埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究
埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的疗效比较 祝瑜
埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的疗效比较祝瑜发表时间：2017-04-17T16:44:20.100Z 来源：《心理医生》2017年1期作者：祝瑜[导读] 胃溃疡是消化性溃疡的一种，以上腹部疼痛为主要临床症状，疼痛多在餐后1小时内发生，而后逐渐缓解，下餐进食后疼痛再次出现[1]。
（达州职业技术学院四川达州 635000）【摘要】目的：比较埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的临床疗效。
方法：选取2015年8月至2016年9月间我院收治的胃溃疡患者84例，按照随机、均等原则分为实验组和对照组，应用埃索美拉唑治疗的42例患者作为实验组，应用奥美拉唑治疗的42例患者作为对照组，比较两组患者的临床疗效。
结果：实验组治疗总有效率（97.6％）高于对照组（83.3％），且不良反应发生率（4.8％）低于对照组（19.1％），差异显著（P<0.05）。
结论：与奥美拉唑比较，埃索拉唑治疗胃溃疡，能够提高治疗总有效率，降低不良反应发生率。
【关键词】埃索美拉唑；奥美拉唑；胃溃疡【中图分类号】R573.1 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）01-0101-02 胃溃疡是消化性溃疡的一种，以上腹部疼痛为主要临床症状，疼痛多在餐后1小时内发生，而后逐渐缓解，下餐进食后疼痛再次出现[1]。
这是由于胃溃疡患者，在进食后，由于食物的刺激导致胃酸的分泌，导致胃内的pH下降，呈酸性环境，这种环境下的胃酸能够影响的胃溃疡表面的防御修复作用，导致溃疡难以愈合，因此在进行胃溃疡的治疗中主要是抑制胃酸分泌。
埃索美拉唑和奥美拉唑均为质子泵抑制剂，在抑制胃酸方面具有较好的疗效，本次实验是为了比较埃索美拉唑与奥美拉唑的临床疗效，为临床选择用药提供参考依据。
1.资料与方法1.1 一般资料选取2015年8月至2016年9月间我院收治的胃溃疡患者84例，按照随机、均等原则分为实验组和对照组，每组各42例，实验组中男29例，女13例，年龄26～67岁，平均年龄（38.4±2.1）岁；溃疡直径6～15mm，平均直径为（9.7±1.2）mm。
雷贝拉唑、埃索美拉唑治疗消化性溃疡疗效及药物经济学观察
医药健闻93雷贝拉唑、埃索美拉唑治疗消化性溃疡疗效及药物经济学观察杨一帆 （洪湖市中医医院，湖北洪湖 433200）摘要：目的 研究并探讨雷贝拉唑以及埃索美拉唑治疗消化溃疡的疗效并观察其药物经济学。
方法 选取2020年9月 ~2021年9月就诊于洪湖市中医医院消化科的76例消化溃疡患者为研究对象，根据随机分表法将其分为对照组和试验组，每组各38例。
在常规抗炎治疗基础上，给予试验组患者雷贝拉唑治疗，给予对照组患者埃索美拉唑治疗，比较两组患者的临床症状的改善情况、不良反应发生情况以及观察两组患者的药物经济学水平。
结果 两组患者溃疡愈合程度无明显差异（P ＞ 0.05） ；临床症状情况比较，两组患者的幽门螺旋杆菌清除情况分别为84.21 %和89.47 %，差异不明显（P ＞ 0.05） ；经药物治疗后，两组患者的腹痛、嗳气的发生率分别为15.79 %和10.53 %，差异不明显（P ＞ 0.05） 。
试验组的症状消失时间以及不良反应发生情况明显低于对照组，差异具有统计学意义（P ＜ 0.05） 。
两组患者治疗后的症状程度评分，治疗前后的血浆黏度以及红细胞沉降率，差异均不显著（P ＞ 0.05） 。
雷贝拉唑的药物经济学要高于埃索美拉唑。
结论 经研究发现，以雷贝拉唑治疗消化性溃疡，可以明显改善腹胀、嗳气等临床症状，药物安全性更高，诊治疗效更好，药物成本更低。
关键词：雷贝拉唑；埃索美拉唑；消化溃疡；药物经济学消化性溃疡主要是指各种致病因素所导致胃和十二指肠的溃疡[1]。
其中最为常见的是十二指肠消化溃疡，好发于十二指肠球部。
据研究调查显示，消化性溃疡的总发病率为6 %~10 %[2]，青壮年居多，男性多于女性。
消化性溃疡以上腹疼痛为主要症状，其特点为慢性疼痛，呈周期性和节律性发作，有自然缓解和反复发作的倾向。
胃溃疡常为进食后疼痛，而十二指肠溃疡则为进食前疼痛，进食后可缓解。
在临床中，对于消化性溃疡常见的治疗方式有一般治疗、药物治疗以及手术治疗等。
铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌感染合并活动性胃溃疡的临床观察
铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌感染合并活动性胃溃疡的临床观察1. 引言1.1 背景幽门螺杆菌（Helicobacter pylori，HP）是一种能在人类胃内定植的螺旋形细菌，被广泛认为是胃十二指肠病的重要致病因素之一。
幽门螺杆菌感染可引起慢性胃炎、胃溃疡、胃癌等消化道疾病。
活动性胃溃疡是幽门螺杆菌感染的常见并发症之一，给患者带来严重的疼痛和不适。
目前，治疗幽门螺杆菌感染及相关疾病主要采用的药物包括铝碳酸镁片和埃索美拉唑肠溶片。
铝碳酸镁片能中和胃酸，缓解胃部不适，并对胃粘膜起到一定的保护作用；埃索美拉唑肠溶片则是一种质子泵抑制剂，可降低胃酸的分泌。
联合使用这两种药物能有效杀灭幽门螺杆菌，减少胃酸的刺激，有望达到更好的治疗效果。
本研究旨在探讨铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌感染合并活动性胃溃疡的临床疗效，为临床提供更有效的治疗方案。
【字数：244】1.2 目的本研究的目的是探讨铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌感染合并活动性胃溃疡的临床观察。
胃溃疡是一种常见且严重的消化系统疾病，其主要病因之一是幽门螺杆菌感染。
传统的治疗方法包括抗生素联合质子泵抑制剂，但长期使用抗生素易导致抗药性和胃肠道不良反应。
寻找更有效且安全的治疗方案显得尤为重要。
本研究旨在观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片在治疗幽门螺杆菌感染合并活动性胃溃疡中的临床疗效，探讨其对病情稳定与消除症状的影响，以及对幽门螺杆菌根除情况的影响。
通过临床观察，我们希望验证该治疗方案在临床实践中的可行性和有效性，为临床医生提供更多治疗选择，为患者提供更好的治疗效果，并为进一步研究幽门螺杆菌感染及胃溃疡的治疗奠定基础。
2. 正文2.1 研究方法研究方法：本研究采用随机分组的方法，选取符合入组标准的患者作为研究对象，共分为实验组和对照组。
实验组接受铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗，对照组仅接受埃索美拉唑肠溶片治疗。
治疗周期为4周。
埃索美拉唑与奥美拉唑对幽门螺旋杆菌的根除效果对比
埃索美拉唑与奥美拉唑对幽门螺旋杆菌的根除效果对比发表时间：2017-06-20T15:22:57.403Z 来源：《航空军医》2017年第7期作者：李海容[导读] 胃溃疡为临床常见疾病之一，属慢性消化道疾病，饮食、胃酸分泌过量、免疫力下降。
湖南旺旺医院湖南长沙 410000【摘要】目的对比研究埃索美拉唑与奥美拉唑对幽门螺旋杆菌的根除效果。
方法本次研究时间选为2014年8月至2015年9月，研究资料为我科收治的幽门螺旋杆菌相关性胃溃疡的患者100例，随机均分为研究组和对照组（n=50），此100例患者均给予常规治疗，同时在常规治疗基础上，分别给予两组埃索美拉唑与奥美拉唑口服治疗，用药1疗程后，对比两组患者的治疗效果、幽门螺旋杆菌（Helicobacterpylori，H.pylori）根除率、以及用药不良反应。
结果研究组治疗总有效率（88.0%）显著高于对照组（68.0%）；H.pylori根除率（90.0%）显著高于对照组（72.0%）；组间数据对比差异均较显著，P<0.05。
两组不良反应发生率差异不大，P>0.05。
结论采用埃索美拉唑治疗幽门螺旋杆菌相关性胃溃疡的效果良好，H.pylori根除率高，可有效减轻患者病痛，值得临床推广实践。
【关键词】埃索美拉唑；奥美拉唑；幽门螺旋杆菌；胃溃疡胃溃疡为临床常见疾病之一，属慢性消化道疾病，饮食、胃酸分泌过量、免疫力下降、细菌感染等均可引发该疾病，其中，H.pylori感染是该病主要诱发因素之一，临床并发症有幽门梗阻、出血、胃溃疡合并胃穿孔等，对患者健康威胁极大[1]。
因此，临床治疗当中对该病的治疗主要通过根除H.pylori来实现。
本研究对100例H.pylori相关性胃溃疡患者分别给予埃索美拉唑与奥美拉唑口服用药治疗，研究证明埃索美拉唑对H.pylori根除效果良好，现进行以下报道。
1 资料与方法1.1 一般资料本次研究选择2014年8月至2015年9月我科收治的幽门螺旋杆菌相关性胃溃疡的患者100例，随机均分为研究组和对照组（n=50），研究组男女比例为28/22，平均年龄（40.5±8.6）岁，平均病程（4.3±1.2）年；对照组男女比例24/26，平均年龄（43.6±7.2）岁，平均病程（4.8±0.9）年。
观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌(Hp)感染合并活动性胃溃疡的临床有效性安全性
观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌（Hp）感染合并活动性胃溃疡的临床有效性安全性【摘要】本研究旨在探讨观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗Hp感染合并活动性胃溃疡的临床有效性和安全性。
研究背景指出Hp感染在胃溃疡发生中的重要性，研究目的是评估该联合治疗方案的有效性，研究意义在于为Hp感染的治疗提供新思路。
治疗方案介绍详细描述了铝碳酸镁片和埃索美拉唑肠溶片的用药机制和联合应用方式，临床试验设计包括样本选取和评估指标。
结果分析显示联合治疗组的有效率显著高于对照组，安全性评估表明该方案安全可靠，副作用较轻。
结论部分总结了联合治疗的临床有效性和安全性，展望未来研究方向包括更多临床实践和长期随访研究。
该研究为Hp感染合并胃溃疡的治疗提供了新思路和证据支持。
【关键词】铝碳酸镁片、埃索美拉唑肠溶片、幽门螺杆菌、胃溃疡、临床有效性、安全性1. 引言1.1 研究背景幽门螺杆菌（Hp）感染是一种常见的胃肠道感染病原体，在全球范围内具有较高的感染率。
Hp感染是导致消化性溃疡和胃炎的主要原因之一。
活动性胃溃疡是Hp感染的严重并发症，会给患者带来严重的疼痛和不适。
传统的Hp感染治疗方案包括贝类抗生素和质子泵抑制剂，Hp对抗生素的耐药性日益增加，导致治疗效果不佳。
寻找新的治疗方案成为当前医学研究的关键方向。
铝碳酸镁片和埃索美拉唑肠溶片是两种常用的药物，分别具有抗菌和抑酸作用。
联合应用这两种药物治疗Hp感染合并活动性胃溃疡有望取得更好的治疗效果，减少患者的痛苦和并发症的发生。
本研究旨在评估铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗Hp感染合并活动性胃溃疡的临床有效性和安全性，为临床医生提供更加有效的治疗方案，改善患者的治疗效果和生活质量。
1.2 研究目的本研究的目的是评估观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌（Hp）感染合并活动性胃溃疡的临床有效性和安全性。
具体目的包括观察该治疗方案在患者中的临床疗效情况，评估其对幽门螺杆菌根除率的影响，探讨其对活动性胃溃疡愈合情况的影响。
埃索美拉唑镁肠溶片-说明书
药品名称:通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets商品名称：耐信成份:活性成份：埃索美拉唑镁适应症:胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发用法用量:药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。
有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。
立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。
使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。
将注射器插入管，并保持此位置。
振摇注射器，使尖端朝下。
立即注射5-10ml入管。
注射后翻转注射器并振摇。
（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。
使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。
如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。
胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗40mg每日一次，连服四周。
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日一次。
胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。
如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。
埃索美拉唑镁立项前调研报告
埃索美拉唑镁立项调研报告一、药物基本信息【通用名】埃索美拉唑镁【英文名】esomeprazole magnesium【商品名】耐信化学名：双-S-5-甲氧基-2-4-甲氧基-35-二甲基-2-吡啶基甲基亚磺酰基－1H－苯并咪唑镁三水合物分子式：C34H36MgN6O6S23H2O分子量：767.17结构式：CAS：161973‐10‐0剂型：片剂、胶囊、规格：20mg/片，40mg/片，14000 片/包（40mg）包装规格：7 片/盒，14 片/盒，20000 片/包（20mg）。
适应症：胃食管反流性疾病GERD ；糜烂性反流性食管炎的治疗；已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗；胃食管反流性疾病GERD 的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌；愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡；防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
二、市场背景现代生活节奏的加快，人们饮食规律不能保证，胃病发生率越来越高，人的一生中几乎都会不同程度地发生急性或慢性胃病。
胃肠病是常见病多发病，总发病率约占人口的20％左右。
年龄越大，发病率越高，特别是50 岁以上的中老年入更为多见，男性高于女性，如不及时治疗，长期反复发作，极易转化为癌肿。
胃肠病历来被医家视为疑难之证，一旦得病，应及时治疗、长期服药，才能控制或治愈。
随着健康意识的不断普及，胃病用药市场需求将会越来越大。
胃管反流病（GERD）是指胃内容物（包括十二指肠液）反流入食管产生症状或并发症，胃灼热、反酸是胃食管反流的主要症状，胃食管存在生理反流和病例反流。
GERD 在欧美国家比较常见，人群中7-15的人有胃管反流症状，男女比例接近。
我国北京、上海的一项流行病学研究报道，GERD患病率为 5.77。
近年来，GERD 的患病率有逐渐上升的趋势，引起了人们越来越多的关注。
GERD 包括非糜烂性胃食管反流病（NERD）、RE 和Barrett 食管。
据统计，NERD 是GERD 的主要类型，约占GERD 的70，其发病率、复发率高，长期严重影响患者生活质量，且治疗费用高。
埃索美拉唑镁肠溶片-耐信说明书
【通用名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名称】耐信 Nexium【英文名称】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【成份】本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：埃索美拉唑镁化学名称为：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H －苯并咪唑镁三水合物化学结构式：分子式： C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15主要成份相关链接：埃索美拉唑镁【性状】本药为肠溶片剂。
20 mg为浅粉红色，40 mg为粉红色，均为长椭圆双凸形。
赋形剂：单硬脂酸甘油酯40-55，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁(红棕色，黄色)(E172)，硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30％分散剂。
微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球（蔗糖和黄色淀粉），滑石粉，二氧化钛(E171)，枸橼酸三乙酯。
【适应症】胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发【规格】按C17H19N3O3S计（1）20mg（2）40mg【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。
埃索美拉唑镁肠溶微丸
埃索美拉唑镁肠溶微丸压片一，肠溶微丸与肠溶片的比较肠溶微丸片的好处在于，口服后在胃内快速崩散形成肠溶微丸单元，可不受饮食影响迅速进入肠道并分散分布于肠内，多个微丸单元同步释放吸收，而肠溶包衣片必定受胃排空的影响才能进入肠道，肠溶膜溶解后单点释放并吸收。
这两种不同工艺，实际上表达了两种不同的释放吸收模式，在BE研究时这两种工艺要到达空腹、进食情况下都生物等效，可行性微乎其微。
二，拉唑类质子泵抑制剂制备工艺简介1，关于兰索拉唑，碱性稳定剂使用的是重质碳酸镁（细分型）2，肠溶微丸再压片，可是用醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）来做肠溶衣。
再压片使用低取代羟丙基纤维素L-HPC LH-21来作为干粘合剂使用。
3，拉唑类的药物模拟，大多是API,填充剂，L-HPC,HPC 碱性稳定剂，可以使用HPMC+增塑剂，润滑剂直接包衣做隔离层不需要家色淀，然后再包肠溶衣。
三，压制包衣1. 设备与工艺过程在生产上，普通的压片机和双层压片机都不能做压制包衣的，需要特殊一点的设备，压制过程如下:Half of the fast releasing powder was put into the die to make a powder bed,on the center of which a core tablet was placed. Then the other half of the powder was added to cover the core tablet. Compressed core tablet systems were prepared by direct compression.一般情况下是不会把片芯压碎的，片芯本身具有一定的硬度，而且压制过程中片芯上下两侧受力大致相同，而且有些情况下，即使片芯碎了也不影响药效的。
2.压制包衣的具体应用①提高药物的稳定性压制包衣不需要有机溶剂，和其它包衣方法相比是一优势。
奥美拉唑与埃索美拉唑治疗胃溃疡的随机对照试验的抑酸效果和总体疗效比较
奥美拉唑与埃索美拉唑治疗胃溃疡的随机对照试验的抑酸效果和总体疗效比较目的为临床治疗胃溃疡确定药效的最佳给药方案，比较埃索美拉唑（esomeprazole，EOMZ）口服及奥美拉唑（omeprazole，OMZ）口服后的抑酸疗效。
方法共170名健康幽门螺杆菌阴性者分为EOMZ和OMZ两个组比较抑酸研究，两组口服剂量均为40mg/d的AAAAEOMZ或OMZ，研究结果比较pH 值。
结果在比较酸量的研究中，OMZ和EOMZ没有发现性别差异。
在治疗4w 后，EOMZ表现出更显著的抑酸效果，且与OMZ组相比具有显著性差异（P>0.05）。
但在治疗8w后，未观察到两组间的显著差异，其中EOMZ组的平均pH更高。
结论EOMZ和OMZ均升高胃酸分泌及pH值，当两种药物以相同剂量给药时，胃内pH值在4w时EOMZ升高得更多，但8w后OMZ两药相似。
因此，EOMZ是短期给药方案的最佳抑酸剂。
标签：奥美拉唑；埃索美拉唑；胃溃疡；消化不良胃酸分泌增高和胃蛋白酶的异常、幽门螺杆菌感染，胃黏膜防御功能降低，精神因素，严重感染，不良饮食习惯，遗传因素等均有可能是胃溃疡的重要成因[1]。
埃索美拉唑（esomeprazole，EOMZ）是奥美拉唑（omeprazole，OMZ）对映体，用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格综合症（Zollinger-Ellison syndrome）[2]。
然而，一系列研究表示EOMZ比OMZ抑制胃酸分泌显得更有效。
另外，由于质子泵抑制剂也发挥抗菌活性，体外研究结果显示EOMZ的MIC 50和MIC 90分别为16和32mg/L；OMZ分别为32和64mg/L[3]。
推测EOMZ的体外抗幽门螺杆菌的抗菌活性增加可能有助于改善这种感染的根除治疗的结果。
因此，我们旨在比较EOMZ和OMZ的抑酸活性及疗效。
本文主要研究比较在临床治疗的相同剂量下，比较EOMZ与OMZ的抗酸效果。
1 资料与方法1.1 一般资料本研究采用用整群随机抽样的方法中共入选2003年12月～2013年12月共170例患者，男女各半（各85例），年龄40～60，平均年龄（46.8±6.4）岁，统计学结果显示两组间疾病进展、身高、年龄、体重等生理学指标均无统计学差异（P>0.05）。
埃索美拉唑钠(镁)及其制剂的开发
CH3O H3C N . CH3 CH2Cl H3CO
+
H3CO NH N SH
N N H
N S H3C CH3 OCH3
HCl
O S H3C
H3CO
N N H
N CH3 OCH3
H3CO
N N Na
O S H3 C
N CH3 OCH3
（3）、肠溶片的制剂技术，通过制成一定粒度的肠溶微丸后压片，并确保微
研究、处方工艺的研究，完成了中试放大工作，产品质量指标美国药
典及进口药品的标准。 2、正在进行稳定性的考察，至目前在为止，产品质量稳定。 3、已完成埃索美拉唑镁肠溶片小试处方工艺的研究，近期将进行中 试放大工作。样品的质量指标达到美国药典的要求及进口品的质量水 平。
8、项目研发费用（总费用1400万元）
3、研发内容、技术关键及主要创新点--主要创新 点
（1）、通过公司拥有自主知识产权的发明专利技术，以2-巯基1H-苯并
咪唑与2-氯甲基吡啶盐酸盐为起始原料，进行缩合反应生产高质量的
埃索美拉唑中间体硫醚。 （2）、采用不对称氧化技术并优化工艺参数得到纯度较高的埃索美拉
唑，特别是在不对称氧化后的后处理工序有创新。
4、相关的软件、专利权、非专利技术无形资产摊销费用 10万
8、项目经费概算
经费保障： 项目预算总投资1400万元。 企业每年提取销售收入的3%以上用于研发。企业2009 年实现销售收入4.46亿元，2010年实现销售收入5.56 亿元，2011年实现销售收入6.01亿元，呈上升趋势， 因此，企业自筹部分不存在问题。
1、立 项 背 景 和 意 义
公司现有主打产品金奥康（奥美拉唑肠溶微 丸胶囊，2011年销售收入达1.65亿元，是浙江省 名牌产品）。 埃索美拉唑作为公司后续梯队品种，在研发 上可部分利用奥美拉唑现有的具有知识产权的先 进技术，具有很强的开发价值。 通过本课题的实施有助于进一步提高公司的 产品优势及品种结构提升，达到可持续性发展的 目标。
观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌(Hp)感染合并活动性胃溃疡的临床有效性安全性
观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌（Hp）感染合并活动性胃溃疡的临床有效性安全性1. 引言1.1 背景介绍幽门螺杆菌（Hp）感染是胃肠道常见的细菌感染之一，它与慢性胃炎、消化性溃疡、胃癌等胃肠道疾病密切相关。
Hp感染可导致胃内环境的改变，造成粘膜屏障受损，胃酸和胃蛋白酶的分泌增加，从而损害胃粘膜，导致活动性胃溃疡的发生。
目前，针对Hp感染合并活动性胃溃疡的治疗主要包括抗生素和质子泵抑制剂联合使用，然而长期使用抗生素易产生耐药性，且易引起消化道菌群紊乱等问题。
铝碳酸镁片和埃索美拉唑肠溶片作为潜伏性治疗Hp感染合并活动性胃溃疡的新型联合治疗方案备受关注。
铝碳酸镁片可中和胃酸，减少对胃粘膜的侵蚀，而埃索美拉唑肠溶片可抑制胃酸的分泌，降低胃酸的酸度，有望减轻Hp感染合并活动性胃溃疡患者的症状，促进溃疡愈合。
目前对于此联合治疗方案的临床有效性和安全性仍需进一步的研究探讨。
本研究旨在评估观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗Hp感染合并活动性胃溃疡的临床效果和安全性，为临床治疗Hp感染合并活动性胃溃疡提供更有效的治疗方案。
1.2 目的本研究的目的旨在评估观察铝碳酸镁片联合埃索美拉唑肠溶片治疗幽门螺杆菌（Hp）感染合并活动性胃溃疡的临床有效性和安全性。
通过观察联合治疗方案对Hp感染和胃溃疡的治疗效果，以及对患者的安全性情况进行评价，旨在为临床医生提供更有效的治疗方案和更安全的药物选择，从而提高治疗的成功率和减少患者的不良反应发生。
本研究还旨在为未来相关研究提供参考，为进一步优化治疗方案和完善治疗策略提供科学依据。
通过本研究的开展，期望为Hp感染合并活动性胃溃疡的治疗提供新的思路和方法，促进临床治疗水平的提升，并最终造福患者群体。
1.3 研究意义幽门螺杆菌（Hp）感染是导致胃炎、胃溃疡、食管炎等消化道疾病的主要病因之一，严重影响患者的生活质量。
目前常规的治疗方案主要包括抗生素和质子泵抑制剂的联合应用，但长期使用抗生素易导致耐药性的产生，且存在一定的副作用和不良反应。
艾司奥美拉唑镁肠溶片对胃十二指肠溃疡的治疗作用分析
艾司奥美拉唑镁肠溶片对胃十二指肠溃疡的治疗作用分析摘要】目的：观察艾司奥美拉唑肠溶片在胃十二指肠溃疡中的应用价值。
方法：2017年3月—2018年2月本院接诊的胃十二指肠溃疡病患100例，将之按照电脑随机双盲法分成实验和对照两组。
实验组50例应用艾司奥美拉唑肠溶片，对照组50例应用法莫替丁。
分析两组腹痛症状的缓解情况，比较溃疡消失时间等指标。
结果：实验组的出血消失时间、溃疡消失时间和腹痛消失时间比对照组短，组间差异显著（P＜0.05）。
实验组的幽门螺杆菌根除率为96.0%，比对照组的80.0%高，组间差异显著（P＜0.05）。
结论：选择艾司奥美拉唑肠溶片，并将之积极用于胃十二指肠溃疡中，有助于促进患者溃疡与腹痛等症状的快速缓解，提高幽门螺杆菌根除率。
【关键词】胃十二指肠溃疡；临床症状；艾司奥美拉唑肠溶片；幽门螺杆菌【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）29-0095-02临床消化系统疾病中，胃十二指肠溃疡比较常见，且大部分患者都合并有幽门螺杆菌感染的情况，以嗳气、周期性上腹部疼痛以及反酸等为主症，可对患者的身体健康造成较大损害[1]。
而药物治疗则是胃十二指肠溃疡的一种重要手段，但不同的用药方案有其各自的优缺点，为此，笔者将着重分析艾司奥美拉唑肠溶片在胃十二指肠溃疡中的应用价值，报道如下。
1.资料与方法1.1 一般资料2017年3月—2018年2月本院接诊的胃十二指肠溃疡病患100例，采用电脑随机双盲法分成实验组和对照组（n=50）。
实验组男性29例，女性21例；年龄为23-59岁，平均（33.48±5.79）岁；溃疡数为1～3个，平均（1.41±0.32）个。
对照组男性28例，女性22例；年龄为24～60岁，平均（34.01±5.84）岁；溃疡数为1～3个，平均（1.56±0.28）个。
患者经胃镜检查、临床症状、快速尿素酶试验以及病史等明确诊断为胃十二指肠溃疡[2]，伴幽门螺杆菌感染的情况。
埃索美拉唑镁三水合物
【化学名】双[5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑]镁三水合物【CAS 】217087-09-7【分子式】C34H36MgN6O6S2•3H2O【分子量】767.15【质量标准】EP7.0【外观】白色或类白色粉末，略有吸湿性。
【含量】98.0%～102.0%(HPLC)应症胃食管反流性疾病（GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗-胃食管反流性疾病（GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺旋杆菌-愈合与幽门螺旋杆菌感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺旋杆菌相关的消化性溃疡复发编辑本段药品性状每片分别含：三水合埃索美唑镁22.3mg和44.5mg（相当于埃索美拉唑20mg和40mg）埃索美拉唑镁肠溶片内含埃索美拉唑肠溶颗粒（MUPS）20mg：浅粉红色，椭圆双凸形，一面刻有“20MG”字样，另一面刻有“EH”字样的薄膜衣片。
40mg：粉红色，椭圆双凸形，一面刻有“40MG”字样，另一面刻有“EH”字样的薄膜衣片。
赋形剂：II型单硬脂酸甘油酯40-50，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁（红棕色，黄色）（E172），硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物（1：1），微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇6000，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球，滑石粉，二氧化钛（E171），枸椽酸三乙酯。
编辑本段药理毒理药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。
作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-A TP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效，重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
RP-HPLC法测定埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊的溶出度
科技资讯2015 NO.33SCIENCE & TECHNOLOGY INFORMATION学 术 论 坛埃索美拉唑镁是阿斯利康制药有限公司的专利产品,是奥美拉唑的S-异构体、壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂,也是质子泵抑制剂家族中第1个单一光学异构体,是目前治疗消化性溃疡病抑制胃酸分泌最为有效的药物。
其在抗消化性溃疡药物质子泵抑制剂中市场占有率较高,排名第2位,仅次于奥美拉唑。
埃索美拉唑镁在胃酸中不稳定,所以,专利产品中是以肠溶片制剂上市。
该项目组采用离心制粒包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,并采用RP-HPLC法测定其溶出曲线,内容如下所示。
1 主要仪器与部分试剂Waters2695－2996型高效液相色谱仪。
埃索美拉唑镁肠溶微丸(自制,规格:40mg。
批号:20120901、20120902、20120903);埃索美拉唑镁对照品;乙腈、甲醇为色谱纯,其他试剂为分析纯。
2 方法与结果2.1 色谱条件及系统适应性试验色谱柱:KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈－磷酸二氢钠水溶液(取磷酸二氢钠15.6g,加蒸馏水水溶解并定容至2000mL容量瓶中并用磷酸调节pH至7.6)=45∶55;流速:1mL/min;检测波长:280nm;柱温:30℃;进样量:100μL。
在此实验下,理论板数按埃索美拉唑镁峰计应不低于2000,供试品中埃索美拉唑镁峰能达到基线分离。
色谱图见图1、图2、图3所示。
①作者简介:陈云(1971,9—),男,汉,广东雷州人,中专,职称:副主任药师,研究方向:医院药学及医院制剂方向。
DOI:10.16661/ki.1672-3791.2015.33.252RP-HPLC 法测定埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊的溶出度①陈云 陈锦玲(雷州市人民医院 广东雷州 524200)摘 要:目的 建立埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊溶出度的测定方法。
方法 采用转篮法、转速为50r/min,介质体积是900mL 的pH6.8磷酸盐溶液,以C18为色谱柱,流动相为乙腈－磷酸二氢钠水溶液(45∶55),检测波长为280nm,流速为1mL/min,柱温为30℃,进样量是100μL。
埃索美拉唑镁肠溶片治疗复合性溃疡的疗效观察
埃索美拉唑镁肠溶片治疗复合性溃疡的疗效观察【中图分类号】r573【文献标识码】a【文章编号】1004-7484（2012）14-0213-01复合性溃疡是指胃和十二指肠同时发生溃疡，是一种特殊类型的消化性溃疡。
复合性溃疡以大、中型溃疡多见，病情易反复，且并发症发生率较高，其治疗较一般溃疡困难。
对复合性溃疡得治疗，强调以内科治疗为首选，特别是强化对幽门螺杆菌的杀菌治疗[1]。
目前以质子泵抑制剂或铋剂为基础的三联疗法业己成为治疗各种消化性溃疡的一线治疗方案。
埃索美拉唑镁是一种新型的质子泵抑制剂，是奥美拉唑的s-异构体。
有研究表明，以埃索美拉唑镁为基础的四联疗法可有效根除hp，促进溃疡愈合，对难治性消化性溃疡有很好疗效[2]。
作者采用埃索美拉唑镁肠溶片治疗50例复合性溃疡患者，并与同期采用奥美拉唑治疗的患者相比较，旨在探讨埃索美拉唑镁肠溶片治疗复合性溃疡的治疗效果。
1 对象与方法1.1研究对象选择2011年8月～2012年8月来我院门诊就诊或住院的复合性溃疡100例，均经胃镜及活检确诊。
排除标准：恶性溃疡；胃泌素瘤；肿瘤；消化性溃疡合并并发症；先前使用非甾体抗炎药；孕期或哺乳期妇女等。
其中男70例，女30例，年龄19～66（38.4±7.5）岁，hp检测阳性74例。
按入院的先后顺序将患者随机分为观察组和对照组，各50例。
两组患者在年龄、性别、吸烟史、饮酒史、hp阳性率和上消化道症状表现等方面差异无统计学意义，均p>0.05，具有可比性。
1.2治疗方法观察组给予埃索美拉唑镁（商品名耐信，阿斯利康制药有限公司生产）40mg，1次/d，连续服用6周。
若患者hp阳性，则加用克拉霉素500mg，阿莫西林1000mg，均为2次/d，连续使用14d。
对照组给予奥美拉唑（商品名洛赛克，阿斯利康制药有限公司生产）40mg，l次/d，连续服用6周。
若患者hp阳性，则加用克拉霉素500mg，阿莫西林1000mg，均为2次/d，连续使用14d。
长期服用埃索美拉唑镁片患者胃底腺息肉、肺部感染及肠道感染研究
长期服用埃索美拉唑镁片患者胃底腺息肉、肺部感染及肠道感染研究冯玉良;戴一扬;郑培奋;陈新宇;杨俊;朱琴【期刊名称】《中国现代医生》【年(卷),期】2011(49)18【摘要】目的研究中国黄种人长期服用埃索美拉唑镁片患者胃底腺息肉、肺部感染及肠道感染的发生几率。
方法选取长期服用埃索美拉唑镁片患者100例，根据服用时间长短随机分为3组，另选30例胃镜检查正常者作为正常对照组。
胃镜检查活检诊断息肉类型,统计各组的胃底腺息肉、增生性息肉例数。
根据随访记录统计近一年来肺部感染及腹泻例数，计算相关感染率。
结果 4组胃底腺息肉检出率总体上有显著性差异(P＜0.01)，服用埃索美拉唑镁片1年后胃底腺息肉检出率明显增加，1～2年和＞2年逐渐增加，并且3组间差异有统计学意义。
4组增生性息肉检出率总体上有显著性差异(P=0.043)，主要是B组和C组低于对照组(P=0.025，P=0.022)，服用埃索美拉唑镁片后腹泻及肺部感染发生率均增加，与服用时间不存在一定的关系。
结论长期服用埃索美拉唑镁片1年以上胃底腺息肉检出率可能出现明显增加，且时间越长检出率越高，而服用埃索美拉唑镁片后肺部感染率及肠道感染率可增加，可能与服用时间无关。
【总页数】3页(P109-110,112)【作者】冯玉良;戴一扬;郑培奋;陈新宇;杨俊;朱琴【作者单位】浙江医院消化科，浙江杭州310012;浙江医院消化科，浙江杭州310012;浙江医院消化科，浙江杭州310012;浙江医院消化科，浙江杭州310012;浙江医院消化科，浙江杭州310012;浙江医院消化科，浙江杭州310012【正文语种】中文【中图分类】R97【相关文献】1.不同治疗方案下RDQ阳性且长期卧床患者的肺部感染结局的研究 [J], 李晟;林振文;丁东翔;程珠琴;陈曦;林满遍;严子兴;林森2.伊托必利对长期卧床老年患者肺部感染防治的临床研究 [J], 李晟;林振文;陈曦;陈亮;程珠琴;肖辉煌3.老年长期卧床患者继发肺部感染特点及危险因素研究 [J], 原源;邓晓慧;葛晓竹;岳睿;关望;宋丽清;田巍4.长期卧床老年痴呆患者并发肺部感染的危险因素与护理办法研究 [J], 徐海霞5.基于目标管理理论的护理干预对脑卒中长期卧床肺部感染患者的效果研究 [J], 洪静;苏少蔚;叶盛因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究
埃索美拉唑镁是治疗酸相关疾病的药物,是第一个单一光学异构体的质子泵抑制剂。
2003年,埃索美拉唑镁肠溶片在中国获得上市批准(商品名:耐
信,Nexium),上市的埃索美拉唑镁肠溶片有20 mg和40 mg两种规格。
本课题对方法学进行了再验证并对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究。
通过实验,主要得出以下几个结论:本实验对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究,分别采用高效液相色谱法对其含量、溶出曲线、有关物质、异构体等进行了检测,结果均符合2015版《中国药典》艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准。
有关物质测定色谱条件:色谱柱:Microspher C18(4.6 mm×100 mm,3μm);流动相A:水-pH7.6磷酸盐缓冲液(每1000 mL中含磷酸二氢钠0.0052 mol、磷酸氢二钠0.0135 mol)-乙腈(80:10:10),流动相B:乙腈-pH7.6磷酸盐缓冲液-水(80:1:19);进样体积:20μL;柱温:35℃;检测波长:302 nm。
流速:1 mL/min。
主药与有关物质D的分离度大于2.5。
空白辅料不干扰有关物质的测定。
埃索美拉唑镁及有关物质线性关系良好;该方法准确,简便,重复性好,可用于埃索美拉唑镁肠溶片的质量控制。
含量、溶出曲线测定色谱条件:色谱
柱:Aglient Microspher C18,3.0μm,4.6mm×100 mm;流动相:乙腈-pH7.3磷酸盐缓冲液-水(35:50:15);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:1 mL/min;柱温:40℃。
主峰保留时间大于3.5 min。
空白辅料不干扰含量、溶出样品的测定,专属性较好,回收率均在98%~102%之间,符合要求,该方法能够准确测定埃索美拉唑镁肠溶片含量和溶出度。
对映异构体检测色谱条件:流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(pH6.0)-水
(150:85:765);色谱柱:CHIRALAPK?AGP(100×4 mm,5μm);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:0.6 mL/min;柱温:25℃。
该方法简便,准确,专属性好,能够准确测定R-奥美拉唑的含量。
最后,对埃索美拉唑肠溶片稳定性进行了考察。
影响因素实验、六个月的加速实验分别以肠溶片的外观性状、溶出度、含量等为考察指标。
实验结果表明,埃索美拉唑镁肠溶片在高温、高湿条件下均不稳定,应采用防潮包装并且避免接触高温环境。
由加速实验数据的变化趋势可知,自制片与参比制剂的含量、有关物质、溶出度变化趋势基本一致,均符合艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准,具有较好的稳定性。