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不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响

不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响

不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响【摘要】目的分析不同胰岛素促泌素对于胰岛β细胞分泌胰岛素的影响。

方法选择我院在2014年9月到2015年12月收治的200例2型糖尿病患者作为本研究的研究对象,将所有患者按照随机方法划分为Ⅰ组和Ⅱ组,每组各有100例,对Ⅰ组患者采用的胰岛素促泌剂为瑞格列奈,Ⅱ组患者所采用的胰岛素促泌剂为格列美脲,两组患者维持治疗,6个月以后重复对患者进行葡萄糖耐量(OGTT)检验,对两组患者的治疗前后的胰岛β细胞功能的自身情况进行比较。

结果Ⅰ组的△I30/△G30具有明显差异,P0.05;Ⅱ组的△AUCI30-120/△AUCG30-120明显提升,P0.05。

结论对于2型糖尿病患者,瑞格列奈用药主要是以促进患者的早相分泌为主,而格列美脲主要是以促进患者的晚相分泌为主,所以临床治疗过程中需要分析患者的具体情况合理的选择对患者的胰岛素促泌素的使用。

【关键词】瑞格列奈格列美脲胰岛β细胞胰岛素促泌剂是对于2型糖尿病患者进行治疗的一个重要的药物,无论是单药治疗还是联合用药都可以起到有效的降糖效果[1]。

绝大多数新诊二型糖尿病患者随着进行短期胰岛素强化治疗,其胰岛素的分泌都可以在第一时间得到不同程度的缓解和恢复[2]。

随着患者病程的进展和患者机体对于胰岛素分泌这一类药物的性的减弱,使其逐渐的出现了口服药物继发性失效的现象,而这和胰岛素β细胞的凋亡存在着密不可分的联系[3]。

基于此本研究主要分析不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响,结果取得较为满意的成效,现将主要研究情况作出如下汇报。

1 资料与方法1.1 一般资料我院在2014年9月到2015年12月收治的2型糖尿病患者当中选择出200例患者作为本研究的研究对象,按照随机方法将所有患者划分为观察组和对照组,每组患者各有100例。

对照组患者当中男性患者57例,女性患者43例,患者的最大年龄为77岁,最小年龄为34岁,平均年龄为(56.5±12.4)岁;两组患者当中男性患者63例,女性患者37例,患者的最大年龄为75岁,最小年龄为32岁,平均年龄为(50.3±15.4)岁。

中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识_解读_杨燕

中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识_解读_杨燕

作者单位:四川大学华西医院内分泌科,成都610041通讯作者:童南伟,buddyjun@hotmail.com 指南与共识2011年《中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识》解读杨燕,童南伟文章编号:1005-2194(2012)03-0191-03中图分类号:R587.1文献标志码:A提要:胰岛素促泌剂是治疗2型糖尿病的主要口服降糖药,包括磺脲类和格列奈类两大类。

为科学合理地指导临床用药,中华医学会内分泌学分会的专家对胰岛素促泌剂在我国成人2型糖尿病中的应用(包括其分类、作用机制、安全性、用药原则等)进行详尽的探讨并达成共识,文章就此次达成的共识进行简要解读。

关键词:胰岛素促泌剂;2型糖尿病;磺脲类药物;肥胖Interpretation of2011expert consensus on insulin secretagogues in Chinese adults with type2diabetes.YANG Yan,TONG Nan-wei.Division of Endocrinology and Metabolism,West China Hospital of Sichuan University,Chengdu 610041,ChinaSummary:Insulin secretagogues,including sulfonylureas and glinides,are major oral antidiabetic medication for type2dia-betes.To steer scientific and reasonable clinical practice,The Chinese Society of Endocrinology reached consensus regarding the application(classification,mechanisms,safety and principles,etc.)of insulin secretagogues in Chinese adults with type 2diabetes,after thorough discussions.In the current review,contents of expert consensus are to be outlined.Keywords:insulin secretagogue;type2diabetes;consensus;sulfonylureas;obesity童南伟,主任医师、教授、博士生导师。

胰岛素促泌剂对胰岛素释放试验及 C 肽释放试验的影响

胰岛素促泌剂对胰岛素释放试验及 C 肽释放试验的影响

胰岛素促泌剂对胰岛素释放试验及 C 肽释放试验的影响
初静
【期刊名称】《实用医药杂志》
【年(卷),期】2012(29)10
【摘要】胰岛素功能正确测定的重要性日益得到糖尿病工作者的重视。

胰岛素和C肽释放试验是区别1型糖尿病和2型糖尿病的重要依据,但是由于胰岛素促泌剂的广泛应用.常导致对胰岛细胞功能的不正确判断。

故笔者对胰岛素促泌剂对胰岛素和C肽释放试验的影响进行探讨,旨在为糖尿病的正确分型以及及时应用胰岛素提供依据。

【总页数】1页(P881-881)
【作者】初静
【作者单位】250031 山东济南,72850 部队卫生队
【正文语种】中文
【中图分类】R587.1;R977.15
【相关文献】
1.血糖快测法与胰岛素释放试验、C肽对糖尿病前期诊断的研究 [J], 李修昌;王笑英
2.血清胰岛素释放试验及C肽诊断中老年糖尿病前期的研究 [J], 陆应石;姚弘
3.空腹高血糖对初发2型糖尿病患者口服葡萄糖激发胰岛素释放试验的影响分析[J], 龚瑜
4.血糖快测法与胰岛素释放试验,C肽对糖尿病前期诊断的研究 [J], 陆应石;姚弘
5.不同高血糖水平对C肽、胰岛素释放试验的影响 [J], 李素彦
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不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响

不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响

不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响刘效云【摘要】目的:探究不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌胰岛素的影响.方法:在2015年5月至2016年5月期间,选取我院收治的10例健康体检者与20例胰岛素型糖尿病患者,分别使用格列齐特控释片、瑞格列奈、格列美脲三种不同胰岛素促泌剂评价胰岛β细胞分泌功能.每位研究对象分别口服安慰剂、格列齐特控释片、瑞格列奈、格列美脲,对其分泌量进行评价.结果:与安慰剂治疗比较,三种药物均能够显著促进AUC0-180min胰岛素分泌量增加,(P<0.05),具有统计学意义.在1相分泌量中,瑞格列奈促泌剂影响最大,次之格列美脲,影响最小格列齐特控释片.但格列美脲与格列齐特控释片在2相分泌量中具有显著促进作用,P<0.05,具有统计学意义.结论:在胰岛素型糖尿病患者中,采用瑞格列奈治疗,可以有效的促进胰岛素1相分泌,采用格列美脲、格列齐特控释片可以对胰岛素1相与2相分泌具有促进作用.【期刊名称】《黑龙江医药》【年(卷),期】2017(030)004【总页数】3页(P799-801)【关键词】不同胰岛素促泌剂;胰岛β细胞;分泌;胰岛素;影响【作者】刘效云【作者单位】河南省漯河市郾城区第二人民医院 462000【正文语种】中文【中图分类】R587通常情况下,将静脉葡萄糖耐量实验(IVGTT)应用在健康人身体中,会出现高峰且持续时间数分钟的胰岛素1相分泌情况,之后会出现2相分泌情况。

由于正常人的血糖水平随机出现下降现象,继而使得胰岛素2相分泌比较低[1]。

如果人为血糖升高,胰岛素分泌能力也随之升高。

在胰岛素1相分泌中,其主要是对胰岛β细胞储备能力的具体反映,胰岛β细胞出现异常现象主要表明1相分泌异常在糖尿病中起到较大的作用[2]。

本研究通过对不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌能力的影响进行分析,现报告如下。

1.1 一般资料在2015年5月至2016年5月期间,选取我院收治的10例健康体检者与20例胰岛素型糖尿病患者,健康体检者中男性6例,女性4例,年龄范围在21-67岁之间,平均为(46.7±3.7)岁。

个人笔记总结:胰岛素使用方法

个人笔记总结:胰岛素使用方法

个人笔记总结:胰岛素使用方法一、胰岛素常用计算方法:⚠️按空腹血糖/体重计算TDD:•指南推荐患者 HbA1c 达 7% 时可起始胰岛素治疗。

1⃣️:[空腹血糖(mmol/L)*18-100]*体重kg*6➗2000。

2⃣️:1 型糖尿病:0.5-1U/kg/d。

2 型糖尿病:0.3-0.8U/kg/d。

•一般从最小剂量开始;但越胖胰岛素抵抗越重、可从中间值开始。

•血糖高病情重:0.5--0.8μ/kg。

•⚠️病情轻:0.4--0.5μ/kg。

•病重+应激:不超过1.0μ/kg。

•⚠️高风险急性并发症:•st静脉泵RI:0.05~0.1U/kg/h。

必要时补液+评估血电解质+酮体水平。

•⚠️1mmol/L=18mg/dl=0.18g/L。

•静脉输1U约降糖2.7mmol/L,这是静脉葡萄糖算法,一般临床检测的是末梢葡萄糖。

静脉比末梢约高0.3mmol/L。

二、胰岛素剂量的分配+调整:1.原则是先调整饮食及运动,待血糖稳定后再调胰岛素。

2.正常成人每日合成RI约48U。

(即1u/h为基础分泌+每餐后分泌约8u。

)3.生理上1U 胰岛素可降2~4 g 葡萄糖。

•⚠️妇科术后可1U :4g静脉输GS。

•⚠️四次/段尿糖:每1个“+”:2U。

•⚠️24小时尿糖:每2g:1U。

•病轻无糖尿病肾病,肾糖阈正常三、餐时胰岛素计算:短/速效•方法1⃣️•⚠️常用TDD⃣️50%➗3=每餐RI•方法2⃣️•⚠️0.1U/kg/meal=就餐时起始量。

⃣️⃣️餐时剂量的调整:⚠️所有RI加量的前提是无低血糖发生。

1⃣️:常以早>晚>午餐前的用量来分配。

•因早餐前体内升糖激素分泌较多,故胰岛素用量宜大一些;•且一般短效胰岛素作用高峰时间2-4h,早午间隔较午晚间隔时间短,故午餐前用量最小;•因多数病人睡前不再用胰岛素,至次日晨再用,故晚餐前又比午餐前要用量大.•如睡前还用一次,则晚餐前要减少,且睡前的用量更少,以防夜间低血糖.•初始用量2~3天后根据餐后血糖水平再调整用量及用法。

不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌功能的影响

不同胰岛素促泌剂对胰岛β细胞分泌功能的影响

李奇志
酒浸毒蝎饮后致肾损害 " 例报告
! 881 !
本研究所选的 3 种药物中 9 亚莫利 \ 达美康有较强的促进胰 岛 素 分 泌 的 作 用 9但 起 效 慢 \作 用 时 间 长 9不 利 于 控 制 餐 后 高 血 糖 9 且易发生餐前和夜间低血糖 0 而孚来迪是一种餐时血糖调节 剂 9 起效快 \ 作用时间短 9 可以控制餐后高血糖 9 不引起餐前低血 糖 9 而且其是与细胞膜受体结合 9 能促进胰岛素分泌但不加速 " 细胞衰竭 9 对功能受损的细胞有一定的保护作用 9 从而帮助初发
AUC19~180min 下降 36.4% \33.8% \32.3%( 均 #<0.05 O
! !"!
资料与方法 一 般 资 料 ZA 组 健 康 组 Z12 名 健 康 者 男 5 女 7 入 选 aB
组 糖尿病组 Z25 例 2 型糖尿病患 者 男 11 例 a 女 14 例 入 选 O 糖 尿 病 组 入 选 条 件 Z 初 发 2 型 糖 尿 病 按 1999 年 WHO 糖 尿 病 诊 断 及 分 型 标 准 a仅 经 饮 食 \运 动 治 疗 a无 糖 尿 病 急 慢 性 并 发 症 a 受试者签署知情同意书 O
编校 李凯 $
酒浸毒蝎饮后致肾损害 ! 例报告
李奇志 19 石凤华
2
1. 吉林油田计划生育办公室 9 吉林
松原
13800092. 松原市人民医院第十社区门诊部 9 吉林
松原
138000
[ 关键词 ] !
病历摘要
酒浸毒蝎 9 肾损害 文献标识码 !B 文章编号 !1004-0412 "2006#08-881-01
亚莫利 \ 达美康促进胰岛素 AUC0~19min 增长率分别为 37.2% \

胰岛素促泌剂分类

胰岛素促泌剂分类

胰岛素促泌剂有哪些?昂生大药房/ 2014-08-25胰岛素促泌剂,顾名思义,是促进胰岛素分泌的一类药物,目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类,其作用机制有相似点也有不同点。

需要明确的是,无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用,但是同类药物不可同时服用。

否则,不仅不会达到控制血糖的目的,还会增加低血糖和其他副作用的危险。

1、磺脲类促泌剂:磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久,因降糖效果确凿,价格相对便宜而广受欢迎,是目前临床最常用的药物。

磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能,肝、肾功能正常的2型糖尿病患者,可单独使用或者与其它降糖药联合使用,联合使用可以增强降糖效果。

作用时间长短不同,一天服用1~3次。

多数磺脲类药物需在饭前半小时服用,因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步,减少发生低血糖的风险。

目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲,别名为优降糖;格列齐特,代表商品为达美康、达美康缓释片等;格列吡嗪,代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等;格列喹酮,代表商品为糖适平等;格列美脲,代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。

用药区别如下。

2、格列本脲(优降糖)属于第二代磺脲类药物,降糖作用强,而低血糖反应也较为常见,所以老年人需慎用。

每片2.5毫克,每日剂量不超过15毫克。

由于其作用持续时间长,所以主张早餐前一次服用,当用量在7.5毫克以上时可分2~3次口服,服用时应从小剂量开始,根据病情逐渐加量。

中药消渴丸为中西药复方制剂,每10粒含格列本脲2.5毫克。

3、格列齐特(达美康) 属于第二代磺脲类药物,降糖作用较强,有时也会出现低血糖反应。

此外达美康具有降低血液粘稠度,抑制血小板聚集的作用,其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势,对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。

每片80毫克,每日最大剂量不超过320mg。

一般主张分2次服用,亦可每日分3次服用,具体用法和用量应根据病情需要因人而异。

糖尿病用药

糖尿病用药

糖尿病用药1胰岛素促泌剂1.1磺脲类降糖药此类药物降糖机制是刺激胰岛素分泌而不是增加胰岛b细胞胰岛素合成,它通过与胰岛b细胞膜上受体相结合,关闭atp依赖性钾离子通道,引起细胞膜动作电位去极化,使钙离子内流而刺激胰岛素分泌。

磺脲类药物除刺激胰岛素分泌外还能减少肝脏对胰岛素的清除,故能增加外周胰岛素浓度[1]。

基于以上机理,目前磺脲类药物一般临床用于各种原因引起的2型糖尿病,尤其是胰岛素分泌量不足的患者,根据其在血中半衰期长短,一般每日服2~3次,临床可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂等合用。

本药不良反应可见低血糖、肠道反应、皮疹等,且磺胺药过敏者慎用。

1.1.1甲苯磺丁脲(tolbutamide,d860)为第一代磺脲类降糖药,20世纪50年代已经开始应用于临床,至今仍在采用,口服由胃肠道稀释,2~3h达至血药峰值,半衰期约为6h,促进作用时间可以超过6~8h,属于短效磺脲类药物。

本品主要经肾脏新陈代谢,新陈代谢产物并无活性。

肾功能不全者禁用。

每日剂量500~3000mg,分后2~3次餐前30min口服。

1.1.2格列喹酮(gliquidone,糖适平)在第二代降糖药中值得一提,它由德国生产,我国于20世纪80年代引进生产线在国内生产,其降糖作用虽然不及格列本脲及美吡达,但其胰外作用对改善胰岛素抵抗较为明显[1]。

本药特点是吸收快、代谢快,2~3h血药浓度达峰,半衰期短,仅1.3~1.5h,主要经胆汁排泄,5%经肾排泄,故本药尤适用于糖尿病肾病患者。

每日剂量30~240mg,分3次餐前30min口服。

1.1.3格列美脲(glimepride)就是新一代磺脲类胰岛素促泌剂,1995年在瑞典上市,它就是fda核准的第一个可以与胰岛素同时采用的磺脲类药物,它也就是唯一辨认出可以与非政府的胰岛素受体二者促进作用、减少葡萄糖中转和葡萄糖中转子抒发的药物,藉此达至降糖促进作用。

其特点就是对胰腺轻易促进作用相对较低,胰外促进作用显著,故能减少低血糖的危险。

胰岛素促泌剂治疗成人2型糖尿病中国专家共识-0720-3.0

胰岛素促泌剂治疗成人2型糖尿病中国专家共识-0720-3.0

中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识中华医学会内分泌学分会随着社会经济的发展,糖尿病患病率逐渐增加,已成为严重的世界性问题。

糖尿病特别是其慢性并发症影响患者的生活质量,甚至威胁患者的生命,给社会、家庭以及患者带来沉重的经济负担。

中国的流行病学调查显示,中国20岁以上人群2型糖尿病患病率达9.7%1,且近2/3的患者HbA1c得不到有效控制(HbA1c≤7%)2,60.7%的患者因未被诊断而无法及早进行有效的治疗和教育3。

中国成人2型糖尿病患者的病理生理特点与欧美患者存在差异,β细胞胰岛素分泌功能下降比胰岛素敏感性降低更明著且糖尿病肾病发生率更高4, 5(2c, 2b级)。

因此根据中国2型糖尿病患者自身特点,进行合理的降糖治疗,努力控制其他血管病变危险因素,降低血管并发症风险和提高患者生活质量是目前亟需解决的问题。

尽管随着糖尿病防治进展,新品类降糖药物不断问世,但多数权威指南仍将胰岛素促泌剂作为成人2型糖尿病治疗的一线药物。

UKPDS及其后续研究和ADV ANCE等多个大型临床研究证实,磺脲类促泌剂或以其为基础的降糖治疗可显著提高2型糖尿病患者的血糖达标率,降低糖尿病血管并发症风险6 , 7补文献(1b,1b级)。

由于胰岛素促泌剂的发展及其种类的逐渐增多,为了针对中国成人2型糖尿病患者的自身特点,更有效指导临床正确使用胰岛素促泌剂,中华医学会内分泌学分会组织专家对胰岛素促泌剂在中国成人2型糖尿病的临床应用进行了多次认真的讨论并达成了共识。

共识中的证据等级根据牛津循证医学中心的标准分类如下(表1)。

表1 证据等级分类证据等级证据来源1a 级*齐性的随机对照试验的系统评价;1b 级窄可信区间的单个随机对照试验;1c 级未治疗时,所有患者均死亡,而治疗后某些患者生还,或未治疗时某些患者死亡,而治疗后患者均未死亡;2a 级齐性的队列研究的系统评价;2b 级单个的队列研究,或低质量的随机对照试验(脱试或失访大于20%);2c 级“结局”研究,或病因研究;3a 级齐性的病例对照研究的系统评价;3b 级单个的病例对照研究;4 级系列病例分析,或低质量的队列或病例对照研究;5 级未经明晰地严格评价的,或基于生理学、“归同”研究,或“第一原则”(临床经验)的专家意见。

不同胰岛素促泌剂(瑞格列奈格列齐特缓释片)对新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌和血脂的影响

不同胰岛素促泌剂(瑞格列奈格列齐特缓释片)对新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌和血脂的影响

不同胰岛素促泌剂(瑞格列奈格列齐特缓释片)对新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌和血脂的影响摘要比较了胰岛素促进剂(利格列奈/格列西特缓释片)对2型糖尿病初诊患者的血糖控制、胰岛素分泌量和脂质代谢的不同影响。

在4周组中,40名未接受低血糖和降脂药物治疗的新诊断的2型糖尿病患者被随机分为利格列奈和格列齐特缓释片,不使用其他降脂药物。

结果表明,瑞格列奈与格列齐特缓释片具有相同的降糖作用,瑞格列奈改善胰岛素的初始分泌。

二者对降低TG的作用相同。

格列齐的恒定游离度片剂不会影响皮肤酸性物质。

关键词:2型糖尿病;瑞格列奈;格列齐特缓释片;血脂代谢1.引言2型糖尿病患者胰岛素分泌其特征是静脉给药初期胰岛素分泌缺乏反应,临床中最常用的方法是酶法,它简单、快速,而且相对便宜。

然而,它只能测量游离脂肪酸的总浓度,而不能检测和分析每种游离脂肪酸的浓度。

我们使用气体色谱/质谱来确定游离脂肪酸,不仅可以确定游离脂肪酸的总浓度,还可以量化每个游离脂肪酸的浓度。

临床研究表明,瑞格列奈可以有效改善初级胰岛素分泌,降低糖化血红蛋白、禁食血糖和甘油三酯。

这项研究的目的是比较还原酶和胰蛋白酶片剂在诊断2型糖尿病时对血糖、初级胰岛素分泌、质谱脂肪和代谢游离脂肪酸的影响。

2. 试验方法2.1试验设计进行了一项随机平行对照研究。

禁食12小时后,第二天早上(上午8点)对选定患者的体重、身高、腰臀围、血压和心率进行测量。

空腹静脉血检测血糖、真胰岛素、胰岛素前甘油三酯、总胆固醇、hdl-c、ldl-c、载脂蛋白A、载脂蛋白质b和游离脂肪酸,在10分钟内消耗。

在餐后30、45、60、90、120、180和240分钟采集血样,以测定葡萄糖、TG、CHOL、hdl-c、ldl-c、载脂蛋白a、载脂蛋白质b和游离脂肪酸。

经过一周的治疗,药物剂量根据血糖水平进行调整。

缓释片的最大剂量为每餐2毫克,每天6毫克。

最大剂量的胰蛋白酶稳定释放片剂60毫克/天。

2.2体格测量所有受试者在测量装置上测量身高(cm)和体重(kg),以站立姿势测量的胸腔下边缘与髂前上棘中点处的直径线;臀部的周长是股骨干处的一条直径线。

糖尿病的常用药物总结

糖尿病的常用药物总结

糖尿病的常用药物总结:一,促胰岛素分泌剂:(磺脲类和非磺脲类)。

磺脲类: 1. 1第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋淘汰。

主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。

2. 第二代主要有:优降糖、达美康、美比达、糖适平。

只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。

受其他药物的影响也较小。

并且都有抗血小板聚集的作用。

3. 第三代,近年才出现的,格列美脲(亚莫利或万苏平或安尼平)。

为长效制剂,一天只服一次。

优降糖(格列本脲):该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。

服药后15-20分钟开始发挥降糖作用,2-6小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为10-16小时,虽然半衰不是很长,但因为药物可与β细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24小时。

此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,超过7.5mg者,以早、晚餐前口服为宜。

主要副作用为:为低血糖。

因为要经肝脏和肾脏排泄。

肝、肾功能不全的要慎用。

还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。

(比如:慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。

这类病人虽然病情很重,但他能适应)达美康(格列齐特):口服吸收迅速,3-4小时血中浓度达高峰。

半衰期为10-12小时。

经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。

遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。

该药还具有抗血小板聚集的作用(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。

初始量为40-80mg,每日1-2次服用,一般为餐前30分钟服用。

以后可以改为80mg,每日1-3次,最大量为320mg.。

副作用少。

美吡达(格列吡嗪):此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。

中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识_ed839922_1966_49f

中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识_ed839922_1966_49f


[6 ]
) 。因此根据中国 2 型糖尿病患者自身特点, 进行台
理的降糖治疗, 努力控制其他多种血管病变危险因素, 降低 血管并发症风险和提高患者生活质量是目前亟需解决的问 题。尽管随着糖尿病防治进展, 新降糖药物不断问世, 而多 数权威威指南仍将胰岛素促泌剂作为成人 2 型糖尿病治疗 的一线药物。英国糖尿病前瞻性研究( UKPDS ) 及其后续 研究与糖尿病和心血管疾病行动( ADVANCE ) 等多个大型 磺脲类促泌剂或以其为基础的降糖治疗可 临床研究证实, 显著提高 2 型糖尿病患者的血糖达标率, 降低糖尿病血管 并发症风险( 1b 级)
实用糖尿病杂志
第8 卷
第4 期
JOURNAL OF PRACTICAL DIABETOLOGY Vol. 8 No. 4
· 27· 。 抵抗和 β 细胞胰岛素分泌缺陷是 2 型糖尿病发病的两大 但 因素。胰岛素抵抗常常是 2 型糖尿病发生的始动因素, 2 型糖尿病 如果 β 细胞胰岛索分泌功能保持其代偿能力, 因此, β 细胞胰岛索分泌功能缺陷是 2 型糖尿 并不会发生,
1. Peter Gede, M. D, D M. Sc, et al. Effect of a Multifactorial Intervention on Mortality in Type 2 Diabetes. N Engl J Med 2008 ; 358 : 580 - 591. 2. The ADVANCE Collaborative Group. Intensive Blood Glucose Control and Vascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med 2008 ; 358 : 2560 - 2572. 3. Rury R. Holman, F. R. C. P. , Sanjoy K. Paul, et al. 10 - Year Follow - up of Intensive Glucose Control in Type 2 Diabetes. N Engl J

胰岛素总结

胰岛素总结
餐前15-30min,Tid,必要时睡前加注小量。
由小剂量(2-4IU)开始,逐步调整。
长效胰岛素
精蛋白锌胰岛素注射液
10ml:400IU
早餐前30-60min一次,有时需于晚餐前再注射一次
10-20IU/日
超长效胰岛素类似物
诺和平特充
地特胰岛素注射液
3ml:300IU
qd
用量应因人而异,起始剂量10IU或者0.1-0.2IU/kg
降血糖药物(胰岛素)
类型
商品名
通用名
规格
用法
用量
储藏条件
速效胰岛素类似物
诺和锐30特充
门冬胰岛素30注射液
(30%速效门冬胰+70%精蛋白门冬胰)
3ml:300IU
餐前0-15min内。
根据患者的需要而定,一般每日每公斤体重0.5-1.0IU之间。
未开瓶的胰岛素应在2-8℃条件下冷藏,避光保存;
已开瓶使用的胰岛素注射液不超过30℃保存最长4-6周。
每日注射一次,可在任意时间内注射,
起始剂量为每天0.6mg。至少1周后,剂量应增加至1.2mg
首次使用后效期为1个月
百泌达
艾塞那肽注射液
0.25mg/ml,2.4ml/支(单次10μg量,内含60次)
早晚餐前60min内(或者每天两顿主餐前,给药间隔大约6h或更长)
起始剂量5μg/次,bid
2-8℃冷藏,避光;已开瓶使用的不超过25℃可保存30天。
精蛋白锌重组人胰岛素胰岛素注射液(预混50R)
(50%R短效+50%N中效)
优泌乐25笔芯
精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液25R
餐前即时注射,必要时也可在餐后立即注射。本品只能在皮下注射。

四、非磺脲类胰岛素促泌剂

四、非磺脲类胰岛素促泌剂

四、非磺脲类胰岛素促泌剂目前临床上应用的非磺脲类胰岛素促泌剂又称为格列奈类。

主要有瑞格列奈(诺和龙)和那格列奈(唐力)两种,可降低HbAlc 0.3%~1.5%。

1.非磺脲类胰岛素促泌剂的作用机制其作用机制与磺脲类药物相似,都是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。

格列奈类药物不进入胰岛细胞内发挥作用,不抑制细胞内的蛋白合成,不引起胰岛素的直接胞泌作用。

因此具有与磺脲类药物不同的作用特点。

可以模拟生理性的胰岛素分泌,恢复生理性1时相分泌,改善2时相高代偿;其促胰岛素分泌作用具有葡萄糖依赖性;具有心血管保护作用,降低心血管不良影响的风险。

引起刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,又被称为“餐时血糖调节剂”。

2.非磺脲类胰岛素促泌剂的作用特点(1)瑞格列奈半衰期1 h,作用持续4~6 h,口服吸收速率快,最大血药浓度在服药后大约0.6 h,主要在肝脏代谢,服药96 h后,几乎98%的瑞格列奈被代谢,其中90%出现在粪便中,8%出现在尿液中。

(2)那格列奈口服1 h后达到血浆浓度峰值,消除半衰期为1.25~2.9 h,约83%在尿中排出,仅10%在粪便中排泄。

3.非磺脲类胰岛素促泌剂的适应证①通过饮食调节及运动治疗后血糖不能达标的2型糖尿病患者。

②肥胖的2型糖尿病患者,改用格列奈类治疗后会有良好的降糖效果。

③美国糖尿病学会和美国内分泌学会于2007年6月提出对于经生活方式干预和/或口服抗高糖药治疗血糖仍未达标的患者应采用有基础-餐时联合治疗的方案,基础治疗可选择二甲双胍或噻唑烷二酮类,餐食治疗首选格列奈类控制餐后高血糖。

4.非磺脲类胰岛素促泌剂的禁忌证①严重肝功能、肾功能不全者。

②对格列奈类药物任何成分过敏者。

③糖尿病酮症酸中毒等糖尿病急性并发症者。

④1型糖尿病患者。

⑤孕妇及哺乳期妇女。

5.不良反应①消化道反应。

腹泻、呕吐是较常见的不良反应。

②短暂的视力障碍。

③轻度低血糖反应。

不同胰岛素促泌剂对胰岛B细胞分泌胰岛素的影响

不同胰岛素促泌剂对胰岛B细胞分泌胰岛素的影响

不同胰岛素促泌剂对胰岛B细胞分泌胰岛素的影响目的探讨不同胰岛素促泌剂对胰岛B细胞分泌胰岛素的影响。

方法将20例2型糖尿病患者作为观察组,同期选择15例健康成人作为对照组,分别给予安慰剂与不同类型胰岛素促泌剂,经口服后检测其血糖水平与胰岛B细胞功能,通过数据比较分析不同药物对胰岛B细胞分泌胰岛素的影响。

结果观察组患者应用安慰剂、格列本脲、瑞格列奈与格列吡嗪后的胰岛素1相分泌水平与胰岛素分泌总量均明显高于对照组,比较差异具有统计学意义(P<0.05);并且不同胰岛素促泌剂应用后的胰岛素1相分泌水平与胰岛素分泌总量存在显著差异。

结论不同胰岛素促泌剂对胰岛B细胞分泌胰岛素的影响略有差异,格列吡嗪可促进胰岛素1相与2相分泌.瑞格列奈与格列本脲分别促进1相分泌及2相分泌。

标签:胰岛素促泌剂;胰岛B细胞;胰岛素胰岛素功能一直是糖尿病患者的主要检测指标,本次研究旨在观察不同胰岛素促泌剂对人体胰岛B细胞分泌胰岛素的影响,将不同药物应用于健康成人与糖尿病患者中,现报道如下。

1.资料与方法1.1一般资料选取我医院2015年6月-2016年1月收治的20例2型糖尿病患者作为观察,同时选择15例参与体检的健康成人作为对照组,两组样本均了解本次研究目的与方法,并在研究前签署知情同意书。

糖尿病患者纳入标准为:①初发病例;②无胰岛素促泌剂治疗史;③无相关并发症;④BMI为25 kg/m2或以下;⑤糖化血红蛋白水平为7.5%或以下。

对照组男性9例,女性6例,年龄37-63岁,平均(46.8±3.8)岁;观察组男性12例,女性8例,年龄35-65岁,平均(47.2±3.6)岁。

两组样本一般资料比较差异无统计学意义(P>0.05)。

1.2方法所有研究成员均接受口服药物处理,开展临床试验前要求研究成员严禁烟酒,保证充足休息,避免进行剧烈体力劳动,每日饮食碳水化合物总量在200g以上。

分别采用安慰剂、格列本脲2.5mg、格列吡嗪控釋片5mg与瑞格列奈0.5mg,相关应用药物的洗脱期定位7-14d。

胰岛素课程心得体会(2篇)

胰岛素课程心得体会(2篇)

第1篇自从我患有糖尿病以来,我的生活发生了翻天覆地的变化。

为了更好地控制血糖,我参加了胰岛素课程的学习。

通过这段时间的学习,我对胰岛素有了更深入的了解,以下是我的一些心得体会。

一、胰岛素的基本知识在胰岛素课程中,我了解到胰岛素是一种蛋白质激素,主要由胰岛β细胞分泌。

它的主要作用是调节糖代谢,促进细胞对葡萄糖的摄取、利用和储存。

胰岛素分泌不足或作用障碍会导致血糖升高,进而引发糖尿病。

二、胰岛素的种类及作用胰岛素课程中介绍了多种胰岛素制剂,包括短效、中效、长效和预混胰岛素。

短效胰岛素起效快,作用时间短,适用于餐后血糖控制;中效胰岛素作用时间较长,适用于基础血糖控制;长效胰岛素作用时间更长,适用于夜间血糖控制;预混胰岛素则是短效和长效胰岛素的混合物,适用于餐后血糖和基础血糖控制。

三、胰岛素注射方法在胰岛素课程中,我学会了正确的胰岛素注射方法。

注射部位包括腹部、大腿、臀部、上臂等。

正确的注射方法有助于提高胰岛素的吸收率,减少注射部位的疼痛和硬结。

四、胰岛素注射时间及剂量胰岛素注射时间及剂量是控制血糖的关键。

课程中,我了解到胰岛素注射时间应与餐时相匹配,剂量则根据血糖水平、体重、活动量等因素确定。

在调整胰岛素剂量时,应在医生指导下进行,避免自行盲目调整。

五、胰岛素不良反应及应对措施胰岛素治疗过程中可能会出现不良反应,如低血糖、注射部位疼痛、过敏反应等。

在胰岛素课程中,我学习了如何预防和应对这些不良反应。

例如,低血糖可通过及时进食含糖食物或饮料来纠正;注射部位疼痛可通过按摩、热敷等方法缓解;过敏反应则需及时就医。

六、胰岛素与生活方式的关系胰岛素治疗并非万能,合理的饮食、适当的运动和良好的生活习惯对血糖控制同样重要。

在胰岛素课程中,我了解到胰岛素与生活方式的密切关系,学会了如何合理安排饮食、运动和休息,以保持血糖稳定。

七、胰岛素治疗的长期效果胰岛素治疗可以帮助患者控制血糖,降低并发症风险。

在胰岛素课程中,我了解到长期胰岛素治疗可以改善患者的生活质量,提高预期寿命。

胰岛素总结

胰岛素总结

胰岛素糖尿病是一组以长期血糖水平增高为特征的代谢疾病群。

引起血糖增高的病理生理机制主要是胰岛素分泌缺陷和(或)胰岛素作用缺陷。

分类:2型糖尿病、1型糖尿病、妊娠糖尿病和其他特殊类型认识误区使用胰岛素会成瘾吗?不会,胰岛素是体内具有降糖作用的激素使用胰岛素会变成胰岛素依赖型糖尿病吗?注射胰岛素是糖尿病药物治疗中副作用最小的生理性疗法,既不会成瘾也没有毒性胰岛素是治疗的最后选择吗?不是,尽早进行胰岛素治疗,可有效地控制血糖,保护胰岛细胞,大大减少并发症2型糖尿病不需要使用胰岛素吗?胰岛素严重缺乏的2型糖尿病,宜尽早启动胰岛素治疗,使血糖尽快降到目标范围胰岛素的适应症(1)1型糖尿病(2)任何类型糖尿病合并下列情况:急性代谢紊乱、严重慢性并发症、肝肾功能不全、各种应激情况、消耗性疾病(3)糖尿病合并妊娠或妊娠期糖尿病(4)某些继发性糖尿病例(5)部分2型糖尿病患者胰岛素的种类根据种属来源分类:动物胰岛素、人胰岛素、人胰岛素类似物动物胰岛素:主要是猪和牛胰岛素短效胰岛素:中性(常规、正规)胰岛素人胰岛素:短效胰岛素:中性可溶性人胰岛素(诺和灵R、常规优泌林)中效胰岛素:中性低精蛋白锌胰岛素(诺和灵N、中效优泌林)预混胰岛素:中效+短效胰岛素(诺和灵30R、混合优泌林)胰岛素类似物:超短效胰岛素:门冬胰岛素(诺和锐)预混胰岛素:双相门冬胰岛素(诺和锐30)24小时基础胰岛素:甘精胰岛素(来得时)按酸碱分:①酸性胰岛素(PH3.5),酸性胰岛素不能与中、长效胰岛素混合使用。

②中性胰岛素(PH7.0),近年已将常规胰岛素制成中性胰岛素(PH7.2~ 7.4)可以与任何其他胰岛素混合使用。

中性胰岛素注射液可用于:皮下注射静脉注射无色澄清溶液起始作用时间:0.5-1小时最大作用时间:2-4小时作用持续时间:5-7小时短效人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R)可用于:皮下注射静脉注射无色澄清溶液起始作用时间:0.5小时最大作用时间:1-3小时作用持续时间:8小时中效人胰岛素(NPH 诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N)低精蛋白锌人胰岛素只可用于:皮下注射白色混悬液起始作用时间:1.5小时最大作用时间:4-12小时作用持续时间:24小时预混人胰岛素-30R、50R(制剂中的短效成分起效迅速,可以较好地控制餐后血糖,中效成分缓慢持续释放,主要起替代基础胰岛素分泌作用。

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【最新整理,下载后即可编辑】促胰岛素分泌剂其作用机制是促进内源性胰岛素分泌增加,从而降低血糖。

主要包括:磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂、肠促胰岛素、二肽基肽酶4抑制剂等。

一.磺酰脲类磺酰脲类药物适用于饮食和运动仍不能获得良好控制的2型糖尿病,尤其是空腹血糖较高者,以及体重较轻或正常者。

本类药物能选择性作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌。

还能增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。

副作用中低血糖症最常见也最危险,有体重增加的可能。

消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、神经系统反应较少见。

磺酰脲类现已发展到第三代。

第一代有甲苯磺丁脲(Tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋酸己脲(Acetohexamide)等。

其中醋酸己脲有促进肾排泄尿酸作用,适用于糖尿病伴有痛风的患者。

第二代有:格列苯脲( glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐持(gliclazide)、格列波脲(glizbornuride)和格列喹酮(gliquidone)。

第二代较第一代作用强、不良反应小且症状轻微,其降糖作用维持时间达24h。

但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。

其中格列苯脲易发生低血糖反应,应从小剂量开始使用。

格列喹酮适用于轻、中度肾功能减退的糖尿病患者。

格列齐持既可治疗糖尿病代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能,适用于伴有肥胖症者或血管病变的糖尿病患者[3]。

第三代磺酰脲类药物以格列美脲(glimepiride)为代表。

使用方便,只需每天口服一次[4,5]。

它克服了前两代的缺点,作用维持时间较长(8~10h),与受体结合及离解的速度快,导致低血糖的可能性减小。

二.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂本类药物与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合,使钾通道关闭,β细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌,对功能受损的胰岛细胞能起到保护作用。

其餐后降血糖作用较快。

本类药物有瑞格列奈(Repaglinide)、那格列奈(Nateglinide)等。

副作用中低血糖症较常见,但反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。

若较严重,可输入葡萄糖。

三.肠促胰岛素近年来对肠促胰岛素及其类似物(Glucagon-like peptide,GLP-1)相关研究为DM治疗开辟了一片新天地。

它能增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌,抑制胰高血糖素不适当地升高,减缓胃排空。

且只在血糖水平较高的时候才刺激胰岛素的分泌,并恢复2型糖尿病患者丧失的l相胰岛素分泌反应,因此出现低血糖不良反应的几率极低。

被称为“智能化的降糖药”。

无论是1型还是2型糖尿病患者,随着糖尿病病情从代偿期、适应期到失代偿期的发生发展,β细胞数量也从代偿性增强、临界状态、不断减退发展到严重减退。

1型糖尿病患者可能出现99%的β细胞缺失,2型糖尿病患者的β细胞缺失率也能达65%。

目前,在临床研究[6,7]中已经证实GLP-1对β细胞有直接影响,它可以增加β细胞数量,增强β细胞功能,增加β细胞葡萄糖敏感性,增强其分泌能力,降低胰岛素原/胰岛素比率,并增加1相胰岛素分泌等。

肠促胰素GLP-1已经成为最有潜力的一种直接保护β细胞功能并增加β细胞数量的药物。

它包括艾塞那肽(Exenatide)、利拉鲁肽(Liraglutide)、Taspoglutide、Albiglutide等。

1、肠促胰岛素及其类似物肠促胰岛素是肠道激素,其中最有特点的两个是葡萄糖依赖的GIP和GLP-1。

肠促胰岛素能通过许多途径和机制增加摄食后的血浆胰岛素,这种作用称为肠促胰岛素效应。

口服(非经静脉内给予)葡萄糖后可使胰岛素分泌增加,这部分可占到胰岛素分泌总量的80%。

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是重要的肠促胰岛素成员之一,它是由30个氨基酸组成的多肽,主要由末端空肠、回肠和结肠L 细胞分泌,是胰高血糖素原( pro glucagon,PG)基因翻译后加工的产物。

在葡萄糖刺激下由肠段L细胞分泌的PG 被裂解为肠高糖素相关胰多肽( glicentin related pancreatic polypeptide,GRPP: PG1~30)和胃泌酸调节素(oxyntomodulin:PG 33~69),同时产生等分子的GLP-1 ( PG72~108) 、GLP-2( PG 126~158)和插入肽- 2 (IP-2) 。

其中无活性的GLP-1 ( 1~37)即PG72~108进一步水解切除6 个氨基酸后产生具有生物活性的GLP-1(7~37),其中一部分分子C端的一个氨基酸被分解,余端被酰胺化为具有生物活性的GLP-1 (7~36) 酰胺,是GLP-1主要的天然肽,占80%。

目前已经克隆出人类GLP-1受体的反转录DNA ,并从毒蜥蜴毒液中提取出该受体的兴奋剂exendin-4 和抑制剂exendin (9~39)酰胺。

天然的GLP-1在体内迅速被DPP-IV降解,半衰期不足2分钟,因而其作为治疗药物的临床应用价值十分有限。

GIP是由42个氨基酸组成,存在于含153个氨基酸前体的编码内部, 由十二指肠和空肠上段的肠内分泌K细胞分泌。

GLP-1和GIP均属于胰升糖素肽家族,分别来自于编码GLP-1和GIP的胰升糖素原和GIP原基因的表达,虽然十二指肠和空肠上段也存在产GLP-1的L细胞, 但大部分GLP-1是由远段肠道如回肠和结肠中的L细胞合的。

循环中GLP-1有GLP-1(7-37)和GLP-1(7-36)两种形式, 它们仅有一个氨基酸不同, 约80%循环活性GLP-1是GLP-1(7-36)酰胺。

对GIP和GLP-1释放最有效的刺激物是混合食物或富含脂肪和碳水化合物的食物。

在体内广泛表达的氨基多肽酶二肽基肽酶IV (Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor,DPP-4抑制剂) 的作用下, GIP和GLP-1从2号位上丙氨酸处裂解而失活。

GLP-1和GIP均可在2位(丙氨酸)被普遍存在的二肽基肽酶(DPP)一IV裂解,而且均可在分泌后被DPP-IV迅速降解。

实际上GLP-1在离开肠道前已被降解,因为DPP-IV分子的分泌锚定在黏膜毛细血管的内皮细胞内腔表面。

GIP则较少受DPP-IV影响,离开肠道时未被降解。

2、肠促胰岛素生理功能2.1 GLP-1 的生理功能主要有以下几方面:(1)对胰岛的作用。

正常生理状态下,进餐后血浆中的胰岛素分泌迅速增加,而胰高血糖素水平则应迅速下降,两种激素相互协调以完成餐后高血糖的控制。

但在2型糖尿病患者中,不光餐后胰岛素分泌不足或延迟,更重要的是餐后胰高血糖素水平不但没有降低反而更高。

补充外源性胰岛素在一定程度上可以弥补胰岛素分泌上的缺陷,但餐后的高胰高血糖素水平是目前使用的降糖药物无法纠正的。

因此可以说目前所使用的降糖药物无法从根本上纠正2型糖尿病的这一病理生理特点。

GLP-1 却在这方面却有其独特的作用。

GLP-1具有葡萄糖依赖性促胰岛素、抑制胰高血糖素分泌作用:GLP-1 在胰岛细胞上有特异性受体,当GLP-1与受体结合后,通过一系列的信号传导使葡萄糖信号转导途径中一些起关键作用的蛋白质磷酸化而促使胰岛素分泌,更重要的是这一作用是葡萄糖依赖性的,血糖愈高,作用愈强,血糖下降到一定程度时其作用消失。

这一特点既可以降低餐后的高血糖,又可避免引起严重的低血糖。

GLP-1不仅促进胰岛素的分泌,还作用于胰岛素生物合成、基因转录的各个过程中。

另外GLP-1 还能上调与胰岛素分泌相关的基因表达,如葡萄糖激酶、葡萄糖转运子-2基因等。

GLP-1 另一个重要作用是抑制胰高血糖素( glucagon)分泌,尽管目前对其具体调节机理尚不清楚,但这已被大量试验所证实。

与目前所使用的降糖药物相比,GLP-1不仅在一定程度上弥补了2 型糖尿病患者餐后胰岛素分泌的不足或延迟,更是纠正了餐后的高胰高血糖素水平,从而使血糖控制能够更好地符合正常生理特点。

研究还发现,GLP-1能够刺激大鼠胰岛D细胞和胰岛细胞培养物分泌生长抑素。

而目前最为引人关注的是GLP-1还具有促进胰岛细胞增殖、新生及抑制其凋亡的作用,因为这一作用的发现将有可能逆转2型糖尿病的进程,这更是目前使用的降糖药物所不具备的功能。

(2)抑制胃动力和胃酸分泌。

GLP-1通过迷走神经的介导,刺激传入受体、抑制传出交感神经活性,抑制胃动力和胃酸分泌,延迟胃排空,并可阻滞肠道平滑肌活性,减少肠道运输,抑制食物的酶性分解,从而减少对营养的吸收利用,降低血糖浓度。

(3)增加饱腹感,抑制食欲。

研究发现在正常人体中注入略超生理剂量的GLP-1 能够显著提高研究对象的饱食感,减少其对食物的摄取。

在有饱感调节作用的下丘脑核团中发现存在GLP-1Rs,脑中的GLP-1可能影响进食行为。

大鼠脑室输注GLP-1后可减少其短期摄食和餐次,而当使用GLP-1拮抗剂后则作用相反。

在健康、糖尿病或肥胖的人类研究中,外周给GLP-1R激动剂通过增强饱感和减少摄食也显示出降低体重的作用。

(4)对心血管的效应。

近期还有研究发现,GLP-1改善了合并冠脉病变的2 型糖尿病患者的血管内皮功能。

动物实验中发现,GLP-1能舒张大鼠股动脉环,这种作用呈剂量依赖性,且不依赖血管内皮和一氧化氮[2] 。

GLP-1的这种独立于代谢控制的血管调节功能无疑为2 型糖尿病大血管病变的防治展现了一个美好的前景。

GLP-1R在心脏也有表达。

故有研究报道GLP-1R除,小鼠的左室收缩力和舒张功能受损,GLP-1可改善心功能不全的模型狗的心功能,提示GLP-1可能调节心输出量。

GLP-I也能缩小心肌缺血动物模型的梗塞面积,提示其可能有心脏保护作用。

(5)对神经系统的影响。

During等[3]对脑室内注入GLP-1 的小鼠研究发现,GLP-1 能够提高小鼠的认知能力,并表现出了对神经元的保护作用。

(6)GLP-1具有除胰腺内分泌和胃以外的额外降糖作用。

在肝脏,GLP-1可抑制肝糖生成,增加脂肪和肌肉摄取葡萄糖,但作用较弱。

2.2 GIP作用模式GIP能抑制胃酸分泌, 该作用主要在超生理剂量下发挥。

对狗和啮齿动物的研究发现,GIP有强烈的葡萄糖依赖性的胰岛素刺激作用。

GIP还在脂肪细胞中调节脂肪代谢, 包括刺激脂蛋白酯酶活性、脂肪酸合并和合成。

与GLP-1作用不同的是, GIP不能抑制胰高血糖素分泌和胃排空。

对胰岛B细胞株的研究发现, GIP 可以促进B细胞增生和存活。

3 GLP-1类似物GLP-1 类似物在生理状态下由于GLP-1 能被二肽基肽酶IV(DPP - IV)迅速降解,DPP -IV 将GLP-1从N 端第2 位丙氨酸处水解掉2个氨基酸,使其转变为无活性的GLP-1 (9~36)酰胺和GLP-1 (9~37) ,所以其半衰期仅有短短的几分钟,这极大地限制了GLP-1在临床上的应用。

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