药剂学片剂

分类与应用
按给药途径结合制备与作用分类:
（一）口服片剂 （二）口腔用片剂 （三）外用片剂
（一）口服片剂
1.普通压制片——素片
2.包衣片 3.咀嚼片——适合小儿及胃部疾患 4.泡腾片——含泡腾物料的内服或外用 片剂。 5.分散片——遇水迅速崩解形成均匀的 粘性混悬液。
21℃±1℃ 3min 崩解
6.多层片——系指由两层或多层组 成的片剂。
增加药物的润湿性，促进水分透入。
溶解与粘合剂 混合于崩解剂 制醇溶液喷洒
内 : 外（3：1）
【课堂讨论】 比较三种加入方法的崩解及溶出
速度？
➢ 崩解剂加入方法不同，片剂的崩解速度和药 物的溶出速度不相同：
➢ 片剂崩解速度是外加法>内外加法>内加法； ➢ 片剂溶出速度是内外加法>内加法>外加法。
特点：水溶性润滑剂的典型代表，润滑效果好， 且不影响片剂的崩解与溶出。
注意：前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后 者为阴离子表面活性剂。
原辅料对崩解的影响：
1.主药的性状（如淀粉） 2.崩解剂的影响（加入方法及干湿程 度） 3.粘合剂的影响（粘合力过强会形成 胶体屏障层） 4.润滑剂的影响（不宜疏水性过强）
+适宜辅料 压制
圆片状或异形 片状固体剂型
全
提
粉
纯
末
物
片
片
不同片型的片剂
给药途径: 内服、外用
【课堂讨论】 想一想，片剂的优点和缺点？
优
（1）剂量准确，含量均匀 （2）化学性质稳定 （3）服用、携带、运输方便 （4）生产机械化、自动化程度高， 成本低、价格较低 （5）种类多
缺
溶出度较散剂、胶囊剂慢； 不适儿童、昏迷患者； 挥发性成分易损失。
第四节 片 剂
知识目标
学习目标
掌握片剂的概念、组成 掌握片剂的制备方法及各部分操作 掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法
能力目标
能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题 能正确操作压片机、包衣机、崩解仪等设备
全浸膏片
一、 概 述
半浸 膏片
药材提取物
混匀
药材提取物+药材细粉 药材细粉
不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的 药物。
2.乙醇（30-70%）
适宜于（1）药物粘性较大；（2）药物水 中溶解度大；（3）颗粒干燥时易变质或干 后过硬；（4）以大量淀粉、糊精、糖粉为 赋形剂。
注意：迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥。
粘合剂
1.淀粉浆
优点：能均匀地润湿片剂粉料；本身有粘合 作用；崩解性能好；对药物溶出的不良影响 小；适合于对湿热较稳定的药物。
7. 其他——尚有缓释片、控释片、 口腔速崩片等。
（二）口腔用片剂
1.舌下片——置于舌下迅速溶解，可避 免药物的首过作用。如硝酸甘油片。
2.含片——含于口腔中，药物缓慢溶出 而产生作用的片剂。如复方草珊瑚含片、 桂林西瓜霜含片。
3.口腔贴片——粘贴于口腔，经黏膜 吸收后起局部或全身作用的片剂。
（三）外用片剂
三、 片剂的制备
制 制粒压片法 备 方 法 直接压片法
湿法制粒压片法 干法制粒压片法 直接粉末(结晶)压片法 半干式颗粒(空白颗粒)压片法
湿法制粒压片：
▪ 湿法制粒压片的优点 ▪ 应用范围：对湿热稳定的药物
糖粉 蔗糖
糊精 淀粉水解产物
优点
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吸湿小、外观好、价 粘和力强、片
格廉、性质稳
硬
水溶性好、粘和性好
缺点
可压性差
吸湿性强 1.成型工艺：麻点、水印 2.质控：准确性、重现性
配伍 糖粉、糊精、乳糖 淀粉、糊精 淀粉、糖粉
（二）润湿剂与粘合剂
润湿剂： 1.水
适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水 可产生一定粘度的药物。
（四）润滑剂
助流作用——能减少颗粒间、粉末间
和颗粒与粉末间的摩擦力
抗粘作用——能防止粘冲，并使片剂
表面光滑
润滑作用——能减少颗粒、粉末和片
剂对模孔、冲头摩擦力
助流剂 抗粘剂 润滑剂
1.疏水性及水不溶性润滑剂
（1）硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁（最常用）
特点：润滑作用最强，抗粘附性好，助 流性差。
崩解剂
（一） 稀释剂与吸收剂
用以增加药 物重量和体 积，利于成 型和分剂量 的赋形剂。
用以吸收 原料中多 量液体成 分的赋形 剂。
>100mg >6mm
填充剂
淀粉
稀释剂、吸收剂、崩解剂。 水解产物
注意：
还原糖
（1）遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水 解；
（2）干淀粉粘性低，可压性差，故用量不 宜太大；
注意：用量不宜大，0.3－1%；不适合 某些药物；润滑性与混合时间有关
2.助流剂
微粉硅胶0.1-0.3%、滑石粉 0.1-3%
特点：助流性、抗粘附性好，附着性、 润滑性差
注意：
亲水性物质，不妨碍片剂崩解，但用量也 不宜大；可与多数药物合用；一般不单独 使用。
3.水溶性润滑剂
聚乙二醇类与月桂醇硫酸钠（镁）
（3）含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当 赋形剂。
注意：
糊精
（1）可充当粘合剂 （2）主药含量极少时对含量测定有干扰
稀释剂、粘合剂
糖粉
注意：
（1）粘性强，增加片剂的硬度
（2）适用口含片
（3）注意吸湿
（4）糖尿病或其他糖代谢不良 症药物不宜加入
乳糖
稳定 可压性好 不影响溶出
·典型稀释剂
淀粉（10％－14％H2O） 来源 玉米、土豆、小麦
干燥淀粉
（最常用）（5-20%） 机制：毛细管吸水，本身吸水膨胀作用。
适用范围：较适用不溶性或微溶性药物， 对易溶性药物的片剂作用较差。
注：可压性、流动性差
羧甲基淀粉钠 （CMS—Na）
机制：强吸水性和膨胀性。 适用范围：可溶性或不溶性药物
其他：低取代羟丙基纤维素
泡腾崩解剂
临时加入
表面活性剂的作用（崩解辅助剂）
8%～15%的浓度，10%最常用，最高20％
制法： 煮浆 冲浆
2.糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖
3.阿拉伯胶浆、明胶浆
4.纤维素衍生物（MC、CMC—Na、 H5.P其M他C（）PVP）
（三）崩解剂
崩解剂的定义 崩解机理
是促使片剂在胃肠 液中迅速崩解成细 小颗粒的物质。
毛细管作用 膨胀作用（膨胀率） 产气作用 酶解作用
1.可溶片——系指加适量水或缓冲液 溶解，制成一定浓度的溶液，供外用 的片剂。常作消毒、洗涤及漱口用。
2.阴道片——系指置于阴道内使用的 片剂。如鱼腥草素泡腾片。
二、 片剂的辅料
组成：药物+辅料→片剂
辅料：片剂中除主药外一切物质的总称， 亦称赋形剂
片剂辅料的分类
着色剂 矫味剂
填充剂 辅料
润滑剂
润湿剂 与粘合剂