药动学重要参数

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半衰期(t1/2)
✓ 多次给药 稳态血药浓度(Css/坪值) ➢ Css是一个范围,不是一个具体值 ➢ 约需4~6个t1/2达到 ➢ 不随给药时间间隔而改变
半衰期(t1/2)
✓ 多次给药 ➢ 首剂加倍(增加负荷量)可缩短达到Css的时间 ➢ 负荷量应视药物及患者具体情况而定
生物利用度(F)
✓ 概念:药物经血管外给药后,吸收进入血液循环的速度 和程度。
零级动力学消除的药物,消除率可变
小结
t1/2 F Vd CL
代谢动力学 重要参数
药-时曲线
吸收=消除
吸收<消除
吸收>消除
潜伏期 持续期
残留期
百度文库
半衰期(t1/2)
✓概念:C血浆→1/2 C血浆所需时间 ✓零级动力学消除(恒量消除)时, t1/2随给药剂量增大
而延长
✓ 一级动力学消除(恒量消除)时,t1/2不变 ✓ 一次给药:药物从体内基本消除约需4~6个t1/2
✓ 表示方法:Tmax和AUC
AUC Tmax
生物利用度(F)
✓ 分类
➢F绝对=
AUC血管外给药 AUC静脉给药
*100%
➢ F相对 =
AUC受试制剂 AUC标准制剂
*100%
评价生物等效性
表观分布容积(Vd)
清除率(CL)
✓ 概念:机体消除器官在单位时间内消除药物的血浆容积 。
✓ 体内所有消除器官消除药物的总和 ✓ 一级动力学消除的药物,消除率不变;
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