耐信注射用埃索美拉唑钠
【药品名】埃索美拉唑
【药品名】埃索美拉唑【英文名】Esomeprazole【别名】埃索美拉唑；耐信；Nexium【剂型】片剂：20mg；40mg。
【药理作用】1.研究显示，耐信首过代谢减少，机体的内清除率降低，这将导致有更多的耐信滞留于血循环中，具有更高的曲线下面积(AUC)，使到达质子泵的数量增加，药物浓度更高。
就具有比奥美拉唑更好的作用。
2.同奥美拉唑一样，耐信到达壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中转化为有活性的抑制剂次磺酰胺，结合到质子泵，表现出高度选择性的酸抑制效应。
重复给药后抑制效应增加，这与在治疗早期次磺酰胺和质子泵结合的时间过长可以产生累计效应有关，其中一些质子泵在给予下一个剂量时已经被抑制。
【药动学】本药口服后经小肠吸收进入血液，由于其弱碱性，迅速被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，与H结合，形成有活性的物质—次磺酰胺，埃索美拉唑达到最大血浆浓度的时间是1～2h。
单次用药的整体生物利用度为64%，重复给药后可达89%。
在平稳状态下健康个体其相对容积分布为0.22L/kg 体重，蛋白结合率为97%。
单次给药40mg后血浆消除半衰期为0.8h，每天重复给药时为1.2h，总血浆清除率在单次给药后约为17L/小时，重复给药时为9L/小时，两次给药间药物清除完全，无浓度积蓄现象。
因此，耐信的药动学具有时间和剂量的依赖关系。
耐信代谢主要是通过肝脏的CYP同工酶，CYP C和CYP A。
由于两个同工酶的光学选择性埃索美拉唑和R-异构体在它们之间的代谢比例显著不同，埃索美拉唑更多地经过CYP A途径，结果是埃索美拉唑比R-异构体和奥美拉唑有更低的体内清除率，尿中检测到的原药浓度小于1%，口服后80%以代谢产物形式从尿中排出，其余由粪便中排出。
R-奥美拉唑几乎由CYP C代谢。
耐信代谢后血浆中砜代谢物的水平要高于奥美拉唑代谢后的水平；R-异构体奥美拉唑的主要代谢产物为羟基代谢物的水平奥美拉唑组高于耐信组。
【适应症】1.胃食管反流性疾病(CER D) 糜烂性反流性食管炎，40mg/d，连服4～8周；治愈后20mg/d维持治疗防止复发。
nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法
nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法NEXIUM胃药(埃索美拉唑)它是一种抑酸保护胃粘膜的药物。
可以保护胃肠道的黏膜。
患者吃nexium时不建议咀嚼或者压碎,可以和液体一起吞服。
下面是店铺整理的nexium胃药说明书，欢迎阅读。
nexium胃药商品介绍【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】Nexium【英文或拉丁名】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【汉语拼音】Aisuomeilazuomei Changrongpian【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15nexium胃药的说明书【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。
奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。
重复给以20mg 每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。
维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。
用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
耐信808方案
耐信808方案
耐信即，注射用埃索美拉唑钠，808文案是指在上消化道出血中大剂量艾司奥美拉唑(80mg静脉注射+8mg/h速度持续输注72h)
内镜诊疗后,应用大剂量PPIs可以降低高危患者再出血的发生率,并降低病死率。
国外一项随机对照研究显示,内镜成功止血后,与安慰剂组相比,静脉应用大剂量艾司奥美拉唑(80mg静脉注射+8mg/h速度持续输注72h)可显著减少术后再出血风险,而且还可降低再次内镜治疗率、手术率及病死率。
我国一项多中心随机对照研究也同样证实了高危溃疡内镜止血后静脉应用大剂量艾司奥美拉唑对预防再出血的价值。
且有研究证实大剂量静脉应用艾司奥美拉唑及后续口服治疗具有良好的安全性,不增加不良事件。
注射用埃索美拉唑纳
注射用埃索美拉唑纳商品名称：耐信注射剂通用名称：埃索美拉唑钠英文名称：Esomeprazole Sodium适应症:作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。
本品通常应短期用药（不超过7天），一旦可能就应转为口服治疗。
规格:40mg（以埃索美拉唑计）用法用量:对于不能口服用药的患者，推荐每日1次注射本品20-40 mg。
反流性食管炎患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。
给药方法注射用药：40mg和20mg配制的溶液均应在至少3分钟以上的时间内静脉注射。
滴注用药：40mg和20mg配制的溶液均应在10-30分钟的时间内静脉滴注。
使用指导：注射液的制备是通过加入5mL的0.9％氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。
滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9％氯化钠溶液100 mL，供静脉使用。
配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30°C以下。
从微生物学的角度考虑最好立即使用。
配伍禁忌：配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。
本品只能溶于0.9％氯化钠中供静脉使用。
配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装臵中合用。
不良反应:在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应。
这些反应按照发生次数分为以下几类(常见 - >1%，<10% ；偶见- >0.1%，<1% ；罕见 - >0.01%，<0.1% ；十分罕见 - <0.01%)。
眼睛：偶见视力模糊。
耳和迷路：偶见眩晕。
皮肤和皮下组织：偶见皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹；罕见脱发、光过敏；十分罕见多形红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解(TEN)。
骨骼肌、结缔组织和骨骼：罕见关节痛、肌痛；十分罕见肌无力。
呼吸、胸、纵隔：罕见支气管痉挛。
耐信的ph值
测试报告怎么写测试报告是测试过程中最关键的一步，它需要包含测试策略、测试进度、测试结果、风险评估等关键信息。
在撰写测试报告时，需要遵循一定的格式和标准，以确保报告具有清晰、完整、准确的特点。
下面，我们将介绍测试报告撰写的步骤，并列举三个案例，希望能为您提供帮助。
一、测试报告撰写步骤1. 选择适当的模板：选择适合您项目的模板，通常模板包括标题页、目录页、介绍、测试执行、测试总结等部分。
2. 撰写测试概述：在测试报告的第一部分，您需要撰写一份测试概述，简述您的测试目的和测试范围、所用的测试方法，以及测试时间和参与人员等基本信息。
3. 撰写测试计划：测试计划是测试报告的重要组成部分，通常包括测试目标、测试计划的排期、测试人员的分配等内容。
4. 撰写测试过程：测试过程通常是测试报告的中心部分，包括测试用例或测试脚本、测试数据、测试环境的配置和管理、测试结果等内容。
此外，您还可以附加其他信息，如缺陷描述和解决方案等。
5. 分析测试结果：在对测试结果进行分析时，您需要比较测试结果与预期结果之间的差异，并将其注明在测试报告中。
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总结应强调测试所涉及的问题，以及测试为改进产品质量所做出的贡献。
二、测试报告撰写案例1. 案例一：网站商城系统测试报告该测试报告是为一个网站商城系统编写的。
该商城系统包括产品目录、购物车管理、库存管理、订单管理等功能。
在测试报告中，我们使用了一个基于Selenium的自动化测试工具进行测试，共涉及三个测试环境和七个测试用例，最终测试过程中发现几个缺陷，实现了对系统性能和功能的全面测试。
2. 案例二：软件集成测试报告该测试报告是基于一个软件集成项目编写的。
该软件集成项目涉及多个软件模块和应用程序。
在测试报告中，我们使用了不同的测试方法，包括单元测试、集成测试和系统测试，共涉及五个测试环境和十一个测试用例，最终测试过程中没有发现重大缺陷，说明该软件集成项目在开发期间得到了充分的测试。
注射用埃索美拉唑钠的研制及其稳定性考察
注射用埃索美拉唑钠的研制及其稳定性考察随着社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的改变，吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等因素引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，给患者带来极大的痛苦，且生活质量下降。
因此，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注。
基于以上原因，开发生产安全、有效的抗消化性溃疡药物已成为目前药物研究开发的重点和热点之一。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，是全球首个异构体质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPI），通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，是壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更好的药代动力学性质[1～2]。
埃索美拉唑为弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制[3～8]。
埃索美拉唑钠是埃索美拉唑的钠盐，其水溶性较好，但pH依赖性较强，且溶液状态下不太稳定，适合开发成冻干制剂。
其适用于口服不适用的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者，我们以上市药品“注射用埃索美拉唑钠”为参比制剂，进行仿制研究，开发出适应大生产的处方工艺等，现将研究结果报道如下。
1 仪器与试药仪器：Agilent 1200高效液相色谱仪（美国安捷伦公司）；pHS-3C型酸度计（上海雷磁仪器厂）；XP204电子天平（***** TOLEDO公司）；聚丙烯过滤器（0.2μm，Millipore公司）；YB-2型澄明度检测仪（天津大学精密仪器厂）；Lyo-5冷冻干燥机（上海东富龙科技有限公司）；V20型卡尔费休水分测定仪（***** TOLEDO公司）。
试药：埃索美拉唑钠原料药（江苏正大丰海制药有限公司，批号：***-*****）；依地酸二钠（湖南尔康制药有限公司，批号：***-*****）；依地酸钙钠（湖南尔康制药有限公司，批号：***-*****）；奥美拉唑对照品（中国食品药品检定研究院，批号：*****-*****，含量100.0%）；耐信（阿斯利康制药有限公司，批号：PANG（分：***-*****）；其他试剂均为市售分析纯。
注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液有配伍禁忌
注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液有配伍禁忌发表时间：2012-02-09T13:01:12.547Z 来源：《中外健康文摘》2011年第40期供稿作者：张世惠陈俊英[导读] 注射用埃索美拉唑钠又名耐信，为白色或类白色的冻干块状物或粉末，适用于胃食管反流疾病。
张世惠陈俊英（第三军医大学附属大坪医院肝胆二科 400042）【关键词】注射用埃索美拉唑钠盐酸氨溴索注射液配伍禁忌注射用埃索美拉唑钠又名耐信，为白色或类白色的冻干块状物或粉末，适用于胃食管反流疾病。
盐酸氨溴索注射液又名沐舒坦，为无色澄明的液体，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病，手术后肺部并发症的预防性治疗，早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症的治疗。
在近年的临床中工作中发现连续静脉推注注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液时，在输液器头皮针头中出现乳白色混浊液体，立即更换头皮针头后患者未发生输液不良反应。
为了避免对患者造成不良后果及药物浪费，对此现象我分别查阅了相关资料并进行了试验观察，确定注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液存在配伍禁忌，现分析情况如下：1 查阅相关资料查阅了《306种注射剂临床配伍应用检索表》，表中无注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液存在配伍禁忌的记载；查阅注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液两种药物的说明书后也没有说明两种药物有配伍禁忌；通过在网上搜索也无这两种药物的配伍禁忌。
2 通过试验观察其现象将注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液分别加入0.9%氯化钠注射液100ml中，再将配好的液体中各取10ml注入无菌玻璃试管，发现试管中的液体立即变成乳白色浑浊液，由此可见注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液两种药物在同时使用时存在配伍禁忌。
3 结论与实际应用办法经临床观察与试验证明，注射用埃索美拉唑钠与盐酸氨溴索注射液存在配伍禁忌。
提醒护理人员在联合应用这2种药物时，一定要在两者之间加输少量0.9%氯化钠注射液，避免两种药物直接作用而产生浑浊或沉淀，防止输液不良反应的发生，避免给患者造成不良后果。
注射用埃索美拉唑钠
［ 分子式］ Ｈｓ Ｎ Ｃ７ ３ ａ ｉ ｑＳ Ｎ
〔 结构式 〕
！ Ｏ Ｌ ／ Ｎ
〔 一般药理学研究〕
经粪便排泄， 少于 １ ％以原形由尿排出体外。埃索美拉哇钠
＊ Ｎａ
每 日１ 次给药无蓄积现象， 静脉注射埃索美拉哇消除半衰期 为 １１－ ．ｈ并随剂量的增加而延长。 ．－１４ ， ［ 适应症〕
本品用于患胃食管反流疾病而无法吞食埃索美拉哇缓
用。
影响发现： 埃索美拉哇２ｍ ， 一次， ０ ｇ每日 静脉滴注３ｍｎ ０ ｉ以
上， 连续用药 ５ ； ｄ 埃索美拉哇 ４ｍ ， 日一次， ０ ｇ每 静脉滴注
３ｍ ｎ以上， ０ｉ 连续 ５ ．胃内 Ｐ ｄ Ｈ如下 ：
２ｍ （ ０ ｇ 。＝ ２ （ ３ ） ２ ） ４ｍ ｎ＝ ８ ０ｇ
胃内时间（ ％） ｐ Ｈ＞４９ ％ ｌ （５ Ｃ）
８２ ：２ ２ ． 一１７ （ ）１５
〔 药代动力学研究Ｉ
吸收：４ ２ 名健康志愿者给予埃索美拉哇钠 ２ｍ ， ０ ｇ３ 名 ８ 健康志愿者给予 ４ｍ ， １ １ ｉ 注射时间 ３ｍｎ 用 ０ ｇ 均 天 次， ， ｖ ０ ｉ，
药 ５ 。药动学参数如下 ： ｄ
［］ １王静， 侯晓华 ． 埃索美拉４钠的临床应用进展 ． 肠病学，０３ ｑ ｖ ２０ ，
４ ５ ９． ６ ２ ６．
ห้องสมุดไป่ตู้〔 不良反应〕
常见不良反应 ： 头痛、 胃肠胀气 、 腹痛 、 、 腹泻 恶心、 便秘。
少见不良反应： 皮炎、 痰痒、 尊麻疹、 头昏、 口干。 〔 储存〕
本品应在 ５ ２ ℃以下， 避光保存。
参考文献
４ ． ５ ２ １ ９一 ７．
６ ７一７ ０ ２． ０．
（ ｌ ｅａ ｉ ）迅速与 Ｈ ／ ＋ Ａ Ｐ ｓ ｐ ｎｍｄ ， ｕｈ ｅ 十Ｋ 一 Ｔ 酶上的半胧氨酸的琉
埃索美拉唑钠及冻干粉针剂
z 杂质合成及分析研究已结束；
研究进展
z 制剂已完成小试，确定生产厂家后即可进行中试放大；
z 前期质量研究已经完成，待中试完成后即可进行正式质
量标准研究；
预计进度
z 申报：2013 年 6 月完成； z 生产：2014 年底。
z 原料前期研究质量高。项目研究基础扎实，可快速完成后续 研究工作。
南京承创医药科技有限公司
埃索美拉唑钠及冻干粉针剂
项目简介
项目摘要
项目名称
埃索美拉唑钠及冻干粉针剂
建议注册类别
6+6
国内外注册及上 国外：多国上市。
市情况
国内：阿斯利康，商品名“耐信”，2009 年 3 月。
化合物专利 2014 年到期；
知识产权情况 合成路线专利 2014 年到期；
镁盐的晶型专利 2018 年到期。
z 项目申报经验丰富，可确保快速完成报批程序。
1
南京承创医药科技有限公司
1．药品名称和剂型 通用名：埃索美拉唑 英文名：Esomeprazole 已有商品名：耐信（阿斯利康） 化学名称： 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H苯并咪唑 国内已上市的埃索美拉唑制剂有口服及注射二种剂型，口服给药为片剂，规格：40mg（以 埃索美拉唑镁盐.3H2O）；注射剂为埃索美拉唑钠盐注射液，规格：40mg 的冻干粉。 2．化学结构式 埃索美拉唑
3
南京承创医药科技有限公司
H2－受体拮抗剂、胃粘膜保护剂三足鼎立的格局。 鉴于奥美拉唑的销售业绩下滑，2000 年，阿斯利康公司在推出了名副其实的换代产品埃 索美拉唑，该药是全球第一个采用氧化合成技术生产的质子泵抑制剂，此项技术曾获诺 贝尔奖。目前，埃索美拉唑已成为全球增长速度最快的质子泵子抑制剂产品，2005 年同 比上一年又增长了 18％，已达到 46.33 亿美元。 2002 年埃索美拉唑获得 SFDA 批准后，阿斯利康以商品名“耐信”在中国推出，并于 2004 年 11 月进入了全国医保目录，市场得到启动。 6． 申报注册分类 6+6 类 7．在中国专利情况 1）化合物专利到 2014 年 2）路线专利到 2014 年 3）镁盐的晶型专利到 2018 年 8．原料药工艺流程 一般采用亚砜不对称氧化，如下
埃索美拉唑
埃索美拉唑Esomeprazole【其它名称】埃索美拉唑镁、耐信、左旋奥美拉唑、Esomeprazole Magnesium、Inexium 、Nexium【临床应用】1．用于胃食管反流性疾病(GERD)：(1)治疗糜烂性反流性食管炎。
(2)已经治愈的食管炎病人长期维持治疗，以防止复发。
(3)GERD的症状控制。
2．联合适当的抗菌疗法，用于根除幽门螺杆菌，使幽门螺杆菌感染相关的消化性溃疡愈合，并防止其复发。
【药理】1．药效学本药为质子泵抑制药。
它是奥美拉唑的S-异构体，为一弱碱，能在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，特异性地抑制该部位的H+-K+·ATP酶(质子泵)，从而抑制基础胃酸分泌及刺激引起的胃酸分泌。
2．药动学本药口服吸收迅速，约1-2小时血药浓度达到高峰。
每日一次重复给药后，绝对生物利用度为89％。
健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L／kg。
血浆蛋白结合率为97％。
本药完全经细胞色素P450(cYP)代谢，其中大部分由CYP 2C19代谢为羟化物和去甲基代谢物；余由CYP 3A4代谢为埃索美拉唑砜(为血浆中的主要代谢物，对胃酸分泌无影响)。
单次给药后，血浆总清楚率为17L/h，多次给药后为9L/h。
血浆消除半衰期在每日一次重复给药后约为l.3小时。
重复给药后，由于首过代谢降低，同时，可能因为本药和(或)埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19而使机体总清除率降低，本药的曲线下面积(AUC)呈剂量依赖性增大。
每日一次给药时，本药在两次用药间期从血浆中完全消除，没有累积的趋势。
一次口服剂量的80％以代谢物形式从尿中排出(尿中的原形药物不到1％)，其余的从粪便中排出。
以上所述为CYP 2C19功能正常的个体(即快代谢者)的药代动力学特征，而人群中大约有1％～2％的个体缺乏有活性的CYP 2C19酶，称为慢代谢者。
慢代谢者中，本药的代谢可能主要由CYP 3A4催化。
本药(每次40mg，每日1次)重复给药后，慢代谢者的平均AUC比快代谢者高出近100％，平均血药峰浓度约增加60％。
埃索美拉唑(耐信)治疗十二指肠球部溃疡的疗效观察
显优 于对照组 。结论 耐 信对十 二指 肠球部 溃疡起效快 ，疗效好 。
【 关键 词】 埃索 美拉 唑 （ 信 ） 耐 ；十 二指肠球 部 溃疡
抑制剂是新一代的抑酸药 ，抑酸作用 强而持 久，已成为胃酸相关性疾
间常 规加服抗幽门螺杆菌药 ，不再加用其他抗 溃疡药物 。记录腹痛缓 解 时间及药物反应 ，疗程结束时 ，复查胃镜以观察溃疡愈合情况。
１ ． 效判定 ３疗
病治疗 的首要 药物。埃索美拉 唑（ 耐信） 一代质子泵抑 制剂 ，为了 是新 观察其疗 效，我 院２０ 年３ ０ ７ 月至２ ０年９ ０８ 月用耐信治疗 （ 十二指肠球 ４ 周） 部溃疡５例 ，并取得 了满意的效果 ，现报道 如下 ： ０
根据胆管显示部位的需要改变患者体位 。⑤推注对 比剂前应 “ 试水 ， 以避 免对比剂外漏。 ⑥造影摄片时注意病员的体位及暂停机械辅助呼
２结
果
３例患者术 中胆道造影 发现胆 总管结石 １例 ，占４ ． ６ ６ ４ ％。其 中胆 ４ 总 管结 石９ ，占５ ％｛Ｏ ｄ括约肌开 口结石２ ，１． 例 ６ ｄｉ 例 ２５ ％；肝 内胆管 结 石３ ，占１． 例 ８ ％。对胆 总管结 石行胆总管切开 纤维胆道镜取石 、Ｔ ８ 管引流术 。所有患者手术顺利 ，术后恢复 良好 ，没有任何并发症 。 ３讨 论 胆囊 结石患者术中遗漏胆管结石 是胆道再 次手术的主要原 因，通 过术 中胆道造 影可以发现没有明显临床症状的胆总管结石约 占胆囊结 石行单纯胆囊切 除术 的５ ％…，但如果对有胆道探查指征的患者均行胆 道探查术 ，却增 加了胆 道阴性 体查 的可能性 ，而且胆道探查本身可能 引起胆漏 、胆道 出血等 并发症 ， 而延长患者住院 日，加重患者痛苦 从
注射用埃索美拉唑钠
注射用埃索美拉唑钠（耐信）Esomeprazole Sodium for Injection(Nexium)本品为埃索美拉唑钠的无菌冻干品。
含埃索美拉唑钠以埃索美拉唑（C17H19N3O3S）计算，应为标示量的97.0%～109.0%。
【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【鉴别】（1）取本品1瓶，加水5ml使溶解，作为供试品溶液。
取0.008%硫酸镍溶液1ml，加供试品溶液0.5ml，摇匀，加1mol/L 氨溶液1ml，摇匀，加1%丁二酮肟的乙醇溶液1ml，摇匀，放置1分钟，溶液应不显色或显微黄色。
另取0.03%乙二胺四醋酸二钠溶液与水各0.5ml，分别作为阳性对照溶液和空白溶液，同法操作。
阳性对照溶液应不显色或显微黄色，空白溶液应显粉红色。
（2）取奥美拉唑对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH11.4）（取磷酸钠6.8g和二水合磷酸氢二钠6.2g，加水适量使溶解并稀释至1000ml，摇匀，pH值应为11.3～11.6）15ml 使溶解，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH11）（取磷酸盐缓冲液（pH11.4）10ml，加水稀释至100ml）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另取本品，加磷酸盐缓冲液（pH11）溶解并定量稀释制成每1ml中约含埃索美拉唑0.01mg的溶液，作为供试品溶液。
照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录ⅤD）测定，采用手性色谱柱，以α1-酸性糖蛋白（α1-acidglycoprotein）键合硅胶为填充剂，以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH6.2）（取磷酸二氢钠2.4g和二水合磷酸氢二钠0.45g，加水适量使溶解并稀释至1000ml，摇匀，pH值应为6.1～6.3）（75∶425）为流动相，检测波长为280nm。
精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，对照品溶液中第二个被洗脱峰为埃索美拉唑峰，保留时间约为4分钟，奥美拉唑两个对映体峰的分离度应符合要求。
埃索美拉唑镁肠溶片-耐信说明书
【通用名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名称】耐信 Nexium【英文名称】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【成份】本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：埃索美拉唑镁化学名称为：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H －苯并咪唑镁三水合物化学结构式：分子式： C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15主要成份相关链接：埃索美拉唑镁【性状】本药为肠溶片剂。
20 mg为浅粉红色，40 mg为粉红色，均为长椭圆双凸形。
赋形剂：单硬脂酸甘油酯40-55，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁(红棕色，黄色)(E172)，硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30％分散剂。
微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球（蔗糖和黄色淀粉），滑石粉，二氧化钛(E171)，枸橼酸三乙酯。
【适应症】胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发【规格】按C17H19N3O3S计（1）20mg（2）40mg【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。
注射用埃索美拉唑钠CTD汇总表
E 详细信息参见申报资料 3.2.P.2.1.1（P4）。
2.3.P.2.1.2 辅料
CD 参照 FDA 官方网站原研厂家阿斯利康公司的耐信粉针（NEXIUM.I.V®）说明书[1]：
耐信粉针含埃索美拉唑钠 21.3mg 或 42.5mg，相当于埃索美拉唑 20mg 或 40mg，依地酸
参数
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预冻： -35℃ 升华温度：0℃ 预抽真空：20Pa 真空度： 15.0±5.0Pa 解析干燥：30℃
轧盖器
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预冻： -35℃ 升华温度：0℃ 预抽真空：0.40 mbar 真空度：0.150±0.050mbar 解析干燥：30℃
口服液瓶灌轧机 ZG300C 臭氧灭菌柜 LG-CD200 型
主要变化 及原因
中试及大生产灌 装时增加 4%装 量以抵消复溶时 的损失，即每瓶 20.8mg（以埃索
美拉唑计）
支持依据
以原研产 品为对照， 进行各项 质量特性 的比较结 果一致。
小试处方 批量 100 瓶
中试处方 批量 600 瓶
大生产处方 批量 8000 瓶
主要变化及原因 支持依据
以原研产
埃索美拉唑钠 42.5mg
室温 4 月 白色块状物 无色澄明液体 10.8 2.9 100.9 未检出 0.16 未检出 未检出 0.01 0.13 0.06 0.37 MF 2144
加速 3 月 白色块状物 无色澄明液体 10.8 3.1 --- 未检出 0.37 未检出 未检出 0.02 0.41 0.12 0.92
室温 6 月 白色块状物 无色澄明液体 10.7 --- 102.5 未检出 0.16 未检出 未检出 0.02 0.12 0.06 0.36
注射用埃索美拉唑钠与钠钾葡萄糖注射液发生配伍禁忌
注射用埃索美拉唑钠与钠钾葡萄糖注射液发生配伍禁忌发表时间：2013-05-10T16:54:47.123Z 来源：《中外健康文摘》2013年第8期供稿作者：孙娟费霞李超[导读] 注射用埃索美拉唑钠主要用于胃食管反流性疾病（GERD ）-糜烂性反流性食管炎的治疗。
孙娟费霞李超（青岛市立医院东部院区山东青岛 266071）【中图分类号】R975 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）08-0225-01注射用埃索美拉唑钠主要用于胃食管反流性疾病（GERD ）-糜烂性反流性食管炎的治疗、已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗、胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
钠钾葡萄糖注射液为复方制剂，其主要成分为每1000ml中含乳酸钠1.12g，氯化钠1.17g，氯化钾0.60g，葡萄糖37.5g，主要用于各种病人水、电解质的补充。
临床工作中发现注射埃索美拉与钠钾葡萄糖注射液存在配伍禁忌。
现报告如下。
1 临床资料患者女，85岁。
因肺癌晚期收住院治疗，患者有反流性食管炎病史，现恶心呕吐伴有电解质紊乱。
遵医嘱给予注射用埃索美拉唑40mg（商品名：耐信，为白色冻干粉状，由阿斯利康制药有限公司生产)+钠钾葡萄糖注射液250ml（为澄清、透明液体）静脉输液。
治疗室配药后液体立即变为浅紫色，放置，未给病人注射。
另换生理盐水250ml+注射用埃索美拉唑钠40mg，配药后液体澄清透明无沉淀，给予患者静脉输液。
输液毕患者无不良反应，无不适。
2 方法及效果为证实两种药物之间是否存在配伍禁忌，进行如下实验：按照临床应用的配制方法，选取生理盐水20ml及钠钾葡萄糖注射液注射液20ml做分组对比，生理盐水组为1号，钠钾葡萄糖注射液组为2号。
将两种溶液分别溶解埃索美拉唑钠40mg，然后将所溶解溶液置20ml注射器中对比。
耐信^TM埃索美拉唑
耐信^TM埃索美拉唑
佚名
【期刊名称】《医学研究生学报》
【年(卷),期】2005(18)7
【摘要】【适应证】胃食管反流性疾病(GERD)；与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺肝菌。
【用法用量】·糜烂性反流食管炎：40mg每天1次，连服4周。
对
于未治愈或持续有症状的患者建议再服茧弘周。
·防止食管炎复发的长期维持治疗：20mg每天1次。
·无食管炎患者的症状控制：20mg每天1次，一旦症状消除，
随后El服20mg，每天1次。
【总页数】1页(Pi006-i006)
【关键词】埃索美拉唑;胃食管反流性疾病;耐信;反流食管炎;联合用药;抗菌疗法;用
法用量;患者建议;维持治疗;症状控制;适应证;幽门螺;糜烂性
【正文语种】中文
【中图分类】R975;R57
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【药品名称】通用名称：注射用埃索美拉唑钠
汉语拼音：zhusheyongaisuomeilana
【商品类型】处方药（RX）
【批准文号】国药准字H20093314
【成份】埃索美拉唑。
【适应症】胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。
胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
【规格】40mg 支
【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg每日一次，连服四周。
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg每日一次。
胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
【禁忌】已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。
【注意事项】当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。
长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。
肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）；肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。
对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。
【药物相互作用】埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响：对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。
埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者为埃索美拉唑的主要代谢酶，因此，当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量，合用埃索美拉唑30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。
合用埃索美拉唑40mg，可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升13%，因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。
在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积（AUC）增加32%，消除半衰期ttR）延长31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度，这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。
研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响。
配伍禁忌无。
其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响：埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg 每日二次）合同，可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。
【药理作用】药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。
作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-A TP
酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效，重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
【药代动力学】吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒、体内转化为R-异构体的量可以忽略．埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1－2小时血浆浓度达到高峰、每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89％、健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重．埃索美拉唑的血浆蛋自结合率为97％。
代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢．埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和夫甲基代谢物。
剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。
以下的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体即快代谢者的药代动力学特征．总血浆清除率在单次用药后约为17L/h，多次用药后约为9L/h。
血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为1.3小时。
重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度时间曲线下面积（AUC）增大．这种增大是剂量依赖性的井在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系、这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除系降低所致，造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和《或）其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19、按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完主消除，没有累积的趋势。
埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响．一次口服剂量的近80％的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出．尿中的原形药物不到1％。
特殊患者人群人群中大约1—2％的个体缺乏有活性的CYP2C19酶，称为慢代谢者、这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化．每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，代谢者的平均血药浓度－时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP2C19的个体（快代谢者）高出近100％，平均血浆峰浓度增加约60％．埃索美拉唑在老年人（71—80岁）冲的代谢没有显著性的变化。
在有轻中度肝功能损害的患者中。
埃索美拉唑的代谢与肝功能正常的症状性GERD患者相似、严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度时间曲线下面积（AUC）增大一倍．每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势．在肾幼能减退的患者中江没有进行过类似的研究、由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变儿。
【药物过量】过量使用埃索美拉唑的经验非常有限，与280mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。
单剂量使用80mg埃索美拉唑无异常反应。
没有已知的特异性解毒剂。
埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合，因此难以透析。
对任何过量中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。
（武汉楷伦）。