埃索美拉唑钠英文说明书翻译

静脉注射用埃索美拉唑钠说明书
【药品说明】
静脉注射用埃索美拉唑钠( NEXIUM I.V.)的活性成分是（S）- 5 -甲氧基- 2 [[（4 -甲氧基- 3，5dimethyl - 2 -吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1 H -苯并咪唑钠化合物，能够抑制胃酸分泌。

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，奥美拉唑是S -和R -异构体的混合物。

其分子式是C17H18N3O3SNa，分子量是367.4g/mol(钠盐)和345.4g/mol（母体化合物）。

埃索美拉唑钠易溶于水，可以与乙醇（95％）以任意比互溶。

其结构式如下：
本品呈无菌，白色至灰白色的冻干块状物或粉末，装在5mL的小瓶中，可以制成0.9%氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）用于静脉注射。

本品含有21.3mg 或42.5mg埃索美拉唑钠，包括20mg或40mg埃索美拉唑，1.5mgNa2EDTA和适量的氢氧化钠(用于调pH值)。

NEXIUM的静脉注射溶液的pH值取决于溶液体积，pH值范围为9至11。

埃索美拉唑钠水溶液的稳定性很大程度上取决于pH值的大小，随着pH值的降低，降解程度增加。

【临床药理学】
药物（代谢）动力学
吸收
NEXIUM I.V.药物动力学概况：注射20mg的剂量在24名健康志愿者身上，40mg的剂量在38名健康志愿者身上，以恒定的流速(用30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。

结果如下表所示：
静脉注射NEXIUM5天的药代动力学参数
参数NEXIUM I.V. 20mg NEXIUM I.V. 40mg
AUC(μmol*h/L) 5.11(3.96:6.61) 16.21(14.46:18.16)
Cmax (μmol/L) 3.86 (3.16:4.72) 7.51 (6.93:8.13)
t1/2 (h) 1.05 (0.90:1.22) 1.41(1.30:1.52)
以上的数值是几何平均值(95% 置信区间)
分布
97％的埃索美拉唑与血浆蛋白结合。

结合的血浆蛋白浓度范围为2～20μmol/L。

在健康志愿者体内分布的体积约为16L。

代谢
埃索美拉唑在肝脏中被细胞色素P450酶代谢。

埃索美拉唑的代谢产物没有抑酸活性。

埃索美拉唑的大部分代谢依靠多态特异性同功酶CYP2C19，形成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。

剩余的部分被CYP3A4分解成埃索美拉唑砜代谢产物。

由于多态特异性同功酶CYP2C19的不同，出现了不同的代谢情况，因为3％的白种人和15～20％的亚洲人缺乏CYP2C19基因，被称为慢代谢者。

在稳定的情况下，慢代谢者的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)是其余人的2倍。

注入等量的S -和R -异构体，由于它们在肝脏中代谢不同，导致S-异构体在血浆中的浓度高于R -异构体。

排泄
埃索美拉唑的代谢产物主要从尿液中排出，也会从粪便中排出。

不到1％的原药物从尿液中排出。

埃索
美拉唑在血浆中完全消除，在日常的注射期间不会积累。

埃索美拉唑的血浆消除半衰期是1.1至1.4小时，并随静脉注射埃索美拉唑剂量的提高而延长。

特殊人群
先前做了关于口服埃索美拉唑的人的年龄，性别，种族，肾，肝损害和代谢状况的调查。

对比静脉注射和口服埃索美拉唑，药代动力学不会受到内在或外在因素的影响。

在特殊人群中建议进行剂量调整。

老年
口服药的研究显示，与身体健康稳定的年轻人相比，老年人的AUC和Cmax值略高（分别为25％和18％），无需做剂量调整。

儿童
在小于18岁患者中尚未做过埃索美拉唑钠的药代动力学研究。

性别
口服药的研究显示，与身体健康稳定的男性相比，女性AUC和Cmax值略高（13％）。

静脉注射埃索美拉唑也有类似的区别。

基于性别的剂量调整是没有必要的。

肝功能不全
口服药的研究显示，每天注射40mg埃索美拉唑给4例肝功能不全病人（A级），中度（B级），严重（C 级）以及36位胃食道逆流患者肝功能正常的男性和女性。

轻度和中度肝功能不全患者体内的AUCs在肝功能正常患者体内的AUCs范围内。

重度肝功能不全患者的AUCs比肝功能正常的患者的AUCs高2至3倍。

轻度至中度肝功能不全患者（A和B级）无需调整剂量。

然而，对于严重肝功能不全的患者（C级）每日一次剂量不应超过20mg（见剂量和用法）。

肾功能不全
肾功能不全患者与健康的志愿者相比，埃索美拉唑药代动力学不会改变，因为不到1％的埃索美拉唑原药从尿液中排出。

【药效学】
作用机制
埃索美拉唑是质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞中的H+/K+-ATP酶来抑制胃酸分泌。

奥美拉唑S -和R -异构体在胃壁细胞中的酸性环境下质子化形成活性抑制剂非手性磺胺类物质。

通过作用于质子泵，埃索美拉唑抑制了产生酸性产物的最后一步，从而降低胃液酸度。

这种效果是与剂量有关的，每日注射20至40mg 的剂量，导致胃酸分泌受到抑制。

抑酸活动
关于静脉注射埃索美拉唑对胃内pH值的影响，进行了两个独立的研究。

在第一项研究中，以22名健康者为研究对象，静脉注射20mg NEXIUM，以恒定的流速(在30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。

在第二项研究中，以38名健康者为研究对象，静脉注射NEXIUM40mg，以恒定的流速(在30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。

结果见下表所示：
NEXIUM的静脉注射对胃内pH值的影响（注射第5天）
参数埃索美拉唑20mg
（22例）
埃索美拉唑40mg
（38例）
％时间胃pH值>4（95％置信区间）49.5
41.9-57.2
66.2
62.4-70.0
在24小时内测定胃pH值
血清胃泌素的影响
口服药的研究中，进行了NEXIUM对血清胃泌素浓度的影响评估，对约2700例患者和1300多例患者分别进行了最多8星期和6-12个月的临床试验。

平均空腹胃泌素水平呈剂量相关的方式升高。

胃泌素水平在两到三个月的治疗时间达到高峰，停药后四个星期内返回到基线水平。

对肠嗜铬样（ECL）细胞的影响
目前还没有静脉注射埃索美拉唑对ECL细胞影响的可利用的数据。

在大鼠口服奥美拉唑24个月的致癌性研究中，无论雄性和雌性，以呈剂量相关的方式显著出现胃ECL 细胞类癌肿瘤和ECL细胞增生，（见注意事项，致癌，致突变，生育能力减弱）。

当遭受底部切除手术或长时间遭受其它质子泵抑制剂或高剂量H2-受体拮抗剂时，类癌肿瘤也会出现。

对3000多例长期口服奥美拉唑治疗的患者进行了临床试验。

随时间ECL细胞增生的发生率会提高，但这些病例中没有出现ECL细胞类癌、发育异常或肿瘤的情况。

对1000多名患者用NEXIUM治疗（10，20或40mg/天），时间最长6-12个月，随着时间和剂量的增加，患者的ECL细胞增生也增加。

病人没有出现胃黏膜ECL细胞类癌、发育异常或肿瘤的情况。

内分泌的影响
当口服20或40mgNEXIUM 4周，不会影响甲状腺功能。

通过奥美拉唑研究评估了NEXIUM对其它内分泌系统的影响。

口服30或40mg奥美拉唑2至4周对碳水化合物的代谢、甲状旁腺激素的循环、皮质醇、雌二醇、睾酮、泌乳素、胆囊收缩或分泌水平没有影响。

对胃肠道微生物生态的影响
不管用任何方式包括质子泵抑制剂使胃液酸度降低，都会增加胃肠道细菌的数目。

用质子泵抑制剂可能导致患者胃肠道如沙门氏菌、弯曲杆菌和艰难梭菌感染。

【临床研究】
对胃食管反流病（GERD）患者的抑酸作用
以四个多中心，开放式，两阶段交叉的方式研究比较了分别给胃食管反流症状的病人（有的患者有糜烂性食管炎）注射埃索美拉唑（20mg和40mg）和口服相应剂量的NEXIUM的缓释胶囊的药效功效。

这些患者（206位病例，18-72岁；112位女性；110位白种人，50位黑种人，10位东方人，36位其它种族）随机接受20或40mg静脉注射或口服埃索美拉唑10天，每天一次（第1阶段），然后到第2阶段10天，给药剂量与第一阶段他们各自的用药剂量相同但给药方式分别与第一阶段相反。

在其中两个研究中，静脉注射时间是3分钟，在其它两个研究中，输液时间为15分钟。

在第1阶段第11天、第2阶段第3天和第2阶段第11天给药后22-24小时内测定基础酸排出量（BAO）和最大胃酸分泌量（MAO）含量。

在皮下注射6.0μg/kg五肽胃泌素之前和之后分别从1小时内连续积累的胃分泌液开始估计BAO和MAO。

在这些研究中，经过连续10天的每天静脉注射20mg和40mg NEXIUM与相应的口服给药，GERD患者的BAO和BaO和能力相似（见下表）。

静脉注射和口服剂型切换对抑制胃酸没有大的变化。

GERD患者（有的人有糜烂性食道炎病史）每日一次口服埃索美拉唑和静脉给药10天，给药后22-24小时内
测定的BAO和MAO平均值（SD）
研究
用药量
/mg
静脉输入方
法
BAO in mmol H+/h MAO in mmol H+/h
输入静脉口服输入静脉口服
1 (N=42) 20 3分钟注射0.71(1.24) 0.69(1.24) 5.96(5.41) 5.27(5.39)
2 (N=44) 20 15分钟输液0.78(1.38) 0.82(1.34) 5.95(4.00) 5.26(4.12)
3 (N=50) 40 3分钟注射0.36 (0.61) 0.31 (0.55) 5.06 (3.90) 4.41 (3.11)
4 (N=47) 40 15分钟输液0.36 (0.79) 0.22 (0.39) 4.74 (3.65) 3.52 (2.86) 【适应症】
当不能用或不适用NEXIUM缓释胶囊治疗时，NEXIUM的静脉注射被用于短期治疗有糜烂性食管炎病史（超过10天）的GERD患者。

当口服疗法可能或适用时，应该停止静脉注射NEXIUM治疗，治疗应改为口服疗法。

【禁忌】
对本品中的任何成分或对取代苯并咪唑过敏的病人禁用。

【一般注意事项】
NEXIUM的治疗的症状反应不排除存在胃恶性肿瘤。

由于病人长期治服用奥美拉唑，其中NEXIUM是它的对映异构体，胃体活检中偶尔检查出萎缩性胃炎。

一旦病人能够适用NEXIUM的缓释胶囊治疗法，应停止静脉注射NEXIUM的治疗法。

【骨折】
一些观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能与一种髋关节，腕关节或脊柱骨的质疏松相关的骨折风险增加有关。

每天和长时间服用高剂量的PPI的患者发生骨折的危险性增加（一年或更长）。

患者应该用最低剂量PPI，最短的时间适当的条件治疗。

有骨质疏松相关的骨折风险的病人，应设法根据治疗方针控制用量。

[见用法用量及不良反应]
【药物相互作用】
埃索美拉唑被肝脏中的CYP2C19和CYP3A4代谢。

在体外和体内研究表明，埃索美拉唑是不太可能抑制CYPs 1A2，2A6，2C9，2D6，2E1和3A4。

还没有发现由这些CYP酶代谢的药物临床相互作用。

药物相互作用的研究表明，埃索美拉唑没有任何与苯妥英，华法林，奎尼丁，克拉霉素或阿莫西林临床意义的相互作用。

上市后有报道称，同时服用华法林和埃索美拉唑的患者的凝血酶素数量改变。

凝血时间的增加可能会导致异常出血，甚至死亡。

同时服用质子泵抑制剂和华法林的患者，可能需要监控凝血时间的增加。

埃索美拉唑可能会对其主要代谢酶CYP2C19产生抑制。

合用埃索美拉唑30 mg和地西泮，一种CYP2C19的代谢的药物，导致了地西泮的清除下降了45％。

服药后及以后的12小时观察到地西泮血药浓度增加。

但是，在那个时候，地西泮血浆水平低于治疗的时间间隔，因此这种相互作用是不太可能有临床意义。

合用埃索美拉唑和CYP2C19和CYP3A4的抑制剂如伏立康唑等，可能会导致埃索美拉唑暴露量增加一倍多。

埃索美拉唑的推荐剂量通常不要求做调整。

然而，那些需要更高的剂量的病人可以考虑剂量调整。

奥美拉唑作为CYP 2C19的抑制剂。

20名健康者每天服用40mg奥美拉唑一周，进行交叉研究，西洛他唑的Cmax和AUC分别增加了18％和26％。

其活性代谢产物之一，3,4二氢西洛他唑，是西洛他唑的活性的4-7倍，Cmax和AUC分别增长29％和69％。

合用西洛他唑与埃索美拉唑预计将增加西洛他唑及以上提到的代谢物浓度。

因此，100mg西洛他唑的剂量应该考虑减少至50mgb.i.d.。

合用口服避孕药，地西泮，苯妥英，或奎尼丁似乎并没有改变埃索美拉唑药动学特征。

抗逆转录病毒药物
不推荐阿扎那韦和奈非那韦与质子泵抑制剂合用。

合用质子泵抑制剂预计大大降低阿扎那韦的血浆浓度，从而降低其疗效。

据报道，奥美拉唑与某些抗逆转录病毒药物相互作用。

还不清楚临床的重要性和作用机理。

奥美拉唑治疗期间增加了胃的pH值会影响抗逆转录病毒药物的吸收。

其它可能的作用机制是通过CYP2C19。

对于某些抗逆转录病毒药物，如阿扎那韦和奈非那韦，有报道称它们与奥美拉唑合用时会降低其血清浓度。

合用大剂量的奈非那韦（1250mg，b.i.d.）和奥美拉唑（40 mg，q.d.），奈非那韦和M8的AUC 分别下降了37％和89％，Cmax下降了36％和92％，Cmin下降了39％和75％。

合用大剂量的阿扎那韦（400mg，q.d.）和奥美拉唑（40mg，阿扎那韦提前2小时服用），AUC下降了94％，Cmax下降了96％和Cmin下降了95％。

因此不推荐奥美拉唑与阿扎那韦和奈非那韦等合用。

对于其它抗逆转录病毒药物，如沙奎那韦，已有报道称给药大剂量的沙奎那韦/利托那韦（1000/100mg）b.i.d.15天，合用40mg奥美拉唑11至15天，其血清水平提高，AUC增加了82％，Cmax增加了75％和Cmin 增加了106％。

因此，在与NEXIUM的同时使用时，建议临床和实验监测沙奎那毒性。

应从个别病人安全的角度考虑减少沙奎那韦剂量。

当同时使用奥美拉唑时，也有一些报告称血清中抗逆转录病毒药物的水平不变。

研究评估了埃索美拉唑和萘普生（非选择性的类固醇消炎药）或罗非昔布（COX - 2选择性NSAID的），没有确定埃索美拉唑与这些NSAIDs药物的药代动力学有临床相关的影响。

埃索美拉唑抑制胃酸分泌。

因此，埃索美拉唑可能会干扰那些胃pH值对生物利用度起重要决定因素的药物（如酮康唑，铁盐和地高辛）的吸收。

【致癌，诱变，生育能力损害】
使用奥美拉唑研究评估埃索美拉唑致癌的潜力。

在两个24个月的大鼠口服药物致癌的研究中，每天服用奥美拉唑1.7，3.4，13.8，44.0和140.8mg剂量/公斤/天（约0.7至57倍20mg/天的人体表面积剂量）会在雄
性和雌性大鼠胃中以剂量相关的方式产生ECL类癌细胞，这种影响的发生率在雌性大鼠体内更高，其中奥美拉唑血药浓度明显较高。

胃类癌很少发生在未给药的老鼠身上。

此外，两性的治疗组中都出现了ECL细胞增生现象。

在其中一项研究中，雌性大鼠给药13.8mg奥美拉唑/公斤/天共1年（约5.6倍的人体表面积剂量），接着下一年不给药。

在这些老鼠体内没有出现类癌细胞。

在1年结束时，ECL细胞增生的发病率呈剂量相关方式提高（94％（治疗组）比10％（对照组））。

到了第二年的治疗和对照组之间差异较小（46％比26％），但仍显示比治疗组多的ECL细胞增生。

一只老鼠得胃腺癌（2％）。

2年治疗中在两性的老鼠体内没有出现类似的肿瘤。

在历史上老鼠体内还没有出现类似这种肿瘤，但难以解释只发现一例肿瘤。

对一个口服78周奥美拉唑小鼠致癌性的研究中并没有显示增加肿瘤的发生率，但该研究还没有定论。

在艾姆斯突变试验，大鼠体内的骨髓细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验中显示埃索美拉唑为阴性。

然而在人类体外的积极淋巴细胞染色体畸变试验，小鼠体内的骨髓细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验中奥美拉唑呈阳性。

使用奥美拉唑研究进行埃索美拉唑对生育和繁殖性能的潜在影响的评估。

对大鼠口服奥美拉唑剂量最高138mg/公斤/天（约56倍于人体体表面积剂量）研究发现不会影响动物的生殖性能。

【怀孕】
致畸作用。

妊娠B类
畸形学研究中，对大鼠口服剂量最高280mg/公斤/天（约57倍的人体表面积剂量）和家兔口服剂量最高86mg/公斤/天（约35倍的人体表面积剂量）进行了研究，并没有发现埃索美拉唑损害生育能力或伤害胎儿。

但是，在怀孕妇女中还没有做合适的研究。

由于动物生殖研究并不总是能预测人类的情况，所以在怀孕期间应禁用此药除非确实需要。

畸形研究中，对大鼠口服奥美拉唑剂量最高138mg/公斤/天（约56倍人体表面积剂量）和兔口服剂量最高69mg/公斤/天（约56倍人体表面积剂量）进行了研究没有得到任何奥美拉唑潜在的致畸的证据。

给药兔奥美拉唑，剂量范围为6.9至69.1mg/公斤/天（约5.5到56倍人体表面积剂量）产生剂量相关的胚胎致死，胎儿吸回和妊娠中断的现象。

在大鼠体内，注射剂量范围为13.8至138.0mg/公斤/天（约5.6至56倍人体表面积剂量）的奥美拉唑观察到其后代呈剂量相关的胚胎毒害和出生后发育毒害。

在怀孕妇女中还没有做合适的研究。

有零星的报道称由于妇女在怀孕期间服用奥美拉唑，出生的婴儿发生先天性畸形。

【哺乳母亲】
还没有埃索美拉唑排泄在牛奶中的研究。

然而，妇女口服20mg奥美拉唑后测定了其在哺乳奶中的的浓度。

由于埃索美拉唑很可能排出在人乳中，埃索美拉唑会对哺乳婴儿产生严重不良影响，同时考虑到对大鼠的奥美拉唑致瘤性致癌研究和该药物对母亲的重要性，来决定是否终止哺乳或停止药物。

【儿童用药】
尚未确定对儿童患者的安全和影响。

【老人用药】
65至74岁的1459例和不小于75岁的354例病人参加了口服NEXIUM的临床试验。

在老人和年轻人之间，没有出现安全性和影响方面的整体的差异，以及其它报告的临床经验也并未发现在老年人与年轻患者之间存在差异，但还不确定对更老的年长者的影响。

【不良反应】
静脉注射NEXIUM的安全经验
静脉注射埃索美拉唑的安全性研究是基于对三个不同人群进行临床试验的结果，包括有或无糜烂性食道炎症状的GERD患者（206例），糜烂性食管炎患者（n = 246）和正常人（n = 204）。

埃索美拉唑静脉注射的患者（n = 359）不良症状发生率大于1％，不考虑与NEXIUM的关系，对身体系统的症状统计如下：皮肤及附属物异常：瘙痒（1.1％）；中枢和外周神经系统疾病：头晕（2.5％），头痛（10.9％）；胃肠系统疾病：腹痛（5.8％），便秘（2.5％），腹泻（3.9 ％），消化不良（6.4％），腹胀（10.3％），口干（3.9％），恶心（6.4％）；呼吸系统疾病：呼吸道感染（1.1％），鼻窦炎（1.7％）；整个身体-一般疾病：与实验过程有关的AE（23.1％）；和用药部位疾病：用药部位反应（1.7％）（包括轻度红斑和IV输液
部位搔痒）。

20和40mg埃索美拉唑静脉注射或输液治疗与口服20和40mg埃索美拉唑有类似的安全性问题。

【口服NEXIUM的安全性经验】
对口服NEXIUM的安全性进行了评估，全世界15,000多例患者（年龄18-84岁）参加了临床试验，包括8500多例美国患者，6500多例欧洲和加拿大患者。

2900多例患者进行了长达6-12个月的临床研究。

对糜烂性食道炎治疗进行了安全性评估，进行了四个随机对照临床试验，其中包括每天1240例患者给药20mgNEXIUM，2434例患者给药40mgNEXIUM，3008例患者给药20mg奥美拉唑。

在所有三组中最常发生的副作用（≥1％）是头痛（分别为5.5，5.0和3.8）和腹泻（三组间无差异）。

服用NEXIUM的患者具有相似的恶心，腹胀，腹痛，便秘，口干的发生率。

另外有报道称会出现可能与NEXIUM相关的发病率小于1％的不良反应，如下所示：
身体作为一个整体：腹部肿大，过敏性反应，乏力，背痛，胸痛，胸骨后胸痛，面部水肿，血管神经性水肿，潮热，乏力，发热，流感样疾病，全身浮肿，下肢水肿，全身乏力，疼痛，寒颤；心血管系统：潮红，高血压，心跳过速；内分泌：甲状腺肿；胃肠道：排便不规则，加重便秘，消化不良，吞咽困难，胃肠道发育异常，上腹疼痛，嗳气，食道疾病，大便频繁，胃肠炎，消化道出血，除特指的消化道症状，打嗝，黑便，口症，咽障碍，直肠疾病，血清胃泌素增加，舌症，舌水肿，溃疡性口腔炎，恶心，呕吐；听力：耳痛，耳鸣；血液：贫血，低色素性贫血，颈椎淋巴结肿大，鼻出血，白血球，白细胞减少，血小板减少；肝：高胆红素血症，肝功能异常，转氨酶升高，谷丙转氨酶升高；代谢/营养：糖尿，高尿酸血症，低钠血症，增加碱性磷酸酶，口渴，维生素B12缺乏，体重增加，体重减少；肌肉骨骼：关节痛，关节炎严重，关节病，痉挛，纤维肌痛综合征，疝气，风湿性多肌痛；神经系统/精神科：厌食，冷漠，食欲增加，精神错乱，抑郁症加重，头晕，亢进，紧张，感觉减退，阳萎，失眠，偏头痛，偏头痛加重，感觉异常，睡眠障碍，嗜睡，震颤，眩晕，视野缺损；生殖：痛经，月经失调，阴道炎；呼吸系统：支气管哮喘加重，咳嗽，呼吸困难，喉头水肿，咽炎，鼻炎，鼻窦炎；皮肤及附件：痤疮，血管性水肿，皮炎，瘙痒，肛门瘙痒，皮疹，皮疹红斑，斑丘疹，丘疹，皮肤发炎，出汗增加，荨麻疹；特殊感官：中耳炎，嗅觉异常，味觉丧失，味觉倒错；泌尿生殖系统：尿液异常，蛋白尿，膀胱炎，排尿困难，真菌感染，血尿，排尿频率，念珠菌病，生殖器念珠菌病，多尿；视觉：结膜炎，视力异常。

有报道称内窥镜检查发现的不良症状包括：十二指肠炎，食管炎，食道狭窄，食道溃疡，食道静脉曲张，胃溃疡，胃炎，疝气，良性息肉或结节，巴雷特食管和粘膜变色。

六个月的与治疗相关的不良症状的发生率与对照剂相似。

短期治疗的不良症状类型与12个月的治疗没有差异。

对710例有胃食管反流病症状的患者进行了两项对照剂治疗的研究。

报道称可能是由NEXIUM引起的最常见的副作用是腹泻（4.3％），头痛（3.8％）和腹痛（3.8％）。

上市后的报道-已有服用上市后埃索美拉唑药物产生不良反应的报道。

关于这样的报道很少，对身体系统的症状统计如下：血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症，全血细胞减少；眼部疾病：视力模糊，胃肠道疾病：有或无黄疸肝功能衰竭，肝炎；免疫系统疾病：肝胆疾病，胰腺炎，炎过敏性反应/休克；细菌与寄生虫感染：消化道念珠菌；代谢及营养失调：低镁血症肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉无力，肌肉疼痛，骨折；神经系统疾病：肝性脑病，味觉障碍，精神障碍：攻击，情绪激动，抑郁，幻觉；肾和泌尿疾病：间质性肾炎；生殖系统和乳房疾病：乳房发育，呼吸，胸；纵隔疾病：支气管痉挛；皮肤和皮下组织：脱发，多形性红斑，多汗，光敏，史-约综合征，毒性表皮坏死症（TEN，一些致命的）。

没有观察到NEXIUM的其它副作用，但奥美拉唑的不良症状可在包装说明书中的不良反应部分中找到。

【实验室事件】
不考虑与NEXIUM的关系，以下报道是在不超过1%的病人中的临床实验中出现的潜在的临床上显著的研究变化：增加的肌酐，尿酸，总胆红素，碱性磷酸酶，血清ALT，AST，血红蛋白，白细胞计数，血小板，血清胃泌素，钾，钠，甲状腺素和促甲状腺激素（见临床药理学，内分泌的影响中更多的关于对甲
状腺的影响的资料）。

还可看到血红蛋白，白细胞计数，血小板，钾，钠，甲状腺素水平降低。

【过量】
大鼠服用埃索美拉唑钠的最低致死剂量是310mg/公斤（约62倍于人体表面积剂量）。

急性中毒的主要症状是运动活动量减少，呼吸频率变化，兴奋，共济失调和间歇性阵挛性抽搐。

服用过量NEXIUM的症状（最少剂量是240mg/天）是短暂的。

80mg埃索美拉唑单剂量没有什么症状。

报道的人类服用过量奥美拉唑的症状可靠的。

剂量达到2400mg（120倍的一般的临床推荐剂量）。

症状是多样的，包括紊乱，嗜睡，视力模糊，心动过速，恶心，出汗，潮红，头痛，口干等不良反应和其它与正常的临床经验相似的不良症状（见奥美拉唑说明书-不良反应）。

众所周知没有特定的埃索美拉唑解毒剂。

由于埃索美拉唑广泛与蛋白质结合，所以不能透析清除。

在过量的情况下，应该采取对症治疗和辅助疗法。

在监控过量用药的同时，也应该考虑多种药物摄入的可能性。

有关任何药物过量治疗的最新信息，应联系认证机构中毒控制中心。

电话号码列在医师案头参考资料（PDR）或本地电话本上。

【剂量和用法】
适用于有糜烂性食道炎病史的胃食管反流病患者
建议成人每天一次静脉注射剂量为20或40mg（不少于3分钟）或静脉输液（10到30分钟）。

静脉注射NEXIUM不应与其它任何药物用同一个管注射。

在静脉注射NEXIUM之前和之后，应该向此静脉一直输入0.9％氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）。

只要病人能够用NEXIUM缓释胶囊治疗，应停止NEXIUM静脉注射治疗
静脉注射NEXIUM的安全性和疗效还没有得到证实，它适用于有糜烂性食道炎病史（超过10天）的GERD患者（见适应症）。

【特殊人群】
老年人：无需剂量调整。

（见临床药理学，药代动力学。

）
肾功能不全：无需剂量调整。

（见临床药理学，药代动力学。

）
肝功能不全：轻度至中度肝功能损害（A和B级）无需剂量调整。

对于严重肝功能损害患者（C级），NEXIUM剂量不应该超出20mg。

（见临床药理学，药代动力学。

）
性别：无需剂量调整。

（见临床药理学，药代动力学。

）
【使用前准备工作】
静脉注射（20或40mg）不低于3分钟
冻干粉应溶解在5mL 0.9％氯化钠注射液（美国药典）。

抽回和注射5毫升溶液不少于3分钟。

溶液应储存30℃以下（86 ° F）并在12小时内使用。

无需冷冻。

静脉输液（20或40mg）10至30分钟
先用5mL 0.9％氯化钠（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典），或5％葡萄糖注射液（美国药典）溶解，最后配成50毫升溶液。

该溶液（混合）在10至30分钟内静脉滴注。

此混合溶液应储存30℃以下（86 ° F）应在指定的时间内使用，如下表所列，无需冷冻。

静脉注射NEXIUM不应与其它任何药物用同一个管注射。

在NEXIUM的静脉注射之前和之后，应该向此静脉一直输入0.9％氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）。

在注射之前，应检查注射用药物是否有颗粒物和是否变色，溶解时间和容器许可证。

【如何提供】
每瓶装有20或40mg埃索美拉唑冻干粉末。