胰岛素促泌剂分类

胰岛素促泌剂有哪些？
昂生大药房/ 2014-08-25
胰岛素促泌剂，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物，目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类，其作用机制有相似点也有不同点。

需要明确的是，无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用，但是同类药物不可同时服用。

否则，不仅不会达到控制血糖的目的，还会增加低血糖和其他副作用的危险。

1、磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久，因降糖效果确凿，价格相对便宜而广受欢迎，是目前临床最常用的药物。

磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能，肝、肾功能正常的2型糖尿病患者，可单独使用或者与其它降糖药联合使用，联合使用可以增强降糖效果。

作用时间长短不同，一天服用1～3次。

多数磺脲类药物需在饭前半小时服用，因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步，减少发生低血糖的风险。

目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲，别名为优降糖；格列齐特，代表商品为达美康、达美康缓释片等；格列吡嗪，代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等；格列喹酮，代表商品为糖适平等；格列美脲，代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。

用药区别如下。

2、格列本脲（优降糖）属于第二代磺脲类药物，降糖作用强，而低血糖反应也较为常见，所以老年人需慎用。

每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克。

由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，当用量在7.5毫克以上时可分2～3次口服，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量。

中药消渴丸为中西药复方制剂，每10粒含格列本脲2.5毫克。

3、格列齐特（达美康) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用较强，有时也会出现低血糖反应。

此外达美康具有降低血液粘稠度，抑制血小板聚集的作用，其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势，对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。

每片80毫克，每日最大剂量不超过320mg。

一般主张分2次服用，亦可每日分3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。

达美康缓释片和达美康降糖效果一致，但每天只需服用一次，且不容易引发低血糖反应。

缓释片每片30mg，每次1～4片，应从1片（30mg）的起始剂量开始服用。

4、格列吡嗪（美吡达) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用温和、起效快、半衰期短、低血糖反应少见、副作用小，适用于老年人。

每片5毫克，开始时2.5～5毫克，每日最大剂量不超过30毫克。

瑞易宁是格列吡嗪控释片，每天只需服用1次，既方便又可减少副作用。

5、格列喹酮（糖适平) 亦属于第二代磺脲类药物，其代谢产物95%经胆道及粪便排出，仅5%从尿中排出，因此适用于糖尿病合并肾病的患者，服用期间不宜再用其他磺脲类药。

每片30毫克，一般日剂量15～180毫克，据个体情况而定，日剂量低于30mg时可于早餐前顿服，高于30mg时可酌情每日2次或每日3次分次服用。

6、格列美脲（亚莫利) 为第三代磺酰脲类药物，有说法认为它的作用强度强于格列本脲，也有说法认为与格列本脲相当或略低于后者，但低血糖风险和其他副作用却要小得多。

研究表明，同其他磺脲类降糖药相比，格列美脲是唯一能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌，改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性。

格列美脲既有很好的降糖效果，又不增加体重．对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者来说，应用格列美脲更适宜。

7、格列奈类促泌剂：格列奈类促泌剂属于新一代的促泌剂，因其仅在进餐时促进胰岛素的分泌，从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的剌激，因而又被称为“餐时血糖调节剂”。

目前临床上比较常用的格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈，前者的代表商品为诺和龙、孚来迪等，后者的代表商品为唐力、
唐瑞、万苏欣等。

较之磺脲类促泌剂，格列奈类促泌剂的特点表现为起效快，服药后可以立即进餐；达峰快，在餐后1小时血糖高峰时，胰岛素分泌也同时达到高峰，能有效地控制餐后高血糖；作用时间短，当餐后2小时血糖值下降后，药物作用已基本消失，此时胰岛素分泌量也相应减少，这就避免了下一餐前出现低血糖。

瑞格列奈仅8%通过肾脏排泄，所以适用于早期糖尿病肾病的患者。

8、瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力）同时具有格列奈类促泌剂的特点，需在三餐前即时服用，不进餐不服药。

此类药降糖效果好，发生低血糖反应的风险极小，但用量不当仍然可以发生低血糖反应，只是时间短较易纠正，症状也较轻。

二者相比，诺和龙是当前大城市使用较多的餐时血糖调节剂，有0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片等不同规格；唐力临床使用尚少，降糖作用较弱，适用于早期糖尿病患者，其导致低血糖的风险更低。

格列奈类药起效快，刺激胰岛使得餐后胰岛素分泌趋于正常，但作用时间短，餐后2小时以后基本无作用，不会刺激基础胰岛素的分泌。

因此，使用格列奈类药物必须在有一定胰岛素分泌时功能才能使用，否则，使用无效。