literature related to the the ACE inhibitory peptide at home and abroad，emphasising the protein source，methods of separation and extraction，the relationship between structure and activity，activity determination and functional evaluation methods of ACE inhibitory peptide. The application and prospect of ACE inhibitory peptide in food industry is also introduced simply. The aim of this work is to provide some references for further research on ACE inhibitory peptide.Key words：ACE inhibitory peptide；active peptide；antihypertension 中图分类号：TQ464.7文献标识码：A文章编号：1008―9578（2011）06―0044―03收稿日期：2011–04–22作者简介：赵延华（1986~ ），男，硕士研究生，研究方向：功能因子研究与功能性食品开发。

花生ACE抑制肽的分离纯化_结构鉴定及体内降血压功能研究

究 ,考察在体外已被检测证实具有 ACE 抑制活性的
花生 ACE抑制肽在体内的降血压效果。
1 材料与方法
111 材料与仪器
花生水解蛋白由水酶法提取花生油中试实验
得到的水解蛋白 ,主要组成为寡肽 ,其相对分子质量
小于 2000的组分约占 88% ; DA201- C大孔吸附树脂
江苏苏青水处理有限公司 ; 葡聚糖凝胶 Sep hadex
ACE具有抑制作用 , 从而可以起到降低血压的作
用 [3- 7 ] 。本文以水酶法提取花生油的同时得到的花
生水解蛋白为原料 ,经分离纯化得到花生 ACE 抑制
肽 ,研究了其 ACE抑制活性 ,并对其中 ACE 抑制率
最高的组分进行了结构鉴定和化学合成。进而以花
生 ACE抑制肽为受试样品进行了相关的动物实验研
高血压是引发心脑血管疾病如心力衰竭、脑中风、冠心病和心肌梗塞的重要危险因子 [1 ] 。改革开放以来 ,随着人们生活水平的提高和生活节奏的加快 , 高血压的发病率也不断地上升 ,据 2006 年中国心血
收稿日期 : 2009- 07- 16 3 通讯联系人作者简介 :江利华 (1982- ) ,女 ,博士研究生 ,研究方向 : 酶技术在食品
4700串联飞行时间质谱仪美国 App lied B io system s
公司 ; ALC- N IB P无创尾动脉血压测量分析系统上
海奥尔科特生物科技有限公司生产。
112 实验方法
11211 花生水解蛋白的 DA201 - C 大孔吸附树脂脱
盐用 DA201- C大孔吸附树脂装满 216 ×30cm 层析
(% )
脱盐后样品中灰分含量 =脱盐前样品中灰分含量

ACE抑制肽的生理功能和研究进展

文章篇号:1007-2764(2006)03-0251-090ACE抑制肽的生理功能和研究进展吴炜亮，吴国杰，梁道双杨帆(广东工业大学轻工化工学院，广东广州 510006)摘要：血管紧张素转化酶（ACE）在人体血压调节方面起着重要的生理作用。

近年来天然食品来源的ACE抑制肽已成为生物活性肽研究领域的热点。

ACE抑制肽通过抑制ACE活性起降血压作用。

文章综述了ACE抑制肽的作用机制、结构特点、评价方法和研究进展。

关键词：ACE；ACE抑制肽；食品蛋白质The Physiological Function and Research Progress ofAngiotensin-I-converting Enzyme Inhibitory PetidesWu Wei-liang, Wu Guo-jie, Liang Dao-shuang, Y ang Fan(Faculty of Chemical Engineering and Light Industry, Guangdong University of Technology, Guangzhou510006, China) Abstract: Angiotensin-I-converting enzyme (ACE) plays an important physiological function in the blood pressure of people. In the recent years, Angiotensin-I-converting enzyme inhibitory petides from natural food has been the hotspot in the physiological bioactive peptides. Angiotensin-I-converting enzyme inhibitory peptides let the blood pressure down by restraining the bioactive of the Angiotensin-I-converting enzyme. Angiotensin-I-converting enzyme inhibitory peptides effective principle, structure characteristic, estimate method and research progress have been review in this thesis.Keywords: Angiotensin-I-converting enzyme; Angiotensin-I-converting enzyme inhibitory peptides; Food protein生物活性肽是自然界中种类极多，功能复杂的一类化合物。

ACE抑制肽的生理功能和研究进展

近年来天然食品来源的ACE抑制肽已成为生物活性肽研究领域的热点。

ACE抑制肽通过抑制ACE活性起降血压作用。

文章综述了ACE抑制肽的作用机制、结构特点、评价方法和研究进展。

ACE抑制肽构效关系研究进展

ACE 抑制肽构效关系研究进展王晓丹1，薛璐1,2,*，胡志和1,2，张琦3，李艳军1，夏磊1（1.天津商业大学生物技术与食品科学学院，天津 300134；2.天津市食品生物技术重点实验室，天津 300134；3.博福-益普生（天津）制药有限公司，天津 300384）摘要：血管紧张素转化酶（angiotensin-converting enzyme ，ACE ）抑制肽是一类从食源性蛋白质中分离得到的具有降高血压活性的多肽。

由于其降血压效果好，而且没有降压药物的毒副作用从而引起了广泛关注。

近年来，ACE 抑制肽的构效关系研究成为研究重点。

结构生物信息学研究表明，ACE 抑制肽的ACE 抑制能力不仅与其分子质量有关，而且与其氨基酸序列以及其立体空间构象之间存在高度相关性。

ACE 抑制肽的抑制类型与ACE 抑制活性、构效关系也存在一定相关性。

对ACE 抑制肽构效关系进行深入研究将有助于指导开发高活性的功能性食品及降血压药物。

关键词：ACE 抑制肽；构效关系；氨基酸序列Progress in Research on Structure-Activity Relationship of ACE Inhibitory PeptidesWANG Xiaodan 1, XUE Lu 1,2,*, HU Zhihe 1,2, ZHANG Qi 3, LI Yanjun 1, XIA Lei 1(1. College of Biotechnology and Food Science, Tianjin University of Commerce, Tianjin 300134, China;2. Tianjin Key Laboratory of Food and Biotechnology, Tianjin 300134, China;3. Beaufour-Ipsen (Tianjin) Pharmaceutical Co. Ltd., Tianjin 300384, China)Abstract: Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitory peptides are a category of peptides derived from food proteins which can reduce blood pressure. ACE inhibitory peptides have gained extensive concerns because they can reduce blood pressure without side effects as antihypertensive drugs. In recent years, the structure-activity relationship of ACE inhibitory peptides has become one of the research focuses. Structural bioinformatics showed that the activity of ACE inhibitory peptides is related to not only their molecular masses, but also their amino acid sequences and spatial conformation. It is also found that the type of inhibit of ACE inhibitory peptides is related to their activity and structure-activity relationship. Intensive studies on ACE inhibitory peptide structure-activity relationship will be helpful to guide the development of new functional foods and antihypertensive drugs.Key words: ACE inhibitory peptide; structure-activity relationship; amino acid sequences DOI:10.7506/spkx1002-6630-201705049中图分类号：TS207.3 文献标志码：A 文章编号：1002-6630（2017）05-0305-06引文格式：王晓丹, 薛璐, 胡志和, 等. ACE 抑制肽构效关系研究进展[J]. 食品科学, 2017, 38(5): 305-310. DOI:10.7506/spkx1002-6630-201705049. WANG Xiaodan, XUE Lu, HU Zhihe, et al. Progress in research on structure-activity relationship of ACE inhibitory peptides[J]. Food Science, 2017, 38(5): 305-310. (in Chinese with English abstract) DOI:10.7506/spkx1002-6630-201705049. 收稿日期：2016-06-30基金项目：天津市应用基础与前沿技术研究计划重点项目（14JCZDJC34500）；天津市科技支撑计划项目（14ZCZDNC00017）；天津市高等学校创新团队项目（TD12-5049）；天津市大学生创新创业训练计划项目（201510069050）作者简介：王晓丹（1992—），女，硕士研究生，研究方向为食品生物技术。

ACE抑制活性

4 鸭肉水解产物ACE抑制活性研究高血压是一种以动脉收缩压或舒张压升高为特征的临床综合症，它常会引起心脏、血管、脑和肾脏等器管和结构等全身性并发症。

近年来，高血压在呈日趋增长的严重态势，发病人群日渐趋于年轻化，已经成为生命“第一杀手”，因此防治高血压成为全球医学界面临的一项艰巨任务。

血管紧张素转换酶(Angiotensin-converting enzyme，ACE)是一种含锌的膜结合二肽羧肽酶(Dipeptidly carbonoxypeptidase)[132]，在人体血压调节过程中起非常重要的作用，它可作用于血管紧张素I (Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu)和舒缓激肽，使血管紧张素I转换成血管紧张素Ⅱ(Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe)，同时水解舒缓激肽使其失活，从而导致血压上升[133]。

ACE抑制肽也叫血管紧张素转化酶抑制肽，可与ACE 的两个活性功能区产生竞争性结合，抑制ACE 活性，抑制血管紧张素I 转化为血管紧张素Ⅱ[134]。

1970年,Ferreira首次从蛇毒中分离出一种能抑制ACE作用的九肽[135]。

Ondetti等人以此为基础,于1977 年合成了经典ACEI类降压药Cap top ril[136]。

目前，已经从花生、大豆、酪蛋白、鱼类以及各种肉类的蛋白酶水解产物中分离出血管紧张素转化酶抑制肽。

这类ACE抑制肽由于其对正常人无降压作用，因此就大大降低了产生降压过度的副作用。

它们一般是从食品中直接提取，或是在比较温和的条件下，通过食品级蛋白酶水解蛋白质而获得，安全性较高，而且，这些肽类除了有降压作用之外，还有抗氧化，促进消化，增强人体免疫力等重要生物活性功能。

因此，近年来天然食品蛋白来源的ACE抑制肽备受关注，成为研制控制和治疗高血压药品的热点之一[137]。

本研究以ACE抑制活性为考察指标，筛选酶种。

ace抑制肽的研究进展

世界卫生组织将高血压列为人群健康的头号危险因素，它是引起全世界人口死亡率上升的主要病因，约影响15%～20%的成年人的健康[1]。

2010年，高血压导致940万人死亡，占全球伤残死亡率的7.0%。

据估计在2030年，将会导致2330万人死亡[2]。

心血管疾病有关的治疗费用约高达1060亿欧元，约占整个欧盟医疗支出总额的9%，给社会带来了很大的经济负担。

据报道，全世界大约有2/3的高血压患者生活在发展中国家，特别是亚洲国家，其高血压人数的增长率最高。

高血压是引起流行性心血管疾病（中风、心肌梗塞、心脏病等）的主要病因之一，47%的冠心病和54%的脑中风患者是由高血压引起的[3]。

成人高血压占比为30%～45%，且随着年龄的增长患病人数急剧增加。

高血压的典型定义是血压在140/90mmHg以上的水平，血压值120～139/80～89mmHg与低于120/80mmHg的血压水平相比，前者心血管疾病发病率和死亡率大幅增加[4]。

虽然高血压的控制与多种代谢途径有关，但血管紧张素转换酶的调节是一个关键调控因素。

1ACE抑制肽的研究历史及作用机制1.1ACE抑制肽作用机制血管紧张素转换酶（angiotensin-I converting enzyme，ACE）是从人体组织和体液中发现的一种二肽羧肽酶，在人体心血管系统中起着至关重要的作用。

ACE通过将血管紧张素I转化成血管紧张素Ⅱ来提高血压。

血管紧张素转化酶抑制肽（Angiotensin I-converting enzyme inhibitory peptides，ACEI）是通过抑制血管紧张素Ⅱ的合成或促进缓激肽的释放，抑制ACE活性从而降低血压。

ACE主要有两种亚型—人体体细胞ACE（somatic ACE，sACE）和睾丸ACE（testis ACE，tACE），它们由同源的C-ACE和N-ACE组成，而tACE 与sACE的C域相同，但sACE在其N端含有一个独特的36-残基序列。

ACE抑制肽的生理功能和研究进展

Ａｂｔａｔｓｒｃ：Ａｎｉｔｎｉ——ｏｖｒｎｎｙｇｏｅｓｎＩｎｅｔｇｅｚｍｅ（ｃｉＡＣＥｌｙｎｉｏｔｎｈｓｏｏｉｌｆｎｔｎｉｈｌｏｒｓｕｅｏｅｐｅＩｈ）ｐａｓａｍｐｒｔｙｉｌｇｃｕｃｉｎｔｅｂｏｄｐｅｓｒｆｐｏｌ．ｎｔｅａｐａｏ
研究进展。
关键词：ＡＥＣＥ抑制肽；食品蛋白质Ｃ；Ａ
ＴｈｅＰｈｉｌｇｃｌｙｓｏｏｉａＦｕｎｔｏｎｄＲｅｅｒｈＰｒｇｅｓｏｃｉｎａｓａｃｏｒｓｆＡｎｇｏｅｓｎ．．ｏｖｅｔｎ￣ＥｎｙｍｅＩｉｔｎｉ．．ｎｒｉ一一ＩｃｚｎｈｉｉｏｙＰｅｉｂｉｒｔｄｅｂｔｖｄｓ
ｒｃｎｅｒ，ｇｏｅｓｎＩｃｎｅｉｇｅｚｍｅｉｈｂｔｒｅｉｅｒｍａｒｌｏｄｈｓｂｅｅｈｔｐｔｎｔｅｐｙｉｌｇｃｌｉａｔｅｐｐｉｅ．ｅｅｔａｓＡｎｉｔｎｉ——ｏｖｒｎｎｙｔｙｉｉｙｐｔｓｆｎｏｄｏｎｔａｕｆａｅｎｔｏｓｏｈｓｏｉｏｃｉｔｓｈｉｈｏａｂｖｅｄＡｎｉｔｎｉ— ｃｎｅｉｇｅｚｍｅｉｈｉｉｒｐｉｅｔｈｌｏｒｓｕｅｄｗｎｂｅｔｉｉｇｔｅｂｏｃｉｅｏｅＡｎｉｔｎｉ — ｃｎｅｉｇｇｏｅｓｎＩｏｖｒｎｎ — ｔｙｂｔｙｐｔｓｌｅｂｏｄｐｅｓｒｏｙｒｓｒｎｎｈｉａｔｆｔｇｏｅｓｎＩｏｖｒｎｎｏｅｄｅｔａｖｈ — ｔｅｚｍｅＡｎｉｔｎｉ — ｃｎｅｉｇｅｚｍｅｉｈｂｔｒｐｉｅｆｃｉｅｒｃｐｅｓｕｔｒｈｒｃｅｓｃｅｔｔｔｏｎｓａｃｒｇｅｓｎｙ．ｇｏｅｓＩｏｖｒｎｎｙｉｉｙｐｔｓｅｔｉｉｌ，ｔｃｅｃａａｔｒｔ，ｓｉｅｍｅｈｄａｄｒｅｒｈｐｏｒｓｎ — ｔｎｏｅｄｅｖｐｎｒｕｉｉｍａｅｈｖｅｎｒｖｅｉｉｔｅｉ．ａｅｅｉｗｔｓｈｓｓｂｅｎｈＫｅｗｏｄ：ｇｏｅｓ－ｃｎｅｉｇｅｚｍｅＡｎｉｔｎｉ—— ｏｖｒｎｎｙｈｂｔｒｅｔｅ；ｏｄｐｏｅｎｙｒｓＡｎｉｔｎｉＩｏｖｒｎｎｎ — ｔｙ；ｇｏｅｓｎＩｃｎｅｉｇｅｚｍｅｉｉｉｙｐｐｉｓＦｏｒｔｉｔｎｏｄ

鲢鱼ACE抑制肽的生化特性及其降压功能

鲢鱼ACE抑制肽的生化特性及其降压功能毋瑾超;蒋国昌【期刊名称】《海洋学研究》【年(卷),期】2010(28)4【摘要】利用高效液相色谱法、基质辅助激光解吸质谱法及氨基酸自动分析系统,测定分析了鲢鱼Hypophthalmichthys molitrix血管紧张素转换酶(ACE)抑制肽的相对分子质量分布及氨基酸的组成,并通过对自发性高血压大鼠(SHR)进行的降血压试验,检测了鲢鱼ACE抑制肽的降压活性,分析了其生化特性与降压功能的关系.结果表明:鲢鱼ACE抑制肽的相对分子质量在1.6×103以下,其中10肽以下短肽所占的比率约为49.66%,这些短肽对ACE抑制肽的降压效果有显著影响;每百克ACE 抑制肽样品中含游离氨基酸的量为8.8 g,含水解氨基酸的量为59.6 g,同时含与ACE受体紧密结合、维持其高活性所必需的疏水性氨基酸的量为24.86 g;按照3.0 g/kg剂量给SHR喂饲ACE抑制肽样品后,其血压在2～6 h内平均降幅为2.394～3.724 kPa(18～28 mmHg)(a=0.05),在喂饲6h时,其降压幅度达到最大值,为3.724 kPa(28 mmHg).可见,从鲢鱼中提取高活性的ACE抑制肽作为治疗高血压症的药品原料,有望在未来的研究中得到进一步开发.【总页数】6页(P70-75)【作者】毋瑾超;蒋国昌【作者单位】国家海洋局,第二海洋研究所,浙江,杭州,310012;国家海洋局,第二海洋研究所,浙江,杭州,310012【正文语种】中文【中图分类】Q819【相关文献】1.鲢鱼蛋白制备ACE抑制肽的工艺优化 [J], 尹歆;邓放明2.刺参ACE抑制肽制备及降压功效分析 [J], 华鑫;孙乐常;万楚君;唐逸;翁凌;刘光明;曹敏杰3.牡蛎ACE抑制肽对原发性高血压大鼠的降压效果及其性质研究 [J], 张可佳;张胜男;祁艳霞;赵前程;李智博;4.葵花籽ACE抑制肽的体内降压活性初步研究 [J], LUO Peng;ZHOU Jin-ling;HE Dong-ping;PAN Si-yi5.葵花籽ACE抑制肽的体内降压活性初步研究 [J], 罗鹏; 周金玲; 何东平; 潘思轶因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

降血压肽ACE抑制活性及降压功能研究

降血压肽ACE抑制活性及降压功能研究【摘要】探讨了ACE（血管紧张素转换酶）抑制活性的检测方式, 并以贻贝为原料制取降血压肽，研究了不同酶解条件对其ACE抑制活性的阻碍，然后利用SHR饲喂实验检测其降血压活性。

结果说明，降血压肽有较好的ACE抑制活性：其ACE抑制率可达%。

同时动物实验说明其降压成效明显, 在SHR饲喂后2～6h之内均有显著降压成效，平均降低为16～28mmHg。

【关键词】降血压肽血管紧张素转换酶抑制活性降血压【Abstract】The testing method of ACE inhibitory activities was studied, and the antihypertensive peptides were derived from mytilus coruscus, then the ACE inhibitory activities were studied on different conditions; the antihypertensive effects were tested by SHR-feeding method. The results were as follows: the antihypertensive peptide had strong ACE inhibitory activities, the ACE inhibitory ratio was %, and the antihypertensive effect was obvious in 2 to 6 hours, the average reduced breadth is 16～28mmHg.【Key words】antihypertensive peptide；angiotensin-converting enzyme（ACE）inhibitory activities；antihypertensive effects降血压肽实质是一种血管紧张素转换酶抑制肽，它通过抑制血管紧张素转换酶（ACE），阻碍有升高血压作用的血管紧张素Ⅱ的生成，同时抑制具有降血压作用的血管舒缓激肽的分解，从而使血压下降，此即降血压肽的作用机理［1］。

降压肽的研究进展

降血压肽的分离纯化及活性研究摘要：多肽类化合物广泛存在于自然界中，其中对具有一定生物活性的多肽的研究，一直是药物开发的一个主要方向，随着现代科技的飞速发展，从天然产物中获得肽类物质的手段也不断得到提高，不断有新的肽类物质被发现并应用于防病治病之中。

本文介绍从玉米中提取肽类物质的分离纯化、活性检测主要方法及研究进展，并对其结构进行简单介绍。

关键词：玉米肽降血压酶解分离纯化结构前言：我国的玉米年产量占世界总产量的20％，仅次于美围，但是我国的玉米加工主要是提取淀粉，只利用了玉米的50％～60％，其余的大部分以粗饲料或者当作“三废”处理和排放，不仅极大浪费了资源，而且造成环境污染。

而这些副产物中含有60％以上的蛋白质，这些副产物又称为玉米蛋白粉或为玉米黄粉，是一种有待开发的资源。

因此，研究利用玉米蛋白粉，开发新用途，提高玉米的综合利用价值成为当前的一个重要研究课题。

[1,2]玉米肽主要来自玉米蛋白的水解产物，是由分子量很小但活性很高的短肽分子组成。

玉米多肽易消化、吸收，具有消除疲劳、抗高血压、抑制根系形成和醒酒的功能，可用于功能食品的开发。

玉米蛋白以其水难溶性及赖氨酸、色氨酸的严重缺乏致使其利用率低，但是其高比例的亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸等疏水性氨基酸以及高含量支链氨基酸和中性氨基酸是植物蛋白中颇为少见的特色组成，正是这种不平衡的氨基酸组成使玉米蛋白成为功能活性肽的来源。

目前，关于降血压肽的制备及其结构与功能的关系成为功能活性肽研究的重要方向。

[3,4,5,6]降血压肽又称为血管紧张素转化酶抑制肽是具有降血压作用的生物活性肽。

它通过与肾素-血管紧张素系统(RAS)和激肽释放酶-激肽系统(KKS)中关键酶ACE 的活性部位结合，使ACE失活，达到降低血压的作用。

ACE是一种含锌二肽羧基肽酶，有2个结合Zn2+的位点，即ACE催化反应的活性基团部位。

降血压肽能够与ACE 活性部位的Zn2+竞争性结合，导致ACE的活性受到抑制，阻止ACE水解血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，减少血管紧张素Ⅱ的生成；同时，阻止催化水解激肽，减缓激肽的破坏，从而发挥降低血压的作用。

乳源ACE抑制剂_降血压肽_的研究现状_王海燕

乳源ACE 抑制剂(降血压肽)的研究现状王海燕张佳程(河北农业大学食品科学学院,保定,071001)摘要利用酶或微生物水解牛乳蛋白质可获得A CE 抑制剂(降血压肽),近来从乳酸菌发酵的酸奶中也找到了ACE 抑制肽;经动物实验证明,口服一定量的ACE 抑制肽或含有ACE 抑制肽的酸奶可降低血压,而且对血压正常者没有影响。

文章中综述了来源于乳蛋白质和发酵乳制品的ACE 降血压肽的最新研究进展,对乳源ACE 抑制剂的应用前景进行了展望。

关键词血管紧张素转换酶 ACE 抑制剂降血压肽乳制品第一作者:硕士研究生,助教。

收稿时间:2001-02-09乳是幼年动物的最好食物,除了具有营养作用外,还有重要的生理功能。

到目前为止,人们已从乳中发现并提取了许多重要的生理活性物质,如鸦片样肽及具有抗高血压、免疫调节、抗血栓、抗菌、金属离子(Ca 2+)生物转移等活性的肽。

有证据证明,少量的完整的肽可直接吸收进入循环。

其中降血压肽是研究的一个重要方向。

现在,抗高血压肽的获取一般通过酶法和微生物法。

来源涉及几乎所有的食品,其中乳源ACE 抑制剂是研究最多,目前来看也是作用最强的。

本文综述了来源于乳的降血压肽的研究情况,并对其研究及应用前景进行了展望,旨在促进降血压肽在我国的研究开发。

1 乳蛋白质酶解物中的ACE 抑制剂M aruyama 和Suzuki [1]从牛乳酪蛋白的胰蛋白酶水解物中获得具有ACE 抑制活性的12肽,结构为FFVAPFPEVFGK(CEI 12),IC 50(抑制50%酶活的浓度)是77 mol/L,经氨基酸分析发现此肽与 s1 酪蛋白23~34的序列相同,只是其中的谷氨酰胺被换作了谷氨酸。

1985年M aruyama 等人[2]用脯氨酸专性内肽酶水解CEI 12得到了五肽(FF VAP,CE I 5),它的ACE 抑制活性是CEI 12的13倍。

另外又从酪蛋白中分离出七肽(AVPYPQR,CEI 7),经鉴定对应于酪蛋白的177~183氨基酸片断。

刺参ACE抑制肽制备及降压功效分析

刺参ACE 抑制肽制备及降压功效分析华鑫1，孙乐常1,2，万楚君1，唐逸1，翁凌1,2，刘光明1,2，曹敏杰1,2,*（1.集美大学食品与生物工程学院，福建厦门 361021；2.水产品深加工技术国家地方联合工程研究中心，福建厦门 361021）摘要：以刺参（Stichopus japonicus ）体壁为原料，利用复合蛋白酶对其进行酶解，运用单因素法优化血管紧张素转化酶（angiotensin I-converting enzyme ，ACE ）抑制肽的酶解制备工艺。

获得最佳工艺参数为：料液比 1∶6（g /mL ）、加酶量0.8%（质量分数）、反应时间6 h 、pH 7.0。

将酶解产物用3 kDa 膜超滤，其中小于3 kDa 组分具有较高的ACE 抑制活性，IC 50为0.8 mg /mL ，对ACE 表现为非竞争性抑制作用。

刺参ACE 抑制肽在高温、酸性和碱性条件下均具有较好的稳定性，同时具有较强的抵抗胃蛋白酶、胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶消化的能力。

动物实验结果表明，刺参ACE 抑制肽对雄性自发性高血压大鼠具有良好的降压功效。

因此，利用复合蛋白酶酶解刺参体壁制备的ACE 抑制肽在降血压功能性食品的开发利用方面具有研究价值。

关键词：刺参；ACE 抑制肽；稳定性；抑制模式；自发性高血压大鼠Preparation and Antihypertensive Activity of Angiotensin I-Converting Enzyme (ACE) Inhibitory PeptidesDerived from Sea Cucumber (Stichopus japonicas )HUA Xin 1, SUN Lechang 1,2, WAN Chujun 1, TANG Yi 1, WENG Ling 1,2, LIU Guangming 1,2, CAO Minjie 1,2,*(1. College of Food and Biological Engineering, Jimei University, Xiamen 361021, China;2. National and Local Joint Engineering Research Center of Deep Processing for Aquatic Products, Xiamen 361021, China)Abstract: The body wall of sea cucumber (Stichopus japonicus ) was hydrolyzed by protamex proteinase to produce angiotensin I-converting enzyme (ACE) inhibitory peptides. Using one-factor-at-a-time method, the optimum hydrolysis conditions to obtain the highest ACE inhibitory activity were determined as follows: solid to liquid ratio, 1:6 (g /mL); proteinase dosage, 0.8% (m /m ); hydrolysis time, 6 h; and hydrolysis pH, 7.0. Ultrafiltration of the resulting hydrolysate yielded a less than 3 kDa fraction with ACE inhibitory activity, whose IC 50 was 0.8 mg /mL. Kinetic analysis showed that the inhibitory action of the fraction on ACE was non-competitive. The ACE inhibitory peptides were stable under high temperature, acidic or alkaline conditions and were resistant to gastrointestinal digestion in vitro . Furthermore, these peptides could significantly decrease systolic blood pressure in spontaneously hypertensive rats (SHRs). The present work could provide a theoretical basis for the development of sea cucumber peptides with ACE inhibitory activity as potential antihypertensive food ingredients.Keywords: sea cucumber; ACE inhibitory peptide; stability; mode of inhibition; spontaneously hypertensive rats (SHRs) DOI:10.7506/spkx1002-6630-201810020中图分类号：TQ464.7 文献标志码：A 文章编号：1002-6630（2018）10-0125-06引文格式：华鑫, 孙乐常, 万楚君, 等. 刺参ACE 抑制肽制备及降压功效分析[J]. 食品科学, 2018, 39(10): 125-130. DOI:10.7506/spkx1002-6630-201810020. HUA Xin, SUN Lechang, WAN Chujun, et al. Preparation and antihypertensive activity of angiotensin I -converting enzyme (ACE) inhibitory peptides derived from sea cucumber (Stichopus japonicas )[J]. Food Science, 2018, 39(10): 125-130. (in Chinese with English abstract) DOI:10.7506/spkx1002-6630-201810020. 收稿日期：2017-03-01基金项目：国家自然科学基金面上项目（31271838）；福建省科技计划项目（2017N5011）第一作者简介：华鑫（1991—），男，硕士研究生，研究方向为水产品加工。