医学论文--β-环糊精在药剂中应用的研究
环糊精在医药中的应用
环糊精在医药中的应用
环糊精作为一种常见的化学物质，在医药中的应用非常广泛。
在医疗领域中，它被用来制备各种药物、麻醉剂和酶等生物制品，还被用于制备有机化合物，以及用来对抗痔疮、癌症等疾病。
环糊精是一种能够将各种有机物分离和包裹的化学物质，它能通过空腔效应将其所包裹的分子转化为一个稳定的固态结构，从而能够创造新的使用价值。
目前，环糊精在制药中最常见的应用是配方改进。
许多药物中无法自然溶解的药物可以在环糊精溶液的帮助下溶解，这种技术被称为“包结合物”或“复
合物”。
在制备麻醉药剂方面，环糊精是非常重要的。
该物质可以将麻醉药分子包裹在其内部，从而提高麻醉效果，同时减少药剂量，减少麻醉药对人体的损害，有助于减少患者的疼痛感。
此外，环糊精还增强了药物的溶解性，使药剂在人体内更易被吸收，从而提高了药效。
环糊精在制备酶的过程中也很常见。
酶是生物界中的催化剂，它们能够加速化学反应的速度而不改变这些反应本身的性质。
在临床诊断中，酶被用来测试是否存在细胞损伤等问题。
环糊精可以随机对酶进行包裹，提高其稳定性和生物理化性质，并增加其在医学领域中的应用。
环糊精在抗病毒和抗里森累药物的制备中也发挥着重要作用。
空腔与其它分子通常形成的水合物相比，空气与反应分子之间的接触更少，因此它们更具有化学反应活性，在核糖核酸聚合酶、HIV-1抗体、痘疮等药物中有广泛的应用，同时环糊精可以提高这些药物的溶解度和提高药物的稳定性，减少药物产生的副作用。
在现代医学中，环糊精在制备药物、麻醉药剂、酶、抗病毒和抗里森累的药物方面扮演着重要角色。
该物质可能为许多药物打开了无声的门，为人类带来更多的治疗选择。
磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用探究
磺丁基醚 -β-环糊精在药物制剂中的应用探究【摘要】β-环糊精(β-CD)的衍生物为磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)，SBE-β-CD能够和药物进行结合并形成包合物，使得药物的稳定性和安全性都能的得到提高。
和β-CD相比SBE-β-CD具有更高的水溶性，另外其自身还具有肾毒性低、溶血性高的优点，因此SBE-β-CD的发展前景是十分广阔的。
基于此，文章主要针对SBE-β-CD在药物制剂中的的应用尽心详细的探究。
【关键词】磺丁基醚-β-环糊精;药物制剂;应用研究;安全性研究SBE-β-CD属于β-CD的衍生物，天然型环糊精的葡萄糖单位各不相同，共分为了α类、β类、γ类三种类型，环糊精属于换装低聚糖化合物，其结合比较特殊，所呈现出的是环状中空的圆筒形结构，将其和某些物质相结合能够形成包合物，所形成的包合物在特定的温度下其内部的客体分子能够在包合物中溶出，具有一定的药，能够对药物生物的利用度起到改善的作用。
近些年，环糊精被应用在多种制造业当中，其中以药物制造业的使用最为广泛。
环糊精和难溶性的药物相结合能够制成滴眼液、注射液等药物。
对β-CD进行相应的研究后能够发现，β-CD和预防急性肝损伤进行结合后所形成的包合物具有良好的预防效果，不过也有相关的研究显示出，天然环糊精和肾损伤以及药源性肝损伤之间是存在一定关系的。
因此，文章对SBE-β-CD在药物制剂中的应用进行了详细的探究。
1磺丁基醚-β-环糊精的结构和理化性质SBE-β-CD为β-CD衍生物(可离子),最大取代度为21(理论上),但由于存在反应条件等因素影响,其最大取代度明显降低,通常不超过10,常见取代度有4、7等。
SBE-β-CD为粉末状(无定形),颜色呈白色或类白色,其水中溶解度在0.50g/mL以上,30%SBE-β-CD水溶液的PH值在5.4~6.8之间。
传统SBE-β-CD的制备合成过程,取决于1,4-丁烷磺内酯摩尔与β-CD摩尔的比值,引起SBE-β-CD的DS范围广,造成SBE-β-CD重现性不高。
β-环糊精在中药制剂中的应用进展
定时问， 即得 成 品 。 方 法 多用 手 工操 作 ， 合少 量 制 备 ， 此 适 不适 于大
生 产 。 涛 等 ” 究 了蟾 酥 Ｂ一环糊 精 包 合 物 的 制备 工 艺 ， 磨 法 优 郭 研 球 于其 他 几 种 制备 方 法 ， 毒 配 基类 化 合 物 的包 合率 达 ８ ． ２ 。 其蟾 ５４％
碳水化合物参与机体代谢 ， 因此无蓄积作用 ， 是一种理想载 体。 Ｂ一
环 糊 精 及 其 部 分 甲基 化 衍 生 物 的 急 性 和 慢 性 毒 性 实 验 、 畸 、 致 致 癌 、 突 变 实 验 等 均证 明其 安 全 无 毒 。 。 年来 Ｂ一环 糊 精 包 合 致 】近
梅 用正交 试验法探讨 了超声 法制备 Ｂ一环糊精包合香 附挥发油 的最佳 工艺 ， ： 油 Ｂ一环糊 精为 １： ， ６ 包合 温度 ３ ０℃ ， 合 时间为 包 ２ ｉ。 法操作方便 ， ０ｒ ｎ此 ａ 包合率高 ， 便于工业化生产 。
油： Ｂ一环糊精为 １ ６ 包合温度为 ３ ：， ５℃ ， 包合时间为 ３ ｉ。 丰 ０ｒｎ 李 ａ 文等 也采用正交试验法 ， 对急咳停颗粒中挥发油 Ｂ一环糊精包合 物 的制 备 进 行 研 究 ， 察 挥 发 油 利 用 率 、 合 物 得 率 ２个 指 标 ， 考 包 采
用 差 示 扫 描 量 热 法 （ Ｓ ） 证 包 合 物 ， 选 出最 佳 工 艺 ， 发 油 ： ＤＣ 验 优 挥
２１ 年第 ２ ０１ ０卷第 １ ８期
综述 报告
ｐ一 环糊精 在中药制 剂 中的应 用进展
李 强
（ 山东 省东 营市 药 品检 验所 ， 山东 东营 ２ ７ ９ ） ５ ０ １
摘 要 ： 文 综 述 了 Ｂ一 糊 精 在 中药 制 剂 中的 制备 方 法 和作 用 ， 对 其 应 用 前号 作 了展 望 。 该 环 并
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用摘要】β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂，为提高其应用范围，科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。
β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点，具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。
环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等，这些释放载体赋予了载体更多的优点。
近年来，环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体，作为药物提取的试剂。
考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单，在制药领域拥有巨大的发展潜力。
【关键词】β-环糊精；制药；聚合物；包合物【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）08-0351-01环糊精是一种经典的环状低聚糖，具有分子相容性空穴，β-环糊精是由6～12个D-葡萄糖单元通过1，4-糖苷键连接而成的大环分子低聚糖。
β环糊精外围有很多羟基，空穴外部极性极大，内部没有羟基为非极性空腔，能够与疏水性物质形成包合物，价格便宜、分子空隙大、无毒、生物相融合，被广泛用于药物制剂之中。
环糊精具有较大的开发空间，现已三十多种的基于环糊精的药物制剂产品，以下就β-环糊精在药物制剂中的应用研究进行概述。
1.β-环糊精制药材料1.1 β-环糊精的衍生物β-环糊精醚衍生物有两个方式，水溶性、生物相容性都有所提升，且无毒，现已有其与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与维生素B6、维生素C、安非他酮等药物的包合物，体现了其制药领域的价值。
现有的研究显示，客体的分子尺寸影响包合物的稳定常，β-CD的包和能力最好，其次为HP-β-CD、磺丁醚-β-环糊精（SBE-β-CD）[1]。
环糊精的磺酸酷衍生物是一种环糊精衍生物的中间体，已被用于磁性纳米粒子的修饰、蛋白负性材料合成，很容易被磁性材料洗脱，降低了成本。
环糊精在医药中的应用【精选文档】
糊精定义:淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。
β—环糊精（简称β—CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业,环糊精的成分与作用：环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1，4-糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α—环糊精(α—cyclodextrin）、β-环糊精（β—cyclodextrin）、γ—环糊精（γ—cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C—1椅式构型，在它的圆筒内部有—CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的—OH基在圆筒的一端开口处，6位的—OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端,总的来说，其反应活性是比较低的,只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从1.8—25。
6克不等,水溶液具有旋光性。
环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。
医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂.β-环状糊精及其应用一、性能与特点：倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物,是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1。
_2环糊精在药剂学中的应用与研究
收 稿 日 期 ：２０１０－１２－３１ 作者简介：曹毅（１９８４－），男，安徽中医学院药学院硕士研究生，研究方向 为药 物制剂新 技 术；王 成永（１９５９－），男，安 徽中医
３ β－环 糊 精 的 的 研 究 进 展
目前，由于β－环糊精水溶解 度 不 大，人 们 开 始 对 β－环 糊 精进 行 结 构 方 面 的 修 饰，多 种 β－环 糊 精 衍 生 物 修 饰 而 成。 如引入羟乙基、羟 基、甲 基 等，β－环 糊 精 分 子 氢 键 被 破 坏，β－ ＣＤ 理化性质尤其水溶性发生了显著改变，难 溶性 药 物 稳 定 性增强，水溶性增加，生物利用 度提高，弥补了 天 然 β－ＣＤ 的 各种不足。因此，今 后 环 糊 精 各 种 衍 生 物 的 开 发 和 利 用 将 会有更为广阔的应用。
２．２ 增 加 难 溶 性 药 物 的 水 溶 性 许多药物具有强烈的疏水 性，在 水 中 微 溶 甚 至 不 溶，生
物利用度低，甚至影响疗效。 与 环 糊 精 包 合 后，由 于 环 糊 精
上的羟基与药物分子相互作用以及药物在包合物中的结晶
度减少，从而使 药 物 的 溶 解 度 和 溶 出 速 率 增 加。 如 布 洛 芬
学 院 药 学 院 教 授 ，硕 士 生 导 师 ，研 究 方 向 为 药 物 制 剂 新 技 术 。
— １６１ —
使曲尼斯特 降 解 速 度 比 未 被 包 合 的 曲 尼 斯 特 降 低 １９ ３００ 倍 。 ［７］ 另外，包合物的形 成 会 使 体 系 焓 值 下 降，在 较 低 温 度
环糊精在药剂学中的应用与研究
环糊精在药剂学中的应用与研究_环糊精在药剂学中的应用与研究β－环糊精在药剂学中的应用与研究曹毅，王成永（）安徽中医学院药学院，安徽合肥２３００００摘要：环糊精分子具有独特的内疏水外亲水的空腔结构和高度选择性，在手性识别、分子开关、荧光分析、超分子构筑、药物控释、模拟酶等方面有着重要作用。
药物被环糊精包合后能大大增加药物的生物溶解度以及实现靶向作用。
现对药物与环糊精形成包合物后的应用与研究作一综述。
利用度、关键词：环糊精；包合物；应用（）中图分类号：Ｒ９４４文献标识码：Ａ文章编号：１６７３２１９７２０１１０３０１６１０２－－－环糊精被人们发现，其包合物的第一项专利于８９１年，１现在，其已广泛应用于医药、农业、化妆品、食１９５３年问世，品等方面。
因为其具有特殊的形态结构，故包合物被称为以其在分子水平上包含各种活性成分并赋予其分子胶囊，新的理化特性而著称于世。
尤其近年来，环糊精的应用，特别在药物制剂方面，引起了广泛的关注。
目前研究较多的、、是αγ－环糊精。
β－环糊精是已知效果最好的包合材料之β一，在三种类型中应用最为广泛。
主要作用是提高药物溶解度，改善稳定性和增加生物利用度，还可将液体药物转制为微晶粉末，阻止药－药及药－添加剂间的相互作用，降低。
近年减少或消除不愉快气味等［胃肠道或眼睛刺激性，子中间的小分子物质称为客分子。
因为环糊精的外部亲水、腔内疏水，所以它能够像酶一样提供一个或多个疏水的），结合点作为主体（来包合各种各样适当的客体Ｈｏｓｔ（），如无机离子、气体分子及有机分子等等。
这种具Ｇｕｅｓｔ从而形成主客体有选择性的包合即通常所说的分子识别，）。
环糊精是目前为止所发现包络物（ＨｏｓｔｕｅｓｔＣｏｍｌｅｘ－Ｇｐ而且其本身也具有酶的类似于酶的非常理想的宿主分子，模型的相关特性。
纤维素、淀粉及蛋白质等物质也可与某些药物形成包合物，但是，由于其性质不够稳定，易被体内多种酶水解，因此应用较少。
环糊精在医药中的应用
精定义：粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。
环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于业和食品业，环糊精的成分与作用：糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是的，只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从-25.6克不等，水溶液具性。
环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。
药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。
—环状糊精及其应用、性能与特点：他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α糖成环形结构的糊精。
β环糊精在中药制剂中的应用及研究进展
１３一环糊精在中药制剂中的应用及研究进展谢崇义李旺生凌艳李国忠（安徽省铜陵市人民医院铜陵２４４０００）Ｂ一环糊精（以下简称ＢＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合琉水性药物形成ＢＣＯ包合物，即“分子微囊”。
随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。
１且－ｃＤ包合物的中药制剂应用进展１１增加药物的稳定性不少药物受热、光、空气和化学环境的影响．容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用口ＣＩ）包合可起到保护药教稳定的作用。
在中药制剂中主要应用ＢＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。
如武雪芬“’等人通过差热及热重分析显示，当温度７８＂Ｃ时，薄荷脑开始气化；在１６４．４＂Ｃ时薄荷脑迅速气化；但经Ｂ＿ｃＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包台使薄荷脑的挥发性显著降低。
何进“３等人以太蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油古量均明显下降，说明大蒜油包台后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混☆物小。
说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油Ｂ—ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性．其稳定性明显优于单纯大蒜油。
１．２提高药物的生物利用度药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加．膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。
颜耀东ｔ３Ｊ等人应用Ｂ—ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包台前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸一Ｂ—ｃＤ的溶解度和涪出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。
王晓平“１等人应用Ｂ—ＣＤ包合冰片和蟾酥所制备的六神丸比原工艺制各的六神丸与体外溶出性快。
环糊精及其衍生物在药学上应用研究
环糊精及其衍生物在药学上应用研究一、背景和概述1.1 药物的口服给药问题许多药物的口服给药存在各种各样的问题，如药物水溶性差、化学性质不稳定、吸收效率低、药效时效短等。
为了解决这些问题，糖蜜和木糖等天然产物的多糖被广泛用于制剂和成型中。
不过这样的材料虽然表面上解决了不少问题，但其复杂的化学结构带来了副作用，甚至拖延了药物的作用时间。
为了解决这一问题，环糊精及其衍生物被提出并被广泛研究，成为一种优秀的保存、稳定和控制药效的途径。
1.2 环糊精的概述环糊精是一种天然多糖，由α-D-葡萄糖脱水缩合而成的环状分子。
其分子结构呈现为内面通透、外层覆盖多个平面环，可以像孔隙一样，能够把分子包裹进去，形成稳定的肽和蛋白质的包合物。
此外，由于其特殊的结构，环糊精还具有降解、稳定、缓释等适用于控制药效的特性。
二、环糊精在药物制剂中的应用2.1 环糊精在口服制剂中的应用口服制剂的药物使用非常普遍，但很多药物由于其分子构造而使得口服吸收困难。
举个例子，有些药物由于其质地较硬、分子构造较为复杂，很难被人体消化道吸收。
针对这类难吸收的问题，环糊精被广泛应用。
研究表明，环糊精可增加药物的稳定性、溶解性，进而提高其口服效率和生物利用度。
环糊精可以在药物分子外围形成层状薄膜、或包裹成肽和蛋白质的配合物，有效地解决了药物吸收问题。
2.2 环糊精在外用制剂中的应用环糊精在外用药物的控制释放方面有着非常广泛的应用。
由于环糊精可以包裹住分子、缓慢释放，因此其可以在局部处理和维持药效，这对于一些消化道较为紧张的药物是非常有效的。
三、环糊精的应用进展近年来，环糊精与新的制药技术结合使用，将在一系列的药物制剂中得到更广泛应用。
例如，以环糊精为载体的酰胺酯是一种重要的药物研究方向之一，它具有良好的溶解性能和生物利用度，在传统的固态制剂中得到广泛应用。
四、由环糊精引发的对药品安全的担忧环糊精虽然在药物制造中起到了很大的作用，但是其组成式、聚合程度等方面却存在着一定的争议。
环糊精及其衍生物在药学上应用研究
环糊精及其衍生物在药学上应用研究一、概述环糊精（Cyclodextrin）是一种天然的环状分子，由6、7或8个葡萄糖基组成，具有良好的水溶性、热稳定性和不活性等特点。
由于其空心结构，环糊精可以通过分子包裹物质的方法，改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
因此，环糊精及其衍生物在药学上有广泛的应用。
二、环糊精及其衍生物的制备和结构环糊精的制备可以通过微生物发酵、化学合成和酶催化等多种方法进行。
目前，微生物发酵法是最主要的制备方法，以淀粉为原料进行发酵得到的环糊精纯度高、产量大。
环糊精衍生物的制备可以通过化学修饰和辅助物质加入两种方法进行。
辅助物质加入可以改变环糊精的性质，如抗氧化性、金属离子吸附性和生物相容性等；化学修饰则可以改变环糊精的外围结构，使其更适合于某些应用场合。
三、环糊精及其衍生物在药物中的应用环糊精及其衍生物在药物中的应用主要有以下几个方面：1. 诊断药物环糊精可以选择性地包裹特定分子，使之在体内不易分解或排泄，从而增强了对这些分子的检测能力。
例如，对于具有特异性的荧光探针或放射性核素，通过与环糊精结合，可以提高诊断药物的灵敏度和特异性。
2. 补体药物补体是一种具有免疫调节和炎症调节作用的蛋白质。
环糊精可以通过包裹补体分子来稳定其结构，从而提高补体抑制剂的疗效。
应用环糊精复合物，可以治疗风湿性关节炎、狼疮性肾炎和多发性硬化等疾病。
3. 脂质调节药物环糊精可以与脂类结合形成不溶性的复合物，从而减少脂类在肠道吸收。
此外，环糊精也可以通过与胆汁酸结合，阻止其再吸收，从而降低血清胆固醇水平。
环糊精复合物可以用于治疗高血脂、高胆固醇和糖尿病等疾病。
4. 控制药物释放速度环糊精可以通过包裹药物，降低其在体内的分解速度，使药物释放更加平稳、持续。
同时，环糊精衍生物可以通过pH值、温度或其他外部刺激，使其释放速度发生变化，从而实现控制释放的功能。
四、总结环糊精及其衍生物在药学上的应用越来越广泛，可以通过提高药物的水溶性、稳定性和生物利用度，改善药物疗效和降低药物副作用。
环糊精在生物医学中的应用研究
环糊精在生物医学中的应用研究环糊精，是一种外观为白色结晶粉末的化学物质，其分子结构非常特殊，由多个葡萄糖单位环，通过键合作用构成一个空心球状空间。
这种空心球状空间可以容纳小分子物质进入其中，形成一种可以稳定保存的复合体，因此在生物医学领域中，环糊精也有着广泛的应用。
本文将从多个方面探讨环糊精在生物医学中的应用研究。
一、环糊精作为药物的载体目前，药物治疗依然是最主要的治疗手段之一。
但是，许多药物具有低生物利用度、易渗透和高腐解性等缺点，这使得药物的治疗效果大打折扣。
为了解决这一问题，研究人员开始考虑如何将药物包裹在稳定的载体中进行输送。
环糊精作为一种天然的高分子化合物，空心的结构使其具有较大的空间和高度的化学稳定性，成为了一个很好的药物载体。
一项研究表明，用结晶的环糊精冻干粉剂来制备药物，可以将功效性低的药物轻松包裹在其中，并提高其生物利用率。
此外，环糊精微粒的非极性性质也会增强药物的渗透性，从而有助于药物的吸收。
因此，环糊精作为药物的载体，在药物输送方面具有广泛的应用前景。
二、环糊精在化学分析中的应用环糊精不仅可以作为药物的载体，还可以作为化学分析试剂。
环糊精带有碳酸氢盐的性质，可以与其他化学分子形成复合物，并且根据其外部形状、结构和化学性质等来分析化学成分。
因此，在分析测定药物、食品添加剂和环境污染物等方面也有着广泛的应用。
以检测环境污染为例，环糊精可以将污染物与某些化学物质的专有空间置于一起，使其具有很高的分离度、选择性和敏感性。
研究人员们可以根据这个复合物的初始重量和分离后的质量，计算出污染物的含量，从而实现对环境污染物的检测。
三、环糊精在细胞生物学中的应用在细胞生物学领域，环糊精还有着更为广泛的应用前景。
在分子生物学和基因治疗中，环糊精可以加强基因的传递，从而提高基因治疗的疗效。
在细胞试验中，环糊精也可以促进细胞内代谢产物的生成，从而有效地促进细胞功能的改善。
一项研究表明，将环糊精注入胰岛素样生长因子-1（IGF-1）突变的转基因小鼠体内，能够显著利用外源性因子，补充变异IGF-1产生的缺陷，从而提高其正常生长的能力。
β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述
β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述摘要：β-环糊精包合技术是药物研究中的常用手段，近年来，其在中药中的应用也变得更加广泛。
本文在大量文献基础上，对β-环糊精包合技术及其应用中的问题和其在中药中的应用，进行了较为全面的综述，阐述了β-环糊精包合技术自身及中药应用的研究状况，旨在为β-环糊精包合技术在中药中的进一步研究与应用提供参考。
关键词：包合技术β-环糊精中药 1、β-环糊精包合技术1.1 β-环糊精包合技术介绍β-环糊精包合物是一种超微型药物载体。
其原料是环糊精（CD），药物分子【1】被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。
制备包合物是通常使环【2】糊精与药物分子的摩尔比保持在1：1。
环糊精中尤其以β-环糊精包合物分散效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。
特别对中药中易挥发性成分经包合后，【3】可大大提高保存率，并能增加其稳定性及溶解度。
环糊精包合技术，包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊。
环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包结，采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。
近年来，对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。
环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1，4糖苷键连接而成，呈桶状。
桶内形成疏水性空腔，能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团，形成稳【4】定的非共价复合物。
分别由六、七、八个葡萄糖单体通过α-1，4糖苷键连接而成的环糊精为α-CD,β-CD,γ-CD。
β-CD是已知效果最好的包合材料之一，在三种类型中应用最为广泛，而且已得到美国食品药物管理局的认可。
1.2 环糊精包合物制备的方法环糊精包合物制备的方法很多，有：饱和水溶液法(又称结晶法或共沉淀法)、【5】研磨法、冷冻干燥法、超声波法、喷雾干燥法、中和法、密闭加热法等。
其中，饱和水溶液法：利用该种包合方法进行包合的客分子主要有茶芎、巴豆油、芦丁、陈皮、胆酸、川芎、细辛油、藿香油、紫苏油、岩白菜素、冬凌草甲素、毛叶香【6】茶菜醇。
兰索拉唑-β-环糊精包合物的研究
兰索拉唑-β-环糊精包合物的研究目的:研究β-环糊精(β-CD)对难溶药物兰索拉唑(LPZ)的包合作用。
方法:采用共蒸发法(CE)和喷雾干燥法(SD)按照LPZ∶β-CD的摩尔比为1∶1的比例制备LPZ-β-CD包合物,利用差示扫描量热法(DSC)和傅立叶红外光谱法(FTIR)对SD 法制备的包合物进行结构表征,并进行溶出度测定。
结果:药物的部分基团已进入β-CD空腔形成了包合物,CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与β-CD的物理混合物。
结论:β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。
[Abstract] Objective: To investigate the complexation of lansoprazole (LPZ) with β-cyclodextrin (β-CD). Methods: Solid inclusion complexes of LPZ with β-CD, prepared by co-evaporating method (CE) and spray drying method (SD) at mole ratios of 1∶1 (drug to CD) were studied preliminarily by differential scanning calorimetry (DSC). Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy and in vitro dissolution test. Results: According to the information obtained from DSC and FTIR, it could be concluded that there were int eractions between the drug and β-CD, which could led to a rapid increase in the amount of dissolved drug in pH 6.8 buffer solution. Conclusion: The solubility and dissolution rate of LPZ are improved by β-CD complexation obviously.[Key words] β-CD; Lansoprazole; Inclusion complexes; Dissolution质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物。
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用
［Ｏ １】谷福 根 ， 崔福德 ， 永 良 羟 丙基 － 一 精 的包合 作 用对 前列 腺 高 Ｄ 环糊
素 Ｅ 溶 解 度 、溶 出速 率 及 稳 定性 的 影 响【】 国药 学 ，０ ４ １ Ｊ． 中 ２０ ， １（ ： ． ３３ ５ ）５
山药 多糖 的药理学研 究
贾 艳
（ 廊坊市卫生职 业学 院 ，河北 廊坊 ０ ５ ０ ） ６ ０ ０
缓慢 ，副 反应 低 。 ｐ 环糊 精成筒 状结 构 ，小 分子 的药物 与其 制成环 －
糊精 包合 物 后 ，借 助 范德 华力 、氢 键 、和疏 水作 用 ，形成 主客 体化
合物 。主 体是环 糊精 ，客 体是小 分子 的药物 。 ０ 环 糊精 是 目前发现 一
的 比较理 想 的宿 主分 子 ，而且 具有 酶模 型 的相 关特性 。 能显著 改善
［］ 刘 芳． 苡 附子败 酱散 治疗 慢性 盆腔 炎 体会 ［ ＿ 国中 医药现 代 ４ 薏 Ｊ中 ］
远程教 育 ， １（） ２ ２ ４： ． ０１ ７
［】 胡 清华 ， 玉敏 ． 丸合 益母 草膏 治疗 药 流后 阴道不 规 则 出血 ５ 韩 归脾 ７ 例 ［ ． 国中医药 现 代远程 教育 ， １（ ： ． ０ Ｊ中 ］ ２ １）０ ０ ４３
５ ・文献综述 ・ ４
刺激性 ，比纯大蒜 油具有更好的应用价值 。 ７ 眼 鼻 ．直肠和 皮 肤用药 羟丙 基 Ｄ 环 糊精对 眼角膜刺激 性小 ，适合 作 眼科 用药 物 的增 溶 ． 剂 ，对鼻黏膜 的毒性 和刺激性 也小 ，作为 鼻促渗 剂油酸 的稳 定剂和助 溶剂能提高其促 透作用 。能显著提高氢化 可的松 、地塞米松 和地塞米
［】 卢 智 玲， 德生 ， ， ． 环糊 精及 其衍 生 物在 药物 制剂 中的 ９ 徐 冯怡 等 Ｄ－ 应用 ［ ． Ｊ 中国药师 ， ０ ， ） ８ —９． ］ ２ ５ ９： ８ ０ ０ （ ７ ７
β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展
β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展发布时间：2021-07-05T14:56:23.870Z 来源：《教育研究》2021年8月下作者：赵青田[导读] 新型辅料β-环糊精在中药学领域中的应用日益广泛 ,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,就β-环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。
陕西国际商贸学院医药学院中药系赵青田 712000摘要: 新型辅料β-环糊精在中药学领域中的应用日益广泛 ,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,就β-环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。
关键词:β-环糊精;包合物;药学应用环糊精(cyclodextrin,简称CD)是由淀粉酶经酶解环合而得的6至8个葡萄糖以α-1,4糖苷键连接的环状低聚糖化合物。
常见的有α,β,γ3种。
β-CD包合技术在中药学领域中备受关注，本文就β-CD包合物近十年的研究进展进行综述。
1 β-CD的制备方法1.1饱和水溶液法根据药物的加入状态不同,又可分为液-液法和液-固法。
将药物或其他溶液加入饱和的β-CD水溶液中,在规定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶,滤过、干燥即可。
这是目前研究中采用最多的方法,一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。
1.2超声法将药物加入β-CD饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机、选择合适的超声强度和时间,将析出的沉淀如上述方法处理即得。
此法简便、快捷。
采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便,包合率高,较同种工艺的饱和水溶液法制备产率高17.88%,包合率高11.51% [1]。
1.3研磨法将β-CD与定量的固体药物相混,在球磨机或乳钵中研磨一定时间即得成品。
实验中采用研磨法制备氯化血红素β-CD包合物,增加了溶解度和溶出度,提高了氯化血红素的生物利用度,掩盖了氯化血红素的腥味,同时为其加工成各种剂型开辟了良好的前景。
2 β-CD包合条件的研究包合物在进行包合条件研究时多用以下控制指标:包合物收得率=包合物实际重量/(β-CD+投油量)×100% 包合物油利用率=包合物中实际含油量/(投油量×空白回收率)×100% 包合物含油率=包合物中实际含油量/包合物实际重量×100% 实验证明影响包合的主要因素有:β-CD与油的比例、油与水的比例、包合温度、包合时间。
β环糊精
β-环糊精制剂应用研究作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数： 396 更新时间：2005-7-6 [关键词]：β-环糊精,制剂工艺健康网讯：β-环糊精（β-CD）及其衍生物（β-CDD）是近年来发展起来的新型药物包合材料，β-CD亲水性的甲基化和羟丙基化环糊精与难溶性药物形成包合物后，可以改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度，疏水性的乙基化β-CD与水溶性药物形成包合物后能控制药物的释放速率。
环糊精种类很多，但目前仍以β-CD应用最广，因β-CD具有空腔内径大小适中，包力强，原料能大量生产，经济易得等优点。
现将近年来β-CD在药学应用方面的情况作一综述。
1 增加药物的溶解度β-CD分子内部以碳-氢键和醚键为主，具有疏水性。
外部以羟基为主，具有亲水性。
药物经β-CD包合后，可不同程度地改善其溶解性能。
尼群地平在水中几乎不溶，口服生物利用度差，丁燕飞等利用正交试验法，制备了尼群地平β-CD包合物，以15%乙醇900 ml为溶出介质，转速100r· min-1，采用浆法测定其溶出度，45min时包合物的溶出百分率是原料药的5.4倍。
崔山风研究了卡马西平普通片和β -CD分散片的溶出情况，结果采用包合技术制备的卡马西平分散片溶出速度明显增加，3min时药物已溶出90%，而普通片仅溶出6%。
氯化血红素是难溶性物质，又有血腥味，将其制成β-CD包合物后，溶解度和溶出度都有显著提高，原药和包合物的溶出度参数t50分别为67.0和19.7 min。
对乙酰氨基酚溶解度较小，体外溶出速率及体内吸收缓慢，黄莉等采用研磨法制备了对乙酰氨基酚-β-CD 包合物，熔融法制备了其固体分散体，并研究了其体外溶出，结果对乙酸氨基酚包合物（1: 1，W/W）（A）和PEG 600固体分散体(1:2, W/W)（B)的体外溶出参数K r,t50, t d分别为（A）：0.833min-1，3.9min，4.4min；（B）：0.506 min-1，4.4 min和5.1min。
β-环糊精及其衍生物在生物制药领域中的应用
环糊 精 （ ｃ Ｄ ） 是 由环 糊精 葡萄 糖残 基 转移 酶（ Ｃ Ｇ Ｔ ａ ｓ ｅ ） 作 用于 淀 Ｂ一环糊精衍生物（ ３－ １ Ｃ Ｄ Ｄ） 客分子 的反应活性部 位包藏于 Ｂ— ｃ Ｄ 粉、 糖原 、 麦 芽寡 聚糖 等葡萄糖 聚合物而形 成的 ， 由 ６～１ ２个 Ｄ 一吡 之中 ， 不容易对其 发生 氧化水解等作用 ， 而使药物保持稳定 。 喃葡萄糖基以 一 １ ， ４ 一葡萄糖苷键连接而成 的环状低聚糖 】 。根据 ３ ＿ ３液体 药物粉末化 所 含葡萄糖 基的个数 ， 可将 ｃ Ｄ分成 多种 母体 ｃ Ｄ， 常见 的有 ｏ、 Ｂ 液体药物如维生素 Ａ和维生素 Ｅ与 ｐ一环糊精 （ ｐ— ｃ Ｄ） 及 Ｂ一 和 ＾ ｙ — Ｃ Ｄ三种 ， 其中， ｐ一环糊精 应用最为广泛 。 Ｂ一环糊 精 ， 又名 环糊精衍生物（ Ｂ— Ｃ Ｄ Ｄ） 制成包合物后 ， 可制成 固体制剂 。 肉桂油易 贝塔环糊 精 、 环七糖 、 环 麦芽七糖 ［ ４ － ５ １ 。 Ｂ一环糊 精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 及 Ｂ一 挥发 ， 遇光 和热不稳 定 ， 采用 Ｂ— Ｃ Ｄ对 肉桂 油进行 了包合 ， 使 其粉 环糊 精衍生 物（ １ ３ 一 Ｃ Ｄ Ｄ） 是 近年来发 展起来 的新型药 物包合材 料 ， 末化 ， 包合物对光 、 热、 湿的稳定性显 著提高 。 广泛应用 于分离有机化合物及 用于有机合成 ，也用作 医药辅料 、 食 ３ ． ４改善药物 的生物利用度 品添加剂等同 。现在人们将天然环糊精 和修饰 环糊 精与一些不具备 采用 ｐ一环糊精 （ ｐ— ｃ Ｄ） 及 一环 糊精衍生物 （ Ｂ— Ｃ Ｄ Ｄ） 也可 生物相容性 的药物分子制备成 包合物 ，可 以改善药物 的溶解度 、 溶 提高包合 物制剂的生物利用度 ， 包合物 的形 成后 ， 导致药物 的溶 解 出速率和生物利用度 。 Ｂ一环糊 精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ）及 Ｂ一环糊精衍生物 性 、 膜 的透过性 、 蛋 白结合性发生改变 ， 只要包合常数大小适 当就可 （ Ｂ— Ｃ Ｄ Ｄ） 可与许 多无 机 、 有机分 子结合成主客体包合物 ， 并能改变 以增强药效和减轻 副作用 。 王列群等测定奈普生及奈普生 ３－环糊 被包合物 的化学和物理性质 ， 具有保护 、 稳定 、 增溶 客体分子和选择 精（ ｐ— Ｃ Ｄ） 包合物对 大鼠和小 鼠的抗炎镇痛作用 ， 结果表 明： 奈普生 性定 向分子 的特性 。 本文对 一环糊精（ ｐ— Ｃ Ｄ） 及 Ｂ一环糊精衍生 ｐ一环糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 包合物其镇痛作用优于奈普生单体 。 物（ Ｂ— Ｃ Ｄ Ｄ） 在生物制药领域 中的应用进行综述 。 ３ ． ５促进药物的吸收 １ Ｂ一环糊精包 合物 的优缺点 现在研 究人员正在寻求更多的给药途径 ， 以促进药物更好 的吸 Ｂ一环 糊精包合 物具有 超微结 构 ， 易于 吸收 ， 可调节 药物 的释 收。 前列腺 素有 降低 眼内压 的作用 ， 但仍无法得以应用 。 采用 Ｂ一环 放 速度 ； 一环糊精 与药 物包 合是一种物理过程 ， 不发 生化学反应 ， 糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 增溶后 的前腺素可降低眼球充血 的发生率和严重性 。 使 药物仍保持原 有性 质和作用 ； Ｂ一环糊精 为碳 水化合物 ，能被 人 ４ 遮盖药物的不 良臭 味。 降低 刺激性 体 吸收 、 利用 ， 无毒 。 Ｂ一环糊 精包合 物的缺点 是分子 空腔 内径 约 候 曙光等将 盐酸雷屁替 丁制成 了包合 物 ，既掩 盖 了其 不 良臭 ７ ０ — ８ ０ ｎ ｍ， 受药物 分子大小 及形状 的限制 ， 对酸不稳定 ， 水 中溶解 度 味 ， 又可以调节释药速度 ， 方便 病人使用 。 磷酸苯丙哌林 具有使 口 腔 较低 等。 黏膜麻木 的不 良反 应 ，刘西瑛等制备 了磷酸苯丙哌林 Ｂ— Ｃ Ｄ包合 ２ ｐ一环 糊精 （ ｐ— ＣＤ） 衍 生 物 主 要 分 类 物， 消除了不 良反应 ， 制成颗粒 剂后服用方便 。 根据葡 萄糖 基上连接 基团的不 同 ， Ｂ一环糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 衍生 物 参考文献 主要分 为以下几 类 ： 羟烷基 化 Ｂ一环糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 衍生 物 、 烷基化 【 ｌ 】 李红霞， 辛淮生． Ｂ 一 环糊精的化学改性及其在 药剂 学领 域 中的应 用 １ ３ 一环糊精 （ ｐ— Ｃ Ｄ） 衍 生物 、 酰化 ｐ一环糊精 （ ｐ— Ｃ Ｄ） 衍生物 、 羧基 进 展 江 苏大 学 学报 ， ２ ０ ０ ５ ， １ ５ （ ３ ） ． ２ ］ 刘嫦娥 ， 曾清如， 段 昌群等． 甲基化 ｐ 一 环糊 精（ ＭＣ Ｄ ） ｉ ｆ ￣ 制备 及其对 ｐ一环糊 精 （ ｐ— Ｃ Ｄ） 衍 生物 、 支链 ｐ一环糊精 （ ｐ— Ｃ Ｄ） 衍生物 、 混合 ［ 型 Ｂ一环 糊精 （ ｐ— Ｃ Ｄ） 衍生 物 、 ｐ一环糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 的硫 酸酯或磺 甲基对硫磷和克百威的增溶作 用『 Ｊ １ ． 云南环境科 学， ２ ０ ０ ４ ， ２ ３ （ １ ） ： ６ — ９ ． 烷基醚 型衍 生物 。 ［ ３ 】 徐晓琰， 恽菲， 狄 留庆等 ． 环糊精 包合 药物 胃肠道转运过程 及机制 ３ Ｂ一环糊精 （ Ｂ— ＣＤ） 衍生物在 生物 药物 生产 中的应用 研 究进 展 ［ Ｊ 】 ． ２ ０ １ ２ ， ４ ３ （ １ ０ ） ： ２ ０ ６ ２ — ２ ０ ６ ５ ． ３ ． １ 增强药物 的溶解度 『 ４ １ 张晓光， 刘洁翔， 范 志金 等． 环糊 精及其衍 生物在农 药领域 应用 的 些水 溶性 不 良的药 物 （ 如 蛋 白质 、 多肽 溶解 度极 低 ） ， 可 使用 研 究进展【 Ｊ １ ． 农 药学学报， ２ ０ ０ ９ ， １ １ （ ３ ） ： ２ ９ １ — ２ ９ ７ ． Ｂ一环糊 精（ Ｂ— Ｃ Ｄ） 及 Ｂ一环糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 衍生物可 以明显提高药 ［ ５ ］ 李效红， 赵保卫， 朱琨， 郝学奎． Ｂ 一 环糊精改性 沸石 去除水 中硝基苯 物 的溶解 度 。 Ｂ一环糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 及 ｐ一环糊 精（ Ｂ— Ｃ Ｄ） 衍生物分 酚（ 英文） ［ Ｊ ］ ． Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ｌ ａ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｅ ｍｉ ｃ ａ ｌ Ｅ ｎ ｇ ｉ ｎ ｅ ｅ ｒ ｉ ｎ ｇ ， ２ ０ １ １ （ ６ ） ． ６ 】 张杨， 李来生， 程彪 平月 仁 丹， 聂桂珍． 新型靛红衍生化 Ｂ 一 环糊精键 子外部 以羟基 为主 ， 具有亲水性 ； 内部 以碳 一氢键 和醚键 为主 ， 具有 ［ 疏水性 ， 能增加主药 的溶解度 。 通常采用促溶剂提高药物的溶解 度 ， 合Ｓ Ｂ Ａ 一 １ ５液相 色谱 固定相 的制备与表征【 Ｊ 】 ． 分析化 学， ２ ０ １ ４ （ ３ ） ． 但 促 溶 剂毒 性 较 大 ，采 用 ｐ一环 糊精 （ ｐ— Ｃ Ｄ）及 Ｂ一环 糊 精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 衍生 物更安全 、 更 可靠 。 目前 ｐ一环糊 精（ Ｂ— Ｃ Ｄ） 及 Ｂ一 环糊精 （ Ｂ— Ｃ Ｄ） 衍生物 已广 泛应 用在 口服 固体制剂 、 注射 剂等多种 制剂 中。 尼群地平在水 中几乎不溶采用尼群地平 １ ３ 一 Ｃ Ｄ包 合物 ， 采 用浆法测定其溶 出度 ， 四十五分钟 时包合物 的溶 出百分率是原料药 的５ ． ４ 倍。
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湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
辅料是药物的重要组成部分，在药物剂型以及生产中起着关键作用，它不仅赋予药物一定剂型,并且与提高药物的疗效,降低毒副作用有很大的关系。
近些年来，由于药物标准越来越严格化，对药物的均匀度，毒副作用，生物利用度等都作了更严格的规定。
药物剂型越来越多元化，不同剂型的品种规格也越发多样化等。
对新的药物辅料的应用更加迫切。
β-环糊精作为新型药物辅料，可以显著提高药物的溶解度，在降低药物毒性方面也有明显作用，同时β-环糊精还能增加药物的稳定性提高药物的生物利用度。
另一方面，作为辅料，β-环糊精有很高的安全性，是一个安全性高，无毒副作用的辅料。
再者，β-环糊精的生产工艺简单，理化性质较稳定，在药剂生产中工艺也较简洁。
因此开发β-环糊精在新药和新剂型中有着广阔的前景。
Beta cyclodextrins application of research in the potionsLiZhibingAbstract: this paper focuses on analyzing beta cyclodextrins as the application of new materials in the potions. Complementary makings is an important part of drugs in drug dosage forms and production plays a key role, it not only gives drugs must formulations, and improve the therapeutic efficacy of drugs, reduce toxicity has the very big relations. In recent years, more and more strictly because the drug standards of the homogeneous degree of drug, side effects such as, the living creature exploitation degree is the more strict regulations. Drug dosage forms an increasingly diverse, different forms of the variety specification more diversification, etc. The application of new drug accessories more urgent. Beta cyclodextrins as a kind of new drug accessories, can greatly improve the drug solubility in lower drug toxicity also has the obvious role, and beta cyclodextrins can also increase the stability of the drugs improve the bioavailability drugs. On the other hand, as a complementary makings, betacyclodextrins has high security, is a high security, non-toxic side effects trims. Moreover, beta cyclodextrins production process simple, physical and chemical properties, more stable in the potions production process is more concise. Therefore development beta cyclodextrins new dosage forms on new drugs and has a broad prospect.关键词：辅料的作用新型辅料β-环糊精前景1、药物辅料的作用1.1、常用辅料的作用【1】常规剂型有液体、固体和半固体等。
固体制剂中又有片剂，颗粒剂，胶囊剂，片剂等。
在片剂中,目前国内常规使用糖衣工艺,该辅料的应用具有明显矫味作用，能显著提高患者的顺应性，能有效改变片剂颜色便于识别。
薄膜衣技术应用也相当广泛，其不仅可以时药物更加稳定,并可使药物在特定的消化道段定点释放或具有缓释作用,从而提高疗效,降低副作用,减少给药次数。
薄膜片的包衣材料如乙烯吡啶共聚物和苯乙烯等，是良好的薄膜衣材料。
在欧、美、日本等国,薄膜片已大量发展,国内许多药物用薄膜包衣技术可大大提高药品的质量,尤其是对中药的发展前途更是有广阔的前景,如甲硝唑薄膜衣片包裹羟丙基甲基纤维素后,与丸芯相比,显著提高了质量【2】半固体制剂中，辅料作为基质又是很好的药物载体，如凡士林常作为软膏剂的基质。
同时，此类制剂中通常还加入抗氧剂防腐剂等辅料，便于药物保存。
1.2、新型药物辅料的应用随着药剂的不断发展，原有的药物辅料远远不能满足新剂型和新药物的开发和研究，因而，新型药物辅料的应用显得尤为重要。
新型药用辅料对制剂性能的改良，缓释和控释作用都有非常显著的作用。
因此，新型药用辅料越来越成为药剂工作者关注的重点，为了适应现代药物剂型和制剂的发展，药物辅料将继续向安全性，功能性，适应性，高效性等方向发展，并在实践中不断得以广泛关注。
β-环糊精便是在此背景下快速发展和应用的一类新型药用辅料。
1.3环糊精作为新型辅料的简介环糊精于1891年发现，1953年它包合物的第一项专利问世，并且得到广泛发展，现在已经广泛应用于食品，医药，化装品以及农业等方面。
由于其特殊的结构形态，环糊精被称为分子胶囊，以其分子水平上包含各种活性成分，，并赋予新的理化特性而著称。
在药物制剂方面，得到尤为广泛的关注。
其常见类型有α-，β-，γ-3种，其中β-环糊精应用最多，是医药等诸多行业的良好包埋剂。
主要用于提高药物的溶解度，改善药物稳定性，增加药物的生物利用度，降低药物的毒性等，其衍生物也具有良好的作用。
环糊精的制备工艺教为简单，由淀粉经嗜碱性芽孢杆菌的培养得到环糊精转化酶，再作用后形成的产物，由6-12个葡萄糖分子以1-4糖苷键连接成的环状低聚化合物。
同时，作为药用辅料，β-环糊精的安全性也很高。
【3】2.β-环糊精的理化性质β-环糊精是由7个葡萄糖分子连续成的环状化合物，主体构型像中见有空洞，2端并不封闭的桶状化物。
在空洞的结构中，空腔内受到C-H键的屏蔽作用形成了疏水区，上端即较大开口端由C2和C3的仲羟基构成，下端既较小开口端由C6的伯羟基构成，具有亲水性。
β-环糊精在环境中稳定，在强酸介质中容易发生裂解。
有较好的热稳定性，加热到约200摄氏度时开始分解。
由于没有还原端，固无还原性，容易形成各种稳定的水合物，无吸湿性，能在醇以及水溶液中很好的结晶。
可以将环糊精交链于环糊精分子上进行化学性质改良。
利用这些特殊的性质，β-环糊精可以与许多无机以及有机分子结合成主客体包合物，并且能改变被包合物的化学和物理性质，具有保护和稳定客体分子和选择性定向分子的特性。
正是这些性质，β-环糊精有了广泛用途。
【4】3.β-环糊精在药剂中的应用3.1提高药物的溶出β-环糊精通常与药物形成包合物，即药物分子借分子间力进入包合材料空穴的物理过程，药物在包合中，失去了原有的结晶性，由于β-环糊精含有多个亲水醇羟基，固能增加药物的溶解度和溶解速度，从而提高药物的溶出。
岩白菜素经药理实验证明有明显镇咳和祛痰的功效，但由于本品水中难溶，生物利用度差而影响其疗效，制成岩白菜素/β-环糊精包合物后，溶解度可达3.05-3.63mg/ml，比未包合的溶解增大近2倍多，溶出td值提前了12分钟【5】丹皮酚与β-环糊精包合后，使单皮酚的溶解度提高了3倍，td值缩短为原来的1/4，更利于药物溶出【6】。
3.2提高药物的生物利用度包合物的形成，导致药物的溶解性和膜的通透性以及蛋白结合性等发生改变，从而提高药物的生物利用度，增强药效和降低副作用。
萘普生为消炎镇痛药，且具有高效低毒的特点。
但由于其极微溶于水，口服给药时可引起胃部刺激，并且生物利用度也不高。
为了改善其溶解而提高生物利用度，将其与β-环糊精制成包合物后，耐普生的溶解状态以及特性参数有了显著提高，口服生物利用度明显增高【7】。
再如布洛芬与β-环糊精形成包合物后，经兔口服实验证实，其在胃肠道内释放快，其血药浓度较单体高，生物利用度有明显提高【8】。