2020年初级药师考试《相关知识》讲义：低分子溶液剂与高分子溶液剂
低分子&高分子溶液剂
低分子溶液剂---糖浆剂 低分子溶液剂 糖浆剂
三、糖浆剂（syrups） 糖浆剂（ ）
（一）概述（药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液） 概述（药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液） 浓蔗糖水溶液
单糖浆：纯蔗糖的近饱和水溶液 浓度85%（g/ml）或 64.7%(g/g ) 糖浆剂含糖量不低于65% 澄清、不变质 防腐剂： 苯甲酸类＜ 0.3% 尼泊金类＜0.05% 1、单糖浆 2、矫味糖浆 3、药用糖浆
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低分子溶液剂---芳香水剂 低分子溶液剂 芳香水剂
（三）举例：薄荷水的制备（peppermint water） 举例： ） 【处方】薄荷油0.1ml 滑石粉0.75g 蒸馏水 加至50ml 【制法】 取滑石粉，滴入薄荷油，研匀 加少量蒸馏水研成糊状，继续 加水研匀，转入量杯中加足量水， 过滤，自滤器上加水至全量。 【注意】滑石粉作分散剂有助滤作用 【用途】芳香祛风药， 可用于治疗胃肠胀气
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低分子溶液剂---糖浆剂 低分子溶液剂 糖浆剂
（二）制法 1、 溶解法 （1）热溶法 （对热稳定的药物、有色糖浆） 溶解速度快，杀死微生物，注意温度和时间控制 （2）冷溶法（对热不稳定、挥发性药物） 2、混合法（含药糖浆） 含药溶液与单糖浆均匀混合。 注意防腐
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低分子溶液剂---醑剂 低分子溶液剂 醑剂
四、醑剂（spirit） 醑剂（ ） 概述（挥发性药物的浓乙醇溶液） （一）概述
醑剂中药物浓度一般为5~10%，乙醇浓度一般为60~90%。 作芳香矫味剂应用：复方橙皮醑、薄荷醑。 治疗用：樟脑醑。 密闭保存，不宜久储。
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2020年初级药师考试《相关知识》讲义：药剂学绪论
2020年初级药师考试《相关知识》讲义药剂学——绪论要点：1.基本术语和概念2.药物剂型与DDS3.辅料在药剂中的应用4.微粒分散系的主要性质与特点(详见液体药剂)5.药典与药品标准简介6.制剂设计的基础一、药剂学的概念和任务1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用。
①基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，能批量生产，制剂安全、有效、稳定。
②具体任务：研究/开发-基本理论、新剂型、新技术、新辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、新机械新设备技术、辅料、设备——制备优质制剂三大支柱!2.剂型、制剂、制剂学药物剂型：根据疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式药物制剂：各剂型中的具体药品命名原则：制剂名=药物通用名+剂型名制剂学：研究制剂理论和制备工艺3.药剂学的分支学科药物制剂(基本理论/处方设计/制备工艺/质量控制/合理应用)工业药剂学：生产物理药剂学：物理化学原理、方法药用高分子材料学：高分子材料生物药剂学：体内吸收分布代谢排泄药物动力学-应用数学方法-药效临床药剂学：以患者为对象二、药物剂型与DDS(一)药物剂型的重要性1.改变作用性质：硫酸镁口服泻下，静滴镇静2.改变作用速度：注射、吸入急救，丸剂、缓控释、植入长效3.改变毒副作用：氨茶碱治疗哮喘，其栓剂消除心跳加快副作用;缓控释制剂避免血药浓度峰谷现象4.产生靶向：脂质体、微球、微囊→肝、脾5.影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放药物剂型的重要性变性人(对应改变作用性质)开变速车(对应改变作用速度)为了稳定降了档(对应改变毒副作用)爸爸(对应产生靶向)看见笑哈哈(对应提高了疗效)(二)剂型的分类1.按给药途径分类特点：与临床使用密切相关2.按分散系统分类特点：便于应用物理化学原理阐明制剂特征溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类——制备工艺相近液体：溶解、分散固体：粉碎、混合半固体：熔化、研和气体4.按制法分类浸出、无菌(三)药物的传递系统(DDS)①药物的治疗作用与血药浓度有关，过高中毒过低无效②药物应浓集于病灶，癌症、炎症③血压等有节律性变化的疾病，脉冲给药，择时给药④透皮吸收制剂、黏膜给药制剂(口腔、鼻腔、肺部)⑤生物技术药物(多肽、蛋白质)注射给药→研究鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮等给药研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。
执业药师常见考点之低分子溶液剂
执业药师常见考点之低分子溶液剂
五类低分子溶液剂：
一、溶液剂
指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。
根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。
溶剂：水，也可用乙醇或油。
制备时应注意：
①溶解度能达到要求，溶解速度慢，可加热，搅拌或粉碎。
②易氧化的药物溶解前，应将溶剂加热放冷(赶氧气)。
③易挥发性药物应最后加入。
④加入顺序，溶解度小的药物先溶解。
⑤难溶性药物，加增溶剂或助溶剂等。
二、芳香水剂
芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
溶剂：乙醇和水的混合溶剂
三、糖浆剂
糖浆剂(syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆，浓度为85%(g/ml)或64.7%(g /g)。
四、甘油剂
甘油剂系指药物溶解于甘油中制成的专供外用的溶液剂，碘、酚、硼酸有较好的溶解度。
五、醑剂、涂剂、酊剂
醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液。
涂剂：用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部粘膜用的液体制剂。
多为消毒、消炎药物。
酊剂：指药物用规定的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。
执业药师专业知识一低分子溶液剂
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3.举例： 复方磷酸可待因糖浆 [处方 ] 磷酸可待因 2g盐酸异丙嗦 1.25g pH 调节剂 24g 维生素 C 0.125g 焦 亚硫酸 铀 Ig 防腐剂 2.5g 庶糖 650g 乙醇 70ml 水适量
[注解]盐酸异丙嗦和磷酸可待因为主药，焦亚硫酸纳和维生素 C 为抗氧 化剂，煎糖为矫味剂，水和乙醇为溶剂 。复方磷酸可待因糖浆是新型镇咳 抗组肢药，内含盐酸异丙嗦和磷酸可待因，经临床研究两药联用，疗效协同 作 用明显，而毒副作用未见增强 [临床适应证]镇咳，怯痰 平喘
[注解]薄荷脑能选择性地剌激人体皮肤或蛋白膜的冷觉感受器，产生冷觉反 射和冷感，引起皮肤新膜血管收缩，起到止痒、止痛、消炎，减轻浮肿，促进血 液循环等作用
[临床适应证]本品作用于皮肤或翻膜，有清凉止痒作用
糖 1.概念：
浆
糖浆剂系指含有药物的浓黑糖水溶液 ，供口服使用
剂
2.生产、贮藏规定： 糖浆剂在生产与贮藏期 间均应符合下 列有关规定 :
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执业药师专业知识一考试重点：低分子溶液剂
一：低分子溶液剂
要 内容 点 溶 1.概念： 液 溶液剂( solutions) 系指药物溶解于溶剂中形成的 澄明液体制剂 剂
2.生产、贮藏规定： 溶液剂在生产与贮藏期间均应符合下列有 关规定:
① 澄清，具有原药的气味，不得有 每败、异臭、变色、浑浊及沉淀 ② 为保证质量，配制时可适当归入抗氧剂、防腐剂、缓冲剂、矫味剂及 着色剂等 ③所加入的添加剂均不得影响 主药的性能，也不得干扰药品检验 ④应符合药品卫生标准的有关规定 ⑤应密闭 ，置阴凉处保存
3.芳香水剂举例： 薄荷水 [处方 ] 薄荷泊 2ml 滑石粉 15g 蒸馆水加至 1000ml
[注解] ① 荷泊在水中溶解度为 0.05% ②滑石粉作为薄荷油 的分散剂，与薄荷油共研使其被吸附在滑石粉颗粒周围， 加水振摇，使挥发泊均匀分布于水 中以增加溶解速度。滑石粉具有吸附作用， 过量的挥发泊过滤时因吸附在滑石粉表面而被滤除，起到助滤作用，因此，滑石 粉不宜过细
初级药师考试-药剂学—液体制剂
药剂学——液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类及性质1.药用溶剂的种类（1）水：水是最常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要可制成注射用水、纯化水与制药用水来使用。
（2）非水溶剂：醇与多元醇类，如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇-200（400、600）、丁醇和苯甲醇等；醚类，如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等；酰胺类，如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等；酯类，如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯和肉豆蔻酸异丙酯等；植物油类，花生油、玉米油、芝麻油、红花油等；亚砜类，如二甲基亚砜，能与水和乙醇混溶。
2.药用溶剂的性质溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。
（1）介电常数：介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。
（2）溶解度参数：溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。
溶解度参数越大，极性越大。
（二）药物的溶解度与溶出度1.药物溶解度的表示方法溶解度系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml 溶液）溶解溶质的最大克数来表示。
2.溶解度的测定方法各国药典规定了溶解度的测定方法。
《中国药典》2015年版规定了详细的测定方法，参见药典有关规定。
溶解达平衡的时间也因溶质分子与溶剂分子结合能力的不同而不同，从几秒钟到几十小时不等。
在实际测定中要完全排除药物解离和溶剂的影响是不易做到的，尤其是酸、碱性药物。
（1）药物的特性溶解度及测定方法：对于弱酸性药物和弱碱性药物，应分别在酸性和碱性溶液中测定，一般情况下测定的溶解度多为平衡溶解度或称表观溶解度。
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的。
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上清液并做适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。
低分子
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低分子溶液剂---甘油剂
五、甘油剂（glycerites）
（一）概述（药物的甘油溶液） 外用：口腔、耳鼻喉疾患。 吸湿性大，密闭保存 （二）制法 溶解法 化学反应法
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低分子溶液剂--
低分子溶液剂---醑剂
四、醑剂（spirit） （一）概述（挥发性药物的浓乙醇溶液）
醑剂中药物浓度一般为5~10%，乙醇浓度一般为60~90%。 作芳香矫味剂应用：复方橙皮醑、薄荷醑。 治疗用：樟脑醑。 密闭保存，不宜久储。
（二）制法 溶解法 蒸馏法
低分子溶液剂---酊剂
六、酊剂（tincture） （一）概述（药物用规定浓度乙醇浸出或溶解） （二）制法 溶解法或稀释法
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高分子溶液剂
一、概述（均相、热力学稳定体系） 二、性质 1、带电性（electrification）
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低分子溶液剂---糖浆剂
（二）制法 1、 溶解法 （1）热溶法 （对热稳定的药物、有色糖浆）
溶解速度快，杀死微生物，注意温度和时间控制
（2）冷溶法（对热不稳定、挥发性药物）
2、混合法（含药糖浆） 含药溶液与单糖浆均匀混合。 注意防腐
低分子&高分子溶液剂
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摘要（Contents）
1. 低分子溶液剂
2. 高分子溶液剂
3. 溶胶剂 4. 小结
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低分子溶液剂---溶液剂
一、溶液剂（solution） （一）概述（药物溶解于溶剂中形成的澄明制剂） （二）制法
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FreeKaoYan02液体药剂
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④ 丙二醇(propylene glycol)
药用品为1，2-丙二醇，无色透明的粘稠 液体，无臭，味微甜，有引湿性。粘度、 毒性和刺激性均较甘油小。
一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓 某些药物的水解，增加其稳定性。
当其浓度选用适宜时，作为注射剂溶媒， 有速效或延效作用。
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（4）增溶剂的用量
增溶剂的用量不足，可能起不到增溶作用， 或在贮存、稀释时发生沉淀；
而用量太多，既浪费，又可能产生毒副作 用，另外药物进入胶团中也影响其吸收。 温度一定时加入足够量的增溶剂，可得到 澄清溶液，稀释后仍然保持澄清。增溶剂 的用量可以通过实验确定。
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（二）助溶剂
(hydrotropy agent)
二、液体制剂的特点
优点： ① 药物的分散度大，吸收快； ② 能减少某些药物的刺激性，有些固
体药物如溴化物等口服后由于局部浓 度过高而对胃肠道产生刺激性；
13
continue
③ 油或油性药物制成乳剂后易服用， 吸收好；
④ 易于分剂量，服用方便，特别适 用于儿童与老年患者；
⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外 用，适于腔道用药，如灌肠剂、滴鼻 剂等。
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（3）极性药物
如对羟基苯甲酸，完全被胶团 表面极性基所吸附，称为吸附增 溶(adsorption solubilization)。
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2. 影响增溶量的因素 （1）增溶剂的性质 （2）增溶质的性质 （3）增溶剂的加入 （4）增溶剂的用量
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（1）增溶剂的性质
增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分 子量不同，增溶效果不同。同系物的碳链 愈长，其增溶量也愈大，但通过增长烷基 链增加增溶量是有限度的。
执业药师考试药学专业知识一之液体制剂考点复习(二)
考点9——低分子溶液剂 ①分类：溶液剂、芳香水剂、醑剂、酊剂、酏剂、糖浆剂 ②含芳香挥发性药物：芳香水剂（薄荷水）、醑剂 ③水蒸气蒸馏法制备：露剂 溶剂含乙醇：醑剂（药物浓度5%～20%）、酊剂、酏剂（稀，药物一般气味不良、药性强烈） ⑤糖浆剂：含糖≥45%g/ml ⑥酊剂：剧毒药：100ml→10g 其他：100ml→20g QIAN 溶液剂总结 芳香水剂浓度低 烈酒芳香成醑剂 独一无二有酊剂 清淡香甜是酏剂 考点10——高分子溶液剂VS 溶胶剂 高分子溶液剂溶胶剂性质荷电性（电泳）渗透压高黏度大聚结性胶凝性陈化性高官大臣和珅年年来搅局光学－Tyndall 效应电学－双电层产生电位差－ζ 电位动力学－布朗运动稳定性：有聚结趋势稳定性因素水化膜（脱水剂、电解质破坏）双电层/ζ电位是主要因素，其次是水化膜举例胃蛋白酶合剂氢氧化铝凝胶、纳米银溶胶 QIAN 溶胶总结 我是溶胶非均相 分子聚集成组合 zeta 电位有斥力 稳定得靠双电层 考点11——混悬剂常用稳定剂 考点12——混悬剂的质量评价 考点14——乳剂不稳定现象及主要原因！ ①分层（乳析）：密度差 可逆 ②絮凝：电解质、离子型乳化剂 ③转相（转型）：乳化剂性质转变 ④合并与破裂：乳滴大小不均一 ⑤酸败：油相、乳化剂变质 有什么？ 是什么？ 为什么？ 怎么办？ 考点15——皮肤给药的液体药剂其他考点搽剂无破损皮肤揉擦涂剂蘸取涂抹（冻干创伤），启用后最多4周涂膜剂PVA/PVP/EC+增塑剂+乙醇，4周洗剂无破损皮肤/腔道 考点16——处方分析实例 利福昔明干混悬颗粒剂 【处方】 布洛芬口服混悬液处方 复方磺胺甲噁唑混悬液处方 乳剂处方实例 卵磷脂（豆、蛋）、普朗尼克F68（泊洛沙姆188） ——乳化剂。
03.3 低分子溶液剂
芳香水 芳香挥发性药物（挥发油 溶解法、稀释法、 剂 ）饱和水溶液 水蒸气蒸馏法 醑剂
甘油剂
挥发性药物浓乙醇溶液
药物甘油溶液
溶解法、蒸馏法
溶解法、化学反应 法
一、溶液剂
非挥发性药物水(乙醇、油)澄清溶液
分剂量容易，服用方
便，安全性好，可制
备高浓度贮备液
溶液剂的制法
溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、
溶解度小的药物、附加剂(先溶)；
粘稠液体(糖浆、甘油)，量取后+少量水稀释，
搅匀后再倾出；
溶剂为乙醇、油、液状石蜡时，容器与用具应干燥
例
复方碘口服溶液的制备
碘 碘化钾 纯化水 50g 100g 加至 1000ml
［处方］
［制法］取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，
再加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。
稀释法和化学反应法。
药物称量 溶解 过滤 质量检查 包装
溶解法制备溶液剂工艺流程图
制法
1、溶解法：将固体药物直接溶于溶剂中
2 、稀释法：高浓度溶液 ( 贮备液 )用前稀释
需要浓度
溶解法操作要点
总体积1/2-3/4的溶剂+固体药物，搅拌溶解 粉碎、加热、搅拌； 易氧化的药物等溶剂冷却后再加入； 易挥发的药物最后加；
非均相，不稳定
项目三
任务一 任务二
低分子溶液剂
低分子溶液剂知识概述 掌握低分子溶液剂常见的类型及制备方法
任务一
低分子溶液剂知识概述
又称：溶液型液体药剂
药物
分子或离子
直径<1nm
可内服或外用。
溶剂
液体
特点：均相、澄清透明、分散均匀、 稳定性差
最新初级药师考试药剂学重点总结
初级药师考试药剂学重点总结1. 概述质量要求：均匀相制剂应是澄明液体、非均匀相应分散均匀;浓度应准确，外观良好、口感适宜、外用的应无刺激性，具防腐能力、不发生霉变。
分类：按分散系统分1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。
按给药途径分：1、内服液体制剂2、外用液体制剂第二节液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂：(一)、极性溶剂： 1、水：不稳定，易霉变2、甘油：有保湿、滋润。
含水10%无刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。
3、二甲基亚砜(二)、半极性溶剂：1、乙醇：20%以上有防腐作用。
2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。
3、聚乙二醇PEG：300-600 ，对易水解药物有一定的稳定作用。
(三)、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙脂二、液体制剂的防腐：防腐剂：1、酸碱及其盐类2、中性化合物类3、汞化合物类4、季铵化合物类1、苯甲酸与苯甲酸钠：PH4最适与尼泊金联用防发霉、发酵2、羟苯酯类：尼泊金类3、山梨酸4、苯扎溴铵：新洁尔灭三、液体制剂的矫味与着色：矫味剂：1、甜味剂2、芳香剂3、胶浆剂4、泡腾剂着色剂：1、天然色素2、合成色素第三节溶液型液体制剂一、溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均匀分散的澄清液体制剂，指低分子溶液。
溶解法和稀释法二、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
单糖浆：纯蔗糖的近饱合水溶液，浓度为85%(g/ml) 、64.7%(g/g) 。
制备：1、热溶法2、冷溶法3、混合法：适于制备含药糖浆注意：含乙醇可加甘油助溶，药物为水性浸出制剂，需纯化后加入。
三、芳香水剂：指芳香挥发性药物(挥发油多)的饱合或近饱合水溶液。
浓芳香水剂：用乙醇和水制成的含大量的挥发油的溶液。
第四节溶胶剂溶胶剂：指固体药物分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂。
一、溶胶的性质：1、光学性质：丁铎尔效应2、电学性质：界面动电现象3、运动学性质：布朗运动4、稳定性：热学不稳定体系溶胶对电解质特别敏感，加入亲水性高分子溶液，使溶胶剂具亲水胶体所性质而增加稳定性，这种胶体称保护胶体。
执业药师药学专业知识一高频考点总结( 四)
执业药师药学专业知识一高频考点总结（四）上次我们总结了表面活性剂，表面活性剂是考试时一定会出现的，所以大家复习时一定要重点看这部分内容，接下来我们继续我们专业知识一的总结！一、低分子溶液剂（★★★）低分子溶液剂中考到的知识点不是很多，只要记住个别知识点即可！A.低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的。
B.对乙酰氨基酚口服液的例子要记忆一下，C型题会考到！C.醑剂指挥发性药物的浓乙醇溶液。
D.甘油剂指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
E.糖浆剂指含有药物的浓蔗糖水溶液；含蔗糖量应不低于45％(g/ml)。
F.搽剂：搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。
G.涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。
H.涂膜剂：涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
I.洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。
J.灌肠剂：灌肠剂系指灌注于直肠的水性、油性溶液、乳状液和混悬液。
二、高分子溶液剂与溶胶剂（★★★★）高分子溶液剂系指高分子化合物以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体，属热力学稳定体系。
A.高分子溶液剂的特点：a.荷电性；b.渗透压；c.黏度；d.高分子的聚结特性；e.胶凝性。
B.溶胶剂：溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂，也称为疏水胶体，药物微粒在1~100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属于热力学不稳定体系。
（★★）C.溶胶剂的特点：a.具有静电稳定性，这是溶胶剂稳定的主要因素。
b.溶胶剂中的胶粒在分散介质中有布朗运动。
c.光学性质，由于Tyndall效应，从侧面可见到浑浊发亮的圆锥形光束，这是由于胶粒的光散射所致。
d.由于双电层离子有较强水化作用而在胶粒周围形成水化膜，(电位越高，扩散层越厚，水化膜越厚在一定程度上增大了胶粒的稳定性。
2020年初级药师考试《相关知识》讲义：液体制剂的简介
2020年初级药师考试《相关知识》讲义液体制剂的简介1.特点2.分类与质量要求3.溶剂和附加剂药物：分散相溶剂：分散介质(一)液体制剂的特点优点：①药物分散度大，吸收快、起效快;②给药途径多，可内服外用;③服用方便，适于老幼;④能减少刺激性;⑤固体药物制成液体制剂，生物利用度提高。
缺点：①分散度大，受分散介质影响，易化学降解，药效降低甚至失效;②体积大，携运贮不方便;③水性制剂易霉变，需加防腐剂;④非均相，物理稳定性问题多。
(二)液体制剂的分类与质量要求1.按分散系统分类均相：低分子溶液剂、高分子溶液剂——稳定非均相：溶胶剂、乳剂、混悬剂——不稳定2.按给药途径分类内服：合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂外用：皮肤(洗/搽)、五官(洗/滴/含漱)直肠/阴道/尿道3.液体制剂的质量要求均相：澄明非均相：分散均匀，浓度准确口服：外观良好，口感适宜外用：无刺激性有防腐能力，包装方便携带、使用基础理论学习：微粒分散体系1.微粒分散系的概念一种或几种物质高度分散在介质中被分散的物质：分散相…连续的介质：分散介质小分子真溶液 <10-9m胶体分散体系 10-9～10-7m粗分散体系 >10-7m 混悬剂、乳剂、微囊、微球微粒—— 10-9～10-4m2.微粒分散体系的性质①多相体系，微粒大小不均匀，存在相界面，有表面现象②热力学、动力学、光学、电学③絮凝、聚结、沉降、布朗运动、丁铎尔现象(Tyndall现象、乳光)、电泳3.有关微粒分散体系在药剂学中的意义A.提高药物的溶解速度及溶解度B.提高难溶性药物的生物利用度C.提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性D.不同微粒在体内分布上具有一定的选择性，如静脉注射E.微囊、微球等具有明显的缓释作用，减少剂量，降低毒副作用4.微粒大小与测定方法①微粒大小对其体内外的性能有十分重要的影响→溶解性、可压性、密度、流动性②粒径表示方法：几何学～、比表面～、有效～③测定方法：光学显微镜法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法、电子显微镜法、激光散射④静注：7-12μm肺部截留，0.1-3μm浓集于肝脾5.微粒的双电层结构吸附层与扩散层所带电荷相反，共同构成双电层结构。
2020年初级药师考试《相关知识》讲义：药物溶液的形成理论
2020年初级药师考试《相关知识》讲义药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类和性质>>水：最常用的极性溶剂>>非水溶剂：醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε(水80.4，苯2)>>溶解度参数δi（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%(略溶)药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质(1g或1ml )溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水(溶解)溶解度是反映药物溶解性的重要指标前方高能预警!2.溶解度的测定方法（1）新药的特性溶解度药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。
实测时配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入容器，计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处S即得药物的特性溶解度。
（2）药物的平衡溶解度取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析。
测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图，曲线的转折点A即为该药物的平衡溶解度。
3.影响药物溶解度的因素药物，溶剂，温度，pH，同离子效应，助溶剂，增溶剂①药物a.极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶b.药物晶格：排列紧密，引力大，溶解度小c.药物晶型：无定形>亚稳定型>稳定型d.粒子大小：难溶(0.1-100nm)粒径减小增溶②溶剂：降低药物分子或离子间引力使之溶剂化而溶解;水合作用，潜溶③温度：溶解过程吸热，T↑溶解度↑，反之下降④pH：有机弱酸、弱碱及其盐类⑤第三种物质同离子效应：NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶助溶剂：I2+KI——1：2950→1：20增溶剂：表面活性剂4.增加药物溶解度的方法（注意实例）①加入增溶剂：表面活性剂②使用助溶剂：I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱+乙二胺③应用混合溶剂(潜溶剂)：洋地黄毒苷-水+乙醇苯巴比妥-90%乙醇④改变部分化学结构√制成盐类：弱酸、弱碱，如乙酰水杨酸-钙盐√引进与溶剂有较强亲和力的基团：维生素K3-亚硫酸氢钠增溶剂——表面活性剂（请注意，我很重要！）增溶原因：表面活性剂在水中形成“胶束”影响增溶的因素①增溶剂的种类②增溶剂的用量③药物的性质④加入顺序（药物和增溶剂混合后，再加水稀释）5.药物溶出速度的表示方法①单位时间：药物溶解进入溶液主体的量②两个阶段：表面溶解、扩散对流③固体药物：溶出受扩散控制Noyes-Whitney方程dC/dt：溶出速度C：t时间溶液中溶质的浓度K：溶出速度常数 S：固体的表面积CS：溶质在溶出介质中的溶解度6.影响药物溶出速度的因素（增加溶出速度的方法）①固体的表面积：粒径小，孔隙率高，表面积大;加润湿剂——增加溶出界面②温度(T)③溶出介质的体积(V)④扩散系数(D)⑤扩散层的厚度(h)：加强搅拌QIAN溶出速度影响因素蔗糖粉细孔又多温度升高多加水考虑系数勤搅拌溶出速度能加快（三）药物溶液的性质与测定方法(1)渗透压测定方法：冰点降低法注射剂、滴眼剂——等渗溶液仪器：渗透压计、贝克曼温度计(2)pH与pKa值测定血液pH(7.4)：<7.0酸中毒 >7.8碱中毒注射液pH：4～9解离常数pKa ：酸碱性的重要指标(越大碱性越强 )<2：强酸——极弱碱2～7：中强酸——弱碱7～12：弱酸——中强碱>12：极弱酸——强碱(3)表面张力对于黏膜给药的药物溶液需要测定表面张力——影响药物溶液的表面吸附及黏膜上的吸附最大气泡法、吊片法、滴重法(4)黏度注射液、滴眼液、高分子溶液——药物溶液的流动性以及在给药部位的滞留时间仪器：毛细管式黏度计、旋转式黏度计。
药剂学第2章 第3节低分子溶液剂
三,糖浆剂
糖浆剂 (syrups)系指含有药物或芳香 ) 物质的浓蔗糖水溶液,供口服应用. 物质的浓蔗糖水溶液,供口服应用. 糖浆剂中的药物可以是化学药物, 糖浆剂中的药物可以是化学药物,也可 以是药材的提取物. 以是药材的提取物.单纯蔗糖的饱和水 溶液称单糖浆,简称糖浆. 溶液称单糖浆,简称糖浆.单糖浆含糖 量为85%( %(g/ml)或67%(g/g). 量为 %( ) ). 单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微 生物, 生物,低浓度的糖浆剂特别容易污染和 繁殖微生物,必须加防腐剂. 繁殖微生物,必须加防腐剂.
(一)制备方法
1. 溶解法 2. 稀释法
1. 溶解法
其制备工艺过程概述为: 附加剂, 其制备工艺过程概述为 : 附加剂 , 药物的 称量→溶解 滤过→质量检查 包装. 溶解→滤过 质量检查→包装 称量 溶解 滤过 质量检查 包装. 具体方法: 取处方总量1/2~3/4的溶剂, 处 的溶剂, 具体方法 : 取处方总量 的溶剂 方中如有附加剂或溶解度较小的药物, 方中如有附加剂或溶解度较小的药物 , 应 先将其溶解于溶剂中, 先将其溶解于溶剂中 , 再加入其它药物使 溶解. 有些药物虽为易溶性药物, 溶解 . 有些药物虽为易溶性药物 , 但溶解 缓慢, 药物在溶解过程中应采用粉碎, 缓慢 , 药物在溶解过程中应采用粉碎 , 加 热,搅拌等措施. 搅拌等措施. 易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后 再溶解药物, 同时应加适量抗氧剂, 再溶解药物 , 同时应加适量抗氧剂 , 以减 少药物氧化. 少药法和混合法, 主要有溶解法和混合法,可根据 药物性质选择. 药物性质选择. 热溶法 溶解法 冷溶法
溶解法
(1) 热溶法
该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中, 该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中 , 继 续加热, 根据药物的耐热性, 续加热 , 根据药物的耐热性 , 在适 当的温度时加入药物, 搅拌使溶, 当的温度时加入药物 , 搅拌使溶 , 过滤, 再通过滤器加蒸馏水至全量. 过滤 , 再通过滤器加蒸馏水至全量 . 分装于灭菌的洁净干燥容器中, 分装于灭菌的洁净干燥容器中 , 密 封,在30℃以下贮存. ℃以下贮存.
第三节低分子溶液剂
（三）制备方法
主要有溶解法和混合法，可根据药物性质选择。
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(1) 热溶法 (2) 冷溶法
1. 溶解法
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（１） 热溶法
该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继续加热，根据药物 的耐热性，在适当的温度时加入药物，搅拌使溶，过 滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。分装于灭菌的洁净 干燥容器中，密封，在30℃以下贮存。
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三、芳香水剂
（一）. 定义 1、芳香水剂系芳香挥发药物的饱和或近饱和水溶 液。 2、用水与乙醇的混合液媒制成的含较多的挥发油 时称浓水剂。 3、芳香性植物药材用水蒸汽蒸馏法制成的含芳香 性成分的澄明馏出液，在中药中常称为药露或露 剂。
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1.溶解法 2.稀释法 3.蒸馏法
3、溶解度较小的药物：先加入
4、难溶性药物：加入适宜的助溶剂、或增溶剂
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（二）举例
例. 复方碘溶液（compound iodine solution）
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
蒸馏水
适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液， 加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
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热溶法的特点是
优点：蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死， 糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。
缺点：但加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗 糖易水解转化成等分子的葡萄糖和果糖（俗称转化 糖），制品的颜色容易变深。
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2020年初级药师考试《相关知识》讲义
低分子溶液剂与高分子溶液剂
(一)低分子溶液剂
分类：溶液剂、芳香水剂、浓芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂
涂剂
碘甘油
(二)高分子溶液剂
1.概念：高分子化合物，均匀分散，液体
水为溶剂：亲水性高分子溶液剂、胶浆剂
非水溶剂：非水性高分子溶液剂
2.制备：胶溶=有限溶胀+无限溶胀(搅拌或加热)
3.高分子溶液剂的性质
①荷电性(基团解离带电)：明胶正淀粉负(QIAN秦琼为明流血);蛋白质等电点不带电(溶液pH>pI 负电，pH
②渗透压高
③测定黏度，可以确定分子量
④聚结特性：水化膜阻止高分子凝聚，电解质、脱水剂(乙醇、丙酮)破坏水化膜，盐类、pH、絮凝剂、射线使之絮凝，相反电荷溶液混合中和凝结沉淀
⑤胶凝性：温热黏稠流动，温度降低不流动，胶凝形成半固体凝胶、失水形成固体干胶。