胰岛素促泌剂分类
糖尿病药物分类汇总和归纳
糖尿病药物分类汇总和归纳糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，世界各地都有大量的患者。
针对糖尿病的治疗，药物是一种常见的治疗手段。
本文将对糖尿病药物进行分类汇总和归纳，以便于读者更好地了解和应用这些药物。
一、胰岛素类药物胰岛素类药物主要用于治疗1型糖尿病和部分2型糖尿病患者。
它们直接补充胰岛素，帮助降低血糖水平。
根据作用机制和来源不同，胰岛素类药物可以分为以下几类：1. 快速作用型胰岛素快速作用型胰岛素的作用快速，可以在进餐前或进餐时注射，以提供及时的胰岛素供给。
常见的快速作用型胰岛素药物有胰岛素亚切、胰岛素利素等。
2. 中速作用型胰岛素中速作用型胰岛素的作用相对较慢，可以在进餐前30分钟到1小时注射，以抑制餐后高血糖。
常见的中速作用型胰岛素药物有胰岛素吲哚菁、胰岛素维达等。
3. 长效型胰岛素长效型胰岛素的作用持续时间较长，可以提供持续胰岛素供给，帮助控制空腹和夜间血糖。
常见的长效型胰岛素药物有胰岛素格列齐特、胰岛素劳拉等。
4. 胰岛素促泌剂胰岛素促泌剂的作用机制是促进胰岛素分泌，从而降低血糖水平。
常见的胰岛素促泌剂药物有磺脲类、噻唑烷二酮类等。
二、口服降糖药物口服降糖药物主要用于2型糖尿病患者，通过不同的机制降低血糖水平。
根据作用机制的不同，口服降糖药物可以分为以下几类：1. 双胍类药物双胍类药物是2型糖尿病患者的常用药物，通过抑制肝葡萄糖生成和增加组织对葡萄糖的摄取，降低血糖水平。
常见的双胍类药物有二甲双胍、格列本脲等。
2. α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制肠道对葡萄糖的吸收，减少血糖升高的速度。
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物有阿卡波糖、伏格列波糖等。
3. 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GLP-1受体激动剂通过模拟自然GLP-1的作用，促使胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，降低血糖水平。
常见的GLP-1受体激动剂药物有西格列汀、阿利塞普等。
4. 胰岛素抵抗改善药物胰岛素抵抗改善药物通过提高胰岛素的敏感性，帮助降低血糖水平。
(完整版)常见口服降血糖药分类
(完整版)常见口服降血糖药分类常见口服降血糖药分类
口服降血糖药是用于治疗糖尿病的一类药物，可以帮助降低血糖水平并控制糖尿病症状。
根据其作用机制和药物类型的不同，口服降血糖药可以分为以下几类：
1. 胰岛素增敏剂
- 儿茶酚胺类增敏剂：如格列美脲，可增加胰岛素敏感性并提高胰岛素的分泌。
- 基于胰岛素受体激活的类增敏剂：如噻唑烷酮类药物，作用于胰岛素受体，增加胰岛素敏感性。
2. 胰岛素促泌剂
- 磺脲类：如格列奈，可刺激胰岛素的分泌。
- 肽类促泌剂：如胰岛素释放肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过促进GLP-1的释放来刺激胰岛素的分泌。
3. 胰岛素抑制剂
- α-葡萄糖苷酶抑制剂：如阿卡波糖，可以抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，减少葡萄糖的吸收。
- 葡萄糖生成酶抑制剂：如二甲双胍，通过抑制肝脏中葡萄糖生成酶的活性，降低肝脏对葡萄糖的产生。
4. 二重性治疗药物
- 胰岛素增敏剂与促泌剂联合用药：如格列奈联合胰岛素，可以同时增加胰岛素的敏感性和促进胰岛素的分泌。
- 二甲双胍与胰岛素联合用药：通过减少葡萄糖的产生和增加胰岛素的分泌，有效降低血糖。
以上是常见的口服降血糖药物分类，每种药物都有其特定的作用机制和适用对象。
在使用口服降血糖药物时，应根据糖尿病患者的具体情况和医生的建议来选择合适的药物。
同时，请遵循医生嘱托，并按照药物说明书中的用法用量来使用药物。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
胰岛素促泌剂有哪些
胰岛素促泌剂有哪些文章目录*一、胰岛素促泌剂有哪些1. 胰岛素促泌剂有哪些2. 胰岛素促泌剂是什么3. 如何选择胰岛素促泌剂*二、胰岛素促泌剂的服用时间*三、服胰岛素促泌剂要注意什么胰岛素促泌剂有哪些1、胰岛素促泌剂有哪些主要有格列苯脲、格列奇特、格列吡嗪、格列喹酮、格列苯脲、瑞格列奈。
该类药有磺脲类和格列奈类两大类药,两类药的区别是:由于作用在胰岛β细胞上的位点不同,胰岛素分泌高峰和持续的时间不同。
磺脲类药起效慢,使刺激出的胰岛素达峰需1.5小时,使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,才能有效地降低餐后1小时的血糖,故一般提前在餐前半小时服,而且该药作用时间长,对基础血糖也有降低作用,但该药主要针对降低餐后血糖。
如果下餐未按时进餐易出现低血糖。
格列奈类药起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。
2、胰岛素促泌剂是什么胰岛素促泌剂,顾名思义,是促进胰岛素分泌的一类药物,目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类,其作用机制有相似点也有不同点。
2型糖尿病患者的病情与胰岛B细胞功能退化和胰岛素抵抗等有关,血糖升高的程度可部分反映胰岛B细胞功能退化的严重程度。
有研究表明,正常人在进食后30分钟出现生理性胰岛素分泌峰值;而空腹血糖10.0mmol/L的2型糖尿病患者,常常直到进餐后90～120分钟才出现胰岛素分泌高峰;随着病情加重,胰岛素分泌功能会进一步下降;当空腹血糖18.0mmol/L时,餐后胰岛素分泌已经非常微弱了。
在过去的半个世纪里,只有磺脲类药物可促进胰岛B细胞分泌胰岛素,近年来,促胰岛素分泌剂又新增了格列奈类药物这个新家族,让内分泌科医生可以根据糖尿病不同阶段和胰岛B细胞功能受损情况,作出不同的选择。
3、如何选择胰岛素促泌剂 3.1、按糖尿病类型选药1型糖尿病患者必须终生使用胰岛素;2型糖尿病患者在饮食、运动及口服抗糖尿病药物效果不好、出现急性合并网膜病变、尿毒症等应激状态(严重感染、急性心梗、脑卒中等)、大中型手术围手术期及围孕产期也必须使用胰岛素治疗;除上述情况外的2型糖尿病患者应考虑使用口服抗糖尿病药物。
糖尿病药物种类与作用机制解析
糖尿病药物种类与作用机制解析糖尿病是一种慢性代谢疾病，其发生与胰岛素的分泌缺陷或胰岛素作用障碍有关。
糖尿病的治疗主要包括改变生活方式和使用药物。
不同类型的糖尿病药物具有不同的作用机制，从而达到控制血糖水平的目的。
本文将详细解析糖尿病药物的种类和作用机制。
第一类糖尿病药物是胰岛素。
胰岛素是一种重要的激素，能够促进葡萄糖从血液中进入细胞，并转化为能量或储存为糖原。
对于胰岛素依赖型糖尿病患者，胰岛素注射是主要的治疗方法。
胰岛素可以根据不同的作用速度和持续时间分为快速作用型、短效型、人类胰岛素类似物、中效型、长效型和超长效型。
第二类糖尿病药物是胰岛素促泌剂。
这些药物的作用机制是刺激胰岛素的分泌，从而帮助降低血糖水平。
常用的胰岛素促泌剂包括磺脲类药物如格列奈酮、格列美脲等，以及非磺脲类药物如格列喹酮、非索非酮等。
这些药物通过不同的机制作用于胰岛β细胞上的受体，刺激或增加胰岛素的分泌。
第三类糖尿病药物是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。
GLP-1是一种肠道激素，可以促进胰岛素的分泌，并减缓胃肠道的排空速度，从而降低血糖水平。
GLP-1受体激动剂模拟GLP-1的作用，通过刺激胰岛β细胞上的GLP-1受体，促进胰岛素的释放。
此外，GLP-1受体激动剂还可以抑制胰高血糖素的分泌，进一步降低血糖。
常用的GLP-1受体激动剂包括埃塞格列汀、阿利塞普肽和林格列汀。
第四类糖尿病药物是胰高血糖素样肽-1释放抑制剂（DPP-4抑制剂）。
DPP-4是一种酶，能够降解GLP-1，从而减少GLP-1的效应。
DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4的活性，使得GLP-1的血浆水平升高，并延长其对血糖的调节作用。
常用的DPP-4抑制剂包括西格列汀、舒格列汀和沙格列汀。
第五类糖尿病药物是胰岛素抵抗改善剂。
胰岛素抵抗是糖尿病的一个主要特征，胰岛素抵抗改善剂能够增加细胞对胰岛素的敏感性，促进胰岛素的作用。
常用的胰岛素抵抗改善剂包括双胍类药物如二甲双胍、格列本脲和吡格列酮。
糖尿病药物治疗胰岛素促泌剂的使用(内科学课件)
二、节剂）
作用机制
作用于胰岛β细胞上的 KATP，但 结合位点与磺脲类不同，是一类
快速作用的胰岛素促分泌剂。
常用药物
瑞格列奈、那格列奈
不良反应
低血糖和体重增加
适应症 禁忌症
二、格列奈类
同磺脲类，较适用于 2 型糖尿病早 期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为 主的老年患者
适应症
1.新诊断的非肥胖2型糖尿病病人，经饮 食、运动等基本治疗不能控制者
2.可适当与胰岛素或双胍类联合应用
禁忌症
1、1型糖尿病 2、有严重并发症或β细胞功能很差的T2DM 3、儿童糖尿病、妊娠、哺乳期，大手术围 术期、全胰腺切除术后
一、磺脲类（SUs）
临床应用
1、小剂量开始，早餐前半小时服用，根据血 糖可改为早晚两次。 2、格列本脲，低血糖严重，老年人慎用，选 其他二/三代。 3、肾功能不全选格列喹酮。
学习内容
糖尿病
胰岛素促泌 剂的使用
磺脲类 格列奈类
DPP-4抑制 剂
DPP-4抑制剂 α-糖苷酶抑制剂
双胍类
降血糖
SGLT2抑制 剂
双胍类
双胍类 噻唑烷二酮类
一、磺脲类（SUs）
作用机制 刺激β细胞分泌胰岛素 常用药物 第一代（淘汰）：甲苯磺丁脲(D860), 氯磺丙脲 第二代：格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮 第三代：格列美脲
磺脲类促泌剂刺激胰岛素分泌不依赖血糖水平
K+/ATP通道
Ca2+
电压依赖性 Ca2+ 通道
葡萄糖转 运蛋白
GLP-1受体
Ca++
胰岛素颗粒 胰岛β细胞 GLP-1R
胰岛素释放
一、磺脲类（SUs）
胰岛素基础知识ppt课件
④臀部的皮下
部位不同，吸收速度不同：腹部>上臂>大腿>臀部
注射部位注意轮换
同一注射部位内的区域轮换： 从上次的注射点移开约1手指 宽度的距离进行下一次注射
尽量避免在2周内重复使用同 一注射点
所有非澄清胰岛
生。
胰岛素治疗的常识和误区(二)
2型糖尿病不需要使用胰岛素
被诊断为糖尿病后应立即开始生活方式干预和二甲双胍治疗，在此基础 上，如HbA1C≧7%则可加用胰岛素治疗； 以下5种情况：①空腹血糖水平大于13.9mmol/L；②HbA1C≧10%； ③存在酮症或酮症酸中毒；④有口渴、多尿和体重下降等典型糖尿病症 状；⑤血糖>16.5 mmol/L，中任一情况时，就可能是1型糖尿病,或是 胰岛素严重缺乏的2型糖尿病，宜尽早启动胰岛素治疗。
0.5～1 2～4 4～6
0.5～1 0.5～1
2～3 6～10 10～16
3～6 10～16 18～20
双峰 双峰
10～16 10～16
6～8 14～18 20～24
14～18 14～18
各类胰岛素药代动力学
基础+餐时方案
预混方案
常用胰岛素注射时间
诺和灵家族
诺和锐家族
诺和平
优 泌 林 家 族
托运行李中，要随身携带
01
注射装置
单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发 布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。
诺和笔
优伴笔
特充胰岛素及来得时
胰岛素泵
BD
胰 岛 素 注 射 针 头
BD胰岛素注射针头
BD胰岛素注射器
二型糖尿病诊疗指南—胰岛素促泌剂和增敏剂
联合应用时应注意药物的相互作用和 副作用，如低血糖反应、体重增加、 心血管事件等。
对于有过敏史或过敏体质的患者，应 避免使用胰岛素促泌剂和增敏剂。
对于有严重肝肾功能不全的患者，应 慎用或禁用胰岛素促泌剂和增敏剂。
04
胰岛素促泌剂和增敏剂的副作 用及处理
常见副作用及处理
低血糖反应
在使用胰岛素促泌剂时，由于胰岛素 的分泌增加，可能导致低血糖的发生 。处理方法包括及时补充糖分，调整 药物剂量和饮食。
体重增加
增敏剂可能导致体重增加，因为它们 会增加胰岛素敏感性，促进脂肪合成 。处理方法包括控制饮食和增加运动 量。
不良反应及处理
过敏反应
部分患者可能对胰岛素促泌剂或增敏剂产生过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。处理方法包括立即停药并就医。
肝功能损害
长期使用增敏剂可能导致肝功能损害，需定期监测肝功能。如有异常，应停药并接受治疗。
作用机制
通过与胰岛β细胞膜上的受体结合 ，刺激胰岛素的分泌，同时抑制 胰高血糖素的分泌，进而降低血 糖。
常用药物与使用方法
格列ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ类药物
如瑞格列奈、那格列奈等，通常在餐 前服用，可促进早期胰岛素分泌，控 制餐后高血糖。
磺酰脲类药物
如格列本脲、格列齐特等，一般餐前 半小时服用，通过刺激胰岛β细胞分泌 胰岛素而降低血糖。
二型糖尿病诊疗指南— 胰岛素促泌剂和增敏剂
目录
Contents
• 胰岛素促泌剂 • 增敏剂 • 胰岛素促泌剂和增敏剂的联合应用 • 胰岛素促泌剂和增敏剂的副作用及
处理 • 诊疗指南的更新与展望
01 胰岛素促泌剂
定义与作用机制
定义
胰岛素促泌剂是一类能够刺激胰 岛β细胞分泌胰岛素的药物，从而 增加体内胰岛素水平，降低血糖 。
糖尿病用药
糖尿病用药1胰岛素促泌剂1.1磺脲类降糖药此类药物降糖机制是刺激胰岛素分泌而不是增加胰岛b细胞胰岛素合成，它通过与胰岛b细胞膜上受体相结合，关闭atp依赖性钾离子通道，引起细胞膜动作电位去极化，使钙离子内流而刺激胰岛素分泌。
磺脲类药物除刺激胰岛素分泌外还能减少肝脏对胰岛素的清除,故能增加外周胰岛素浓度［1］。
基于以上机理，目前磺脲类药物一般临床用于各种原因引起的2型糖尿病,尤其是胰岛素分泌量不足的患者,根据其在血中半衰期长短，一般每日服2～3次,临床可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂等合用。
本药不良反应可见低血糖、肠道反应、皮疹等，且磺胺药过敏者慎用。
1.1.1甲苯磺丁脲（tolbutamide，d860）为第一代磺脲类降糖药，20世纪50年代已经开始应用于临床，至今仍在采用，口服由胃肠道稀释，２～３h达至血药峰值，半衰期约为６h，促进作用时间可以超过６～８h，属于短效磺脲类药物。
本品主要经肾脏新陈代谢，新陈代谢产物并无活性。
肾功能不全者禁用。
每日剂量500～３000mg，分后2～3次餐前30min口服。
1.1.2格列喹酮（gliquidone，糖适平）在第二代降糖药中值得一提,它由德国生产，我国于20世纪80年代引进生产线在国内生产，其降糖作用虽然不及格列本脲及美吡达，但其胰外作用对改善胰岛素抵抗较为明显［1］。
本药特点是吸收快、代谢快，2～3h血药浓度达峰，半衰期短，仅1.3～1.5h，主要经胆汁排泄，5%经肾排泄，故本药尤适用于糖尿病肾病患者。
每日剂量30～240mg，分3次餐前30min口服。
1.1.3格列美脲（glimepride）就是新一代磺脲类胰岛素促泌剂，1995年在瑞典上市，它就是fda核准的第一个可以与胰岛素同时采用的磺脲类药物，它也就是唯一辨认出可以与非政府的胰岛素受体二者促进作用、减少葡萄糖中转和葡萄糖中转子抒发的药物，藉此达至降糖促进作用。
其特点就是对胰腺轻易促进作用相对较低，胰外促进作用显著，故能减少低血糖的危险。
胰岛素促泌剂治疗成人2型糖尿病中国专家共识-0720-3.0
中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识中华医学会内分泌学分会随着社会经济的发展，糖尿病患病率逐渐增加，已成为严重的世界性问题。
糖尿病特别是其慢性并发症影响患者的生活质量，甚至威胁患者的生命，给社会、家庭以及患者带来沉重的经济负担。
中国的流行病学调查显示，中国20岁以上人群2型糖尿病患病率达9.7%1，且近2/3的患者HbA1c得不到有效控制（HbA1c≤7%）2，60.7%的患者因未被诊断而无法及早进行有效的治疗和教育3。
中国成人2型糖尿病患者的病理生理特点与欧美患者存在差异，β细胞胰岛素分泌功能下降比胰岛素敏感性降低更明著且糖尿病肾病发生率更高4, 5（2c, 2b级）。
因此根据中国2型糖尿病患者自身特点，进行合理的降糖治疗，努力控制其他血管病变危险因素，降低血管并发症风险和提高患者生活质量是目前亟需解决的问题。
尽管随着糖尿病防治进展，新品类降糖药物不断问世，但多数权威指南仍将胰岛素促泌剂作为成人2型糖尿病治疗的一线药物。
UKPDS及其后续研究和ADV ANCE等多个大型临床研究证实，磺脲类促泌剂或以其为基础的降糖治疗可显著提高2型糖尿病患者的血糖达标率，降低糖尿病血管并发症风险6 , 7补文献（1b,1b级）。
由于胰岛素促泌剂的发展及其种类的逐渐增多，为了针对中国成人2型糖尿病患者的自身特点，更有效指导临床正确使用胰岛素促泌剂，中华医学会内分泌学分会组织专家对胰岛素促泌剂在中国成人2型糖尿病的临床应用进行了多次认真的讨论并达成了共识。
共识中的证据等级根据牛津循证医学中心的标准分类如下(表1)。
表1 证据等级分类证据等级证据来源1a 级*齐性的随机对照试验的系统评价；1b 级窄可信区间的单个随机对照试验；1c 级未治疗时，所有患者均死亡，而治疗后某些患者生还，或未治疗时某些患者死亡，而治疗后患者均未死亡；2a 级齐性的队列研究的系统评价；2b 级单个的队列研究，或低质量的随机对照试验（脱试或失访大于20%）；2c 级“结局”研究，或病因研究；3a 级齐性的病例对照研究的系统评价；3b 级单个的病例对照研究；4 级系列病例分析，或低质量的队列或病例对照研究；5 级未经明晰地严格评价的，或基于生理学、“归同”研究，或“第一原则”（临床经验）的专家意见。
不同胰岛素促泌剂（瑞格列奈格列齐特缓释片）对新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌和血脂的影响
不同胰岛素促泌剂（瑞格列奈格列齐特缓释片）对新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌和血脂的影响摘要比较了胰岛素促进剂(利格列奈/格列西特缓释片)对2型糖尿病初诊患者的血糖控制、胰岛素分泌量和脂质代谢的不同影响。
在4周组中，40名未接受低血糖和降脂药物治疗的新诊断的2型糖尿病患者被随机分为利格列奈和格列齐特缓释片，不使用其他降脂药物。
结果表明，瑞格列奈与格列齐特缓释片具有相同的降糖作用，瑞格列奈改善胰岛素的初始分泌。
二者对降低TG的作用相同。
格列齐的恒定游离度片剂不会影响皮肤酸性物质。
关键词：2型糖尿病；瑞格列奈；格列齐特缓释片；血脂代谢1.引言2型糖尿病患者胰岛素分泌其特征是静脉给药初期胰岛素分泌缺乏反应，临床中最常用的方法是酶法，它简单、快速，而且相对便宜。
然而，它只能测量游离脂肪酸的总浓度，而不能检测和分析每种游离脂肪酸的浓度。
我们使用气体色谱/质谱来确定游离脂肪酸，不仅可以确定游离脂肪酸的总浓度，还可以量化每个游离脂肪酸的浓度。
临床研究表明，瑞格列奈可以有效改善初级胰岛素分泌，降低糖化血红蛋白、禁食血糖和甘油三酯。
这项研究的目的是比较还原酶和胰蛋白酶片剂在诊断2型糖尿病时对血糖、初级胰岛素分泌、质谱脂肪和代谢游离脂肪酸的影响。
2. 试验方法2.1试验设计进行了一项随机平行对照研究。
禁食12小时后，第二天早上（上午8点）对选定患者的体重、身高、腰臀围、血压和心率进行测量。
空腹静脉血检测血糖、真胰岛素、胰岛素前甘油三酯、总胆固醇、hdl-c、ldl-c、载脂蛋白A、载脂蛋白质b和游离脂肪酸，在10分钟内消耗。
在餐后30、45、60、90、120、180和240分钟采集血样，以测定葡萄糖、TG、CHOL、hdl-c、ldl-c、载脂蛋白a、载脂蛋白质b和游离脂肪酸。
经过一周的治疗，药物剂量根据血糖水平进行调整。
缓释片的最大剂量为每餐2毫克，每天6毫克。
最大剂量的胰蛋白酶稳定释放片剂60毫克/天。
2.2体格测量所有受试者在测量装置上测量身高（cm）和体重（kg），以站立姿势测量的胸腔下边缘与髂前上棘中点处的直径线；臀部的周长是股骨干处的一条直径线。
格列美脲VS瑞格列奈，谁才是胰岛素促泌剂中的霸主？
格列美脲VS瑞格列奈，谁才是胰岛素促泌剂中的霸主？展开全文2型糖尿病患者体内的胰岛，伤痕累累，靠着残余的B细胞坚守本职工作：分泌胰岛素。
很显然，这些胰岛素不够用。
有一类药物出现了。
它们会告诉胰岛素B细胞：别趴下，站起来！你还能打，要相信你体内小宇宙的力量！在药物的作用下，胰岛素B细胞被激励，一边唱着“相信自己，嗷嗷嗷嗷……”，一边挖掘着自身的潜能，将储存在细胞内的胰岛素分泌了出来。
这一类药物，通过促进胰岛素B细胞分泌胰岛素治疗糖尿病，被称为胰岛素促泌剂。
现在应用的胰岛素促泌剂有两大类，一类被称为磺酰脲类促泌剂，药名中常带有“格列”两字；另一类为非磺酰脲类促泌剂，也称”格列奈”类。
两类药物的作用原理相似，各自阵营也都有拿得出手的代表药物。
例如格列美脲，号称第三代磺酰脲类降糖药，是“格列”类中的“少东家”；而瑞格列奈，则是”格列奈”中的扛把子。
把格列美脲与瑞格列奈放在一起斗一斗，有哪些一样的地方？各自又有什么杀手锏？谁才是胰岛素促泌剂中老大？本是同根生，“长相”却是大不相同1942年，法国科学家Marcek Janbon，在研究磺胺类抗菌药物对伤寒杆菌的抑制作用时发现，在用药物治疗伤寒患者后，有一部分患者居然会死于低血糖。
伤寒患者死于低血糖，其中必有蹊跷！最后，他把目光放在了磺胺类抗菌药物上。
就是它！具有磺酰脲结构的化合物，有降低血糖的作用！磺酰脲类降糖药雏形初现。
磺酰脲类降糖药可以同磺脲类受体（SUR1）结合，关闭胰岛B细胞膜上的ATP敏感性钾离子通道，导致细胞膜去极化，从而开放电压依赖性的钙离子通道。
这一系列骚操作完成后，起到了促进胰岛素释放的作用。
具体怎么释放的？这对非专业人员来说并不重要，患者明白怎么用磺酰脲类降糖药就行。
想用一句话说明白都该怎么用？没那么容易，因为这一类药物的品种还挺多，格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列本脲……虽说都是磺酰脲类降糖药，各自性格不尽相同，有的有效时间比较短，例如格列喹酮、格列吡嗪，几乎每次饭前都需要服用；也有中长效的格列齐特、格列美脲等，一天一次就行；还有把短效促泌剂做成缓、控释制剂的，例如把短效的格列吡嗪做成长效的格列吡嗪控释片，也是一天服用一次就行。
降糖药分类与临床运用
双胍类的禁忌症
T 1 DM不能单独用 T 2 DM合并急性代谢紊乱、高热、严重感 染、 大手术、外伤、孕妇、哺乳期妇女 对双胍过敏或者严重不良反应 心、肝、肺功能减退和缺氧者，肾衰肌酐清 除率＜60ml/min ，酗酒者 慢性胃肠病、慢性营养不良、消瘦者
双胍类的临床应用
T 2DM,伴肥胖、高血脂、高血压、胰岛素 抵抗者首选 单用或者与其他口服降糖药联用 T 1DM与胰岛素联用 一线用药
磺 脲 类 胰 岛 素 促 泌 机 制
磺脲类的适应症
新诊断的T2DM、非肥胖者，饮食和运动治 疗不能达标者 T2DM与其他降糖药合用
磺脲类的不良反应
低血糖反应 体重增加 皮肤过敏反应，与磺胺有交叉过敏 消化系统：腹胀纳差，转氨酶升高，黄疸 心血管系统：尚有争议。可能与SUs关闭 心肌/血管平滑肌细胞膜上 KATP，妨碍缺血时的正常反应有关。
二. 胰岛素治疗适应症 1 .
① T 1 DM ② T 2 DM 的下述情况时必须:
(1) 合并高渗昏迷,DKA,乳酸中毒昏迷 (2) 糖肾Ⅳ期:特别是血糖又很高者 (3) DM胃肠病变严重致营养不良 (4) 合并严重感染,手术,创伤,心梗,中 风等
二. 胰岛素治疗适应症 2.
(5)妊娠及辅乳期 (6)口服磺脲类继发失败 (7)同时合并有需糖激素或前叶激素 治的DM者 (8)合肝肾功能不全 (9)显著消瘦者
改善肌肉等周围组织对胰岛素 的敏感性，增加葡萄糖的摄取 利用，有效控制餐后血糖
双胍类的适应症
T 2 DM肥胖者首选 T 2 DM伴血脂异常、高血压、高胰岛素血 症首选 可与其他降糖药联用 T 1 DM可与胰岛素合用
双胍类的不良反应
中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识_ed839922_1966_49f
级
［6 ］
） 。因此根据中国 2 型糖尿病患者自身特点， 进行台
理的降糖治疗， 努力控制其他多种血管病变危险因素， 降低 血管并发症风险和提高患者生活质量是目前亟需解决的问 题。尽管随着糖尿病防治进展， 新降糖药物不断问世， 而多 数权威威指南仍将胰岛素促泌剂作为成人 2 型糖尿病治疗 的一线药物。英国糖尿病前瞻性研究（ UKPDS ） 及其后续 研究与糖尿病和心血管疾病行动（ ADVANCE ） 等多个大型 磺脲类促泌剂或以其为基础的降糖治疗可 临床研究证实， 显著提高 2 型糖尿病患者的血糖达标率， 降低糖尿病血管 并发症风险（ 1b 级）
实用糖尿病杂志
第8 卷
第4 期
JOURNAL OF PRACTICAL DIABETOLOGY Vol． 8 No． 4
· 27· 。 抵抗和 β 细胞胰岛素分泌缺陷是 2 型糖尿病发病的两大 但 因素。胰岛素抵抗常常是 2 型糖尿病发生的始动因素， 2 型糖尿病 如果 β 细胞胰岛索分泌功能保持其代偿能力， 因此， β 细胞胰岛索分泌功能缺陷是 2 型糖尿 并不会发生，
1． Peter Gede， M． D， D M． Sc， et al． Effect of a Multifactorial Intervention on Mortality in Type 2 Diabetes． N Engl J Med 2008 ； 358 ： 580 － 591． 2． The ADVANCE Collaborative Group． Intensive Blood Glucose Control and Vascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes． N Engl J Med 2008 ； 358 ： 2560 － 2572． 3． Rury R． Holman， F． R． C． P． ， Sanjoy K． Paul， et al． 10 － Year Follow － up of Intensive Glucose Control in Type 2 Diabetes． N Engl J
四、非磺脲类胰岛素促泌剂
四、非磺脲类胰岛素促泌剂目前临床上应用的非磺脲类胰岛素促泌剂又称为格列奈类。
主要有瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力）两种，可降低HbAlc 0.3%~1.5%。
1．非磺脲类胰岛素促泌剂的作用机制其作用机制与磺脲类药物相似，都是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。
格列奈类药物不进入胰岛细胞内发挥作用，不抑制细胞内的蛋白合成，不引起胰岛素的直接胞泌作用。
因此具有与磺脲类药物不同的作用特点。
可以模拟生理性的胰岛素分泌，恢复生理性1时相分泌，改善2时相高代偿；其促胰岛素分泌作用具有葡萄糖依赖性；具有心血管保护作用，降低心血管不良影响的风险。
引起刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，又被称为“餐时血糖调节剂”。
2．非磺脲类胰岛素促泌剂的作用特点（1）瑞格列奈半衰期1 h，作用持续4~6 h，口服吸收速率快，最大血药浓度在服药后大约0.6 h，主要在肝脏代谢，服药96 h后，几乎98%的瑞格列奈被代谢，其中90%出现在粪便中，8%出现在尿液中。
（2）那格列奈口服1 h后达到血浆浓度峰值，消除半衰期为1.25～2.9 h，约83%在尿中排出，仅10%在粪便中排泄。
3．非磺脲类胰岛素促泌剂的适应证①通过饮食调节及运动治疗后血糖不能达标的2型糖尿病患者。
②肥胖的2型糖尿病患者，改用格列奈类治疗后会有良好的降糖效果。
③美国糖尿病学会和美国内分泌学会于2007年6月提出对于经生活方式干预和／或口服抗高糖药治疗血糖仍未达标的患者应采用有基础-餐时联合治疗的方案，基础治疗可选择二甲双胍或噻唑烷二酮类，餐食治疗首选格列奈类控制餐后高血糖。
4．非磺脲类胰岛素促泌剂的禁忌证①严重肝功能、肾功能不全者。
②对格列奈类药物任何成分过敏者。
③糖尿病酮症酸中毒等糖尿病急性并发症者。
④1型糖尿病患者。
⑤孕妇及哺乳期妇女。
5．不良反应①消化道反应。
腹泻、呕吐是较常见的不良反应。
②短暂的视力障碍。
③轻度低血糖反应。
SU类降糖药物资料
新型磺脲类降糖药—格列美脲
作用机制与磺脲类降糖药相同 与磺脲类受体65KDa亚单位结合 与受体结合分离速度快，亲和力低，作用
时间短 降糖作用持久，每日给药一次能良好控制
24小时血糖
亚莫利®与磺脲受体结合位点
与其它磺脲类药物不同， 亚莫利® 与磺脲类受体 的 65 kDa 亚单位相结合
(
H
3H磺脲类与 β- 细胞的结合动力学
大结
合 100
的
3 80
磺
脲 60 类力学
结
合 100
的 80
3
H
磺 60
脲 类
40
20
(%)
0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 分钟
亚莫利®
格列本脲
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 分钟
磺脲类降糖药物使用比较
短效作用： 餐后血糖下降为主，同时降 低空腹血糖（糖适平、美比哒）
中长效作用： 空腹血糖均下降为主，同 时降低餐后血糖（优降糖、达美康、瑞 易宁、格列美脲）
磺脲类降糖药物使用比较
短效：以降低餐后血糖为主，空腹状态血糖尚 好的病人选用较好。
优点：降低餐后血糖，不易发生低血糖。 糖适平：主要由胆汁、粪便排泄，经肾排泄少，
口服降糖药类型
磺脲类胰岛素促泌剂
第一代：氯磺丙脲（副作用大，国内无） 第二代：格列本脲（优降糖）、格列喹酮 （糖适平）、格列齐特、格列
吡嗪 、 格列美脲（亚莫利）
非磺脲类胰岛素促泌剂：瑞格列奈 (诺和龙)、那格列奈（糖力） 双胍类：苯乙双胍(乳酸酸中毒多）、二甲双胍 α-糖苷酶抑制剂：阿卡波糖（拜糖苹）、伏格列波糖（倍欣） 胰岛素增敏剂（噻唑烷酮类 ）：吡格列酮、罗格列酮（文迪雅） GLP-1（胰高糖素样多肽-1）相关药物：
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胰岛素促泌剂有哪些？
昂生大药房/ 2014-08-25
胰岛素促泌剂，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物，目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类，其作用机制有相似点也有不同点。
需要明确的是，无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用，但是同类药物不可同时服用。
否则，不仅不会达到控制血糖的目的，还会增加低血糖和其他副作用的危险。
1、磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久，因降糖效果确凿，价格相对便宜而广受欢迎，是目前临床最常用的药物。
磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能，肝、肾功能正常的2型糖尿病患者，可单独使用或者与其它降糖药联合使用，联合使用可以增强降糖效果。
作用时间长短不同，一天服用1～3次。
多数磺脲类药物需在饭前半小时服用，因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步，减少发生低血糖的风险。
目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲，别名为优降糖；格列齐特，代表商品为达美康、达美康缓释片等；格列吡嗪，代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等；格列喹酮，代表商品为糖适平等；格列美脲，代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。
用药区别如下。
2、格列本脲（优降糖）属于第二代磺脲类药物，降糖作用强，而低血糖反应也较为常见，所以老年人需慎用。
每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克。
由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，当用量在7.5毫克以上时可分2～3次口服，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量。
中药消渴丸为中西药复方制剂，每10粒含格列本脲2.5毫克。
3、格列齐特（达美康) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用较强，有时也会出现低血糖反应。
此外达美康具有降低血液粘稠度，抑制血小板聚集的作用，其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势，对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。
每片80毫克，每日最大剂量不超过320mg。
一般主张分2次服用，亦可每日分3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。
达美康缓释片和达美康降糖效果一致，但每天只需服用一次，且不容易引发低血糖反应。
缓释片每片30mg，每次1～4片，应从1片（30mg）的起始剂量开始服用。
4、格列吡嗪（美吡达) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用温和、起效快、半衰期短、低血糖反应少见、副作用小，适用于老年人。
每片5毫克，开始时2.5～5毫克，每日最大剂量不超过30毫克。
瑞易宁是格列吡嗪控释片，每天只需服用1次，既方便又可减少副作用。
5、格列喹酮（糖适平) 亦属于第二代磺脲类药物，其代谢产物95%经胆道及粪便排出，仅5%从尿中排出，因此适用于糖尿病合并肾病的患者，服用期间不宜再用其他磺脲类药。
每片30毫克，一般日剂量15～180毫克，据个体情况而定，日剂量低于30mg时可于早餐前顿服，高于30mg时可酌情每日2次或每日3次分次服用。
6、格列美脲（亚莫利) 为第三代磺酰脲类药物，有说法认为它的作用强度强于格列本脲，也有说法认为与格列本脲相当或略低于后者，但低血糖风险和其他副作用却要小得多。
研究表明，同其他磺脲类降糖药相比，格列美脲是唯一能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌，改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性。
格列美脲既有很好的降糖效果，又不增加体重．对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者来说，应用格列美脲更适宜。
7、格列奈类促泌剂：格列奈类促泌剂属于新一代的促泌剂，因其仅在进餐时促进胰岛素的分泌，从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的剌激，因而又被称为“餐时血糖调节剂”。
目前临床上比较常用的格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈，前者的代表商品为诺和龙、孚来迪等，后者的代表商品为唐力、
唐瑞、万苏欣等。
较之磺脲类促泌剂，格列奈类促泌剂的特点表现为起效快，服药后可以立即进餐；达峰快，在餐后1小时血糖高峰时，胰岛素分泌也同时达到高峰，能有效地控制餐后高血糖；作用时间短，当餐后2小时血糖值下降后，药物作用已基本消失，此时胰岛素分泌量也相应减少，这就避免了下一餐前出现低血糖。
瑞格列奈仅8%通过肾脏排泄，所以适用于早期糖尿病肾病的患者。
8、瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力）同时具有格列奈类促泌剂的特点，需在三餐前即时服用，不进餐不服药。
此类药降糖效果好，发生低血糖反应的风险极小，但用量不当仍然可以发生低血糖反应，只是时间短较易纠正，症状也较轻。
二者相比，诺和龙是当前大城市使用较多的餐时血糖调节剂，有0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片等不同规格；唐力临床使用尚少，降糖作用较弱，适用于早期糖尿病患者，其导致低血糖的风险更低。
格列奈类药起效快，刺激胰岛使得餐后胰岛素分泌趋于正常，但作用时间短，餐后2小时以后基本无作用，不会刺激基础胰岛素的分泌。
因此，使用格列奈类药物必须在有一定胰岛素分泌时功能才能使用，否则，使用无效。