埃索美拉唑杂质清单
艾速平产品介绍
艾司奥美拉唑40mgIV 每天1次 泮托拉唑40mgIV 每天1次
第5天 24小时
13.90
9.00
P < 0.0001
第5天 24小时
3.60
P < 0.001
1.80
0
6
12
18
24
胃内pH＞4的时间(小时)
0
2
4
6
8 10 12
胃内pH＞6的时间(小时)
一项单中心、随机、开放标签交叉研究，纳入25例幽门螺旋杆菌阴性的健康成人受试者，随机使用艾司奥美拉唑针剂或泮托拉唑针 剂每天静脉滴注40mg，给药5天，分析第1天和第5天24小时胃液PH
艾速平®制剂注册标准高于《药典》及进口标准
项目
企业标准
进口注册标准
国产
有关物质
杂质Ⅰ≤0.3% 杂质Ⅲ≤0.5% 杂质Ⅳ≤0.5% 总杂≤1.5%
H168/66（杂质Ⅰ）≤0.5% H 193/61（杂质Ⅲ）≤0.9% H215/01杂质Ⅳ≤1.3% 总杂≤2.6%
杂质Ⅰ≤0.5% 杂质Ⅲ≤0.5% 杂质Ⅳ≤0.8%
第5天
4.3
3.2
P < 0.0001
第1天
3.1
2.3
P < 0.001
第1天0-4小时
3.5
2.2
P < 0.0001
0
1
2
3
4
5
6
胃内pH平均值
一项开放标签交叉研究，纳入101例幽门螺旋杆菌阴性的健康成人受试者，随机分为两组，分别使用艾司奥美拉唑针剂(40mg)或兰 索拉唑针剂(30mg)5天，经过10-17天的洗脱期，两组受试者交叉，分析两个阶段第1天和第5天24小时胃液PH，共97例完成研究
埃索美拉唑杂质列表
Impurity 2
6-8
50mg，100mg
埃索美拉 Esomeprazole 73590-85 10mg，25mg，
3
≥99
唑杂质 3
Impurity 3
-9
50mg，100mg
埃索美拉 Esomeprazole 88546-55 10mg，25mg，
4
≥99
唑杂质 4
Impurity 4
-8
50mg，100mg
埃索美拉唑杂质列表（部分）
序号 产品名称 英文名称
CAS 号
规格
纯度
结构式
埃索美拉 Esomeprazole 37052-78 10mg，25mg，
1
≥99
唑杂质 1
Impurity 1
-1
50mg，100mg
埃索美拉 Esomeprazole 110374-1 10mg，25mg，
2
≥99
唑杂质 2
埃索美拉 Esomeprazole 176质 5
Impurity 5
4-8
50mg，100mg
埃索美拉 Esomeprazole 161796-7 10mg，25mg，
6
≥99
唑杂质 6
Impurity 6
7-6
50mg，100mg
广州隽沐生物主营各种杂质对照品：紫杉醇杂质，莫西沙星杂质，达托霉素杂质，
阿奇霉素杂质，帕拉米韦杂质，克拉霉素磷酸酯杂质，西格列汀杂质，林可霉素
杂质，奥拉帕利杂质，阿加曲班杂质，法莫替丁杂质，他达拉非杂质，厄洛替尼
杂质，替格瑞洛杂质等；并提供 COA、NMR、HPLC、MS、定量核磁等结构确证
图谱。
177 二 8 一 3 八 655
埃索美拉唑镁usp34
© ２０１０ ＵＳＰＣ Ｏｆｆｉｃｉａｌ ５／１／１１ － ７／３１／１１ ＵＳＰ Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｓ： Ｅｓｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ ．．．
页码，Байду номын сангаас／７
prepared atomic absorption standard solution. [NOTE—Store the solution in a plastic bottle. ] Standard solution A: Transfer 10.0 mL of Standard stock solution to a 500-mL volumetric flask, add 50 mL of 1 N hydrochloric acid, and dilute with water to volume. Transfer 20.0 mL of this solution to a 200-mL volumetric flask, and dilute with water to volume. [NOTE —This solution contains 2 µg/mL of magnesium. ] Standard solution B: Combine 5.0 mL of Standard solution A and 4.0 mL of Lanthanum solution , and dilute with water to 100.0 mL (0.1 µg/mL). Standard solution C: Combine 10.0 mL of Standard solution A and 4.0 mL of Lanthanum solution , and dilute with water to 100.0 mL (0.2 µg/mL). Standard solution D: Combine 15.0 mL of Standard solution A and 4.0 mL of Lanthanum solution , and dilute with water to 100.0 mL (0.3 µg/mL). Standard solution E: Combine 20.0 mL of Standard solution A and 4.0 mL of Lanthanum solution , and dilute with water to 100.0 mL (0.4 µg/mL). Standard solution F: Combine 25.0 mL of Standard solution A and 4.0 mL of Lanthanum solution , and dilute with water to 100.0 mL (0.5 µg/mL). [NOTE— Concentrations of the Standard solutions and the Sample solution may be modified to fit the linear or working range of the instrument. When using instruments with a linear calibration graph, the number of Standard solutions can be reduced. ] Blank solution: Transfer 4.0 mL of Lanthanum solution to a 100-mL volumetric flask, and dilute with water to volume. Sample solution: Transfer 250 mg of Esomeprazole Magnesium to a 100-mL volumetric flask, add 20 mL of 1 N hydrochloric acid, swirl until dissolved, and dilute with water to volume. Allow to stand for 30 min. Transfer 10.0 mL of this solution to a 200-mL volumetric flask, and dilute with water to volume. Transfer 10.0 mL of the solution to another 100 -mL volumetric flask, add 4.0 mL of Lanthanum solution , and dilute with water to volume. Spectrometric conditions (See Spectrophotometry and Light-Scattering 851 .) Mode: Atomic absorption spectrophotometer Flame: Air–acetylene Analytical wavelength: 285.2 nm Analysis Samples: Standard solution B, Standard solution C, Standard solution D, Standard solution E , Standard solution F, Blank solution , and Sample solution Determine the concentration, C s , in µg/mL, of magnesium in the Sample solution using the calibration graph. Calculate the percentage of magnesium in the portion of Esomeprazole Magnesium taken:
埃索美拉唑钠(镁)及其制剂的开发讲解材料
制剂开发过程及优化：详细 阐述埃索美拉唑钠(镁)制剂 的开发过程，包括处方设计 、工艺优化、质量控制等方 面的内容，以及针对制剂性 能的提升所进行的研究和改 进。
药理毒理学研究结果：介绍 埃索美拉唑钠(镁)在药理毒 理学研究方面的主要结果， 包括药效学、药代动力学、 安全性评价等方面的数据， 以证明其有效性和安全性。
含量测定
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
稳定性考察方案设计与实施结果
影响因素试验
将本品暴露在高温、高湿、强光条件下，观察其性状、含量等关键质量属性的变化情况。结果表明，本品在高温、高 湿条件下稳定，但在强光条件下含量有所下降，提示本品应避光保存。
加速试验
将本品在加速条件下放置3个月，考察其性状、含量等关键质量属性的变化情况。结果表明，本品在加速条件下稳定 ，符合相关要求。
埃索美拉唑钠(镁)为白色或类白色 结晶性粉末，无臭，无味。在水 中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮 中不溶。
药理作用及机制
药理作用
埃索美拉唑钠(镁)是一种质子泵抑制 剂，通过特异性地抑制胃壁细胞 H+/K+-ATP酶来阻断胃酸分泌的最 后步骤。
机制
埃索美拉唑钠(镁)在胃内转化为活性形 式后，与胃壁细胞的H+/K+-ATP酶的 α-亚基结合，从而抑制该酶的活性，减 少胃酸的分泌。
埃索美拉唑钠(镁)及 其制剂的开发讲解材 料
• 引言 • 埃索美拉唑钠(镁)介绍 • 制剂开发流程与策略 • 原料选择与质量控制 • 处方设计与优化 • 生产工艺研究与验证 • 质量研究与稳定性考察 • 总结与展望
目录
01
引言
目的和背景
阐述埃索美拉唑钠(镁)及 其制剂的开发过程
本次讲解旨在详细介绍埃索美拉唑钠(镁)及 其制剂从研发到上市的整个过程，包括药物 设计、合成、制剂开发、药理毒理学研究、 临床试验及注册审批等环节。
埃索美拉唑杂质
1227380-90-6
ASZ-H193
6-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1methyl-1H-benzo[d]imidazole AND 5methoxy-2-(((4-methoxy-3,5dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1methyl-1H-benzo[d]imidazole
73590-58-6
ASZ-H
2-[[(3,5-Dimethyl-4-nitro-2pyridinyl)methyl]sulfinyl]-5-methoxy1H-benzimidazole
317807-10-6
ASZ-J
2-(((4-chloro-3,5-dimethylpyridin-2yl)methyl)sulfinyl)-6-methoxy-1Hbenzo[d]imidazole
784143-42-6 89352-76-1
ASZ-H215/01
4sodium 2-(((3,5-dimethyl-4oxidopyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-5methoxybenzo[d]imidazol-1-ide
1803449-15-1 （free base： 301669-82-9）
863029-89-4
第2页
联系电话：18351873721
QQ：2078044451
医药中间体杂质定制合成与分离
ASZ-K
(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2yl)methyl)sulfinyl)-1Hbenzo[d]imidazole compound with 6- methoxy-1-((4-methoxy-3,5dimethylpyridin-2-yl)methyl)-2-(((4methoxy-3,5-dimethylpyridin-2yl)methyl)sulfinyl)-1Hbenzo[d]imidazole (1:1)
埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠（征求意见稿）AisuomeilazuonaEsomeprazole SodiumNa+C17H18N3O3SNa 367.4本品为S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基] }-1H-苯并咪唑钠盐。
按无水物计，含C17H18N3O3SNa不得少于98.0%。
【性状】本品为白色或类白色粉末。
本品在乙醇中易溶。
【鉴别】（1）本品的红外光吸收图谱应与埃索美拉唑钠对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C）。
（2）取本品约195mg，精密称定，置200ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加3.8%氯化钾溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密量取标准钠溶液（每1ml相当于1.0mg的Na）1ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取15ml，置100ml量瓶中，加3.8%氯化钾溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
取对照品溶液与供试品溶液，照原子吸收分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ D），在589.0nm的波长处测定，供试品溶液的吸光度应与对照品溶液的吸光度基本一致。
【检查】 R-对映体取本品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH11.0）（含磷酸钠0.028mol/L和磷酸氢二钠0.011mol/L）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.32mg的溶液，精密量取2ml，置20ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用水稀释制成每1ml中约含0.16μg的溶液，作为对照溶液。
照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D）测定，用α1-酸性糖蛋白键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH6.0）（含磷酸二氢钠0.0175mol/L和磷酸氢二钠0.0025mol/L）-乙腈（85∶15）为流动相，检测波长为302nm。
取奥美拉唑约18mg，置100ml量瓶中，加甲醇5ml使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，取20µl注入液相色谱仪，出峰顺序依次为R-对映体峰和埃索美拉唑峰，埃索美拉唑峰的保留时间应为4～5分钟，两峰之间的分离度应不小于3。
各种杂质及价格-
专业承接美国、日本、法国、德国、瑞士、意大利、英国等国家参比制剂一次性进口和代购业务，提供进口〔EP、USP、LGC、BP、TLC、TRC、QCC、MC〕和国产对照品，有需要的欢迎联系我咨询哈.市振强生物技术劳先生135******** QQ3004867396各种杂质名称及英文名：依鲁替尼〔Ibrutinib〕杂质6个，palbociclib杂质6个，泰地唑胺杂质tedizolid phosphate 12个达格列净杂质Dapagliflozin 7个，索非布韦杂质sofosbuvir 20个，替卡格雷杂质Ticagrelor 14个，米拉贝隆杂质Mirabegron 10个，TAK 438杂质10个，沃替西汀杂质Vortioxetine 15个，LCZ696杂质6个非布司他杂质Febuxostat 14个泊沙康唑异构体Posaconazole 14个阿普斯特杂质Apremilast 6个阿奇霉素杂质Azithromycin 14个阿考替胺杂质Acotiamide 14个依托考昔杂质Etoricoxib 14个尼达尼布杂质Nintedanib 8个罗库溴铵杂质Rocuronium Bromide 8个恩杂鲁胺杂质Enzalutamide 4个卢帕他定杂质Rupatadine 6个瑞格非尼杂质Regorafenib 20个色瑞替尼杂质Ceritinib 11个依美斯汀杂质Emedastine8个依匹唑派杂质Brexpiprazole6个依帕司他杂质epalrestat6个乌苯美司杂质Ubenimex 19个福多司坦杂质Fudosteine 6个马来酸匹杉琼杂质Maleic acid Chinese fir, Joan 6个扎鲁司特杂质Zafirlukast 6个贝利司他杂质belinostat 6个奥扎格雷的杂质ozagrel 6个酒石酸伐尼克兰片杂质Varenicline Tartrate Tablets 6个莫扎伐普坦杂质Mozavaptan 5个沙芬酰胺杂质Safinamide 4个沃雷生杂质suvorexant 5个依替巴肽杂质Eptifibatide 5个乐伐替尼杂质lenvatinib 8个1.埃索美拉唑杂质esomeprazole impurity2.奥拉西坦杂质oxiracetam3.罗氟司特杂质roflumilast4.阿戈美拉汀杂质Agomelatine5.鲁拉西酮杂质Lurasidone6.莫西沙星杂质moxifloxacin7.阿齐沙坦杂质Azilsartan8.达比加群酯杂质Pradaxa9.利拉利汀杂质Linagliptin10.托法替尼杂质Tofacitinib11.依托考昔杂质12.阿西替尼杂质Axitinib13.维格列汀杂质Vildagliptin14.帕瑞昔布杂质parecoxib15.伊马替尼杂质imatinib16.阿哌沙班杂质Apixaban17.替诺福韦酯杂质Tenofovir Disoproxil Fumarate18.普拉格雷杂质Prasugrel19.伊拉地平杂质isradipine20.利托那韦杂质ritonavir21.培美曲塞二钠杂质pemetrexed disodium22.依达拉奉杂质Edaravone23.吉非替尼杂质gefitinib24.替吉奥杂质BCB25.苯达莫司汀杂质Cephalon26.替加环素杂质Tigecycline27.布南色林杂质Blonanserin28.文拉法辛杂质venlafaxine29.替卡格雷杂质30.利伐沙班杂质Rivaroxaban31.伊曲茶碱杂质Istradefylline32.依度沙班杂质Edoxaban33.三氟胸苷杂质Trifluorothymidine34.盐酸阿考替胺杂质acotiamide hydrochloride35.度洛西汀杂质Duloxetine36.泊沙康唑杂质37.泰地唑胺杂质38.沃替西汀杂质39.乐伐替尼杂志40.卡博替尼杂质Cabozantinib41.依鲁替尼杂质42.恩格列净杂质EMpagliflozin43.辛伐他汀杂质simvastatin44.恩杂鲁胺杂质45. 阿苯达唑Albendazole46. 阿达帕林adapalene47. 阿夫唑嗪alfuzosin48. 阿卡地新acadesine49. 阿立哌唑aripiprazole50. 阿莫曲普坦almotriptan51. 阿莫西林amoxicillin52. 阿瑞吡坦Aprepitant53. 阿昔洛韦acyclovir54. 埃罗替尼erlotinib55. 安非他酮bupropion56. 氨苄青霉素ampicillin57. 氨基葡萄糖Glucosamine58. 氨甲环酸tranexamic59. 氨溴索Ambroxol60. 胺碘酮Amiodarone61. 奥氮平olanzapine62. 奥沙利铂Oxaliplatin63. 奥司他韦oseltamivir64. 保胆键素dihydroxydibutylether65. 保特佐米Bortezomib66. 苯达莫司汀Bendamustin67. 比卡鲁胺bicalutamide68. 吡罗昔康piroxicam69. 吡嗪酰胺Pyrazinamide70. 别嘌醇allopurinol71. 波生坦bosentan72. 布洛芬Ibuprofen73. 布美他尼Bumetanide74. 雌甾四烯estratetraenol75. 醋氯芬酸aceclofenac76. 达非那新Darifenacin77. 大黄酸Diacerein78. 地尔硫卓diltiazem79. 地拉罗司deferasirox80. 氨氯地平Amlodipine81. 硝苯地平nifedipine82. 甲氨蝶呤Methotrexate83. 氨基蝶呤Aminopterin84. 丁螺环酮buspirone85. 多奈哌齐Donepezi86. 多立酮Domperidone87. 恩丹西酮ondansetron88. 恩他卡朋entacapone89. 伐昔洛韦valacyclovir90. 泛昔洛韦famciclovir91. 非布索坦Febuxostat92. 非那雄胺inasteride-ep93. 非诺贝特fenofibrate94. 弗斯特罗定fesoterodine95. 伏立康唑Voriconazole96. 氟替卡松丙酸酯fluticasone-propionate97. 氟维司群Fulvestrant98. 格列吡嗪glipizide99. 桂利嗪cinnarizine100. 环苯扎林cyclobenzaprine101. 加巴喷丁gabapentin102. 甲状旁腺激素西那卡塞Cinacalcet 103. 甲状腺素Levothyroxine104. 卡巴拉汀利凡斯的明Rivastigmine RC's 105. 喹硫平Quetiapine106. 奥美拉唑Omeprazole107. 兰索拉唑Lansoprazol108. 雷贝拉唑Rabeprazole109. 泮托拉唑pantoprazol110. 来氟米特leflunomide111. 雷洛昔芬raloxifene112. 雷莫拉宁Ramoplanin113. 雷奈佐利Linezolid114. 利伐沙班Rivaroxaban115. 利培酮Risperidal116. 罗匹尼罗ropinirole117. 阿替洛尔Atenolol118. 比索洛尔Bisoprolol119. 醋丁洛尔Acebutolol120. 美托洛尔metoprolol121. 奈必洛尔nebivolol122. 氯吡格雷Clopidogrel123. 氯雷他定Loratadine124. 霉酚酸mycophenolate125. 美洛昔康meloxicam126. 孟鲁司特montelukast127. 米氮平mirtazapine128. 尼美舒利nimesulide129. 帕罗西汀Paroxetine130. 帕立酮Paliperidone131. 生丁Dipyridamole Dipyridamole 132. 培美曲塞二钠Pemetrexed-disodium 133. 普拉克索Pramipexole134. 喹那普利Quinapril135. 卡托普利captopril136. 赖诺普利Lisinopril137. 雷米普利Ramipril138. 培哚普利Perindopril Imp139. 群多普利Trandolapril140. 伊拉普利Enalapril141. 普瑞巴林pregabalin142. 瑞格列奈Repaglinide143. 塞来西布Celecoxib144. 噻托溴铵Tiotropium bromide 145. 沙丁胺醇salbutamol146. 沙美特罗salmeterol147. 奥美沙坦Olmesartan 148. 坎地沙坦Candesartan 149. 罗沙坦Losartan150. 替米沙坦Telmisartan151. 缬沙坦Valsartan152. 加替沙星gatifloxacin153. 氟哌酸norfloxacin154. 菲宁达、氧氟沙星Ofloxacin 155. 恩诺沙星enrofloxacin 156. 环丙沙星Ciprofloxacin 157. 莫西沙星moxifloxacin158. 左氧氟沙星Levofloxacin 159. 舍曲林Sertraline160. 舒马曲坦sumatriptan 161. 双醋瑞因diacerein162. 双氯芬酸Diclofenac 163. 他达那非Tadalafil164. 阿托伐他汀atorvastatin 165. 洛伐他汀Lovastatin166. 匹伐他汀pitavastatin 167. 普伐他汀pravastatin 168. 瑞舒伐他汀Rosuvastatin 169. 辛伐他汀Simvastatin 170. 坦索罗辛Tamsulosin 171. 格列美脲glimepiride 172. 吡格列酮pioglitazone 173. 尼扎替丁nizatidine 174. 替卡西林Ticarcillin 175. 酮咯酸氨丁三醇Ketorolac 176. 酮基布洛芬Ketoprofen 177. 头孢氨苄cefalexin178. 头孢克洛cefaclor179. 头孢磺啶cefsulodin180. 托特罗定tolterodine 181. 拓扑替康topotecan182. 万古霉素vanycin183. 文拉伐辛Venlafaxine 184. 那非Sildenafil185. 西他列汀Sitagliptin186. 西酞普兰Citalopram 187. 西替利嗪cetirizine188. 伊立替康Irinotecan189. 伊马替尼imatinib190. 伊曲康唑Itraconazole191. 依泽替米贝ezetimibe192. 左乙拉西坦Levetiracetam193. 佐米曲普坦zolmitriptan194. 唑吡坦zolpidem195. 唑尼沙胺Zonisamide依鲁替尼〔Ibrutinib〕杂质6个，palbociclib杂质6个，泰地唑胺杂质tedizolid phosphate 12个达格列净杂质Dapagliflozin 7个，索非布韦杂质sofosbuvir 20个，替卡格雷杂质Ticagrelor 14个，米拉贝隆杂质Mirabegron 10个，TAK 438杂质10个，沃替西汀杂质Vortioxetine 15个，LCZ696杂质6个非布司他杂质Febuxostat 14个泊沙康唑异构体Posaconazole 14个阿普斯特杂质Apremilast 6个阿奇霉素杂质Azithromycin 14个阿考替胺杂质Acotiamide 14个依托考昔杂质Etoricoxib 14个尼达尼布杂质Nintedanib 8个罗库溴铵杂质Rocuronium Bromide 8个恩杂鲁胺杂质Enzalutamide 4个卢帕他定杂质Rupatadine 6个瑞格非尼杂质Regorafenib 20个色瑞替尼杂质Ceritinib 11个依美斯汀杂质Emedastine8个依匹唑派杂质Brexpiprazole6个依帕司他杂质epalrestat6个乌苯美司杂质Ubenimex 19个福多司坦杂质Fudosteine 6个马来酸匹杉琼杂质Maleic acid Chinese fir, Joan 6个扎鲁司特杂质Zafirlukast 6个贝利司他杂质belinostat 6个奥扎格雷的杂质ozagrel 6个酒石酸伐尼克兰片杂质Varenicline Tartrate Tablets 6个莫扎伐普坦杂质Mozavaptan 5个沙芬酰胺杂质Safinamide 4个沃雷生杂质suvorexant 5个依替巴肽杂质Eptifibatide 5个乐伐替尼杂质lenvatinib 8个。
埃索美拉唑相关杂质
相关杂质整理列表中文名英文名CAS 号规格纯度结构式埃索美拉唑杂质1EsomeprazoleImpurity 137052-78-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质2EsomeprazoleImpurity 2110374-16-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质3EsomeprazoleImpurity 373590-85-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质4EsomeprazoleImpurity 488546-55-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质5EsomeprazoleImpurity 5176219-04-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质6EsomeprazoleImpurity 6161796-77-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质7EsomeprazoleImpurity 7158812-85-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质8（异构体混合物）EsomeprazoleImpurity 8（Mixture OfIsomers）125656-82-8&125656-83-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质10Esomeprazole Impurity 102227107-89-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质11（异构体混合物）Esomeprazole Impurity 11（Mixture OfIsomers）89352-76-1&784143-42-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质13Esomeprazole Impurity 13151602-49-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质14Esomeprazole Impurity 14301669-82-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质15Esomeprazole Impurity 15863029-89-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质16Esomeprazole Impurity 162080-75-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质17Esomeprazole Impurity 17125656-82-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质18Esomeprazole Impurity 18125656-83-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质19Esomeprazole Impurity 191803449-15-1&301669-82-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质20Esomeprazole Impurity 2074409-42-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质21Esomeprazole Impurity 2186604-79-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质22Esomeprazole Impurity 2286604-80-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质23Esomeprazole Impurity 2396-96-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质24Esomeprazole Impurity 24695-98-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质25Esomeprazole Impurity 25102-51-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质26Esomeprazole Impurity 2686604-78-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质27Esomeprazole Impurity 27617-94-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质28Esomeprazole Impurity 28220757-74-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质29Esomeprazole Impurity 29704910-89-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质32Esomeprazole Impurity 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48784143-42-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质54Esomeprazole Impurity 54142885-88-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质55Esomeprazole Impurity 551424857-66-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质56Esomeprazole Impurity 561424857-86-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质57Esomeprazole Impurity 571424857-83-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质58Esomeprazole Impurity 581424857-95-3(freebase)10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质59Esomeprazole Impurity 59848694-09-7(free base)10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质60Esomeprazole Impurity 6020734-76-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质61Esomeprazole Impurity 6123165-60-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质62Esomeprazole Impurity 62142885-95-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质63Esomeprazole Impurity 63149082-03-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质64Esomeprazole Impurity 6473590-93-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质65Esomeprazole Impurity 6549559-83-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质66Esomeprazole Impurity 66142885-92-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质67Esomeprazole Impurity 671803449-02-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质72Esomeprazole Impurity 721080689-87-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质75Esomeprazole Impurity 75208-75-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质81Esomeprazole Impurity 8137466-89-0&878769-98-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质83Esomeprazole Impurity 8384006-10-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质84Esomeprazole Impurity 8480-15-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质86Esomeprazole Impurity 86100-66-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质87Esomeprazole Impurity 8790-04-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质88Esomeprazole Impurity 8899-59-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质89Esomeprazole Impurity 8991168-31-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质90Esomeprazole Impurity 90104-94-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质93Esomeprazole Impurity 93220770-99-0(base)10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质94Esomeprazole Impurity 94106135-28-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质95Esomeprazole Impurity 95125656-80-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质96Esomeprazole Impurity 96110464-72-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质99Esomeprazole Impurity 991831938-48-7&1384163-92-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质106Esomeprazole Impurity 1064887-80-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质112Esomeprazole Impurity 112109371-19-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%埃索美拉唑杂质114Esomeprazole Impurity 114727375-13-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%湖北扬信医药科技有限公司经营上万种杂质对照品（优势供应硫酸羟氯喹杂质、硝苯地平杂质、沙丁胺醇杂质、达格列净杂质、厄贝沙坦杂质、阿莫西林克拉维酸钾杂质、利伐沙班杂质、阿托伐他汀钙杂质、西格列汀杂质、利格列汀杂质等），并代理销售中检所、STD 、LGC 、TLC 、EP 、USP 、TRC 等多个品牌产品，提供上万种标准品对照品，真诚为您服务。
埃索美拉唑镁三水合物(EP8.0译文)
埃索美拉唑镁三水合物C34H36MgN6O6S2,3H2O M r 767.2[217087-09-7]化学名：镁双[5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑-1-基]三水合物。
含量：98.0-102.0%（无水物）性状外观：白色或类白色粉末，微有引湿性。
溶解性：微溶于水，易溶于甲醇，在庚烷中几乎不溶。
鉴别完成其中一组试验：A，B，C；A，B，E；B，C，D；B，D，E。
A.比旋光度（2.2.7）：- 155。
~ - 137。
溶解0.250g到甲醇中，并用相同的溶剂稀释至25.0 mLB.红外吸收分光光度法（2.2.24）。
比较：埃索美拉唑镁三水合物对照品。
C.原子吸收光谱法（2.2.23）镁检查项下，测试溶液在285.2nm处显示最大吸收D.对映体纯度（见检查项下）。
E：根据硫酸盐灰分的测试程序（2.4.14），点燃约0.5g被检查物质。
残留物用10mL水溶解，该溶液2mL应显示镁的反应（2.3.1）。
检查吸光度 (2.2.25):≤0.20 （440 nm）用甲醇溶解0.500g，并稀释至25.0 mL，通过膜过滤器过滤该溶液（标称孔径0.45微米）。
有关物质液相色谱法（2.2.29）。
使用标准程序。
使用新鲜配制的溶液。
供试品溶液用流动相溶解3.5mg被测物质，并稀释至25.0ml。
对照溶液（a）。
用流动相溶解1mg奥美拉唑对照品和1mg奥美拉唑杂质D对照品，并稀释至10.0ml。
对照溶液（b）用流动相溶解3mg奥美拉唑峰识别用对照品（含杂质E）并稀释至20.0ml。
对照溶液（c）用流动相稀释1.0ml供试品溶液至100.0ml，再用流动相稀释此溶液1.0ml 至10.0ml。
色谱柱：规格： 4.6*125固定相：辛烷基硅烷键合硅胶（C8 5μm）流动相：混合27体积的乙腈和73倍体积的磷酸氢二钠溶液（1.4g/ L用磷酸调节pH至7.6）流速: 1 mL/min.紫外分光光度检测器： 280 nm.进样: 40 μL.运行时间：埃索美拉唑保留时间的5倍。
埃索美拉唑杂质列表集
中文名称 埃索美拉唑
英文名称 Esomeprazole
CAS 161796-78-7
规格
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
用途
项目报批 纯度高于98%
结构式
埃索美拉唑杂质1 Esomeprazole Impurity 37052-78-1 1
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
志 -064- 维酸钾杂质，红霉素杂质，克拉霉素杂质，林可霉素杂质，罗红霉素杂质，克林霉素杂质，恩曲他滨杂质，艾地那非；
康
-3157 瑞卢戈利杂质，艾康氟康唑杂质等；并提供COA、NMR、HPLC、MS等结构确证图谱;详情请点 用户名 ，谢谢！
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项目报批 纯度高于98%
Esomeprazole Impurity
埃索美拉唑杂质4
88546-55-8
4
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于98%
唐 1814- 扬信医药 代理各品种杂质对照品:舒更葡糖钠杂质，达托霉素杂质，依维莫司杂质，他克莫司杂质，阿奇霉素杂质，克拉
项目报批 纯度高于98%
埃索美拉唑杂质2 Esomeprazole Impurity 110374-16-8 2
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
项目报批 纯度高于98%
埃索美拉唑杂质3 Esomeprazole Impurity 73590-85-9 3
埃索美拉唑杂质分析
埃索美拉唑杂质分析埃索美拉唑杂质谱研究目录一、简介二、文献报道三、实验方法四、杂质谱分析一、简介埃索美拉唑(Esomeprazole，1)，化学名为5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑。
是一种质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。
二、文献报道1的合成报道很多，文献报道的方法主要有以下3种:?是采用手性拆分试剂的方法对消旋体奥美拉唑进行拆分，但是传统的拆分方法很难有效的对奥美拉唑自由碱进行拆分，而且这种方法会浪费l,2的奥美拉唑原料;?是采用生物化学的方法，使用生物酶来对奥美拉唑硫醚进行氧化或者对奥美拉唑砜进行还原，得到奥美拉唑的单一对映体，但是这种方法需要专门的实验装置和实验方法，过于繁琐和麻烦;?是采用不对称氧化的方法，使用手性的辅基或者催化剂制备用2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶在碱作用下缩合生成5-甲氧基-2-[(3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-1-苯并咪唑，再经氧化得1。
运用不对称氧化技术合成埃索美拉唑更加符合绿色化学和原子经济性原则，工艺也已非常成熟。
关键中间体和所需的辅助原料价格都比较便宜而且极易获得。
其中间体硫醚的合成方法较多:傅建渭等(傅建渭，陶兴法，傅诏娟，王井明.中国医药工业杂志[J]，2007，38(2):78)在硝化制得2，3，5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物后，不经甲氧基化反应，直接在乙酐中重排，再经盐酸水解得2-羟甲基-3，5-二甲基-4-硝基吡啶(4)，4与氯化亚砜反应得2-氯甲基-3，5-二甲基-4-硝基吡啶盐酸盐(5)，5和2-巯基-5-甲氧基苯并眯唑在甲醇钠参与下缩合成硫醚，同时4-硝基被甲氧基取代，得5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基)甲硫基]-1-苯并咪唑(6)。
注射用埃索美拉唑钠-分析方法
3.2.P.5 制剂的质量控制3.2.P.5.1 质量标准均没有发生明显的变化趋势，放行标准与货架期标准一致。
3.2.P.5.2 分析方法(1)订入标准的分析方法1 性状目检：本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
2 鉴别2.1. 试药与试剂：硫酸镍、氨试液、丁二酮肟、乙醇、乙二胺四醋酸二钠2.2. 仪器与设备：电子分析天平（万分之一）、高效液相色谱仪。
2.3. 操作方法：a). 依地酸二钠的鉴别：取供试品1瓶，加水5ml使溶解，作为供试品溶液。
取0.008%硫酸镍溶液1ml，加供试品溶液0.5ml，摇匀，加1mol/L氨试液1ml，摇匀，加1%丁二酮肟乙醇溶液1ml，摇匀，放置1分钟，结果溶液应不显色或显微黄色。
另取0.03%乙二胺四醋酸二钠溶液与水各0.5 ml（0.5ml），分别作为阳性对照溶液和空白溶液，同法操作，结果空白溶液应显粉红色。
b). HPLC保留时间法：在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3 碱度3.1. 试剂与试液：硼砂标准缓冲液、氢氧化钙标准缓冲液。
3.2. 仪器与用具：旋光仪、电子分析天平、容量瓶。
3.3. 操作方法：取供试品1瓶，加0.9%氯化钠注射液5.2 ml使溶解，照Q/SOP 08000033《pH值测定法操作规程》检测，即得。
3.4. 限度：pH值应为10.0～11.0。
4 溶液的澄清度4.1. 操作方法取可见异物项下的供试品溶液，照Q/SOP 08000043《溶液颜色检查法操作规程》与Q/SOP 08000031《澄清度检查法操作规程》检测。
结果：溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，照Q/SOP 08000031《澄清度检查法操作规程》检测比较。
结果：供试液浊度淡于1号浊度标准液5 有关物质5.1. 试剂与试液：乙腈、磷酸氢二钠、氢氧化钠、磷酸。
5.2. 仪器与用具：电子分析天平、移液管、容量瓶、十八烷基硅烷键合硅胶柱、高效液相色谱仪。
埃索美拉唑钠CTD申报资料
步骤 3：埃索美拉唑钾盐的纯化
氮气保护，在 20L 玻璃反应釜中加入 4.7kg 甲醇及钾盐粗品，搅拌升温至回 流，回流 1 h，缓慢冷至 z±5℃搅拌 1 h，过滤。重复上述精制操作一次。然后 在反应釜中抽入 4.3kg（90%）甲醇，搅拌下加入上述滤饼，加热至回流，回流 溶清后搅拌 15min，缓慢冷至 x±2℃搅拌 1 h，过滤得 1.08 kg 固体，经检测符合 内控标准后用于下步反应。 若中间体不符合内控标准，则用甲醇如上述方法精制至合格为止。 埃索美拉唑钾内控标准：
CD E
2
埃索美拉唑钠 CTD 申报资料
3.2.S.2.2 生产工艺和过程控制 3.2.S.2.2.1 化学反应式：
CD E
3
埃索美拉唑钠 CTD 申报资料
3.2.S.2.2.2 工艺流程图：
优菲拉唑 避光 氮气保护 H2O
甲苯 (2R,3R)-1,1,4,4,四苯基丁四醇 钛酸四异丙酯
CO2
pH=7.3-7.8
3.2.S.3.1 结构和理化性质 ................................................................................ 40 3.2.S.3.2 杂质 .................................................................................................... 52 3.2.S.4 原料药的质量控制 ..................................................................................... 56 3.2.S.4.1 质量标准 ............................................................................................ 56 3.2.S.4.2 分析方法 ............................................................................................ 57 3.2.S.4.3 分析方法的验证 ................................................................................ 71 3.2.S.4.4 批检验报告 ...................................................................................... 142 3.2.S.4.5 质量标准制定依据 .......................................................................... 148 3.2.S.5 对照品 ....................................................................................................... 152 3.2.S.6 包装材料和容器 ....................................................................................... 158 3.2.S.7 稳定性 ....................................................................................................... 164 3.2.S.7.1 稳定性总结 ...................................................................................... 164 3.2.S.7.2 上市后稳定性承诺和稳定性方案 .................................................. 167 3.2.S.7.3 稳定性数据汇总 .............................................................................. 168
埃索美拉唑钠(镁)及其制剂的开发
CH3O H3C N . CH3 CH2Cl H3CO
+
H3CO NH N SH
N N H
N S H3C CH3 OCH3
HCl
O S H3C
H3CO
N N H
N CH3 OCH3
H3CO
N N Na
O S H3 C
N CH3 OCH3
（3）、肠溶片的制剂技术，通过制成一定粒度的肠溶微丸后压片，并确保微
研究、处方工艺的研究，完成了中试放大工作，产品质量指标美国药
典及进口药品的标准。 2、正在进行稳定性的考察，至目前在为止，产品质量稳定。 3、已完成埃索美拉唑镁肠溶片小试处方工艺的研究，近期将进行中 试放大工作。样品的质量指标达到美国药典的要求及进口品的质量水 平。
8、项目研发费用（总费用1400万元）
3、研发内容、技术关键及主要创新点--主要创新 点
（1）、通过公司拥有自主知识产权的发明专利技术，以2-巯基1H-苯并
咪唑与2-氯甲基吡啶盐酸盐为起始原料，进行缩合反应生产高质量的
埃索美拉唑中间体硫醚。 （2）、采用不对称氧化技术并优化工艺参数得到纯度较高的埃索美拉
唑，特别是在不对称氧化后的后处理工序有创新。
4、相关的软件、专利权、非专利技术无形资产摊销费用 10万
8、项目经费概算
经费保障： 项目预算总投资1400万元。 企业每年提取销售收入的3%以上用于研发。企业2009 年实现销售收入4.46亿元，2010年实现销售收入5.56 亿元，2011年实现销售收入6.01亿元，呈上升趋势， 因此，企业自筹部分不存在问题。
1、立 项 背 景 和 意 义
公司现有主打产品金奥康（奥美拉唑肠溶微 丸胶囊，2011年销售收入达1.65亿元，是浙江省 名牌产品）。 埃索美拉唑作为公司后续梯队品种，在研发 上可部分利用奥美拉唑现有的具有知识产权的先 进技术，具有很强的开发价值。 通过本课题的实施有助于进一步提高公司的 产品优势及品种结构提升，达到可持续性发展的 目标。
注射用埃索美拉唑钠
注射用埃索美拉唑钠（耐信）Esomeprazole Sodium for Injection(Nexium)本品为埃索美拉唑钠的无菌冻干品。
含埃索美拉唑钠以埃索美拉唑（C17H19N3O3S）计算，应为标示量的97.0%～109.0%。
【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【鉴别】（1）取本品1瓶，加水5ml使溶解，作为供试品溶液。
取0.008%硫酸镍溶液1ml，加供试品溶液0.5ml，摇匀，加1mol/L 氨溶液1ml，摇匀，加1%丁二酮肟的乙醇溶液1ml，摇匀，放置1分钟，溶液应不显色或显微黄色。
另取0.03%乙二胺四醋酸二钠溶液与水各0.5ml，分别作为阳性对照溶液和空白溶液，同法操作。
阳性对照溶液应不显色或显微黄色，空白溶液应显粉红色。
（2）取奥美拉唑对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH11.4）（取磷酸钠6.8g和二水合磷酸氢二钠6.2g，加水适量使溶解并稀释至1000ml，摇匀，pH值应为11.3～11.6）15ml 使溶解，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH11）（取磷酸盐缓冲液（pH11.4）10ml，加水稀释至100ml）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另取本品，加磷酸盐缓冲液（pH11）溶解并定量稀释制成每1ml中约含埃索美拉唑0.01mg的溶液，作为供试品溶液。
照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录ⅤD）测定，采用手性色谱柱，以α1-酸性糖蛋白（α1-acidglycoprotein）键合硅胶为填充剂，以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH6.2）（取磷酸二氢钠2.4g和二水合磷酸氢二钠0.45g，加水适量使溶解并稀释至1000ml，摇匀，pH值应为6.1～6.3）（75∶425）为流动相，检测波长为280nm。
精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，对照品溶液中第二个被洗脱峰为埃索美拉唑峰，保留时间约为4分钟，奥美拉唑两个对映体峰的分离度应符合要求。
注射用埃索美拉唑钠-分析方法
3.2.P.5 制剂的质量控制3.2.P.5.1 质量标准均没有发生明显的变化趋势，放行标准与货架期标准一致。
3.2.P.5.2 分析方法(1)订入标准的分析方法1 性状目检：本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
2 鉴别2.1. 试药与试剂：硫酸镍、氨试液、丁二酮肟、乙醇、乙二胺四醋酸二钠2.2. 仪器与设备：电子分析天平（万分之一）、高效液相色谱仪。
2.3. 操作方法：a). 依地酸二钠的鉴别：取供试品1瓶，加水5ml使溶解，作为供试品溶液。
取0.008%硫酸镍溶液1ml，加供试品溶液0.5ml，摇匀，加1mol/L氨试液1ml，摇匀，加1%丁二酮肟乙醇溶液1ml，摇匀，放置1分钟，结果溶液应不显色或显微黄色。
另取0.03%乙二胺四醋酸二钠溶液与水各0.5 ml（0.5ml），分别作为阳性对照溶液和空白溶液，同法操作，结果空白溶液应显粉红色。
b). HPLC保留时间法：在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3 碱度3.1. 试剂与试液：硼砂标准缓冲液、氢氧化钙标准缓冲液。
3.2. 仪器与用具：旋光仪、电子分析天平、容量瓶。
3.3. 操作方法：取供试品1瓶，加0.9%氯化钠注射液5.2 ml使溶解，照Q/SOP 08000033《pH值测定法操作规程》检测，即得。
3.4. 限度：pH值应为10.0～11.0。
4 溶液的澄清度4.1. 操作方法取可见异物项下的供试品溶液，照Q/SOP 08000043《溶液颜色检查法操作规程》与Q/SOP 08000031《澄清度检查法操作规程》检测。
结果：溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，照Q/SOP 08000031《澄清度检查法操作规程》检测比较。
结果：供试液浊度淡于1号浊度标准液5 有关物质5.1. 试剂与试液：乙腈、磷酸氢二钠、氢氧化钠、磷酸。
5.2. 仪器与用具：电子分析天平、移液管、容量瓶、十八烷基硅烷键合硅胶柱、高效液相色谱仪。
埃索美拉唑镁三水合物
【化学名】双[5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑]镁三水合物【CAS 】217087-09-7【分子式】C34H36MgN6O6S2•3H2O【分子量】767.15【质量标准】EP7.0【外观】白色或类白色粉末，略有吸湿性。
【含量】98.0%～102.0%(HPLC)应症胃食管反流性疾病（GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗-胃食管反流性疾病（GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺旋杆菌-愈合与幽门螺旋杆菌感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺旋杆菌相关的消化性溃疡复发编辑本段药品性状每片分别含：三水合埃索美唑镁22.3mg和44.5mg（相当于埃索美拉唑20mg和40mg）埃索美拉唑镁肠溶片内含埃索美拉唑肠溶颗粒（MUPS）20mg：浅粉红色，椭圆双凸形，一面刻有“20MG”字样，另一面刻有“EH”字样的薄膜衣片。
40mg：粉红色，椭圆双凸形，一面刻有“40MG”字样，另一面刻有“EH”字样的薄膜衣片。
赋形剂：II型单硬脂酸甘油酯40-50，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁（红棕色，黄色）（E172），硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物（1：1），微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇6000，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球，滑石粉，二氧化钛（E171），枸椽酸三乙酯。
编辑本段药理毒理药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。
作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-A TP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效，重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
注射用埃索美拉唑钠CTD汇总表
E 详细信息参见申报资料 3.2.P.2.1.1（P4）。
2.3.P.2.1.2 辅料
CD 参照 FDA 官方网站原研厂家阿斯利康公司的耐信粉针（NEXIUM.I.V®）说明书[1]：
耐信粉针含埃索美拉唑钠 21.3mg 或 42.5mg，相当于埃索美拉唑 20mg 或 40mg，依地酸
参数
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预冻： -35℃ 升华温度：0℃ 预抽真空：20Pa 真空度： 15.0±5.0Pa 解析干燥：30℃
轧盖器
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预冻： -35℃ 升华温度：0℃ 预抽真空：0.40 mbar 真空度：0.150±0.050mbar 解析干燥：30℃
口服液瓶灌轧机 ZG300C 臭氧灭菌柜 LG-CD200 型
主要变化 及原因
中试及大生产灌 装时增加 4%装 量以抵消复溶时 的损失，即每瓶 20.8mg（以埃索
美拉唑计）
支持依据
以原研产 品为对照， 进行各项 质量特性 的比较结 果一致。
小试处方 批量 100 瓶
中试处方 批量 600 瓶
大生产处方 批量 8000 瓶
主要变化及原因 支持依据
以原研产
埃索美拉唑钠 42.5mg
室温 4 月 白色块状物 无色澄明液体 10.8 2.9 100.9 未检出 0.16 未检出 未检出 0.01 0.13 0.06 0.37 MF 2144
加速 3 月 白色块状物 无色澄明液体 10.8 3.1 --- 未检出 0.37 未检出 未检出 0.02 0.41 0.12 0.92
室温 6 月 白色块状物 无色澄明液体 10.7 --- 102.5 未检出 0.16 未检出 未检出 0.02 0.12 0.06 0.36
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红霉素杂质，克拉霉素杂质，林可霉素杂质，罗红霉素杂质，克林霉素杂质，恩曲他滨杂质，艾地那非杂质，瑞卢戈利杂质，艾氟康
唑杂质等；并提供COA、NMR、HPLC、MS等结构确证图谱。
专注各种杂质对照品
代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD等品牌
用途
项目报批 纯度高于95%
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结构式
埃索美拉唑杂质2
Esomeprazole Impurity 2
110374-16-8
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
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埃索美拉唑杂质3
Esomeprazole Impurity 3
73590-85-9
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扬信医药代理各品种杂质对照品:舒更葡糖钠杂质，达托霉素杂质，依维莫司杂质，他克莫司杂质，阿奇霉素杂质，克拉维酸钾杂质，
埃索美拉唑杂质种类整理列表
中文名称 埃索美拉唑
埃索美拉唑杂质1
英文名称 Esomeprazole
Esomeprazole Impurity 1
CAS
规格
161796-78-7
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
37052-78-请咨询