代文的降压五大特点
复代文产品知识(诺华降压)
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比较缬沙坦复方制剂(Co-Diovan)单用缬沙坦80mg每日一次治疗 原发性高血压患者的安全性与有效性:复代文在中国的注册试验,2003,内部资料
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多项大型临床试验已证实
复代文(缬沙坦/氢氯噻嗪)基础成份代文(缬沙坦)
具有全面的心肾保护作用
心肌梗死
动脉粥样硬化 左室肥厚 危险因素 糖尿病 高血压
最常见的不良反应:眩晕、头痛和无力
3
•目前的抗高血压治疗不尽人意
•联合治疗的重要性 •ARB+利尿剂的意义
•复代文的降压和心血管保护作用
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目前的抗高血压治疗不尽人意
★全球有6亿人口受到高血压的侵害(WHO)1
★我国最新调查显示高血压患者1.6亿,知晓率30.2%,治疗 率为24.7%,控制率仅为6%,94%的患者未得到控制(国家 卫生部)2 ★显而易见,尽管现有大量抗高血压药物,治疗现状仍不容 乐观(ESH)3
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欧洲高血压指南(2007)对联合治疗药物组合的推荐
利尿药
阻滞剂
ARB
阻滞剂
钙拮抗剂
ACE抑制剂 不同降压药的可能联合,实线为最合理联合, 有外框的药物已有对照干预试验证明有益
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•目前的抗高血压治疗,不尽人意 •联合治疗的重要性
•ARB+利尿剂的意义
•缬沙坦/氢氯噻嗪的降压和心血管保护作用
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联合治疗的合理性
-药物联合通过不同的机制降压 降压疗效
-联合用药一般只需小剂量 不良反应发生
-副作用抵消或相减
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联合治疗的合理性-干预不同的降压机制
病人 1 病人 2 病人 3
肾素血管紧张素系统
总体水钠
交感神经系统
代文与厄贝沙坦的区别
代文与厄贝沙坦的区别
摘要:
1.代文与厄贝沙坦的基本概念
2.代文与厄贝沙坦的药理作用
3.代文与厄贝沙坦的适应症和禁忌症
4.代文与厄贝沙坦的使用注意事项
5.代文与厄贝沙坦的替代关系
正文:
代文与厄贝沙坦是两种常见的降压药物,它们都属于血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类药物。
尽管它们具有相似的药理作用,但在适应症、禁忌症以及使用注意事项上存在一定的区别。
首先,我们来了解一下代文与厄贝沙坦的基本概念。
代文,又称缬沙坦,是一种口服有效的ARB药物,主要用于治疗轻至中度原发性高血压。
厄贝沙坦也是ARB类药物,其降压作用相对较强,适用于高血压患者,尤其是合并糖尿病肾病的患者。
在药理作用方面,代文和厄贝沙坦均通过阻止血管紧张素II受体,从而扩张血管、降低血压。
但厄贝沙坦的降压作用相对较强。
接下来是适应症和禁忌症。
代文适用于轻至中度原发性高血压,而厄贝沙坦适用于高血压患者,尤其是合并糖尿病肾病的患者。
在使用代文和厄贝沙坦时,需注意是否存在禁忌症,如对药物成分过敏、严重肝肾功能不全等。
在使用注意事项上,两者均需在医生指导下使用,不可自行调整剂量或停
药。
同时,定期检查血压,遵循医生的建议进行调整。
此外,注意饮食清淡、保持良好的生活作息,以达到更好的降压效果。
最后,我们来谈谈代文与厄贝沙坦的替代关系。
如果代文的降压效果不理想,可以考虑更换为厄贝沙坦。
但需要注意的是,更换药物应在医生的指导下进行,以免产生耐药性或导致血压升高。
总之,代文与厄贝沙坦都是常用的降压药物,它们在药理作用、适应症和禁忌症上有一定的区别。
高血压用药指南:缬沙坦(代文)服用方法
高血压用药指南:缬沙坦(代文)服用方法高血压用药指南:缬沙坦(代文)服用方法缬沙坦(Valsartan)又称代文、怡方,其复合制剂复代文为缬沙坦加氢氯噻嗪。
高血压的哪些事(微信ID:sangaook)之所以介绍各种高血压药,目的一是为了让大家能够了解自己使用药物存在哪些问题,在使用时如果出现这些症状是也是方便大家自己与医生沟通确认是否调整用药。
二是解答各位在微信后台朋友的留言所提的问题。
【作用原理】缬沙坦作用机制与氯沙坦相同,也是直接阻断血管紧张素受体。
缬沙坦选择性地与AT1亚型结合,阻断了所有促成高血压及其并发症有关的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的作用,包括非血管紧张素转换酶途径生成的血管紧张素Ⅱ,但缬沙坦不结合、也不阻滞其他在心血管系统调节中具有重要作用的激素受体、酶或离子通道。
【临床应用】缬沙坦已经成为治疗高血压的一线药物,其降血压作用不受种族、年龄或性别影响。
此外,能够减少高血压病人心力衰竭及新发糖尿病的发病率,缬沙坦作为常规治疗能明显减少充血性心力衰竭的死亡率和病残率。
糖尿病合并高血压首选缬沙坦,可以降低减少尿蛋白。
可能具有性功能改善的作用。
【用法用量】缬沙坦为胶囊,每粒含量为80毫克。
每次80毫克,每日1次,口服,抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。
降血压效果不佳时,每日剂1可增加至160毫克,或加用利尿药。
【不良反应】缬沙坦不良反应较少且轻微和短暂,病人耐受性良好,一般不需中断治疗。
尽管缬沙坦与血浆蛋白结合率高,但体外实验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物,如:双氯芬酸,呋塞米(呋喃苯胺酸)和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。
缬沙坦和安慰剂组的不良反应发生率分别为15.3%和15.5%。
1、心血管系统健康人及过量服用本品后可能出现低血压、心动过速或心动过缓,表现为心悸、头晕、虚弱无力。
极少数病人可有首剂反应。
文献报道,一例男性62岁并做完支架的心肌梗死病人,因高血压服用缬沙坦80毫克,每日1次,于当日下午血压降至65/40毫米汞柱,并出现恶心、呕吐,查血肌酐升高(每升207.58微摩)停用缬沙坦并给予多巴胺升压后血压逐渐恢复,血肌酐于第7天降至正常。
降压药代文的说明书
降压药代文的说明书降压药缬沙坦胶囊(代文)的功能主要是治疗轻、中度原发性高血压。
下面是整理的缬沙坦胶囊说明书,欢迎阅读。
通用名:缬沙坦胶囊生产厂家: 北京诺华制药有限公司批准文号:国药准字H20040217药品规格:80mg*7s药品价格:¥44元降压药代文说明书【通用名称】缬沙坦胶囊【商品名称】缬沙坦胶囊(代文)【英文名称】ValsartanCapsules【拼音全码】xieshatanjiaonang(daiwen)【主要成份】活性成份缬沙坦。
化学名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)联苯基-4-]甲基}缬氨酸分子式:C24H29N5O3分子量:435.5【性状】缬沙坦胶囊(代文)为硬胶囊,内容物为白色粉末。
【适应症/功能主治】治疗轻、中度原发性高血压。
【规格型号】80mg*7s【用法用量】推荐剂量:缬沙坦胶囊(代文)80mg,每天一次。
剂量与种族、年龄、性别无关。
可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。
建议每天同一时间用药(如早晨)。
用药2周内达确切降压效果,4周后达大疗效。
降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。
肾功能不全(严重肾衰见注意事项)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。
【不良反应】在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验,代文组的总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似。
在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者中进行的为期6个月的开放扩展试验,不良事件的总发生率同安慰剂对照试验中观察到的相似。
下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况,患者服用缬沙坦10-320mg/日,直至12周。
2316名患者中1281人,660人分别服用80mg、160mg,不良事件的发生率与用药剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良事件合并统计。
不良事件的发生率与性别、年龄、种族无关。
六大类常用降压药的特点及临床应用
用于轻中度高血压,尤其在静息心率较快(>80次/分)或合并心绞痛时。
禁忌症:
1.用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞; 2.哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂; 3.心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
受体阻滞剂
副作用:
1.常见的副作用:疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代谢 紊乱。
钙通道阻滞剂
代表性的药物分3大类:
1、苯烷基胺类:维拉帕米 2、苯噻氮卓类:地尔硫卓 3、二氢吡啶类: “地平”类,如硝苯地平、氨 氯地平等。
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
药物名称
常见商品名
硝苯地平 缓释片 控释片
尼群地平 尼卡地平 非洛地平 氨氯地平 拉西地平
心痛定 长效心痛定,伲福达
拜新同,欣然 舒麦特/尼群地平
钙通道阻滞剂
适应证:
1.适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强. 2.对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。 3.几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 4.无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 5.外周血管疾病。
钙通道阻滞剂
禁忌症:
1.不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类CCB (如心痛定)。
副作用:
1.短效α受体阻断药常见胃肠道症状,如恶心、呕吐、 腹痛等,还可引起体位低血压。静脉注射过快可引起心动 过速、心律失常,诱发或加剧心绞痛。
2.长效α受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等,也 可有恶心、呕吐,少数患者出现嗜睡和乏力等中枢抑制症 状。
α-受体阻滞剂
1.α1-受体阻滞剂:哌唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪等。 改善脂代谢和前列腺增生。有立位低血压(首剂 反应)。
六大类常用降压药的 特点及临床应用
代文说明书
【有效期】 暂定二年。
【禁忌】 已知对本品过敏者禁用;妊娠和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】 1.低钠或血容量不足的患者: 严重缺钠和(或)血容量不足的患者(如因服用大剂量利尿药),在使用缬沙坦开始治疗时,
可能发生症状性低血压。因此,在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。 如果发生低血压,须使患者仰卧,必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不防碍 进一步治疗,因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。 2.肝功能损伤患者: 约 70%的缬沙坦以原形从胆汁排除;缬沙坦不经生物转化,因而其全身性影响与肝功能低 下无关,所以非胆道性或非胆汁瘀积形肝功能不全患者无需调整剂量;而胆汁型肝硬化或胆 道梗阻患者的缬沙坦清除率降低(AUCS 较高),这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。 3.肾功能损伤患者: 由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的 30%,故其全身性影响与肾功能之间没有关系, 肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。 抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统后,敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素 -血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重的充血性心力衰竭患者),用血管紧张素转 化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗,可能导致尿少症和/或进行性氮血症及(罕见) 急性肾功能衰竭和/或死亡。因此,严重肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min)患者应慎重 用药。 12 名因单侧肾动脉狭窄而致的肾性高血压患者短期服用缬沙坦,肾血流动力学、血肌酐或 血尿素氮无明显变化。对单侧或双侧肾功脉狭窄患者未进行长期使用缬沙坦的研究。由于影 响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物有可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或 血尿素氮升高,故为安全起见,应注意监测患者的这些指标。 4.药物相互作用: 临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用:西米替丁、华法林、呋塞米、地 高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。 本药与细胞色素 P450 酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验 表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面 的相互作用。 与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、钾制剂或含钾的盐代用品合用时,可使 血钾升高。若必须同用,应注意监测。 5.药物过量: 虽然无本药过量的经验,但其可能出现的主要症状是明显的低血压。如果是在服药后不久发 生,可采用催吐治疗,否则可按常规采用静脉滴注生理盐水。 本品与血浆蛋白结合率高,故不太可能经透析被清除。
代文(缬沙坦胶囊)
代文(缬沙坦胶囊)【药品名称】商品名称:代文通用名称:缬沙坦胶囊英文名称:Triprolidine Hydrochloride【成份】本品活性成分为缬沙坦。
【适应症】适用于轻、中度原发性高血压。
【用法用量】推荐剂量:本品80mg,每天一次。
剂量与种族、年龄、性别无关。
可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。
建议每天在同一时间用药(如早晨)。
用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。
降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。
肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。
【不良反应】在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验中,代文组的总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似。
在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者进行的为期6个月的开放扩展试验中,不良事件的总发生率与安慰剂对照试验中观察到的相似。
下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况,患者服用缬沙坦10-320mg/日,最多为直至12周。
2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。
,所见的不良反应的发生率与用药剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计。
不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。
所有发生率(1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。
本品也包括了上市后在高血压患者中报告的药物不良反应。
发生率定义如下:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100,【禁忌】对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者。
妊娠(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)【注意事项】低钠和/或血容量不足:极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),应用本品治疗开始时,可能出现症状性低血压。
应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。
如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。
重视降压药的副作用
龙源期刊网
重视降压药的副作用
作者:李长玉
来源:《大众健康》2007年第11期
刘先生患高血压两年。
服代文(缬沙坦)80毫克日1次。
半月后出现咳嗽、头痛、头晕、发烧,体温38度左右,成间歇性,自认为是感冒。
两周后症状不减,就在门诊注射抗生素一周,体温仍然不降。
住院后经过CT、磁共振、血生化、血培养多方面检查,无明显异常。
诊断急性上呼吸道感染,用抗生素从低级到高级,从小量到大量,咳嗽发烧症状时好时坏。
住院一个多月,症状未见减轻。
病人到大医院请专家会诊,专家说:以往很好自从服用代文后出现上述症状,可能是药物的副作用所致。
因为代文就有病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽等副作用。
随即停用代文和一切抗生素。
一周后体温正常,咳嗽逐渐好转。
观察一年再未发作。
通常认为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代文是不会引起咳嗽的,可是说明书中却提到咳嗽2.3%、病毒感染3.1%、上呼吸道感染2.5%,服用者要注意。
代文(缬沙坦胶囊)
代文【代文价格】¥72.00元【代文功效】缬沙坦胶囊;缬沙坦胶囊适用于各类轻中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者.【简述】代文(缬沙坦胶囊)为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,适用于各类轻中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
【代文药理作用】肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素II,是由血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下形成的。
血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合。
它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压的调节。
血管紧张素II是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。
缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素(Ang II)II受体拮抗剂,它选择性作用于AT受体亚型,血管紧张素II的已知作用就是由AT受体亚型引起的。
在使用本品之后,AT受体封闭,血管紧张素II血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT受体,同时抗衡AT受体的作用。
缬沙坦对AT受体没有任何部分激动剂的活性。
缬沙坦对AT受体亲和力比AT受体强约20000倍。
ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II,并降解缓激肽。
血管紧张素II受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P 物质的潴留,所以不会引起咳嗽。
比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实,缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%,p<0.05)。
在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组别分有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽(p<0.05)。
缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。
【代文临床疗效】代文(缬沙坦胶囊)临床应用于治疗轻、中度原发性高血压。
ARB类降压药物-代文
缬沙坦代文 ® →安全、放心
一、缬沙坦代文 ®不易引起咳嗽。
比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实, 缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于 ACE抑制剂组(7.9%,P<0.05)。
缬沙坦代文 ® →安全、放心
二、缬沙坦代文 ®的代谢方式为双通道排泄,
即肝功能不好时由肾脏排泄;肾功能不好时 由肝脏排泄 与其他药物都需经过肝脏或肾脏进行代谢有 明显区别
关于ACEI ACEI
ACEI与ARB适用症基本相同,但不良反应较多: ACEI与ARB适用症基本相同,但不良反应较多: 适用症基本相同 1.咳嗽: 1.咳嗽:最常见 咳嗽 2.低血压 低血压常见。 低血压: 2.低血压:低血压常见。 3.高钾血症 3.高钾血症 4.急性肾功能衰竭 急性肾功能衰竭: 4.急性肾功能衰竭: 5.蛋白尿 5.蛋白尿 6.血管性水肿 罕见,但有致命危险。 血管性水肿: 6.血管性水肿:罕见,但有致命危险。 7.胎儿畸形 7.胎儿畸形
ARB的主要适应症 ARB
3. 冠心病和心衰患者 4. 房颤患者 者。 ARB在指南中被推荐用于高血压伴房颤患 在指南中被推荐用于高血压伴房颤患
5.代谢综合征患者 代谢综合征患者 指南指出: 患者均首 指南指出:MS患者均首 选生活方 式干预,起始降压治疗推荐首选ARB 式干预,起始降压治疗推荐首选
肝
代文®
人 体
肾
缬沙坦代文 ® →安全、放心
三、缬沙坦代文 ®最大的优点是副作用极低,
不论年龄、性别与种族、老人或肝、肾功 能不全均可使用,基本不被代谢,体内无 蓄积 是一种简单、方便、有效、耐受性良好的 一线降压药物。
缬沙坦代文 ®能有效改善糖代谢
研究表明,缬沙坦代文 ®Leabharlann 预防糖尿病、改善血糖水平和预后作用
代文(缬沙坦)
药品名称代文,缬沙坦英文名Diovan,valsartan适应证:轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
用法与用量 po推荐剂量80~320 mg,qd。
iv20 mg/次。
不良反应据 Philippe Close教授报道,对轻中型高血压进行的平行设计,双盲、安慰剂对照剂量调整,两组药品副作用总发生率相似,头痛、头晕、疲乏、咳嗽等于或少于安慰剂组。
临床评价据第十二届美国高血压学术大会报道,英国伯明翰阿拉巴马大学心血管科医学教授Suzame Oparil 采用随机双盲比较了代文和洛沙坦(losartan,DuP753)治疗原发性高血压的疗效和安全性。
来自美国、意大利和斯堪的那维亚1369例高血压病人试服有效剂量80 mg,qd,洛沙坦 50 mg,qd,4周后代文剂量增加至160mg,洛沙坦增至100 mg,结果代文有效率62%,坐位平均舒张压降低10.5mmHg,而洛沙坦有效率55%,坐位平均舒张压降低9.7 mmHg(P=0.021)。
代文效果优于洛沙坦,可24h持续降压。
谷峰比相当理想,最大的优点是药品副作用极低,不论年龄、性别与种族、老人或肝、肾功能不全均可使用,基本不被代谢,体内无蓄积,是简单、方便、有效、耐受性良好的一线降压药物。
药品规格针剂:20 mg/支;片剂:80 mg/片,160mg/片,200 mg/片。
【适应症】治疗轻、中度原发性高血压.【用法用量】推荐剂量:代文80毫克,每天一次,剂量与种族、年龄、性别无关,可能在进餐时或空腹服用(见吸收)。
建议每天同一时间用药(如早晨)。
用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。
降压效果不满意时,每日剂量可增加至160毫克,或加用利尿剂。
肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
代文可以与其他抗高血压药物联合应用。
【不良反应】包括2316名患者的安慰剂对照试验,全面比较了代文和安慰剂的副作用。
五大降压药及五大降糖药
目前,临床上使用的降压药共分五大类,1、血管紧张素II受体拮抗剂ARB(沙坦类)。
主要有氯沙坦、结沙坦(代文)等。
ARB是一种与ACEI作用机理相近的新型降压药,ACEI是部分阻断血管紧张素2的形成,产生治疗效应,ARB是完全阻断血管紧张素2的形成,产生治疗效应。
该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。
该药可以防止左心室肥厚,对已肥厚的左心室可能会使其逆转;对动脉硬化血管有一定的重塑作用;能够减少蛋白尿,对肾脏也有除降低血压外的保护作用,与A CEI一起使用保护作用更好;还可以治疗心力衰竭,它对于心脏病的死亡和猝死率的下降优于ACEI,两种药同时使用,可进一步增强对心脏的保护作用;对血脂和血糖无不良影响,还有增加尿酸排泄的作用。
该药副作用少,引起血钾升高的危险低于ACEI。
2、钙离子拮抗剂CCB(地平类)。
主要有非洛地平(波一定)、氨氯地平(络活喜)、硝苯地平(心痛定)、拉西地平等。
它通过阻滞钙通道,扩张血管,松弛血管平滑肌,来达到降压效果,可同时降低收缩期和舒张期血压,降低收缩压更明显,降压效果较强;它同时舒张冠状动脉血管,可以治疗心绞痛;还可逆转高血压所致的左心室肥厚;对糖、脂代谢和电解质无明显影响,长期使用无耐受性。
第一代短效的钙离子拮抗剂(如硝苯地平),由于它的缺点明显,已不再提倡使用,第二代的非洛地平缓蚀剂、第三代的氨氯地平当前应用比较广泛,效果也比较好,副作用较少。
3、β受体阻滞剂(洛尔类)。
主要有比索洛尔(博苏)、阿替洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、普奈洛尔等。
对心脏的保护作用强,可降低心肌的耗氧量,减少心肌梗死后面积的扩大,对于高血压伴有心力衰竭和心律失常时该药的治疗效果更好。
它可大大降低糖尿病患者心血管疾病的死亡率和心血管事件的发生。
但该药可降低患者对低血糖的反应,使用时要增加检测血糖的频率。
该药还有降低心率的作用。
现在有人认为该药在降低终点事件发生率方面次于其他药物,建议不再将其作为抗高血压的一线药物,但意见并不一致。
安博维与代文的比较
Duration of Treatment (days)
Weir MR, et al. Am J Hypertens 2007;20:807
降压治疗的最大益处来自降压本身
常规剂量安博维降压疗效显著优于代文
已有小规模循证医学证据证实安博维的心脏保护作用,大 规模临床结果即将公布。
代文只有用到320MG才显示出和安博维相似的降压效果和 保护作用。
DEMAND研究:
2型糖尿病患者的MAU患病率高
60%
40%
43% 39%
20%
MAU 临床蛋白尿
n=24,151
0%
10%
全球
12%
亚洲
Kidney International (2006) 69,2057-2063
主要内容
l l l l l
流行病学 作用机制与药代动力学 真正的肾脏保护 强效降压的优势 优秀的性价比
MAPS研究:
亚洲2型糖尿病高血压患者中蛋白尿患病率高
60%
40%
39.8%
42.9%
MAU
临床蛋白尿
20%
18.8%
0%
亚洲 n=6,801
17.3%
中国 n=2,473
A.Y.T.Wu,N.C.T.Kong, F.A.de Leon, C.Y.Pan, et al. Diabetologia (2005) 48: 17-26.
缬沙坦 160 mg n=130 缬沙坦 320 mg n=130 缬沙坦 640 mg n=131
-10
-20 -30
-40 -50 -60 -70
-25*
-57*
-66*†
和基线相比,尿蛋白排泄率的平均变化百分数(%) *P<0.001 和基线相比Log 转化的协方差分析结果 †P=0.046 (640 mg vs 160 mg) 来自分层协方差分析结果
简单解析坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦的区别
简单解析坎地沙坦、缬沙坦、替⽶沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦的区别沙坦类药物⼀直是我们最常⽤的降压药!沙坦类药物有很多种:坎地沙坦、缬沙坦、替⽶沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦这⼏种沙坦到底有什么区别?本⽂将进⾏介绍。
其实,它们⼤体的作⽤基本⼀致,⽽且这些药物的作⽤机理⼀样,所以说这些药物的副作⽤也基本⼀样:最常见的不良反应就是⾼钾⾎症,以下⼈群不能服⽤沙坦:双侧颈动脉狭窄患者、孕妇、肾动脉狭窄者、⾼⾎钾者。
下⾯我们具体看看这⼏种沙坦的细微差别:1、氯沙坦50/100mg,⼀天⼀次;7⽚45元左右原创⼚家是美国默沙东,商品名科索亚,是世界上第⼀种沙坦类药物,氯沙坦除了⽤于⾼⾎压外,另⼀⼤优势就是糖尿病肾病。
糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微⾎管病变在肾脏的改变,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为第⼆⼤病因了。
所以,对于⾼⾎压合并糖尿病或单纯糖尿病肾病的患者可选择氯沙坦。
氯沙坦的缺点是降压幅度不⾼,同时半衰期较短,⼤约只有6-9个⼩时,这样,不⼀定能保证24⼩时平稳降压。
2、替⽶沙坦80mg,⼀天⼀次;7⽚45元左右原创⼚家是德国勃林格殷格翰,商品名美卡素,替⽶沙坦的降压幅度⼤,疗效持久,相对于其他药物的优点就是在⼼⾎管保护⽅⾯,例如⼼肌梗死后,脑卒中,糖尿病的患者,使⽤替⽶沙坦可以降低这些⼈群的⼼⾎管事件发⽣率,例如⼼⾎管死亡,卒中,⼼肌梗死住院等等。
3、厄贝沙坦0.15g,⼀天⼀次;7⽚30元原研是法国赛诺菲公司,商品名安博维厄贝沙坦在中国的销量很⼤,降压效果强,药效持久是它的特点,其在逆转左室肥厚,减少尿蛋⽩,延缓肾功能恶化⽅⾯表现良好,是国家批准的治疗合并⾼⾎压的2型糖尿病肾病的抗⾼⾎压药物,⽽且这个药价格便宜,应该是性价⽐最⾼的沙坦类药物了,所以常常成为沙坦类药物的第⼀选择。
4、缬沙坦80mg,⼀天⼀次;7⽚30元左右原创⼚家瑞⼠诺华,商品名代⽂,降压效果⼀般,优点就是在⼼衰,⼼肌梗死的治疗⽅⾯表现不错,但是2018年7⽉6⽇以来,经国家药监局调查,国内有7家药⼚使⽤了华海药业的缬沙坦原料药,除华海药业⾃⾝缬沙坦原料药致癌物杂质超出限值外,其他6家国内缬沙坦原料药⽣产企业也被列出。
高血压合并蛋白尿患者 代文vs厄贝沙坦解说词
保护心脏
代文®心血管保护证据更丰富,优于厄贝沙坦
心肌梗死 心力衰竭
缬沙坦
厄贝沙坦
目前唯一被证实可降低心梗后高 危患者死亡率的ARB,降低心梗
后死亡率25%1
第一个被证实对心衰患者具有长 期益处的ARB,降低心衰患者联
合死亡率和发病率13.2%2
I-PRESERVE3 (全因死亡和心血管住院的主要复 合终点与安慰剂相比无显著性差异
)
1. Pfeffer MA, et al. N Engl J Med. 2003;349(20):1893-906. 2. Cohn JN, et al. N Engl J Med. 2001;345(23):1667-75.
DROP研究:随机、双盲、平行组研究, 纳入391例伴2型糖尿病及蛋白尿的高血压 患者(尿蛋白20-700μg/min,平均57.6岁 ),经安慰剂导入3周后,接受缬沙坦 160mg治疗4周,第5-30周患者随机接受缬 沙坦160mg、320mg或640mg治疗
*与氨氯地平相比p<0.001 **与缬沙坦160mg治疗4周时相比P<0.001
IRMA Ⅱ3
厄贝沙坦150mg未能较安慰剂显著降低 糖尿病肾病发生率
厄贝沙坦300mg:较安慰剂显著降低糖 尿病肾病发生率及白蛋白尿水平
缬沙坦320mg较基线显著降低 蛋白尿患者UAER 51% 2
IDNT4
厄贝沙坦300mg较安慰剂显著降低主要 肾脏终点事件发生率
1. Viberti G, et al. Circulation. 2002;106(6):672-8. 2. Hollenberg NK, et al. J Hypertens 2007;25:19216.
缬沙坦
【别名】缬沙坦,代文【外文名】Valsartn,DIOVAN【药理作用】抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂【药动学】口服吸收快,2 h达峰值,血浆浓度以双指方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6~7 h,重复或qd给药动力学没有改变,药物在体内无蓄积。
平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示,其增加小与测定范围内的剂量成正比。
单剂量静注后,人的稳态分布容积约17 L,血浆清除率为2.2 L/h。
静注时30%,口服时10%的药物以原形从尿排出,其余从胆汁排出。
同食物起服用后,代文的吸收减少46%。
低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。
因此,进食并未显著影响一药效学效应,代文的药代动力学不受年龄的影响。
【适应证】抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
【不良反应】2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明,本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。
所列为10次安慰剂对照试验的结果,代文(Diovan)的剂量为10mg-320mg,治疗时间最长为12周。
在2316名患者中,1281人服用80mg,660人服用160mg。
由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关,因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。
结果表明不良反应发生率与性别、年龄或族无关。
无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有:水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕。
服用代文(Diovan)与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.6%。
在临床对照试验中,服用代文(Diovan)的患者发生明显的血肌酐,血钾和总胆红素升高者分别服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指标升高。
【相互作用】临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用:西咪替丁、华法林、呋塞米(呋喃苯胺酸)、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
由于代文(Diovan)基本不被代谢,所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用。
代文与洛汀新对老年人原发性高血压降压疗效的比较
代文与洛汀新对老年人原发性高血压降压疗效的比较
周艳芝
【期刊名称】《中国社区医师(医学专业)》
【年(卷),期】2011(013)015
【摘要】目的:比较缬沙坦胶囊(代文)与贝那普利(洛汀新)治疗老年人原发性高血压的疗效和安全性.方法:选择82例高血压病患者,随机分为两组,每组各41人,自第1周开始分组服试验药,每周来门诊检查1次.共6周.结果:治疗3个月后,两组血压下降、差异均有统计学意义(P<0.05),代文组总有效率为90.25%,洛汀新组为
80.93%.代文与洛汀新均无严重不良反应.结论:代文治疗高血压病均疗效好,推荐使用.
【总页数】1页(P28)
【作者】周艳芝
【作者单位】277600,山东微山县中医院
【正文语种】中文
【相关文献】
1.动态血压比较洛汀新与络活喜降压疗效 [J], 沈近嘉;施晓宏
2.代文对原发性高血压患者降压疗效及安全性观察 [J], 刘忠;陈君柱;朱建华;徐耕;黄慧芳;徐绍彦;钱宝庆
3.代文与洛汀新对老年人原发性高血压降压疗效的比较 [J], 周艳芝
4.动态血压比较洛汀新与络活喜降压疗效 [J], 沈近嘉; 施晓宏
5.耳穴压豆疗法对不同证型原发性高血压即时降压疗效比较 [J], 魏思宁;王鸿庆;郭栋
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4 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
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internal use only
药代动力学参数(ADME)
药物 缬沙坦 绝对生物 23%
利用度 血浆半衰 9小时
期 血浆蛋白 94-97%
结合率 是否经肝 否
脏代谢 原型排泄
排泄 粪便70% 尿液30%
氯沙坦 33%
6-9小 时
≥99%
代谢
粪便58% 尿液35%
厄贝沙坦 60-80%
11-15小 时
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代文®的基本信息:关于降压的三个S
强效 sufficient 平稳 Smooth
• 代文®80 mg 治疗8周后降压幅度为双数 SDBP (13 mmHg) 和 SSBP (17 mmHg)
• 轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中 代文®和氨氯地平的降压幅度相似
强效降压
internal use only
代文®的降压效果和氨氯地平的比较
治疗8周后和基线相比的变化
舒张压 0
收缩压
–2
–4
–6
–8
–10
–12 –11.5–11.1
–14 –16
N/S
–13.1 –14.8
N/S
缬沙坦 80 mg (n = 84)
氨氯地平 5 mg (n = 84)
有效率
• 缬沙坦66.7% • 氨氯地平 60.2%
15 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials F| BougsianersisRU,seeOtnalyl. Curr Ther Res, 2002,63:1.
DIO-PM152/01-4/2008
耐受性
下肢水肿发生率: •氨氯地平7.5% •缬沙坦 1.2%
强效降压
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代文®和厄贝沙坦降压疗效的比较
SDBP >95, <115 mmHg 39例轻中度高血压患者
缬沙坦 安慰剂
厄贝沙坦
缬沙坦 厄贝沙坦
安慰剂
随机开放交叉对照
舒张压
缬沙坦 厄贝沙坦 80mg 150mg
DIO-PM152/01-4/2008
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2型糖尿病患者中比较降压疗效 (MARVAL)
高血压亚组治疗24周后的血压变化
mmHg
舒张压 0
–2
–4
–6
–8
–10 –9 –9
–12
N/S
–14
–16
–18
收缩压
–18 –17 N/S
缬沙坦 80 mg (n = 169)
耐受性
• 和氨氯地平相比, 缬沙坦出现水肿少
强效降压
mmHg
Adap11te| Mdewdiciatlhorepnetartimonitsrasiniiongn| QfiruoxminhaCi/LoIYraeoa| SLepe1t8,a20l.08C|SlianlesPThraainrinmg maactoerliaTls h| Beurs.ine1s9s 9Us6e;O6n0ly:341–346.
11.5
14.3 14.9
Weir et al. J Clin Hypertens 2007;9:103–112
8 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
约为96%
代谢
粪便80% 尿液20%
替米沙坦 50%
24小时
>99.5%
否 结合葡萄 糖醛酸排
泄
几乎完全 随粪便排
泄
坎地沙坦 15%
9小时
>99.5%
否 原型排泄
粪便67% 尿液33%
奥美沙坦 26%
13小时
99%
否 原型排泄
粪便50-65 % 尿液35-50 %
3 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
收缩压
缬沙坦 80mg
厄贝沙 坦
150mg
2周 0
4周 6周
缬沙坦80mg OD 厄贝沙坦 150mg OD
10周
-9.5 -9.7
-10.5 -10.5
P<0.001 vs 安慰剂
Malacco et al. Curr Ther Res 2000; 61 (11): 789-797
13 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
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代文®降压疗效优于卡托普利
血压控制 (<140/90)
50
45
P < 0.05
40
37
34
30 22
20
10
▪ 缬沙坦双位数血压下降:
• 缬沙坦下降–22/13 mmHg
• 卡托普利下降 –18/12 mmHg (P = NS)
强效降压
血压控制%
0
4周
8周
缬沙坦80 mg
代文®的基本信息:关于降压的三个S
强效 sufficient 平稳 Smooth
• 代文®80 mg 治疗8周后降压幅度为双数 SDBP (13 mmHg) 和 SSBP (17 mmHg)
• 轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中 代文®和氨氯地平的降压幅度相似
• 和其他ARB的疗效相当或更优
✓校正影响因素后代文的依从性为88.9% ,显著高于氨氯地平和赖诺普利86.6%
选择性 Selectivity
✓选择性作用于AT1受体,在同类药物中最高
✓有助于加强和发挥AT2的血管和器官保护作 用
6 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
internal use only
代文®的降压疗效和依那普利20 mg 幅度相似
治疗8周后血压和基线相比的下降
舒张压 0
收缩压
–5
mmHg
–10
–15
–13.2 –12.0
N/S –20
–17.2 –17.7 N/S
Mallion J et al. Blood Press Monit. 1997;2:179–184.
• 24小时动态血压监测显示在各个剂量下代文® 的降压在24小时内保持稳定,无论和安慰剂 还是和其他ARB相比
• 平滑指数
长效 Sustainable
• 清晨服用和晚上服用都可以达到 持续24小时的降压效果 • 谷峰比>0.5
5 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
• 和其他ARB的疗效相当或更优
• 24小时动态血压监测显示在各个剂量下代文® 的降压在24小时内保持稳定,无论和安慰剂 还是和其他ARB相比
• 平滑指数
长效 Sustainable
• 清晨服用和晚上服用都可以达到 持续24小时的降压效果 • 谷峰比>0.5
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特殊人群的药代动力学
人群
老年患者 肝功能不全患者 胆道梗阻患者 肾功能不全患者
肾动脉狭窄患者
透析患者 妊娠/哺乳 儿童患者
评价指标
>65岁
超声检查 肌酐清除率
造影 进行透析治疗 <18岁
代文的应用
无需调整剂量
无需调整剂量
慎用 无需调整剂量;
但对严重肾功能衰竭(肌酐清除率小于 10ml/mim)患者尚无应用代文的经验 慎用,建议作为安全手段监测BUN和肌 酐 尚无应用代文的经验,但有文献支持 禁用
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代文®的基本信息:其他特点的三个S
安全性 Safety
✓和安慰剂相似的耐受性
✓和 CCB相比外周水肿等不良事件的发生 率明显降低
✓和ACEI相比,干咳的发生显著降低
依从性 Super Compliance
✓调查显示在12月后持续使用代文的患者 为(63%) 显著高于氨氯地平(53%)或赖诺 普利(50%).