止泻药的分类及作用机理

止泻药的分类及作用机制

动物医学102班（班级）

第五组（组别）刘祥、刘洋、齐超、任晓斌、孙敦娥、万有娣、谭娟娟、王艳梅、王高田（成员）

止泻药可分为五大类:①阿片及其衍生物通过抑制肠管的运动性而止泻。②吸附剂, 具有吸附水、气体和毒性物质的能力而止泻。③收敛剂:服后在小肠内释放出鞣酸而使蛋白质沉淀, 从而在黏膜上形成一层保护膜, 并可抑制肠分泌。④保护剂: 具有保护胃肠黏膜及吸附、止泻作用。⑤微生态制剂: 通过扶植正常微生物群, 调整生理平衡, 发挥生物拮抗作用, 起到排除致病菌和条件致病菌的侵袭而止泻的作用。

1、洛哌丁胺为长效抗腹泻药物, 其作用于肠壁的阿片受体, 阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合, 阻止

乙酰胆碱和前列腺素的释放, 从而抑制肠蠕动, 延长肠内容物的通过时间, 促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

并且可以增加肛门括约肌的张力,从而抑制大便失禁和便急。适用于各种病因引起的非感染性急、慢性腹泻; 用于回肠造口术患者, 可增加大便稠度以减少排便次数与排便量。急性腹泻:初量2~ 4mg, 以后1次腹泻后2mg, 1

日总量不超过16mg。慢性腹泻: 初量2~ 4mg, 以后根据维持大便正常情况调节剂量, 1日可2~ 12mg。禁用于:

①感染性腹泻的基本治疗药物。②对非感染性腹泻服用本药48小时后临床症状无改善者。③肠梗阻、便秘、胃肠胀气、严重脱水、溃疡性结肠炎的急性发作期及应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎。④ 2 岁以下儿童。慎用于: 1、肝功能障碍者;2、孕妇; 3、哺乳期妇女。药物过量时, 可用纳洛酮解毒。由于本药的作用时间长

于纳洛酮1~ 2小时, 须至少监察48小时。本药全部由肝脏代谢, 肝功能障碍者应减量。不良反应偶见口干、嗜睡、倦怠、头晕、恶心、呕吐、便秘、胃肠不适和过敏反应。

2、地芬诺酯系地芬诺酯和阿托品的复方制剂,为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱, 具有较弱的阿片样作用, 现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似于吗啡, 直接作用于肠平滑肌, 通过抑制肠黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕动反射, 减弱肠蠕动, 并使肠内容物通过延迟, 从而促进肠水分的

吸收。在制剂中加入阿托品可以减少本药的依赖性倾向。适用于急、慢性功能性腹泻; 药物及慢性结肠炎所致

的腹泻。口服, 1次2. 5~ 5mg, 1日2 ~ 4次。腹泻得到控制时即可减少剂量。

禁用于:① 2 岁以下儿童; ②青光眼; ③严重肝病; ④脱水; ⑤对地芬诺酯或阿托品过敏者; ⑥梗阻性黄疸;

⑦与伪膜性肠炎或产肠毒素细菌有关的腹泻。慎用于: 1、慢性肝病(可诱发肝性脑病); 2、正在服用成瘾性药

物者; 3、腹泻早期; 4、腹胀者。

儿童用药易出现迟发性地芬诺酯中毒, 使用本药时必须考虑儿童营养状况和药物的水解度。2~13岁儿童应

使用本药溶液剂而不要使用片剂。用药前后和用药时应检查和监测粪便粘度及腹泻是否停止; 监测水电解质平衡、呼吸情况, 以免引起中毒。本药有阿片样作用, 长期大量服用可产生欣快感, 并可出现药物依赖性, 但常

规剂量短期治疗产生依赖性的可能性很小。与阿托品合用, 可减少依赖性倾向。

药物相互作用: ①本药可以增强巴比妥类、阿片类和其他中枢抑制药物的作用, 不宜合用。②本药可减

慢肠蠕动, 可影响其他药物的吸收。

不良反应: 本药毒性甚小, 成年人服用常规剂量, 不良反应轻而少见。偶见口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、失眠、抑郁、烦躁、皮疹、腹胀及肠梗阻等, 减量或停药后消失。儿童对本药比较敏感, 可能出现呼吸抑制等不良反应。

3、双八面体蒙脱石主要药理作用为: 覆盖消化道黏膜, 与粘液蛋白结合, 从质和量两方面增强黏液屏障, 起到防止H+ 、胃蛋白酶、胆盐、溶血卵磷脂、非类固醇类抗炎药、酒精以及各种病毒、细菌及其毒素对消化道黏膜的侵害作用, 以维护消化道的正常生理功能, 同时还具有降低结肠过分敏感性的作用。促进损伤的消化道黏膜上皮再生, 修复损伤的细胞间桥, 促进细胞紧密连接。吸附消化道内气体和各种攻击因子, 如各种病原体及其毒素, 并使之失去致病作用。平衡正常菌群, 提高消化道的免疫功能。通过激活凝血因子×和Ø对消化道局部有止血作用。促进肠黏膜细胞的吸收功能, 减少其分泌。调节肠道运动, 恢复肠蠕动的正常节律, 维护肠道的输送和吸收功能。口服后药物不被吸收, 并维持6小时之久; 安全性好, 无明显不良反应。适用于:①成人及儿童的急、慢性腹泻, 儿童急性腹泻尤佳。②肠易激综合征。③食管炎及与胃、十二指肠、结肠疾病有关的疼痛的对症治疗。④肠道菌群失调。口服, 1日3次, 1次1袋。

本药影响其他药物吸收, 必须和用时, 在服用本药之前1小时服用其他药物。治疗急性腹泻首剂量应加倍。服用时间: 胃炎、结肠炎、肠易激综合征应在饭前服用; 腹泻宜在两餐中间服用; 胃食管反流及食管炎在餐后服用。

药物相互作用: ①本药与诺氟沙星合用可提高对致病性细菌感染的疗效。②本药可减轻红霉素的胃肠道反应, 提高红霉素的疗效。